Lijek koji regulira krvni tlak je Diroton. Upute za uporabu objašnjavaju pri kojem tlaku uzimati tablete od 2,5 mg, 5 mg, 10 mg i 20 mg, KO-Diroton u kombinaciji s diureticima za njegovo smanjenje. Recenzije kardiologa pokazuju da lijek pomaže kod zatajenja srca i arterijske hipertenzije.
Oblik i sastav ispuštanja
Diroton dolazi u obliku ravnih tableta s vodoravnom crtom na jednoj strani i gravurom na drugoj strani. Lijek je pakiran u blistere od 14 komada, 1-2 blistera u kartonskoj kutiji s priloženim uputama.
Glavni aktivni sastojak lijeka je lizinopril dihidrat, a svaka tableta sadrži i pomoćne tvari.
farmakološki učinak
Diroton, zahvaljujući aktivnoj tvari - lizinoprilu, ima periferna vazodilatacijska i izražena hipotenzivna (snižava krvni tlak) svojstva.
Kao rezultat primjene lijeka, smanjuje se predopterećenje i tlak u plućnim kapilarama, a povećava se minutni volumen krvi. Učinak se javlja 60 minuta nakon primjene Dirotona. Maksimalni učinak se opaža nakon šest do sedam sati i traje cijeli dan.
Indikacije za upotrebu
U čemu pomaže Diroton? Tablete su učinkovite:
- za dijabetičku nefropatiju (smanjuje albuminuriju);
- za kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije);
- ako je potrebna prevencija disfunkcije lijeve klijetke, zatajenja srca, kao i podrška stabilnim hemodinamskim parametrima, koriste se tablete Diroton - za koje su učinkovite, uklj. kod akutnog infarkta miokarda;
- indikacije za primjenu također uključuju esencijalnu i renovaskularnu hipertenziju (kao monoterapija ili kombinirano liječenje s drugim antihipertenzivima).
Upute za uporabu (na kojem je tlaku propisano)
Diroton se uzima oralno 1 puta dnevno, za sve indikacije, bez obzira na unos hrane, po mogućnosti u isto doba dana.
Za esencijalnu hipertenziju, pacijentima koji ne primaju druge antihipertenzivne lijekove propisuje se 10 mg 1 puta dnevno. Uobičajena dnevna doza održavanja je 20 mg. Maksimalna dnevna doza je 40 mg. Puni učinak obično se razvija nakon 2-4 tjedna od početka liječenja, što treba uzeti u obzir pri povećanju doze. Ako klinički učinak nije dovoljan, moguće je kombinirati lijek s drugim antihipertenzivima.
Ako je bolesnik prethodno primao diuretike, njihova se primjena mora prekinuti 2-3 dana prije početka primjene Dirotona. Ako je nemoguće otkazati diuretike, tada početna doza Dirotona ne smije biti veća od 5 mg dnevno. U tom slučaju, nakon uzimanja prve doze, preporuča se nekoliko sati liječničkog nadzora (maksimalni učinak postiže se nakon otprilike 6 sati), jer Može se razviti izraženo smanjenje krvnog tlaka.
U slučaju renovaskularne hipertenzije ili drugih stanja s pojačanom aktivnošću RAAS-a također se savjetuje propisivanje niže početne doze - 2,5-5 mg na dan uz pojačan liječnički nadzor (kontrola krvnog tlaka, bubrežne funkcije, koncentracije kalija u krvnom serumu). ). Dozu održavanja treba odrediti ovisno o dinamici krvnog tlaka.
Za kronično zatajenje srca, početna doza je 2,5 mg 1 put na dan, koja se može postupno povećavati nakon 3-5 dana do uobičajene dnevne doze održavanja od 5-20 mg. Doza ne smije premašiti najveću dnevnu dozu od 20 mg.
Pri istodobnoj primjeni s diureticima, najprije treba smanjiti dozu diuretika, ako je moguće. Prije početka liječenja Dirotonom i kasnije tijekom liječenja potrebno je redovito kontrolirati krvni tlak, funkciju bubrega, razine kalija i natrija u krvi kako bi se izbjegao razvoj arterijske hipotenzije i s njom povezane disfunkcije bubrega.
U slučaju akutnog infarkta miokarda (kao dio kombinirane terapije) propisuje se 5 mg prvi dan, 5 mg ponovno drugi dan, 10 mg treći dan i doza održavanja od 10 mg jednom dnevno. U bolesnika s akutnim infarktom miokarda lijek treba primjenjivati najmanje 6 tjedana.
Kod niskog sistoličkog krvnog tlaka (manje od 120 mm Hg), liječenje započinje niskom dozom (2,5 mg na dan). U slučaju arterijske hipotenzije, kada je sistolički krvni tlak manji od 100 mm Hg. Art., Doza održavanja se smanjuje na 5 mg dnevno, ako je potrebno, može se privremeno propisati 2,5 mg dnevno.
U slučaju dugotrajnog izraženog sniženja krvnog tlaka (sistolički krvni tlak ispod 90 mm Hg dulje od 1 sata), potrebno je prekinuti liječenje lijekom. Za dijabetičku nefropatiju u bolesnika sa šećernom bolešću ovisnom o inzulinu, Diroton se koristi u dozi od 10 mg 1 puta dnevno.
Ako je potrebno, doza se može povećati na 20 mg 1 puta dnevno kako bi se postigle vrijednosti dijastoličkog krvnog tlaka ispod 75 mm Hg. Umjetnost. u sjedećem položaju. Bolesnicima s dijabetesom melitusom neovisnim o inzulinu, lijek se propisuje u istoj dozi kako bi se postigle vrijednosti dijastoličkog krvnog tlaka ispod 90 mm Hg. u sjedećem položaju.
Pročitajte također: pod kojim pritiskom se uzima analog?
Kontraindikacije
Upute zabranjuju uporabu lijeka Diroton kada:
- dekompenzirano zatajenje bubrega;
- promjene u biokemijskim parametrima krvi;
- stenoza (suženje) bubrežnih arterija;
- primarni aldosteronizam (tumor kore nadbubrežne žlijezde s stvaranjem prekomjerne količine aldosterona);
- preosjetljivost na lizinopril;
- stenoza aorte.
Primjena Dirotona je kontraindicirana tijekom trudnoće, dojenja i djece mlađe od 16 godina.
Nuspojave
Tijekom uzimanja ovog lijeka pacijenti često doživljavaju sljedeće nuspojave: 
- Iz dišnog sustava - respiratorna disfunkcija, bronhospazam, suhi kašalj.
- Alergijske reakcije na koži - Quinckeov edem, urtikarija, osip i hiperemija kože.
- Iz probavnog trakta - mučnina, bol u trbuhu, povraćanje, nedostatak apetita, poremećaj jetre, upala gušterače i jetrenog parenhima, povećana aktivnost jetrenih transminaza.
- Od srca i krvnih žila - sniženi krvni tlak, bol u srcu, ubrzan rad srca, srčani udar, razvoj zatajenja srca.
- Iz živčanog sustava - smanjena koncentracija, konvulzije, pospanost i letargija, oslabljena osjetljivost u udovima, promjene raspoloženja.
- Promjene u kliničkoj slici krvi - smanjenje broja leukocita i trombocita, anemija, povećanje ESR, agranulocitoza, smanjenje hematokrita;
Uobičajene nuspojave tijekom terapije također uključuju bolove u mišićima, razvoj zatajenja bubrega, poremećaj odljeva urina i artralgiju.
Djeca, trudnoća i dojenje
Primjena Dirotona tijekom trudnoće je kontraindicirana. Lizinopril prodire kroz placentarnu barijeru. Ako se utvrdi trudnoća, lijek treba prekinuti što je prije moguće.
Uzimanje ACE inhibitora u 2. i 3. tromjesečju trudnoće ima negativan učinak na fetus (moguće je značajno smanjenje krvnog tlaka, zatajenje bubrega, hiperkalemija, kranijalna hipoplazija i intrauterina smrt). Nema podataka o negativnim učincima lijeka na fetus kada se koristi u 1. tromjesečju.
Za novorođenčad i dojenčad koja su in utero bila izložena ACE inhibitorima, preporuča se uspostaviti pažljivo praćenje radi pravovremenog otkrivanja izraženog sniženja krvnog tlaka, oligurije i hiperkalijemije. Nema podataka o prodiranju lizinoprila u majčino mlijeko. Ako je potrebno propisati lijek tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.
Lijek je kontraindiciran u djece mlađe od 16 godina.
posebne upute
Tijekom razdoblja liječenja ne preporučuje se piti alkoholna pića, jer etanol pojačava hipotenzivni učinak lijeka. Potreban je oprez pri izvođenju tjelesnih vježbi po vrućem vremenu (opasnost od dehidracije i pretjeranog sniženja krvnog tlaka zbog smanjenja volumena krvi).
Ako se pojave nuspojave od strane središnjeg živčanog sustava, ne preporučuje se upravljanje vozilima, kao ni obavljanje poslova povezanih s povećanim rizikom.
Interakcije lijekova
S metildopom se povećava rizik od hemolize. Antacidi i kolestiramin smanjuju brzinu apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta.
Lizinopril može pojačati neurotoksičnost salicilata, oslabiti učinak hipoglikemijskih lijekova, epinefrina, norepinefrina, lijekova protiv gihta, pojačati učinke (uključujući neželjene) srčanih glikozida, relaksansa perifernih mišića i smanjiti brzinu eliminacije kinidina.
Uz vazodilatatore, tricikličke antidepresive, barbiturate, fenotiazine i lijekove koji sadrže etanol također se potencira hipotenzivni učinak.
Smanjuje učinak oralnih kontraceptiva. Uz natrijev aurotiomalat javlja se kompleks simptoma koji uključuje mučninu, povraćanje, crvenilo lica i arterijsku hipotenziju.
Pripravcima litija usporava se izlučivanje litija, što pojačava njegovo kardiotoksično i neurotoksično djelovanje. S nesteroidnim protuupalnim lijekovima, uključujući selektivne COX-2 inhibitore, estrogene i adrenergičke agoniste, smanjuje se antihipertenzivni učinak.
Provođenje terapije istodobno s diureticima koji štede kalij (na primjer, spironolakton, triamteren, amilorid) i drugim lijekovima koji sadrže kalij povećava vjerojatnost hiperkalijemije.
β-blokatori, blokatori sporih Ca-kanala, diuretici i drugi antihipertenzivi pojačavaju hipotenzivni učinak.
Analozi lijeka Diroton
Analozi su određeni strukturom:
- Diropress.
- Rileys-Sanovel.
- Dapril.
- Lizoril.
- Listril.
- Lizonorm.
- lizinopril.
- Lysigamma.
- Sinopril.
- Lisinoton.
- Irumed.
- Liten.
- Lizacard.
- Prinivil.
- lizinopril dihidrat.
Uvjeti odmora i cijene
Prosječna cijena Dirotona (tablete od 2,5 mg br. 28) u Moskvi je 110 rubalja. Tablete se izdaju iz ljekarni na liječnički recept.
Rok trajanja lijeka nije dulji od 3 godine, nakon čega se tablete trebaju baciti. Preporuča se čuvati Diroton izvan dohvata djece, na sobnoj temperaturi.
Broj pregleda posta: 3.392
Diroton je uvršten u kategoriju ACE inhibitora. Primjenom proizvoda moguće je smanjiti volumen prekardijalnog otpora bez utjecaja na frekvenciju kontrakcija. Ovaj lijek treba propisati samo liječnik. Sve mogućnosti samoliječenja mogu uzrokovati ozbiljnu štetu zdravlju. Kako uzimati Diroton?
Lijek se proizvodi u obliku tableta. Ovisno o količini aktivne komponente, razlikujemo nekoliko vrsta lijekova:
- Diroton 2,5 mg - bijele su tablete okruglog oblika.
- Diroton 5 mg dostupan je u obliku bijelih plosnatih tableta.
- Diroton 10 mg - ove tablete imaju konveksan oblik.
- Diroton 20 mg – bijela je konveksna tableta.
S jedne strane lijeka nalazi se oznaka koja označava volumen djelatne tvari, s druge strane nalazi se oznaka. Aktivna komponenta lijeka je lizinopril. Dodatne komponente uključuju magnezijev stearat i manitol. Sastav sadrži škrob, talk i druge tvari.
farmakološki učinak
Upute za uporabu Dirotona napominju da je lijek uključen u kategoriju ACE inhibitora. Zahvaljujući njegovom unosu smanjuje se pretvorba angiotenzina II iz I. Zbog toga se smanjuje stvaranje aldosterona. Korištenje tvari povećava proizvodnju prostaglandina.
Zbog primjene lijeka smanjuje se tlak i vaskularni otpor, povećava se minutni volumen krvi i povećava otpornost miokarda na povećani stres. Osim toga, lijek smanjuje predopterećenje i smanjuje tlak u krvnim žilama pluća.
Primjena lijeka uzrokuje veće širenje arterija nego vena. Neki se rezultati mogu objasniti učinkom na renin-angiotenzin sustav. Nakon produljene primjene smanjuje se hipertrofija miokarda i stijenki arterija. Tvar normalizira cirkulaciju krvi u miokardu koji pati od ishemije.
Takvi lijekovi pomažu produžiti životni vijek kod osoba s kroničnim zatajenjem srca. Zahvaljujući primjeni tvari usporava se razvoj poremećaja lijeve klijetke kod osoba koje su imale srčani udar bez znakova zatajenja srca.
Djelovanje lijeka počinje nakon 1 sata. Maksimalni učinak lijeka postiže se nakon 6-7 sati i traje 24 sata. Trajanje rezultata određeno je dozom lijeka. Kod povećanog tlaka rezultat se postiže odmah nakon početka terapije. Tlak se stabilizira nakon 1-2 mjeseca. Nakon naglog prekida primjene nije primijećeno značajno povećanje.
Zahvaljujući dirotonu smanjuje se albuminurija. Kod osoba s hiperglikemijom normalizira se rad zahvaćenog endotela glomerula. Lijek ne utječe na razinu glukoze u bolesnika s dijabetesom i ne izaziva povećanje učestalosti hipoglikemije.
Indikacije
Mnogi ljudi su zainteresirani za ono što diroton pomaže. Liječnici propisuju ovaj lijek za liječenje niza poremećaja.
Indikacije za uporabu Dirotona uključuju sljedeće:
- Hipertenzija – može biti renovaskularna ili esencijalna. Lijek može biti jedini tretman ili se može koristiti u kombinaciji s drugim tvarima.
- Kronično zatajenje srca. U ovoj situaciji, diroton za tlak se koristi kao dio sveobuhvatnog liječenja.
- Akutni oblik srčanog udara. Lijek se propisuje kada je hemodinamika stabilna prvog dana. Često postaje dio sveobuhvatnog liječenja za sprječavanje disfunkcije lijeve klijetke i zatajenja srca.
- Dijabetička nefropatija. Zahvaljujući lijeku smanjuje se albuminurija kod inzulinski ovisnih osoba koje imaju normalan krvni tlak. Također se propisuje osobama s hipertenzijom koje nisu ovisne o inzulinu.
Način primjene
Diroton tablete treba uzimati jednom dnevno, a preporučljivo je to činiti ujutro. Lijek se uzima bez obzira na hranu i ispire vodom.
Za primarnu hipertenziju, liječnici propisuju 10 mg tvari u početnoj fazi terapije. Nakon toga morate prijeći na 20 mg dnevno.
Dnevni volumen dirotona s ovom dijagnozom ne može biti veći od 40 mg. Maksimalni učinak postiže se nakon 14-30 dana sustavne uporabe proizvoda.
Ako su pacijentu propisani diuretici, njihova se primjena prekida 2-3 dana prije početka liječenja Dirotonom. Ako se to ne može učiniti, dnevna količina lijeka se smanjuje - ne smije biti veća od 5 mg.
U slučaju renovaskularne hipertenzije, koja je uzrokovana problemima u opskrbi krvlju bubrega, na početku terapije koristi se 2,5-5 mg tvari. Doza održavanja izračunava se na temelju očitanja tlaka.
Ako dođe do zatajenja srca, Diroton se može koristiti s diureticima ili lijekovima na bazi digitalisa. Početna doza u prisutnosti problema s bubrezima određena je klirensom kreatinina. Ova brojka može biti u rasponu od 2,5 do 10 mg. Količina održavanja određena je razinom tlaka.
U slučaju akutnog oblika srčanog udara, ovaj lijek bi trebao biti dio kombinirane terapije. Prvog dana obično se propisuje 5 mg lijeka, koji se mora uzimati s pauzom po danu. Zatim primijenite 10 mg svaka 2 dana, nakon čega se ista količina propisuje 1 puta dnevno. U bolesnika s ovom dijagnozom, tvar se mora koristiti najmanje 1,5 mjeseci.
Za nizak sistolički tlak početna terapija uključuje upotrebu 2,5 mg. Ako postoji dugotrajno i trajno smanjenje pokazatelja, morat će se prekinuti uporaba lijeka.
Bez obzira na količinu uporabe tvari, stanje bubrega mora se držati pod kontrolom. Važna je količina kalija i natrija.
Značajke prijema
U većini situacija veliki pad tlaka događa se kada se količina tekućine značajno smanji. To je zbog uporabe diuretika, smanjenja količine soli u hrani, povraćanja, proljeva ili dijalize.
Prije početka terapije potrebno je normalizirati razinu natrija ili nadoknaditi izgubljenu količinu tekućine. Također biste trebali pratiti učinak početnog volumena lijeka na očitanja krvnog tlaka.
Kod značajnih kirurških zahvata ili primjene drugih lijekova koji snižavaju krvni tlak, lizinopril može dovesti do značajnog pada krvnog tlaka.
Budući da je nemoguće isključiti opasnost od agranulocitoze, potrebno je povremeno kontrolirati krvnu sliku. Kod kroničnog zatajenja srca, koje je popraćeno zatajenjem bubrega, postoji opasnost od značajnog pada krvnog tlaka.
Ovo se stanje obično opaža kod teških oblika zatajenja srca. To je posljedica uzimanja velikih količina diuretika, hiponatrijemije ili problema s bubrezima.
Kod osoba s takvim poremećajima liječenje počinje pod strogim nadzorom stručnjaka. Doziranje lijekova i diuretika odabire se vrlo pažljivo.
Kada se koristi Diroton kod pojedinih bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, ali normalnim ili niskim krvnim tlakom, često se opaža smanjenje ovog pokazatelja. Međutim, to ne bi trebao biti razlog za prekid terapije.
Ako imate stenozu bubrežne arterije ili probleme s cirkulacijom zbog nedostatka natrija ili tekućine, uzimanje lijeka može uzrokovati probleme s bubrezima. Često se razvija akutno zatajenje ovog organa. Takvi poremećaji mogu postati ireverzibilni čak i nakon prekida uzimanja tvari.
Kod uzimanja lijeka u uvjetima dijalize s poliakrilnom nitrilnom membranom postoji rizik od razvoja anafilaktičkog šoka. U takvim stanjima postoji potreba za korištenjem druge vrste membrane ili propisivanjem drugih lijekova za liječenje hipertenzije.
Prilikom primjene lijeka vrlo je važno sustavno pratiti razinu glukoze i lipida u plazmi. Praćenje razine ureje i iona kalija nije od male važnosti.
Tijekom terapije ovom supstancom ne smijete piti alkohol. Etanol izaziva povećanje hipotenzivnog učinka lijeka. Posebno treba biti oprezan pri bavljenju sportom. To vrijedi i za vruće vrijeme. Ovi čimbenici povećavaju rizik od dehidracije i preniskog krvnog tlaka.
Budući da postoji potencijalna opasnost od razvoja agranulocitoze, važno je krvnu sliku držati pod kontrolom. Ako se tijekom terapije pojave reakcije živčanog sustava, zabranjeno je voziti vozila ili obavljati poslove koji su povezani s povećanim prijetnjama.
Uzimanje lijekova kod starijih pacijenata može biti karakterizirano povećanjem sadržaja aktivne tvari u tijelu. Stoga je vrlo važno posvetiti posebnu pozornost izboru doze, uzimajući u obzir rad bubrega i krvni tlak pacijenta.
Kompatibilnost s drugim lijekovima
Upute za Diroton navode da istodobna primjena s diureticima koji štede kalij, kao što su spironolakton, amilorid, povećava rizik od hiperkalemije. Isti učinak izaziva kombinacija sa nadomjescima soli, koji uključuju kalij, i pripravcima kalija. Takvi su rizici osobito važni za bolesnike s bubrežnim problemima.
Stoga je kombinacija takvih tvari dopuštena samo na temelju pojedinačnog recepta stručnjaka. Štoviše, vrlo je važno osigurati sustavno praćenje razine kalija u krvi i pratiti rad bubrega.
Kada se tvar kombinira s beta-blokatorima, diureticima i drugim tvarima za krvni tlak, postoji rizik od povećanja hipotenzivnog učinka. Sličan učinak opažen je u kombinaciji s blokatorima kalcijevih kanala.
Pri kombiniranju ACE inhibitora i lijekova na bazi zlata, kao što je natrijev aurotiomalat, intravenski, postoji rizik od mučnine, crvenila lica, povraćanja i hipotenzije.
Kombinacija s vazodilatatorima i fenotiazinima povećava hipotenzivni učinak lijeka. Isti rezultat se opaža kada se lijek uzima s etanolom, barbituratima i tricikličkim antidepresivima.
Istodobna primjena s nesteroidnim protuupalnim lijekovima i adrenomimeticima smanjuje antihipertenzivni učinak. Isti učinak daje kombinacija s estrogenima.
Kombinacija s pripravcima litija dovodi do sporije eliminacije ovog elementa iz organizma. Istodobno se povećavaju kardiotoksični i neurotoksični učinci litija. U kombinaciji s kolestiraminom i antacidima smanjuje se apsorpcija u probavnom traktu.
Lijek izaziva povećanje toksičnog učinka salicilata i smanjuje učinkovitost hipoglikemijskih tvari. Smanjuje učinke epinefrina, norepinefrina i lijekova protiv gihta.
Tvar pojačava učinke glikozida, učinak relaksansa perifernih mišića i usporava eliminaciju kinidina. Kada se koristi, učinkovitost oralnih kontraceptiva je smanjena. Pri istodobnom uzimanju metildope postoji rizik od hemolize.
Nuspojave
Zabranjeno je uzimanje proizvoda na svoju ruku bez propisivanja liječnika. Nuspojave Dirotona uključuju sljedeće:
- Bol u prsima, bradikardija, izražen pad tlaka, tahikardija, srčani udar.
- Može se javiti alergija koja se manifestira u obliku svrbeža, koprivnjače, prekomjernog znojenja i oticanja lica i udova. Postoji rizik od vaskulitisa.
- Bolovi u trbuhu, poremećaji stolice, povraćanje. Neki ljudi osjećaju suha usta i poremećaj okusa. Ponekad se pojavljuju znakovi pankreatitisa ili hepatitisa.
- Kašalj, bronhospazam, apneja.
- Problemi sa živčanim sustavom koji se javljaju u obliku umora, smanjene koncentracije i pospanosti. Neki ljudi doživljavaju živčane tikove, poremećaj svijesti i asteniju.
- Problemi u genitourinarnom području, koji su popraćeni oštećenom funkcijom bubrega, pogoršanjem potencije i uremijom. Neki ljudi razviju zatajenje bubrega.
- Smanjena razina hemoglobina u krvi, povećan ESR. Postoji rizik od trombocitopenije i neutropenije.
- Vrućica.
- Recidivi gihta.
Kontraindikacije
Diroton se ne može uvijek koristiti. Postoje određene kontraindikacije za njegovu uporabu:
- Alergijske reakcije na lizinopril ili druge ACE inhibitore;
- Stanje nakon operacije za transplantaciju bubrega;
- Primarni oblik aldosteronizma;
- Stenoza bubrežne arterije s prisutnošću azotemije;
- Zatajenje bubrega u fazi dekompenzacije;
- Dob manje od 16 godina;
- Kršenje biokemijskih parametara - povećanje razine kalija, razvoj azotemičnog sindroma;
- Stenoza aorte;
- Pretjerana osjetljivost na sastojke lijeka ili druge ACE inhibitore.
Diroton ima teratogeni učinak na tijelo. Korištenje proizvoda tijekom trudnoće strogo je zabranjeno. Može ga propisati liječnik samo ako postoji prijetnja životu buduće majke. Ako je potrebna terapija za laktaciju, dojenje će se morati napustiti.
Ova tvar se propisuje s velikim oprezom za bilateralnu stenozu bubrežne arterije i složene oblike dijabetesa. To se također odnosi na teško zatajenje srca, koje je kronično. Ograničenja također uključuju ozbiljne patologije vezivnog tkiva - to uključuje eritematozni lupus i sklerodermu.
Preporučuje se oprez kod supresije hematopoeze u koštanoj srži, hipovolemije, hiponatrijemije. Isto vrijedi i za starije bolesnike i potrebu za hemodijalizom pomoću membrana visokog protoka.
Predozirati
Prekomjerna konzumacija proizvoda uzrokuje neugodne simptome. To uključuje sljedeće:
- Cirkulacijski šok;
- Problemi s ravnotežom elektrolita;
- Smanjen pritisak;
- Hiperventilacija;
- Zatajenja bubrega;
- bradikardija;
- Kašalj;
- tahikardija;
- Povećana anksioznost;
- Vrtoglavica.
U slučaju predoziranja potrebna je simptomatska terapija. Liječnici propisuju hitno ispiranje želuca, korištenje sorbenata i odmor u krevetu. U slučaju ozbiljnog predoziranja, nemoguće je bez hemodijalize.
Analozi
Ako je iz nekog razloga nemoguće uzimati lijek, propisuju se analozi dirotona. Ove tvari imaju sličan sastav i mehanizam djelovanja.
Najbliži analozi uključuju hidroklorotiazid, tvar koja snižava krvni tlak zbog širenja arteriola. Osim toga, analozi lijeka Diroton uključuju sljedeće:
- Dapril;
- Irumed;
- Sinopril.
Diroton tablete pripadaju skupini ACE inhibitora (angiotenzin-konvertirajućeg enzima). Pomažu produljiti očekivani životni vijek kod osoba s kroničnim zatajenjem srca i usporavaju rast disfunkcije lijeve klijetke kod osoba koje su pretrpjele infarkt miokarda. Međunarodni nezaštićeni naziv (INN) lijeka: lizinopril.
Sastav i oblik otpuštanja lijeka
Lijek se oslobađa u obliku tableta. Pakiranje dolazi od 14, 28 i 56 tableta. Glavni aktivni sastojak je lizinoprilatrihidrat (Lizinoprili), o njemu ovisi čitav spektar farmakoloških djelovanja ovog lijeka.
Pomoćne tvari uključuju: magnezijev stearat, talk, manitol, škrob, kalcijev dihidrat. Vizualno se tablete razlikuju ovisno o dozi:
- 2,5 mg. Dostupan u bijelom i okruglom obliku.
- 5 mg. Dostupan u bijeloj boji i okruglom ravnom obliku.
- 10 mg. Dostupan u bijeloj boji i konveksnom četverokutnom obliku.
- 20 mg. Dostupan u bijeloj boji i konveksnom peterokutnom obliku.
Važno! Kako biste izbjegli negativne posljedice, važno je koristiti samo dozu koju je propisao liječnik.
farmakološki učinak
Aktivni sastojci sadrže indapamid, lizinopril, hidroklorotiazid (prema RLS informacijama). Glavni učinak na tijelo je deaktivacija specifičnog enzima, koji pojačava djelovanje tvari, sužava krvne žile i uzrokuje povećanje krvnog tlaka. ACE inhibitor smanjuje stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I.
Smanjenje sadržaja oligopeptidnog hormona dovodi do smanjenja oslobađanja aldosterona. Lijek također utječe na sintezu prostaglandina (Pg), značajno ga povećava. Djelovanje aktivne tvari usmjereno je na smanjenje krvnog tlaka i tlaka u plućnim kapilarama, stimulirajući koronarni protok krvi.
Djelovanje lijeka javlja se 60 minuta nakon primjene, a maksimum doseže nakon 6,5 sati. Rezultati lijeka traju 24 sata. Trajanje njegovog djelovanja određeno je dozom koja se uzima. Kod visokog krvnog tlaka rezultati uzimanja Dirotona pojavljuju se odmah nakon početka liječenja. Krvni tlak se potpuno normalizira unutar 6-8 tjedana. Ako naglo prestanete uzimati lijek, neće doći do naglog povećanja krvnog tlaka.
Indikacije za upotrebu
Prema statistikama, Diroton ima pozitivan učinak na zdravlje pacijenta. Propisuje se za niz indikacija. Lijek pomaže kod sljedećih bolesti:
- Hipertenzija Lijek se može koristiti sam ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima.
- Kronično zatajenje srca. Najčešće je lijek dio kompleksne terapije, propisuje se osobama koje uzimaju diuretike.
- Infarkt miokarda. Diroton se koristi prvi dan sa stabilnom hemodinamikom. Lijek se može propisati u profilaktičke svrhe pacijentima s disfunkcijom lijeve klijetke.
- Dijabetička nefropatija. Lijek se propisuje pacijentima koji boluju od dijabetes melitusa tipa I (s normalnim krvnim tlakom). Djeluje kao tvar koja smanjuje sadržaj bjelančevina u mokraći. Osim toga, propisano je osobama koje pate od dijabetes melitusa tipa II s hipertenzijom.
Upute za uporabu i predoziranje
Prema uputama, Diroton se uzima oralno s dovoljnom količinom tekućine (oko 60-80 ml). U većini slučajeva propisuje se uzimanje jednom dnevno, po mogućnosti u isto vrijeme, neovisno o unosu hrane (u službenim uputama stoji da hrana ni na koji način ne utječe na djelovanje lijeka). Diroton se može uzimati kao kratkotrajna terapija. Vrijedno je uzeti u obzir da se kao posljedica predoziranja mogu pojaviti sljedeći simptomi:
- snižavanje krvnog tlaka;
- pojava osjećaja tjeskobe;
- pojava patologije sinusnog ritma;
- cirkulacijski šok;
- hiperventilacija.
Dnevnu dozu određuje liječnik ovisno o indikacijama za uporabu. Općenito, ne smije prelaziti 80 mg. Ako se Diroton kombinira s diureticima, imajte na umu da početna doza treba biti manja od 10 mg. U slučaju predoziranja provodi se simptomatska terapija, ponekad se lijek uklanja iz tijela dijalizom.
Kontraindikacije za uporabu
Lijek se ne mora uvijek koristiti. Postoji niz bolesti i stanja u kojima se preporučuje suzdržati se od njegove uporabe:
- Alergijske reakcije.
- Dječja dob (manje od 16 godina) i starija dob (više od 60 godina).
- Zatajenje bubrega i stanja nakon transplantacije bubrega.
- Dijabetes melitus (teški oblici).
- Povrede različitih biokemijskih parametara.
- Hipertrofična kardiomiopatija (HCM).
- Zatajenje lijeve klijetke (kardiogeni šok).
- Trudnoća (bilo koje tromjesečje) i razdoblje dojenja.
- Individualna netolerancija na komponente lijeka.
Važno! Prije uporabe, molimo detaljnije pročitajte kontraindikacije. Ako imate određene bolesti, posavjetujte se s liječnikom smijete li koristiti ovaj lijek.
Nuspojave
Nuspojave se javljaju u rijetkim slučajevima. U pravilu nisu jasno izraženi i brzo prolaze. To uključuje:
- glavobolja i vrtoglavica (najčešće, 4-6% slučajeva);
- povišena temperatura i groznica;
- povećan umor, opća slabost i slabost;
- suhi kašalj (sužavanje bronhija);
- abnormalnosti kardiovaskularnog sustava (bol u prsima, tahikardija);
- kožne manifestacije - svrbež, oteklina, osip;
- problemi u genitourinarnom sustavu (renalna disfunkcija, razvoj akutnog zatajenja bubrega).
Cijene Dirotona
Trošak lijeka varira ovisno o tome gdje se prodaje. U pravilu su cijene u online ljekarnama nešto niže nego u maloprodaji. Pogledajmo pobliže prosječnu cjenovnu kategoriju Dirotona:
| Doziranje tvari | Broj tableta | Raspon cijena Dirotona |
| 2,5 mg | 14 kom | 60-70rub |
| 2,5 mg | 28 kom | 90-110 rub. |
| 5 mg | 14 kom | 80-100 rub. |
| 5 mg | 28 kom | 180-200 rub. |
| 5 mg | 56 kom | 340-370 rub. |
| 10 mg | 14 kom | 120-130 rub. |
| 10 mg | 28 kom | 260-300 rub. |
| 10 mg | 56 kom | 490-520 rub. |
| 20 mg | 14 kom | 180-200 rub. |
| 20 mg | 28 kom | 420-450 rub. |
| 20 mg | 56 kom | 700-750 rub. |
Analozi lijeka
Ako postoje razlozi zbog kojih se ne preporučuje uporaba Dirotona, liječnici propisuju analoge. Što se tiče svojstava i učinaka na tijelo, hidroklorotiazid (tiazidni diuretik) je bliži lizinoprilu. Najčešći analozi lijeka su: Irumed, Dapril, Lysigamma, Vitupril, Lizoril, Lisinoprilgrindex. Zbog gotovo sličnog sastava, Diroton nadomjesci imaju specifičan mehanizam utjecaja na tijelo.
Važno! Samo liječnik koji vodi pacijentovu povijest bolesti smije zamijeniti Diraton drugim sličnim lijekom.
Spoj
Svaka tableta sadrži:
Tablete od 5 mg
Djelatna tvar:
5 mg lizinoprila (kao 5,44 mg lizinopril dihidrata) u svakoj tableti.
Pomoćne tvari:
Tablete od 10 mg
Djelatna tvar:
10 mg lizinoprila (kao 10,89 mg lizinopril dihidrata) po tableti.
Pomoćne tvari:
Magnezijev stearat, talk, manitol, kukuruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat.
Tablete od 20 mg
Djelatna tvar:
20 mg lizinoprila (kao 21,77 mg lizinopril dihidrata) po tableti.
Pomoćne tvari:
Magnezijev stearat, talk, manitol, kukuruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat.
Opis
Tablete od 5 mg
Bijele ili gotovo bijele okrugle, pljosnate, skošene tablete, s ugraviranom oznakom "5" na jednoj strani i urezom na drugoj.
Tablete od 10 mg
Bijele ili gotovo bijele, četverokutne, blago bikonveksne tablete s ugraviranim "10" na jednoj strani i urezom na drugoj strani.
Tablete od 20 mg
Bijele ili gotovo bijele peterokutne, bikonveksne tablete s ugraviranim "20" na jednoj strani i urezom na drugoj.
Farmakoterapijska skupina
Lijekovi koji utječu na renin-angiotenzinski sustav. ACE inhibitori.
KodiratiATX: S09AA03
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Mehanizam djelovanja
Lizinopril je inhibitor enzima peptidil dipeptidaze. On inhibira angiotenzin-konvertirajući enzim (ACE), koji katalizira pretvorbu angiotenzina I u vazokonstriktorni peptid, angiotenzin II. Angiotenzin II također potiče izlučivanje aldosterona iz kore nadbubrežne žlijezde. ACE inhibicija dovodi do smanjenja koncentracije angiotenzina II, što rezultira smanjenom vazopresornom aktivnošću i smanjenim izlučivanjem aldosterona. Smanjenje potonjeg može dovesti do povećanja sadržaja kalija u krvnom serumu.
Farmakodinamski učinci
Budući da se smatra da je mehanizam kojim lizinopril snižava krvni tlak prvenstveno inhibicija sustava renin-angiotenzin-aldosteron, lizinopril snižava krvni tlak čak i kod hipertenzivnih bolesnika s niskom razinom renina. ACE je identičan kininazi II, enzimu koji uništava bradikinin. Tek treba utvrditi igraju li povišene koncentracije bradikinina, snažnog vazodilatacijskog peptida, ulogu u terapijskim učincima lizinoprila.
Klinička učinkovitost i sigurnost
Učinak lizinoprila na morbiditet i mortalitet kod zatajenja srca proučavan je usporedbom visoke doze lizinoprila (32,5 mg ili 35 mg jednom dnevno) s niskom dozom (2,5 mg ili 5 mg jednom dnevno). Studija je uključila 3164 bolesnika s prosječnim praćenjem od 46 mjeseci (za preživjele bolesnike). Visoka doza lizinoprila omogućila je smanjenje rizika od 12% za kompozitnu krajnju točku smrti od svih uzroka i hospitalizacije zbog svih uzroka (p=0,002) i smanjenje rizika od 8% za smrt od svih uzroka i hospitalizaciju zbog kardiovaskularnih bolesti (p=0,036). u usporedbi s niskom dozom. Došlo je do smanjenja rizika od smrti od svih uzroka (8%; p=0,128) i smrti od kardiovaskularnih bolesti (10%; p=0,073). U retrospektivnoj analizi, broj hospitalizacija zbog zatajenja srca smanjen je za 24% (p=0,002) u bolesnika koji su primali visoke doze lizinoprila u usporedbi s pacijentima koji su primali niske doze.
Promjene simptoma bile su slične u bolesnika koji su primali visoke i niske doze lizinoprila.
Rezultati studije su pokazali da su ukupni profili nuspojava kod pacijenata koji su primali visoke ili niske doze lizinoprila bili slični i po prirodi i po količini. Očekivane nuspojave koje proizlaze iz inhibicije ACE, poput hipotenzije ili bubrežne disfunkcije, bile su dobro kontrolirane i rijetko su dovele do prekida liječenja. Kašalj je bio rjeđi u bolesnika koji su primali visoke doze lizinoprila nego u bolesnika koji su primali niske doze.
Studija GISSI-3 koristila je faktorski dizajn 2x2 za usporedbu učinaka lizinoprila i gliceril trinitrata (nitroglicerina), davanih samostalno ili u kombinaciji tijekom 6 tjedana, u odnosu na kontrolnu skupinu. U studiji na 19 394 bolesnika liječenih unutar 24 sata od akutnog infarkta miokarda, lizinopril je pružio statistički značajno smanjenje rizika od smrti od 11% u usporedbi s kontrolom (2p=0,03). Smanjenje rizika s nitroglicerinom nije bilo statistički značajno, ali kombinacija lizinoprila i nitroglicerina rezultirala je statistički značajnim smanjenjem rizika od smrti od 17% u usporedbi s kontrolama (2p=0,02). U podskupinama starijih odraslih osoba (dob >70 godina) i žena koje su unaprijed definirane kao osobe s visokim rizikom od smrti, uočena je značajna korist za kompozitnu krajnju točku smrtnosti i srčane funkcije. Kompozitna krajnja točka za sve bolesnike i visokorizične podskupine nakon 6 mjeseci također je značajno poboljšana u bolesnika koji su primali lizinopril ili lizinopril plus nitroglicerin tijekom 6 tjedana, što ukazuje na profilaktički učinak lizinoprila. Kao i kod bilo koje druge vazodilatacijske terapije, tijekom liječenja lizinoprilom uočena je povećana incidencija arterijske hipotenzije i bubrežne disfunkcije, ali ti fenomeni nisu bili popraćeni proporcionalnim povećanjem smrtnosti.
U dvostruko slijepoj, randomiziranoj, multicentričnoj studiji (N=335) koja je uspoređivala lizinopril s blokatorom kalcijevih kanala u bolesnika s hipertenzijom i dijabetes melitusom tipa 2 s ranom nefropatijom s mikroalbuminurijom, lizinopril 10-20 mg jednom dnevno tijekom 12 mjeseci, smanjen sistolički /dijastolički krvni tlak za 13/10 mmHg. Art., I izlučivanje albumina u urinu za 40%. U usporedbi s blokatorom kalcijevih kanala koji je doveo do istog sniženja krvnog tlaka, pacijenti koji su primali lizinopril imali su značajno veće smanjenje izlučivanja albumina u urinu, što sugerira da je ACE-inhibitorni učinak lizinoprila, uz njegov antihipertenzivni učinak, također smanjio mikroalbuminuriju izravnim djelovanjem učinci na tkivo bubrega.
Liječenje lizinoprilom ne utječe na regulaciju glikemije, što se dokazuje izostankom značajnog učinka na razine glikoziliranog hemoglobina (HbA1c).
Dva velika randomizirana, kontrolirana ispitivanja (ONTARGET [studija praćenja telmisartana samog i s ramiprilom] i VA NEPHRON-D [Studija dijabetičke nefropatije Ministarstva branitelja]) ispitivala su istodobnu upotrebu inhibitora. ACE s antagonistom angiotenzin II receptora .
Studija ONTARGET provedena je na pacijentima s poviješću kardiovaskularnih ili cerebrovaskularnih bolesti ili dijabetes melitusa tipa 2 s dokazima o oštećenju krajnjih organa. Studija VA NEPHRON-D provedena je u bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2 i dijabetičkom nefropatijom. Ove studije nisu otkrile značajne korisne učinke na bubrežnu i/ili kardiovaskularnu funkciju ili smrtnost, dok je u usporedbi s monoterapijom zabilježen povećani rizik od hiperkalemije, akutne ozljede bubrega i/ili hipotenzije.
S obzirom na slične farmakodinamičke značajke, ovi su rezultati relevantni i za druge ACE inhibitore i antagoniste angiotenzin II receptora.
Osim toga, studija ALTITUDE (Aliskiren u dijabetesu tipa 2 s promjenama u kardiovaskularnoj i bubrežnoj funkciji kao krajnjim točkama) testirala je dobrobit dodavanja aliskirena standardnoj terapiji (ACE inhibitor ili antagonist receptora). angiotenzin II) u bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2 i kronična bolest bubrega, kardiovaskularna bolest ili oboje. Studija je prerano prekinuta zbog povećanog rizika od neželjenih ishoda. Kardiovaskularna smrt i moždani udar bili su znatno češći u skupini koja je primala aliskiren nego u skupini koja je primala placebo, a nuspojave i ozbiljne nuspojave (hiperkalijemija, hipotenzija i bubrežna disfunkcija) bile su češće u skupini koja je primala aliskiren nego u skupini koja je primala placebo. placebo skupina.
Djeca i tinejdžeri
U kliničkoj studiji na 115 djece s hipertenzijom u dobi od 6 do 16 godina, bolesnici tjelesne težine manje od 50 kg primali su 0,625 mg, 2,5 mg ili 20 mg lizinoprila jednom dnevno, a bolesnici tjelesne težine 50 kg ili više primali su 1,25 mg; 5 mg ili 40 mg lizinoprila jednom dnevno. Nakon 2 tjedna, lizinopril koji se daje jednom dnevno snizio je krvni tlak ovisno o dozi, uz održivu antihipertenzivnu učinkovitost koja se javlja pri dozama iznad 1,25 mg.
Taj je učinak potvrđen u fazi prekida, kada se dijastolički krvni tlak povećao za približno 9 mmHg. Umjetnost. veća u bolesnika koji su randomizirani na placebo nego u bolesnika koji su randomizirani na srednje i visoke doze lizinoprila. Antihipertenzivni učinak lizinoprila ovisan o dozi bio je sličan u nekoliko demografskih podskupina: dobi, stadijima po Tanneru, spolu i rasi.
Farmakokinetika
Lizinopril je ACE inhibitor koji ne sadrži sulfhidrilnu skupinu i aktivan je kada se uzima oralno.
Usisavanje
Nakon oralne primjene, maksimalne koncentracije lizinoprila u serumu uočavaju se nakon otprilike 7 sati, a postojao je trend blagog povećanja vremena za postizanje maksimalnih koncentracija u serumu u bolesnika s akutnim infarktom miokarda. Na temelju podataka o izlučivanju mokraćom, prosječni opseg apsorpcije lizinoprila je približno 25%, s varijabilnošću među pacijentima u rasponu od 6 do 60% u ispitivanom rasponu doza (5 do 80 mg). U bolesnika sa zatajenjem srca apsolutna bioraspoloživost lizinoprila smanjena je na približno 16%. Apsorpcija lizinoprila ne ovisi o unosu hrane.
Distribucija
Lizinopril se ne veže na serumske proteine, s izuzetkom cirkulirajućeg angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE). Studije na štakorima pokazale su da lizinopril praktički ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru.
Uklanjanje
Lizinopril se ne metabolizira i izlučuje se nepromijenjen urinom. Uz ponovnu primjenu lizinoprila, djelotvorno poluvrijeme je 12,6 sati. Klirens lizinoprila u zdravih dobrovoljaca je približno 50 ml/min. Smanjenje koncentracije u serumu ima produljenu terminalnu fazu, koja ne pridonosi nakupljanju lijeka u tijelu. Ova terminalna faza vjerojatno predstavlja zasićeno vezanje za ACE i nesrazmjerna je dozi.
Disfunkcija jetre
Poremećena funkcija jetre u bolesnika s cirozom rezultirala je smanjenom apsorpcijom lizinoprila (oko 30% na temelju podataka o izlučivanju mokraćom), ali je izloženost lijeku bila povećana (oko 50%) u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima zbog smanjenog klirensa.
Poremećaj funkcije bubrega
Oštećena bubrežna funkcija smanjuje izlučivanje lizinoprila koji se eliminira putem bubrega, ali to smanjenje postaje klinički značajno tek kada je brzina glomerularne filtracije manja od 30 ml/min. Kod blagog do umjerenog oštećenja bubrega (klirens kreatinina 30 do 80 ml/min), srednji AUC se povećava za samo 13%, dok se kod teškog oštećenja bubrega (klirens kreatinina 5 do 30 ml/min) srednji AUC povećava 4,5 puta. Lizinopril se može ukloniti iz tijela hemodijalizom. Nakon 4 sata hemodijalize koncentracija lizinoprila u krvnoj plazmi smanjila se u prosjeku za 60%, a dijalizni klirens iznosio je od 40 do 55 ml/min.
Zastoj srca
Bolesnici sa zatajenjem srca imaju više koncentracije lizinoprila u plazmi u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima (prosječno 125% povećanje AUC), ali na temelju podataka o izlučivanju mokraćom, njihova apsorpcija lizinoprila je smanjena za približno 16% u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima.
Djeca i tinejdžeri
Farmakokinetički profil lizinoprila proučavan je u 29 bolesnika u dobi od 6 do 16 godina koji boluju od arterijske hipertenzije s brzinom glomerularne filtracije većom od 30 ml/min/1,73 m2. Nakon doziranja od 0,1 do 0,2 mg/kg, maksimalne koncentracije lizinoprila u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže postignute su unutar 6 sati, a opseg apsorpcije, temeljen na izlučivanju mokraćom, bio je približno 28%. Ove vrijednosti su slične onima prethodno dobivenim kod odraslih.
Vrijednosti AUC i Cmax u djece u ovoj studiji usporedive su s onima dobivenim u odraslih.
Stariji pacijenti
Stariji bolesnici imali su više koncentracije lizinoprila u plazmi i više vrijednosti za površinu ispod krivulje koncentracije u plazmi u vremenu (približno 60% više) u usporedbi s mlađim sudionicima ispitivanja.
Indikacije za upotrebu
Arterijska hipertenzija
Liječenje arterijske hipertenzije.
Zastoj srca
Liječenje zatajenja srca.
Akutni infarkt miokarda
Kratkotrajno (6 tjedana) liječenje bolesnika sa stabilnom hemodinamikom unutar 24 sata nakon akutnog infarkta miokarda.
Dijabetička nefropatija
Liječenje oštećenja bubrega u bolesnika s arterijskom hipertenzijom i šećernom bolešću tipa 2 te početnim stadijem nefropatije (vidjeti dio "Farmakodinamika").
Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koji drugi sastojak lijeka naveden u odjeljku "Sastav", ili bilo koji drugi inhibitor angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE). Povijest angioedema (Quinckeov edem) povezanog s prethodnim liječenjem drugim ACE inhibitorima. Nasljedni ili idiopatski angioedem. II i III tromjesečje trudnoće (vidjeti dijelove "Mjere opreza" i "Primjena tijekom trudnoće i dojenja"). Istodobna primjena Dirotona s lijekovima koji sadrže aliskiren kontraindicirana je u bolesnika sa šećernom bolešću ili zatajenjem bubrega (GFR Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Trudnoća
Primjena ACE inhibitora se ne preporučuje tijekom prvog tromjesečja trudnoće (vidjeti dio "Mjere opreza"). Primjena ACE inhibitora je kontraindicirana tijekom drugog i trećeg tromjesečja trudnoće (vidjeti dijelove "Kontraindikacije" i "Mjere opreza").
Epidemiološki podaci o riziku od teratogenosti povezanog s primjenom ACE inhibitora tijekom prvog tromjesečja trudnoće nisu uvjerljivi, ali se ne može isključiti malo povećanje rizika. Ako se nastavak liječenja ACE inhibitorom smatra nužnim, bolesnice koje planiraju trudnoću treba prebaciti na alternativne antihipertenzive s poznatim sigurnosnim profilom za upotrebu tijekom trudnoće. Ako se potvrdi trudnoća, liječenje ACE inhibitorom treba odmah prekinuti i, ako je potrebno, započeti alternativno liječenje.
Poznato je da primjena ACE inhibitora u žena tijekom drugog i trećeg tromjesečja trudnoće uzrokuje fetotoksičnost (smanjena bubrežna funkcija, oligohidramnij, usporena osifikacija kostiju lubanje) i neonatalnu toksičnost (zatajenje bubrega, arterijska hipotenzija, hiperkalemija). Ako se ACE inhibitor koristi od drugog tromjesečja trudnoće, preporučuje se ultrazvučni pregled bubrežne i kranijalne funkcije. Preporučuje se pomno praćenje novorođenčadi čije su majke uzimale ACE inhibitore radi ranog otkrivanja arterijske hipotenzije (vidjeti dijelove “Kontraindikacije” i “Mjere opreza”).
Dojenje
Zbog nedostatka dostupnih informacija, ne preporučuje se primjena lizinoprila tijekom dojenja. Poželjno je koristiti alternativne lijekove s utvrđenim sigurnosnim profilom, osobito pri hranjenju novorođenčadi ili nedonoščadi.
Upute za uporabu i doze
Doziranje
Dozu je potrebno individualno prilagoditi prema krvnom tlaku (vidjeti dio "Mjere opreza"). Podjela na tableti je namijenjena za odvajanje tablete radi lakšeg gutanja, ali ne i za dijeljenje na jednake doze. Iz tog razloga, doza od 2,5 mg ne može se osigurati dozom od 5 mg.
Arterijska hipertenzija
Diroton se može koristiti u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim skupinama antihipertenzivnih lijekova (vidjeti dijelove „Kontraindikacije“, „Mjere opreza“, „Interakcije s drugim lijekovima“, „Farmakodinamika“).
Početna doza
U bolesnika s arterijskom hipertenzijom preporučena početna doza je 10 mg. U bolesnika s izraženom aktivacijom renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava (osobito s renovaskularnom hipertenzijom, u bolesnika na dijeti s ograničenim unosom soli i/ili hipovolemijom, srčanom dekompenzacijom ili teškom arterijskom hipertenzijom), izraženiji pad krvnog tlaka nakon početne doze. U takvih bolesnika preporučena početna doza je 2,5-5 mg, a početak terapije treba provoditi pod strogim liječničkim nadzorom. Kod zatajenja bubrega preporučuje se niža početna doza (vidjeti Tablicu 1 u nastavku).
Doza održavanja
Učinkovita doza održavanja je 20 mg jednom dnevno. Obično, ako se željeni terapijski učinak ne može postići unutar 2-4 tjedna primjene određene doze, moguće je daljnje povećanje doze. Najveća doza korištena u dugotrajnim kontroliranim kliničkim ispitivanjima bila je 80 mg/dan.
Bolesnici koji primaju diuretike
Nakon početka terapije Dirotonom može se razviti simptomatska hipotenzija. Rizik od razvoja simptomatske hipotenzije veći je u bolesnika koji primaju diuretike. Iz tog razloga potreban je oprez pri liječenju ovih bolesnika zbog rizika od gubitka elektrolita/hipovolemije. Ako je moguće, diuretike treba prekinuti 2-3 dana prije početka terapije Dirotonom. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom kod kojih se ne može prekinuti diuretik, liječenje Dirotonom treba započeti dozom od 5 mg. U tom slučaju indicirano je praćenje funkcije bubrega i razine kalija u krvnom serumu. Naknadno se doza Dirotona može prilagoditi ovisno o razini krvnog tlaka. Ako je potrebno, moguće je nastaviti liječenje diureticima (vidjeti dijelove "Mjere opreza" i "Interakcije s drugim lijekovima").
Prilagodba doze za zatajenje bubrega
Dozu u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega treba prilagoditi na temelju klirensa kreatinina (CC) (vidjeti tablicu 1).
Tablica 1. Prilagodba doze za zatajenje bubrega
*Dozu i/ili učestalost primjene treba prilagoditi na temelju razine krvnog tlaka.
Doza se može postupno povećavati dok se ne postignu željene vrijednosti krvnog tlaka ili do najviše 40 mg/dan.
Primjena u djece s arterijskom hipertenzijom u dobi od 6-16 godina
Preporučena početna doza je 2,5 mg jednom dnevno u djece tjelesne težine 20-50 kg i 5 mg jednom dnevno u djece tjelesne težine veće od 50 kg. Dozu je potrebno individualno prilagoditi do najviše 20 mg/dan u djece tjelesne težine 20-50 kg i 40 mg u djece tjelesne težine veće od 50 kg. Doze veće od 0,61 mg/kg (ili veće od 40 mg) nisu ispitivane u pedijatrijskim ispitivanjima (vidjeti odjeljak Farmakodinamika).
U djece sa smanjenom funkcijom bubrega potrebno je propisati nižu početnu dozu ili povećati razmake između povećanja doze.
Zastoj srca
U bolesnika sa zatajenjem srca, Diroton treba koristiti kao dodatnu terapiju diureticima i, ako je potrebno, digitalis ili beta-blokatorima (vidjeti dijelove „Kontraindikacije“, „Mjere opreza“, „Interakcije s drugim lijekovima“, „Farmakodinamika“), početna doza može biti 2,5 mg jednom dnevno, a liječenje treba započeti pod strogim liječničkim nadzorom kako bi se procijenio učinak na krvni tlak. Prilikom povećanja doze potrebno je uzeti u obzir sljedeće:
Korak povećanja doze ne smije biti veći od 10 mg; interval između povećanja doze ne smije biti kraći od 2 tjedna; dozu treba povećati do maksimalno podnošljive (35 mg jednom dnevno).
Prilagodba doze provodi se pojedinačno, ovisno o kliničkom učinku.
U bolesnika s visokim rizikom od simptomatske hipotenzije, na primjer, u bolesnika s nedostatkom elektrolita i/ili hiponatrijemijom, u bolesnika s hipovolemijom ili u bolesnika koji primaju jake diuretike, takve čimbenike treba korigirati, ako je moguće, prije propisivanja Dirotona. Indicirano je praćenje bubrežne funkcije i razine kalija u serumu (vidjeti dio "Mjere opreza").
Akutni infarkt miokarda
Bolesnici trebaju primati standardno preporučene lijekove, prema potrebi, kao što su trombolitici, acetilsalicilna kiselina i beta-blokatori. Nitroglicerin intravenozno ili transdermalno može se primijeniti u kombinaciji s lijekom Diroton (vidjeti dijelove "Kontraindikacije", "Mjere opreza", "Interakcije s drugim lijekovima", "Farmakodinamika"),
Početna doza (prva 3 dana nakon infarkta miokarda)
Liječenje Dirotonom može se započeti unutar 24 sata od pojave simptoma. Terapiju ne treba započeti ako je sistolički krvni tlak manji od 100 mm Hg. Umjetnost. Prva doza Dirotona je 5 mg oralno, zatim 5 mg nakon 24 sata, 10 mg nakon 48 sati i zatim 10 mg jednom dnevno. U bolesnika s niskim sistoličkim krvnim tlakom (120 mmHg ili nižim), ako je liječenje započeto ili nastavljeno unutar prva 3 dana nakon infarkta miokarda, doza treba biti manja - 2,5 mg oralno (vidjeti dio "Mjere opreza").
Doza održavanja
Doza održavanja je 10 mg 1 puta dnevno. U slučaju hipotenzije (sistolički krvni tlak manji ili jednak 100 mmHg), dnevna doza održavanja može biti 5 mg uz privremeno smanjenje na 2,5 mg ako je potrebno. Ako se razvije dugotrajna arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak niži od 90 mm Hg dulje od 1 sata), potrebno je prekinuti primjenu Dirotona.
Liječenje treba nastaviti 6 tjedana, a zatim ponovno procijeniti stanje bolesnika. Bolesnici koji razviju simptome zatajenja srca trebaju nastaviti liječenje Dirotonom (vidjeti dio "Doziranje i način primjene").
Dijabetička nefropatija
U bolesnika s arterijskom hipertenzijom, dijabetes melitusom tipa 2 i početnim stadijem nefropatije, doza je 10 mg 1 puta dnevno; doza se može, ako je potrebno, povećati na 20 mg jednom dnevno kako bi se postigao dijastolički krvni tlak ispod 90 mmHg. Umjetnost. kada se mjeri u sjedećem položaju.
U prisutnosti zatajenja bubrega (klirens kreatinina
Primjena kod djece
Podaci o učinkovitosti i sigurnosti lijeka u djece starije od 6 godina s arterijskom hipertenzijom su ograničeni, ali nema iskustva s primjenom za druge indikacije (vidjeti dio "Farmakodinamika"). Lizinopril se u djece smije koristiti samo za liječenje hipertenzije (i ne preporučuje se za druge indikacije).
Lizinopril se ne smije koristiti kod djece mlađe od 6 godina ili kod djece s teškim oštećenjem funkcije bubrega (brzina glomerularne filtracije (GFR)
Primjena u starijih bolesnika
U kliničkim studijama nije bilo promjena u učinkovitosti ili sigurnosti lijeka povezanih s dobi. Ako stariji bolesnici imaju smanjenu funkciju bubrega, početnu dozu treba prilagoditi uzimajući u obzir QC (tablica 1). Naknadno se doza mora prilagoditi ovisno o promjenama krvnog tlaka.
Primjena u bolesnika s presađenim bubregom
Nema iskustva s primjenom Dirotona u bolesnika s nedavnom transplantacijom bubrega. Zbog toga se u takvih bolesnika ne preporučuje primjena Dirotona.
Način primjene
Diroton se uzima oralno jednom dnevno. Kao i kod drugih lijekova koji se uzimaju jednom dnevno, lizinopril treba uzimati svaki dan u isto vrijeme. Apsorpcija lijeka Diroton ne ovisi o unosu hrane.
NuspojavaSljedeće nuspojave primijećene su pri primjeni lizinoprila i drugih ACE inhibitora sa sljedećom učestalošću:
Vrlo često (≥1/10)
Često (od ≥1/100 do
Manje često (≥1/1000 do
Rijetko (≥1/10 000 do
Vrlo rijetko (od
Učestalost nepoznata (ne može se odrediti iz dostupnih podataka)
| Klasa organskog sustava | Često | Rijetko | Rijetko | Jako rijetko | Učestalost nepoznata |
| Poremećaji krvi i limfnog sustava | supresija koštane srži, anemija, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, agranulocitoza (vidjeti dio "Mjere opreza"), hemolitička anemija, limfadenopatija | ||||
| Poremećaji imunološkog sustava | autoimuni poremećaji | ||||
| Poremećaji endokrinog sustava | sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (SIAD) | ||||
| Metabolički i nutritivni poremećaji | hipoglikemija | ||||
| Mentalni poremećaji | promjene raspoloženja, poremećaji spavanja, halucinacije | zbunjenost | depresija | ||
| Poremećaji živčanog sustava | vrtoglavica, glavobolja | parestezija, vrtoglavica, poremećaji okusa | parozmija (oslabljen osjet mirisa) | padajući u nesvijest | |
| Srčani poremećaji | palpitacije, tahikardija, infarkt miokarda, vjerojatno zbog pretjeranog sniženja krvnog tlaka u visokorizičnih bolesnika (vidjeti dio "Mjere opreza") | ||||
| Vaskularni poremećaji | ortostatski učinci (uključujući arterijsku hipotenziju) | akutni cerebrovaskularni inzult, vjerojatno zbog pretjeranog sniženja krvnog tlaka u visokorizičnih bolesnika (vidjeti dio "Mjere opreza"), Raynaudov fenomen | |||
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji | kašalj | rinitis | bronhospazam, sinusitis, alergijski alveolitis, eozinofilna pneumonija | ||
| Poremećaji probavnog sustava | povraćanje, proljev | mučnina, bolovi u trbuhu, probavne smetnje | suha usta | pankreatitis, angioedem crijeva | |
| Poremećaji jetre i bilijarnog trakta | hepatitis, hepatocelularna ili kolestatska žutica, zatajenje jetre (vidjeti dio "Mjere opreza") | ||||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva* | osip, svrbež | urtikarija, gubitak kose, psorijaza, preosjetljivost/angioedem: oticanje lica, ekstremiteta, usana, jezika, glotisa i/ili grkljana (vidjeti dio Mjere opreza) | znojenje, pemfigus, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, benigna kožna limfadenoza | ||
| Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava | bubrežna disfunkcija | uremija, zatajenje bubrega | oligurija/anurija | ||
| Poremećaji genitalnih organa i dojke | impotencija | ginekomastija | |||
| Opći poremećaji i poremećaji na mjestu primjene | povećan umor, astenija | ||||
| Utjecaj na rezultate laboratorijskih i instrumentalnih studija | povišene koncentracije ureje i kreatinina u krvnom serumu, hiperkalijemija, povećana aktivnost jetrenih enzima, hiperkalemija | sniženi hematokrit, sniženi hemoglobin, hiperbilirubinemija, hiponatrijemija |
*Prijavljen je kompleks simptoma koji može uključivati jedno ili više od sljedećeg: vrućica, vaskulitis, mijalgija, artralgija/artritis, pozitivnost na antinuklearna protutijela (ANA), povećana brzina sedimentacije eritrocita (ESR), eozinofilija i leukocitoza, osip na koži, fotosenzitivnost ili druge promjene na koži.
Podaci o sigurnosti iz kliničkih studija pokazuju da su djeca s hipertenzijom općenito dobro podnosila lizinopril i da je sigurnosni profil u ovoj dobnoj skupini bio usporediv s onim u odraslih bolesnika.
Predozirati
Podaci o predoziranju u ljudi su ograničeni. Simptomi povezani s predoziranjem ACE inhibitorima mogu uključivati hipotenziju, kolaps, poremećaje elektrolita, zatajenje bubrega, hiperventilaciju, tahikardiju, palpitacije, bradikardiju, vrtoglavicu, tjeskobu i kašalj. U slučaju predoziranja preporučuje se intravenska primjena fiziološke otopine. Ako se razvije arterijska hipotenzija, bolesnika treba staviti u ležeći položaj. Ako je moguće, može se razmotriti i infuzija angiotenzina II i/ili intravenski kateholamini.
Ako je lijek nedavno uzet, moraju se poduzeti mjere za uklanjanje lizinoprila (na primjer, izazvati povraćanje, isprati želudac, dati sorbente i natrijev sulfat). Lizinopril se može ukloniti iz sistemske cirkulacije hemodijalizom (vidjeti dio "Mjere opreza"). S razvojem bradikardije koja je rezistentna na medikamentoznu terapiju indicirana je ugradnja umjetnog elektrostimulatora srca. Neophodno je stalno praćenje vitalnih znakova, elektrolita i koncentracije kreatinina u serumu.
Interakcija s drugim lijekovima
Podaci iz kliničkih studija pokazali su da je dvostruka blokada sustava renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) kada se koristi istodobno s ACE inhibitorima, blokatorima receptora angiotenzina II ili aliskirenom povezana s povećanim rizikom od nuspojava kao što su hipotenzija, hiperkalemija i smanjena bubrežna funkcija. funkcije (uključujući akutno zatajenje bubrega), u usporedbi s primjenom samo jednog lijeka koji blokira RAAS (vidjeti odjeljke „Kontraindikacije“, „Mjere opreza“ i „Farmakodinamika“).
Antihipertenzivni lijekovi
Kada se lizinopril koristi zajedno s drugim antihipertenzivima (na primjer, nitroglicerin i drugi nitrati ili drugi vazodilatatori), moguće je oštro sniženje krvnog tlaka (aditivni učinak).
Treba izbjegavati istodobnu primjenu lizinoprila i lijekova koji sadrže aliskiren (vidjeti dijelove “Kontraindikacije” i “Mjere opreza”).
Diuretici
Istodobna primjena diuretika s lizinoprilom, u pravilu, ima dodatni hipotenzivni učinak.
Kada se lizinopril propisuje bolesnicima koji već uzimaju diuretike ili kojima su diuretici nedavno bili propisani, može doći do pretjeranog sniženja krvnog tlaka. Rizik od simptomatske hipotenzije može se smanjiti prekidom uzimanja diuretika prije početka liječenja lizinoprilom (vidjeti Mjere opreza i Doziranje i način primjene).
Iako su razine kalija u serumu općenito ostale unutar normalnog raspona u kliničkim ispitivanjima, u nekih je bolesnika uočena hiperkalemija. Čimbenici rizika za razvoj hiperkalemije uključuju zatajenje bubrega, dijabetes melitus i istodobnu primjenu diuretika koji štede kalij (npr. spironolakton, triamteren ili amilorid), dodataka prehrani koji sadrže kalij ili nadomjestaka soli koji sadrže kalij. Primjena diuretika koji štede kalij, dodataka prehrani koji sadrže kalij ili nadomjestaka soli koji sadrže kalij, osobito u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, može dovesti do značajnog povećanja razine kalija u serumu. Ako se lizinopril primjenjuje istodobno s diuretikom koji ne štedi kalij, hipokalijemija izazvana diuretikom može se smanjiti.
Pripravci litija
Uz istovremenu primjenu ACE inhibitora i pripravaka litija, zabilježeno je reverzibilno povećanje koncentracije litija u serumu i pojava toksičnih učinaka. Istodobna primjena tiazidskih diuretika može povećati rizik od toksičnosti litija i pogoršati već povećanu toksičnost litija povezanu s primjenom ACE inhibitora. Ne preporučuje se istodobna primjena lizinoprila i pripravaka litija, ali ako se dokaže potreba za ovom kombinacijom, potrebno je pažljivo pratiti sadržaj litija u krvnom serumu (vidjeti dio "Mjere opreza").
Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), uključujući acetilsalicilnu kiselinu u dozi od ≥3 g/dan
Uz istovremenu primjenu ACE inhibitora i nesteroidnih protuupalnih lijekova (na primjer, acetilsalicilne kiseline kao protuupalnog lijeka, COX-2 inhibitora i neselektivnih NSAIL), antihipertenzivni učinak može biti oslabljen. Istodobna primjena ACE inhibitora i NSAID-a može povećati rizik od oštećenja bubrega, uključujući moguće akutno zatajenje bubrega, te povećati razinu kalija u serumu, osobito u bolesnika s početno smanjenom funkcijom bubrega. Ovi učinci su obično reverzibilni. Bolesnici trebaju dobiti dovoljan volumen tekućine. Osim toga, potrebno je razmotriti potrebu praćenja bubrežne funkcije nakon propisivanja kombinirane terapije i provoditi ga periodički nakon toga.
Zlato
Nitritoidne reakcije (simptomi vazodilatacije, uključujući crvenilo, mučninu, vrtoglavicu i tešku hipotenziju) nakon primjene injektibilnog lijeka koji sadrži zlato (npr. natrijev aurotiomalat) prijavljene su češće u bolesnika koji su primali ACE inhibitore.
Triciklički antidepresivi/antipsihotici/lijekovi protiv bolova
Istodobna primjena određenih anestetika, tricikličkih antidepresiva i antipsihotika s ACE inhibitorima može dovesti do daljnjeg sniženja krvnog tlaka (vidjeti dio "Mjere opreza").
Simpatomimetici
Simpatomimetici mogu smanjiti antihipertenzivne učinke ACE inhibitora.
Hipoglikemični lijekovi
Epidemiološke studije su pokazale da istovremena primjena ACE inhibitora i hipoglikemijskih lijekova (inzulina, oralnih hipoglikemijskih lijekova) može pojačati hipoglikemijski učinak uz rizik od razvoja hipoglikemije. Razvoj ovog fenomena je najvjerojatniji tijekom prvih tjedana liječenja kombinacijom lijekova, kao iu bolesnika s zatajenjem bubrega.
Acetilsalicilna kiselina, trombolitici, beta-blokatori, nitrati
Lizinopril se može koristiti istodobno s acetilsalicilnom kiselinom (u kardijalnim dozama), tromboliticima, beta-blokatorima i/ili nitratima.
Tkivni aktivatori plazminogena
Istodobno liječenje tkivnim aktivatorima plazminogena može povećati rizik od angioedema.
Mjere opreza
Simptomatska hipotenzija
Simptomatska hipotenzija rijetko se javlja u bolesnika s nekompliciranom hipertenzijom. U bolesnika s hipertenzijom tijekom uzimanja lizinoprila veća je vjerojatnost pojave hipotenzije zbog hipovolemije, na primjer, uz upotrebu diuretika, ograničenje soli u prehrani, dijalizu, proljev ili povraćanje ili prisutnost teške hipertenzije ovisne o reninu (vidjeti odjeljke " Interakcije s drugim lijekovima" i "Nuspojave"). U bolesnika sa zatajenjem srca, bez obzira na prisutnost popratnog zatajenja bubrega, uočen je razvoj simptomatske hipotenzije. Simptomatska hipotenzija najvjerojatnije će se razviti u bolesnika s težim zatajenjem srca, kod kojih se koriste veće doze diuretika Henleove petlje, hiponatrijemijom ili funkcionalnim zatajenjem bubrega. U bolesnika s povećanim rizikom od razvoja simptomatske hipotenzije potrebno je pažljivo praćenje na početku terapije ili prilagodbi doze. Isto vrijedi i za bolesnike s koronarnom bolesti srca ili cerebrovaskularnom bolešću, kod kojih preveliki pad krvnog tlaka može dovesti do infarkta miokarda ili cerebrovaskularnog inzulta.
Ako se pojavi arterijska hipotenzija, bolesnika treba postaviti u vodoravni položaj, a po potrebi se preporučuje intravenska infuzija 0,9% otopine natrijeva klorida. Prolazna arterijska hipotenzija obično nije kontraindikacija za daljnje liječenje; daljnje liječenje obično prolazi bez komplikacija nakon obnove krvnog tlaka kao rezultat korekcije hipovolemije.
U nekih bolesnika sa zatajenjem srca i normalnim ili niskim krvnim tlakom, primjenom lizinoprila može doći do dodatnog sniženja sustavnog krvnog tlaka. Ovaj učinak je očekivan i nije razlog za prekid liječenja. Ako hipotenzija dovede do kliničkih manifestacija, može biti indicirano smanjenje doze ili prekid liječenja lizinoprilom.
Arterijska hipotenzija u akutnom infarktu miokarda
U slučaju akutnog infarkta miokarda, ako liječenje vazodilatatorima može ozbiljno pogoršati hemodinamski status (npr. ako je sistolički krvni tlak 100 mmHg ili niži ili u slučaju kardiogenog šoka), lizinopril je kontraindiciran. Tijekom prva 3 dana nakon infarkta miokarda dozu treba smanjiti ako je sistolički krvni tlak 120 mmHg. Umjetnost. ili niže. Doze održavanja treba smanjiti na 5 mg ili privremeno na 2,5 mg ako je sistolički krvni tlak 100 mmHg. Umjetnost. ili niže. U slučaju dugotrajne arterijske hipotenzije (sistolički krvni tlak ispod 90 mm Hg dulje od 1 sata), lizinopril treba prekinuti.
Stenoza aortne i mitralne valvule/hipertrofična kardiomiopatija
Kao i kod drugih ACE inhibitora, lizinopril treba primjenjivati s oprezom u bolesnika sa stenozom mitralnog zaliska i opstrukcijom izlaznog trakta lijevog ventrikula, kao što je stenoza aortne valvule ili hipertrofična kardiomiopatija.
Poremećaj funkcije bubrega
Ako je bubrežna funkcija oštećena (KR
U bolesnika sa zatajenjem srca, hipotenzija nakon primjene ACE inhibitora može dovesti do daljnjeg pogoršanja bubrežne funkcije. U ovoj je situaciji zabilježeno akutno zatajenje bubrega, obično reverzibilno.
U nekih bolesnika s bilateralnom stenozom bubrežne arterije ili solitarnom stenozom bubrežne arterije liječenih ACE inhibitorima primijećeno je povećanje ureje u krvi i kreatinina u serumu, koje je obično reverzibilno nakon prekida terapije. Vjerojatnije je da će se ovaj učinak pojaviti u bolesnika s oštećenjem bubrega. U prisutnosti istodobne renovaskularne hipertenzije, povećava se rizik od ozbiljne arterijske hipotenzije i zatajenja bubrega. U takvih bolesnika liječenje treba započeti pod strogim liječničkim nadzorom, uz primjenu niskih doza i pažljivo titriranje doze. Budući da diuretici mogu pogoršati ovo stanje, treba ih prekinuti tijekom prvih tjedana terapije lizinoprilom i pratiti funkciju bubrega.
U nekih bolesnika s arterijskom hipertenzijom koji nemaju popratnu bubrežnu vaskularnu bolest, primijećen je porast koncentracije uree i kreatinina u serumu, obično blag i kratkotrajan, osobito kod istodobne primjene lizinoprila i diuretika. Vjerojatnije je da će se ovaj učinak pojaviti u bolesnika s oštećenjem bubrega. Može biti potrebno smanjenje doze i/ili prekid uzimanja diuretika i/ili lizinoprila.
Liječenje lizinoprilom ne smije se započeti u akutnom infarktu miokarda u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, definiranom kao koncentracija kreatinina u serumu viša od 177 µmol/l i/ili proteinurija veća od 500 mg/24 sata. U slučaju oštećenja bubrega koje se razvije tijekom liječenja (koncentracija kreatinina u serumu iznad 265 µmol/L ili dvostruko veća od početne razine), liječnik treba razmotriti prekid liječenja lizinoprilom.
Preosjetljivost/angioedem (Quinckeov edem)
U rijetkim slučajevima prijavljen je angioedem lica, ekstremiteta, usana, jezika, glotisa i/ili grkljana pri primjeni inhibitora angiotenzin-konvertirajućeg enzima, uključujući lizinopril. Otok se može razviti bilo kada tijekom liječenja. U tom slučaju potrebno je odmah prekinuti uzimanje lizinoprila, bolesnik treba primiti odgovarajuće liječenje i biti pod liječničkim nadzorom u bolnici do potpunog povlačenja simptoma. Čak i ako se oteklina pojavi samo u području jezika, bez popratnog poremećaja disanja, pacijent može zahtijevati dugotrajno promatranje, jer liječenje antihistaminicima i kortikosteroidima možda neće biti dovoljno.
U vrlo rijetkim slučajevima zabilježena je smrt zbog razvoja angioedema grkljana ili jezika. Pacijenti sa zahvaćenim jezikom, glotisom ili grkljanom izloženi su većem riziku od opstrukcije dišnih putova, osobito u slučaju kirurškog zahvata na dišnim putovima. U takvim slučajevima indicirano je hitno liječenje, koje može uključivati davanje epinefrina i/ili održavanje prohodnosti dišnih putova. Bolesnik treba biti pod strogim liječničkim nadzorom do potpunog i trajnog povlačenja simptoma.
Vjerojatnije je da će inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima uzrokovati angioedem kod pacijenata crne rase nego kod pacijenata drugih rasa.
Bolesnici koji su prethodno imali angioedem koji nije bio povezan s liječenjem ACE inhibitorima mogu biti izloženi većem riziku od razvoja angioedema kada uzimaju ACE inhibitor (vidjeti dio "Kontraindikacije").
Anafilaktoidne reakcije u bolesnika na hemodijalizi
Anafilaktoidne reakcije prijavljene su u bolesnika koji su na hemodijalizi koristeći dijalizne membrane visokog protoka i visoke propusnosti (npr. AN69) i koji su istodobno primali ACE inhibitor. U takvih bolesnika treba razmotriti korištenje druge vrste membrane za dijalizu ili druge klase antihipertenziva.
Anafilaktoidne reakcije tijekom afereze lipoproteina niske gustoće (LDL).
U rijetkim slučajevima, po život opasne anafilaktoidne reakcije mogu se razviti u bolesnika koji primaju ACE inhibitore tijekom LDL afereze pomoću dekstran sulfata. Takve se reakcije mogu izbjeći ako se ACE inhibitor privremeno prekine prije svake afereze.
Desenzitizacija
Trajne anafilaktoidne reakcije primijećene su tijekom desenzibilizacije (npr. otrovom insekata) u bolesnika koji su primali ACE inhibitore. Kod istih bolesnika izbjegnuta je pojava takvih reakcija privremenom obustavom terapije ACE inhibitorima, ali su se ponovno pojavile slučajnim uzimanjem ovih lijekova.
Zatajenje jetre
U vrlo rijetkim slučajevima, tijekom terapije ACE inhibitorima, razvio se sindrom koji počinje kolestatskom žuticom i napreduje do fulminantne nekroze i (ponekad) dovodi do smrti. Mehanizam razvoja ovog sindroma nije proučavan. Ako se pojave znakovi žutice ili ako se značajno poveća aktivnost jetrenih enzima, potrebno je prekinuti liječenje lizinoprilom i biti pod odgovarajućim liječničkim nadzorom.
Neutropenija/agranulocitoza
U bolesnika koji su primali ACE inhibitore zabilježene su neutropenija/agranulocitoza, trombocitopenija i anemija. U bolesnika s normalnom funkcijom bubrega bez drugih otegotnih čimbenika, neutropenija se rijetko razvija. Neutropenija i agranulocitoza nestale su nakon prestanka liječenja ACE inhibitorima. Lizinopril treba primjenjivati s iznimnim oprezom u bolesnika s kolagenom vaskularnom bolešću, kao i u bolesnika koji primaju imunosupresivnu terapiju, alopurinol ili prokainamid, ili kombinaciju ovih komplicirajućih čimbenika, osobito ako je prisutno i oštećenje bubrega. Neki od tih pacijenata razvili su ozbiljne infekcije, koje u nekim slučajevima nisu reagirale na intenzivnu antibiotsku terapiju. Ako se u takvih bolesnika koristi lizinopril, preporuča se povremeno praćenje broja bijelih krvnih stanica; Osim toga, bolesnike treba poučiti da moraju prijaviti sve znakove infekcije.
Dvostruka blokada renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava (RAAS)
Postoje dokazi da istodobna primjena ACE inhibitora, blokatora receptora angiotenzina II ili aliskirena povećava rizik od arterijske hipotenzije, hiperkalijemije i smanjene funkcije bubrega (uključujući akutno zatajenje bubrega). Zbog toga se ne preporučuje dvostruka blokada RAAS-a kombiniranom primjenom ACE inhibitora, blokatora receptora angiotenzina II ili aliskirena (vidjeti odjeljke „Interakcije s drugim lijekovima” i „Farmakodinamika”),
Ako je dvostruka blokada apsolutno neophodna, takvo liječenje treba provoditi pod liječničkim nadzorom uz često pažljivo praćenje bubrežne funkcije, elektrolita i krvnog tlaka. U bolesnika s dijabetičkom nefropatijom ne smije se koristiti kombinirana terapija s ACE inhibitorima i blokatorima receptora angiotenzina II.
utrka
U crnih pacijenata, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima imaju veću vjerojatnost da će uzrokovati angioedem nego u pacijenata drugih rasa.
Kao i kod drugih ACE inhibitora, lizinopril može biti manje učinkovit u snižavanju krvnog tlaka u pacijenata crne rase nego u bolesnika drugih rasa, što je vjerojatno zbog veće učestalosti stanja niskog renina u pacijenata crne rase koji pate od arterijske hipertenzije.
Kašalj
Tijekom liječenja ACE inhibitorima zabilježen je kašalj. Kašalj je obično suh. Stabilan i prestao nakon prekida uzimanja lijeka. U diferencijalnoj dijagnozi kašlja treba uzeti u obzir mogućnost kašlja izazvanog ACE inhibitorima.
Kirurgija/anestezija
U bolesnika koji se podvrgavaju velikom kirurškom zahvatu ili tijekom opće anestezije s lijekovima koji dovode do hipotenzije, lizinopril može blokirati stvaranje angiotenzina II nakon kompenzacijskog oslobađanja renina. Ako se razvije arterijska hipotenzija, vjerojatno kao rezultat gore navedenog mehanizma, korekcija se može učiniti povećanjem volumena cirkulirajuće krvi.
Hiperkalijemija
U nekih bolesnika koji su primali ACE inhibitore, uključujući lizinopril, primijećeno je povećanje razine kalija u serumu. Rizik od hiperkalemije veći je u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, šećernom bolešću, istodobnom primjenom diuretika koji štede kalij, dodataka prehrani ili nadomjestaka soli koji sadrže kalij te u bolesnika koji uzimaju lijekove koji mogu povećati razinu kalija u serumu (npr. heparin). Ako je istovremena primjena gore navedenih lijekova obavezna, preporučuje se redovito praćenje razine kalija u krvnom serumu (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima”).
Bolesnici s dijabetes melitusom
U bolesnika sa šećernom bolešću potrebno je pažljivije praćenje koncentracije glukoze u prvom mjesecu liječenja ACE inhibitorom uz prethodno liječenje inzulinom ili oralnim hipoglikemicima (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima”).
Pripravci litija
Trudnoća i dojenje
Liječenje ACE inhibitorima ne smije se započeti tijekom trudnoće. Ako se nastavak liječenja ACE inhibitorom smatra nužnim, bolesnice koje planiraju trudnoću treba prebaciti na alternativne antihipertenzive s poznatim sigurnosnim profilom za upotrebu tijekom trudnoće. Ako se potvrdi trudnoća, liječenje ACE inhibitorima treba odmah prekinuti i, ako je potrebno, propisati alternativno liječenje (vidjeti dijelove “Kontraindikacije” i “Primjena tijekom trudnoće i dojenja”).
Ne preporučuje se primjena lizinoprila tijekom dojenja.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Uvjeti za odmor
Na recept
Podaci o proizvođaču
JSC "Gedeon Richter"
1103 Budimpešta, ul. Dymroyi 19-21, Mađarska
Tvrtka koja zastupa interese proizvođača i podnositelja zahtjeva
Diroton po svojoj farmakologiji pripada skupini angiotenzin-konvertirajućih faktora ili ACE inhibitora.
Kada se uzima, smanjuje volumen prekardijalnog otpora, bez utjecaja na srčani ritam.
Kada se uzima, bubrežni protok krvi se povećava, čime se povećava volumen krvi koja prolazi kroz pacijentovo srce u minuti.
Oblici otpuštanja, sastav
Dostupan u obliku tableta, ovisno o sadržaju aktivne tvari postoje 4 oblika:
- 2,5 mg. Bijele okrugle tablete. Disk ima oznaku "2,5" na jednoj strani i oznaku na drugoj;
- 5 mg. Bijeli ravni disk. Na jednoj strani je oznaka “5”, na drugoj je oznaka;
- 10 mg. Ovaj oblik otpuštanja ima četverokutni, bikonveksni oblik, bijeli ili gotovo bijeli. Na jednoj strani tablete nalazi se oznaka "10", na drugoj je linija;
- 20 mg. Bikonveksne peterokutne tablete bijele ili gotovo bijele boje. Imaju oznaku "20" s jedne strane i crtom s druge strane.
Aktivna tvar u tabletama je lizinopril, a pomoćne tvari su talk, magnezijev stearat, kukuruzni škrob, manitol, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat. Postotak komponenti lijeka izravno ovisi o obliku otpuštanja.
Prijemni postupak
Kao početnu terapiju za esencijalnu hipertenziju, bolesnik treba početi uzimati 10 mg na dan, s maksimalnom dnevnom dozom od 40 mg. Za terapiju održavanja dnevna doza je 20 mg.
Pacijenti se često žale da se tlak presporo smanjuje i traže od liječnika da poveća dozu.
Takvi pacijenti trebaju znati da se maksimalni učinak uzimanja lijeka javlja tek nakon 2-4 tjedna uz stalnu upotrebu.
A ako i dalje nema učinka, tada se koristi drugi proizvod za smanjenje tlaka. Prije početka uzimanja lizinoprila, bolesnik treba prestati uzimati diuretike otprilike 2-3 dana.
Ako to nije moguće, početna doza dirotona smanjuje se na 5 mg. dnevno.
Za renovaskularnu hipertenziju početna doza treba biti 2,5-5 mg. Za ovu vrstu zatajenja srca, lijek se kombinira s diureticima.
Za kroničnu hemodijalizu ili zatajenje bubrega, početna doza varira ovisno o razinama kreatinina:
- Klirens je 30-70 ml/m2, tada je dnevna doza 5-10 mg na dan;
- S klirensom od 10-30 ml / m - 2,5-5 mg / m.
- Ako je klirens manji od 10 ml/s, tada se na početku bolesti uzima samo 2,5 mg/s.
Tijekom primjene potrebno je potpuno praćenje bubrežne funkcije bolesnika.
U svim slučajevima, lijekovi se uzimaju prema istom programu - jednom dnevno. Piti s malom količinom vode. Prijem se mora obaviti u isto vrijeme. U tom slučaju uzimanje lijeka ne mora biti usklađeno s unosom hrane.
I preporučljivo je provesti postupak uzimanja lijeka ujutro.
Korisna svojstva ili farmakološko djelovanje
Glavna komponenta lijeka, lizinopril, ima hipotenzivna i periferna vazodilatatorska svojstva. Jednom riječju, učinkovito smanjuju krvni tlak.
Također, tijekom sustavne primjene lijeka smanjuje se stupanj predopterećenja, kao i pritisak u plućnim kapilarama, što rezultira povećanjem minutnog volumena krvi.
Lijek počinje djelovati najranije 1 sat nakon primjene, a učinak traje cijeli dan.
Dugoročni maksimalni učinkoviti učinak lijeka opažen je nakon redovite primjene tijekom dvomjesečnog tijeka liječenja.
Diroton se propisuje pacijentima s dijagnozom:
- Kronično zatajenje srca kao dio kompleksne terapije;
- U slučaju akutnog infarkta miokarda u prvom razdoblju nakon napada;
- Za kroničnu hipertenziju;
- Za smanjenje albuminurije kod dijabetičke nefropatije.
Nuspojave
Ne preporučuje se samostalna primjena lijeka bez savjetovanja s liječnikom jer može izazvati sljedeće nuspojave:
- Bol u prsima, bradikardija, tahikardija, infarkt miokarda, oštro smanjenje krvnog tlaka;
- Alergijske reakcije u obliku osipa u obliku urtikarije, svrbeža, kao i pojačanog znojenja, oticanja udova i lica, vaskulitisa;
- Lijek može izazvati bol u želucu, mučninu, proljev, povraćanje, suha usta, poremećaj okusa, hepatitis u kolestatskom ili hepatocelularnom obliku, simptome pankreatitisa ili ikterične znakove;
- Dišni organi mogu reagirati na uzimanje lijeka manifestacijama suhog kašlja, apneje i bronhospazama;
- Središnji živčani sustav karakteriziraju takve manifestacije kao što su povećani umor, smanjena koncentracija, živčani tikovi, pospanost, astenični sindrom, zbunjenost;
- U genitourinarnoj sferi karakteriziraju takve manifestacije kao što su disfunkcija bubrega, simptomi zatajenja bubrega, uremija, smanjena moć;
- Smanjeni hemoglobin u krvi, povećani ESR, neutropenija, trombocitopenija;
- Groznica, pogoršanje gihta.
U slučaju predoziranja, lijek se manifestira kao osjećaj suhih usta, nagli pad krvnog tlaka, otežano mokrenje, pospanost ili, obrnuto, razdražljivost i nemir.
Kontraindikacije
Strogo je zabranjeno uzimati Diroton pacijentima koji su alergični na glavne komponente lijeka, osobito na lisonopril i slične elemente. Dekompenzirano zatajenje bubrega također je prepreka za propisivanje lijeka. Neprihvatljivo je propisivati Diroton djeci mlađoj od 16 godina.
Bolesnici koji su bili podvrgnuti transplantaciji bubrega, imaju stenozu renalne arterije, s primarnim aldosteronizmom, stenozom aorte, s promjenama biokemijskih parametara, poput povišene razine kalija.
Diroton je zabranjen za upotrebu tijekom trudnoće i naknadnog dojenja.
Nakon uzimanja lijeka nije preporučljivo voziti automobil ili druga vozila, niti obavljati druge rizične poslove.
Stupanj kompatibilnosti dirotona s drugim lijekovima
Istodobna primjena Dirotona s lijekovima koji štede kalij je neprihvatljiva, jer postoji rizik od hiperkalijemije.
Ako je potrebno istodobno uzimati lijekove, potrebne su sustavne laboratorijske pretrage za praćenje razine kalija u serumu.
Isto vrijedi i za bolesnike s poviješću zatajenja bubrega.
Kada se uzima zajedno s diureticima i lijekovima za sniženje krvnog tlaka, očituje se njegov pojačani hipertenzivni učinak.
Istodobna primjena s pripravcima zlata dovodi do arterijske hipotenzije, crvenila lica, mučnine i povraćanja.
Istodobna primjena s nesteroidnim protuupalnim lijekovima smanjuje antihipertenzivni učinak lizinoprila.
Otpuštanje iz ljekarni i skladištenje
Cijena
Lijek Diroton se prodaje u dozama od 2,5 - 5,10 i 20 mg, broj tableta po pakiranju je 14, 28, 56 komada.
Diroton je u srednjem cjenovnom razredu. Uzimajući u obzir proizvođača i broj tableta u pakiranju, trošak lijeka kreće se od 90 do 650 rubalja.
U Kijevu cijena dirotona varira od 70 do 250g.
Analozi
Ako lijek nije dostupan ili iz drugih razloga, moguće je koristiti njegove analoge - lijekove slične po sastavu i spektru djelovanja, koji pripadaju inhibitornoj skupini lijekova.
Tako je među najbližim analozima hidroklorotiazid, lijek koji ima antihipertenzivna svojstva koja pomažu u snižavanju krvnog tlaka širenjem arteriola.
Ostali analozi uključuju:
- Diropress;
- Zonixem;
- Lizacard;
- Lisinaton;
- Lizonorm;
- Sinopril.
