Гастроцепин аналоги и цены

12.06.2019

Блокатор м 1 -холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка

Действующее вещество

Пирензепина дигидрохлорид (pirenzepine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или бежевого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенным краем, с риской на одной стороне и выдавленным обозначением "61С" по обе стороны риски; на другой стороне таблетки выгравирован знак фирмы.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат.

Таблетки от белого до бежевого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны, со скошенным краем, на выпуклой стороне - знак фирмы, на другой стороне вогнутая риска, по обе стороны которой напечатано "50D".

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах препарат не проникает через ГЭБ.

Фармакокинетика

Пирензепин не полностью всасывается из ЖКТ. C max в отмечается через 2-3 ч после приема препарата. Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет лишь 10-20%.

Прием пирензепина одновременно с пищей приводит к снижению AUC на 30%.

Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12%). Пирензепин почти не проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. В молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата. При пероральном приеме пирензепин выводится, в основном, с калом, преимущественно в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации. Пирензепин выводится из организма со средним T 1/2 10-12 ч. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печеночная, ни . V d основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.

Показания

— острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

— повышенная чувствительности к любому из компонентов препарата;

— паралитический илеус у пациента.

Пациентам, с имеющейся непереносимостью галактозы (галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике) не следует применять это лекарственное средство. Максимально рекомендованная суточная доза содержит 833.64 мг лактозы.

Следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, тахикардией.

Дозировка

Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости. Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50-150 мг/сут, разделенные на несколько приемов. Обычный режим дозирования - 50 мг 2 раза/сут, утром и вечером.

Иногда в первые 2-3 дня лечения может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня. Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом.

Лечение должно быть продолжено в течение 4-6 недель.

Побочные действия

После применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты: сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, . Сообщается о случаях развития аллергических реакций и анафилактического шока.

Передозировка

Симптомы: до настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако при приеме внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: приливы, сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; бред; тахикардия; кишечная непроходимость; задержка мочи; судорожные подергивания мышц; хорея, атетоз.

Лечение: опыт лечения передозировки пирензепина ограничен. В случаях большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка). Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма. В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе в/в. В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект ( в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит пирензепина гидрохлорида 25 или 50 мг

Фармакологическое действие

Блокатор м1-холинорецепторов. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦHC; хронотропное действие мало выражено. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику ЖКТ, желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию соляной кислоты и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию соляной кислоты на 25%; после приема пищи - на 53%; после введения инсулина - на 58%. В первый час приема пищи пирензепин уменьшает выделение соляной кислоты на 48% и на 30% - во второй час. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%. Угнетает выделение бикарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными средствами; стрессовые язвы ЖКТ; хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечения из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, в первые 2-3 дня - по 50 мг 2-3 раза в сутки, за 30 мин до еды, затем - по 50 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 4-6 нед. Максимальная суточная доза - 200 мг. В/в или в/м - при выраженном болевом синдроме, при наличии кровоточащих поражений слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки, затем переходят на пероральный прием. При синдроме Золлингера-Эллисона - в/в или в/м, по 20 мг 3 раза в сутки. Возможно в/в медленное струйное введение (более 3 мин) или в/в капельное (растворив в 0.9% растворе натрия хлорида, растворе Рингера или 5% растворе декстрозы). Возможно сочетанное применение парентерального введения и перорального приема.

Побочное действие

Иногда отмечают ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации, тахикардию, диарею, запор, задержку мочи, головную боль. Есть сообщения о реакциях гиперчувствительности и случаях анафилаксии.

Особые указания

Препарат следует назначать с осторожностью при глаукоме и гипертрофии предстательной железы.
Период беременности и кормления грудью. В доклинических исследованиях не выявлено побочного влияния препарата, но безопасность его применения в период беременности не установлена. В этот период необходимо придерживаться обычных предостережений относительно применения лекарственных средств, особенно в I триместр беременности. Активное вещество Гастроцепина проникает в грудное молоко и в результате этого у грудного ребенка могут выявлять антихолинергический эффект.
В/в инъекции всегда следует проводить медленно в связи с риском развития тромбофлебита вследствие содержания 39,2% пропиленгликоля; пациентам с нестабильной циркуляцией крови из-за высокого начального уровня АД необходим его постоянный контроль.
Нарушение аккомодации при лечении препаратом может снижать способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Гастроцепина и блокаторов H2-рецепторов приводит к выраженному угнетению секреции, что вызывает положительный эффект при синдроме Золлингера — Эллисона. Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не уменьшает выраженность противовоспалительного действия последних и снижает частоту развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Передозировка

Симптомы: до настоящего времени не было сообщений о случаях передозировки у человека. Однако при введении препарата в высоких дозах возможны антихолинергические эффекты— сухость и гиперемия кожи, ощущение сухости слизистой оболочки полости рта, мидриаз, делирий, тахикардия, кишечная непроходимость, задержка мочи, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоз.
Лечение: несмотря на то что опыт лечения передозировки пиренцепином очень ограничен, в случае интоксикации следует проводить общие мероприятия, направленные на элиминацию невсосавшегося вещества в пищеварительном тракте (промывание желудка, активированный уголь). Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ неэффективны.
При значительной передозировке, проявляющейся серьезной интоксикацией (гипертермия, тяжелый делирий и тахикардия), показано в/в введение физостигмина в невысоких дозах. В случае развития приступа глаукомы необходимо назначить миотические средства и обратиться к специалисту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакологическое действие:
Гастроцепин (пирензепин ) по химической структуре является производным бензодиазепина. Блокирует периферические м1-холинорецепторы мембран энтерохромафинных клеток а также расположенных в желудке парасимпатических ганглиев, препятствуя взаимодействию с ними ацетилхолина. Препарат не способен проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Все вызываемые им эффекты связаны с блокадой периферических м1- холинорецепторов. Как представитель новой подгруппы антихолинергических средств, избирательно угнетает выработку железами желудка пепсиногена и соляной кислоты без существенного воздействия на м-холинорецепторы сердца, слюнных желез, глазных мышц и других органов. Препарат на 25% блокирует секрецию соляной кислоты, стимулированную гистамином, на 53% - приемом пищи, на 58% - инсулином.

Пирензепин также способствует снижению высвобождения гастрина после приема пищи. Имеются данные о наличии у пирензепина свойств гастропротектора. Незначительно снижает моторную функцию желудка. В пищеварительном тракте всасывается незначительная часть препарата. В организме подвергается метаболизму в незначительной степени. Выделяется с желчью или с мочой.

Показания к применению

- Язвы желудка (острые и хронические);
- язвы двенадцатиперстной кишки (острые и хронические);
- пилороспазм;
- дуоденит;
- эзофагит.

Способ применения

Суточная доза препарата в таблетках составляет от 50 до 150 мг. Средняя разовая доза - 50 мг. Гастроцепин в течение суток принимают дважды, за 30 минут до приема пищи. Рекомендуемая продолжительность лечения - 1-1,5 месяца. Раствор препарата вводится в/м или медленно в вену дважды в течение суток в разовой дозе 2 мл.

Побочные действия

Сухость во рту, мидриаз, головная боль, запор, тахикардия, нарушения аккомодации, задержка мочи, аллергические реакции.

Противопоказания

:
Глаукома, гипертрофия предстательной железы.

Беременность

:
Прием разрешается в случаях превышения ожидаемой пользы над риском для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение блокаторов гистаминовых рецепторов сопровождается взаимным усилением антисекреторного действия. Гастроцепин не оказывает влияния на эффект НПВС.

Передозировка

:
Сухость во рту, мидриаз, судорожные подергивания мышц, тахикардия, бред, хорея, атетоз, задержка мочи. Лечение - промывание желудка, активированный уголь, при тяжелых отравлениях внутривенное введение физостигмина.

Форма выпуска

Таблетки пирензепина гидрохлорида 25 мг №10, раствор д/инъекций в ампулах емкостью 2 мл с содержанием пирензепина 10 мг №5.

Условия хранения

Комнатная температура, защита от влаги.

Синонимы

:
Гастрозем, Гастромен, Гастрил, Гастропин, Пирен, Риабал, Пиренцепин.

Состав

:
Таблетки: пирензепин, кремния двуокись, крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат.

Дополнительно

:
Препарат влияет на способность управлять автотранспортом.

Основные параметры

Название:	ГАСТРОЦЕПИН
Код АТХ:	A02BX03 -

М-холиноблокаторы.

Состав Гастроцепин

Действующее вещество - пирензепин.

Производители

Берингер Ингельхайм (Греция), Берингер Ингельхайм Эллас А.Е. (Греция)

Фармакологическое действие

Противоязвенное, гастропротективное.

Избирательно блокирует м1-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и выключает стимулирующее влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию.

Цитопротективное действие связано с улучшением микроциркуляции в слизистой желудка и подавлением интрагастрального протеолиза.

В ЖКТ всасывается 1/2 - 1/3 дозы.

Максимальная концентрация в плазме создается через 3-4 часа.

Через ГЭБ и плаценту не проходит.

Метаболизируется в незначительной степени.

Всасавшаяся часть препарата выделяется почками и желчью в неизмененном виде.Избирательно угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, уменьшает общую активность желудочного сока.

Снижает освобождение гастрина в ответ на пищевое раздражение, повышает устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению.

При гиперсекреции целесообразно комбинировать с блокаторами H2-рецепторов гистамина и антацидами.

одну дозу вводят внутримышечн,
другую - принимают внутрь.

При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий и изъязвлений назначается внутримышечно или внутривенно.

После улучшения состояния (через 2-3 дня) переходят на пероральный прием.