Medicamente care afectează coagularea sângelui.
Medicamente care afectează hematopoieza.
Lichide de înlocuire a sângelui.
(cursul nr. 30-31)
Disciplina: Farmacologie
Kazan 2010
Planul cursului
Articol: farmacologie
Filiala: farmacie
Bine: III
Subiectul 5.1. Medicamente care afectează coagularea sângelui. Subiectul 5.2. Medicamente care afectează hematopoieza. Subiectul 5.3. Lichide de înlocuire a sângelui.
Lecția nr. 30-31
Tip de lecție: o lecție de comunicare și de învățare a cunoștințelor noi.
Tip de lecție: lectura.
Număr de ore: 4
Obiectivele lecției:
Educational:
· Obține formarea cunoștințelor și aplică cunoștințele pentru a rezolva probleme noi.
· Consolidați materialul studiat.
· Verificați înțelegerea de către elevi a materialului.
Educational:
· Încurajarea muncii, acurateței și disciplinei.
· Încurajarea simțului responsabilității și independenței.
· Cultivarea intereselor cognitive.
· Încurajarea iubirii pentru viitoarea profesie.
Educational:
· Dezvoltarea gândirii logice și independente, a abilităților cognitive.
· Dezvoltarea obiceiurilor de memorare – gruparea semantică a materialului, evidențierea punctelor forte.
· Dezvoltarea inițiativei, a încrederii în sine, a perseverenței și a capacității de a depăși dificultățile pentru atingerea unui scop.
Conexiuni interdisciplinare:
· Anatomie și fiziologie (Mediul intern al corpului. Sânge);
· Organizarea economiei farmaceutice (eliberare de rețete);
· Farmacognozie (medicamente hemostatice).
Conexiuni intrasubiect:
Subiecte oferite: Medicamente care reglează funcția sângelui. Medicamente care îmbunătățesc circulația sângelui.
Subiecte suport: Reteta generala. Farmacologie generală. Vitamine.
Ora lecției: 90 x 2 min.
Locația clasei: taxi. 310 (109).
Echipament pentru lecție:
· Calculator pentru studierea prezentării propuse pe tema lecției.
· Prezentare
· Instructiuni metodologice pentru profesor.
· Culegere de prelegeri de farmacologie pentru studenți
Harta cronologică a sesiunii de prelegeri:
I. Moment organizatoric - 5 minute.
· Verificarea absenteismului
· Identificarea problemelor neclare
· Declarația planului și obiectivelor lecției
· Motivație pentru activități de învățare
II. Actualizarea cunoștințelor de bază ale elevilor – 5 minute.
III. Partea principală a prelegerii este de 65 de minute.
IV. Consolidare – 5 minute.
V. Rezumat – 5 minute.
VI. Temă pentru acasă – 5 minute.
Caracteristicile etapelor prelegerii:
I. Moment organizatoric.
Scopul lecției:
1. Comunicați noi și îmbunătățiți cunoștințele existente ale studenților.
2. Testați cunoștințele și înțelegerea materialului.
Motivație: Conform conceptelor moderne, modificările peretelui vascular, proprietățile de agregare a trombocitelor, hemodinamica, activitatea factorilor de coagulare a sângelui și procesele de fibrinoliză joacă un rol important în mecanismul de apariție a trombozei, sângerării acute și cronice. Prevenirea și terapia eficientă a trombozei și hemoragiei sunt posibile numai cu efecte țintite asupra diferitelor etape ale hemostazei. În acest scop, se folosesc anticoagulante, actiagreganți, agenți fibrinolitici, medicamente care cresc coagularea sângelui și inhibitori de fibrinoliză. Farmacistul trebuie să cunoască mecanismul de acțiune al medicamentelor din aceste grupuri, caracteristicile generale ale efectelor cele mai tipice, particularitățile acțiunii medicamentelor individuale, indicațiile pentru utilizarea lor și efectele secundare. Farmacistul trebuie să fie capabil să examineze prescripțiile pentru medicamente din aceste grupuri și, dacă este necesar, să facă ajustările corespunzătoare.
II. Actualizarea cunoștințelor de bază ale elevilor:
1. Reteta generala.
2. Farmacologie generală.
3. Vitamine.
4. Medicamente care îmbunătățesc circulația sângelui.
III. Învățarea de materiale noi:
1. Sistemul de coagulare a sângelui.
2. Medicamente utilizate pentru tulburări de sângerare.
3. Medicamente care afectează hematopoieza.
4. Agenţi care stimulează leucopoieza.
5. Lichide de înlocuire a sângelui.
Sistemul de coagulare a sângelui.
Starea lichidă a sângelui și integritatea fluxului sanguin sunt condiții necesare pentru viața organismului. Aceste condiții sunt create de sistemul de coagulare a sângelui, care menține sângele circulant în stare lichidă.
Sistemul de coagulare a sângelui face parte dintr-un sistem mai mare - sistemul reglarea stării agregative a sângelui și a coloizilor(sistemul RASK), care menține starea agregată a mediului intern al organismului la un nivel necesar pentru viața normală. Sistemul RASK asigură menținerea stării lichide a sângelui și restabilirea proprietăților pereților vaselor de sânge, care se modifică chiar și în timpul funcționării lor normale. Astfel, organismul dispune de un sistem biologic special care asigură, pe de o parte, păstrarea stării lichide a sângelui, iar pe de altă parte, prevenirea și oprirea sângerării prin menținerea integrității structurale a pereților vaselor de sânge și tromboza rapidă a acestuia din urmă în caz de lezare. Acest sistem a fost numit sisteme de hemostază.
A evidentia hemostaza vascular-trombocitară, asigurând încetarea sângerării din vasele microcirculatorii prin formarea de trombi plachetari (hemostază primară), precum și coagulare hemostaza enzimatică, care oprește sângerarea prin formarea unui tromb de fibrină (oprește sângerarea în vasele mari).
Starea lichidă a sângelui asigură sistem anticoagulant. Declanșatorul coagulării sângelui este deteriorarea vaselor de sânge. Esența coagulării sângelui este tranziția fibrinogenului solubil al proteinei din sânge în fibrină insolubilă, rezultând formarea unui tromb de fibrină durabil.
Hemostaza enzimatică de coagulare are loc în trei faze:
Esența coagulării sângelui este tranziția fibrinogenului solubil al proteinei din sânge în fibrină insolubilă, rezultând formarea unui tromb de fibrină durabil.
Procesul de coagulare a sângelui are loc în 3 faze succesive.
Primă fază este cel mai dificil și mai lung. În această fază, are loc formarea unui complex enzimatic activ - protrombinaza, care este un activator al protrombinei.
Formarea protrombinazei tisulare începe cu activarea tromboplastinei tisulare, care se formează atunci când pereții vasului și țesuturile înconjurătoare sunt deteriorați. Împreună cu factorul VII și ionii de calciu, activează factorul X. Ca rezultat al interacțiunii factorului X activat cu factorul V și cu fosfolipidele țesuturilor sau plasmei, protrombinaza tisulară. Acest proces durează 5-10 secunde.
Educaţie protrombinaza sanguinăîncepe cu activarea factorului XII la contactul acestuia cu fibrele de colagen ale vaselor deteriorate. Factorul XII activează apoi factorul XI, formând un complex cu acesta. Factorul XI activ, împreună cu factorul IV, activează factorul IX, care, la rândul său, activează factorul VIII. Apoi este activat factorul X, care formează un complex cu factorul V și ionii de calciu, care pune capăt formării protrombinazei din sânge. În acest proces este implicat și factorul trombocitar 3. Acest proces durează 5-10 minute.
Faza a doua.În această fază, sub influența protrombinazei, protrombina se transformă în enzima activă trombina. Factorii IV, V, X iau parte la acest proces.
A treia faza.În această fază, fibrinogenul solubil al proteinei din sânge este transformat în fibrină insolubilă, care formează baza cheagului de sânge. În primul rând, sub influența trombinei, se formează monomerul de fibrină. Apoi, cu participarea ionilor de calciu, se formează un polimer de fibrină solubil. Sub influența factorului XIII de stabilizare a fibrinei, se formează un polimer de fibrină insolubil care este rezistent la fibrinoliză. Elementele formate din sânge, în special globulele roșii, se așează în fire de fibrină și se formează un cheag de sânge sau un tromb, care înfundă rana.
După formarea unui cheag, procesul începe retragere, adică compactarea și fixarea unui cheag de sânge într-un vas deteriorat. Acest lucru se întâmplă cu ajutorul trombosteninei proteinei trombocitelor contractile și ionilor de calciu. După 2 - 3 ore, cheagul se micșorează la 25 - 50% din volumul său inițial și zerul este stors, adică. plasmă lipsită de fibrinogen. Datorită retragerii, trombul devine mai dens și strânge marginile plăgii. Starea agregată (lichidă) a sângelui este asigurată de echilibrul dinamic al potențialelor sistemelor de coagulare și anticoagulare. Starea lichidă a sângelui este, în primul rând, menținută de anticoagulantele naturale prezente în el (sistemul anticoagulant). În primul rând, acesta este un grup de antitromboplastine care inhibă acțiunea protrombinazei (antitrombina III, alfa-2-macroglobulina sau antitrombina IV). În plus, heparina este produsă de mastocite și bazofile.
Există o a treia componentă - sistemul de fibrinoliză, care începe să acționeze simultan cu retragerea cheagului.
Fibrinoliza este procesul de descompunere a fibrinei, care formează baza unui cheag de sânge. Funcția principală a fibrinolizei este de a restabili lumenul (recanalizarea) unui vas înfundat cu un cheag.
Descompunerea fibrinei este efectuată de enzima proteolitică plasmină, care se găsește în plasmă sub formă de plasminogen.
Patologia coagularii sângelui în clinică se manifestă fie sub formă de hemoragii, fie sub formă de creștere a formării de trombi, este posibilă și o combinație a ambelor fenomene (în sindromul DIC - coagulare intravasculară disociată).
I. HEMOSTATICA
1. Coagulante (medicamente care stimulează formarea cheagurilor de fibrină):
a) acţiune directă (TROMBINĂ, FIBRINOGEN);
b) acţiune indirectă (VIKASOL, FYTOMENADIONE).
2. Inhibitori ai fibrinolizei:
a) origine sintetică (ACIZI AMINOCAPROIC ȘI TRANEXAMIC, AMBEN);
b) origine animală (PANTRYPIN, APROTININ);
3. Stimulatori de agregare trombocitară(ADIPINAT DE SEROTONINĂ, CLORURĂ DE CALCI).
4. Agenți care reduc permeabilitatea vasculară:
a) sintetice (ADROXONĂ, ETAMZILAT, IPRAZOCHROME)
b) preparate vitaminice (ACID ASCORBIC, RUTINĂ, QUERCETINĂ).
c) preparate de origine vegetală (urzică, șoricelă, viburnum, ardei de apă, arnică etc.)
Coagulante
Conform clasificării, acest grup de medicamente este împărțit în coagulanți direcți și indirecti, dar uneori sunt împărțiți conform unui alt principiu:
1) pentru uz local (trombina, burete hemostatic, film de fibrina etc.)
2) pentru uz sistemic (fibrinogen, Vicasol).
TROMBIN este un coagulant cu acțiune directă pentru uz local. Este o componentă naturală a sistemului de coagulare a sângelui.
Înainte de utilizare, pulberea se dizolvă în soluție salină. De obicei, pulberea din fiolă este un amestec de tromboplastină, calciu și protrombină.
Aplicați numai local. Se prescrie pacienților cu sângerare din vase mici și organe parenchimoase (operații la ficat, rinichi, plămâni, creier), sângerare de la gingii. Utilizați local sub formă de burete hemostatic înmuiat în soluție de trombină, un burete hemostatic de colagen sau pur și simplu prin aplicarea unui tampon înmuiat în soluție de trombină.
Uneori, mai ales în pediatrie, trombina este utilizată pe cale orală (conținutul fiolei se dizolvă în 50 ml clorură de sodiu sau 50 ml soluție Ambien 5%, prescrisă 1 lingură de 2-3 ori pe zi) pentru sângerare gastrică sau prin inhalare pentru sângerare din tractul respirator.
FIBRINOGEN este utilizat pentru efecte sistemice. Se obține și din plasmă de sânge de la donator. Sub influența trombinei, fibrinogenul este transformat în fibrină, care formează cheaguri de sânge.
Fibrinogenul este utilizat ca medicament de urgență. Este eficient mai ales atunci când există o deficiență în cazurile de sângerare masivă (desprindere placentară, hipo- și afibrinogenemie, în practica chirurgicală, obstetrică, ginecologică și oncologică).
De obicei, este prescris într-o venă, uneori local sub forma unui film aplicat pe suprafața sângerândă.
Înainte de utilizare, medicamentul este dizolvat în 250 sau 500 ml de apă încălzită pentru injecție. Se administrează intravenos prin picurare sau jet lent.
VICASOL este un coagulant indirect, un analog sintetic solubil în apă al vitaminei K, care activează formarea cheagurilor de fibrină. Desemnată ca vitamina K 3. Efectul farmacologic nu este cauzat de vikasol în sine, ci de vitaminele K1 și K2 formate din acesta, astfel că efectul se dezvoltă după 12-24 ore, cu administrare intravenoasă - după 30 de minute, cu administrare intramusculară - după 2-3 ore.
Aceste vitamine sunt necesare pentru sinteza în ficat a protrombinei (factor II), proconvertin (factor VII), precum și a factorilor IX și X.
Aplicabil pentru:
· scăderea excesivă a indicelui de protrombină (raportul dintre timpul de coagulare al plasma de control („normală”) și timpul de coagulare al plasmei pacientului, exprimat ca procent),
· deficit sever de vitamina K cauzat de: hemoragii din organele parenchimatoase; procedura de transfuzie schimbătoare, dacă a fost transfuzat sânge conservat (copilului);
· utilizarea pe termen lung a antagoniştilor vitaminei K – aspirina şi AINS (alterarea agregării plachetare);
· utilizarea pe termen lung a antibioticelor cu spectru larg (cloramfenicol, ampicilină, tetraciclină, aminoglicozide, fluorochinolone);
· utilizarea sulfonamidelor;
· prevenirea bolii hemoragice a nou-născuților;
diaree pe termen lung la copii;
· fibroză chistică;
· la femeile însărcinate, în special cele care suferă de tuberculoză și epilepsie și care primesc tratament adecvat;
supradozaj de anticoagulante indirecte;
· icter, hepatită, precum și după leziuni, sângerări (hemoroizi, ulcere, radiații);
· pregatirea pentru interventie chirurgicala si in perioada postoperatorie.
Efectele pot fi slăbite prin administrarea concomitentă de antagonişti vikasol: aspirină, AINS, PAS, anticoagulante indirecte din grupa neodicumarinelor.
Efecte secundare: hemoliza hematiilor atunci când este administrat intravenos.
FYTOMENADIONA, spre deosebire de vitamina K 1 naturală, este un preparat sintetic. Se absoarbe rapid și menține concentrația maximă timp de până la opt ore.
Indicatii de utilizare:
sindrom hemoragic cu hipoprotrombinemie cauzată de scăderea funcției hepatice (hepatită, ciroză hepatică),
pentru colita ulceroasă,
în caz de supradozaj cu anticoagulante,
· cu utilizarea pe termen lung a dozelor mari de antibiotice cu spectru larg și sulfonamide;
· înainte de operații majore pentru reducerea sângerării.
Reactii adverse: fenomene de hipercoagulare daca nu se respecta regimul de dozare.
Dintre medicamentele legate de coagulantele directe, clinica folosește și următoarele medicamente:
1) complex de protrombină (factori VI, VII, IX, X);
2) globulină antihemofilă (factor VIII).
Inhibitori ai fibrinolizei
ACIDUL AMINOCAPRONIC (ACA) este un medicament sintetic sub formă de pulbere care inhibă conversia plasminogenului în fibrinolizină (plasmină) acționând asupra activatorului plasminogenului și, prin urmare, contribuie la conservarea cheagurilor de fibrină.
Are activitate anti-șoc (inhibă enzimele proteolitice și, de asemenea, stimulează funcția de neutralizare a ficatului).
Medicamentul este slab toxic și este eliminat rapid din organism cu urină (după 4 ore).
Folosit în clinicile de urgență, în timpul intervențiilor chirurgicale și în diferite afecțiuni patologice când activitatea fibrinolitică a sângelui și țesuturilor este crescută:
1) în timpul operațiilor la plămâni, prostată, pancreas și glande tiroide și după acestea;
2) cu desprindere prematură a placentei, reținerea pe termen lung a unui făt mort în uter;
3) cu hepatită, ciroză hepatică, cu hipertensiune portală, la utilizarea unui aparat inimă-plămân;
4) în stadiile II și III ale sindromului DIC, cu sângerare ulcerativă, nazală și pulmonară.
ACC se administrează în timpul transfuziilor masive de sânge conservat, administrat intravenos sau oral.
Reacții adverse: posibile amețeli, greață, diaree.
AMBEN (acidul aminometilbenzoic) este, de asemenea, un medicament sintetic, similar ca structură chimică cu acidul para-aminobenzoic. Ambien inhibă fibrinoliza, mecanismul său de acțiune este similar cu ACC.
Indicațiile de utilizare sunt aceleași. Se prescrie intravenos, intramuscular și oral. Atunci când este administrat într-o venă, acționează rapid, dar doar pentru scurt timp (3 ore).
Uneori sunt indicate medicamentele antienzimatice, în special kontrikal. Inhibă enzimele plasmină, colagenaza, tripsina, chimotripsina, care joacă un rol important în dezvoltarea multor procese fiziopatologice. Medicamentele din acest grup încetinesc interacțiunea factorilor individuali de fibrinoliză.
Indicații de utilizare: hiperfibrinoliză locală – sângerare postoperatorie și post-portală; hipermenoree; hiperfibrinoliza generalizată primară și secundară în obstetrică și chirurgie; stadiul inițial al sindromului DIC etc.
Efecte secundare: rar alergii; efect embriotoxic; Cu administrare rapidă - stare de rău, greață.
Anticoagulante
HEPARINA este un factor natural anti-coagulare produs de mastocite. Heparina este un nume colectiv pentru un grup de polielectroliți anionici liniari care diferă în ceea ce privește numărul de reziduuri de acid sulfuric. Există heparine cu greutate moleculară mare și mică.
Heparina este un nou medicament galenic obținut din plămânii și ficatul bovinelor. Este cel mai puternic acid organic datorită reziduurilor sale de acid sulfuric și prezenței grupărilor carboxil, care îi conferă o încărcătură negativă foarte puternică. Prin urmare, de fapt, aparține polielectroliților anionici. Datorită sarcinii negative din sânge, heparina se combină cu complexe încărcate pozitiv și este absorbită pe suprafața membranelor celulelor endoteliale și macrofagelor, limitând astfel agregarea și aderența trombocitelor. Efectul heparinei depinde în mare măsură de concentrația plasmatică a antitrombinei III.
Efectele farmacologice ale heparinei:
1) heparina are efect anticoagulant, deoarece activează antitrombina III și inhibă ireversibil factorii IXa, Xa, XIa și XIIa ai sistemului de coagulare;
2) reduce moderat agregarea trombocitară;
3) heparina reduce vâscozitatea sângelui, reduce permeabilitatea vasculară, ceea ce facilitează și accelerează fluxul sanguin și previne dezvoltarea stazei (unul dintre factorii care contribuie la formarea trombului);
4) reduce conținutul de zahăr și lipide din sânge, are un efect anti-sclerotic, inhibă sinteza imunoglobulinelor, ACTH, aldosteron și, de asemenea, leagă histamina, serotonina, manifestând astfel un efect antialergic;
5) heparina are efecte de economisire a potasiului, antiinflamatoare, analgezice. În plus, heparina ajută la creșterea diurezei și elimină spasmul arterelor coronare.
Indicatii de utilizare:
1) pentru tromboză acută, tromboembolism (infarct miocardic acut, tromboză a arterei pulmonare, vene renale), tromboembolism la gravide;
2) atunci când lucrați cu dispozitive de circulație a sângelui artificial, rinichi și inimi artificiali;
3) în practica de laborator;
4) pentru arsuri și degerături (îmbunătățirea microcirculației);
5) în tratamentul pacienților în stadiile inițiale ale sindromului DIC (cu purpură fulminantă, gastroenterită severă);
6) în tratamentul pacienților cu astm bronșic, reumatism, precum și în terapia complexă a pacienților cu glomerulonefrită;
7) în timpul hemodializei extracorporale, hemosorpţiei şi diurezei forţate;
8) ca agent antialergic (astm bronșic);
9) într-un complex de măsuri terapeutice pentru pacienții cu ateroscleroză.
Efecte secundare:
1) dezvoltarea hemoragiilor, trombocitopenia (30%);
2) amețeli, greață, vărsături, anorexie, diaree;
3) reacții alergice, hipertermie.
Pentru eliminarea complicațiilor (hemoragiile), se injectează în venă antidoturi heparină - SULFAT DE PROTAMINA sub formă de soluție 5% sau POLIBREN. 1 mg de sulfat de protamină neutralizează 85 de unități de heparină; se injectează încet).
La un moment dat, în medie, 10.000 de unități sunt administrate intravenos unui pacient cu tromboză acută. Poate fi administrat intramuscular și subcutanat (în zona cu cea mai mică vascularizare). În ultimii ani, pentru prevenirea trombozei, s-a recomandat administrarea a 5000 de unităţi de heparină subcutanat sau intradermic la fiecare 6-8 ore. Unguentul cu heparină este disponibil și în tuburi de 2500 de unități. Inhalat sub formă de aerosol, ca agent antialergic, medicamentul se administrează folosind un inhalator cu ultrasunete la 500 de unități/kg pe zi.
HIRUDIN și preparatele sale (hirudont etc.) este un produs al lipitorilor. Sunt utilizate efectele anticoagulante și antiinflamatoare ale acestor medicamente. Se prescriu local (unguente și geluri) pentru inflamația superficială a venelor, tromboza venoasă, ulcerul trofic al piciorului, furunculoza, inflamația ganglionilor limfatici, pentru a îmbunătăți vindecarea suturilor după leziuni și arsuri.
Efect secundar - reacții alergice (erupție cutanată, mâncărime, edem Quincke).
HIDROCITRATUL DE SODIU este utilizat numai pentru conservarea sângelui. Anionul acidului citric se combină cu ionul de calciu, care leagă activitatea acestuia din urmă. Substanța se adaugă în exces. Pacientul nu trebuie să-l folosească, deoarece citratul hidrogen de sodiu va bloca ionii de calciu și pacientul va dezvolta aritmie, care poate dezvolta insuficiență cardiacă și stop cardiac.
Uneori prescris pe cale orală pentru a elimina hipercalcemia și a trata otrăvirea cu glicozide cardiace.
Dacă un pacient este transfuzat cu până la 500 ml de sânge conservat, acest lucru nu necesită măsuri suplimentare. Dacă sângele este transfuzat într-un volum mai mare de 500 ml, atunci pentru fiecare 50 ml peste 500 ml din volumul de sânge transfuzat, adăugați 5 ml de soluție de clorură de calciu 10%.
Dintre numărul mare de anticoagulante, cele mai frecvente sunt medicamentele din grupa cumarinelor.
NEODICUMARIN, SINKUMAR, WARFARIN, DICUMARIN, FEPROMARONE, FENYLIN sunt foarte asemănătoare în farmacodinamică. Mecanismul lor de actiune se datoreaza faptului ca sunt antivitamine K, adica actioneaza ca antagonisti ai vitaminei K.
Prin suprimarea activității sale, aceste medicamente inhibă sinteza proconvertinului (factor VII), protrombinei (factor II), precum și a factorilor de coagulare a sângelui IX și X, care sunt necesari pentru homeostazia coagulării, adică pentru formarea cheagurilor de fibrină. Aceste medicamente nu acționează imediat, ci după 8-24 de ore, adică sunt agenți cu acțiune lentă cu proprietăți cumulative. Mai mult, diferite medicamente din acest grup au viteze și puteri diferite de acțiune și grade diferite de acumulare. O altă caracteristică este durata mare de acțiune.
Aceste medicamente sunt utilizate numai pe cale orală, deoarece sunt bine absorbite, apoi sunt aduse înapoi în intestin prin fluxul sanguin, eliberate în lumenul său și absorbite din nou (recirculare). Toate medicamentele formează o legătură slabă cu proteinele plasmatice și sunt ușor îndepărtate de aceasta de către alte medicamente.
Indicatii de utilizare:
1) pentru a reduce coagularea sângelui pentru prevenirea și tratamentul trombozei, tromboflebitei și tromboembolismului (infarct miocardic), accidentelor vasculare cerebrale embolice;
2) în chirurgie pentru prevenirea trombozei în perioada postoperatorie.
Efectele secundare sunt rareori înregistrate sub formă de sindrom dispeptic (greață, vărsături, diaree, pierderea poftei de mâncare). În timpul farmacoterapiei cu medicamente precum neodicumarina, apar complicații sub formă de sângerare din cauza supradozajului, cu doza corectă, dar fără a ține cont de interacțiunile medicamentoase. De exemplu, cu administrarea simultană de neodicumarină și butadionă sau salicilați. În acest caz, sângerarea este posibilă și printr-un perete intact al vasului, de exemplu, la pacienții cu ulcer peptic. Tratamentul trebuie efectuat sub monitorizarea constantă a nivelului de protrombină din sânge. Pentru sângerare se administrează o soluție de vikasol, vitamina P, rutină, clorură de calciu și se transfuzează 70-100 ml sânge donator.
Tratamentul cu anticoagulante este o sarcină dificilă pentru medic. Este necesar să se monitorizeze indicele de protrombină, care ar trebui să fie 40-50. Tratamentul este strict individual.
Există o serie de contraindicații pentru utilizarea acestui grup de medicamente:
1) răni deschise, ulcere gastrice;
2) endocardită;
3) hepatită, ciroză hepatică;
4) amenințarea cu avortul;
5) boli de rinichi.
Fibrinolitice
FIBRINOLISINA se obține din plasma sanguină a donatorului. Ca enzimă proteolitică, descompune fibrina, acționând la suprafața cheagului de sânge. Elimină doar trombi de fibrină în primele zile ale formării lor, dizolvă numai fire de fibrină proaspătă în vene, ducând la recanalizarea vaselor de sânge.
Fibrinolizina este un medicament de urgență prescris pentru afecțiuni tromboembolice:
Tromboza vaselor de sânge în creier, ochi;
IHD (infarct miocardic);
La îndepărtarea unui cheag de sânge dintr-un șunt vascular.
Acest medicament are dezavantaje semnificative:
Este foarte scump (facut din sange donat);
Nu foarte activ, nu pătrunde bine în cheagul de sânge.
Efectele secundare de la administrarea fibrinolizinei, o proteină străină, pot apărea sub formă de reacții alergice, precum și reacții nespecifice la proteină (hiperemie facială, durere de-a lungul venei, precum și în spatele sternului și în abdomen) sau sub formă de febră, urticarie.
Înainte de utilizare, medicamentul este dizolvat într-o soluție izotonă la o rată de 100-160 de unități de fibrinolizină la 1 ml de solvent.
STREPTOKINAZA (streptaza, avelizina) este un medicament mai modern, un fibrinolitic indirect. Se obține din streptococul beta-hemolitic. Acesta este un medicament mai activ și mai ieftin. Stimulează tranziția proactivatorului la activator, transformând plasminogenul în fibrinolizină (plasmină). Medicamentul este capabil să pătrundă în interiorul cheagului de sânge (activând fibrinoliza în acesta), ceea ce îl deosebește favorabil de fibrinolizină. Streptokinaza este cea mai eficientă atunci când afectează un cheag de sânge care s-a format nu mai mult de șapte zile în urmă. În același timp, acest fibrinolitic este capabil să restabilească permeabilitatea vaselor de sânge și descompunerea cheagurilor de sânge.
Indicatii de utilizare:
1) în tratamentul pacienţilor cu tromboflebită superficială şi profundă;
2) cu tromboembolie a vaselor pulmonare și a vaselor oculare;
3) cu tromboză septică;
4) cu infarct miocardic proaspăt (acut).
Reacții adverse: 1) reacții alergice (anticorpi la streptococi); 2) hemoragii; 3) scăderea nivelului hemoglobinei, hemoliza globulelor roșii (efect toxic direct).
La noi, pe baza streptokinazei, a fost sintetizată STREPTODEKASE, un medicament similar cu efect de durată mai lungă. Reacțiile alergice la acest medicament sunt, de asemenea, posibile.
UROKINAZA este un medicament sintetizat din urină. Este considerat un remediu mai modern și produce mai puține reacții alergice decât streptokinaza.
Notă generală: atunci când în organism se utilizează o cantitate mare de fibrinolitice, procesele de coagulare a sângelui se dezvoltă compensator. Prin urmare, toate aceste medicamente trebuie administrate împreună cu heparină. În plus, folosind acest grup de medicamente, nivelurile de fibrinogen și timpul de trombină sunt monitorizate în mod constant.
Agenți antiplachetari
ACIDUL ACETILSALICILIC poate bloca ireversibil ciclooxigenaza trombocitară. Din acest motiv, formarea tromboxanului A, care este cel mai puternic agregant endogen și vasoconstrictor, scade rapid în ele.
Pe lângă inhibarea aderenței trombocitelor, ASA în doze mari perturbă formarea cheagurilor de fibrină.
Este necesar să rețineți o serie de puncte foarte importante pentru clinică:
1. Prevenirea agregării trombocitelor prin ASA atunci când se utilizează doze foarte mici. Doza optimă pentru acest efect este de la 20 la 40 mg pe zi. Luarea a 30-40 mg de aspirină blochează agregarea trombocitelor timp de 96 de ore. O doză de 180 mg pe zi inhibă ireversibil enzima ciclooxigenază trombocitară (COX). Dozele mari, egale cu 1000 - 1500 mg de ASA pe zi, pot suprima COX în peretele vascular, ceea ce poate provoca formarea de trombi.
2. ASA ca AINS acționează timp de câteva ore după administrare. În același timp, efectul antiagregare durează cât trăiesc trombocitele, adică 7 zile, deoarece inhibarea COX în ele este un fenomen ireversibil enzima nu este sintetizată din nou de către placă; După aproximativ o săptămână, o nouă populație de trombocite este restabilită cu un aport adecvat de COX.
Luând în considerare aceste fapte, se poate înțelege de ce, atunci când se iau doze mici de AAS, coagularea este redusă și nu apare sângerarea.
Indicații pentru utilizarea ASA (ca agent antiplachetar):
1) prevenirea apariției cheagurilor de sânge arterial;
2) cu angină pectorală;
3) pentru hipertensiune arterială;
4) cu ateroscleroză.
Ca medicament antiagregant plachetar, medicamentul este prescris după următoarea schemă: prima zi de 0,5 - 2 ori, apoi 0,25 pe zi timp de câteva luni și uneori ani. Pentru a reduce riscul de ulcerogeneză, a fost eliberat MIKRISTIN, un preparat microcristalin granular de ASA, închis într-o înveliș de acetat de polivinil.
Pentru indicații similare, se prescrie și indobufen.
DIPIRIDAMOLE (chirantil, persantyl) este un agent antianginos. Inhibitor competitiv al fosfodiesterazei. Dipiridamolul previne agregarea trombocitelor prin limitarea factorilor de agregare din acestea (cAMP se acumulează în trombocite). În general, medicamentul este considerat un agent antiagregant slab.
Indicatii de utilizare:
1) pentru prevenirea trombozei;
2) în tratamentul pacienţilor cu sindrom DIC (în combinaţie cu heparină);
3) pentru prevenirea sindromului DIC în toxicozele infecțioase;
4) în timpul deshidratării;
5) la pacienţii cu valve cardiace protetice;
6) în timpul hemodializei;
7) pentru angina pectorală și infarctul miocardic.
Reacții adverse: roșeață pe termen scurt a feței, tahicardie, reacții alergice.
Un agent antiplachetar modern este medicamentul TICLOPIDINE (ticlid), un nou agent antiplachetar selectiv, care este superioară ca potență AAS.
Tiklid inhibă agregarea trombocitelor și aderența. Medicamentul stimulează formarea de prostaglandine și îmbunătățește microcirculația.
Indicatii de utilizare:
1) boli ischemice și cerebrovasculare;
3) ischemie a membrelor;
4) retinopatie (diabet zaharat etc.);
5) la manevrarea vaselor de sange.
Reacții adverse: dureri de stomac, diaree, erupții cutanate, amețeli, icter, scăderea numărului de globule albe și trombocite.
CLOPIDOGrel (Plavix) blochează selectiv și ireversibil legarea factorilor de agregare de receptorii plachetari, suprimă activarea acestora, previne sorbția fibrinogenului și inhibă agregarea trombocitelor. Indicat: prevenirea evenimentelor aterotrombotice la pacientii care au suferit infarct miocardic, accident vascular cerebral ischemic; prevenirea evenimentelor aterotrombotice (în combinație cu acid acetilsalicilic) la pacienții cu sindrom coronarian acut.
Agenții antiplachetari sunt medicamente din grupa metilxantinei: aminofilină, precum și teonicol (nicotinat de xantinol, complavin, xavin) etc.
TEONIKOL (nicotinat de xantină) are un efect vasodilatator, îmbunătățește circulația cerebrală și reduce agregarea trombocitelor.
Indicatii de utilizare:
1) spasme vasculare ale extremităților (endoarterita, boala Raynaud);
2) ulcere trofice ale extremităților.
Reacții adverse: senzație de căldură, roșeață a feței, gâtului, slăbiciune generală, amețeli, presiune în cap, dispepsie.
PENTOXIFILINA sau Trental. Principalul efect al medicamentului este de a îmbunătăți proprietățile reologice ale sângelui (vâscozitatea). Promovează îndoirea celulelor roșii din sânge, ceea ce îmbunătățește trecerea acestora prin capilare (diametrul globulelor roșii este de 7 microni, iar diametrul capilarelor este de 5 microni).
Deoarece trental crește capacitatea de îndoire a celulelor roșii din sânge, limitează agregarea celulelor sanguine și reduce nivelul de fibrinogen, în cele din urmă reduce vâscozitatea sângelui și îl face mai fluid, reducând rezistența la fluxul sanguin. Îmbunătățirea proprietăților reologice ale sângelui are loc lent. Efectul apare după 2-4 săptămâni.
Indicatii de utilizare:
1) pentru tulburări circulatorii periferice:
boala Raynaud;
angiopatie diabetică;
Patologia vasculară a ochiului;
2) pentru tulburări ale circulaţiei cerebrale şi coronariene;
3) cu șoc circulator.
Trental este contraindicat in timpul sarcinii, la pacientii cu hemoragii si infarct miocardic. Reacții adverse: greață, anorexie, diaree, amețeli, înroșirea feței.
Medicamente de substituție a plasmei - dextranii cu greutate moleculară mică (polimeri de glucoză) sunt, de asemenea, utilizați ca agenți antiplachetari. Acestea sunt, în primul rând, soluții ale fracției moleculare medii a dextranului: soluție 6% de poliglucină, soluție 10% de reopoliglucină (în special acest medicament), precum și reogluman, rondex. Acești agenți „diluează” sângele, reduc vâscozitatea acestuia, învelesc trombocitele și globulele roșii, ceea ce contribuie la efectul lor antiplachetar, îmbunătățește mișcarea lichidului de la țesuturi la vase, crește tensiunea arterială și au un efect de detoxifiere.
Indicații de utilizare: șoc, tromboză, tromboflebită, endarterită, peritonită etc. (pentru îmbunătățirea fluxului sanguin capilar).
Efecte secundare: reactii alergice.
Medicamente antianemice
Medicamentele antianemice sunt utilizate pentru a îmbunătăți hematopoieza și pentru a elimina tulburările calitative ale eritropoiezei.
Anemia se poate dezvolta ca urmare a insuficienței diferiților factori hematopoietici:
Fier (anemie cu deficit de fier);
Unele vitamine (carenta de vitamina B12, deficit de folati, deficit de E);
Proteine (deficit de proteine).
În plus, rolul afecțiunilor ereditare ale eritropoiezei, deficitului de cupru și magneziu este foarte semnificativ. Există anemii hipocrome și hipercrome. Anemia hipercromă apare cu un deficit de vitamine B (acid folic - Bc și cianocobalamină - B 12). Toate celelalte anemii sunt hipocrome. Incidența anemiei este mare, mai ales în rândul femeilor însărcinate.
Medicamente antianemice utilizate pentru anemie hipocromă
Cel mai adesea, anemia hipocromă este de origine feriprietă. Deficitul de fier poate rezulta din:
· aportul insuficient de fier în corpul fătului și al copilului;
· absorbție slabă din intestin (sindrom de malabsorbție (lipsa absorbției în intestinul subțire), boli inflamatorii intestinale, administrarea de tetracicline și alte antibiotice);
· pierderi excesive de sânge (infestare helmintică, sângerare nazală și hemoroidală);
· consum crescut de fier (creștere intensivă, infecții).
Fierul este o componentă esențială a unui număr de enzime.
Cu o lipsă de fier, conținutul de hemoglobină scade (indicele de culoare este mai mic de unu), precum și activitatea enzimelor respiratorii în țesuturi (hipotrofie).
Fierul este absorbit în duoden, precum și în alte părți ale intestinului subțire. Fierul trivalent primit din alimente este transformat în fier bivalent sub influența acidului clorhidric din stomac. Fierul feros este bine absorbit. Calciul, fosfații conținuti în lapte, în special laptele de vacă, acidul fitic, tetraciclinele interferează cu absorbția fierului. Cantitatea maximă de fier (feroase care poate pătrunde în organism pe zi este de 100 mg).
Fierul este absorbit în două etape.
Agapova Olga Mikhailovna, profesor de farmacologie și farmacologie clinică, cu categoria de calificare I, Colegiul Medical Gai, 2013.
MEDICAMENTE CARE AFECTEAZĂ SISTEMUL SANGUIN.
Sistemul sanguin îndeplinește cele mai importante funcții:
Oferă transportul oxigenului de la plămâni către alte organe și țesuturi, dioxidul de carbon de la țesuturi la plămâni prin celulele roșii din sânge.
Asigură homeostazia --- constanța mediului intern în fluidele corpului.
Îndeplinește o funcție trofică: în livrarea de substraturi nutritive către organe și țesuturi.
Funcție de protecție împotriva xenobioticelor, antigenelor, agenților infecțioși.
Proteinele plasmatice, leucocitele și anticorpii protejează organismul de „extratereștri”.
Clasificarea medicamentelor care afectează sistemul sanguin.
Medicamente care afectează hematopoieza:
1. Medicamente care stimulează eritropoieza.
2. Medicamente care stimulează leucopoieza.
Medicamente care afectează procesele de coagulare a sângelui :
1. Anticoagulante:
Anticoagulante cu acțiune directă și indirectă.
Fibrinolitice (trombolitice).
Agenți antiplachetari.
2. Medicamente care cresc coagularea sângelui:
Coagulante de acțiune directă și indirectă.
Agenți care inhibă fibrinoliza. Inhibitori ai fibrinolizei.
Stimulatori ai agregării plachetare.
Angioprotectori. Agenți care reduc permeabilitatea vasculară.
Plante medicinale cu efect hemostatic.
Agenți de substituție ai plasmei după scop funcțional:
-- Soluții de detoxifiere.
Soluții cu efect hemodinamic.
Soluții care reglează echilibrul apă-sare.
Soluții pentru nutriția parenterală.
Clasificarea medicamentelor care afectează sistemul sanguin.
|
Înseamnă influențare pe sistem hematopoieza. |
Medicamente care afectează coagularea sângelui. |
Înlocuirea cu plasmă Soluții (după origine) |
|
1. Medicamente care afectează eritropoieza: --suplimente de fier: sorbifer durules, ferrofoilgamma, tardiferon. --preparate cu vitamine: cianocobalamina, acid folic. --preparate cu vitamine și fier. 2. Droguri care afectează pe leucopoieza: --leucomax, granocite. |
1 medicamente, care scad coagularea- rata fluxului sanguin: --Anticoagulante directe: heparină, nandroparină, enoxaparina. --anticoagulante indirecte:warfarină. - -Agenți antiplachetari:acid acetilsalicilic (Trombo-ACC, cardiomagnyl), clopidogrel, clopote, pentoxifilină. F ibrinolitice (trombolitice):Alteplază, purolază. 2. Medicamente care cresc coagularea sângelui: LA oagulanți cu acțiune directă:sulfat de protamină, burete hemostatic, fibrinogen. LA coagulante actiune indirecta:vikasol, fitomenadionă. ȘI inhibitori ai fibrinolizei: Acid aminocaproic. --Stimulatori de agregare plachetar:Clorura de calciu, Gluconat de calciu. -- Medicamente care reduc permeabilitatea vasculară (angioprotectori):etamsilat de sodiu. --Materiile prime din plante medicinale și preparatele acestora cu efect hemostatic: urzica, traista ciobanului, ardei de apa. |
1. Soluții saline: -soluție izotonă și clorură de sodiu, soluție Ringer, sterofundină izotonică. 2. Zahăr: -glucoza izotonica și concentrație hipertonă. 3. Dextrani: -reopoliglucina. 4. Gelatine (coloizi): gelofusin, gelatină. 5. Amidon hidroxietil: voluven, hyper haes. 6. Polivinilpirolidone: Hemodeză, neo-hemodeză. 7. Preparate cu plasmă: plasma uscata si proaspata congelata. |
Medicamente care afectează eritropoieza:
Scăderea nivelului de hemoglobină și scăderea numărului de globule roșii circulante sunt semne de anemie. Hemoglobina conține fier divalent, care are proprietăți de captare - se leagă cu oxigenul din plămâni și cu dioxidul de carbon din țesuturi. Eritrocitele, globulele roșii, transportă oxigenul către țesuturi și organe și transportă dioxidul de carbon din țesuturi la plămâni. Cu o lipsă de fier și vitamine implicate în hematopoieză, se dezvoltă anemie cu deficit de fier (anemie hipocromă). Cu o lipsă de acid folic (vitamina B9), se dezvoltă vitamina B12, anemie cu deficit de acid folic B12 (anemie hipercromă). Pacienții anemici suferă de hipoxie cronică. Tratamentul anemiei este o terapie de substituție: se folosesc suplimente de fier și vitamine. Factori care predispun la dezvoltarea anemiei:
Pierderi de sânge, sarcină alimentară, luarea de contraceptive, anticonvulsivante; medicamente care inhibă hematopoieza, ulcer peptic al stomacului și duodenului, epuizare, pierderea forței, vegetarianism.
Tratamentul anemiei prin deficit de fier se realizează cu suplimente de fier, suplimente de vitamine și alte substanțe biologice active.
Preparate combinate de fier și vitamine:
Ferroplex, sorbifer Durules, ferrofoilgamma, tardiferon.
Ferroplex. Lista B (puternic)Ferroplex.
Forma de eliberare: 1).dragee, contine 50 mg sulfat de fier si 30 mg acid ascorbic. Luați 1-2 dr pe zi fără a mesteca după mese. Copii de la 4 la 12 ani: 1 comprimat de 3 ori pe zi. Cursul tratamentului este de o lună sau mai mult.
Vitamina C promovează o mai bună absorbție a fierului în organism.
Sorbifer Durules. Lista B.Sorbifer Durules.
Forma de eliberare: 1).comprimate filmate, conțin 320 mg sulfat de fier, corespunde la 100 mgFe(ІІ) Și 60 mg de acid ascorbic oral, 1 comprimat de 1-2 ori pe zi, uneori crescând doza la 3-4 comprimate, spălat cu 1/2 pahar de apă, fără a mesteca timp de 3-4 luni până la depozitul de fier. corpul este reumplut. Pentru a preveni anemie, 1 comprimat 1 dată pe zi.
Ferrofolgamma. Lista B.Ferrofolgamma.
Forma de eliberare: 1).capsule.administrat oral de 2-3 ori pe zi. Ingrediente: Sulfat de fier 37 mg, acid folic 5 mg, vitamina B12 - 100 mg, vitamina C - 100 mg oxid de fier negru și roșu.
Toate componentele sunt implicate în maturarea globulelor roșii. De asemenea, este utilizat pentru a trata anemiei cu deficit de vitamina B12-folat.
Tardiferon. Lista B.Tardiferonum.
Formular de eliberare: 1).
Indicatii: Anemia hipocromă de diverse origini.
Preparate de fier: ferrum-lek, ferlatum.
Ferrum-lek. Lista B.
Ferrum- lek.
Forma de eliberare: 1).soluție neagră, câte 2 ml, conține 100 mgzaharat de fier pentru injectare intravenoasă!
2).soluția neagră, câte 2 ml, conține un complexfier tribazic cu maltoza pentru injectare intramusculara!
Reface rapid deficitul de fier din organism după injectare.
Indicatii: Anemie hipocromă de diverse origini, absorbție insuficientă și toleranță slabă la suplimentele de fier administrate pe cale orală.
Ferlatum.
Principalele efecte secundare: Tulburări dispeptice, iritații ale mucoaselor din tractul gastrointestinal (prin urmare, nu trebuie să mesteci, iar majoritatea medicamentelor sunt produse de companiile farmaceutice în drajeuri, capsule, tablete filmate), leziuni ulcerative ale esofagului, reacții alergice, dureri de cap, amețeli, slăbiciune, creșterea temperaturii corpului, constipație, diaree, dureri abdominale, excitabilitate sau depresie, tulburări de somn (somnolență), tulburări ale funcției hepatice și renale.
Contraindicatii generale: Boli hepatice acute și cronice, hemocromatoză, hemosideroză (exces de fier în organism), boli ale sângelui asociate cu absorbția afectată a fierului, afectarea ficatului și a rinichilor.
Precauții în tratamentul medicamentelor care conțin fier:
Nu poate fi utilizat concomitent cu tetracicline, calciu, aluminiu, magneziu, colestiramină, produse lactate - se formează un complex de fier cu substanțe medicinale și fierul își pierde capacitatea de a fi absorbit în sânge. Mențineți intervalul de timp maxim posibil între administrarea medicamentelor (cu excepția tetraciclinelor) și a suplimentelor cu fier.
Pentru a preveni efectele secundare ale suplimentelor de fier și pentru a ajusta doza, trebuie efectuate teste de sânge pentru hemoglobină.
Medicamentele trebuie utilizate corect în funcție de calea de administrare. Ferrum-lek pentru injectare intramusculară nu poate fi administrat intravenos și invers! Gemostimulin trebuie luat cu o soluție acidă diluată pentru o mai bună absorbție a fierului.
Supradozaj de preparate cu fier: varsaturi si diaree amestecate cu sange, hipertermie, transpiratie, acidoza, puls slab, scaderea tensiunii arteriale, palpitatii, afectiuni hepatice, coagulopatie, insuficienta renala, crampe musculare si coma pot aparea dupa 6-12 ore.
Îngrijire de urgenţă: Este necesar să clătiți stomacul, ouăle crude și laptele din interior pentru a lega ionii de fier în tractul gastrointestinal; se administreaza deferoxamina si terapie simptomatica.
Preparate vitaminice: Cianocobalamina, acid folic.
Cianocobalamina. Analog al "oxicobalaminei". Lista comună.
Cyanocobalaminum.
Forma de eliberare: 1).soluție de culoare zmeură, 1 ml, care conține 30 µg, 200 µg și 500 µg pentru injecții subcutanate și intramusculare.
2).comprimate filmate de 0,00005 grame şi acid folic 3).0,005% soluţie de 1 ml (hidroxicobalamină).
Indicatii: Anemia prin deficit de fier și B12-folat, anemie cauzată de acțiunea medicamentelor și substanțelor toxice, boli ale ficatului și ale sistemului nervos periferic: nevrite, nevralgie, diabet zaharat, psoriazis, nefropatie, anemie pernicioasă, scleroză multiplă, psoriazis.
Efecte secundare: Reacții alergice, agitație, durere în zona inimii, tahicardie.
Contraindicatii: Hipersensibilitate, angina pectorală, tromboembolism. Nu puteți amesteca vitaminele B12 și B1, B2 într-o singură seringă (distrugerea medicamentului).
Acid folic. Vitamina RR. Lista este generală.
Acidum folicum.
Forma de eliberare: 1).pulbere si tablete de 0,001g.
Indicatii: La fel ca și pentru preparatele cu vitamina B12; leucopenie din cauza radiațiilor ionizante, luarea de sulfonamide, terapie cu raze X, deficiență nutrițională.
Efecte secundare: Reacții alergice, urticarie.
Contraindicatii: Sensibilitate crescută.
Medicamente care stimulează leucopoieza.
Medicamentele folosite pentru a crește numărul de globule albe din sânge sunt utilizate în principal pentru leucopenie. Leucopenie --- conținutul cantitativ al leucocitelor este sub normal.
Leucomax. Lista B.
Leucomax.
Forma de eliberare: 1).pulbere pentru injectare.
P: Leucopenie cauzată de expunerea la radiații, boala de radiații.
ETC: Sensibilitate crescută.
Granocitul. Lista B.
Granocitum.
Formular de eliberare: 1).
Medicamente care afectează coagularea sângelui.
Există 3 sisteme în organism care afectează sistemul sanguin: 1. Anticoagulant sau anticoagulant.
2. Sistem de coagulare sau formator de trombi.
3.Sistem fibrinolitic sau trombolitic.
Pe baza acțiunii lor farmacologice, acestea pot fi împărțite în următoarele grupuri:
1) medicamente care previn coagularea sângelui (agenți antiplachetari, anticoagulante, agenți fibrinolitici) - utilizate pentru bolile însoțite de tromboză;
2) agenți care favorizează coagularea sângelui (hemostatice, coagulante, agenți antifibrinolitici) - utilizați pentru sângerare și hemoragii.
Agenți antiplachetari.
Aceștia sunt agenți care reduc agregarea trombocitară. Agregarea trombocitelor (lipirea) favorizează coagularea sângelui.
Preparate:
Acid acetilsalicilic (Acidum acetylsalicylicum) sau tablete de aspirină de 0,05, 0,1, 0,325 și 0,5 g oral o dată pe zi, de preferință sub formă de tablete acoperite enteric. Are efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice – în prezent utilizat pe scară largă ca agent antiagregant plachetar.
Dipiridamol (Dipyridamolum) sau Curantil - Comprimate filmate și drajeuri de 0,025, 0,05 și 0,075 g oral de 3-4 ori pe zi cu 1 oră înainte de masă. Pacienții cu angină de efort pot prezenta un atac de angină din cauza sindromului de furt.
Medicamentele sunt utilizate pentru a preveni infarctul miocardic și accidentul vascular cerebral ischemic, precum și pentru bolile arteriale periferice.
Anticoagulante.
Acestea sunt medicamente care inhibă coagularea sângelui. Cu unele boli vasculare (ateroscleroză, vene varicoase etc.), se creează condiții favorabile pentru formarea cheagurilor de sânge în lumenul vaselor de sânge. Acest lucru poate duce la tulburări circulatorii severe, infarct miocardic, accident vascular cerebral etc. Pentru prevenirea acestor afecțiuni se folosesc anticoagulante, care pot fi directe sau indirecte.
1. Anticoagulante cu acțiune directă (au efect anticoagulant direct în sânge).
Preparate:
Heparină (Heparinum) - sticle de 5 ml (1 ml - 5000, 10000 și 20000 unități). Aplicați 5.000 - 20.000 de unități intravenos și subcutanat.
Heparina își exercită efectul asupra factorilor de coagulare a sângelui numai după formarea unui complex cu antitrombina III, dar procesul de inactivare a factorilor de coagulare sub influența antitrombinei III singură decurge foarte lent. Heparina determină modificări ale moleculei de antitrombină III, ceea ce duce la o accelerare a acestui proces de aproximativ 1000 de ori.
Folosit pentru prevenirea și tratamentul trombozei venoase profunde și embolismului pulmonar, pentru angina pectorală și infarctul miocardic, pentru prevenirea trombozei arterelor periferice și pentru înlocuirea valvei cardiace.
La administrarea intravenoasă, efectul apare imediat și durează 2-6 ore Când este administrată subcutanat, heparina începe să acționeze după 1-2 ore, durata de acțiune este de 8-12 ore (se prescrie de 2-3 ori pe zi).
Reacții adverse: sângerare, la utilizare pe termen lung (mai mult de 3 luni) se poate dezvolta osteoporoză, rar hiperkaliemie.
Heparinele cu greutate moleculară mică, precum heparina, acționează asupra factorilor de coagulare în combinație cu antitrombina III, dar diferă de heparină prin următoarele proprietăți:
Sunt mai bine absorbite atunci când sunt administrate subcutanat (heparine cu greutate moleculară mică - aproximativ 90%, heparină standard - 20%);
Acţionează pe o perioadă mai lungă de timp, ceea ce le permite să fie administrate de 1-2 ori pe zi;
Mai puțin probabil să provoace trombocitopenie;
Risc mai mic de a dezvolta osteoporoză.
În practica casnică, se folosesc următoarele medicamente de heparine cu greutate moleculară mică - enoxaparină de sodiu (Clexane), nadroparină de calciu (Fraxiparin), dalteparină de sodiu (Fragmin), reviparină de sodiu (Clivarin).
Folosit pentru prevenirea și tratamentul trombozei venoase profunde (mai ales după intervenții chirurgicale), pentru prevenirea emboliei pulmonare, precum și pentru angina pectorală și infarctul miocardic, în practica obstetrică. Medicamentele se administrează numai subcutanat. Dozajul este dat în ME (unități internaționale).
Reacții adverse: sângerare, trombocitopenie moderată este posibilă în primele zile de tratament, poate provoca reacții alergice.
Antitrombina III este necesară pentru efectul anticoagulant al heparinei, precum și heparinelor cu greutate moleculară mică. Folosit pentru deficitul ereditar de antitrombină III, administrat intravenos.
Citratul de sodiu (Natrii citras) este o soluție sterilă de 4% pentru conservarea sângelui donatorului.
2. Anticoagulante indirecte (reduc sinteza factorului de coagulare - protrombina in ficat).
Preparate:
Neodicumarin (Neodicumarinum) - comprimate de 0,1 g de 3 ori pe zi cu o reducere treptată a dozei, deoarece se cumulează.
Fenilinum - comprimate 0,03 g de 3 - 4 ori pe zi, urmată de o reducere a dozei.
Folosit pentru prevenirea și tratamentul pe termen lung al trombozei și tromboembolismului (tromboză venoasă profundă, embolie pulmonară, infarct miocardic, înlocuirea valvei cardiace), în practica chirurgicală pentru a preveni formarea trombului în perioada postoperatorie. Medicamentele se administrează pe cale orală. Tratamentul se efectuează sub monitorizarea obligatorie a nivelului de protrombină din plasma sanguină.
Reacții adverse: sângerări (prevenție trebuie administrate preparate cu vitamina K), reacții alergice, diaree, disfuncție hepatică, necroză cutanată, pătrund în placentă și pot avea efect teratogen, deci sunt contraindicate în timpul sarcinii. În plus față de efectele secundare enumerate, fenilina poate provoca inhibarea hematopoiezei.
Hemostatice.
Medicamentele care cresc coagularea sângelui sunt folosite pentru a opri sângerarea, de aceea sunt clasificate ca agenți hemostatici (hemostatici) sau agenți antihemoragici. Acest grup include:
1. Preparate de factori de coagulare a sângelui - necesitatea unor astfel de medicamente apare atunci când unul sau mai mulți factori de coagulare a sângelui sunt insuficienti.
Hemofilul M și crioprecipitatul sunt preparate din plasmă sanguină care conțin factor VIII de coagulare.
Medicamentele cu factor VIII sunt administrate intravenos pentru deficiența ereditară (hemofilie A) și dobândită de factor VIII.
Reacții adverse: tahicardie, hipotensiune arterială, dificultăți de respirație. Sunt posibile reacții alergice - urticarie, febră, șoc anafilactic, precum și hemoliza globulelor roșii.
Toate preparatele cu factor de coagulare obținute din plasma sanguină au un dezavantaj semnificativ - posibilitatea transmiterii infecțiilor virale (HIV, hepatită).
La nivel local, pentru a opri sângerarea, se utilizează medicamentul trombina (Trombinum) - acesta este un factor natural de coagulare a sângelui, obținut din plasmă de sânge donator, produs în fiole care conțin 0,001 g substanță uscată (dizolvată înainte de utilizare cu soluție de clorură de sodiu 0,9%), precum și bureți hemostatici (colagen, gelatină). Aceste medicamente sunt utilizate pentru a opri sângerarea din capilarele mici și organele parenchimatoase.
În plus, pentru a opri sângerările uterine, pulmonare, renale, intestinale și de altă natură, se folosesc preparate din plante medicinale - frunze de urzică, iarbă de șoricelă, iarbă de troscot de ardei, plantă de troscot, coajă de viburn, flori de arnică, lagochilus îmbătător. Plantele medicinale sunt folosite sub formă de infuzii, tincturi și extracte intern și local.
2. Preparatele cu vitamina K sunt folosite pentru sângerare și alte complicații hemoragice cauzate de lipsa acestei vitamine în organism. Vitamina K este necesară pentru sinteza protrombinei și a altor factori de coagulare a sângelui în ficat.
Preparate:
Vicasolum este un substitut sintetic al vitaminei K. Fiole 1% soluție 1 ml pentru administrare intramusculară, comprimate 0,015 g de 2 ori pe zi.
3. Următoarele medicamente sunt, de asemenea, utilizate pentru sângerare:
Clorura de calciu (Calcii chloridum) – are efect antiinflamator, stabilizeaza vasele de sange. Disponibil sub formă de soluție 10% în fiole de 10 ml administrată lent intravenos.
Gluconat de calciu (Calcii gluconas) - Disponibil sub formă de soluție 10% în fiole de 10 ml, administrat intravenos și intramuscular. Oral în tablete de 0,5 g.
Preferanskaya Nina Germanovna
Profesor asociat, Departamentul de Farmacologie, Departamentul Educațional, Institutul de Farmacie și Medicină Translațională, Prima Universitatea Medicală de Stat din Moscova. LOR. Sechenova, Ph.D.
Anterior, cititorii s-au familiarizat cu medicamentele fibrinolitice (trombolitice), care sunt folosite pentru a dizolva cheagurile de sânge deja formate. Acest articol este dedicat mijloacelor care previn formarea cheagurilor de sânge și previn apariția trombozei.
Deteriorarea peretelui vascular inițiază procesul de coagulare a sângelui și astfel oprește sângerarea din vasul deteriorat. Acest proces complex în mai multe etape necesită activarea combinată a factorilor plasmatici, vasculari și plachetari. Cele mai multe dintre ele sunt proteine plasmatice care circulă în sânge în stare inactivă, dar sunt ulterior activate în timpul procesului de coagulare a sângelui. Cele mai importante componente implicate în această cascadă de hemocoagulare sunt: fibrinogen(factorul I), protrombina(factorul II), tromboplastina tisulară(III), ionii de calciu(IV), proaccelerin(V), antifibrinolizină sau proconvertin(VII), globulină antihemofilă A (VIII), Factorul de Crăciun(IX) și factorul Stewart-Prower(X), etc. Factorii de coagulare a sângelui sunt proenzime și, ca urmare a activării, sunt transformați în enzime proteolitice. În fiecare etapă, enzima inactivă este transformată într-o enzimă mai activă.
Prima etapă în formarea cheagurilor de sânge este aderarea trombocitelor. Trombocitele nu aderă la endoteliul intact sau nu se adună împreună (agregare) decât dacă endoteliul este deteriorat și sunt prezente structuri subendoteliale. Aderența trombocitelor are loc cu participarea unei glicoproteine prezente în plasma sanguină, trombocite și endoteliul vascular, numită factorul von Willebrand. Factorul Von Willebrand se leagă de receptorii glicoproteici, trombocitele capătă o formă țepos-sferică, ceea ce facilitează agregarea și aderența lor, adică. interacțiunea lor între ele și cu suprafața endoteliului deteriorat.
Factorul Von Willebrand și proaccelerina, după activare, acționează ca cofactori care cresc activitatea proteolitică. Proconvertinul are inițial activitate proteolitică scăzută, dar ca rezultat al interacțiunii cu factorul tisular, activitatea sa proteolitică crește rapid. Proconvertina activată (corvertin), împreună cu factorul de țesut și ionii de Ca 2+, formează un complex care provoacă proteoliza parțială a factorului Crăciun și a factorului Stewart-Prower, acestea sunt activate. Factorul activ de Crăciun (IXa), la rândul său, activează suplimentar factorul X. Factorul activ Stewart-Prower (Xa) acționează asupra protrombinei (factorul II) și o transformă în trombina activă (IIa). Ulterior, trombocitele sunt activate de colagen și primele porțiuni de trombină se formează în peretele vascular. Trombina determină proteoliza parțială a fibrinogenului pentru a forma fibrină.
Activarea proteolitică a factorilor de coagulare a sângelui este accelerată semnificativ atunci când acești factori prin ionii de Ca2 + se leagă de fosfolipidele încărcate negativ ale membranelor celulare. Aceste fosfolipide acționează ca un fel de matrice pe care factorii de coagulare sunt asamblați în complexe cu participarea ionilor de Ca2 + . În același timp, rata de activare a factorilor din aceste complexe crește de 50 de ori sau mai mult. O condiție necesară pentru formarea unor astfel de complexe este capacitatea factorilor II, VII, IX, X de a se lega de ionii de Ca2 + . Factorii conțin resturi de acid γ-carboxiglutamic încărcate negativ, care asigură legarea lor la Ca 2 + . Formarea acizilor γ-carboxiglutamici are loc în ficat cu participarea vitaminei K. Cu o deficiență de vitamina K, în sânge apar factori de coagulare a sângelui și formarea firelor de fibrină este perturbată.
Pentru corpul uman este optim să existe un echilibru între aceste procese (sistemul hemostatic). Funcția acestui sistem este de a menține starea lichidă a sângelui, de a opri sângerarea, în caz de deteriorare a pereților vaselor de sânge și de a dizolva cheagurile de sânge.
În funcție de natura, mecanismul de acțiune, viteza și durata influenței asupra procesului de formare a trombului, medicamentele sunt împărțite în următoarele subgrupe:
- Anticoagulantele directe care acționează asupra factorilor de coagulare a sângelui.
- Anticoagulante indirecte care interferează cu formarea protrombinei în ficat.
- Agenții care afectează agregarea trombocitară scad nivelul de Ca 2+ citoplasmatic și previn agregarea trombocitară.
- Fibrinolitice (trombolitice), stimulând conversia profibrinolizinei în fibrinolizină și distrugând firele de fibrină (MA Nr. 11 - 12/16).
Anticoagulante sunt numiți agenți care inhibă factorii activi de coagulare direct în patul vascular sau perturbă formarea factorilor de coagulare în ficat și, astfel, previn formarea cheagurilor de sânge. Încălcările procesului de coagulare a sângelui într-o direcție sau alta provoacă boli grave.
Indicațiile pentru utilizarea anticoagulantelor sunt:
- prevenirea și tratamentul bolilor tromboembolice;
- prevenirea trombozei arterelor coronare și periferice;
- angină instabilă, infarct miocardic;
- prevenirea și tratamentul trombozei venoase profunde;
- embolie pulmonară;
- prevenirea formării de trombi în fibrilația atrială;
- angioplastia vaselor coronare;
- prevenirea și limitarea formării trombilor în timpul intervențiilor chirurgicale;
- menținerea stării lichide a sângelui în aparatele de circulație artificială și spălarea cateterelor venoase;
- efectuând hemodializă, hemosorpție, dializă peritoneală.
Anticoagulantele directe previn formarea fibrinei și promovează acțiunea factorilor fibrinolitici asupra acestora. Aceste medicamente previn formarea cheagurilor de sânge sau opresc creșterea cheagurilor de sânge deja formate.
CLASIFICAREA ANTICOAGULANTELOR DE ACȚIUNE DIRECTĂ
1. Preparate cu heparină: Heparină standard (nefracționată), Heparină sodică (Lioton 1000, Trombless);
1a. Preparate combinate care contin heparina: Venolife, Venabos, Venitan forte, Gepatrombin, Gepatrombin G, Hepatrombin S, unguent cu heparina, Dolobene, Contractubex, Nigepan, Trombless Plus, Troxevasin Neo;
2. Heparine cu greutate moleculară mică (fracţionate): Nadroparin-calcic (Fraxiparin), Dalteparin sodiu (Fragmin), Parnaparin sodiu (Flusum), Enoxaparin-sodiu (Antifibra, Clexane);
3. Heparină dehidrogenată cu greutate moleculară mică - Bemiparină sodică (Tsibor 2500, Tsibor 3500);
4. Mucopolizaharide heparinoide: Heparinoid Zentiva, Heparinoid Lechiva Sulodexide (Angioflux, Wessel Due F);
5. Inhibitori direcți ai factorului Xa de coagulare a sângelui (factor Stewart-Prower activat): Apixaban (Eliquis), Rivaroxaban (Xarelto), Fondaparinux sodiu (Arixtra);
6. Inhibitori selectivi de trombină direcți: Bivalirudin (Angiox), mesilat de Dabigatran etexilat (Pradaxa);
7. Medicament antitrombina III - Antitrombina III umană (glicoproteină);
8. Preparate cu hirudină: Lepirudină;
9. Lipitoare medicală, Piyavit (pulbere de lipitoare);
10. Citrat de sodiu, pentru conservarea sângelui.
Anticoagulantele directe acționează direct în sânge și sunt utilizate parenteral și oral. La utilizarea acestor medicamente pot apărea reacții adverse: hemoragii, reacții alergice (urticarie, angioedem etc.), trombocitopenie, hiperkaliemie, iar cu utilizare pe termen lung - osteoporoză etc.
Heparină, glicozaminoglican sulfatat (mucopolizaharidă), constând din reziduuri D-glucozaminăȘi acid D-uronic. Produs de mastocite în multe țesuturi; se găsește în cantități mari în ficat, plămâni și mucoasa intestinală. În scopuri medicale, heparina este izolată din membrana mucoasă a intestinului de porc și din plămânii bovinelor. Procesul de izolare produce un amestec de fracții cu lungimi diferite ale lanțului polizaharidic și greutăți moleculare diferite (de la 3000 la 40.000 D). Fracțiile cu greutăți moleculare diferite diferă oarecum unele de altele în activitatea biologică și proprietățile farmacocinetice.
Preparatele de heparină obținute prin diferite metode și din surse diferite pot avea activitate anticoagulantă diferită, drept urmare este necesară realizarea standardizării lor biologice. Activitatea heparinei este determinată de capacitatea sa de a prelungi timpul de coagulare a sângelui (1 mg de heparină standard conține 130 de unități).
Mecanismul de acțiune al heparinei este complex. Heparina în sine nu are efect anticoagulant; își exercită efectul asupra factorilor de coagulare a sângelui numai după formarea unui complex cu anticoagulantul endogen antitrombina III. Antitrombina III este o glicoproteină din plasmă sanguină sintetizată în ficat. Este un inhibitor al serin proteazelor, care includ factorii de coagulare a sângelui IIa (trombina), IXa și Xa (precum și XIa și XIIa). Cu toate acestea, procesul de inactivare a factorilor sub influența numai antitrombinei III decurge foarte lent. Heparina determină modificări conformaționale ale moleculei de antitrombină III și îi potențează efectele, ceea ce duce la o accelerare a acestui proces de aproximativ 1000 de ori. Acțiunea principală a complexului heparină-antitrombină III este îndreptată împotriva trombinei și a factorului Xa, dar mecanismele de inhibare a acestor factori prezintă unele diferențe. Pentru a inactiva trombina, heparina trebuie să se lege atât de molecula de antitrombină III, cât și de molecula de trombină. În același timp, inactivarea rapidă a factorului Xa de către complexul heparină-antitrombină III nu necesită legarea acestui factor la heparină. Fracțiunile de heparină cu un lanț polimeric relativ scurt nu pot lega simultan antitrombina III și trombina și, prin urmare, nu au activitate antitrombină. Acțiunea lor este asociată în principal cu inactivarea factorului Xa și, prin urmare, cu perturbarea conversiei protrombinei în trombină.
Heparina este slab absorbită atunci când este administrată pe cale orală. În funcție de indicații, heparina se administrează intravenos (uneori primele porțiuni sunt picurate), intramuscular și subcutanat. Heparina se administrează în unități de acțiune, prescrise de la 2000 UI până la 5000 UI pe zi. În scop terapeutic, se administrează intravenos doza și frecvența administrării sunt determinate individual, în funcție de analiza timpului de protrombină. Când se administrează intravenos, efectul apare imediat și durează 4-6 ore. La administrarea subcutanată, heparina începe să acționeze după 30-60 de minute, durata de acțiune este de 8-12 ore. În scop profilactic, se utilizează subcutanat, administrat la fiecare 8-12 ore. spre zona abdominală, unde există mai puține vase de sânge și mai puțin pericol de a dezvolta hematoame.
Heparina din sânge se leagă de multe proteine, inclusiv. cu cele care o neutralizează (factor trombocitar). Nivelurile ridicate ale acestor proteine în sânge pot cauza rezistență relativă la medicament. În plus, heparina se leagă de macrofage și celule endoteliale și are loc degradarea acesteia (depolimerizarea). Heparina este biotransformată de ficat, în principal de celulele sistemului reticuloendotelial, și este excretată de rinichi sub formă de metaboliți.
Heparina este utilizată pentru prevenirea și tratamentul trombozei venoase profunde și emboliei pulmonare, pentru angina instabilă și infarctul miocardic, pentru prevenirea trombozei arterelor periferice, pentru înlocuirea valvelor cardiace și circulația extracorporală. Heparina reduce nivelul lipidelor din sânge datorită activării lipoprotein lipazei, care hidrolizează trigliceridele pentru a elibera acizi grași liberi.
Odată cu utilizarea simultană a heparinei cu agenți antiplachetari (în special aspirina), alte anticoagulante, fibrinolitice și medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, activitatea sa anticoagulantă crește și riscul de sângerare crește. Medicamentele care provoacă hipoprotrombinemie (cefamandol, cefoperazonă, acid valproic) cresc, de asemenea, riscul de sângerare. Atunci când este utilizat cu nicotină, alcaloizi de ergot, tiroxină, tetraciclină și antihistaminice, efectul heparinei este redus.
Cea mai frecventă complicație a terapiei cu heparină este sângerarea, care poate fi cauzată de inhibarea funcției trombocitelor sau de scăderea numărului acestora (trombocitopenie). Legarea heparinei de factorul von Willebrand pare să explice efectul său inhibitor asupra adeziunii și agregării trombocitelor. În astfel de cazuri, heparina este întreruptă, iar în caz de sângerare gravă, trebuie administrat intravenos un agent hemostatic (antidot heparină) - sulfat de protamină, care neutralizează heparina, formând cu aceasta un complex insolubil. Se administrează 1 mg la 100 de unităţi de heparină.
La 1-5% dintre pacienții cărora li se administrează heparină, se observă trombocitopenie în zilele 7-14, care este cauzată de apariția anticorpilor împotriva complexului heparină-factor 4 trombocitar. Acest complex se formează pe membrana trombocitară atunci când heparina este neutralizată de factorul 4 (glicoproteină derivată din trombocite), care este eliberată în timpul agregării trombocitelor. Mai puțin de 1% dintre pacienții cu trombocitopenie suferă de tromboză din cauza activării trombocitelor de către anticorpii la complexul heparină-factor 4, ceea ce determină agregarea acestora. Această afecțiune necesită întreruperea heparinei și administrarea de anticoagulante care nu provoacă trombocitopenie, cum ar fi danaparoidȘi lepirudină.
La administrarea prelungită de heparină (mai mult de 3 luni), se poate dezvolta osteoporoza. Acest lucru este deosebit de important de luat în considerare atunci când se prescrie heparină în perioada postmenopauză. O complicație destul de rară a terapiei cu heparină este hiperkaliemia asociată cu inhibarea sintezei aldosteronului la nivelul glandelor suprarenale.
Heparina este contraindicată la pacienții cu sângerări, accidente vasculare cerebrale hemoragice și diateză, hemofilie, trombocitopenie, hipertensiune arterială severă, pacienți cu tuberculoză activă și ulcer peptic și gravide numai din motive de sănătate.
Pentru tromboflebita venelor superficiale ale picioarelor, ulcerele trofice ale extremităților și alte boli tromboembolice, heparina este utilizată local, sub formă de unguente, geluri și supozitoare. În acest scop, se utilizează heparină de sodiu și preparate combinate care conțin heparină.
Heparina de sodiu(Lyoton 1000, Tromless) aparține grupului de heparine cu molecul mediu, având efecte antiinflamatoare, antiproliferative, decongestionante și analgezice. Reduce agregarea plachetară, se leagă de antitrombina III, prevenind tranziția protrombinei la trombină. Inhibă activitatea trombinei, reduce activitatea hialuronidazei și crește proprietățile fibrinolitice ale sângelui. Îmbunătățește microcirculația și activează metabolismul tisular, accelerând astfel procesele de resorbție a hematomului și a cheagurilor de sânge, restabilind în cele din urmă permeabilitatea venelor, care este însoțită de un efect analgezic și antiinflamator pronunțat.
Când Lyoton 1000 este utilizat extern, componentele sale au un efect local antitrombotic, antiexudativ și antiinflamator moderat. Medicamentul este utilizat pentru prevenirea și tratamentul trombozei venoase profunde, bolilor venoase periferice, tromboflebitei, în prevenirea și tratamentul microtrombozei și tulburărilor de microcirculație. Lyoton 1000 sub formă de gel sau unguent pentru uz extern, se aplică pe zona afectată (3-5 cm în diametru) de 1-3 ori pe zi.
În caz de tromboză a venelor hemoroidale, tampoanele rectale sau tampoanele de calicot cu unguent se aplică direct pe nodurile strangulare și se fixează cu un bandaj. În același scop, puteți folosi un tampon înmuiat în unguent, care se introduce în anus.
Cursul tratamentului cu Lyoton 1000 este de 3-4 zile. În cazul unui ulcer de picior, lubrifiați cu atenție pielea inflamată din jurul ulcerului, aplicând de 2-3 ori pe zi, zilnic, până când inflamația dispare, în medie de la 3 până la 7 zile, se determină posibilitatea unui curs mai lung de tratament. de către doctor.
Important! Gelul/unguentul nu trebuie aplicat pe răni deschise, membrane mucoase sau în prezența proceselor purulente. Utilizarea unguentului nu este recomandată pentru tromboza venoasă profundă.
Fără frământări- un gel a cărui acțiune vizează reducerea procesului inflamator, coagularea sângelui, reducerea umflăturilor țesuturilor moi și a durerii. Medicamentul acționează prin reducerea agregării trombocitelor prin legarea de antitrombina III, care nu permite protrombinei să se transforme în trombină Sub influența gelului, fluxul sanguin în vasele mici (capilare) ale țesuturilor și metabolismul țesuturilor se îmbunătățește, ceea ce duce la resorbție. a cheagurilor de sânge și a hematoamelor, o scădere a inflamației și a intensității durerii.
Trombles Plus- un medicament combinat ale cărui ingrediente active sunt heparină de sodiu, troxerutin, dexpatenolȘi benzocaina.
Dexpantenol provitamina B 5în piele se transformă în acid pantotenic, care face parte din coenzima A, care este implicată în procesele de acetilare, metabolismul carbohidraților și grăsimilor; stimulează regenerarea pielii, normalizează metabolismul celular, crește rezistența fibrelor de colagen. Medicamentul are un efect regenerant, vitaminic, metabolic și antiinflamator.
Troxerutina- derivat rutină, are activitate de vitamina P, are efecte venotonice, angioprotectoare, decongestionante, antioxidante si antiinflamatorii. Participă la procesele redox, blochează hialuronidaza, stabilizează acidul hialuronic din membranele celulare și reduce permeabilitatea și fragilitatea capilarelor, le crește tonusul. Crește densitatea peretelui vascular, reduce exudarea părții lichide a plasmei și diapedeza celulelor sanguine. Reduce inflamația în peretele vascular, limitând aderența trombocitelor la suprafața acestuia.
Benzocaina- anestezic local pentru anestezie superficială. Reduce permeabilitatea membranei celulare la ionii de sodiu, deplasează ionii de calciu din receptorii localizați pe suprafața interioară a membranei și blochează conducerea impulsurilor nervoase. Previne apariția impulsurilor dureroase la terminațiile nervilor senzoriali și conducerea acestora de-a lungul fibrelor nervoase. Medicamentul dilată vasele superficiale, favorizând absorbția heparinei.
Agenții cu efecte antitrombotice și anestezice locale care conțin benzocaină includ Unguent cu heparinăȘi Nigepan, supozitoare rectale. Supozitoare rectale Hepazolon conține clorhidrat de lidocaină.
Gepatrombin (gel, unguent)- un medicament care contine heparina de sodiu, alantoina si dexpantenol, are efecte antitrombotice, keratolitice si antiinflamatorii, imbunatateste regenerarea tesuturilor.
Pentru hemoroizi cu complicații precum tromboza, pentru fisurile și fistulele anusului, pentru mâncărimi anogenitale se utilizează Gepatrombin G- un medicament cu efecte antitrombice, anestezice locale, venosclerozante, antiedematoase, antipruriginoase și antiinflamatorii, care include: heparină de sodiu, lauromacrogolȘi prednisolon. Disponibil sub formă de supozitoare rectale, unguente pentru uz rectal și extern.
Hepatrombina CȘi Dolobene(gel), care include heparină de sodiu, dexpantenolȘi dimetil sulfoxid, utilizat pentru hematoame, inflamații ale țesuturilor moi, mușchilor, tendoanelor, tecilor tendoanelor, ligamentelor după vânătăi, compresii, leziuni (inclusiv sport); pentru bursită, nevralgie, periartrite, în prezența leziunilor țesuturilor periarticulare. Au efecte antitrombotice, antiinflamatorii, îmbunătățesc regenerarea țesuturilor.
Pentru vene varicoase ale extremităților inferioare și tromboflebită, medicamente combinate cu heparină conținând troxerutina,- geluri „Venolife”, „Troxevasin Neo”, „Venitan Forte”. Medicamentele au un efect antitrombotic, venotonic, angioprotector, au activitate de vitamina P, reduc permeabilitatea țesutului vascular și fragilitatea capilară, normalizează microcirculația și trofismul tisular, reduc congestia venelor și țesuturilor paravenoase, provocând un efect antiedematos și antiinflamator. .
Clasificarea medicamentelor care cresc coagularea sângelui (hemostatice).
1. Coagulante.
1.1 Direct: fibrinogen, trombina.
1.2 Indirect: clorură de calciu, vikasol.
1.3 Antagonişti ai heparinei: sulfat de protamină.
2. Inhibitori de fibrinoliză: acid aminocaproic, contrical.
3. Stimulatori ai agregării plachetare: etamsilat (dicinona).
4. Remedii pe bază de plante: frunză de urzică, iarbă de șoricel, iarbă de ardei de apă, coajă de viburn.
Fibrinogenul și trombina sunt agenți de terapie de substituție care conțin factori naturali de coagulare.
Fibrinogenul este o fracțiune a plasmei umane, utilizată intravenos ca agent hemostatic pentru boli hepatice, pierderi de sânge și radiații.
Trombina utilizat numai local sub formă de pulbere pentru a opri sângerarea locală din ficat și rinichi, deoarece favorizează blocarea mecanică a vaselor de sângerare.
Clorura de calciu.
Farmacodinamica.Îmbunătățește coagularea sângelui datorită activării formării polarizării tromboplastinei, trombinei și fibrinei.
Indicatii. Clorura de calciu pentru tratamentul hipocalcemiei (in timpul transfuziei de sange citrat), cu permeabilitate capilara crescuta (vasculita hemoragica, boala de radiatii), inainte de operatii.
Efecte secundare. La administrare intravenoasă, senzație de căldură și disconfort în zona inimii. Dacă intră sub piele sau într-un mușchi, apare necroza tisulară.
Vikasol.
Farmacodinamica. Oferă coagularea sângelui.
Mecanism de acțiune. Activează sinteza protrombinei și proconvertinei în ficat.
Efecte secundare.În caz de supradozaj, este posibilă formarea de trombi.
Clasificarea agenților anti-coagulare.
1. Anticoagulante.
1.1. Acțiune directă: heparină.
1.2. Acțiune indirectă:
A. Derivaţi de cumarină: neodicumarină, sincumar.
B. Derivaţi de indandionă: fenilina.
2. Agenții fibrinolitici sunt activatori ai fibrinolizei: streptoliaza, streptodecaza.
3. Agenți antiplachetari (inhibă agregarea trombocitară).
3.1. Antagonişti ai calciului: verapamil, fenigidină, diltiazem.
3.2. Agenți care blochează membranele plachetare: a-blocante (prazosin).
3.3. Inhibitori ai fosfolipazei A2:
A. Glucocorticoizi: prednisolon, hidrocortizon, dexametozon,
B. b-blocante (atenolol, anaprilin);
B. Anestezice locale (lidocaina etc.).
3.4. Activatori de adenilat ciclază: acid nicotinic.
3.5. Tromboxan sintetaza si inhibitori de ciclooxigenaza: acid acetilsalicilic.
3.6. Inhibitori de fosfodiesteraza: clorhidrat de papaverină, dipiridamol, pentoxifilină (trental).
3.7. Medicamente care afectează compoziția lipidică a eritrocitelor: Essentiale, Lipostabil.
heparină.
Farmacodinamica.
1. Efect anticoagulant.
2. Reduce conținutul de lipide și colesterol din sânge, adică. are efect antiaterosclerotic.
3. Are efecte antiinflamatoare și antialergice.
4. Dilată vasele de sânge (inclusiv cele coronare), reduce tensiunea arterială.
5. Crește diureza, elimină acidul uric.
6. Scade nivelul zahărului din sânge.
7. Dilată bronhiile, dar reduce activitatea surfactantului în plămâni.
8. Îmbunătățește activitatea hormonului paratiroidian, leagă adrenalina.
Mecanism de acțiune. Previne formarea tromboplastinei, trombinei din protrombină, fibrinei din fibrinogen, inactivează trombina și fibrina, reduce agregarea trombocitară și aderența trombocitelor, leucocitelor și eritrocitelor.
Indicatii. Pentru prevenirea și limitarea formării trombilor (sindrom CID), în timpul infarctului miocardic, trombozei, emboliei, în timpul circulației artificiale, în timpul hemodializei, transfuziei de sânge, pentru tratamentul tromboflebitelor, ulcerelor trofice (topic în unguent).
Efecte secundare.
1. Când este administrat intravenos, provoacă iritații locale și dureri de-a lungul vaselor.
2. Hematurie și hemoragii.
3. Insuficiență cardiovasculară.
4. Cu administrare pe termen lung - osteoporoza si calcificarea tesuturilor moi.
În caz de supradozaj cu heparină, se utilizează sulfat de protamina.
