Grupul Carbapenes. Noi antibiotice în practica clinică. Carbapenes Copii - Instrucțiuni de utilizare

Antibioticele din tablete sunt substanțe care împiedică creșterea microorganismelor și, ca rezultat, ucide-le. Folosit pentru a trata patologiile infecțioase. Poate fi 100% natural și semi-sintetic. Deci, ce medicamente tratează antibioticele?

Numirea antibioticelor universale

Prescripția medicamentelor descrise este justificată în următoarele cazuri:

1. Terapia este selectată pe baza simptomelor clinice, adică fără a determina agentul patogen. Acest lucru este relevant cu afecțiuni active care apar, de exemplu, meningita - o persoană poate muri literalmente în câteva ore, deci nu există timp pentru evenimente dificile.
2. Infecția nu este una, ci mai multe surse.
3. Microorganismul, care este cauza bolii, este imună la antibioticele spectrului îngust de acțiune.
4. Un complex de măsuri preventive se efectuează după operație.

Clasificarea antibioticelor universale

Medicamentele luate în considerare pot fi împărțite în mai multe grupuri (cu nume):

• peniciline - ampicilină, amoxicilină, ticarcilină;
• tetracicline - acestea includ medicamentul cu același nume;
• fluorochinolone - ciprofloxacină, levofloxatină, moxifloxacină; Gatifloxacină;
• aminoglicozide - streptomicină;
• amphiicolics - Levomycetin;
• carbapens - Imipenem, Meropenem, Etantanem.

Aceasta este lista principală.

Peniciline

Odată cu descoperirea benzilpenicilinei, oamenii de știință au ajuns la concluzia că microorganismele pot fi ucise. În ciuda faptului că deja, așa cum spun ei, "o mulțime de apă curgea", acest antibiotic sovietic nu este descărcat. Cu toate acestea, au fost create alte peniciline:

• cei care își pierd calitățile care trec prin intermediul mediului acid și alcalin al mediului gastrointestinal;
• cei care nu își pierd calitățile care trec prin RCCT acid și alcalin.

Ampicilină și amoxicilină

Separat, ar trebui să fie oprit pe antibiotice cum ar fi ampicilina și amoxicilina. În conformitate cu acțiunea, practic nu diferă unul de celălalt. Ar putea face față:

• infecții gram-pozitive, în special, stafilococi, streptococi, enterococi, foi;
• infecții gram-negative, în special, baghetă intestinală și hemofilică, Salmonella, ShGella, agenți cauzali ai tusei și gonoreei.

Dar proprietățile farmacologice ale acestora sunt diferite.

Ampicilina este caracterizată de:

• biodisponibilitatea - nu mai mult de jumătate;
• perioada de îndepărtare din corp este de câteva ore.

Doza zilnică variază în intervalul de la 1000 până la 2000 mg. Ampicilina, spre deosebire de amoxicilină, poate fi administrată parenteral. În această injecție poate fi intramuscular și intravenos.

La rândul său, amoxicilina este caracterizată de:

• biodisponibilitate - de la 75 la 90%; nu depinde de aportul alimentar;
• half-viață - câteva zile.

Doza zilnică variază în intervalul de la 500 la 1000 mg. Durata recepției este de cinci până la zece zile.

Penicilinele parenterale

Penicilinele parenterale au un avantaj important față de ampicilină și amoxicilină - abilitatea de a face față tijei albastre. Aceasta duce la formarea rănilor și abceselor purulente și este, de asemenea, cauza cistitei și a enteritei - infecția vezicii și intestinelor, respectiv.

Lista celor mai frecvente peniciline parenterale include ticarcillaina, carbenicilina, peapactorina.

Primul este prescris cu peritonită, sepsis, septicemie. Eficientă în tratamentul infecțiilor ginecologice, respiratorii și ale pielii. Afișează pacienții care au un sistem imunitar în stare nesatisfăcătoare.

Al doilea este prescris în prezența microorganismelor în cavitatea abdominală a sistemului urogenital, a țesutului osos. Introdus intramuscular și, în cazuri dificile, intravenos printr-un picper

Al treilea este prescris cu un pitic în cavitatea abdominală, un sistem genitourinar, țesut osos, articulații și piele.

Penicilinele îmbunătățite

Ampicilina și amoxicilina devin inutile în prezența beta lactamas. Dar mințile minunate ale omenirii au găsit o cale de ieșire din această situație - au fost sintetizate peniciline îmbunătățite. În plus față de substanța activă principală în ele există inhibitori beta-lactamazei, este:

1. Amoxicilină cu adăugarea de acid clavulanic. Generics - Amoxiclav, Flemoclav, Augmentin. Se realizează în injecții și sub formă de administrare pe cale orală.
2. Amoxicilină cu adăugarea de sulbactam. În farmacii se numește trifamox. Acesta este implementat în tablete și sub formă de administrare pe cale orală.
3. Ampicilină cu adăugarea de sulbactam. În farmacii se numește ampidă. Importate în injecții. Este folosit în spitale, cu boli dificil de recunoscut ca o persoană obișnuită.
4. Tikartilain cu adăugarea de acid clavulanic. În farmacii se numește Timentic. Este implementat în formularul de administrare oral.
5. Piperillalin cu adăugarea de tazobactam. În farmacii se numește tacilină. Dispune de picurare perfuzabilă.

Tetraciclines.

Tetraciclinele nu sunt susceptibile la beta lactamaze. Și în asta stau pe pasul mai mare decât penicilinele. Tetracicline distruge:

• microorganisme gram-pozitive, în special, Staphylococci, StreptococCal, Foi, Clostridium, Actinomycetes;
• gram-negativ microorganisme, în special, stickul intestinal și gemofil, salmonella, schigella, cockpit, gonoree și sifilis.

Caracteristica lor este trecerea prin carcasa carcasei, care permite uciderea Chlamydia, Mycoplasma și Ureaplasma. Cu toate acestea, ele nu sunt disponibile la betisoarea albastră și Protea.

Trecyclina este de obicei găsită. De asemenea, în listă include doxiciclina.

Tetraciclină

Fără îndoială, tetraciclina este una dintre cele mai eficiente antibiotice. Dar are slăbiciunile. În primul rând, activitatea insuficientă la o mare probabilitate de modificare a microflorei intestinale. Din acest motiv, tetraciclina nu trebuie selectată în tablete, ci sub formă de unguente.

Doxiciclină

Doxiciclina comparativ cu tetraciclina este destul de activă cu o probabilitate scăzută de modificări ale microflorei intestinale.

Fluorochinolone

Primele fluorochinoloni, cum ar fi ciprofloxacina, Offloxacin, Norfloxacin, nu au putut fi numiți antibiotice aparținând universalului. Au reușit să facă față doar bacteriilor gram-negative.

Fluorochinolonele moderne, Levofloxacin, Moxifloxacin, Gatifloxacin, sunt antibiotice universale.

Lipsa fluorochinolonelor este aceea că împiedică sinteza peptidoglicanului - un fel de material de construcție al tendonului. Ca rezultat, nu li se permite persoanelor sub 18 ani.

Levofloxacin.

Levofloxacina este evacuată în prezența microorganismelor în tractul respirator, bronșită și pneumonie, infecții în organele, otita și sinuzită, cu infecții în piele, precum și în boli ale tractului gastro-intestinal și a tractului urinar.

Durata recepției - șapte, uneori zece zile. Doza - 500 mg la un moment dat.

Farmaciile sunt vândute ca o tavan. Generici sunt Leväral, Glewo, Flexil.

Moxifloxacin.

Moxifloxacina este descărcată în prezența microorganismelor în tractul respirator, organele, pielea, precum și prevenirea după operație.

Durata recepției - de la șapte până la zece zile. Doza - 400 mg la un moment dat.

În farmacii este vândut ca aveloks. Generici puțin. Principalul ingredient activ face parte din picăturile de vigamox.

Gatifloxacin.

Gatifloxacina este prescrisă în prezența microorganismelor în tractul respirator, organele ENT, tractul urogenital, precum și bolile grave ale ochilor.

Doza - 200 sau 400 mg o dată.

Farmaciile sunt vândute ca Tabris, Gaflox, Gatispan.

Aminoglicozide

Reprezentantul luminos al aminoglicozidei este streptomicina - un medicament pe care fiecare persoană a auzit cel puțin o dată în viața sa. El este indispensabil în tratamentul tuberculozei.

Aminoglicozidele sunt capabile să facă față celor mai multe bacterii gram-pozitive și gram-negative.

Streptomicină

Diferite cu eficiența. Cu aceasta, este posibil să se vindece nu numai tuberculoza, ci și bolile cum ar fi ciuma, bruceloza și tularemia. În ceea ce privește tuberculoza, utilizarea streptomicinei nu este o localizare importantă. Se realizează în injecții.

Gentamicin.

Treptat intră în trecut, deoarece este foarte și foarte controversat. Faptul este că a existat o leziune auditivă, până la o surditate completă, pe care medicii nu se aștepta deloc. În acest caz, efectul toxic este ireversibil, adică După oprirea recepției, nimic nu se întoarce.

Amicacin.

Amicacina este prescrisă cu peritonită, meningită, endocardită, pneumonie. Importate în fiole.

AMPHENICOL

Acest grup include Levomycetin. Este numit cu tifoidă abdominală și paratif, aspirație, dizenterie, bruceloză, tuse, infecții intestinale. Este implementat sub formă de injecții și unguente.

Carbapenes.

Carbapenes sunt concepute pentru a trata infecțiile grele. Ei sunt capabili să facă față multor bacterii, inclusiv cele rezistente la toate antibioticele enumerate mai sus.

Carbapenem este:

• Meropenem;
• Ertapenem;
• Imipenem.

Carbapenes sunt introduse cu atragerea unui dozator special.

Acum știți numele antibioticelor, care medicamente sunt legate de antibiotice în tablete și care - nu. În ciuda acestui fapt, în nici un caz nu se auto-medicamente, ci pentru ajutor pentru ajutor de la un specialist. Amintiți-vă că recepția greșită a acestor medicamente poate submina serios sănătatea. Fii sănătos!

Carbapenes.aveți un spectru de acțiune cu ultrasunete, efect bactericid. Carbapenes sunt prescrise dacă 4 generarea de cefalosporine nu funcționează.

1 generație - Imipenem - rinichiul dehidroppetidazei-1 este distrus, prin urmare, combinat cu o dehidropptidază-1 cicastatină 1: 1; Medicamente combinate - Tienam, Primaksin

2 generație - meropene

Introdus în / în, per / m 2-4 ori pe zi, pătrunde bine în cavitate și țesătură, incl. În lichidul C-M.

Spectrul de acțiune

Spectrul de acțiune: UltraShire - înlocuiți o combinație de 2-4 antibiotice. 2 generație mai activă în raport cu enterobacteria și Psevlomonad. Stabilitate naturală în Chlamydia, Mycoplasma, Corenebacteria, Mycobacterium Tuberculosis și Lepros, Anumite tipuri de pseudomonad, deoarece celulele celulei nu penetrează celula antibiotică.

Indicații pentru utilizare

Indicații: Antibiotice de backup cu boli infecțioase severe având caracter anaerobic aerobic. În perioada postoperatorie, în ginecologie, sub sepsis, meningită, infecții complicate IWE, terapie intensivă a nou-născuților, 2 generații + meningită cauzată de grinzile din poli-rezistente.

Efecte secundare

Efecte secundare: Carbapenes sunt relativ scăzute toxice -

• reacțiile alergice sunt posibile,
• iritant local
• tromboflebită.
• dispepsie,
• candidoză,
• rareori - nefrotoxicitate, tremor, mușchi hipertonus, parestezii, colită pseudombranoasă.

Carbapenes (de la carbonul englezesc - "carbon" și penems - "Tipul de antibiotice beta-lactam") - Grup antibiotice beta-lactamiceÎn care atomul de sulf din inelul tiazolidinic al moleculei de penicilină este înlocuit cu un atom de carbon. Carbapenes are o gamă largă de activități antibacteriene, incluzând aeroburi gram-pozitive și gram-negative și anaerobe.

Mecanism de acțiune

Ca toate antibioticele beta-lactamice ale lui CarbApenes inhibă proteinele legate de penicilină ale peretelui bacterian, perturându-și astfel sinteza și conducând la moartea bacteriilor (tipul de acțiune bactericid).

În prezent, următoarele carbapene sunt utilizate în practica clinică: imipenem.+ Tsilastatin., Meropem,ertapenem, doripen.

Farmacocinetică

Carbapene rezistente la acid, aplicate doar parenteral. Bine distribuite în organism, creând concentrații terapeutice în multe țesuturi și secrete. Cu inflamarea cochililor creierului pătrunde prin bariera hematorecefalică.

T1-1 h (cu intrarea / în administrare). Nu este metabolizat, derivat în principal de rinichi neschimbați, prin urmare, cu insuficiență renală, este posibilă o încetinire semnificativă a eliminării acestora.

Farmacodinamică

Carbapenele sunt rezistente la distrugerea lactamazelor beta bacteriene, ceea ce le face eficiente pentru multe microorganisme, cum ar fi Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. și enterobacter spp. care sunt rezistente la cele mai multe

antibiotice beta-lactamice.

Spectrul acțiunii Carbapenes Include efectiv toate microorganismele patogene semnificative din punct de vedere clinic:

1. Gram-negativ Aerobasics: Inclusiv: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella Melitensis, Campylobacter SPP, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella Vaginalis, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpini producătoare de beta-lactamaze), Haemophilus Ducreyi, Hamphilus parainfluenzae, Hafnia Alvei, Klebsiella

sPP, Moraxella spp, Morganella Morganii, Neisseria Gonorrhoeae (inclusiv tulpini producătoare de penicilinase), Neisseria Meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella SPP, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Aeroburi gram-pozitive: Bacillus spp, enterococcus faecalis, erysipelothtrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp, stafilococus aureus (inclusiv tulpini producătoare de penicilinaze), stafilococcus epidermidis (inclusiv tulpini producătoare de penicilinaze), Staphylococcus Saprophyticus,

Streptococcus spp. Grupuri B, Streptococcus spp. Grupuri C, G, Streptococcus pneumoniae, streptococcus piogenes, streptococcus viridani.

3. Gram-negativ anaerobes: Bacterioides spp, bacteroide fragilis, fusobacterium spp, veillonella spp.

4. Gram-pozitiv anaerobes: Actinomyces spp, bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5. Altele: Mycobacterium Fortuitum, Mycobacterium Smegmatis.

Microorganismele rezistente la acțiunea Carbapenes:

Staphylococci, rezistent la meticilină (MRSA);

Clostridium difficile;

unele tulpini de fațiogene enteroccus și cele mai multe tulpini de faecium enterococcus;

unele tulpini de pseudomonas cepacia;

rezistența dobândită poate avea Burkholderia Cepacia și Pseudomonas aeruginosa

Imipenem / cilastatin. (Tian)

Prima din clasa Carbapenes are o gamă largă de acțiuni antibacteriene. Active în legătură cu cockcurile gram-pozitive este mai puțin activă în ceea ce privește bastoanele gram-negative. Nu este utilizat în meningită (are activitate fructuoasă). Dezavantajele includ inactivarea pronunțată în organism datorită hidrolizei inelului beta-lactam de enzima renală - dehidroppetidază-1. În acest sens, ca un medicament independent nu se aplică, ci numai împreună cu un inhibitor specific al dehidroppetidazei renale - cilastatină.

Rolul terapiei antibacteriene în practica clinică modernă este enormă și neprețuită. Recent, antibioticele foarte eficiente ale noilor grupuri farmacologice au apărut pe piața farmaceutică a Ucrainei, cu care majoritatea medicilor nu sunt familiară sau nu sunt familiară deloc. Mănțim că Nemo Omnia Potesge Scrire ("Nimeni nu poate cunoaște totul", lat), autorul oferă atenția luminată a colegilor săi.

Carbapenes.

Caracteristici generale.Carbapenes, care includ imipenemcilatatină și meropenem, constituie un grup de antibiotice relativ dezvoltate ®-lactam, cu o gamă largă de activități împotriva microorganismelor gram-pozitive, gram-negative și anaerobe. Imipenermcilatatina este primul antibiotic din acest grup, care a devenit disponibil pentru utilizare. În tubul de rinichi proximal, medicamentul este metabolizat de enzima dehidropptidază-1 (DGP 1), prin urmare, poate fi utilizat numai în combinație cu cilastatina (în raportul dintre 1: 1), cu frânare specific DGP-1. Adăugarea de cilastatină la imisenă crește excreția renală a imipenemului de la 5-40% la 70%, ceea ce face posibilă realizarea concentrațiilor care depășesc semnificativ concentrația minimă de inhibare (MIC) pentru microorganismele care provoacă infecții ale tractului urinar. În imipenem-cilastatină adultă, datorită unui spectru foarte larg de acțiune antimicrobiană și insensibilității relative la multe ® lactamaze, acesta poate fi utilizat cu un număr suficient de mare de infecții.

Activitate antimicrobiană. Imipenem-cilastatina și meropenul sunt caracterizate de o activitate foarte ridicată împotriva majorității microorganismelor aerobe și anaerobe importante din punct de vedere clinic. Ambele medicamente sunt rezistente la hidroliză prin aproape toate lactamazele majore. Cu toate acestea, imipenemul și într-un grad mai puțin mai mic de meropenem sunt antibiotice care pot provoca o inducție a I-cromozomal ® lactamas enterobacteriaceae. Desigur, există diferențe în activitate împotriva anumitor microorganisme, totuși, ambii carbapenei sunt destul de activi împotriva următoarelor microorganisme: S.aureus, s.epidermidis, l.monocytogenes(Meropenem), Streptococci Group A, S.aglactiae, Enterococci, S.pneumoniae, b.pertussis, l.pneumophila, h.influenzae, m.catarris, n.gonorrrhoeae, enterobacteriaceae, p.aerouginosa, tipuri de bacteroide și microorganisme anaerobe.

Farmacocinetică. Timpul de înjumătățire al imipenemului la copii este mai vechi de 3 luni. Și la adulți este de aproximativ 1 oră, astfel de injecții de 30 de minute ale medicamentului pot fi efectuate de 4 ori pe zi. Atunci când se utilizează imipelexilastatină la adulți cu afecțiuni renale sau leziuni existente ale sistemului nervos central, pot apărea crampe. Sa stabilit că acest efect este dependent de doză. Nu este încă clar care dintre cele două substanțe este responsabilă pentru aceste convulsii - imipenem sau cilastatină. Este din aceste preocupări, imipenem-cilastatin în pediatrie a fost utilizat limitat. Cu toate acestea, în prezent, Imipenemul cilastatinei este utilizat în mod regulat ca mijloc de primă alegere în tratamentul infecțiilor cauzate de enterobacterii și infecții intra-abdominale. Nu au existat rapoarte de convulsii în tratamentul meropeminului la mesajul prezent.

Indicații pentru utilizarea carbapenes:

• infecții intra-abdominale cauzate de o combinație de microorganisme aerobice și anaerobe;
• infecții complicate ale țesuturilor moi;
• infecții la pacienții imunnistiali, inclusiv nou-născuți;
• infecții cauzate de enterobacterii.

Eficacitatea clinicăimipenemacilastatina în tratamentul acestor infecții este destul de ridicată și este mai mare de 70%. Utilizarea, în general, nu este însoțită de efecte secundare grave, dar uneori au fost observate greață și vărsături; Acest efect este cel mai adesea conectat la rata de perfuzie.

Reprezentantul Grupului de Carbapenes - Meropenem, precum și imipenem \\ cilastatină, se caracterizează printr-o gamă foarte largă de acțiuni antimicrobiene. Testele cu mai mult de 6 mii de adulți au arătat că este un antibiotic fiabil, iar efectele secundare sunt rareori observate, convulsii atunci când sunt utilizate nu apar. Cercetările privind farmacocinetica și eficiența Meropemiei la copii care suferă de boli infecțioase nu sunt încă suficiente, dar rezultatele, în special, obținute în tratamentul meningitei sunt destul de satisfăcătoare.

Avantajul mai mare al ambelor carbapene este rezistența la ®-lactamaze cu o gamă largă de acțiuni. Conform datelor disponibile, se utilizează următoarele doze: impediment-cilastatină intravenos la 15-25 mg / kg (copii) și 0,5-1 g (adult) de 4 ori pe zi; Meropenem intravenos la 40 mg / kg (copii) și 1 g / kg (adult) de 3 ori pe zi.

Monobaktama.

Caracteristici generale. Cel mai utilizat antibiotic din grupul de monobactamuri Aztreonam a fost înregistrat la sfârșitul anilor '80, însă fezabilitatea clinică a utilizării acestui mijloc de tratament a diferitelor infecții a fost estimată numai la începutul anilor 1990. Medicamentul are mai multe calități unice, datorită căruia ocupă un loc special în rândul antibioticelor. Când o utilizați, efectele secundare apar foarte rar. În același timp, medicamentul nu intră în interacțiuni transversale cu alte antibiotice ®-lactam, foarte eficiente împotriva microorganismelor gram-negative, inclusiv P.Aerouginosa. Mecanismul de acțiune este similar cu astfel de peniciline, care, după cum se știe, inhibă sinteza peretelui celular bacterian.

Activitate antimicrobiană. Azitreoni este un antibiotic bactericid, în special activ împotriva microorganismelor gram-negative; Microorganismele gram-pozitive și anaerobele sunt insensibile. Următoarele bacterii sunt sensibile: enterobacteriaceae, inclusiv E. coli, klebsiella pneumoniae, tipuri de proteus, inclusiv proteus mirabilis și Proteus vulgaris, Morganella Morganii, Providencia RettgeriȘi Serrația Marescens prezintă, de asemenea, o activitate înaltă in vitro și in vivo împotriva lui P.Aerouginosa, dar nu împotriva altor tipuri de pseudomonas. Speciile de acinetobacter, în general, rezistente la aztreonam. Alte microorganisme gram-negative foarte sensibile sunt H.Influenzae, N.gonorrhoeae, precum și tipurile de salmonella și Shigella.

Farmacocinetică. Viața de înjumătățire la adulți este de aproximativ 2 ore. Și în nou-născuții prematuri crește aproape la 5 ore. Activitatea de legare la proteine \u200b\u200bdin Aztreonam este de aproximativ 56%. După administrarea intramusculară sau intravenoasă, apare o difuzie lungă în țesut; Aztreonam pătrunde bine în spațiul de likvarny la pacienții cu meningită bacteriană. Concentrația din urină este mai mare de 100 μg / ml după 24 de ore după administrarea intravenoasă, concentrațiile ridicate sunt, de asemenea, realizate în fluidele biliare, peritoneale, sinoviale și "blistering". Concentrația în sputum este mai mică (2-5%), iar laptele matern este foarte scăzută (mai mică de 1%). Eliminarea aztreonamului are loc în principal prin rinichi prin excreție a canalului activ. De asemenea, îndepărtarea este, de asemenea, parțial efectuată prin intermediul metabolismului în ficat.

Indicații pentru utilizarea aztreonamului:

• infecții severe cauzate de bacterii gram-negative rezistente la aminoglicozide sau antibiotice ®-lactamice ale unui spectru larg;
• infecții cauzate de microorganismele gram-negative la pacienții cu alergii la antibiotice ®-lactam;
• aceleași infecții - la pacienții cu tulburări severe ale funcției renale;
• cauzate de microorganismele gram-negative ale sepsisului la nou-născuți;
• infecții endobronice cauzate de p.aerouginosa la pacienții cu fibroză;
• infecții ale tractului urinar complicat cauzate de microorganismele gram-negative (ca alternativă la tratamentul antibioticelor aminoglicozide sau ®-lactamice);
• meningita bacteriană cauzată de microorganismele gram-negative (ca o alternativă la tratamentul cefalosporinelor de a treia generație).

Studii clinice.Eficacitatea și fiabilitatea tratamentului cu infecțiile Aztreonam cauzate de bacteriile gram-negative, în special la copii, este prezentată în multe studii. Eficacitatea Aztreonam este recent documentată în tratamentul sepsisului la nou-născuți și meningita bacteriană cauzată de microorganismele gram-negative; Efectele secundare au fost rareori observate.

Aztreonam este o alternativă excelentă la antibioticele aminoglicozide sau ®-lactamice ale unei game largi de acțiuni în tratamentul infecțiilor grave cauzate de microorganismele gram-negative, în special la nou-născuții.

Sunt recomandate următoarele doze de aztreonam: copii sub o săptămână. cu o greutate corporală mai mică de 2000 g de 60 mg / kg de 2 ori pe zi; Copii sub o săptămână. cu o masă de masă de peste 2000 g de 90 mg / kg de 3 ori pe zi; Copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 4 săptămâni. 90 mg / kg (la naștere mai mică de 2000 g) sau 120 mg / kg (la naștere peste 2000 g) de 3 ori pe zi; Copii peste 4 săptămâni. 120 mg / kg de 4 ori pe zi (maximum 8 g de 4 ori pe zi).

Glicopeptidele.

caracteristici generale. În prezent, sunt înregistrate două antibiotice din grupul de glicopeptidă: vancomicină și TakeCoplan. Vancomycin a fost proiectat în 1956, dar apoi înregistrarea a fost făcută în absența rezultatelor studiilor toxicologice și farmacologice adecvate. Inițial, pe baza observațiilor clinice, sa crezut că vancomicina a avut o mare nefro-și-altoxicitate, dar mai târziu în experimente pe animale și în studiile clinice nu a fost confirmată. Utilizarea vancomicinei în primele zile poate fi însoțită de o reacție anafilactică cauzată de eliberarea histaminei. Această reacție este, de asemenea, numită sindromul "roșu" (de la limba engleză. Redman).

Luarea câmpiei este un antibiotic glicopeptidic relativ recent dezvoltat, care poate fi folosit ca o alternativă la vancomicina în tratamentul infecțiilor gram-pozitive, în special cauzate de microorganisme rezistente la meticilină. Spre deosebire de vancomicina, este foarte asociat cu proteinele serice (mai mult de 70%) și are o perioadă foarte lungă de semi-viață în ser (mai mult de 50 de ore). TakeCoplast poate fi introdus atât în \u200b\u200bfiecare zi intravenos, cât și intramuscular 1; Când o utilizați, efectele secundare sunt observate mai puțin de cele mai des decât atunci când se utilizează vancomicină.

Activitate antimicrobiană. Activitatea ambelor medicamente este aproximativ aceeași și direcționată împotriva S.Aureus, Staphylococci coagulaugant, Streptococci și Clostridium. Ambele medicamente sunt, de asemenea, active împotriva stafilococi rezistente la meticilină.

Farmacocinetică. Timpul de înjumătățire variază de la 33,7 ore. La copiii și adulții mai mari. La fel ca și atunci când utilizați alte antibiotice, nou-născutul are nevoie de o reducere semnificativă a dozei de vancomicină. Absorbția orală a teiferoplaninei este insuficientă, deci este la fel de vancomicină, puteți intra numai intravenos. Excepția este tratamentul oral al colitei pseudommabranoase. Teicoplast, spre deosebire de vancomicină, poate fi, de asemenea, introdus intramuscular, în timp ce nu există plângeri despre durere. Perioada timpului de înjumătățire finală a teicoplaninei variază în diferite studii de la 32 la 130 de ore. Aceste observații și alte observații confirmă din nou că teicoplanina se difuzează încet în țesut, concentrații ridicate au fost găsite în plămâni și oase, ficat, rinichi, suprarenale glande, splină și țesuturi moi. În fluidul spinal, pătrunde încet și rău, excreția apare în principal prin rinichi. Pacienții cu insuficiență renală au nevoie de o selecție individuală de doze.

Studii clinice. Studiile au arătat că TEICOPLAN a introdus 1 timp pe zi este fiabil și eficient în tratamentul infecțiilor gram-pozitive la nou-născuți și copii mai mari, în special în tratamentul infecțiilor de țesuturi moi și infecții stafilococice la nou-născuți.

TakeCoplast este o alternativă bună la vancomicina în tratamentul infecțiilor gram-pozitive. Un profil de fiabilitate bun și posibilitatea introducerii unui timp pe zi intramuscular, împreună cu o eficiență și siguranță ridicată, fac acest instrument foarte convenabil pentru utilizarea policlinică, de exemplu, în tratamentul infecțiilor osoase și a țesutului moale.

Puteți recomanda următoarele doze: copii sub o săptămână. Luând 6 mg / kg, vancomicină la 15 mg / kg 1 timp pe zi (greutate corporală mai mică de 2000 g) sau luând 8 mg / kg 1 timp pe zi, vancomicină la 30 mg / kg de 2 ori pe zi (greutate corporală mai mult 2000 g); Copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 4 săptămâni. Luând 10 mg / kg 1 timp pe zi, vancomicină la 20 mg / kg de 2 ori pe zi (greutate mai mică de 2000 g) sau administrarea de 10 mg / kg 1 timp pe zi, vancomicină la 40 mg / kg de 3 ori pe zi (corp masă mai mare de 2000 g); Copii peste 4 săptămâni. Luând 12 mg / kg 1 timp pe zi, vancomicină la 40 mg / kg 2 de 2 ori pe zi; Doza de saturație atât pentru medicamente în toate cazurile, este de 20 mg.

Nu cu mult timp în urmă, o nouă glicopeptidă semi-sintetică a Dalvabacin a fost sintetizată și introdusă în practica clinică. Studiul activității sale antisfilococice a arătat prezența proprietăților bactericide ale medicamentului împotriva tulpinilor rezistente la meticilină sensibilă și meticilină. La compararea diferitelor moduri de dozare de Dalvabancin, sa demonstrat că numirea de 2 ori pe săptămână este bună la pacienți și are o eficacitate clinică ridicată în tratamentul infecțiilor gram-pozitive. Rezultatele au fost atât de convingătoare încât au făcut posibilă încheierea fezabilității desfășurării cercetării privind studiul eficacității medicamentului în timpul modului de distribuire o dată pe săptămână.

Oxazolidinones.

Linzolid (Zivox) este primul reprezentant al Oxazolidiniilor - o nouă clasă de medicamente antibacteriene sintetice. Are în principal un efect bacteriostatic și un spectru îngust de activitate. Valoarea clinică principală a Linzolid este de a acționa pe bobine gram-pozitive, rezistente la multe alte antibiotice, inclusiv MRSA (rezistente la meticulină), pneumococi rezistente la penicilină și vancomicinoretant enterococci. Prezența formelor de dozare intravenoasă și orală permite utilizarea Terapiei de LinieLID la pas.

Spectru de activitate.bobine gram-pozitive: S.Aureus Staphylococci (inclusiv MRSA), Stafilococi coagulauen; Streptococci, inclusiv formarea de stimulare - Clostridia (cu excepția C.Difficile), non-relativ-relativ-peptopulațieOcoci, previlla, unele tulpini b.fragillis. Flora gram-negativă la oxazolididine este stabilă.

Farmacocinetică. Bine a fost absorbit în tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea (aproximativ 100%) nu depinde de alimente. Distribuite rapid în țesuturile având o cantitate bună de sânge, metabolizată în ficat. Afișează cu urină în principal în stare inactivă. Perioada de înjumătățire este de 4,5-5,5 ore și nu se schimbă semnificativ cu încălcarea ficatului sau a funcției renale.

Reacții nedorite. În general, medicamentul este bine tolerat. La pacienții individuali, fenomene dispeptice, tulburări de gust, dureri de cap, hematotoxicitate moderată (anemie reversibilă, trombocitopenie), creșterea tranzitorie a activității transaminazelor hepatice și fosfatazele alcaline sunt posibile.

Interacțiuni medicinale. Linzolidul este un inhibitor slab de monoamicidază, deci uneori poate crește efectul de presă al unor simpatomimetice (dopamină, pseudoefedrină etc.).

Indicații. Infecții stafilococice și pneumococice - cu stabilitate la alte antibiotice: infecții ale tractului respirator inferior - pneumonie comunitară și nosocomială; Infecții cu pielea și țesutul moale; Infecții enterococice cauzate de tulpinile de vancomicinoresisistant E.Faecalis sau E.FAECIUM.

Dozare. Adulți: în interior (indiferent de alimente) sau intravenos 0,4-0,6 g la fiecare 12 ore. Copii: peste 5 ani - în interiorul 20 mg / kg / zi. În 2 recepție, indiferent de alimente.

Forme de eliberare. Comprimate de 0,4 g și 0,6 g; Granule pentru prepararea de suspensie de 100 mg / 5 ml; Soluția pentru perfuzii (2 mg / ml) în sticle de 100, 200 și 300 ml.

Farmacologia clinică modernă este complexă și diversă, arsenalul de droguri este extins și multiplu. Prin urmare, reaprovizionarea în timp util și îmbunătățirea cunoștințelor dobândite sunt îndemnate. Recomandarea Seyans "Non-SHARENE, SED VITAE DISCIMUS"("Învățăm nu pentru școală, ci pentru viață," Lat.) Foarte relevant și în timpul nostru.

(L și t e r a t r a)

(1) Bart Chernov. Farmacoterapia statelor urgente, per. din engleza - M.: Literatura medicală, 1999. - 368 p.

(2) Beloborodova N. V. infecții cauzate de microorganisme gram pozitive și experiența utilizării vancomicinei în terapia intensivă a nou-născuților / pediatrilor. - 1997. - № 3.

(3) Beloborodova N. V. Strategia și tactica terapiei cu antibiotice în copii cu risc crescut, bazate pe sistemul de monitorizare microbiologică. Autor. insulta. d. n. - 1996. - 47 s.

(4) Bogun L. V. Privire de ansamblu asupra tipăririi străine asupra terapiei antibacteriene / / terapie cu antibiotice clinice. - 2005. - № 3. - P. 32-35.

(5) Mashkovski M. D. Medicamente. Manual pentru medici în 2 volume. - ed. 13. - H.: Torging, 1997.

(6) Tausnitz R. chimioterapie antibacteriană. Ed. 2, spate. și adăugați., Per. Cu acesta. - 1994. - 112 p.

(7) Jacoby G. A., Archer G. L. noi mecanisme de rezistență bacteriană la agenții antimicrobali. N engl. J. Med. - 1991; 324: 601-12.

(8) Cohen M. L. Epidemiologia rezistenței la medicamente: Implicații pentru o epocă post-antimicrobală. Știință1992; 257: 1050.

(9) Neu H. C. Criza în rezistența la antibiotice. Science 1992; 257: 1064-73.

În Rusia sunt aplicate Impex. și Percepția (Meront)În Japonia, biapene și panipină. Situat Carbapenes pentru admisie - Sanfether și Purebuch.

Primul medicament al Grupului Carbopenmes - Imipenem - a apărut în practica clinică în 1980. Este produsă de microorganisme Streptomyces Cattleya.. Meropeneme este un derivat stabil al imipenemului. Până în prezent, sunt cunoscute mai mult de 40 de reprezentanți naturali și sintetici ai carbapenei.

Acestea se caracterizează prin rezistență mai mare la acțiunea Bacteriană B-Lactamas comparativ cu penicilinele și cefalosporinele, au un spectru mai larg de activitate și sunt utilizate în infecții severe ale diferitelor localizări. Mai des, ele sunt folosite ca preparate de rezervă, dar în cazul vieții care pune viața în pericol, infecțiile pot fi considerate o terapie empirică prioritară.

Imipelația determină eradicarea bacteriilor predominant gram-pozitive, Meropenem este mai inhibată de bacterii gram-negative, incluzând o baghetă simplă, asinobacter, bacteroizi, agenți cauzali ai vasului și a meloidozei.

Carbapenele sunt similare cu o altă grupare antibiotică de lactamuri β au un efect bactericid, perturbând sinteza peretelui celular al microorganismelor. Ele sunt mai ușoare decât alte lactamuri β penetrate pirinele peretelui celular, deoarece au încărcături pozitive și negative în moleculă, poziția modificată a atomului de sulf și lanțul lateral ramificat.

Efectul terapeutic al carbopenilor nu depinde de concentrația maximă și de timp pentru a-l menține peste concentrația minimă constantă (IPC) pentru acest patogen. Este necesar să se mențină o concentrație constantă de antibiotice din sânge la nivelul valorilor MPK de 2 - 4 ori. În acest sens, valoarea unei singure doze nu este valoarea primară, ci frecvența injecțiilor. Pentru Carbapenes, un efect post-mare tipic pe termen lung asupra bacteriilor gram-negative. Acestea împiedică eliberarea endotoxinelor bacteriene care cauzează șocuri infecțioase și alte tulburări hemodinamice.

Avantajul Meropenemului este capacitatea de a pătrunde în macrofage și de a spori activitatea lor fagocitară. Sub influența meroperi, distrugerea microorganismelor fără fagocitate este accelerată.

Rezistența naturală la carbapene este caracteristică a flavobacteriilor, rezistența dobândită rareori apare (detectată numai în 7 tulpini de baston albastru).

Spectru de activitate.Carbapenes sunt active în ceea ce privește microorganismele gram-pozitive, gram-negative și anaerobe.

Carbapenele sunt sensibile la Staphylococci (cu excepția meticilinelor rezistente), streptococi, gonococi, meningococi, pneumococi (în activitate împotriva pneumococi Carbainnams sunt inferioare vancomicinei).

Foarte activ cu privire la majoritatea microorganismelor gram-negative (betisoare intestinală, klebsiella, protea, enterobacter, citrobacter, morganla), inclusiv în ceea ce privește tulpinile rezistente la generarea de cefalosporine III - IV și inhibitori ai penicilinelor. Mai multe activități mai mici în raport cu protea, serration.

Carbapenes sunt foarte activi cu privire la formarea de spori și anaerobii nefericiți.

Cu toate acestea, Carbapenes sunt inactive sub influența carbapenemizei. Carbapenemazele produc ShGella, AcineBactter și boxstick albastru și alte bacterii. Sunt cunoscute focarele de infecții gofitale cauzate de microorganismele gramatice care separă carbapenemiaza.

Stabilitatea secundară a microorganismelor către Carbapenes este rară. Pentru microorganismele durabile, rezistența încrucișată la toate medicamentele este caracteristică.

Medicament combinat Imipenem / cilastatin (Tie - SUA) Ele sunt injectate picurare în Viena, deoarece injecțiile bolus apar greață și vărsături.

Carbapenele din gradul minim (2%) sunt asociate cu proteine \u200b\u200bdin sânge, penetrează toate țesuturile și mediul corpului, incluzând fluidul spinal și țesături necrotice pancreasului. 70% din doza lor este afișată cu urină neschimbată. Antibioticele sunt îndepărtate din organism în timpul hemodializei.

Carbapenes sunt necesare pentru terapia empirică a comunității severe și a infecțiilor spitalicești cauzate de microflora pe bază de poliezi. În majoritatea cazurilor, monoterapia cu Carbapenes înlocuiește utilizarea combinată a 3 medicamente - generație de cefalosporină III, aminoglicozidă și metronidazol. Eficacitatea tratamentului cu ajutorul carbapenei este de 70-90%.

Citirile de numire sunt după cum urmează:

Pneumonie spital (inclusiv pacienți cu ventilație artificială a plămânilor);

Sepsis pulmonar atunci când cicidoza;

Infecții ale tractului urinar complicat;

Infecțiile intraabdominale complete și spitalice (80% din cazuri sunt deteriorarea distructivă organelor abdominale, 20% sunt intervenții și leziuni operaționale);

Infecții ginecologice și obstetrice;

Infecții cutanate, țesuturi moi, oase și articulații;

Oprire diabetică;

Febra neutropenică;

Endocardită, sepsis;

Meningită și abces de creier (prescrie doar meropenem);

Prevenirea complicațiilor infecțioase ale anesteziei și a infecțiilor perioperatorii.

La 20% dintre pacienții injectați imipenemul sunt însoțite de efecte secundare - greață, vărsături, diaree, reacții alergice (în 50% din cazuri, ele sunt încrucișate cu alte β-lactamuri). În cazul bolilor sistemului nervos central și a insuficienței renale, riscul de tremor și convulsii apare din cauza antagonismului cu GABA. Meropenem este transferat semnificativ mai bun - nu provoacă dizabilități și convulsii dispeptice.

Carbapenes sunt contraindicate în hipersensibilitate la antibiotice β-lactam, sarcină, bebeluși până la 3 luni. Pentru perioada de tratament, acesta este refuzat să alăpteze.