Бемегрид (Агиптон, Этимид)
Групповая принадлежность
Механизм действия
· Аналептический.
· Пробуждающий.
Рецепт
Rp.: Sol. Bemegridi 0,5 % - 10 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. По 10 мл внутривенно медленно 1 раз в день.
Показания
· Легкие отравления барбитуратами, снотворными наркотического типа действия, средствами для наркоза.
Противопоказания
· Психомоторное возбуждение.
· Тошнота.
· Судороги.
· Мышечные подергивания.
Кофеин-бензоат натрия
Групповая принадлежность
· Аналептик, прямой стимулятор нейронов дыхательного центра.
Механизм действия
· Повышает возбудимость дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга.
· Проявляет антагонизм с тормозными медиаторами ЦНС (ГАМК).
Фармакологические эффекты:
· Кардиотонический.
· Психостимулирующий.
· Аналептический.
· Пробуждающий.
Рецепты
Rp.: Sol. Coffeini natrio-benzoatis 10 % - 1 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 1 мл подкожно 2 раза в день.
Rp.: Tab. Coffeini natrio-benzoatis 0,1 № 10
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день в первой половине дня.
Показания
· Инфекционные заболевания, сопровождающиеся угнетением функции ЦНС, сердечнососудистой и дыхательной систем.
· Отравление наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС.
· Мигрень.
· Понижение психической и физической работоспособности.
· Устранение сонливости.
· Энурез у детей.
· Гипотония.
Противопоказания
· Повышенная возбудимость.
· Бессонница.
· Артериальная гипертензия.
· Атеросклероз.
· Органические заболевания сердечнососудистой системы.
· Старческий возраст.
· Глаукома.
· Судороги.
Побочные эффекты
· Возбуждение.
· Бессонница.
· Аритмия.
· Повышение артериального давления.
Сульфокамфокаин (Сульфокамфорная кислота + Прокаин)
Групповая принадлежность
· Аналептик смешанного типа действия (прямого и рефлекторного).
Механизм действия
· Повышает возбудимость дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга.
· Рефлекторно стимулирует хеморецепторы каротидных клубочков.
Фармакологические эффекты
· Улучшает легочный кровоток, вентиляцию легких и функцию миокарда.
Рецепт
Rp.: Sol. Sulfocamphocaini 10 % - 2 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 2 мл подкожно 2 раза в день.
Показания
· Угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров.
Противопоказания
· Идиосинкразия к прокаину (новокаину).
· Беременность.
· Судороги.
Побочные эффекты
· Снижение артериального давления.
· Аллергические реакции.
Этимизол
Групповая принадлежность
· Аналептик прямого типа действия.
· Донатор сурфактантов альвеол.
Механизм действия
· Антагонист аденозина, при этом происходит накопление цАМФ, который тормозит выход лизосомальных ферментов - клетки не разрушаются и сохраняют свою функцию.
Фармакологические эффекты
· Аналептический.
· Седативный (на кору).
Рецепт
Rp.: Tab. Aethimizoli 0,1 № 10
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.
Rp.: Sol. Aethimizoli 1% - 3 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. По 3 мл внутримышечно.
Показания
· Разрыв аневризмы сосудов головного мозга.
· Ателектаз легких.
· Асфиксия новорожденных.
Противопоказания
· Психомоторное возбуждение.
СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ИСПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ОРГАНЫ
Противоатеросклеротические средства
1. Средства, снижающие всасывание холестерина и желчных кислот из кишечника ("секвестранты" желчных кислот): - холестирамин (квестран, колестипол); - хьюаровая смола (гуарем).
Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь жизненноважные центры продолговатого мозга- сосудистый и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.
В терапевтических дозах аналептики используются при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.
В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно условно разделить на три подгруппы:
1) Препараты непосредственно, прямо активирующие (оживляю
щие) дыхательный центр:
Бемегрид;
Этимизол.
2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания:
Цититон;
Лобелин.
3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и
рефлекторным действием:
Кордиамин;
Камфора;
Коразол;
Углекислота.
Бемегрид (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами.
Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД,
Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.
В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.
Этимизол (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работе. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противооспалительное действие.
Показания к применению. Этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими аналгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая его противовоспалительное влияние, назначают для лечения больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.
Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.
Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты цититон и лобелин. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.
У средств смешанного типа действия центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, кордиамин и углекислота. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.
Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.
В качестве стимулятора дыхания используется препарат кордиамин - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляющий собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудодвигательного центров.
Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях.
К препаратам аналептикам относятся налорфин, бемегрид, кордиамин, коразол, лобелин, прозерин, цититон, тензилон, сугамин.
НАЛОРФИН . Этот препарат аналептик есть антагонистом морфина, других опиоидных анальгетиков. Синонимы: Lethidron, Nalorphini, Naline. По своему химическому строению анторфин близок к морфину, отличается тем, что атом азота вместо метильной группы имеет аллиловую.
Ослабляет или снимает такие действия морфина, фентанила, промедола, изопромедола, как угнетение дыхания, рвота, гипотония, сердечные . Ослабляет гипергликемическую реакцию после введения морфина. У людей, не получивших морфина, анторфин в клинических дозах не влияет на дыхание, кровообращение. Довольно часто после его введения, особенно после больших доз, наблюдается миоз, повышение потоотделения, сонливость, тошнота или зрительные галлюцинации.
Механизм действия налорфина: он в 100 раз ускоряет удаление морфина из организма, тормозит процесс образования антидиуретического фактора гипофиза, который стимулируется морфином.
Применяется как антидот морфина, опиоидных анальгетиков, когда имеется резкое угнетение дыхания этими препаратами, а также другие признаки отравления, передозировка. Показан и при асфиксии новорожденных, если в период родов роженица получила большое количество анальгетиков.
При угнетении дыхания, признаках передозировки барбитуратами, эфиром, циклопропаном и при хроническом морфинизме анторфин неэффективен. Применение его может вызвать приступ абстиненции (беспокойство, тоска, рвота, резкая слабость, иногда возбуждение, возникающее при воздержании морфиниста от морфина).
Однократная разовая взрослая доза 5-10 мг. Если эффекта нет, через 8-10 минут повторяют ту же дозу. Для получения эффекта можно вводить до 50 мг анторфина. Эффективность препарата определяется главным образом по его действию на дыхание. Уже через секунды после введения налорфина дыхание выравнивается и становится достаточно глубоким.
Новорожденным налорфин вводят в пупочную вену по 5 мг. Если эффекта нет, инъекции препарата повторяют. Профилактически роженицам, получившим большие дозы анальгетиков, за 10-12 минут до начала родов вводят 10-20 мг внутримышечно.
БЕМЕГРИД (МЕГИМИД). Этот препарат аналептик есть антагонистом барбитуратов и возбудитель дыхания. Белый порошок с температурой плавления 124-125°. Растворяется в 200 объемах воды. Стимулирует ЦНС, значительно уменьшает депрессию нервной системы, вызванную барбитуратами (гексенал, тиопентал-натрий, люминал). В меньшей степени снижает депрессию ЦНС, вызванную эфиром и некоторыми другими наркотиками.
Значительно ослабляет глубину барбитурового наркоза и ускоряет пробуждение. Показан, когда желательно прекратить барбитуровый наркоз, ускорить пробуждение после него, а также после комбинированного наркоза с применением барбитуратов, других наркотических веществ, при отравлении барбитуратами. Появление судорог в конечностях (следует отличать от движений, связанных с пробуждением) - сигнал для прекращения введения бемегрида.
Эффективность препарата зависит от глубины наркоза, степени отравления барбитуратами. Зависимо от исходного состояния больного, при котором вводился препарат, он вызывает появление или усиление глазных рефлексов, углубление дыхания, движения головой и конечностями, восстановление сознания. Серьезных побочных явлений бемегрид не вызывает. Изменения пульса и дыхания, наблюдаемые иногда после его введения, связаны с начинающимся пробуждением больных.
КОРАЗОЛ . Дыхательный аналептик, стимулятор сердечно-сосудистой, центральной нервной системы. Синонимы: Apgiazol, Cardiazol, Centrazol, Pentamethazolum. Кристаллический белый порошок. Температура плавления 60°. Для клинического применения этот препарат аналептик выпускается в таблетках, порошке, ампулах. Чаще всего используют раствор коразола и вводят его внутримышечно, внутривенно.
По фармакологическому действию коразол близок к камфаре и кофеину. Однако вследствие хорошей растворимости и всасываемости действие его наступает быстрее, менее продолжительно.
Применяется, когда происходит падение сердечной деятельности, ослабление дыхания, связанное с угнетением дыхательного центра при затянувшемся пробуждении после наркоза, при отравлении наркотиками или анальгетиками.
При затянувшемся пробуждении и передозировке наркотиков коразол вводится внутривенно, по 200-300 мг, медленно, 1 мл в минуту, можно капельно с раствором глюкозы или с кровью. Для продолжительного действия можно ввести такую же дозу препарата аналептика внутримышечно. Для стимуляции сердечной деятельности коразол вводится внутривенно 1-2 мл 10% раствора.
КОРДИАМИН . Дыхательный аналептик, стимулятор центральной нервной, сердечно-сосудистой систем. Синонимы: Anacardon, Cardiamidum, Coramin, Cowitol. Удельный вес 1,023; хорошо смешиваем с водой, спиртом. Для клинического применения выпускается в ампулах 1-2 мл. По своему фармакологическому действию очень близок к коразолу. Показания к применению, дозировки его такие же, как коразола.
ЛОБЕЛИН . Препарат аналептик, стимулятор дыхания. В клинической медицине применяется 1% раствор хлоргидрата лобелина в ампулах 1 мл. Хотя препарат дыхательный аналептик, он не ускоряет пробуждение и не стимулирует сердечно-сосудистую систему. Действие кратковременное. Применяется при угнетении, рефлекторной остановке дыхания. Наиболее эффективным является внутривенное введение 10 мг. Вводить нужно медленно, 1 мл в минуту, поскольку при быстром введении возможны сердечно-сосудистые изменения.
ПРОЗЕРИН . Аналептический препарат, угнетающий фермент холинэстеразу. Этот аналептик используется как антагонист мышечных релаксантов. Синонимы: Eustigmin, Myostegmin, Neostegmini, Prostigmin. Выпускается в таблетках, порошке, глазных каплях, ампулах 1 мл для внутривенного, внутримышечного или подкожного введения.
Ослабляет, а иногда и полностью прерывает эффект недеполяризующих мышечных релаксантов или деполяризующих релаксантов.
Антагонистическое действие этого препарата аналептика на мышечные релаксанты основано главным образом на том, что прозерин угнетает выработку холинэстеразы. Вследствие этого быстро накапливается ацетилхолин, который вытесняет мышечные релаксанты с рецепторов концевой пластины и делает возможным переход возбуждения с нервного окончания на мышцу и, следовательно, сокращение мышцы. Менее выражено так называемое прямое, непосредственное действие прозерина на мышечное волокно, улучшающее реакцию мышцы на возбуждение.
Применение прозерина как антидота миорелаксантов показано, когда наблюдается мышечная слабость после окончания действия недеполяризующих миорелаксантов, ослабление дыхательной амплитуды после недеполяризующих миорелаксантов, изменение действия деполяризующих релаксантов (вызывают недеполяризующий блок, ослабление мышечного тонуса или дыхания).
Не следует применять прозерин для прекращения действия релаксантов, когда дыхание полностью отсутствует, поскольку при этом концентрация релаксантов велика и потребуются чрезмерно большие дозы прозерина, которые сами могут вызвать нервно-мышечный блок. Кроме того, при наличии большой концентрации релаксантов в крови после того, как действие прозерина заканчивается, может вновь наступить полное расслабление мускулатуры (рекураризация).
Методика применения: вначале вводят внутривенно 0,5 мг атропина. Если после введения атропина пульс участился или остался без изменений, то через 2 минуты после атропина внутривенно вводят 2 мг прозерина. Когда эффект после первой дозы недостаточный, через 3 минуты вводят повторно аналогичную дозу. Всего можно ввести 5 мг прозерина за 20 минут. Обычно через 2 минуты после введения препарата аналептика отмечается восстановление мышечной деятельности, появляется или резко усиливается сила движения конечностями, увеличивается дыхательная амплитуда. Прозерин усиливает действие деполяризующих релаксантов типа дитилина. Однако когда дитилин вызывает чрезмерно продолжительную релаксацию и нет видимых причин для этого (гипервентиляция, резкое истощение и обезвоживание больного), можно предположить наличие «двойного блока» и применять прозерин для его ослабления. Практически, если через 30 минут после последнего введения дитилина (если он вводился несколько раз) имеется еще расслабление мускулатуры, спонтанное дыхание ослаблено и мышечная деятельность восстанавливается постепенно, как это бывает при использовании недеполяризующих релаксантов, можно считать, что дитилин действует по типу недеполяризующих релаксантов.
Введение сравнительно больших доз прозерина, которые применяются для купирования действия миорелаксантов, может вызвать повышенную саливацию, провоцировать ларингоспазм или бронхоспазм, брадикардию вплоть до остановки сердца. Поэтому не следует применять прозерин у больных с астмой, заболеваниями. Для профилактики брадикардии необходимо перед применением прозерина ввести атропин и обязательно убедиться, что препарат не вызвал так называемого ваготонического эффекта (урежения пульса). Кроме того, наиболее надежным профилактическим мероприятием, предупреждающим брадикардию и аритмию, является поддержание необходимой легочной вентиляции (если нужно - искусственное дыхание) в течение всего времени, когда действует прозерин.
После введения прозерина в течение 45-60 минут больной должен находиться под наблюдением, так как после окончания действия прозерина при достаточной концентрации релаксантов в крови может наступить рекураризация.
ТЕНЗИЛОН (эдрофоний). Это препарат аналептик, антагонист недеполяризующих релаксантов. В противоположность прозерину оказывает главным образом непосредственное прямое влияние на мышцу, увеличивая амплитуду потенциала концевой пластины и способствуя сокращению мышцы.
Важной особенностью тензилона является кратковременность его действия. Так, через 5-8 минут после введения тензилона действие его полностью заканчивается. Такая малая продолжительность действия дает возможность использовать его с целью выяснения, имеется ли «двойной блок» после применения дитилина: если на фоне действия дитилина введение тензилона усилит релаксацию, следовательно, имеется обычное для релаксанта деполяризующее действие и применять прозерин и тензилон не следует. Диагностическое введение тензилона не будет опасным, так как действие его быстро закончится. Если же тензилон уменьшил релаксацию, вызванную дитилином, то можно смело вводить прозерин, так как ясно, что имеется недеполяризирующая блокада.
Тензилон вводят внутривенно, однократная доза 5-10 мг. Предварительно внутривенно также вводится 0,5 мг атропина.
ЦИТИТОН . Дыхательный препарат аналептик, представляет собой раствор алкалоида цитизина. Прозрачная жидкость. В используется 0,15% раствор в 1 мл ампулах.
Показанием к применению цититона является рефлекторное угнетение дыхания, ослабление дыхательной, сердечно-сосудистой деятельности при передозировке наркотиками. В этих случаях обычно вводят внутривенно 1 мл.
Цититон несколько повышает артериальное давление, поэтому введение этого препарата аналептика показано при падении сердечно-сосудистой деятельности, противопоказано при гипертонии, атеросклерозе.
Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург7686 0
Аналептические (оживляющие, пробуждающие) препараты используют для восстановления функции жизненно важных цен тров головного мозга после проведения общей анестезии, а также при отравлениях различными веществами, угнетающими ЦНС (барбитураты, анальгетики, алкоголь, технические растворители и др.)
В амбулаторной практике эти препараты применяют при об мороке или коллаптоидных состояниях во время стоматологиче ского приема. Аналептики стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры, увеличивают сердечный выброс, повышают артериальное давление. Данные эффекты реализуются как за счет прямого (бемегрид, кофеин) , так и сочетанного (прямого и рефлекторного) действия (кордиамин, камфора) на центры про долговатого мозга. Следует учитывать потенциально опасное аритмогенное, гипертензивное и судорожное действие при пере дозировке препаратов данной группы.
Относительно селективным антагонистом барбитуратов (тиопентал, гексенал, метогекситал и др.) является бемегрид. Однако следует учитывать, что он эффективен только при умеренной ин токсикации.
Селективным антагонистом наркотических анальгетиков служит налоксон. Для лечения передозировки бензодиазепиновыми препаратами применяют флумазенил (раз дел 5.1.2).
Бемегрид (Bemegridum). Синонимы: Ahypnon, Etimid, Glutami sol .
Фармакологическое действие : является фармакологическим ан тагонистом барбитуратов (снотворных и общих анестетиков). Устраняет угнетающий эффект общих анестетиков (в том числе ингаляционных — эфира, фторотана и др.) на дыхательный и сосудодвигательный центры.
Показания : применяется при отравлениях барбитуратами и об щими анестетиками, для прекращения наркоза и ускорения про буждения, при гипоксических состояниях.
Способ применения : при острых отравлениях барбитуратами вводят взрослым внутривенно медленно 5—10 мл 0,5% раствора.
При отсутствии эффекта инъекции повторяют через 2—3 мин до восстановления дыхания и рефлексов. Детям дозу уменьшают во столько раз, во сколько масса тела ребенка меньше средней мас сы тела взрослого. Появление судорожных подергиваний конеч ностей является сигналом к прекращению введения препарата.
Побочное действие : в высоких дозах возможны судороги, тош нота, рвота.
Взаимодействие с другими препаратами: возможно одновре менное введение кофеина, мезатона, других средств симптомати ческой терапии отравлений.
Форма выпуска : 0,5% раствор в ампулах по 10 мл.
Условия хранения : при низкой температуре из раствора могут выпадать кристаллы бемегрида, которые растворяются при подо гревании до 50°С. Список Б.
Камфора (Camphora). Синоним: Camphor .
Фармакологическое действие : оказывает стимулирующее дейст вие на дыхательный и сосудодвигательный центры, прямо дейст вует на сердечную мышцу, повышая ее чувствительность к катехоламинам. Повышает артериальное давление за счет увеличения сердечного выброса и сужения периферических сосудов, способ ствует улучшению микроциркуляции. Выделяясь через дыхатель ные пути после подкожного введения, улучшает отделение мок роты. При местном применении оказывает раздражающее и антисептическое действие.
Показания : применяется в случае угнетения дыхания при пневмонии и инфекционных заболеваниях, отравлениях снотвор ными и наркотическими средствами. Местно используют для растираний при невралгиях, ревматизме, артритах.
Способ применения : для стимуляции дыхания взрослым вводят подкожно 1-5 мл раствора для инъекций. Необходимо избегать попадания в сосуды ввиду опасности эмболии. Раствор подогре вают до температуры тела. Местно для растираний используют масло камфорное для наружного применения (10% раствор в подсолнечном масле); камфорный спирт; раствор камфоры и салициловой кислоты; «Камфоцин» — линимент, содержащий кам фору, салициловую кислоту, касторовое масло, масло терпентин ное, метилсалицилат, настойку стручкового перца. Для успокоения зубной боли применяют капли «Дента», в состав ко торых входит камфора (см. Хлоралгидрат).
Побочное действие : при подкожном введении возможно обра зование инфильтрата, для ускорения рассасывания которого не обходимо прогревание.
Противопоказания : не назначают при эпилепсии, склонности к судорожным реакциям, индивидуальной непереносимости.
Взаимодействие с другими препаратами: усиливает действие симпатомиметиче"ских аминов на сердечно-сосудистую систему.
Форма выпуска : 20% масляный раствор в ампулах по 1 и 2 мл. Формы для местного применения см. выше.
Условия хранения
Кордиамин (Cordiaminum). Синонимы: Nicethamidum, Niketha mide, Coramin .
Фармакологическое действие : является аналептиком, представ ляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты. Сти мулирует дыхательный и сосудодвигательный центры. Прямого действия на работу сердца и сосуды не оказывает. В токсических дозах вызывает клонические судороги.
Показания : применяется при хронических расстройствах кро вообращения, остром коллапсе и асфиксии, шоковых состояни ях.
Способ применения : взрослым вводят подкожно, внутривенно медленно и внутримышечно по 1-2 мл препарата 1-3 раза в день. Внутрь назначают по 15-40 капель 23 раза вдень. Высшие дозы для взрослых: парентерально разовая — 2 мл, суточная — 6 мл; энтерально разовая — 60 капель, суточная — 180 капель.
Побочное действие : при передозировке возникают судороги. Подкожные и внутримышечные инъекции кордиамина болезнен ны. В связи с этим в место инъекции предварительно можно вве сти 1 мл 0,5-1% раствора новокаина.
Противопоказания : не назначают при эпилепсии, склонности к судорожным реакциям.
Форма выпуска : ампулы по 1 и 2 мл для инъекций; флаконы по 15 мл для приема внутрь.
Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.
Кофеин-бензоат натрия (Coffeinum-natrii benzoas).
Фармакологическое действие : препарат является стимулятором центральной нервной системы.
Показания : применяется при угнетении ЦНС, отравлении нар котическими препаратами, недостаточности сердечно-сосудистой системы на стоматологическом приеме как средство неотложной терапии.
Способ применения : назначают однократно внутрь по 0,05—0,2 г или подкожно по 1—2 мл 10% или 20% раствора.
Побочное действие : возможны повышенная возбудимость, та хикардия, бессонница, головокружение. При длительном приме нении вероятна психическая зависимость.
Противопоказания : не применяется при атеросклерозе, глауко ме, артериальной гипертензии, повышенной нервно-психической возбудимости.
Взаимодействие с другими препаратами : хорошо сочетается с анальгетиками, атропином, бромидами, сердечными гликозидами, бронхолитиками, алкалоидами спорыньи. Несовместим с ин гибиторами МАО, является антагонистом веществ, угнетающих ЦНС.
Форма выпуска : порошок, таблетки по 0,075 г (для детей) и 0,1 г; ампулы по 1 и 2 мл 10 и 20% раствора.
Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.
Сульфокамфокаин (Sulfocamphocainum).
Фармакологическое действие : является аналептиком, комплек сным соединением сульфокамфорной кислоты и новокаина. По действию близок к камфоре. Отличается от камфоры раствори мостью в воде, не вызывает образования инфильтратов при под кожном введении. Из места инъекции при подкожном и внутри мышечном введении быстро всасывается.
Показания : коллапс, профилактика сердечной и легочной не достаточности, угнетение дыхания при тяжелых инфекциях и ин токсикациях.
Способ применения : вводят взрослым по 2 мл подкожно, внут римышечно или внутривенно (струйно или капельно) 2—3 раза в сутки, не более 12 мл/сут.
Противопоказания : не применяется у лиц с аллергическими реакциями на новокаин в анамнезе.
Взаимодействие с другими препаратами: ослабляет антимик робное действие сульфаниламидов.
Форма выпуска : ампулы по 2 мл 10% раствора.
Условия хранения : в защищенном от света месте.
Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова
Дыхательные аналептики – это вещества, которые прямо или рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.
Классификация дыхательных аналептиков.
I. Препараты прямого действия. Аналептики прямого действия, которые непосредственно стимулируют дыхательный и/или сосудодвигательные центры
- бемегрид
- этимизол
- кофеин
II. Препараты рефлекторного действия (Н – холиномиметики). Аналептики рефлекторного действия, которые могут оказывать возбуждающее влияние на ганглии вегетативной нервной системы и каротидные клубочки
- лобелин
- цититон
III. Препараты смешанного действия.
- кордиамин
- камфора
- сульфокамфокаин
Механизм действия аналептиков.
1.
Н-холиномиметики.
Активируют хромаффинные клетки каротидных клубочков и рефлекторно по нервам Геринга стимулируют дыхательный центр, вследствие чего увеличивается частота и глубина дыхательных движений.
2.
Препараты прямого действия.
Препараты непосредственно повышают возбудимость клеток дыхательного центра.
Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению
ц-АМФ, а это в свою очередь - к повышению метаболизма нейронов дыхательного центра, стимуляции процесса гликогенолиза, увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума.
Фармакодинамика.
- Стимулируют дыхание. Проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения активности его к физиологическому стимулированию (СО 2). Восстанавливают функции внешнего дыхания обычно неустойчиво. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.
- Стимулируют сосудодвигательный центр. Повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению артериального давления. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.
- Антинаркотическое действие. Действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.
Показания к применению.
- Обострение хронических заболеваний легких, проходящее с явлениями гиперкапнии, сонливости, утратой откашливания.
- Остановка дыхания у недоношенных новорожденных (применяется этимизол)
- Гиповентиляция легких при отравлении средствами, угнетающими ЦНС, угарным газом, при утоплении, в послеоперационном периоде.
- Коллаптоидное состояние.
- Нарушение мозгового кровообращения (при обмороке).
- Ослабление сердечной деятельности у пожилых людей.
§ Аналептики прямого действия стимулируют дыхательный и/или сосудодвигательный центры за счет снижения порога возбудимости этих центров, что приводит к повышению их чувствительности к гуморальным и нервным раздражителям.
Аналептики рефлекторного действия возбуждают ганглии вегетативной нервной системы и каротидные клубочки. От рецепторов синкаротидной зоны импульсы по афферентным путям поступают в продолговатый мозг и стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.
Аналептик смешанного действия никетамид оказывает непосредственное активизирующее влияние на сосудодвигательный центр (особенно при снижении его тонуса), а также опосредованно (за счет стимуляции хеморецепторов каротидного синуса) способен возбуждать дыхательный центр.
На фоне применения аналептиков происходит стимуляция дыхания и усиление сердечно-сосудистой деятельности.
§ Фармакокинетика
Никетамид хорошо всасывается в ЖКТ и из мест парентерального введения. Подвергается биотрансформации в печени. Выводится почками.
Сульфокамофкаин быстро всасывается при п/к и в/м введении.
§ Место в терапии
§ Острая и хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии).
§ Острая и хроническая дыхательная недостаточность (в комплексной терапии).
§ Кардиогенный и анафилактический шок.
§ Угнетение дыхания при пневмонии и других инфекционных заболеваниях.
§ Асфиксия (в том числе новорожденных).
§ Отравление снотворными (барбитуратами) и наркотическими средствами.
§ Выведение из наркоза (вызванного применением барбитуратов и других наркотических средств).
§ Препараты камфоры для местного применения назначают при миалгиях, ревматизме, артритах, пролежнях.
§ Противопоказания
§ Гиперчувствительность.
§ Склонность к судорожным реакциям.
§ Эпилепсия.
§ Побочные эффекты
§ Тошнота.
§ Мышечные подергивания.
§ При передозировке возможны:
§ Судороги.
§ Меры предосторожности
Аналептики применяются под наблюдением врача.
При введении бемегрида детям дозу препарата следует уменьшить во столько раз, во сколько масса ребенка меньше средней массы тела взрослого.
П/к и в/м инъекции никетамида болезненны. Для уменьшения болезненности в место инъекции можно вводить новокаин.
Необходимо соблюдать осторожность при введении сульфокамфокаина больным с пониженным АД из-за возможности развития гипотензиных эффектов этого препарата.
§ Взаимодействия
Никетамид усиливает эффекты психостимуляторов и антидепрессантов. Ослабляет действие наркотических анальгетиков, снотворных, нейролептиков, транквилизаторов и противосудорожных препаратов.
Инъекции бемегрида можно комбинировать с введением мезатона, кофеина.
Аналептики: Цититон, Лобелии, Камфора, Стрихнин, Секуренин
Аналептиками (от греч. analepsis - восстановление, оживление) называют лекарственные вещества, которые возбуждают в первую очередь центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших (токсических) дозах они стимулируют также двигательные зоны мозга и вызывают судороги. Основными представителями этой группы являются кордиамин, камфора, бемегрид, углекислый газ. Умеренными аналептическими свойствами обладают психостимуляторы и стрихнин. К дыхательным аналептикам относятся также цититон, лобелии, этимизол.
Между аналептиками и средствами, угнетающими центральную нервную систему (средства для наркоза, снотворные, наркотические, анальгетики), имеется взаимный антагонизм. Различия между указанными аналептиками заключаются в их активности, механизме действия, его продолжительности и наличии индивидуальных фармакологических свойств.
Прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудистый центры оказывают коразол, бемегрид, камфара, стрихнин, кордиамин, кофеин. Поэтому их нередко называют аналептиками прямого действия. Среди них наиболее активными являются коразол и бемегрид. При отравлении наркотическими и снотворными средствами (особенно барбитуратами) бемегрид является наиболее активным аналептиком.
Углекислый газ оказывает прямое и рефлекторное (через рецепторы синокаротидной зоны) действие на центры продолговатого мозга. Постоянно образующийся в организме в процессе обмена веществ, он является физиологическим стимулятором дыхательного центра. В медицинской практике углекислый газ применяют для ингаляций в смеси с кислородом или воздухом. Смесь углекислого газа (5-7 %) и кислорода, (95-93 %) называется карбогеном.
Дыхательные аналептики цититон и лобелии возбуждают дыхательный центр рефлекторно (через рецепторы синокаротидной зоны), действуют кратковременно и эффективны только при внутривенном введении и сохранении рефлекторной возбудимости дыхательного центра. При резком угнетении последнего, например, при отравлении снотворными или другими веществами, цититон и лобелии не оказывают эффекта. Однако, возбуждая ганглии вегетативных нервов и мозговой слой надпочечника, они способствуют повышению артериального давления.
Этимизол оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный центр и в меньшей степени на сосудодвигательный центр. Стимуляция дыхания длительная и особенно выражена при угнетении дыхания морфином. Кроме аналептических свойств, этимизол обладает умеренным транквилизирующим действием и несколько усиливает действие наркотических и снотворных средств. Поэтому он может использоваться во время и после хирургического наркоза. В связи со стимуляцией адренокортикотропной функции гипофиза этимизол применяют также в качестве противовоспалительного и антиаллергического средства.
Камфора наряду с центральным аналептическим эффектом оказывает прямое стимулирующее действие на сердце и повышает чувствительность миокарда к влиянию симпатических нервов и адреналина. Для местного действия камфоры характерны раздражающий и противомикробный эффекты. Камфорный спирт широко используется для втирания в кожу в расчете на отвлекающее действие при артритах, миозитах и других воспалительных заболеваниях.
В медицинской практике используется масляный раствор камфоры для подкожных инъекций как аналептическое и кардиото-ническое средство, а также наружно как отвлекающее средство. Камфора сравнительно нетоксична для организма, и только при значительном превышении дозы (до 10 г) могут возникнуть судороги. Более токсичным является коразол, вызывающий характерные клонические судороги. При отравлении коразолом назначают средства, обладающие противосудорожным действием (снотворные, наркотические и др.).
К средствам, возбуждающим центральную нервную систему, можно также отнести вещества, тонизирующие преимущественно клетки спинного мозга (стрихнин, секуренин), различные препараты растительного происхождения и некоторые органопрепараты.
Стрихнин - алкалоид, содержащийся в некоторых растениях рода Strychnos, произрастающих в тропиках. В медицинской практике применяется нитрат стрихнина, а также настойка и экстракт чилибухи. Действие стрихнина направлено в основном на спинной мозг. В терапевтических дозах он улучшает проведение импульсов в спинном мозге, тонизирует скелетную мускулатуру. Кроме того, он стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный, сосудистый) и улучшает функцию органов чувств (слух, зрение, обоняние).
По современным представлениям, стрихнин блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов, главным образом глицина, играющих роль тормозных факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге.
В клинической практике стрихнин используется как общетонизирующее средство при гипотонии, параличах и других нарушениях функции спинного мозга и органов чувств. Следует отметить, что в настоящее время клиническое применение стрихнина ограничено в связи с его высокой токсичностью. Менее токсичен (и менее активен) алкалоид секуренин (выделяется из произрастающей у нас секуринеги полукустарниковой).
При отравлении стрихнином или секуренином возникают тяжелые приступы тетанических судорог. Во время приступа тело прогибается дугой (опистотонус) и останавливается дыхание. Смерть наступает от асфиксии. При оказании помощи необходимо прежде всего снять судороги наркотическими средствами или миорелаксантами (при искусственном дыхании). После устранения судорог промывают желудок (если яд был принят внутрь) раствором калия перманганатом (1:1000), затем вводят в желудок активированный уголь и слабительную соль.
Похожая информация.
