Etinil estradiol - što je to hormon i kakav je njegov sastav? Kako odabrati prave hormonske kontracepcijske pilule Mehanizam djelovanja kontracepcijskih pilula

Nadam se da će moj prikaz biti koristan, pa čak i poučan na neki način. za one koji su pili, piju,

planira piti ili prestanite uzimati hormonske oralne kontraceptive- kontracepcijska sredstva

tablete. Na sve ovo odlučila sam se ne samo na poziv svog tijela, već i nakon što sam pročitala znanstvenu knjigu o

lijek "Hormoni ubojice"(potpuni popis autora: S.A. Krasnova, L.G. Makarova, K.M. Kapustin,

V.S. Tundaleva). Naslov zvuči jezivo, sam sadržaj knjige je još jeziviji, ali ako vi

medicinsko obrazovanje, ipak ćete shvatiti o čemu pričamo. Ovdje je zabranjeno objavljivati

Uz pomoć ove knjige riješio sam probleme ukidanja hormonskih oralnih kontraceptiva. Internet

prepuno raznoraznih zastrašujućih članaka o opasnostima hormonskih pilula (uključujući kontracepcijske)

Vova), u jednom trenutku ne samo da sam se bojala piti, nego sam htjela i zatrudnjeti. ja

Ja sam osobno tri puta prestala piti hormonske tablete. Istina je što kažu da Bog voli Trojstvo!

Od trećeg Učinio sam to jednom i pozivam vas da ovu radost podijelite sa mnom.

Nakon čitanja knjige "Hormoni ubojice", ne samo da sam shvatio kako svaki hormon "radi" u našem

tijela, ali i kako psihosomatski poremećaji mogu utjecati na proizvodnju hormona. Ovaj

hormoni odgovorni za štitnu žlijezdu, mliječnu žlijezdu i jajnike. A sada nemam

nema želje za punjenjem tijela hormonima izvana. I evo moje tužne priče...

Na mom primjeru možete shvatiti kako sami lijekovi i njihova doza mogu utjecati na tijelo.

Od svoje 19 godine pijem OK, to je oko 5 godina sa malim prekidima. Vidio sam 3 vrste tableta:

Svaki lijek ima svoje indikacije i kontraindikacije, svoje prednosti i nuspojave, ali

žensko zdravlje puno je važnije od svih tih tableta i svih "užitaka" njihova korištenja.

________________________________________________________________________________________

Sve je počelo s malim hormonskim disbalansom i problemima s kožom. Mislim da malo ljudi u mladosti

godina, koža je idealna, ali 2-3 prištića me nisu smetala, ali mom ginekologu je bilo jako neugodno

i mamolog. Morala sam početi uzimati oralne kontraceptive iako u njihovoj izravnoj

akcija ( zaštita od trudnoće ) Nije mi trebao. Prošao sam skupe testove i nastavio dalje.

________________________________________________________________________________________

Moja prva kontracepcija bila je Diane-35.

etinil estradiol 35 mcg, ciproteronacetat 2 mg

Monofazni oralni kontraceptiv - to znači da svaki dan ciklusa sa svakom tabletom

Doziranje lijeka je isto. Lijek je kombinirani lijek, a ovo pak

znači da koristi dvije (ili više) vrste hormona. Niska doza lijeka.

Prednosti: Da, koža mi je postala čistija, zaboravila sam na masnu kožu i prištiće. Kosa je počela rasti brže

zubi su mi postali bolji, zaboravio sam uopće razmišljati o posjeti zubaru. Dlake iznad gornje usne također

uopće nije rastao. Težina se smanjila jer se smanjio i apetit. Grudi su postale iste veličine

više. Zaboravio sam što je jako znojenje po vrućini. O tome da su bolovi nestali već prvi dan

"Crveni dani kalendara" uglavnom šutim. Ciklus nije po danu, već po satu, ne poplavi. Ako razmotrite,

da je prije bilo jakog krvarenja i jakih bolova (do te mjere da su mi noge otkazivale). Po

za žene, bez upala i problema. Sada sam se svaki dan osjećao samopouzdano.

Povećala se učinkovitost, popravilo raspoloženje, pojavilo se samopouzdanje. Libido

također je bilo odlično. Lijek nema nikakav negativan utjecaj na zgrušavanje krvi i zdravlje općenito.

minusi: Velika pigmentacija kože pri sunčanju, pjege. Kuperoza. Noge su mi malo otekle od vrućine,

zeleni vjenčići na nogama na vrućini (tada su nestali), pojavila se mala količina celulita. Prestao rasti

endometrija (ovo je glavni nedostatak): 3-8 mm.

Što se dogodilo nakon otkazivanja?

Jutarnji i večernji valovi vrućine, glavobolja, jaka bol prvog dana menstruacije, akne, zimica.

Šest mjeseci svakodnevnih glavobolja, valunzi, depresija i pospanost natjerali su me da se vratim

primiti "Dianu-35". Bio sam poput ovisnika o drogama koji prolazi kroz apstinenciju bez druge doze. Vitamini

a nadomjesna hormonska terapija (Remens i drugi lijekovi) nije dala nikakve pozitivne rezultate

proizlaziti. “Ovo je posljedica odvikavanja od lijekova, ovo nije bolest i ne možemo propisati liječenje,

samo izdrži", govorili su svi specijalisti kojima sam se obratio. Negdje sam izdržao ovaj užas...

zatim šest mjeseci i u očaju sam otišla po još jedno pakiranje Diane-35. Nestalo je s prvom tabletom...

________________________________________________________________________________________

Nisam imao sreće da jednom probam "Yarinu".

etinil estradiol 30 mcg, drospirenon 3 mg

Monofazni niskodozni kombinirani oralni kontraceptiv. Liječnik mi ga je prepisao

nasumično, tvrdeći da je Diane-35 previše "jak" i da se doza mora malo smanjiti.

Prednosti: Nijedan.

minusi: Naleti vrućine, vrućina u cijelom tijelu (iako je tjelesna temperatura bila 36,6), bol u prsima,

gubitak svijesti, vrtoglavica. Bilo je to užasnih 8 dana, iako to ne biste trebali raditi, već 8. dan

ciklusa, prestala sam uzimati tablete iz blister pakiranja. Gotovo sam zalijepio peraje, bilo je jako loše, čak se činilo

da umirem. Bilo mi je drago što sam odustao od dogovora. Par dana kasnije počela mi je mjesečnica.

Što se dogodilo nakon otkazivanja?

Nakon povlačenja, liječnici su propisali drugi lijek, "Jess (Jazz)".

________________________________________________________________________________________

“Jess (Jazz)” ​​se održavao više od šest mjeseci.

etinil estradiol 20 mcg, drospirenon 3 mg

Monofazni niskodozni kombinirani oralni kontraceptiv s placebo tabletama.

Liječnik mi ih je najvjerojatnije prepisao jer su se tada tek pojavile i krenula sam na njih

Šteta je što se na njima provode eksperimenti, a još više za ljude. Moj eksperiment s "Jess"

neslavno propao. U prsima se pojavilo nekoliko žarulja, koje je isti liječnik pobrkao s ultrazvukom

fibroadenom i predložio operaciju. Bio sam spreman razbiti ovu glupost

liječnica u paramparčad, čak i pored svih njenih titula i zasluga, jasno je da je sve ovo kupljeno takvima

flayer metode liječenja, a propisivanje “Jessa” svima je pranje novca od pacijenata.

Prednosti: isto kao i kod uzimanja Diane-35.

minusi: trošak je 2 puta veći od Diane-35, antiandrogeni učinak nije jasno izražen,

male akne su se ipak pojavile. Sumnja na fibroadenom dojke.

Što se dogodilo nakon otkazivanja?

Nakon prekida, vratio sam se uzimanju Diane-35.

________________________________________________________________________________________

Nekakav začarani krug. Diana-35 sam pio još 1,5 godinu (ukupno sam popio OK više

5 godina). A koja je bila potreba? Još uvijek ne razumijem. U kontracepcijskom djelovanju ovih

Tablete mi nisu trebale, nekoliko prištića se moglo riješiti kozmetikom

znači, ali mogao bih ozbiljno narušiti svoje zdravlje. Stvarno sam htjela prestati piti OK, ali

Bojala sam se da će biti valunga, užasne kože, masne rijetke kose i da će početi ženske bolesti

dijelovi. Uostalom, već sam imala negativno iskustvo odvikavanja, živjela sam kao u paklu šest mjeseci, a sve su liječnici poricali

od mene najbolje što su mogli. Shvatila sam da ću uskoro željeti zatrudnjeti i da moram riješiti probleme odvikavanja.

OK već ovdje i sada. Ostala sam sama sa svojim problemima. Sam sam svoj spasilac

krug. Prije otprilike godinu dana pronašao sam i pročitao knjigu od korica do korica "Hormoni ubojice" i shvatio da

Čak je i stoti dio mg hormona za neke razoran, a za druge spasonosan. U različitimdoze

svaka tvar može biti i iscjelitelj i krvnik. Tražim da progutaš još jednu tabletu

biti krvnik sebi, a što je najvažnije svom ženskom zdravlju? I nastavio sam se boriti sa svojim

organizam, također ga proučavajući od korica do korica. Knjiga kaže da prema znanosti hormonska nadomjestka

prirodni (sintetski) nazivaju se antagonisti hormona, srodni su im i kontraceptivi

odnositi se. Ali ja imaju svoje hormone , imam zdravlje, što onda, što i zašto to zamijenim?

Etinil estradiol, koji se nalazi u tabletama koje sam uzeo, ženski je spolni steroid

hormon, spada u estogene, i on je u mom tijelu zamijenio hormone koji bi idealno trebali

moći proizvesti svoje jajnike. Drospirenon je također antagonist hormona koji "zna kako" potisnuti

muški spolni hormoni (androgeni) u ženskom tijelu.

________________________________________________________________________________________

Odmah ću reći da smanjenje doze pri uzimanju OC-a neće pomoći vašem tijelu da se "odvikne" od uzimanja tableta. Ovaj

poput droge, bez primanja određene točne doze, tijelo se može pobuniti. I oni koji

savjetuje ovo, a ima mnogo takvih savjetnika na internetu, oni ne odgovaraju za činjenicu da ako je doza netočna

Mogu početi nuspojave o kojima možemo samo nagađati. Preporučam ovako

sjajni savjetnici za uklanjanje informacija sa svojih blogova (a takvih je malo) kako bi ljudi

naštetiti. Takvim pismenim ljudima otkinuti ruke, ugasiti internet i odnijeti tipkovnicu. Zato pij

Ne vrijedi popiti pola tablete, mogli biste si naškoditi. Ali tko je mogao pomisliti da sam to ja

Je li doza 35 mcg odnosno 2 mg, i ne više ili manje? Osjeća se kao

obični ginekolozi nisu upoznati s osnovama endokrinologije. Stoga je bolje postavljati pitanja

Samo se obratite ginekologu-endokrinologu, takvih stručnjaka ima, iako ih je vrlo malo.

________________________________________________________________________________________

Vitamini, hormonska nadomjesna terapija u obliku "Remensa", biljke i lijekovi za one koji jesu

menopauza ne rade u ovom slučaju. Definitivno bih odbio piti ovo drugo, da ne naškodim

za zdravlje vaše žene. Fitoestrogeni su također vrlo sumnjivi za mene osobno, ovo je isto

Najbolje je oduzeti djetetu slatkiš i dati mu umjesto toga mrkvu. Naravno da možeš ako stvarno

loše, omesti vas sport, smislite neki hobi, ali nije posebno ometajuće ako postane preintenzivno

fizički bolestan. Što se tiče fitoestrogena, jednom sam vidio članke o tome kako su se djevojke "odgojile".

dojke s izvarkom češera hmelja. Ne mogu vjerovati da pristalice ove metode nisu imale nuspojave.

pojave. O knjizi o hormonima ubojicama, onda vjerujem da slična medicinska literatura

hormoni (i koji točno) mogu izgraditi mišićnu masu, dati ženskom tijelu ženstvenost

oblikuje, produžuje mladost, povećava libido, ali u isto vrijeme postoji jasan opis hormona i daje se

objašnjenje da su svi hormoni vrlo otrovni i da su igračke s hormonima pune smrti

nema ishoda. Ne trebaju mi ​​takve igre na život i smrt, ovo je bio još jedan argument u prilog

da je vrijeme da zauvijek okončam svoje prijateljstvo s OK. Također ne baš ugodne činjenice iz knjige I

Saznala sam kako se dobivaju neki hormoni (ovo je zaista šokantan podatak) i

kako se svi hormoni testiraju izravno na ljudima metodom pokušaja i pogrešaka. Ovo je nehumano, probudite se!!!

Vjerujte mi, nakon što naučite neke činjenice o hormonima, poželjet ćete čak i zaboraviti što su oni.

ovo, da ne spominjemo svojevoljno stavljanje još jedne tablete u usta.

________________________________________________________________________________________

Mislim da je ta lošost nakon prestanka OK-a banalna psihosomatika.

Psihosomatika je pravac u medicini (psihosomatska medicina) i psihologiji koji proučava utjecaj psihičkih čimbenika na nastanak i tijek somatskih (tjelesnih) bolesti.

Postoji popularno mišljenje (uključujući i alternativnu medicinu) da sve ljudske bolesti nastaju zbog psiholoških nedosljednosti i poremećaja koji nastaju u duši, podsvijesti, u mislima osobe.

Svi problemi su zbog toga što se bojimo zatrudnjeti nakon prestanka OK-a, bojimo se bolesti zbog

ženski dio, bojimo se užasnih bolnih akni i masne masne kose, bojimo se da

u prvim danima ciklusa osjetit ćemo strašne bolove tijekom menstruacije. Odnosno, bojimo se gubitka

sve te “čari” života koje nam daju OK.

Izvod iz knjige: Uz pomoć oslobađanja i djelovanja različitih hormona, endokrini sustav, uz živčani sustav, osigurava egzistenciju tijela finom i preciznom regulacijom i koordinacijom rada unutarnjih organa i tkiva, tj. kao i sve vrste metabolizma.

A ako su živci uzdrmani, postoji stres, fobije, što je onda s pravilnim funkcioniranjem hormona?

govor? Morate biti u skladu sa samim sobom i svi tjelesni sustavi, uključujući endokrini sustav, također će biti

fino. Knjiga također nudi jednu tehniku ​​koja vam omogućuje da se koncentrirate na svoje

endokrini sustav psihički, zbog čega određene žlijezde počinju raditi kao

sati, hormonalne razine se poboljšavaju, ali o tome pročitajte u knjizi. Neću ti reći ovu tajnu,

Ali sa sigurnošću mogu reći da tehnika funkcionira. Emocije prije svega utječu na hormone!!!

________________________________________________________________________________________

Prije svega, morate se prilagoditi činjenici da se ništa loše neće dogoditi, manje čitati o drugima

recenzije o OK i općenito, čak ni teoretski, ne znam što se događa nakon otkazivanja. Tvoje tijelo

pojedinca, a udubljivanje u probleme koje je netko doživio može se nesvjesno prenijeti na

sebe i nakon prestanka OK, dobiti cijeli "buket" bolesti i problema. Ako to ne možete učiniti sami, onda

razgovaraj o tome s nekim kome vjeruješ, možeš se obratiti psihologu ili možeš reći

I mene. Inače, što se tiče PMS-a, zahvaljujući čitanju knjige došla sam do zaključka da je Ne

hormonske razine tijekom PMS-a utječu na raspoloženje, to je emocionalna pozadina koja utječe na tijek

PMSi za hormone. Također šaljem posebne pozdrave ljubiteljima proteinske dijete i onima koji vole

eksperimentirajte s uzimanjem prirodnih ulja interno: nemojte se bojati naštetiti svojim hormonima

________________________________________________________________________________________

Tako sam se uspjela raspoložiti i jednog lijepog "crvenog dana" nisam kupila kalendar i nisam

otvorio još jedan paket, nisam uzeo još jednu slatku malu tabletu, i sada

Slobodna sam 10 mjeseci. Odlučio sam da ću prestati biti ovisan o tabletama, prestati bacati novac na njih.

novac i trovati svoje tijelo ovim sranjem. Odlučio sam da ću radije potrošiti istih 100 grivna

na kozmetiku protiv akni nego na lijekove protiv trudnoće. I sve mi je pošlo za rukom. Počeo sam živjeti

pun život bez tableta, glavobolja, valunga i čak je izdržao prva dva

mjeseci nakon povlačenja, nekoliko akni. Usput, dobro sam se držao, unatoč depresiji i slomovima

Nisam ni ja, serotonin se dobro proizvodio. Usput, zahvaljujući knjizi Saznao sam,

(ponavljam još jednom) da nije hormon sreće koji se proizvodi zbog dobrog osvjetljenja i daje

dobro raspoloženje, a dobro raspoloženje omogućuje da se ovaj hormon proizvodi u dovoljnim količinama

količina. Ovo još jednom dokazuje da je sve u našim rukama i da sve ovisi o nama samima. Čak

zdravlje. ili bolje rečeno, zdravlje je na prvom mjestu, a sve ostalo dolazi!

________________________________________________________________________________________

Prednosti otkazivanja OK:

1. Ponovno se počinjete upoznavati i voljeti, želite se više ugađati, a manje sažalijevati.
2. Ponovno učite svojstva svoje kože, proučavate nove kozmetičke proizvode i obraćate više pažnje na sebe.
3. Počinjete se osjećati plodno, ženstveno, kao da se ponovno rađate.
4. Želim sebi otvoriti više horizonta.
5. Još više počinješ voljeti djecu!!!

________________________________________________________________________________________

Prednosti čitanja knjige:

1. Sada me liječnici sigurno neće prevariti propisujući mi ovaj ili onaj nepotreban test ili nepotrebno liječenje.
2. Uvijek se prvo dogovorim sama sa sobom.
3. Blagi učinak pomlađivanja. Da, da, čak i to.
4. Nemam PMS, postala sam manje razdražljiva i više druželjubiva.
5. Čvrst san i dobra prehrana moji su vjerni pratioci.
6. Dodatna medicinska znanja, pa čak i znanja iz metafizike i psihosomatike.
7. Fascinantna zabava, knjiga se čita u jednom dahu.
8. Otkazivanje OK-a i poboljšanje zdravlja mi je najvažnije!!!

________________________________________________________________________________________

“Moje tijelo i um savršeno djeluju. Ja kontroliram svoje misli."

Na pisanje recenzije potaklo me prazno pakiranje Diane-35,

koju sam slučajno pronašla tijekom proljetnog čišćenja!!!

________________________________________________________________________________________

Zapravo, već dugo nisam pročitao ništa uzbudljivije od ove knjige. Hvala autorima na

Knjiga je napisana pristupačno, s humorom i ugodnim stilom. Svi pojmovi su "prožvakani" i razumljivi

čitatelj bilo koje dobi. Nema glupih i dosadnih slika, malo je slika i još su duhovite.

Ako je vaš liječnik glup k'o sibirska čizma, slobodno mu poklonite ovu knjigu -

Evo još jednog znaka plus! Knjiga je najbolji dar, i to svakako poučna knjiga

isto blago. Jedino mi je žao što ovu knjigu nisam ranije pročitala, jer je jako korisna. To je istina-

Nisam se susrela s hormonima, iako me ta tema zanima već duže vrijeme.

________________________________________________________________________________________

Što se tiče OK, dok liječite reproduktivni sustav, lako možete poremetiti čak i endokrini sustav

do invaliditeta, nedostatka plodnosti i smrti. Tvoj izbor!

________________________________________________________________________________________

Nadam se da vam nisam dosadio! Budite zdravi i nemojte se samo-liječiti!

Monofazni oralni kontraceptiv

Aktivni sastojci

Etinilestradiol
- levonorgestrel

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Filmom obložene tablete Ružičasta boja.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 35,19 mg, kukuruzni škrob - 9,9 mg, preželatinizirani kukuruzni škrob - 6,6 mg, 25 000 - 2,75 mg, magnezijev stearat - 440 mcg, saharoza - 19,374 mg, povidon 700 000 - 190 mcg, makrogol 6000 - 2,14 8 mg, kalcijev karbonat - 8,607 mg, talk - 4,198 mg, glicerol 85% - 137 mcg, titanov dioksid - 274 mcg, žuta boja željeznog oksida - 14 mcg, crvena boja željeznog oksida - 8 mcg, planinski glikolni vosak - 50 mcg.

21 kom. - blisteri (1) - kartonske kutije.
21 kom. - blisteri (3) - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Monofazni kombinirani oralni kontraceptiv.

Kontracepcijski učinak Minizistona 20 fem temelji se na međudjelovanju različitih čimbenika, od kojih su najvažniji inhibicija ovulacije i promjena viskoznosti cervikalne sluzi.

Osim kontracepcijskog učinka, kombinirani oralni kontraceptivi imaju pozitivne učinke o kojima treba voditi računa pri odabiru metode planiranja obitelji. Menstrualni ciklus postaje uredniji, rjeđe su bolne menstruacije, smanjuje se intenzitet menstrualnog krvarenja, a time i rizik od razvoja anemije uzrokovane nedostatkom željeza.

Farmakokinetika

levonorgestrel

Usisavanje

Nakon oralne primjene, levonorgestrel se apsorbira brzo i potpuno. Cmax u serumu je 2 ng/ml i postiže se nakon otprilike 1 sat.Apsolutna bioraspoloživost levonorgestrela se približava 100%.

Distribucija

Levonorgestrel se veže za serum i globulin koji veže spolne hormone (SHBG). Otprilike 1,5% ukupne koncentracije levonorgestrela je u slobodnom obliku u serumu, 65% je povezano sa SHBG. Omjer frakcija lijeka (slobodne, vezane na albumin i vezane na SHPS) ovisi o sadržaju SHPS u krvi. Etinilestradiol povećava sadržaj SHPS-a, pa se frakcija povezana sa SHPS-om povećava, dok se slobodne i albumin vezane frakcije smanjuju.

Akumulacija levonorgestrela u tijelu kada se uzima svakodnevno događa se gotovo u potpunosti u drugoj fazi eliminacije. C ss se postiže za 3-4 dana. Farmakokinetika levonorgestrela ovisi o koncentraciji SHPS u krvi. Kada se uzima Miniziston 20 fem, koncentracija GSPS-a se povećava za oko 70%, zbog činjenice da lijek sadrži etinil estradiol.

Ukupna koncentracija levonorgestrela u serumu raste linearno s povećanjem specifičnog kapaciteta vezanja. Razina levonorgestrela u krvnom serumu ne mijenja se nakon 1-3 redovitih ciklusa primjene zbog činjenice da završava indukcija SHBG. Nakon postizanja C ss, razina levonorgestrela u krvnom serumu je 3-4 puta veća nego nakon jedne doze.

Otprilike 0,1% doze levonorgestrela izlučuje se u majčino mlijeko.

Metabolizam

Biotransformacija se odvija duž općih putova metabolizma steroida. Među metabolitima nisu pronađene biološki aktivne tvari.

Uklanjanje

Levonorgestrel se ne izlučuje u nepromijenjenom obliku. Metaboliti levonorgestrela izlučuju se u urinu i žuči u omjeru približno 1:1. T 1/2 - oko 24 sata.Smanjenje koncentracije lijeka u krvnom serumu ima dvofazni karakter. T1/2 u prvoj fazi je 30 minuta, T1/2 u drugoj fazi je 20 sati.Brzina metaboličkog klirensa iz plazme je približno 1,5 ml/min/kg.

Etinil estradiol

Usisavanje

Nakon oralne primjene, etinilestradiol se apsorbira brzo i potpuno. Cmax je približno 60-70 pg/l i postiže se nakon 1-2 sata.Tijekom apsorpcije i "prvog prolaska" kroz jetru, etinilestradiol se u velikoj mjeri metabolizira, što dovodi do smanjenja i individualnih fluktuacija njegove bioraspoloživosti kada se uzima oralno.

Apsolutna bioraspoloživost etinilestradiola je približno 40-60%.

Distribucija

Utvrđeno je da je prividni Vd etinilestradiola približno 5 l/kg, a brzina njegovog metaboličkog klirensa iz krvne plazme približno 5 ml/min/kg. Etinil estradiol je visoko (98%), iako nespecifično, vezan za albumin.

Oko 0,02% dnevne doze etinilestradiola izlučuje se u majčino mlijeko.

Metabolizam i izlučivanje

Etinil estradiol se metabolizira tijekom apsorpcije i prvo prolazi kroz jetru.

Koncentracija etinilestradiola u krvnom serumu se smanjuje, a smanjenje je dvofazno. T1/2 u prvoj fazi je oko 1 sat, T1/2 u drugoj fazi je 10-20 sati.Etinilestradiol se ne izlučuje u slobodnom obliku. Metaboliti etinilestradiola izlučuju se putem bubrega i jetre u omjeru 40:60. T 1/2 - oko 24 sata.

Zbog relativno velikog T1/2 lijeka u završnoj fazi eliminacije, sadržaj lijeka u plazmi kada se postigne C ss je 30-40% veći nego nakon njegove primjene tijekom 5-6 dana.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Uzimanje drugih lijekova može utjecati na sistemsku bioraspoloživost etinilestradiola. Međutim, nije utvrđena interakcija s visokim dozama. Dugotrajnom primjenom etinilestradiol izaziva povećanje sinteze globulina koji veže kortikosteroide (CBG) i GSPC, a stupanj indukcije sinteze GSPC ovisi o vrsti i dozi istodobno uzetog gestagena.

Indikacije

- kontracepcija.

Kontraindikacije

Lijek se ne smije koristiti ako imate neko od dolje navedenih stanja/bolesti. Ako se neko od ovih stanja pojavi prvi put tijekom uzimanja lijeka, treba odmah prekinuti primjenu lijeka:

- prisutnost tromboze (venske i arterijske) trenutno ili u povijesti (na primjer, duboka venska tromboza, plućna embolija, infarkt miokarda, cerebrovaskularni poremećaji);

- prisutnost ili povijest stanja koja prethode trombozi (na primjer, prolazni ishemijski poremećaji cerebralne cirkulacije, angina pektoris);

— dijabetes melitus s vaskularnim komplikacijama;

- prisutnost teških ili višestrukih čimbenika rizika za vensku ili arterijsku trombozu;

- sadašnje ili povijest ozbiljnih oblika bolesti jetre (dok se rezultati jetrenih testova ne normaliziraju);

- dobroćudni ili maligni tumori jetre u sadašnjosti ili povijesti;

- utvrđene ili sumnje na hormonski ovisne maligne bolesti spolnih organa ili mliječnih žlijezda;

- vaginalno krvarenje nepoznatog porijekla;

— trudnoća ili sumnja na nju;

- laktacija (dojenje);

- preosjetljivost na komponente lijeka.

Doziranje

Pilule treba uzimati redoslijedom navedenim na pakiranju, svaki dan u približno isto vrijeme, s malom količinom vode. Lijek treba uzimati 1 tabletu/dan neprekidno 21 dan. Svako sljedeće pakiranje počinje nakon 7-dnevne pauze, tijekom koje se uočava krvarenje povlačenja (krvarenje nalik menstrualnom). Obično počinje 2-3. dana od uzimanja posljednje tablete i ne mora završiti dok ne počnete uzimati novo pakiranje.

Na niste uzimali nikakve hormonske kontraceptive u prethodnom mjesecu Lijek se uzima 1. dan menstrualnog ciklusa (tj. 1. dan menstrualnog krvarenja). Moguće je započeti s uzimanjem od 2. do 5. dana menstrualnog ciklusa, ali u tom slučaju preporuča se korištenje barijerne metode kontracepcije tijekom prvih 7 dana uzimanja tableta iz prvog pakiranja. Ako u prethodnom mjesecu niste uzimali nikakve hormonske kontraceptive.

Na prijelaz s kombiniranih oralnih kontraceptiva uzimanje lijeka treba započeti dan nakon uzimanja posljednje tablete s aktivnim sastojcima prethodnog lijeka, ali nikako kasnije od sljedećeg dana nakon uobičajene pauze od 7 dana u uzimanju (za lijekove koji sadrže 21 tabletu) ili nakon uzimanja zadnja neaktivna tableta (za pripravke koji sadrže 28 tableta u pakiranju).

Na prijelaz s kontracepcijskih sredstava koja sadrže samo gestagene ("mini pilule", injekcijski oblici, implantati), lijek se može započeti bez prekida. Na prijelaz s "mini pilule"- svaki dan bez pauze. Na korištenje injektibilnih oblika kontracepcije Lijek treba uzeti na dan sljedeće injekcije. Na prijelaz s implantata- na dan uklanjanja. U svim slučajevima potrebno je koristiti dodatnu barijersku metodu kontracepcije tijekom prvih 7 dana uzimanja pilule.

Nakon pobačaj u prvom tromjesečju trudnoćežena može odmah početi uzimati lijek. U tom slučaju žena ne treba dodatne metode kontracepcije.

Nakon porođaj ili pobačaj u drugom tromjesečju trudnoće Lijek treba uzeti 21-28 dana. Ako se s primjenom započne kasnije, potrebno je koristiti dodatnu barijersku metodu kontracepcije tijekom prvih 7 dana uzimanja pilule. Međutim, ako je žena bila spolno aktivna u razdoblju između poroda ili pobačaja i početka uzimanja lijeka, tada prvo treba isključiti trudnoću ili pričekati prvu menstruaciju.

Propušteni jelly beanžena je treba uzeti što je prije moguće, sljedeću tabletu uzima u uobičajeno vrijeme.

Ako je kašnjenje u uzimanju pilule manje od 12 sati, pouzdanost kontracepcije se ne smanjuje.

Pouzdanost kontracepcije može biti smanjena. Treba imati na umu da se uzimanje pilula nikada ne smije prekidati dulje od 7 dana te da je potrebno 7 dana kontinuiranog uzimanja pilula kako bi se postigla odgovarajuća supresija funkcije hipotalamo-hipofizno-ovarijskog sustava.

Ako je kašnjenje uzimanja pilule dulje od 12 sati u vrijeme prvog tjedna uzimajući lijek, žena bi trebala uzeti zadnju propuštenu tabletu što je prije moguće, čim se sjeti (čak i ako to znači uzimanje dvije tablete u isto vrijeme). Sljedeća tableta uzima se u uobičajeno vrijeme. Osim toga, sljedećih 7 dana trebate koristiti barijeru metode kontracepcije. Ako je žena bila spolno aktivna tjedan dana prije nego što je preskočila tablete, mora se uzeti u obzir rizik od trudnoće. Što više tableta propustite i što je ovo preskakanje bliže 7-dnevnoj pauzi u uzimanju tableta, to je veći rizik od trudnoće.

Ako je kašnjenje uzimanja pilule dulje od 12 sati tijekom drugog tjedna uzimajući lijek, žena bi trebala uzeti zadnju propuštenu tabletu što je prije moguće, čim se sjeti (čak i ako to zahtijeva uzimanje dvije tablete u isto vrijeme). Sljedeća tableta uzima se u uobičajeno vrijeme. Pod uvjetom da je žena pravilno uzela pilulu tijekom 7 dana koji su prethodili prvoj propuštenoj piluli, nema potrebe za korištenjem dodatnih kontracepcijskih mjera. Inače, kao i ako propustite dvije ili više tableta, morate dodatno koristiti barijere metode kontracepcije (na primjer, kondom) tijekom 7 dana.

Ako je kašnjenje uzimanja pilule dulje od 12 sati tijekom trećeg tjedna uzimanja lijeka, rizik od smanjene pouzdanosti je neizbježan zbog nadolazeće stanke u uzimanju tableta. Žena se treba strogo pridržavati jedne od sljedeće dvije mogućnosti (u ovom slučaju, ako su tijekom 7 dana prije prve propuštene tablete sve tablete uzete ispravno, nema potrebe za korištenjem dodatnih metoda kontracepcije):

- Žena treba uzeti zadnju propuštenu tabletu što je prije moguće, čim se sjeti (čak i ako to znači uzimanje dvije tablete u isto vrijeme). Sljedeća tableta se uzima u uobičajeno vrijeme, dok ne potroše tablete iz trenutnog pakiranja. Sljedeće pakiranje treba započeti odmah. Prijelazno krvarenje je malo vjerojatno dok se ne potroši drugo pakiranje, no može doći do točkastog i probojnog krvarenja tijekom uzimanja pilule.

— Žena također može prestati uzimati tablete iz postojećeg pakiranja. Zatim bi trebala napraviti pauzu od 7 dana, uključujući dan kada je propustila uzeti tablete, a zatim početi uzimati novo pakiranje. Ako žena propusti uzeti pilulu, a zatim nema krvarenje tijekom prekida uzimanja pilule, mora se isključiti trudnoća.

Kad bi žena imala povraćanje unutar 3 do 4 sata nakon uzimanja pilule, apsorpcija možda neće biti potpuna i potrebno je poduzeti dodatne kontracepcijske mjere. U tim slučajevima trebate slijediti preporuke kada preskačete tablete. Ako žena ne želi promijeniti uobičajeni režim uzimanja lijeka, treba uzeti, ako je potrebno, dodatnu tabletu (ili nekoliko tableta) iz drugog pakiranja.

Da bi odgoditi početak menstruacije, žena treba nastaviti s uzimanjem novog pakiranja bez prekida. Dražeje iz ovog novog pakiranja mogu se uzimati dok se ne potroše. Tijekom uzimanja lijeka iz drugog pakiranja žena može doživjeti krvarenje iz vagine ili probojno krvarenje iz maternice. Zatim se napravi pauza od 7 dana, nakon čega se nastavlja redovita uporaba lijeka.

Da bi odgoditi početak menstruacije za drugi dan u tjednu, žena bi trebala skratiti sljedeću stanku u uzimanju tableta za onoliko dana koliko želi. Što je kraći razmak, to je veći rizik da će imati točkasto i probojno krvarenje tijekom uzimanja drugog pakiranja (baš kao da želi odgoditi početak menstruacije).

Nuspojave

U rijetkim slučajevima mogu se pojaviti sljedeće nuspojave.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje.

Iz reproduktivnog sustava: promjene u vaginalnom sekretu.

Iz endokrinog sustava: napetost i bolnost mliječnih žlijezda, povećanje mliječnih žlijezda, lučenje sekreta iz njih; promjene tjelesne težine, promjene libida.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: smanjeno/promijenjeno raspoloženje, glavobolja, migrena.

Drugi: loša tolerancija na kontaktne leće, zadržavanje tekućine u tijelu, alergijske reakcije.

Ponekad se može razviti kloazma, osobito u žena s anamnezom kloazme u trudnoći.

Predozirati

Nisu zabilježene ozbiljne nuspojave nakon predoziranja.

Simptomi: mučnina, povraćanje, krvarenje (u djevojčica).

Liječenje: provesti simptomatsku terapiju. Ne postoji specifičan protuotrov.

Interakcije lijekova

Istodobnom primjenom Minizistona 20 fem s lijekovima koji induciraju mikrosomalne jetrene enzime (fenitoin, barbiturati, primidon i rifampicin, a moguće i s okskarbazepinom, topiramatom, felbamatom, griseofulvinom) povećava se klirens etinilestradiola i levonorgestrela, što može dovesti do smanjenje pouzdanosti kontracepcije i razvoj probojnog krvarenja.

Uz istovremenu primjenu Minizistona 20 fems i tetraciklina, dolazi do smanjenja razine etinilestradiola i, sukladno tome, smanjenja kontracepcijskog učinka i razvoja probojnog krvarenja.

Treba imati na umu da žene koje uz Miniziston 20 fem kratkotrajno uzimaju bilo koji od gore navedenih lijekova, trebaju koristiti barijerne metode kontracepcije tijekom istodobne primjene lijekova i 7 dana nakon njihovog prekida.

Tijekom uzimanja rifampicina i 28 dana nakon njegovog prekida, uz Miniziston 20 fem, potrebno je koristiti barijersku metodu kontracepcije. Ako se istodobno propisivanje lijeka započne na kraju uzimanja pakiranja Minizistona 20 Fem, sljedeće pakiranje treba započeti bez uobičajene stanke u primjeni.

posebne upute

Prije početka primjene Miniziston 20 fem potrebno je provesti opći liječnički pregled (uključujući mliječne žlijezde i citološki pregled cervikalne sluzi), isključiti trudnoću i poremećaje sustava zgrušavanja krvi. Uz dugotrajnu primjenu lijeka, kontrolne preglede treba provoditi najmanje jednom godišnje.

Ženu treba obavijestiti da Miniziston 20 fem ne štiti od infekcije HIV-om (AIDS) i drugih spolno prenosivih bolesti.

Ako postoje čimbenici rizika, moguće rizike i očekivane dobrobiti terapije treba pažljivo procijeniti i razgovarati sa ženom prije nego što odluči početi uzimati lijek. Ako čimbenici rizika postanu ozbiljniji, pojačani ili kada se čimbenici rizika prvi put pojave, možda će biti potrebno prekinuti primjenu lijeka.

Niz epidemioloških studija otkrio je blagi porast incidencije venske i arterijske tromboze i tromboembolije tijekom uzimanja kombiniranih oralnih kontraceptiva.

Pri uzimanju kombiniranih kontracepcijskih lijekova može se razviti venska tromboembolija (VTE), koja se očituje kao duboka venska tromboza i/ili plućna embolija. Procijenjena učestalost VTE pri uzimanju oralnih kontraceptiva niske doze estrogena (manje od 50 mcg etinilestradiola) je do 4 slučaja na 10 000 žena godišnje, u usporedbi s 0,5-3 slučaja na 10 000 žena godišnje u žena koje ne uzimaju kontraceptive. Međutim, incidencija VTE pri uzimanju kombiniranih oralnih kontraceptiva manja je od incidence VTE povezane s trudnoćom (6 slučajeva na 10 000 trudnica godišnje).

U žena koje uzimaju kombinirane kontracepcijske lijekove opisani su iznimno rijetki slučajevi tromboze drugih krvnih žila (jetrenih, mezenteričnih, renalnih arterija i vena, retinalnih arterija i vena). Povezanost ovih slučajeva s primjenom kombiniranih oralnih kontraceptiva nije dokazana.

Bolesnicu treba obavijestiti da se u slučaju pojave simptoma venske ili arterijske tromboze odmah obrati liječniku. Ovi simptomi uključuju jednostranu bol u nozi i/ili oticanje, iznenadnu jaku bol u prsima sa ili bez zračenja u lijevu ruku, iznenadnu otežano disanje, iznenadni kašalj, bilo kakvu neobičnu, tešku, dugotrajnu glavobolju, povećanu učestalost i težinu migrena, iznenadnu djelomičnu ili potpuni gubitak vida, diplopija, nejasan govor ili afazija, vrtoglavica, kolaps sa ili bez parcijalnog napadaja, slabost ili vrlo značajan gubitak osjeta koji se iznenada pojavljuje na jednoj strani ili u jednom dijelu tijela, motoričke smetnje, kompleks simptoma "akutno" trbuh.

Treba uzeti u obzir da rizik od razvoja venske ili arterijske tromboze i/ili tromboembolije raste s dobi; kod pušača (s porastom broja cigareta ili starenjem rizik dodatno raste, osobito kod žena iznad 35 godina); u prisutnosti obiteljske anamneze (tj. venske ili arterijske tromboembolije ikada kod bliskih rođaka ili roditelja u relativno mladoj dobi); ako postoji sumnja na nasljednu predispoziciju, ženu treba pregledati odgovarajući stručnjak kako bi se odlučilo o mogućnosti uzimanja kombiniranih oralnih kontraceptiva; pretilost (indeks tjelesne mase veći od 30 kg/m2); dislipoproteinemija; arterijska hipertenzija; bolesti srčanih zalistaka; fibrilacija atrija; produljena imobilizacija; velika operacija; bilo kakav kirurški zahvat na nogama ili veća trauma (u tim situacijama preporučljivo je prestati uzimati lijek /u slučaju planirane operacije najmanje 4 tjedna prije nje/) i ne nastavljati ga uzimati 2 tjedna nakon završetka imobilizacija.

Treba uzeti u obzir povećani rizik od tromboembolije u postporođajnom razdoblju.

Treba uzeti u obzir da je rizik od tromboze tijekom trudnoće veći nego kod uzimanja kombiniranih oralnih kontraceptiva.

Poremećaji cirkulacije također se mogu uočiti kod dijabetes melitusa, sistemskog eritemskog lupusa, hemolitičko-uremičkog sindroma, Crohnove bolesti, UK-a i anemije srpastih stanica.

Povećanje učestalosti i ozbiljnosti migrena tijekom primjene kombiniranih oralnih kontraceptiva (koje mogu prethoditi cerebrovaskularnim događajima) može biti razlogom za trenutni prekid uzimanja ovih lijekova.

Treba uzeti u obzir i biokemijske parametre koji mogu ukazivati ​​na predispoziciju za trombozu: rezistencija na aktivirani protein C, hiperhomocisteinemija, nedostatak antitrombina III, proteina C, proteina S, prisutnost antifosfolipidnih protutijela (antikardiolipinska protutijela, lupus antikoagulans).

Postoje izvješća o blagom povećanju rizika od razvoja raka vrata maternice s dugotrajnom primjenom kombiniranih oralnih kontraceptiva. Međutim, povezanost s primjenom kombiniranih oralnih kontraceptiva nije dokazana. Ostaje kontroverza u vezi s mjerom u kojoj su ti nalazi povezani s probirom na patologiju vrata maternice ili sa seksualnim ponašanjem (manja upotreba barijerskih metoda kontracepcije).

Meta-analiza epidemioloških studija pokazala je da postoji blago povećan relativni rizik od razvoja raka dojke dijagnosticiranog u žena koje su koristile kombinirane oralne kontraceptive. Njegova povezanost s primjenom kombiniranih oralnih kontraceptiva nije dokazana. Uočeni povećani rizik također može biti posljedica ranijeg dijagnosticiranja raka dojke u žena koje koriste kombinirane oralne kontraceptive. Ženama koje su ikada koristile kombinirane oralne kontraceptive dijagnosticiran je raniji stadij raka dojke nego ženama koje ih nikada nisu koristile.

U rijetkim slučajevima, tijekom primjene kombiniranih oralnih kontraceptiva, uočen je razvoj tumora jetre, što je u nekim slučajevima dovelo do po život opasnog intraabdominalnog krvarenja. Ako se pojave jaki bolovi u trbuhu, povećanje jetre ili znakovi intraabdominalnog krvarenja, to treba uzeti u obzir pri postavljanju diferencijalne dijagnoze.

Žene s hipertrigliceridemijom (ili obiteljskom poviješću ovog stanja) mogu imati povećani rizik od razvoja pankreatitisa dok uzimaju kombinirane oralne kontraceptive.

Iako su blagi porasti krvnog tlaka opisani u mnogih žena koje su uzimale kombinirane oralne kontraceptive, klinički značajna povećanja su rijetko prijavljena. Međutim, ako se tijekom uzimanja kombiniranih oralnih kontraceptiva razvije postojano, klinički značajno povišenje krvnog tlaka, potrebno je prekinuti primjenu tih lijekova i započeti liječenje arterijske hipertenzije. Uzimanje kombiniranih oralnih kontraceptiva može se nastaviti ako se antihipertenzivnom terapijom postignu normalne vrijednosti krvnog tlaka.

Zabilježeno je da su se sljedeća stanja razvila ili pogoršala tijekom trudnoće i tijekom uzimanja kombiniranih oralnih kontraceptiva, ali njihova povezanost s uzimanjem kombiniranih oralnih kontraceptiva nije dokazana: žutica i/ili svrbež povezan s kolestazom; stvaranje žučnih kamenaca; porfirija; sistemski eritematozni lupus; hemolitički uremijski sindrom; koreja; herpes tijekom trudnoće; gubitak sluha povezan s otosklerozom. Također su opisani slučajevi Crohnove bolesti i ulceroznog kolitisa tijekom primjene kombiniranih oralnih kontraceptiva.

Akutna ili kronična disfunkcija jetre može zahtijevati prekid uzimanja kombiniranih oralnih kontraceptiva dok se testovi funkcije jetre ne vrate na normalu. Rekurentna kolestatska žutica, koja se prvi put razvije tijekom trudnoće ili prethodne primjene spolnih hormona, zahtijeva prekid uzimanja kombiniranih oralnih kontraceptiva.

Iako kombinirani oralni kontraceptivi mogu utjecati na inzulinsku rezistenciju i toleranciju na glukozu, nema potrebe mijenjati terapijski režim u dijabetičara koji koriste niske doze kombiniranih oralnih kontraceptiva (manje od 50 mcg etinilestradiola). Međutim, žene sa šećernom bolešću treba pažljivo pratiti tijekom uzimanja kombiniranih oralnih kontraceptiva.

Ponekad se može razviti kloazma, osobito u žena s anamnezom kloazme u trudnoći. Žene sklone kloazmi trebaju izbjegavati dugotrajno izlaganje suncu i ultraljubičastom zračenju tijekom uzimanja kombiniranih oralnih kontraceptiva.

Uzimanje kombiniranih oralnih kontraceptiva može utjecati na rezultate nekih laboratorijskih pretraga, uključujući jetrene, bubrežne, štitnjače, funkciju nadbubrežnih žlijezda, razine transportnih proteina u plazmi, metabolizam ugljikohidrata, parametre koagulacije i fibrinolize. Promjene obično ne prelaze normalne vrijednosti.

Tijekom uzimanja kombiniranih oralnih kontraceptiva može doći do nepravilnog krvarenja (točkasto ili probojno krvarenje), osobito tijekom prvih mjeseci primjene. Stoga se svako nepravilno krvarenje treba procijeniti tek nakon razdoblja prilagodbe od otprilike tri ciklusa. Ako se nepravilno krvarenje ponavlja ili se razvije nakon prethodnih redovitih ciklusa, treba provesti pažljivu procjenu kako bi se isključila malignost ili trudnoća.

Neke žene možda neće razviti krvarenje tijekom prekida uzimanja tableta. Ako se kombinirani oralni kontraceptivi uzimaju prema uputama, žena vjerojatno neće biti trudna. Međutim, ako se kombinirani oralni kontraceptivi prije nisu redovito uzimali ili ako nema uzastopnih krvarenja ustezanja, treba isključiti trudnoću prije nastavka uzimanja lijeka.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Nije pronađeno.

Trudnoća i dojenje

Lijek se ne propisuje tijekom trudnoće. Ako se tijekom uzimanja Minizistona 20 fem utvrdi trudnoća, lijek se odmah prekida. Međutim, opsežne epidemiološke studije nisu otkrile nikakav povećani rizik od razvojnih nedostataka u djece rođene od žena koje su primale spolne hormone prije trudnoće ili teratogenih učinaka kada su spolni hormoni uzeti nenamjerno u ranoj trudnoći.

Uzimanje kombiniranih oralnih kontraceptiva može smanjiti količinu majčinog mlijeka i promijeniti njegov sastav, stoga se ne preporučuje njihova primjena tijekom dojenja. Male količine spolnih steroida i/ili njihovih metabolita mogu se izlučiti u majčino mlijeko, ali nema dokaza o negativnim učincima na zdravlje novorođenčeta.

Za disfunkciju jetre

Zabranjeno je uzimanje lijeka u slučaju žutice ili težih oblika bolesti jetre (do normalizacije jetrenih testova), dobroćudnih ili malignih tumora jetre (trenutačno prisutnih ili u anamnezi).

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece. Rok trajanja - 3 godine.

Problem zaštite od neželjene trudnoće vrlo je važan. Prema statistikama, više od polovice svih začeća je neplanirano. Ova situacija ponekad može rezultirati rođenjem zdravog djeteta, ali češće je praćena umjetnim prekidom trudnoće ili drugim neželjenim ishodima. Slučaj puno odlučuje. Međutim, u suvremenom svijetu ne biste se trebali oslanjati na sudbinu u pitanju produljenja obitelji. Farmaceutska industrija proizvodi različite vrste kontraceptiva koji imaju nekoliko mehanizama djelovanja i prilično visoku učinkovitost. Vodeće mjesto pripada hormonskim lijekovima.

Pilule, implantati, injekcije i transdermalni sustavi za otpuštanje imaju najveću sposobnost sprječavanja ovulacije, oplodnje zrele jajne stanice i njezine implantacije. Sve to čini neželjenu trudnoću gotovo nemogućom. Najčešće korištene tablete su hormonska kontracepcija, popularno nazvana “kontracepcijske pilule”. Odabir ovog oblika doziranja povezan je s tradicionalnim preferencijama, širokom dostupnošću i jednostavnošću uporabe.

Kombinirani oralni kontraceptivi

Kombinirani oralni kontraceptivi (COC), tako voljeni od strane ginekologa, su tablete za sprječavanje neželjene trudnoće, uključujući dvije aktivne hormonske komponente (estrogene i gestagene). Uvođenje kontracepcijskih pilula 60-ih godina 20. stoljeća dovelo je do dubokih društvenih promjena u društvu. Naime, prvi put je žena mogla imati aktivan seksualni život bez opasnosti od neželjene trudnoće i planirati rađanje svoje djece. Povjesničari smatraju pojavu KOK-a odgovornom za seksualnu revoluciju u zapadnom svijetu. Koje su to tablete? Kako su se promijenili tijekom proteklih desetljeća?

Mehanizam djelovanja kontracepcijskih pilula

Mehanizam djelovanja COC-a ostvaruje se na razini staničnih receptora. Estrogeni i gestageni u tabletama blokiraju receptore u organima ženskog reproduktivnog sustava.

Kao rezultat toga, prvo, ovulacija je inhibirana. Rast i sazrijevanje jajašca je potisnuto zbog smanjenja koncentracije i normalnog ritma lučenja hormona hipofize - luteinizirajućeg i folikulostimulirajućeg.

Kontracepcijske pilule također utječu na unutarnju sluznicu maternice. U njemu dolazi do "regresije žlijezde". To znači da endometrij praktički atrofira i ako iznenada jajna stanica ipak uspije sazrijeti i bude oplođena, bit će nemoguće da se implantira u maternicu.

Drugi važan učinak COC-a je promjena strukture sluzi u cerviksu. Povećava se viskoznost ovog sekreta i zapravo je začepljen ulaz spermijima u šupljinu maternice.

Četvrto, kontracepcijske pilule također utječu na adnexe maternice - jajovode. Njihova kontraktilna aktivnost se smanjuje, što znači da kretanje jajašca duž njih postaje gotovo nemoguće.

Kontracepcijski učinak COC-a uvelike je povezan s inhibicijom ovulacije (sazrijevanja ovula). Tablete stvaraju umjetni ciklus u tijelu žene, potiskujući normalan menstrualni ciklus. Fiziologija reproduktivnog sustava temelji se na principu "povratne sprege". To jest, hipofiza proizvodi tropske hormone (u ovom slučaju hormone za stimulaciju folikula) kao odgovor na smanjenje razine hormona u ciljnim organima (u ovom slučaju estrogeni i gestageni u jajnicima). Ako dovoljno velika količina estrogena i gestagena uđe u tijelo žene izvana, tada se tropski hormoni u hipofizi prestaju proizvoditi. To dovodi do nedostatka rasta i razvoja jajašca u jajnicima.

Razina hormona u krvi pri uzimanju COC-a je prilično individualna. Konkretne brojke ovise o težini žene, postotku masnog tkiva u tijelu i razini globulina koji veže spol u krvi. Istraživanja progesterona i estrogena smatraju se neprikladnim tijekom uzimanja tableta. Teoretski, koncentracija estrogena i gestagena nakon uzimanja visokih doza COC-a usporediva je s hormonskom pozadinom trudnoće. Kod uzimanja lijekova s ​​malim i mikrodozama te su razine niže nego tijekom trudnoće, ali više nego u normalnom menstrualnom ciklusu.

Vrste kombiniranih oralnih kontraceptiva

COC-i su podijeljeni u skupine ovisno o koncentraciji hormona i podjeli na faze.

Kao estrogeni Tablete obično sadrže estradiol. Trenutno se koristi etinil estradiol. Što se tiče koncentracija estrogena, tijekom pet desetljeća korištenja COC-a one su se progresivno smanjivale. Godine 1960. estradiol je bio 150 mcg po tableti. Trenutačno je njegova doza puno niža i može iznositi čak 15-20 mcg. Tablete se dijele na visoke doze (više od 35 mcg), niske doze (30-35 mcg), mikrodoze (manje od 30 mcg).

Negativni učinci velikih doza estrogena (više od 50 mcg dnevno) učinili su upotrebu COC-a prve generacije prilično nesigurnom kod određenog broja žena. Najtežim komplikacijama smatraju se poremećaji u sustavu zgrušavanja krvi – tromboza i embolija. Suvremene kontracepcijske pilule s malim dozama i mikrodozama puno su manje vjerojatno da će izazvati takve komplikacije. Međutim, poremećaji u hemostatskom sustavu kontraindikacija su za korištenje čak i modernih COC-a.

Kao gestageni koriste se sintetski derivati ​​norsteroida i progesterona. Doza gestagena također se postupno smanjivala od 60-ih do danas (s 9,85 na 0,15-0,075 mg).
Prva generacija gestagena norsteroida: noretinodrel, linesterenol, norgesterel, etinodiol diacetat, norgestimat, norgestrel.
Progesteron prve generacije: medroksiprogesteron acetat, ciproteron acetat, klormadinon acetat. Poboljšanje ove komponente COC-a slijedilo je put smanjenja neželjenih glukokortikoidnih i androgenih učinaka.
Moderni derivati ​​norsteroila– to su levonorgestrel, desogestrel, gestoden, norgestimat. Novi gestagen drospirenon je derivat spirolaktona.

Stari gestageni povećavaju aterogena svojstva krvi i mogu pridonijeti razvoju arterijske hipertenzije, smanjenoj toleranciji glukoze, zadržavanju tekućine, pojavi seboreje i hirzutizma. Moderni gestageni ne utječu na metabolizam (lipidi, glukoza).

Ciproteronacetat i drospirenon imaju antiandrogeno djelovanje. Mogu se koristiti za liječenje hirzutizma, akni, seboreje i gubitka kose. KOK s ovim komponentama su Diane-35 (35 mcg etinilestradiola i 2 mg ciproteron acetata) i Yarina (30 mcg etinilestradiola i 3 mg drospirenona), Jess (20 mcg etinilestradiola i 3 mg drospirenona). Drugi moderni gestageni u kombinaciji s estrogenima također imaju pozitivan učinak na stanje ženske kože i kose. Ovi lijekovi su Femoden, Marvelon, Regulon, Silest, Janine, Mercilon, Logest, Novinet, Mirelle, Lindinet, Tri-Mercy.

Drospirenon pomaže smanjiti zadržavanje tekućine u tijelu. Yarina i Jess uspješno se koriste za liječenje predmenstrualnog sindroma, jer je uglavnom uzrokovan skrivenim oticanjem tkiva.

COC tablete su podijeljene u tri vrste: jedno-, dvo-, trofazne. Ova se klasifikacija temelji na koncentraciji tvari u tabletama.

U jednofazne kontracepcijske pilule doza komponenti je konstantna. U dvofaznim i trofaznim COC-ima pokušava se imitirati normalan menstrualni ciklus žene - njegovu folikularnu i lutealnu fazu. U prirodnom ciklusu žena nakon ovulacije, razina gestagena u krvi naglo raste.

U dvofazni KOK prvih 11 tableta sadrži estrogene i gestagene u omjeru 1:1, sljedećih 10 - 1:2,5. Primjer je Anteovin (etinilestradiol 50 mcg i levonorgestrel 0,05 mg-0,125 mg). Visoka doza estrogena čini ove lijekove neprivlačnima.

Trofazne kontracepcijske pilule koriste se češće. Faze mogu imati različit broj tableta. U Tri-Mercyju svaka faza traje 7 dana (etinilestradiol 35-30-30 mcg i desogestrel 0,05-0,1-0,15 mg). Primjeri trofaznih COC-a također su Triquilar, Tri-regol, Triziston.

Najčešći COC su jednofazni. Oni ne oponašaju prirodni menstrualni ciklus, već dosljedno potiskuju ovulaciju s relativno malom potrebom za estrogenom.

Primjeri visokodoznih jednofaznih COC-a– Ovidon, Ne-Ovlon; niske doze– Rigevidon, Microgynon, Miniziston, Femoden, Marvelon, Regulon, Silest, Diane-35, Janine, Yarina; mikrodozirano- Mercilon, Logest, Novinet, Mirelle, Lindinet, Jess.

Odabir kontracepcijskih pilula

Liječnik odlučuje koji će KOK propisati. Samovoljno biranje tableta opasno je za zdravlje. Nuspojave lijekova i kontraindikacije za njihovu primjenu može procijeniti samo ginekolog tijekom izravne konzultacije i nakon odgovarajućeg pregleda.

Moderni lijekovi danas se smatraju optimalnim - niske i mikrodoze koje sadrže 20-30 mcg etinilestradiola i suvremeni gestageni.

Niskodozirani trofazni KOK (Tri-Mercy) preporučuju se mladim ženama bez djece. Tinejdžericama s aknama i seborejom može se propisati ovaj lijek - njegov učinak na hipofizu i cjelokupnu funkcionalnu aktivnost reproduktivnog sustava je minimalan, što je posebno važno u mladosti i prije prvog poroda. Također je prihvatljivo koristiti mikrodozirane COC u djevojčica prije poroda (etinilestradiol 15-20 mcg).

Za žene koje su rodile mogu se preporučiti jednofazni KOK. Odabiru se ovisno o kliničkoj situaciji.
Za simptome povećanih androgena (akne, seboreja, hirzutizam), propisuju se Diana-35, Yarina, Jess.
Za simptome predmenstrualnog sindroma odaberite COC s drospirenonom (Yarina, Jess).
Za dijabetes melitus dopušteni su samo KOK s niskim i mikrodozama. Prednost treba dati jednofaznim mikrodoziranim tabletama (Mersilon, Logest, Novinet, Mirelle, Lindinet, Jess).
U prisustvu međumenstrualnog krvavog (ovulacijskog) iscjedka biraju se jednofazni kontraceptivi - prva 2-3 ciklusa su visoke doze (Non-Ovlon, itd.), A zatim niske doze (Regulon, Rigividon, itd.)
Za funkcionalne ciste jajnika odabiru se mikrodozne kontracepcijske pilule (Logest, Lindinet, Jess) na 21 dan s 7-dnevnom pauzom u trajanju od najmanje 6 mjeseci.
U slučaju erozije cerviksa, provodi se temeljit pregled defekta na sluznici. Hormonska terapija se provodi kada se otkrije ektopija kolumnarnog epitela dishormonalne prirode korištenjem mikro- i niskodoznih jednodoznih COC-a. Neki ginekolozi preferiraju trofazne lijekove.
Mastopatija kod žena mlađih od 45 godina prije prvog poroda i dojenja trebala bi biti razlog za suzdržavanje od dugotrajne (više od 5 godina) uporabe COC-a. Moderne tablete s niskim i mikrodozama smatraju se profilaktičkim sredstvom za prevenciju fibrocistične mastopatije.

Prije nego što liječnik odabere COC, morate proći odgovarajući pregled. Najvjerojatnije će biti potrebna kolposkopija i citološki pregled endocerviksa, cerviksa, ultrazvučni pregled zdjeličnih organa i mliječnih žlijezda. Ženama starijim od 35 godina dodatno se propisuje krvni test za lipidni spektar (kolesterol i njegove frakcije, trigliceridi), analiza hemostatskog sustava (protrombin, fibrinogen, plazmin, antitrombin III), glikolizirani hemoglobin ili oralni test tolerancije glukoze, ultrazvuk. pregled jetre i žučnog mjehura. Pregled se mora ponavljati jednom godišnje.

Kontraindikacije za uzimanje kontracepcijskih pilula

KOK su apsolutno kontraindicirani za žene s tromboflebitisom, tromboembolijom, vaskularnim bolestima mozga, srčanim udarom, moždanim udarom prije i sada. Teška bolest jetre, bolest bubrega s oštećenom funkcijom i teško kardiovaskularno zatajenje također se smatraju apsolutnom kontraindikacijom za korištenje COC-a. Kontracepcijske pilule nisu dopuštene majkama koje doje.

Korištenje COC-a je nepoželjno za migrene, epilepsiju, čir na želucu, hipertenziju, komplikacije tijekom prethodne trudnoće kao što su dijabetes ili žutica.

Ponekad se mogu pojaviti situacije u kojima je potrebno odmah prekinuti uzimanje KOK-a. To uključuje: povišeni krvni tlak, iznenadne poremećaje vida, značajno povećanje tjelesne težine, planiranu operaciju, dugo razdoblje neaktivnosti (na primjer, zbog ozljede).

Nuspojave kombiniranih oralnih kontraceptiva

Mikrodozirani KOK rijetko dovode do umora, povećanja tjelesne težine, povećanog apetita ili smanjenog libida. Kod tableta s visokim dozama ti fenomeni mogu biti dosta izraženi. Mučnina, osjetljivost mliječnih žlijezda, međumenstrualno krvarenje mogu se javiti unutar 2-3 mjeseca od početka uzimanja tableta i to NISU indikacije za prestanak uzimanja lijeka.

Liječnik bi trebao preporučiti prijelaz na druge COC-e. Probojno krvarenje uzrokuje prijelaz na kontracepcijske pilule s većom dozom. Pojava simptoma zadržavanja tekućine u tijelu daje prednost COC-u s drospirenonom kao gestagenom (Jess, Yarina).

U žena s inicijalno neredovitim ciklusom, dugotrajna (više od 2-3 godine) primjena COC-a može dovesti do razvoja amenoreje. Krvarenje nalik menstruacijskom nestaje, a nakon prekida uzimanja KOK-a ciklus se ne obnavlja sam od sebe. To je povezano sa sindromom hiperinhibicije jajnika zbog disfunkcije hipofize. U ovom slučaju potrebno je liječenje.

Suvremeni podaci o uporabi COC-a s niskim i mikrodozama pokazuju njihovu sigurnost u odnosu na razvoj onkologije reproduktivnog sustava. Ne postoji definitivan odgovor na pitanje o učinku kontracepcijskih pilula na rizik od raka dojke. Najvjerojatnije, nakon 45 godina starosti, rizik od raka dojke pri uzimanju COC-a nije veći nego kod drugih vrsta kontracepcije.
Kod uzimanja KOK-a, učestalost karcinoma endometrija smanjuje se za 50%. Učestalost epitelnih zloćudnih tumora jajnika smanjuje se za najmanje 40% (do 80% ako se uzima dulje od 5 godina). U žena s početno poremećenom hormonskom ravnotežom preventivna uloga KOK-a je veća.

Kako uzimati COC tablete?

Pakiranje tableta za mjesec dana sadrži 21 (24) aktivne tablete, odnosno COC s hormonima. Neki od lijekova uključuju i placebo - "prazne tablete" koje ne sadrže hormone, ali su uključene radi lakšeg davanja. Monofazni KOK (21 tableta) uzimaju se od 5. do 25. dana ili od 1. do 21. dana ciklusa. Multifazne tablete moraju se uzimati od 1. dana ciklusa. Zatim napravite pauzu od 7 dana. Ako KOK sadrže placebo, tada se tablete uzimaju bez prekida.

Tablete se uzimaju u isto vrijeme s malom količinom vode. Ako je odgoda uzimanja lijeka manja od 12 sati, kontracepcijski učinak se ne smanjuje. Žena treba uzeti propuštenu tabletu što je prije moguće, a sljedeću treba uzeti u uobičajeno vrijeme.

Ako je kašnjenje u uzimanju sljedeće pilule dulje od 12 sati, kontracepcijska učinkovitost može biti smanjena.

Ako žena ima povraćanje ili proljev unutar prva 4 sata nakon uzimanja aktivnih tableta, apsorpcija može biti nepotpuna i žena treba poduzeti dodatne kontracepcijske mjere. Kao dodatna mjera obično se preporuča barijerna metoda - kondom.

Ostali hormonski kontraceptivi u tabletama

Osim COC-a, postoje i jednokomponentne hormonske tablete. Sadrže samo gestagen. Trenutno je područje primjene ovih lijekova uglavnom tijekom dojenja kod žena koje su spolno aktivne. Gestageni ne utječu na kvalitetu i količinu majčinog mlijeka i nemaju negativan učinak na bebu. Dok estrogeni imaju izražen učinak i na laktaciju i na zdravlje djeteta. Tradicionalno se koriste mini-pilule. Problem s njihovom primjenom je ovisnost o vremenu primjene - odgoda od 3 sata već povećava rizik od trudnoće. Od suvremenih lijekova preporuča se Desogestrel (75 mcg). Može se uzeti bez straha čak i 11-12 sati kasnije od roka.

Hormonske tablete "poslije" (za postkoitalnu kontracepciju)

Hitna (postkoitalna) kontracepcija je metoda sprječavanja trudnoće nakon nezaštićenog spolnog odnosa.
Hitna kontracepcija lošija je za zdravlje žene i manje je učinkovita. Što se mjere prije poduzmu, veće su šanse da se izbjegne neželjena trudnoća. Bitna je i blizina ovulacije, odnosno dan ciklusa. Na dan ovulacije takva je kontracepcija manje učinkovita.
Postinor se najčešće koristi. Sadrži 0,75 mg levonorgestrela. U pakiranju su dvije tablete. Moraju se uzimati uzastopno u razmaku od 12 sati prvog dana nakon spolnog odnosa. Daljnja učinkovitost se smanjuje.

KOK u visokim dozama mogu se koristiti kao hitna kontracepcija "poslije". Non-Ovlon (ili drugi sličan KOK) uzima se u količini od 2 tablete neposredno nakon spolnog odnosa i još 2 tablete nakon 12 sati.

Druga tvar, antiprogestagen mifepriston, sve se više koristi kao sredstvo hitne kontracepcije. Preporučuje se 600 mg jednom unutar 72 sata nakon odnosa, ili 200 mg 23-27 dana ciklusa, ili: 25 mg 12 sati 2 puta nakon odnosa. Sada se lijek u dozi od 10 mg pojavio na tržištu kao sredstvo postkoitalne kontracepcije. Dokazano je da je vrlo učinkovit s malo nuspojava. Moguće je koristiti 10 mg lijeka jednom unutar 120 sati nakon nezaštićenog odnosa s vrlo visokim kontracepcijskim učinkom. Prednost lijeka je njegova aktivnost čak iu odnosu na trudnoću koja se već dogodila u kratkim fazama.

Endokrinolog Tsvetkova I.G.

Klinička i farmakološka skupina:  

Uključeno u pripreme

ATX:

G.03.A.A.12 Drospirenon i etinil estradiol

Farmakodinamika:

Kombinirani oralni kontraceptiv koji sadrži drospirenon. U terapijskoj dozi, drospirenon također ima antiandrogena i slaba antimineralokortikoidna svojstva. Lišen je bilo kakvog estrogenog, glukokortikoidnog i antiglukokortikoidnog djelovanja. Ovo daje drospirenonu farmakološki profil sličan prirodnom progesteronu.

Postoje dokazi o smanjenom riziku od razvoja raka endometrija i jajnika pri korištenju kombiniranih oralnih kontraceptiva.

Farmakokinetika:

Drospirenon

Usisavanje. Nakon oralne primjene, drospirenon se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost je 76-85% i ne ovisi o unosu hrane. Unos hrane ne utječe na bioraspoloživost drospirenona.

Distribucija. Nakon pojedinačne ili višestruke doze od 2 mg, Cmax u serumu postiže se nakon 1 sata i iznosi oko 22 ng/ml. Nakon toga opaža se dvofazno smanjenje koncentracije drospirenona u serumu s konačnim poluživotom od oko 35-39 sati.Drospirenon se veže na albumin, a ne na globulin koji veže spolne steroide i globulin koji veže kortikoide; oko 3-5% je slobodna frakcija.

Zbog dugog poluvijeka, C ss se postiže nakon 10 dana dnevnog uzimanja i 2-3 puta premašuje koncentraciju nakon jedne doze.

Metabolizam. Glavni metaboliti su kiseli oblik drospirenona i 4,5-dihidro-drospirenon-3-sulfata, koji nastaju bez sudjelovanja izoenzima sustava citokroma P450.

Uklanjanje. Serumski klirens drospirenona je 1,2-1,5 ml/min/kg. Dio primljene doze izlučuje se nepromijenjen. Najveći dio doze izlučuje se putem bubrega i kroz crijeva u obliku metabolita u omjeru 1,2:1,4; poluživot je oko 40 sati.

Etinil estradiol

Usisavanje. Kada se uzima oralno, apsorbira se brzo i potpuno. Cmax u krvnom serumu je oko 33 pkg/ml, postiže se unutar 1-2 sata nakon jedne oralne doze. Apsolutna bioraspoloživost kao rezultat konjugacije prvog prolaska i metabolizma prvog prolaska je približno 60%. Istodobni unos hrane smanjio je bioraspoloživost etinilestradiola u približno 25% ispitivanih bolesnika; drugi nisu imali promjena.

Distribucija. Koncentracije etinilestradiola u serumu smanjuju se dvofazno, u terminalnoj fazi raspodjele poluvijek je približno 24 sata.Dobro se, ali ne specifično, veže na albumin u serumu (oko 98,5%) i izaziva povećanje koncentracije u serumu. globulin koji veže spolne steroide. Vd - oko 5 l/kg.

Metabolizam. Etinilestradiol je supstrat presistemske konjugacije u sluznici tankog crijeva i u jetri. Primarno se metabolizira aromatskom hidroksilacijom, stvarajući širok raspon hidroksiliranih i metiliranih metabolita, koji su prisutni i u slobodnom obliku i kao konjugati s glukuronskom kiselinom. Bubrežni klirens metabolita etinilestradiola je približno 5 ml/min/kg.

Izlučivanje. Nepromijenjen se praktički ne izlučuje iz tijela. Metaboliti etinilestradiola izlučuju se putem bubrega i kroz crijeva u omjeru 4:6. Poluživot metabolita je oko 24 sata.

C ss javlja se u drugoj polovici ciklusa liječenja, a koncentracija etinilestradiola u serumu raste 2-2,3 puta.

Posebne skupine bolesnika

U slučaju oslabljene funkcije bubrega. Css drospirenona u krvnoj plazmi u žena s blagim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina - 50-80 ml/min) bio je usporediv s odgovarajućim vrijednostima u žena s normalnom funkcijom bubrega (klirens kreatinina > 80 ml/min). U žena s umjerenim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina od 30 ml/min do 50 ml/min), koncentracije drospirenona u plazmi bile su prosječno 37% više nego u žena s normalnom funkcijom bubrega. Drospirenon se dobro podnosio u svim skupinama. Uzimanje drospirenona nije imalo klinički značajan učinak na razine kalija u serumu. Farmakokinetika kod teškog zatajenja bubrega nije ispitivana.

U slučaju poremećaja rada jetre. Drospirenon dobro podnose bolesnici s blagim do umjerenim oštećenjem jetre (Child-Pugh klasa B). Farmakokinetika kod teškog oštećenja jetre nije ispitivana.

Indikacije:

Kontracepcija.

XXI.Z30-Z39.Z30.0 Opći savjeti i savjeti o kontracepciji

XXI.Z30-Z39.Z30 Praćenje korištenja kontracepcije

Kontraindikacije:

Lijek je, kao i drugi kombinirani oralni kontraceptivi, kontraindiciran u bilo kojem od sljedećih stanja:

Preosjetljivost na lijek ili neki od sastojaka lijeka;

Tromboza (arterijska i venska) i tromboembolija trenutno ili u povijesti (uključujući trombozu, tromboflebitis dubokih vena, plućnu emboliju, infarkt miokarda, moždani udar, cerebrovaskularne poremećaje). Stanja koja prethode trombozi (uključujući prolazne ishemijske napade, anginu), trenutno ili u povijesti;

Višestruki ili teški čimbenici rizika za vensku ili arterijsku trombozu, uključujući komplicirane lezije aparata srčanih zalistaka, fibrilaciju atrija, cerebrovaskularnu bolest ili bolest koronarne arterije; nekontrolirana arterijska hipertenzija, veliki kirurški zahvati s produljenom imobilizacijom, pušenje u dobi iznad 35 godina, pretilost s indeksom tjelesne mase > 30;

Nasljedna ili stečena predispozicija za vensku ili arterijsku trombozu, npr. rezistencija na aktivirani protein C, nedostatak antitrombina III, nedostatak proteina C, nedostatak proteina S, hiperhomocisteinemija i antitijela na fosfolipide (prisutnost antitijela na fosfolipide - antitijela na kardiolipin, lupus antikoagulans) ;

Trudnoća i sumnja na nju;

Razdoblje laktacije;

Pankreatitis s teškom hipertrigliceridemijom trenutno ili u povijesti;

Postojeća (ili povijest) teške bolesti jetre, pod uvjetom da funkcija jetre trenutno nije normalizirana;

Teško kronično ili akutno zatajenje bubrega;

Tumor jetre (benigni ili maligni) trenutno ili u povijesti;

Hormonski ovisne maligne neoplazme genitalnih organa ili dojke, trenutno ili u povijesti;

Krvarenje iz vagine nepoznatog porijekla;

Povijest migrene s žarišnim neurološkim simptomima;

Nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak Lapp laktaze.

Pažljivo:

Čimbenici rizika za razvoj tromboze i tromboembolije su pušenje u dobi do 35 godina, pretilost, dislipoproteinemija, kontrolirana arterijska hipertenzija, migrena bez žarišnih neuroloških simptoma, nekomplicirana valvularna bolest srca, nasljedna sklonost trombozi (tromboza, infarkt miokarda ili cerebrovaskularni inzult u mlada dob).netko od najbližih srodnika); bolesti kod kojih se mogu pojaviti poremećaji periferne cirkulacije (dijabetes melitus bez vaskularnih komplikacija, sistemski eritematozni lupus, hemolitičko-uremijski sindrom, Crohnova bolest, ulcerozni kolitis, anemija srpastih stanica, flebitis površinskih vena); nasljedni angioedem; hipertrigliceridemija; teška bolest jetre (do normalizacije testova jetrene funkcije); bolesti koje su se prvi put pojavile ili pogoršale tijekom trudnoće ili u pozadini prethodne uporabe spolnih hormona (uključujući žuticu i/ili svrbež povezanu s kolestazom, kolelitijazu, otosklerozu s oštećenjem sluha, porfiriju, povijest herpesa tijekom trudnoće, manju koreju (bolest Sydenham) kloazma postporođajno razdoblje.

Trudnoća i dojenje:

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće. Ako tijekom uzimanja lijeka nastupi trudnoća, potrebno ga je odmah prekinuti. Opsežne epidemiološke studije nisu otkrile niti povećani rizik od urođenih mana u djece rođene od žena koje su uzimale prije trudnoće niti teratogeni učinak ako se nenamjerno uzimalo tijekom trudnoće. Prema pretkliničkim studijama, nuspojave koje utječu na tijek trudnoće i razvoj fetusa ne mogu se isključiti zbog hormonskog djelovanja aktivnih komponenti.

Lijek može utjecati na laktaciju: smanjiti količinu mlijeka i promijeniti njegov sastav. Male količine kontracepcijskih steroida i/ili njihovih metabolita mogu se izlučiti u mlijeko tijekom primjene. kombinirani oralni kontraceptivi. Ove količine mogu utjecati na dijete. Primjena lijeka tijekom dojenja je kontraindicirana.

Upute za upotrebu i doziranje:

Svaki dan, otprilike u isto vrijeme, s malom količinom vode, prema redoslijedu navedenom na blister pakiranju. Tablete se uzimaju kontinuirano 28 dana, 1 tableta dnevno. Uzimanje tableta iz sljedećeg pakiranja počinje nakon uzimanja posljednje tablete iz prethodnog pakiranja. Apstinencijsko krvarenje obično počinje 2-3 dana nakon početka uzimanja placebo tableta (zadnji red) i ne mora nužno završiti do početka uzimanja sljedećeg pakiranja.

Kako uzimati lijek

Zadnjih mjesec dana nisam koristila hormonsku kontracepciju. Uzimanje lijeka počinje 1. dana menstrualnog ciklusa (odnosno 1. dana menstrualnog krvarenja). Moguće je započeti s uzimanjem od 2. do 5. dana menstrualnog ciklusa, u tom slučaju potrebna je dodatna uporaba barijerske metode kontracepcije tijekom prvih 7 dana uzimanja tableta iz prvog pakiranja.

Prelazak s drugih kombiniranih kontraceptiva (u obliku tableta, vaginalnog prstena ili transdermalnog flastera). Lijek trebate početi uzimati sljedeći dan nakon uzimanja zadnje neaktivne tablete (za lijekove koji sadrže 28 tableta) ili sljedeći dan nakon uzimanja zadnje aktivne tablete iz prethodnog pakiranja (eventualno sljedeći dan nakon završetka uobičajenih 7 dana). pauza) - za lijekove koji sadrže 21 tabletu po pakiranju. Ako žena koristi vaginalni prsten ili transdermalni flaster, poželjno je započeti s uzimanjem lijeka na dan njihovog uklanjanja ili najkasnije na dan kada se planira stavljanje novog prstena ili zamjena flastera.

Prelazak s kontracepcijskih sredstava koja sadrže samo progestagene (mini-pilule, injekcije, implantati) ili s intrauterinog sustava koji otpušta progestagene.Žena može prijeći s uzimanja mini pilule na uzimanje lijeka bilo koji dan (s implantata ili iz intrauterinog sustava - na dan njihovog vađenja, s injektibilnih oblika lijekova - na dan kada je trebala sljedeća injekcija) , ali u svim slučajevima potrebno je dodatno koristiti barijersku metodu kontracepcije tijekom prvih 7 dana uzimanja tableta.

Nakon pobačaja u prvom tromjesečju trudnoće. Uzimanje lijeka može se započeti prema preporuci liječnika na dan prekida trudnoće. U tom slučaju žena ne mora poduzimati dodatne kontracepcijske mjere.

Nakon poroda ili pobačaja u drugom tromjesečju trudnoće.Ženi se preporučuje da počne uzimati lijek 21-28 dana nakon poroda (pod uvjetom da ne doji) ili pobačaja u drugom tromjesečju trudnoće. Ako se primjena započne kasnije, žena treba koristiti dodatnu barijersku metodu kontracepcije tijekom prvih 7 dana nakon početka uzimanja lijeka. Uz nastavak seksualne aktivnosti (prije početka uzimanja lijeka), treba isključiti trudnoću.

Uzimanje propuštenih tableta

Preskakanje placebo tableta iz posljednjeg (4.) reda blistera može se zanemariti. Međutim, treba ih odbaciti kako bi se izbjeglo nenamjerno produljenje placebo faze. Upute u nastavku odnose se samo na propuštene tablete koje sadrže djelatne sastojke.

Ako je kašnjenje u uzimanju pilule kraće od 12 sati, kontracepcijska zaštita nije smanjena. Žena treba uzeti propuštenu tabletu što je prije moguće (čim se sjeti), a sljedeću tabletu u uobičajeno vrijeme.

Ako kašnjenje prelazi 12 sati, kontracepcijska zaštita može biti smanjena. U ovom slučaju možete se voditi dvama osnovnim pravilima:

1. Uzimanje tableta nikada ne treba prekidati duže od 7 dana.

2. Da bi se postigla odgovarajuća supresija osovine hipotalamus-hipofiza-jajnici, potrebno je 7 dana kontinuiranog uzimanja tableta.

U skladu s tim, ženama se mogu dati sljedeće preporuke:

Dani 1-7.Žena treba uzeti propuštenu tabletu čim se sjeti, čak i ako to znači uzimanje dvije tablete u isto vrijeme. Tada bi trebala uzeti tablete u uobičajeno vrijeme. Osim toga, tijekom sljedećih 7 dana trebali biste koristiti zaštitnu metodu, kao što je kondom. Ako je u prethodnih 7 dana došlo do spolnog odnosa, treba razmotriti mogućnost trudnoće. Što više tableta propustite i što je ovo preskakanje bliže 7-dnevnoj pauzi u uzimanju lijeka, to je veći rizik od trudnoće.

Dani 8-14.Žena treba uzeti propuštenu tabletu čim se sjeti, čak i ako to znači uzimanje dvije tablete u isto vrijeme. Tada bi trebala uzeti tablete u uobičajeno vrijeme. Ako je tijekom 7 dana prije prve propuštene tablete žena uzimala tablete kako je propisano, nema potrebe za dodatnim mjerama kontracepcije. Međutim, ako je propustila uzeti više od 1 tablete, potrebna je dodatna metoda kontracepcije (barijera, poput kondoma) tijekom 7 dana.

Dana 15.-24. Pouzdanost metode neizbježno opada kako se približava faza placebo pilule. Međutim, prilagodba režima uzimanja tableta ipak može spriječiti trudnoću. Kada slijedi jedan od dva dolje opisana režima i ako se žena u prethodnih 7 dana prije preskakanja pilule pridržavala režima uzimanja lijeka, neće biti potrebe za korištenjem dodatnih kontracepcijskih mjera. Ako to nije slučaj, trebala bi slijediti prvi od dva režima i koristiti dodatne mjere opreza sljedećih 7 dana.

1. Žena treba uzeti zadnju propuštenu tabletu čim se sjeti, čak i ako to znači uzimanje dvije tablete u isto vrijeme. Zatim bi trebala uzimati tablete u uobičajeno vrijeme dok aktivne tablete ne nestanu. Ne smijete uzeti 4 placebo tablete iz zadnjeg reda, već odmah trebate početi uzimati tablete iz sljedećeg blister pakiranja. Najvjerojatnije neće biti krvarenja povlačenja do kraja drugog pakiranja, ali točkasto ili krvarenje povlačenja može se uočiti u danima uzimanja lijeka iz drugog pakiranja.

2. Žena također može prestati uzimati aktivne tablete iz početnog pakiranja. Umjesto toga, trebala bi uzimati placebo tablete iz zadnjeg reda tijekom 4 dana, uključujući dane kada je propustila uzeti tablete, a zatim početi uzimati tablete iz sljedećeg pakiranja. Ako žena propusti uzeti tabletu i nakon toga ne doživi krvarenje tijekom faze uzimanja placebo tableta, treba razmotriti mogućnost trudnoće.

Primjena lijeka za gastrointestinalne poremećaje

U slučaju teških gastrointestinalnih poremećaja (na primjer, povraćanje ili proljev), apsorpcija lijeka bit će nepotpuna i bit će potrebne dodatne kontracepcijske mjere. Ako dođe do povraćanja unutar 3-4 sata nakon uzimanja aktivne tablete, morate uzeti novu (zamjensku) tabletu što je prije moguće. Ako je moguće, sljedeću tabletu treba uzeti unutar 12 sati od uobičajenog vremena uzimanja tablete. Ako je prošlo više od 12 sati, preporuča se postupiti prema uputama ako propustite tablete. Ako žena ne želi promijeniti svoj uobičajeni režim uzimanja tableta, trebala bi uzeti dodatnu tabletu iz drugog pakiranja.

Odgoda menstrualnog krvarenja

Kako bi odgodila krvarenje, žena treba preskočiti uzimanje placebo tableta iz trenutnog pakiranja i početi uzimati tablete iz novog pakiranja. Odgoda se može produžiti do isteka aktivnih tableta u drugom pakiranju. Tijekom odgode žena može doživjeti acikličko jako ili točkasto krvarenje iz vagine. Redovita primjena lijeka nastavlja se nakon placebo faze. Za premještanje krvarenja na neki drugi dan u tjednu, preporučuje se skratiti nadolazeću fazu uzimanja placebo tableta za željeni broj dana. Kada se ciklus skrati, vjerojatnije je da žena neće imati krvarenje slično menstrualnom, ali će imati acikličko jako ili točkasto krvarenje iz rodnice prilikom uzimanja sljedećeg pakiranja (isto kao i kada se ciklus produlji).

Nuspojave:

Najčešće prijavljene nuspojave na lijek uključuju mučninu i bol u dojkama. Javljaju se u više od 6% žena koje su koristile ovaj lijek.

Ozbiljne nuspojave uključuju arterijsku i vensku tromboemboliju.

U nastavku su navedene nuspojave s vrlo rijetkom pojavnošću ili odgođenim simptomima, za koje se vjeruje da su povezane s primjenom lijekova iz skupine kombiniranih oralnih kontraceptiva.

Učestalost dijagnoze raka dojke u žena koje uzimaju kombinirane oralne kontraceptive blago je povećana. Budući da je rak dojke rijedak kod žena mlađih od 40 godina, porast dijagnoza raka dojke kod žena koje uzimaju kombinirane oralne kontraceptive malen je u odnosu na ukupni rizik od raka dojke.

Tumori jetre (dobroćudni i maligni).

Ostale države:

nodozni eritem;

Žene s hipertrigliceridemijom (povećan rizik od pankreatitisa tijekom uzimanja kombiniranih oralnih kontraceptiva);

Povećan krvni tlak;

Stanja koja se razvijaju ili pogoršavaju tijekom uzimanja kombiniranih oralnih kontraceptiva, ali njihova povezanost s lijekom nije dokazana (žutica i/ili svrbež povezani s kolestazom; stvaranje žučnih kamenaca; porfirija; sistemski eritematozni lupus; hemolitičko-uremijski sindrom; Sydenhamova koreja; herpes trudnica; gubitak sluha povezan s otosklerozom);

U žena s nasljednim angioedemom, estrogen može uzrokovati ili pogoršati simptome;

Disfunkcija jetre;

Poremećena tolerancija glukoze ili učinci na inzulinsku rezistenciju;

Crohnova bolest, ulcerozni kolitis;

kloazma;

Preosjetljivost (uključujući simptome kao što su osip, urtikarija).

Predozirati:

Slučajevi predoziranja lijekom još nisu opisani.

Na temelju općeg iskustva primjene kombinirani oralni kontraceptivi potencijalni simptomi predoziranja mogu biti: mučnina, povraćanje, blago krvarenje iz vagine.

Liječenje: protuotrova nema. Daljnje liječenje treba biti simptomatsko.

Interakcija:

Interakcije između oralnih kontraceptiva i drugih lijekova mogu rezultirati acikličkim krvarenjem i/ili neuspjehom kontracepcije. Interakcije opisane u nastavku prikazane su u znanstvenoj literaturi.

Mehanizam interakcije s hidantoinom, barbituratima, primidonom, karbamazepinom i rifampicinom; pripravci okskarbazepina, topiramata, felbamata, ritonavira, griseofulvina i gospine trave temelje se na sposobnosti ovih djelatnih tvari da induciraju mikrosomalne jetrene enzime. Maksimalna indukcija jetrenih mikrosomalnih enzima ne postiže se unutar 2-3 tjedna, ali zatim perzistira najmanje 4 tjedna nakon prestanka terapije lijekom.

Neuspjeh kontracepcije također je prijavljen s antibioticima kao što su ampicilin i tetraciklin. Mehanizam ovog fenomena je nejasan. Žene tijekom kratkotrajnog liječenja (do tjedan dana) bilo kojom od gore navedenih skupina lijekova ili pojedinačnim lijekovima trebaju privremeno koristiti (tijekom razdoblja istodobne primjene drugih lijekova i još 7 dana nakon njezina prekida), uz kombinirani oralni kontraceptivi, metode barijere kontracepcije.

Žene koje primaju terapiju rifampicinom osim uzimanja kombinirani oralni kontraceptivi, trebaju koristiti barijeru kontracepcijske metode i nastaviti s njezinom primjenom 28 dana nakon prestanka liječenja rifampicinom. Ako istodobno uzimanje lijekova traje dulje od isteka roka valjanosti aktivnih tableta u pakiranju, potrebno je prekinuti uzimanje neaktivnih tableta i odmah početi uzimati tablete iz sljedećeg pakiranja.

Ako žena kronično uzima induktore jetrenih mikrosomalnih enzima, trebala bi koristiti druge pouzdane nehormonske metode kontracepcije.

Glavni metaboliti drospirenona u ljudskoj plazmi nastaju bez sudjelovanja sustava citokroma P450. Stoga je malo vjerojatno da će inhibitori citokroma P450 utjecati na metabolizam drospirenona.

Oralni kontraceptivi mogu utjecati na metabolizam nekih drugih djelatnih tvari. Sukladno tome, koncentracije ovih tvari u krvnoj plazmi ili tkivima mogu se povećati (na primjer) ili smanjiti (na primjer). Na temelju studija inhibicije in vitro i interakcije in vivo u žena dobrovoljaca koje su uzimale i kao supstrat, učinak drospirenona u dozi od 3 mg na metabolizam drugih djelatnih tvari nije vjerojatan.

U bolesnika bez zatajenja bubrega, istodobna primjena drospirenona i ACE inhibitora ili nesteroidnih protuupalnih lijekova nema značajan učinak na razine kalija u serumu. Međutim, nije ispitana istovremena primjena lijeka s antagonistima aldosterona ili diureticima koji štede kalij. U tom slučaju tijekom prvog ciklusa liječenja potrebno je pratiti koncentraciju kalija u serumu.

Posebne upute:

Ako imate bilo koje od dolje navedenih stanja/čimbenika rizika, uzimanje bi vam moglo koristiti kombinirani oralni kontraceptivi treba procijeniti pojedinačno za svaku ženu i razgovarati s njom prije uporabe. Ako se nuspojava pogorša ili ako se pojavi bilo koje od ovih stanja ili čimbenika rizika, žena se treba obratiti svom liječniku. Liječnik mora odlučiti hoće li prestati uzimati kombinirani oralni kontraceptivi.

Poremećaji cirkulacije

Prijem bilo kojeg kombinirani oralni kontraceptiv povećava rizik od venske tromboembolije. Povećanje rizika od venske tromboembolije najizraženije je u prvoj godini primjene kod žena. kombinirani oralni kontraceptivi.

Epidemiološke studije su pokazale da je incidencija venske tromboembolije u žena bez čimbenika rizika koje su uzimale niske doze estrogena (< 0,05 мг этинилэстрадиола) в составе kombinirani oralni kontraceptivi, iznosi približno 20 slučajeva na 100 000 žena-godina (za one koje sadrže levonorgestrel kombinirani oralni kontraceptivi druga generacija) ili 40 slučajeva na 100 000 žena-godina (za one koji sadrže dezogestrel/gestoden kombinirani oralni kontraceptivi treća generacija). Kod žena koje ne koriste kombinirani oralni kontraceptivi postoji 5-10 venskih tromboembolija i 60 trudnoća na 100 000 žena-godina. Venska tromboembolija je fatalna u 1-2% slučajeva.

Podaci iz velike, prospektivne studije s 3 kraka pokazali su da je incidencija venske tromboembolije u žena sa ili bez drugih čimbenika rizika za vensku tromboemboliju koje su koristile kombinaciju etinilestradiola i drospirenona, 0,03 + 3 mg, bila ista kao incidencija venska tromboembolija u žena koje koriste lijekove koji sadrže levonorgestrel, oralne kontraceptive i dr. kombinirani oralni kontraceptivi. Stupanj rizika od venske tromboembolije pri uzimanju lijeka trenutno nije utvrđen.

Epidemiološke studije također su otkrile povezanost između kombinirani oralni kontraceptivi s povećanim rizikom od arterijske tromboembolije (infarkt miokarda, prolazni ishemijski poremećaji).

Vrlo rijetko se kod žena koje su uzimale oralne kontraceptive pojavila tromboza drugih krvnih žila, poput vena i arterija jetre, mezenterija, bubrega, mozga ili mrežnice. Ne postoji konsenzus o povezanosti ovih pojava s upotrebom hormonskih kontraceptiva.

Simptomi venskih ili arterijskih trombotičkih/tromboembolijskih događaja ili akutnih cerebrovaskularnih incidenata:

Neuobičajena jednostrana bol i/ili oticanje donjih ekstremiteta;

Iznenadna jaka bol u prsima, bez obzira zrači li u lijevu ruku ili ne;

Iznenadna otežano disanje;

Iznenadna pojava kašlja;

svaka neobična, jaka, dugotrajna glavobolja;

Iznenadni djelomični ili potpuni gubitak vida;

diplopija;

Poremećaj govora ili afazija;

Vrtoglavica;

Kolaps sa ili bez parcijalnih epileptičkih napadaja;

Slabost ili vrlo primjetna obamrlost koja iznenada zahvaća jednu stranu ili dio tijela;

Poremećaji kretanja;

Akutni želudac.

Prije nego počnete uzimati kombinirani oralni kontraceptivižena treba konzultirati stručnjaka. Rizik od venskih tromboembolijskih poremećaja tijekom uzimanja kombinirani oralni kontraceptivi povećava:

S povećanjem dobi;

Nasljedna predispozicija;

Dugotrajna imobilizacija, opsežna operacija, bilo kakva operacija na donjim ekstremitetima ili velika trauma. U takvim situacijama preporuča se prekinuti uzimanje lijeka (u slučaju planiranog kirurškog zahvata, najmanje 4 tjedna prije) i nastaviti tek nakon dva tjedna nakon potpunog vraćanja pokretljivosti. Ako se lijek ne prekine odmah, treba razmotriti liječenje antikoagulansima;

Ne postoji konsenzus o mogućoj ulozi proširenih vena i površinskog tromboflebitisa u nastanku ili pogoršanju venske tromboze.

Rizik od arterijskih tromboembolijskih komplikacija ili akutnog cerebrovaskularnog inzulta tijekom uzimanja kombinirani oralni kontraceptivi povećava se sa:

Povećanje dobi;

Pušenje (ženama starijim od 35 godina snažno se savjetuje da prestanu pušiti ako žele uzimati kombinirani oralni kontraceptivi);

dislipoproteinemija;

Arterijska hipertenzija;

Migrene bez žarišnih neuroloških simptoma;

Pretilost (indeks tjelesne mase više od 30);

Nasljedna predispozicija (arterijska tromboembolija ikada kod braće i sestara ili roditelja u relativno ranoj dobi). Ako je moguća nasljedna predispozicija, žena bi se trebala posavjetovati sa stručnjakom prije početka liječenja. kombinirani oralni kontraceptivi;

Oštećenje srčanih zalistaka;

Fibrilacija atrija.

Kontraindikacija može biti postojanje jednog glavnog čimbenika rizika za vensku bolest ili više čimbenika rizika za arterijsku bolest. Treba razmotriti i antikoagulantnu terapiju. Žene koje uzimaju kombinirani oralni kontraceptivi, treba propisno uputiti da obavijeste liječnika u slučaju sumnje na simptome tromboze. Ako postoji sumnja ili je potvrđena tromboza, uzmite kombinirani oralni kontraceptivi treba zaustaviti. Potrebno je započeti s adekvatnom alternativnom kontracepcijom zbog teratogenosti antikoagulantne terapije neizravnim antikoagulansima – derivatima kumarina.

Treba uzeti u obzir povećani rizik od tromboembolije u postporođajnom razdoblju.

Ostala medicinska stanja povezana s štetnim vaskularnim događajima uključuju dijabetes melitus, sistemski eritematozni lupus, hemolitički uremijski sindrom, kroničnu upalnu bolest crijeva (Crohnova bolest ili ulcerozni kolitis) i anemiju srpastih stanica.

Povećana učestalost ili jačina migrena tijekom uzimanja kombinirani oralni kontraceptivi može biti indikacija za njihovo trenutno otkazivanje.

Tumori

Najznačajniji čimbenik rizika za razvoj raka vrata maternice je infekcija humanim papiloma virusom. Neke epidemiološke studije su izvijestile o povećanom riziku od raka vrata maternice s dugotrajnom primjenom. kombinirani oralni kontraceptivi Međutim, i dalje postoji kontroverza u vezi s mjerom u kojoj se ovi nalazi mogu pripisati zbunjujućim čimbenicima, kao što je testiranje na rak vrata maternice ili korištenje barijerskih metoda kontracepcije.

Meta-analiza 54 epidemiološke studije otkrila je mali porast relativnog rizika od razvoja raka dojke kod žena koje su trenutno uzimale kombinirani oralni kontraceptivi. Rizik se postupno smanjuje tijekom 10 godina nakon prestanka uporabe kombinirani oralni kontraceptivi. Budući da se rak dojke rijetko razvija kod žena mlađih od 40 godina, porast broja dijagnosticiranih slučajeva raka dojke kod korisnica kombinirani oralni kontraceptivi ima mali učinak na ukupnu vjerojatnost raka dojke. Ove studije nisu pronašle dovoljno dokaza o uzročnosti. Povećani rizik može biti posljedica ranijeg dijagnosticiranja raka dojke kod korisnica kombinirani oralni kontraceptivi, biološko djelovanje kombinirani oralni kontraceptivi ili kombinacija oba faktora. Dijagnosticiran rak dojke kod žena koje su ikada uzimale kombinirani oralni kontraceptivi, bio je klinički lakši, čemu je pridonijela rana dijagnoza bolesti.

Rijetko kod žena koje uzimaju kombinirani oralni kontraceptivi, javili su se benigni tumori jetre, a još rjeđe maligni tumori jetre. U nekim slučajevima ti su tumori bili opasni po život (zbog intraabdominalnog krvarenja). To treba uzeti u obzir pri postavljanju diferencijalne dijagnoze u slučaju jake boli u trbuhu, povećanja jetre ili znakova intraabdominalnog krvarenja.

ostalo

Progestagenska komponenta lijeka je antagonist aldosterona koji zadržava kalij u tijelu. U većini slučajeva ne očekuje se povećanje razine kalija. Međutim, u kliničkoj studiji kod nekih bolesnika s blagom do umjerenom bolešću bubrega koji su uzimali lijekove koji štede kalij, razine kalija u serumu neznatno su porasle tijekom uzimanja drospirenona. Stoga se preporučuje praćenje razine kalija u serumu tijekom prvog ciklusa liječenja u bolesnika s bubrežnim zatajenjem čija je koncentracija kalija u serumu prije liječenja bila na gornjoj granici normale, a osobito pri istodobnom uzimanju lijekova koji štede kalij. Žene s hipertrigliceridemijom ili obiteljskom poviješću hipertrigliceridemije mogu imati povećani rizik od pankreatitisa kada uzimaju kombinirani oralni kontraceptivi. Iako su mala povećanja krvnog tlaka primijećena u mnogih žena, klinički značajna povećanja su bila rijetka. Samo u tim rijetkim slučajevima opravdan je trenutačni prekid liječenja. kombinirani oralni kontraceptivi. Ako pri prijemu kombinirani oralni kontraceptivi u bolesnika s istodobnom arterijskom hipertenzijom krvni tlak stalno raste ili se značajno povišeni krvni tlak ne može korigirati antihipertenzivima, uzimanjem kombinirani oralni kontraceptivi treba zaustaviti. Nakon normalizacije krvnog tlaka s antihipertenzivnim lijekovima, uzimanje kombinirani oralni kontraceptivi može se nastaviti.

Sljedeće bolesti su se pojavile ili pogoršale tijekom trudnoće i tijekom uzimanja kombinirani oralni kontraceptivi: žutica i/ili svrbež povezani s kolestazom, žučni kamenci; porfirija; sistemski eritematozni lupus; hemolitičko-uremijski sindrom; reumatska koreja (Sydenhamova koreja); herpes tijekom trudnoće; otoskleroza s gubitkom sluha. Međutim, dokazi o njihovom odnosu s unosom kombinirani oralni kontraceptivi neuvjerljiv.

U žena s nasljednim angioedemom, egzogeni estrogeni mogu izazvati ili pogoršati simptome edema.

Akutna ili kronična bolest jetre može biti indikacija za prekid primjene kombinirani oralni kontraceptivi dok se pokazatelji funkcije jetre ne normaliziraju. Ponavljanje kolestatske žutice i/ili pruritusa povezanog s kolestazom, koji se razvio tijekom prethodne trudnoće ili s ranijom primjenom spolnih hormona, indikacija je za prekid primjene kombinirani oralni kontraceptivi.

Iako kombinirani oralni kontraceptivi može utjecati na perifernu inzulinsku rezistenciju i toleranciju glukoze, mijenjajući režim liječenja u bolesnika sa šećernom bolešću tijekom uzimanja kombinirani oralni kontraceptivi nizak sadržaj hormona (sadrži< 0,05 мг этинилэстрадиола) не показано. Однако следует внимательно наблюдать женщин с сахарным диабетом, особенно на ранних стадиях приема kombinirani oralni kontraceptivi.

Tijekom vašeg termina kombinirani oralni kontraceptivi Došlo je do porasta endogene depresije, epilepsije, Crohnove bolesti i ulceroznog kolitisa.

Kloazma se može pojaviti s vremena na vrijeme, osobito kod žena koje su imale kloazmu tijekom trudnoće. Žene sklone kloazmi trebaju izbjegavati izlaganje suncu ili ultraljubičastom zračenju tijekom uzimanja kombinirani oralni kontraceptivi.

Obložene tablete sadrže 48,53 mg laktoze monohidrata, placebo tablete sadrže 37,26 mg bezvodne laktoze po tableti. Bolesnici s rijetkim nasljednim bolestima (poput nepodnošenja galaktoze, nedostatka laktaze ili malapsorpcije glukoze-galaktoze) koji su na dijeti bez laktoze ne bi trebali uzimati ovaj lijek.

Žene koje su alergične na sojin lecitin mogu doživjeti alergijske reakcije.

Učinkovitost i sigurnost lijeka kao kontraceptiva proučavana je u žena reproduktivne dobi. Pretpostavlja se da su u postpubertetskom razdoblju do 18. godine života djelotvornost i sigurnost lijeka slične onima u žena nakon 18. godine.

Medicinski pregledi

Prije početka ili ponovne uporabe lijeka, pribavite kompletnu medicinsku povijest (uključujući obiteljsku povijest) i isključite trudnoću. Potrebno je izmjeriti krvni tlak i obaviti liječnički pregled, vodeći se kontraindikacijama i mjerama opreza. Ženu treba podsjetiti da pažljivo pročita upute za uporabu i pridržava se preporuka sadržanih u njima. Učestalost i sadržaj ankete trebaju se temeljiti na postojećim smjernicama prakse. Učestalost liječničkih pregleda individualna je za svaku ženu, ali ih treba provoditi najmanje jednom u 6 mjeseci.

Smanjena učinkovitost

Učinkovitost kombinirani oralni kontraceptivi može se smanjiti, na primjer, ako propustite uzeti tablete, imate gastrointestinalne smetnje dok uzimate tablete ili uzimate druge lijekove u isto vrijeme.

Nedovoljna kontrola ciklusa

Kao i kod drugih kombinirani oralni kontraceptivi, žena može doživjeti acikličko krvarenje (točkasto krvarenje ili krvarenje povlačenja), osobito u prvim mjesecima primjene. Stoga se svako nepravilno krvarenje treba procijeniti nakon tromjesečnog razdoblja prilagodbe.

upute

Oralni kontraceptivi (OC ili kontracepcijske pilule) dostupni su na recept i sadrže kombinacije estrogena i progestina ili samo progestin.

Većina žena koristi kombinaciju hormonalnih tableta. Žene koje imaju jake glavobolje ili visoki krvni tlak zbog estrogena u kombinaciji tableta mogu uzimati tablete progestina.

Kontracepcijske pilule najpopularnija su metoda kontracepcije i koriste ih milijuni žena.
Kontracepcijske pilule djeluju ovako:

Sprječava ovulaciju. Ovulacija je izlazak jajašca iz jajnika. Ako se jajna stanica ne oslobodi, ne može doći do oplodnje spermom;
- Sprječava ulazak sperme u maternicu održavajući cervikalnu sluz gustom i ljepljivom.

Kada žena prestane uzimati pilule, obično se povrati plodnost unutar 3-6 mjeseci.

Hormoni koji se koriste u kontracepcijskim pilulama

Većina tableta sadrži kombinaciju estrogena i progesterona u sintetskom obliku (progestin). Estrogenski spoj koji se koristi u većini kombinacija oralnih kontraceptiva (OC) je estradiol. Postoji mnogo različitih progestina, ali uobičajeni tipovi uključuju: levonorgestrol, drospirenon, norgestrol, noretindron i dezogestrel.

Ovi hormoni mogu izazvati nuspojave, osobito tijekom prva 2-3 mjeseca od početka njihove primjene. Uobičajene nuspojave oralnih kontraceptiva uključuju:

Krvarenje tijekom prvih nekoliko mjeseci;
- mučnina i povračanje;
- glavobolje (u žena s poviješću migrene);
- bolnost i stezanje dojke;
- nepravilno krvarenje ili krvarenje između menstruacija;
- povećanje tjelesne težine (ovo nije povezano s oralnim kontraceptivima).

Niska doza monofaznog oralnog (oralnog) kontracepcijska sredstva

Kombinirani oralni kontraceptivi imaju za cilj blokiranje ovulacije. Ovi OC-i sadrže kombinaciju estradiola i progestina, levonorgestrela. Dijele se na monofazne (razina hormonskih tvari u tabletama ostaje nepromijenjena tijekom cijelog uzimanja) i trofazne (tablete sadrže tri kombinacije hormona koje se mijenjaju tijekom menstrualnog ciklusa).

Niskodozirani monofazni OC su kao što su: Seasonal, Sisonik, Librel, Yarina.

Mini pilule su kontracepcijske pilule koje sadrže hormon progestagen, sličan prirodnom hormonu progesteronu koji proizvode ženski jajnici. Tablete koje sadrže samo gestagen sadrže samo jedan sastojak i razlikuju se od uobičajenih kombiniranih kontracepcijskih pilula koje sadrže progestagen i estrogen.

Dolje je popis kontracepcijskih sredstava uzimajući u obzir dob, je li žena rodila ili ne, te ima li hormonalnih ili drugih poremećaja u tijelu.

Mikrodozirane kontracepcijske pilule.Pogodne su za mlade žene koje ne rađaju i imaju redovit spolni život. Lijekovi ove skupine lako se podnose i imaju minimalne nuspojave. Izvrstan za one koji nikad nisu koristili hormonsku kontracepciju. Kao i kontracepcija za zrele žene starije od 35 godina (do početka menopauze).

Ime		Bilješka
Zoely	Nomegestrol acetat 2,50 mg; Estradiol hemihidrat 1,55 mg.	Novi monofazni lijek koji sadrži hormone slične prirodnim.
Claira	Estradiolvalerat 2 mg; Dienogest 3 mg.	Novi trofazni lijek. Najbolje odgovara prirodnoj hormonskoj pozadini žene.
Jess	Etinil estradiol 20 mcg; drospirenon 3 mg.
Jess Plus	Etinil estradiol 20 mcg; drospirenon 3 mg; kalcijev levomefolat 451 mcg.	Novi monofazni lijek + vitamini (folati). Ima antiandrogeno (kozmetičko) djelovanje.
Dimija	Etinil estradiol 20 mcg; drospirenon 3 mg.	Monofazni lijek. Slično Jess.
Miniziston 20 fem	Etinil estradiol 20 mcg; levonorgestrel 100 mcg.	Novi monofazni lijek.
Lindinet-20	Etinil estradiol 20 mcg; gestoden 75 mcg.	Monofazni lijek.
Logest	Etinil estradiol 20 mcg; gestoden 75 mcg.	Monofazni lijek.
Novinet	Etinil estradiol 20 mcg; desogestrel 150 mg.	Monofazni lijek.
Mercilon	Etinil estradiol 20 mcg; desogestrel 150 mcg.	Monofazni lijek.

Niske doze kontracepcijskih pilula. Preporuča se mladim ženama koje ne rađaju i imaju redovit spolni život (u slučaju da mikrodozirani lijekovi nisu prikladni - prisutnost krvarenja u danima uzimanja aktivnih tableta nakon završetka razdoblja prilagodbe na lijek). Kao i kontracepcija za žene koje su rodile, odnosno žene u kasnoj reproduktivnoj dobi.

Ime		Bilješka
Yarina	Etinil estradiol 30 mcg; drospirenon 3 mg.	Monofazni lijek najnovije generacije. Ima antiandrogeno (kozmetičko) djelovanje.
Yarina Plus	Etinil estradiol 30 mcg; drospirenon 3 mg; kalcijev levomefolat - 451 mcg.	Monofazni lijek najnovije generacije koji sadrži vitamine (folate). Ima antiandrogeno (kozmetičko) djelovanje.
Midiana	Etinil estradiol 30 mcg; drospirenon 3 mg.	Novi monofazni lijek. Analogno Yarini.
Trostruko milosrđe	Etinil estradiol 30 mcg; desogestrel 125 mcg.	Trofazni lijek najnovije generacije.
Lindinet-30	Etinil estradiol 30 mcg; gestoden 75 mcg.	Monofazni lijek.
Femoden	Etinil estradiol 30 mcg; gestoden 75 mcg.	Monofazni lijek.
Najtiši	Etinil estradiol 30 mcg; norgestimat 250 mcg.	Monofazni lijek.
Janine	Etinil estradiol 30 mcg; dienogest 2 mg.	Monofazni lijek. Ima antiandrogeno (kozmetičko) djelovanje.
Silueta	Etinil estradiol 30 mcg; dienogest 2 mg.
Jeanetten	Etinil estradiol 30 mcg; dienogest 2 mg.	Novi monofazni lijek. Analogno Janine.
Miniziston	Etinil estradiol 30 mcg; levonorgestrel 125 mcg.	Monofazni lijek.
Regulon	Etinil estradiol 30 mcg; desogestrel 150 mcg.	Monofazni lijek.
Marvelon	Etinil estradiol 30 mcg; desogestrel 150 mcg.	Monofazni lijek.
Microgynon	Etinil estradiol 30 mcg; levonorgestrel 150 mcg.	Monofazni lijek.
Rigevidon	Etinil estradiol 30 mcg; levonorgestrel 150 mcg.	Monofazni lijek.
Belara	Etinil estradiol 30 mcg; klormadinon acetat 2 mg.	Novi monofazni lijek. Ima antiandrogeno (kozmetičko) djelovanje.
Dijana-35	Etinil estradiol 35 mcg; ciproteronacetat 2 mg.	Monofazni lijek s antiandrogenim (kozmetičkim) učinkom.
Chloe	Etinil estradiol 35 mcg; ciproteronacetat 2 mg.	Monofazni lijek. Analogno Diani-35.
Bellune-35	Etinil estradiol 35 mcg; ciproteronacetat 2 mg.	Novi monofazni lijek. Analogno Diani-35.
Desmoulins	Etinil estradiol 35 mcg; etinodiol diacetat 1 mg.	Monofazni lijek.

Visoke doze oralnih kontraceptiva. Ovi lijekovi se koriste samo prema preporuci liječnika za liječenje različitih hormonalnih bolesti, kao i za kontracepciju tijekom liječenja hormonalnih poremećaja.

Ime		Bilješka
Tri-regol	Etinil estradiol 40 mcg; levonorgestrel 75 mcg.	Terapeutski trofazni lijek. Pakiranje sadrži tablete za tri menstrualna ciklusa.
Triquilar	Etinil estradiol 40 mcg; levonorgestrel 75 mcg.	Terapeutski trofazni lijek.
Triziston	Etinil estradiol 40 mcg; levonorgestrel 75 mcg.	Terapeutski trofazni lijek.
Ovidon	Etinil estradiol 50 mcg; levonorgestrel 250 mcg.	Terapijski monofazni lijek.
Ne-Ovlon	Estradiol 50 mcg; noretisteron acetat 1 mg.	Terapijski monofazni lijek

- “Mini-pilule” ili progestinska kontracepcija. Preporuča se ženama tijekom dojenja, kao i ženama koje su rodile ili ženama kasne reproduktivne dobi koje vode redovit spolni život, u slučaju kontraindikacija za primjenu estrogena.

Ime		Bilješka
Lactinet	Desogestrel 75 mcg.	Monofazni lijek najnovije generacije. Posebno za dojilje.
Charosetta	Desogestrel 75 mcg.	Novi monofazni lijek.
Exluton	Linestrenol 500 mcg.	Monofazni lijek najnovije generacije.
mikrolutnija	Levonorgestrel 30 mcg.	Monofazni lijek.

Prednosti i nedostaci kontracepcijskih pilula

Prednosti oralnih kontraceptiva. Osim sprječavanja trudnoće, oralni kontraceptivi također mogu imati sljedeće prednosti:

Svladavanje obilnog menstrualnog krvarenja i grčeva, koji su često simptomi mioma maternice i endometrioze (Natasia);
- prevencija anemije uzrokovane nedostatkom željeza uzrokovane teškim krvarenjem;
- smanjenje boli u zdjelici uzrokovane endometriozom;
- zaštita od raka jajnika i endometrija kod dugotrajne primjene (više od 3 godine);
- smanjenje simptoma predmenstrualnog disforičnog poremećaja.

Nedostaci i ozbiljni rizici oralnih kontraceptiva

Kombinacije kontracepcijskih pilula mogu povećati rizik od razvoja ili pogoršanja nekih ozbiljnih zdravstvenih stanja. Rizici djelomično ovise o povijesti bolesti žene. Neki od glavnih rizika povezanih s kombinacijom kontracepcijskih pilula su duboka venska tromboza, srčani i moždani udar.

Pušač više od 35 godina;
- imate nekontroliran visoki krvni tlak, dijabetes ili sindrom policističnih jajnika (PCOS);
- imate povijest bolesti srca, moždani udar, trombozu ili faktore rizika za bolesti srca (nezdrave razine kolesterola, pretilost);
- imate migrene s aurom.

Ozbiljni rizici od kontracepcijskih pilula mogu uključivati:

- venska tromboembolija (VTE)

Sve kombinacije estrogena i progestina - proizvodi za kontrolu rađanja - nose rizik od krvnih ugrušaka u venama (venska tromboembolija), što može dovesti do krvnih ugrušaka u arterijama nogu (duboka venska tromboza) ili pluća (plućna embolija). Kontracepcijske pilule koje sadrže drospirenon (Yazev i Beyaz) mogu povećati rizik od krvnih ugrušaka mnogo više nego druge vrste kontracepcije. Zbog rizika od VTE, Centar za kontrolu i prevenciju bolesti preporučuje ženama da ne koriste kombinirane hormonske kontraceptive 21 do 42 dana nakon poroda;

- Hormoni i trudnoća.

Hormonska neravnoteža često dovodi do komplikacija, od kojih je prva neuspjeh ciklusa. Zbog ove pojave žene koje žele imati djecu mogu se susresti s poteškoćama u začeću i težim komplikacijama nakon što nastupi trudnoća. Planiranje trudnoće s nestabilnom ovulatornom fazom i hormonskom neravnotežom treba pažljivo pratiti, potrebno je voditi zdrav način života, pravilno jesti i pratiti razinu spolnih hormona.Kompleks Time Factor pomaže u održavanju prirodnog omjera progesterona i estrogena u tijelu. tijelo. Biološki aktivne tvari u kompleksu pomoći će ne samo ublažiti simptome predmenstrualnog sindroma, već i normalizirati ciklus i, sukladno tome, omogućiti prepoznavanje dana prikladnih za začeće.

- srce i krvotok.

Kombinirane kontracepcijske pilule sadrže estrogen koji može povećati rizik od moždanog udara, srčanog udara i krvnih ugrušaka kod nekih žena;

- rizik od razvoja raka.

Nekoliko je studija otkrilo povezanost između povećanog rizika od raka vrata maternice i dugotrajne (više od 5 godina) uporabe oralne kontracepcije. Nedavne studije pokazuju da OC blago povećavaju rizik od raka dojke;

- problemi s jetrom.

U rijetkim slučajevima oralni kontraceptivi su u studijama povezani s tumorima jetre, žučnim kamencima ili hepatitisom (žuticom). Žene s poviješću bilo koje bolesti jetre trebale bi razmotriti druge metode kontracepcije;

- interakcije s drugim lijekovima.

Neke vrste lijekova mogu međusobno djelovati, smanjujući učinkovitost oralnih kontraceptiva. Ovi lijekovi uključuju antikonvulzive, antibiotike, antimikotike i antiretrovirusne lijekove. Biljni lijek gospina trava može utjecati na učinkovitost kontracepcijskih pilula. Pacijent treba osigurati da njihov liječnik zna sve lijekove, vitamine ili biljne dodatke koje uzima;

- HIV i spolno prenosive bolesti.

Kontracepcijske pilule ne štite od svih spolno prenosivih bolesti (STD), uključujući HIV. Osim ako žena nije u monogamnoj vezi s potpuno neinficiranim partnerom, treba osigurati korištenje kondoma tijekom odnosa – bez obzira na to uzima li oralnu kontracepciju.

Genetski poremećaji kada uzimate oralne kontraceptive

"Genetski poremećaji" odnose se na bilo koju fizičku ili mentalnu patologiju koja se može naslijediti od roditelja. Postoje urođene bolesti. Neki se genetski poremećaji ne pojavljuju pri rođenju, već se razvijaju kako osoba raste i pojavljuju se znakovi i simptomi. Patologija može ostati neprepoznata sve dok osoba ne dosegne pubertet ili odraslu dob.

Sveobuhvatna genetska analiza gena za faktore koagulacije krvi II i V za prepoznavanje rizika od tromboembolijskih komplikacija tijekom uzimanja hormonskih oralnih kontraceptiva (OK) omogućit će donošenje ispravne odluke o sigurnijim metodama kontracepcije i planiranju obitelji.

Najozbiljnija komplikacija pri uzimanju OC-a hormonske prirode je njihov učinak na hemostatski sustav. Estrogenska komponenta kombiniranih OC-a aktivira sustav zgrušavanja krvi, što povećava vjerojatnost tromboze - prije svega koronarne i cerebralne, zatim tromboembolije.

U žena koje koriste kombinirane OC rizik od venskih tromboembolijskih komplikacija je nizak, ali je veći nego u onih koje ne koriste ove OC. Dob, prekomjerna tjelesna težina, kirurški zahvati i trombofilija povećavaju rizik.

U većini slučajeva genetski čimbenici rizika za razvoj tromboembolijskih komplikacija su mutacije u genima faktora koagulacije krvi II i V. Vjerojatnost razvoja tromboze povezane s genetskom predispozicijom ozbiljno se povećava kada se kombiniraju s drugim genetskim defektima.

Mutacija faktora V i uporaba hormonskih kontraceptiva međusobno utječu na sustav zgrušavanja krvi, a to u kombinaciji značajno povećava rizik od venske tromboze. Ovaj rizik pri uzimanju OC-a u žena koje su nositeljice Leidenove mutacije je 6-9 puta veći nego u žena s normalnim faktorom V, te više od 30 puta veći u usporedbi s onima koje ne uzimaju OC-e.

S mutacijom gena za protrombin (F2), njegova razina raste i može biti 1,5-2 puta veća od normalne, što dovodi do povećanog zgrušavanja krvi. Patološki promijenjen genotip pokazatelj je rizika od razvoja tromboze i infarkta miokarda. Kada se kombiniraju mutacije u genima F2 i F5, rizik od razvoja tromboembolijskih komplikacija tijekom uzimanja hormonskih kontraceptiva značajno se povećava. S tim u vezi, niz stručnjaka smatra da je probir na prisutnost mutacije Leidena i mutacije gena za protrombin nužan za sve žene koje uzimaju hormonske kontraceptive (ili one koje ih planiraju uzimati).