enalapril- un medicament antihipertensiv aparținând clasei inhibitorilor ECA. Acțiunea enalaprilului se datorează efectului său asupra sistemului renină-angiotensină-aldosteron, care joacă un rol important în reglarea tensiunii arteriale. Efectul vizibil al medicamentului se dezvoltă după administrarea acestuia în 2-4 ore, iar efectul inițial într-o oră. Presiunea maximă scade după 4-5 ore. Când se utilizează Enalapril în dozele recomandate, efectul său hipotensiv durează aproximativ o zi.
Medicamentul este absorbit rapid în tractul gastrointestinal, cu un grad de absorbție de aproximativ 60%. Enalaprilul este excretat în principal prin rinichi și prin intestine.
Forme de emitere
Enalapril este disponibil sub formă de comprimate de 5, 10, 20 mg, ambalate în blistere a câte 10 bucăți. Într-o cutie sunt două sau trei blistere.Renitek olandeză și engleză conține 14 tablete într-un pachet.
Efectele secundare la administrarea de Enalapril sunt cel mai adesea reversibile. Prin urmare, dacă apar, medicamentul este oprit imediat.
Tratamentul cu enalapril
Cum să luați Enalapril?În conformitate cu prescripția medicului, medicamentul este luat de 1-2 ori pe zi, indiferent de aportul alimentar. Preparatele combinate de Enalapril care conțin diuretice se administrează cel mai bine dimineața. Tratamentul cu medicamentul este primit pentru o lungă perioadă de timp, cu o bună toleranță - pe tot parcursul vieții.
Ca urmare a administrării simultane de Enalapril cu preparate de săruri de litiu, excreția de litiu poate încetini, iar efectul său toxic crește. Prin urmare, nu este recomandat să prescrieți aceste medicamente împreună.
Utilizarea combinată a Enalapril cu diuretice care economisesc potasiu poate duce la retenție de potasiu și hiperkaliemie. Prin urmare, pot fi luate simultan numai sub controlul testelor de laborator.
Există dovezi că administrarea simultană de insulină, precum și alte medicamente hipoglicemiante și Enalapril poate duce la hipokaliemie. Cel mai adesea, acest lucru se întâmplă la începutul tratamentului la pacienții cu boală renală.
Enalaprilul slăbește acțiunea teofilinei.
Este sigur să prescrieți Enalapril cu aspirină într-o doză cardiacă, cu beta-blocante și trombolitice.
Analogii enalaprilului
Analogii (sinonime) ale medicamentului, care conțin Enalapril ca ingredient activ principal, includ: - Enap;
- Vasoapril;
- Invoril;
- Berlinpril;
- Ednith;
- Enam;
- Bagopril;
- miopril;
- enarenal;
- Renitek;
- Envas;
- Korandil;
- Enalakor și alții.
Analogii Enalaprilului, care au un efect similar, dar au o compoziție chimică diferită, sunt Captopril, Lisinopril, Ramipril, Zofenopril, Perindopril, Trandolapril, Quinapril, Fosinopril.
Instrucțiuni de utilizare medicală a medicamentului
ENAP® R
Nume comercial
Denumire comună internațională
enalaprilat
Forma de dozare
Soluție pentru administrare intravenoasă, 1,25 mg/ml
Compoziţie
1 ml contine
substanta activa- enalaprilat 1,25 mg,
Excipienți: alcool benzilic, clorură de sodiu, hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
Descriere
Soluție transparentă, incoloră
Grupa farmacoterapeutică
Inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ACF).
Cod ATX C09AA
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Absorbţie
Enalaprilatul este slab absorbit după administrarea orală și este practic inactiv, de aceea este utilizat exclusiv intravenos.
Distributie
După administrarea intravenoasă, concentrația maximă este atinsă după 15 minute, medicamentul este distribuit rapid în majoritatea țesuturilor și atinge concentrații mari în plămâni, rinichi și vasele de sânge. Cu toate acestea, nu există dovezi că dozele terapeutice pătrund în creier. Legătura cu proteinele plasmatice din sânge este de aproximativ 50-60%. Acesta circulă în sânge neschimbat.
Pătrunde slab în bariera hemato-encefalică.
Metabolism
Enalaprilatul nu este metabolizat; 100% din enalaprilat este excretat prin urină.
Retragere
Excreția enalaprilatului se realizează în principal prin rinichi (mai mult de 90%). Eliminarea este o combinație de filtrare glomerulară și secreție tubulară. Timpul de înjumătățire este de 4 ore. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 35 de ore.
Cu insuficienta renala
La pacienții cu insuficiență renală, durata de acțiune a enalaprilatului este crescută. Excreția este încetinită, astfel încât doza trebuie ajustată în funcție de funcția renală. Enalaprilatul poate fi eliminat din circulația sistemică prin hemodializă. Clearance-ul enalaprilatului prin dializă este de 1,03 ml / sec (62 ml / min), concentrația de enalaprilat în serul sanguin după 4 ore de hemodializă este redusă cu 45-75%.
Farmacodinamica
ENAP® R inhibă ACF, care catalizează conversia angiotensinei I în forma vasoconstrictoare a angiotensinei II. Inhibarea ACF duce la o scădere a concentrațiilor de angiotensină II, o creștere a activității reninei în plasma sanguină și o scădere a secreției de aldosteron.
Efectul hipotensiv și efectele hemodinamice ale ENAP® R la pacienții cu hipertensiune arterială sunt rezultatul expansiunii vaselor rezistente și al scăderii rezistenței periferice totale, rezultând o scădere treptată a tensiunii arteriale. În același timp, ritmul cardiac și debitul cardiac rămân de obicei neschimbate. După injectarea intravenoasă, efectul ENAP® R apare în 5-15 minute, efectul maxim este atins în 1-4 ore și durează 6 ore.
Indicatii de utilizare
criza hipertensivă
hipertensiune arterială în cazurile în care tratamentul oral este imposibil
encefalopatie hipertensivă
Mod de administrare și dozare
Doza uzuală pentru tratamentul hipertensiunii arteriale este de 1,25 mg (1 fiolă) la fiecare 6 ore. La trecerea de la tratamentul cu enalapril la tratamentul cu enalaprilat, doza uzuală este de 1 fiolă (1,25 mg) la fiecare șase ore.
Soluția injectabilă Enap® R se injectează intravenos lent timp de 5 minute. Se mai poate administra cu o diluție preliminară în 50 ml soluție de glucoză 5%, soluție de clorură de sodiu 0,9% (soluție salină), soluție de glucoză 5% în soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de glucoză 5% în lactat Ringer.
Pentru pacienții care iau diuretice, doza inițială este de 1/2 fiolă (0,625 mg). Dacă, la 1 oră de la administrare, efectul terapeutic este nesatisfăcător, se poate readministra aceeași doză, iar după 6 ore se continuă tratamentul cu o doză completă (1 fiolă la 6 ore).
Tratamentul cu enalaprilat durează de obicei 48 de ore. După aceasta, tratamentul cu enalapril trebuie continuat. La trecerea de la tratamentul parenteral cu Enap® R la tratamentul oral cu enalapril, doza inițială recomandată este de 5 mg pe zi pentru pacienții care au primit 1 fiolă (1,25 mg) de enalaprilat la fiecare 6 ore. Doza poate fi crescută dacă este necesar. Pentru pacienții care au primit jumătate din doza de enalaprilat (0,625 mg) pentru tratament, doza recomandată la trecerea la tratamentul oral cu enalaprilat este de 2,5 mg pe zi.
Dozaj pentru insuficienta renala
Pentru pacienții cu clearance-ul creatininei peste 0,5 ml/s (30 ml/min, creatinina plasmatică sub 265 μmol/l), doza inițială este de 1 fiolă (1,25 mg) la fiecare 6 ore.
Pentru pacienții cu clearance-ul creatininei sub 0,5 ml/s (30 ml/min, creatinina plasmatică peste 265 μmol/l), doza inițială este de 1/2 fiolă (0,625 mg). Dacă, la 1 oră de la administrare, efectul terapeutic este nesatisfăcător, se poate readministra aceeași doză, iar după 6 ore se continuă tratamentul cu o doză completă (1 fiolă la 6 ore).
Doze pentru hemodializă
Pentru pacienții aflați în hemodializă, doza recomandată este de 1/2 fiolă (0,625 mg) la fiecare 6 ore.
Efecte secundare
Foarte des (≥1/10):
Vedere încețoșată
Ameţeală
Tuse uscată, neproductivă
Greaţă
Astenie
Adesea (de la ≥1/100 la<1/10):
Durere de cap
Hipotensiune arterială (inclusiv hipotensiune ortostatică), leșin, dureri în piept, tulburări de ritm, angină pectorală, bradicardie, tahicardie, insuficiență ventriculară stângă acută
Diaree, dureri abdominale, modificări ale gustului alimentelor
Depresie
Erupție cutanată, hipersensibilitate/edem Quincke
Hipotensiune arterială (inclusiv hipotensiune arterială ortostatică)
Oboseală
Hiperkaliemie, creatinina plasmatica crescuta
Nu des (≥1/1.000 până la<1/100):
Anemia (inclusiv aplastică și hemolitică)
Hipoglicemie
Parestezii, amețeli
Tinitus
Cardiopalmus
Rinoree, dureri în gât și răgușeală, bronhospasm / astm
Obstrucție intestinală, pancreatită, vărsături, dispepsie, constipație,
anorexie, iritație stomacală, gură uscată, ulcer peptic
Confuzie de conștiență, somnolență, insomnie, nervozitate
Transpirație, mâncărime, urticarie, alopecie
Disfuncție renală, insuficiență renală, proteinurie
Impotenţă
Crampe musculare, înroșirea feței, tinitus, stare generală de rău, febră
Creșterea ureei plasmatice, hiponatremie
Rareori (≥1 / 10,0000 până la<1/1,000):
Neutropenie, scăderea hemoglobinei și a hematocritului, trombocitopenie, agranulocitoză, leucopenie, suprimarea măduvei osoase, pancitopenie, ganglioni limfatici măriți, boli autoimune
Coșmaruri, tulburări de somn
Infiltrate pulmonare, rinită, alveolită alergică / pneumonie eozinofilă
Stomatită / ulcer aftoasă, glosită
Insuficiență hepatică, hepatită - hepatocelulară sau colestatică; hepatită, inclusiv necroză; colestază, inclusiv icter
Eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson, dermatită exfoliativă, necroliză epidermică toxică, pemfigus, eritrodermie
Oliguria
Ginecomastie
fenomenul lui Raynaud
Creșterea enzimelor hepatice, creșterea bilirubinei plasmatice
Foarte rar (<1/10,000):
edem intestinal Quincke
Cu frecvență necunoscută (nu poate fi estimată pe baza datelor disponibile):
S-a raportat un complex de simptome: febră, serozită, vasculită, mialgie/miozită, artralgie/artrită, test pozitiv pentru anticorpi antinucleari (ANA), VSH accelerat, eozinofilie și leucocitoză. De asemenea, pot apărea erupții cutanate, fotosensibilitate și alte manifestări dermatologice.
Dacă apar reacții adverse grave, tratamentul trebuie întrerupt.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la enalapril, enalaprilat sau la orice excipient sau alți inhibitori ai ECA
Edem angioneurotic: istoric asociat cu utilizarea anterioară a inhibitorilor ECA; ereditară sau idiopatică
Porfiria
Hemodializa folosind membrane cu debit mare (de exemplu, AN 69), afereză LDL cu sulfat de dextran, desensibilizare de la viespi sau venin de albine
Sarcina (în special în trimestrul II și III) și perioada de alăptare
Copii și adolescenți până la 18 ani
Interacțiuni medicamentoase
Enalaprilatul este un metabolit al enalaprilului. Prin urmare, în timpul tratamentului cu enalaprilat, pot apărea aceleași interacțiuni ca și în timpul tratamentului cu enalaprilat.
Diuretice care economisesc potasiu, suplimente de potasiu
Inhibitorii ECA reduc pierderea de potasiu cauzată de diuretice. Utilizarea diureticelor care economisesc potasiu (spironolactonă, triamteren sau amilorid), a altor medicamente care cresc potasiul seric (cum ar fi heparina), a suplimentelor de potasiu sau a înlocuitorilor de sare care conțin potasiu poate duce la hiperkaliemie. Prin urmare, o astfel de utilizare simultană nu este recomandată.
Dacă este necesar, utilizarea concomitentă din cauza hipokaliemiei, acestea trebuie utilizate cu prudență și cu monitorizarea frecventă a nivelului de potasiu din plasma sanguină.
Diuretice (tiazide sau diuretice de ansă)
Tratamentul anterior cu doze mari de diuretice poate duce la deficit de lichide și poate crește riscul de hipotensiune arterială. Efectul antihipertensiv poate fi redus prin oprirea diureticelor, creșterea aportului de sare și lichide sau începerea terapiei cu o jumătate de doză (1/2 fiolă) de enalaprilat.
Alte medicamente antihipertensive
Utilizarea simultană a acestor medicamente poate crește efectul hipotensiv al enalaprilului. Utilizarea concomitentă cu nitroglicerină, alți nitrați sau alte vasodilatatoare poate duce la o scădere mai mare a tensiunii arteriale
Litiu
Odată cu utilizarea combinată a inhibitorilor de litiu și ACF, a fost raportată o creștere reversibilă a concentrației de litiu în plasma sanguină și toxicitate. Utilizarea concomitentă cu diuretice tiazidice poate duce la o creștere și mai mare a nivelului de litiu și la riscul de toxicitate pentru litiu. Utilizarea concomitentă a acestor medicamente nu este recomandată, dar, dacă este necesar, trebuie efectuată o monitorizare atentă a nivelului plasmatic de litiu.
Antidepresive triciclice și/sau antipsihotice/anestezice/medicamente
Utilizarea concomitentă a anumitor anestezice, antidepresive triciclice și medicamente antipsihotice cu inhibitori ai ECA poate duce la o scădere suplimentară a tensiunii arteriale.
Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
Utilizarea pe termen lung a AINS poate reduce efectul antihipertensiv al inhibitorilor ECA. AINS și inhibitorii ECA au un efect aditiv asupra creșterii nivelului de potasiu plasmatic, ceea ce poate duce la afectarea funcției renale. Acest efect este de obicei reversibil. În cazuri rare, poate apărea insuficiență renală acută, în special la pacienții cu insuficiență renală (pacienți vârstnici sau pacienți cu hipovolemie).
Medicamente antidiabetice
Studiile epidemiologice au arătat că utilizarea concomitentă a inhibitorilor ECA și a medicamentelor antidiabetice (insulina, agenți hipoglicemici orali) poate determina un efect crescut de scădere a glicemiei cu risc de hipoglicemie. Acest fenomen este observat mai des în primele săptămâni de tratament combinat și la pacienții cu insuficiență renală.
Alcool
Alcoolul sporește efectul hipotensiv al inhibitorilor ECA.
Simpatomimetice
Simpatomimeticele pot reduce efectul antihipertensiv al inhibitorilor ECA.
Acid acetilsalicilic, trombolitice și beta-blocante
Utilizarea simultană a enalaprilului cu acid acetilsalicilic (în doze cardiace), trombolitice și beta-blocante este sigură.
Instrucțiuni Speciale
Hipotensiune arterială simptomatică
Hipotensiunea arterială simptomatică este rară la pacienții cu hipertensiune arterială necomplicată, dar poate apărea la pacienții cu deficiență de lichide (terapie diuretică, dietă restricționată în sare, hemodializă, diaree sau vărsături). Hipotensiunea arterială simptomatică poate apărea la pacienții cu insuficiență cardiacă cu sau fără insuficiență renală asociată. Poate apărea și la pacienții cu insuficiență cardiacă mai severă care iau diuretice de ansă în doze mari, hiponatremie sau insuficiență renală. La acești pacienți, începerea tratamentului și modificarea dozei de enalapril și/sau a unui diuretic trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă. Măsuri similare de siguranță ar trebui luate atunci când se tratează pacienții cu angină pectorală sau boală cerebrovasculară, când o scădere excesivă a tensiunii arteriale poate duce la infarct miocardic sau accident vascular cerebral.
Hipotensiunea arterială și consecințele sale grave sunt rare și trecătoare. Acestea pot fi evitate prin întreruperea terapiei cu diuretice și a unei diete cu conținut limitat de sare înainte de a începe tratamentul cu Enap® R, dacă este posibil. În celelalte afecțiuni menționate, sau dacă întreruperea tratamentului diuretic nu este posibilă, se recomandă tratamentul cu o jumătate de doză (1/2 fiolă) de enalaprilat. Când apare hipotensiunea arterială, pacientul trebuie transferat în poziție orizontală culcat pe spate și, dacă este necesar, volumul plasmatic trebuie corectat prin administrarea intravenoasă de soluție de clorură de sodiu 0,9%.Hipotensiunea arterială tranzitorie nu este o contraindicație pentru utilizarea ulterioară. de enalapril. De obicei, după normalizarea tensiunii arteriale și introducerea unui volum suplimentar, dozele suplimentare de medicament sunt bine tolerate de către pacienți.
Stenoza valvelor aortice și mitrale, cardiomiopatie hipertrofică
Ca și în cazul tuturor vasodilatatoarelor, inhibitorii ECA trebuie utilizați cu prudență în tratamentul pacienților cu obstrucție a tractului de ieșire a ventriculului stâng și pentru a evita cazurile de șoc cardiogen și obstrucție semnificativă hemodinamic a tractului de ieșire a ventriculului stâng.
Funcție renală afectată
La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei<1,33 мл/ сек), начальную дозу следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина, затем в зависимости от реакции на лечение.
Nivelurile plasmatice ale creatininei și potasiului trebuie monitorizate în mod regulat.
La pacienţii cu insuficienţă cardiacă severă sau boală renală latentă, inclusiv stenoză de arteră renală, în timpul tratamentului cu enalapril poate să apară insuficienţă renală. Cu un tratament prompt și adecvat, acest lucru este de obicei reversibil.
La unii pacienţi cu boală renală invizibilă, dar preexistentă, după administrarea concomitentă de enalapril cu diuretice, au existat creşteri uşoare şi tranzitorii ale concentraţiilor plasmatice ale ureei şi creatininei. Prin urmare, poate fi necesară reducerea dozei de inhibitor al ECA și/sau oprirea diureticelor. Această situație provoacă apariția stenozei latente ale arterei renale.
Hipertensiunea renovasculară
Există un risc crescut de hipotensiune arterială și insuficiență renală atunci când se tratează pacienții cu stenoză bilaterală a arterei renale sau stenoză arterială a unui singur rinichi funcțional cu inhibitori ai ECA. Pierderea funcției renale poate apărea numai cu modificări moderate ale concentrațiilor plasmatice ale creatininei. La astfel de pacienți, tratamentul trebuie început cu doze mici și sub supraveghere medicală atentă; în timpul tratamentului, este necesară titrarea dozelor cu prudență și monitorizarea funcției renale.
Transplant de rinichi
Din cauza lipsei de experiență, tratamentul cu enalapril nu este recomandat la pacienții care au suferit recent transplant de rinichi.
Insuficiență hepatică
În timpul terapiei cu inhibitori de ACF, în cazuri rare, este posibil să se dezvolte un sindrom care începe cu icter colestatic și apoi progresează spre necroză hepatică fulminantă și (uneori) rezultat fatal. Mecanismul de dezvoltare a acestui sindrom este neclar. Dacă apare icter sau o creștere a nivelului enzimelor hepatice în timpul tratamentului cu inhibitori ACF, medicamentul trebuie întrerupt imediat, iar pacientul trebuie monitorizat îndeaproape și, dacă este necesar, să primească terapie adecvată.
Neutropenie și agranulocitoză
Au fost raportate cazuri de neutropenie/agranulocitoză, trombocitopenie și anemie la pacienții care iau inhibitori ai ECA; neutropenia se dezvoltă rar la pacienții cu funcție renală normală în absența altor complicații.
Enalaprilatul trebuie utilizat cu mare atenție la pacienții cu colagenoze (de exemplu, lupus eritematos sistemic, sclerodermie), care primesc simultan terapie cu imunosupresoare, alopurinol sau procainamidă, precum și cu o combinație a acestor factori, în special cu insuficiența renală existentă. Unii dintre acești pacienți pot dezvolta infecții severe care nu răspund la terapia intensivă cu antibiotice. Atunci când prescriu medicamentul, acești pacienți sunt sfătuiți să monitorizeze periodic numărul de leucocite din sânge. Pacientul trebuie avertizat să consulte imediat un medic dacă apar semne de infecție.
Hipersensibilitate și angioedem
La pacienții care iau inhibitori ECA, inclusiv enalapril sau enalaprilat, a fost raportată rar dezvoltarea angioedemului feței, extremităților, buzelor, limbii, glotei și/sau laringelui. Poate apărea în orice moment în timpul tratamentului. În acest caz, tratamentul trebuie întrerupt și trebuie luate măsuri adecvate pentru a asigura dispariția completă a simptomelor la pacient.
Angioedemul feței și buzelor de obicei nu necesită tratament, iar antihistaminicele pot fi utilizate pentru ameliorarea simptomelor pacientului.
Angioedemul în regiunea laringelui poate fi fatal. Dacă umflarea limbii, glotei sau laringelui amenință dezvoltarea obstrucției căilor respiratorii, este necesar să se efectueze terapia de urgență cât mai curând posibil - administrarea subcutanată a unei soluții de epinefrină 1: 1000 (0,3-0,5 ml) și să se ia măsuri pentru a se asigura permeabilitate a căilor respiratorii.
Pacienții cu antecedente de edem Quincke care nu sunt asociate cu terapia cu inhibitori ECA prezintă un risc crescut de angioedem cu inhibitori ECA.
Reacții anafilactoide în desensibilizare
La pacienții care primesc inhibitori ACF în timpul desensibilizării cu venin de albine sau viespi, în cazuri rare, sunt posibile reacții anafilactoide care pun viața în pericol. Dezvoltarea acestor reacții poate fi evitată prin anularea temporară a inhibitorului ECA înainte de fiecare procedură de desensibilizare.
Reacții anafilactoide în timpul aferezei LDL
La pacienții cărora li se administrează inhibitori ECA în timpul aferezei lipoproteinei cu densitate joasă (LDL) cu sulfat de dextran, în cazuri rare, sunt posibile reacții anafilactoide care pun viața în pericol. Dezvoltarea acestor reacții poate fi evitată prin anularea temporară a inhibitorului ECA înainte de fiecare procedură de afereză.
Pacienți în hemodializă
Dezvoltarea hipersensibilității, reacții anafilactoide, a fost raportată la pacienții aflați în hemodializă care utilizează membrane de poliacrilonitril (AN 69) și iau simultan inhibitori ai ECA. Dacă este necesară hemodializa, trebuie utilizat un alt tip de membrană sau pacientul trebuie transferat la un medicament adecvat dintr-o clasă diferită de medicamente antihipertensive.
Pacienții cu diabet zaharat
La pacienții cu diabet zaharat care primesc medicamente antidiabetice orale sau insulină, în prima lună de tratament cu inhibitori ECA, este necesar să se monitorizeze cu atenție nivelul zahărului din sânge.
Tuse
În timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA, poate apărea o tuse persistentă, uscată, neproductivă, care dispare după întreruperea tratamentului. Acest lucru ar trebui luat în considerare ca parte a diagnosticului diferențial al tusei.
Chirurgie și anestezie
La pacienții supuși unei intervenții chirurgicale majore sau în timpul anesteziei generale cu medicamente antihipertensive, enalaprilul poate bloca formarea angiotensinei II, secundar eliberării compensatorii de renină. Daca medicul suspecteaza hipotensiune arteriala datorita acestui mecanism, tratamentul poate avea ca scop cresterea volumului de sange circulant.
Hiperkaliemie
La unii pacienți, în timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA, inclusiv enalapril și enalaprilat, nivelul de potasiu din plasma sanguină poate crește. Pacienții cu insuficiență renală, diabet zaharat, pacienții care iau simultan diuretice care economisesc potasiu, suplimente de potasiu și alte medicamente care pot duce la hiperkaliemie (de exemplu, heparină) prezintă un risc crescut de a dezvolta hiperkaliemie. În cazul în care este oportună utilizarea simultană a enalaprilului cu oricare dintre agenții de mai sus, se recomandă monitorizarea regulată a nivelului de potasiu din plasma sanguină.
Litiu
Utilizarea combinată de litiu și enalapril nu este recomandată.
Sarcina și alăptarea
În timpul sarcinii, nu trebuie să începeți să utilizați inhibitori ECA. Atâta timp cât este necesar tratamentul cu inhibitori ai ECA, pacientele care planifică o sarcină trebuie să treacă la medicamente antihipertensive alternative care au un profil de siguranță stabilit pentru utilizare în timpul sarcinii. Când este diagnosticată sarcina, tratamentul cu inhibitori ai ECA trebuie întrerupt imediat și, dacă este cazul, trebuie inițiat un tratament alternativ. Se știe că administrarea de inhibitori ECA în al doilea și al treilea trimestru de sarcină provoacă fetotoxicitate la om (scăderea funcției renale, oligohidramnios, osificare întârziată a craniului) și toxicitate neonatală (insuficiență renală, hipotensiune arterială, hiperkaliemie). in al doilea trimestru de sarcina se recomanda o ecografie a rinichilor si craniului. Copiii ale căror mame au luat inhibitori ai ECA trebuie monitorizați cu atenție pentru hipotensiune arterială.
Enap® R nu este recomandat pentru utilizare în timpul alăptării când alăptează prematuri și în primele săptămâni după naștere, din cauza riscului ipotetic de efecte cardiovasculare și renale, precum și din cauza lipsei unei experiențe clinice suficiente. La nou-născuții mai în vârstă, utilizarea Enap® R de către o mamă care alăptează poate fi luată în considerare dacă un astfel de tratament este necesar pentru mamă și copil și este monitorizat pentru orice reacții adverse.
Diferențele etnice
Ca și alți inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, enalaprilatul este mai puțin eficient în scăderea tensiunii arteriale la persoanele de culoare decât la alții, posibil din cauza prevalenței ridicate a statusului de renină scăzută la persoanele de culoare.
Informații specifice privind anumite ingrediente
Soluția injectabilă Enap® R conține alcool benzilic, care poate provoca reacții toxice și anafilactoide la sugari și copii cu vârsta sub 3 ani. Nu trebuie utilizat la prematuri și nou-născuți.
Acest medicament conține mai puțin de 1 mmol de sodiu (23 mg) per doză și, prin urmare, este „fără sodiu”.
Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase
Nu există date despre efectul asupra mecanismelor de conducere și de funcționare.
Supradozaj
Simptome: scăderea excesivă a tensiunii arteriale până la dezvoltarea colapsului, infarctului miocardic, accident vascular cerebral acut sau complicații tromboembolice, convulsii, stupoare.
Tratament: ser fiziologic oral, epinefrină (subcutanat sau intravenos), antihistaminice, glucocorticosteroizi (intravenos), înlocuitori de plasmă intravenoasă, angiotensină II, hemodializă (viteza de injectare 62 ml/min).
rr d / in. 1,25 mg/ml amp. 1 ml, nr. 5
Enalaprilat 1,25 mg/ml
Alte ingrediente: alcool benzilic, clorură de sodiu, hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
Nr UA / 4323/02/01 din 25.07.2008 până în 25.07.2013
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Enalaprilatul inhibă ACE, care catalizează conversia angiotensinei I în angiotensină II. Inhibarea ACE duce la o scădere a concentrației angiotensinei II, o creștere a activității reninei în plasma sanguină și o scădere a secreției de aldosteron. Rezultatul este efectul hipotensiv și efectele hemodinamice ale enalaprilatului la pacienții cu tensiune arterială crescută. de expansiune a vaselor rezistente și o scădere a rezistenței periferice totale, care scade treptat tensiunea arterială. Tensiunea arterială sistolică și diastolică și presiunea în artera pulmonară scad, circulația coronariană crește, indicele cardiac și volumul vascular cerebral cresc (cu o frecvență cardiacă constantă).După administrarea intravenoasă, efectul medicamentului apare după 5-15 minute, efectul maxim - după 1-4 ore și acțiunea sa durează aproximativ 6 ore.Enalaprilatul nu afectează metabolismul glucozei, lipoproteinelor, acidului uric și colesterolului. Medicamentul poate fi prescris pacienților cu diabet zaharat, BPOC, angină pectorală, insuficiență cardiacă congestivă. După administrarea orală, enalaprilatul este slab absorbit și practic inactiv, de aceea se administrează exclusiv intravenos.După injectarea intravenoasă, medicamentul este distribuit rapid în majoritatea țesuturilor corpului, cu cele mai mari concentrații în plămâni, rinichi și vasele de sânge, observate în plasma sanguină. timp de 96 ore T1 / 2 - 4 ore.Concentrația maximă în plasma sanguină se observă după 3-5 ore.50-60% din enalaprilat se leagă de proteinele plasmatice din sânge.Enalaprilatul nu este metabolizat, 100% din enalaprilat este excretat prin urină. .folosind filtrarea glomerulara si secretia tubulara. Excreția are loc în mai multe etape, ceea ce se explică prin legarea puternică de ACE din plasma sanguină. T1 / 2 în stadiul inițial este de aproximativ 11 ore, iar în ultimele - 35 de ore. Efectul clinic se observă la aproximativ 15 minute după administrarea intravenoasă de enalaprilat, iar efectul hipotensiv maxim este la 4 ore după administrare și durează aproximativ 6 ore. ore.
Indicatii:
Hipertensiune arterială, criză hipertensivă. Enalaprilatul este indicat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale atunci când administrarea orală a enalaprilului este imposibilă.
Aplicație:
utilizat la adulți Soluția injectabilă Enap se injectează în/în jet lent timp de cel puțin 5 minute. Este posibil să se dilueze medicamentul în 50 ml soluție de glucoză 5%, soluție de clorură de sodiu 0,9% (soluție fiziologică), soluție de glucoză 5% în soluție de clorură de sodiu 0,9% sau clorură de sodiu 5% ra glucoză în lactat Ringer. doza pentru tratamentul hipertensiunii și crizelor hipertensive este de 1,25 mg enalaprilat (1 fiolă) la fiecare 6 ore. La trecerea de la tratamentul cu enalapril la tratamentul cu enalaprilat, doza uzuală este de 1 fiolă (1,25 mg) la fiecare 6 ore. Tratament cu enalaprilat durează 48 de ore, după care pacientul este transferat la terapie cu comprimate de enalapril. La trecerea de la tratamentul parenteral cu enalaprilat la tratamentul oral cu enalapril, doza inițială recomandată este de 5 mg o dată pe zi pentru pacienții cărora li s-a administrat deja 1 fiolă (1,25 mg) de enalaprilat la fiecare 6 ore. Dacă este necesar, doza poate fi crescută. . Pentru pacienții care au fost tratați inițial cu jumătate din doza obișnuită de enalaprilat (0,625 mg), doza recomandată la trecerea la tratamentul oral este de 2,5 mg de enalapril pe zi.Dozare pentru insuficiență renală Dozele de enalaprilat pentru pacienții cu CRF depind de clearance-ul creatininei. Pacienților cu clearance-ul creatininei> 0,5 ml/s (creatinina serică - până la 265 μmol/l) li se prescriu doze uzuale de enalaprilat 1,25 mg (1 ml) la fiecare 6 ore.<0,5 мл/с (креатинин сыворотки крови >265 μmol / l), este prescrisă o doză inițială de 0,625 mg (0,5 ml). Dacă efectul clinic după 1 oră este nesatisfăcător, trebuie să reintroduceți aceeași doză. Tratamentul se continuă cu o doză completă de 1,25 mg la fiecare 6 ore. doza inițială recomandată este de 0,625 mg (0,5 ml). Dacă efectul clinic după 1 oră este nesatisfăcător, se poate repeta doza de 0,625 mg (0,5 ml). Următoarele doze de 1,25 mg sunt prescrise la fiecare 6 ore.
Contraindicatii:
Hipersensibilitate la enalapril, enalaprilat sau la oricare dintre ingredientele medicamentului. Un istoric de angioedem asociat cu un tratament anterior cu inhibitori ai ECA. Angioedem ereditar sau idiopatic. trimestrul II și III de sarcină.
Efecte secundare:
enalaprilatul este un metabolit al enalaprilului. Prin urmare, în timpul tratamentului cu Enap soluție injectabilă, sunt posibile aceleași reacții adverse ca și în timpul tratamentului cu Enap comprimate sau alți inhibitori ECA. În studiile clinice controlate cu enalaprilat, cel mai frecvent efect secundar la pacienții cu hipersensibilitate a fost hipotensiunea arterială (1,8%). . Reacțiile adverse raportate la > 1% dintre pacienți au inclus și dureri de cap (2,9%) și greață (1,1%). Reacții adverse mai puțin frecvente, care au apărut la 0,5-1% dintre pacienți, au fost infarct miocardic, oboseală, amețeli, febră, erupții cutanate și constipație.Din partea sistemului sanguin și limfatic: rar - anemie (inclusiv aplastică și hemolitică); rar - neutropenie, scăderea hemoglobinei, scăderea hematocritului, trombocitopenie, agranulocitoză, inhibarea funcției măduvei osoase, pancitopenie, limfadenopatie, boli autoimune.Din partea metabolismului: rar - hipoglicemie.Din sistemul nervos și tulburări psihice: adesea - cefalee, depresie ; rareori - confuzie, somnolență, insomnie, nervozitate, parestezii, amețeli; rar - tulburări de somn Din partea organului de vedere: foarte des - vedere încețoșată Din partea sistemului cardiovascular: foarte des - amețeli; adesea - hipotensiune arterială (inclusiv hipotensiune arterială ortostatică), sincopă, infarct miocardic sau accident vascular cerebral, posibil din cauza hipotensiunii arteriale severe la pacienții cu risc crescut, dureri în piept, tulburări ale ritmului cardiac, angină pectorală, tahicardie; rareori - hipotensiune ortostatică, tahicardie; rar - fenomenul Raynaud.Pe partea aparatului respirator, toracelui si mediastinului: foarte des - tuse; adesea - dificultăți de respirație; rar - rinoree, faringită, disfonie, bronhospasm / astm; rar - infiltratie pulmonara, rinita, alveolita alergica / pneumonie eozinofila.Din tractul gastrointestinal: foarte des - greata; adesea - diaree, dureri abdominale, tulburări ale gustului; rareori - obstrucție intestinală, pancreatită, vărsături, dispepsie, constipație, anorexie, iritație a mucoasei gastrice, uscăciune a gurii, ulcer peptic; rar - stomatită / ulcere aftoase, glosită; foarte rar - angioedem Din partea sistemului hepatobiliar: rar - insuficiență hepatică, hepatită hepatocelulară sau colestatică, hepatonecroză, colestază, inclusiv icter Din partea pielii și țesuturilor subcutanate: adesea - erupții cutanate, hipersensibilitate / angioedem; rareori - hiperhidroză, prurit, urticarie, alopecie; rareori - eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson, dermatită exfoliativă, necroliză toxicodermică, pemfigus, eritrodermie. S-a raportat un complex de simptome: febră, serozită, vasculită, mialgie/miozită, artralgie/artrită, rezultat pozitiv pentru anticorpi antinucleari, VSH crescut, eozinofilie și leucocitoză. Exantemul, fotosensibilitatea și alte tulburări ale pielii sunt, de asemenea, posibile.Din partea rinichilor și a tractului urinar: rar - insuficiență renală, insuficiență renală, proteinurie; rar - oligurie.Din sistemul reproducator si glandele mamare: rar - impotenta; rar – ginecomastie.Tulburări generale: foarte des – astenie; adesea - oboseală; rar - crampe musculare, bufeuri, zgomot în urechi, disconfort, febră.Indicatori de laborator: deseori - hiperkaliemie, niveluri crescute ale creatininei plasmatice; rar - creșterea nivelului de uree în plasma sanguină, hiponatremie; rar - o creștere a activității enzimelor hepatice, bilirubinei în plasma sanguină.În caz de reacții adverse severe, tratamentul trebuie întrerupt.
Instrucțiuni Speciale:
prin administrare parenterală, enalaprilatul reduce rapid tensiunea arterială crescută și îmbunătățește funcția cardiacă. subgrup de pacienți la care tensiunea arterială depinde de renină și de activarea sistemului renină-angiotensină. La acești pacienți, precum și la vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală, hipotensiunea arterială poate apărea cu consecințele clinice (de la amețeli și greață la insuficiență renală acută, accident vascular cerebral sau infarct miocardic) chiar și la câteva ore după administrarea primei doze de enalaprilat.consecinţele sale grave sunt izolate şi reversibile. Acestea pot fi evitate prin întreruperea diureticelor și aderarea la o dietă săracă înainte de începerea tratamentului cu Enap, dacă este posibil.Tratamentul cu enalaprilat la toți acești pacienți, sau dacă este imposibilă întreruperea tratamentului cu un diuretic, se recomandă începerea cu precauție, cu utilizarea medicamentului în doză mică (0,625 mg).Stenoză aortică sau mitrală / cardiomiopatie hipertrofică Medicamentul este utilizat cu prudență la pacienții cu stenoză aortică sau stenoză subaortică hipertrofică idiopatică și ateroscleroză generalizată. Hipotensiunea arterială la acești pacienți poate duce la hipoperfuzie și ischemie a inimii, creierului și rinichilor. Persoanele cu boală vasculară periferică sau ateroscleroză generalizată pot avea boală vasculară renală latentă care nu se manifestă clinic. Este necesar să se înceapă terapia la acești pacienți cu enalaprilat cu foarte mare atenție, cu o doză minimă (0,625 mg).Inhibitorii ECA sunt utilizați cu prudență la pacienții cu obstrucție a tractului de ieșire ventricular stâng și se evită utilizarea în șoc cardiogen și obstrucție semnificativă hemodinamic a tractul de evacuare ventricular stâng.pacienți cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei<80 мл/мин) необходимо корригировать дозу препарата согласно клиренсу креатинина, а затем - согласно реакции в ответ на лечение. Необходимо регулярно контролировать уровень креатинина и калия в плазме крови.У некоторых пациентов при отсутствии четких симптомов заболевания почек может возникать незначительное и преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, если эналаприл вводился одновременно с диуретиками. Может понадобиться снижение дозы ингибитора АПФ и/или отмена диуретика. Такая ситуация должна указывать на вероятность наличия стеноза почечных артерий.Реноваскулярная АГ У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий, вазодилатацией постгломерулярной эфферентной артериолы может быть транзиторное нарушение функции почек или ОПН. У лиц со стенозом почечной артерии единственной почки может наблюдаться транзиторное нарушение функции почки или ОПН пораженной почки. Поэтому оценка состояния больного с АГ всегда должна включать оценку функции почек. Лечение реноваскулярной гипертензии должно осуществляться только опытным специалистом.Печеночная недостаточность Если во время терапии ингибиторами АПФ возникает желтуха или выраженное повышение уровня ферментов печени, лечение следует немедленно прекратить, за состоянием пациента необходимо тщательно наблюдать и при необходимости назначить лечение.Нейтропения/агранулоцитоз Нельзя полностью исключить возможность развития нейтропении или агранулоцитоза, поэтому рекомендуют регулярно проводить общий анализ крови. Эналаприл с особой осторожностью применяют у пациентов с коллагенозом сосудов (например системная красная волчанка , склеродермия), одновременно с антидепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации этих факторов, особенно при нарушении функции почек. У некоторых из этих пациентов может развиться тяжелая инфекция, которая иногда резистентна к интенсивной терапии антибиотиками. При применении у этих больных эналаприла/эналаприлата рекомендуют проводить периодический анализ количества лейкоцитов в крови.Гиперчувствительность/ангионевротический отек В отдельных случаях во время лечения эналаприлатом развивается ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. В таких случаях следует полностью прекратить лечение, применить антигистаминные препараты и вести соответствующий мониторинг относительно купирования всех симптомов. При ангионевротическом отеке языка, голосовой щели или гортани, что может быть причиной обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести адреналин или эпинефрин, ГКС и обеспечить проходимость верхних дыхательных путей (интубация, трахеотомия).Пациенты, у которых в анамнезе были случаи ангионевротического отека, не связанного с терапией ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск возникновения ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ.Анафилактические реакции во время афереза ЛПНП и десенсибилизации; пациенты, находящиеся на гемодиализе Ввиду повышенного риска возникновения анафилактических реакций эналаприлат не следует применять у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, при применении афереза с сульфатом декстрана, а также вскоре после десенсибилизации к яду ос и пчел.Пациенты с сахарным диабетом У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные антидиабетические препараты или инсулин, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови на протяжении первых нескольких месяцев сочетанного применения ингибиторов АПФ.Гиперкалиемия Во время терапии ингибиторами АПФ, включая эналаприл и эналаприлат, у некоторых пациентов может повышаться уровень калия в плазме крови. Риск возникновения гиперкалиемии повышен у лиц с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном применении калийсберегающих диуретиков, добавок или других препаратов, которые могут вызывать гиперкалиемию (например гепарин). При необходимости применения этих препаратов рекомендуют регулярно контролировать уровень калия в плазме крови.Не рекомендуют одновременное применение Энапа и калийсберегающих диуретиков, таких как спиронолактон, амилорид и триамтерен.Литий Как правило, комбинацию лития и эналаприла не рекомендуют.Дети. Энап р-р для инъекций не применяют у детей ввиду недостаточности данных относительно эффективности и безопасности применения.Период беременности и кормления грудью. Препарат не рекомендуют принимать в I триместр беременности. При планировании или подтверждении беременности прием эналаприлата следует прекратить как можно скорее и перейти на альтернативный антигипертензивный препарат.Эналаприлат противопоказан во II и III триместр беременности. Применение эналаприлата во II и III триместр может быть токсично для плода (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).Если препарат был ошибочно применен во II и III триместр беременности, рекомендуют провести УЗИ почек и костей черепа.Детей, матери которых принимали эналаприлат, необходимо обследовать относительно артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.Эналаприл и эналаприлат проникают в грудное молоко, но их влияние на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, остается неизвестным. Матерям не рекомендуют кормление грудью в период лечения ингибиторами АПФ.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Эналаприлат не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Однако при переходе на лечение эналаприлом следует помнить, что у некоторых пациентов могут возникать головокружение и утомляемость, что может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами. При возникновении этих или подобных побочных эффектов следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности.
Interacțiuni:
cu utilizarea concomitentă a enalaprilatului cu digitalice, blocante ale receptorilor β-adrenergici, metildopa, nitrați, blocante ale canalelor de calciu, hidralazină și prazosin, se observă un ușor efect sinergic. Astfel, enalaprilatul poate fi utilizat concomitent cu orice alt medicament pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Utilizarea combinată cu nitroglicerină, alți nitrați sau alte medicamente vasoconstrictoare poate reduce și mai mult tensiunea arterială. Enalaprilul poate fi administrat în siguranță concomitent cu acid acetilsalicilic (în doze pentru indicații cardiologice) și trombolitice. Tratamentul anterior cu doze mari de diuretice poate duce la scăderea CBC și la creșterea riscului de hipotensiune arterială severă. Efectul antihipertensiv poate fi redus prin întreruperea diureticului sau începerea terapiei cu o doză mai mică (0,625 mg) de enalaprilat. Dacă o astfel de reducere a dozei nu este suficientă, posibilitatea de hipotensiune arterială poate fi redusă la minimum prin prescrierea unei perfuzii intravenoase cu soluție fiziologică de clorură de sodiu înainte de a începe tratamentul cu enalaprilat. Dacă este necesară continuarea tratamentului diuretic, starea pacientului trebuie monitorizată timp de cel puțin 1 oră după injectarea de enalaprilat.Inhibitorii ECA reduc pierderea de potasiu cauzată de administrarea de diuretice. Diureticele care economisesc potasiu (cum ar fi spironolactona, triamterenul sau amilorida), suplimentele de potasiu sau substituenții de sare care conțin potasiu pot duce la hiperkaliemie. Aceste combinații sunt folosite cu precauție extremă. Odată cu utilizarea combinată a inhibitorilor ECA și a diureticelor care economisesc potasiu, este necesar să se monitorizeze în mod regulat concentrația de potasiu în plasma sanguină.Utilizarea simultană a inhibitorilor ECA și litiu poate duce la o creștere tranzitorie a nivelului de litiu din sânge. plasma si intoxicatie cu litiu. Odată cu utilizarea combinată a inhibitorilor ECA și a diureticelor tiazidice, nivelul de litiu din plasma sanguină și riscul de a dezvolta intoxicație cu litiu poate crește suplimentar.Utilizarea simultană a inhibitorilor ECA și AINS poate provoca afectarea funcției renale și/sau insuficiență cardiacă congestivă și tuse uscată neproductivă. Se crede că mecanismul acestui efect este inhibarea acțiunii prostaglandinelor.Combinațiile de enalaprilat și ciclosporină sunt utilizate cu precauție extremă, în timp ce este necesară monitorizarea funcției renale.Utilizarea simultană a anumitor anestezice, antidepresive triciclice și antipsihotice cu inhibitori ai ECA. poate duce la o scădere suplimentară a tensiunii arteriale. Există raportări de reacții de tip anafilactic la pacienții tratați cu enalapril și utilizarea concomitentă a imunoterapiei (desensibilizare) cu venin de albine. Astfel, utilizarea enalaprilatului trebuie evitata la pacientii alergici la veninul de viespi si albine si la care se efectueaza desensibilizare specifica.renina. Hipotensiunea arterială, care apare prin acest mecanism, poate fi stopată prin creșterea volumului plasmei sanguine.Utilizarea concomitentă a inhibitorilor ECA și a medicamentelor antidiabetice (insulină sau medicamente orale antidiabetice) poate duce la hipoglicemie. Apariţia acestui fenomen este posibilă în primele săptămâni de tratament combinat şi la pacienţii cu insuficienţă renală.Alcoolul sporeşte efectul hipotensiv al inhibitorilor ECA.Incompatibilitate. Medicamentul nu trebuie amestecat cu amfotericină B și fenitoină din cauza turbidității soluției și a formării unui precipitat.
Supradozaj:
cel mai adesea manifestata prin hipotensiune arteriala.Se recomanda acordarea pacientului in pozitie orizontala cu tablia joasa, pentru compensarea CBC cu solutie izotona de clorura de sodiu. Se monitorizează tensiunea arterială, frecvența cardiacă, concentrația de potasiu plasmatic și debitul de urină.Hipotensiunea arterială tranzitorie nu este o contraindicație pentru tratamentul cu enalaprilat. După stabilizarea tensiunii arteriale și completarea BCC, tratamentul suplimentar cu medicamentul este de obicei bine tolerat. În cazuri severe, se recomandă utilizarea angiotensinei II. Enalaprilatul este excretat prin hemodializă. În hemodializă, clearance-ul enalaprilatului este de 38-62 ml / min; după hemodializă de 4 ore, concentrația de enalaprilat în plasma sanguină este redusă cu 45-57%.
Conditii de depozitare:
la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
Informații generale
Fermă. grup:
Medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină
Descrierea medicamentului „Soluție Enap pentru injecție intravenoasă” de pe această pagină este o versiune simplificată și completată a instrucțiunilor oficiale de utilizare. Înainte de a cumpăra și utiliza medicamentul, trebuie să vă consultați cu medicul dumneavoastră și să vă familiarizați cu adnotarea aprobată de producător.
APROBAT DE
Din ordinul președintelui
Medicală şi
Activitate farmaceutică
Ministerul Sanatatii
Republica Kazahstan
Din „_____” _______ 201__
№ ______________
Instructiuni de uz medical
Produs medicinal
Nume comercial
Denumire comună internațională
enalaprilat
Forma de dozare
Soluție pentru administrare intravenoasă, 1,25 mg/ml
Compoziţie
1 ml contine
substanta activa- enalaprilat 1,25 mg,
Excipienți: alcool benzilic, clorură de sodiu, hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
Descriere
Soluție transparentă, incoloră
Grupa farmacoterapeutică
Inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ACF).
Cod ATX C09AA
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Absorbţie
Enalaprilatul este slab absorbit după administrarea orală și practic
Inactiv, de aceea este utilizat exclusiv intravenos.
Distributie
După administrarea intravenoasă, concentrația maximă este atinsă după 15 minute, medicamentul este distribuit rapid în majoritatea țesuturilor și atinge concentrații mari în plămâni, rinichi și vasele de sânge. Cu toate acestea, nu există dovezi că dozele terapeutice pătrund în creier. Legătura cu proteinele plasmatice din sânge este de aproximativ 50-60%. Acesta circulă în sânge neschimbat.
Pătrunde slab în bariera hemato-encefalică.
Metabolism
Enalaprilatul nu este metabolizat; 100% din enalaprilat este excretat prin urină.
Retragere
Excreția enalaprilatului se realizează în principal prin rinichi (mai mult de 90%). Eliminarea este o combinație de filtrare glomerulară și secreție tubulară. Timpul de înjumătățire este de 4 ore. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 35 de ore.
Cu insuficienta renala
La pacienții cu insuficiență renală, durata de acțiune a enalaprilatului este crescută. Excreția este încetinită, astfel încât doza trebuie ajustată în funcție de funcția renală. Enalaprilatul poate fi eliminat din circulația sistemică prin hemodializă. Clearance-ul enalaprilatului prin dializă este de 1,03 ml / sec (62 ml / min), concentrația de enalaprilat în serul sanguin după 4 ore de hemodializă este redusă cu 45-75%.
Farmacodinamica
ENAP® R inhibă ACF, care catalizează conversia angiotensinei I în forma vasoconstrictoare a angiotensinei II. Inhibarea ACF duce la o scădere a concentrațiilor de angiotensină II, o creștere a activității reninei în plasma sanguină și o scădere a secreției de aldosteron.
Efectul hipotensiv și efectele hemodinamice ale ENAP® R la pacienții cu hipertensiune arterială sunt rezultatul expansiunii vaselor rezistente și al scăderii rezistenței periferice totale, rezultând o scădere treptată a tensiunii arteriale. În același timp, ritmul cardiac și debitul cardiac rămân de obicei neschimbate. După injectarea intravenoasă, efectul ENAP® R apare în 5-15 minute, efectul maxim este atins în 1-4 ore și durează 6 ore.
Indicatii de utilizare
Criza hipertensivă
Hipertensiunea arterială în cazurile în care tratamentul oral
Imposibil
Encefalopatie hipertensivă
Mod de administrare și dozare
Doza uzuală pentru tratamentul hipertensiunii arteriale este de 1,25 mg (1 fiolă) la fiecare 6 ore. La trecerea de la tratamentul cu enalapril la tratamentul cu enalaprilat, doza uzuală este de 1 fiolă (1,25 mg) la fiecare șase ore.
Soluția injectabilă Enap® R se injectează intravenos lent timp de 5 minute. Se mai poate administra cu o diluție preliminară în 50 ml soluție de glucoză 5%, soluție de clorură de sodiu 0,9% (soluție salină), soluție de glucoză 5% în soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de glucoză 5% în lactat Ringer.
Pentru pacienții care iau diuretice, doza inițială este de 1/2 fiolă (0,625 mg). Dacă, la 1 oră de la administrare, efectul terapeutic este nesatisfăcător, se poate readministra aceeași doză, iar după 6 ore se continuă tratamentul cu o doză completă (1 fiolă la 6 ore).
Tratamentul cu enalaprilat durează de obicei 48 de ore. După aceasta, tratamentul cu enalapril trebuie continuat. La trecerea de la tratamentul parenteral cu Enap® R la tratamentul oral cu enalapril, doza inițială recomandată este de 5 mg pe zi pentru pacienții care au primit 1 fiolă (1,25 mg) de enalaprilat la fiecare 6 ore. Doza poate fi crescută dacă este necesar. Pentru pacienții care au primit jumătate din doza de enalaprilat (0,625 mg) pentru tratament, doza recomandată la trecerea la tratamentul oral cu enalaprilat este de 2,5 mg pe zi.
Dozaj pentru insuficienta renala
Pentru pacienții cu clearance-ul creatininei peste 0,5 ml/s (30 ml/min, creatinina plasmatică sub 265 μmol/l), doza inițială este de 1 fiolă (1,25 mg) la fiecare 6 ore.
Pentru pacienții cu clearance-ul creatininei sub 0,5 ml/s (30 ml/min, creatinina plasmatică peste 265 μmol/l), doza inițială este de 1/2 fiolă (0,625 mg). Dacă, la 1 oră de la administrare, efectul terapeutic este nesatisfăcător, se poate readministra aceeași doză, iar după 6 ore se continuă tratamentul cu o doză completă (1 fiolă la 6 ore).
Doze pentru hemodializă
Efecte secundare
Foarte des (≥1/10):
Vedere încețoșată
Ameţeală
Tuse uscată, neproductivă
Greaţă
Astenie
Adesea (de la ≥1/100 la<1/10):
Durere de cap
Hipotensiune arterială (inclusiv hipotensiune arterială ortostatică), leșin, durere în piept,
Tulburări de ritm, angină pectorală, bradicardie, tahicardie, stomac acut stâng
Insuficiență renală
Diaree, dureri abdominale, modificări ale gustului alimentelor
Depresie
Erupție cutanată, hipersensibilitate/edem Quincke
Hipotensiune arterială (inclusiv hipotensiune arterială ortostatică)
Oboseală
Hiperkaliemie, creatinina plasmatica crescuta
Nu des (≥1/1.000 până la<1/100):
Anemia (inclusiv aplastică și hemolitică)
Hipoglicemie
Parestezii, amețeli
Tinitus
Cardiopalmus
Rinoree, dureri în gât și răgușeală, bronhospasm / astm
Obstrucție intestinală, pancreatită, vărsături, dispepsie, constipație,
Anorexie, iritație stomacală, gură uscată, ulcer peptic
Confuzie de conștiență, somnolență, insomnie, nervozitate
Transpirație, mâncărime, urticarie, alopecie
Disfuncție renală, insuficiență renală, proteinurie
Impotenţă
Crampe musculare, înroșirea feței, tinitus, stare generală de rău,
Febră
Creșterea ureei plasmatice, hiponatremie
Rareori (≥1 / 10,0000 până la<1/1,000):
Neutropenie, scăderea hemoglobinei și a hematocritului, trombocitopenie,
Agranulocitoză, leucopenie, suprimarea măduvei osoase,
Pancitopenie, mărirea ganglionilor limfatici, boli autoimune
Coșmaruri, tulburări de somn
Infiltrate pulmonare, rinită, alveolită alergică/eozinofilă
Pneumonie
Stomatită / ulcer aftoasă, glosită
Insuficiență hepatică, hepatită - hepatocelulară sau
Colestatic; hepatită, inclusiv necroză; colestază, inclusiv icter
Eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson, exfoliativ
Dermatită, necroliză epidermică toxică, pemfigus, eritrodermie
Oliguria
Ginecomastie
fenomenul lui Raynaud
Creșterea enzimelor hepatice, creșterea bilirubinei plasmatice
Foarte rar (<1/10,000):
edem intestinal Quincke
Cu frecvență necunoscută (nu poate fi estimată pe baza datelor disponibile):
A fost raportat un complex de simptome: febră, serozită, vasculită, mialgie/miozită, artralgie/artrită, test pozitiv pentru anticorpi antinucleari (ANA), VSH accelerat, eozinofilie și leucocitoză. De asemenea, pot apărea erupții cutanate, fotosensibilitate și alte manifestări dermatologice.
Dacă apar reacții adverse grave, tratamentul trebuie întrerupt.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la enalapril, enalaprilat sau la oricare
Excipient sau alți inhibitori ai ECA
Edemul angioneurotic: istoric asociat cu precedentul
Utilizarea inhibitorilor ACF; ereditară sau idiopatică
Porfiria
Efectuarea hemodializei folosind membrane cu flux mare
(de ex. AN 69), afereză LDL cu sulfat de dextran, desensibilizare
Din venin de viespe sau de albine
Sarcina (în special în trimestrul II și III) și perioada de alăptare
Copii și adolescenți până la 18 ani
Interacțiuni medicamentoase
Enalaprilatul este un metabolit al enalaprilului. Prin urmare, în timpul tratamentului cu enalaprilat, pot apărea aceleași interacțiuni ca și în timpul tratamentului cu enalaprilat.
Diuretice care economisesc potasiu, suplimente de potasiu
Inhibitorii ECA reduc pierderea de potasiu cauzată de diuretice. Utilizarea diureticelor care economisesc potasiu (spironolactonă, triamteren sau amilorid), a altor medicamente care cresc potasiul seric (cum ar fi heparina), a suplimentelor de potasiu sau a înlocuitorilor de sare care conțin potasiu poate duce la hiperkaliemie. Prin urmare, o astfel de utilizare simultană nu este recomandată.
Dacă este necesar, utilizarea concomitentă din cauza hipokaliemiei, acestea trebuie utilizate cu prudență și cu monitorizarea frecventă a nivelului de potasiu din plasma sanguină.
Diuretice (tiazide sau diuretice de ansă)
Tratamentul anterior cu doze mari de diuretice poate duce la deficit de lichide și poate crește riscul de hipotensiune arterială. Efectul antihipertensiv poate fi redus prin oprirea diureticelor, creșterea aportului de sare și lichide sau începerea terapiei cu o jumătate de doză (1/2 fiolă) de enalaprilat.
Alte medicamente antihipertensive
Utilizarea simultană a acestor medicamente poate crește efectul hipotensiv al enalaprilului. Utilizarea concomitentă cu nitroglicerină, alți nitrați sau alte vasodilatatoare poate duce la o scădere mai mare a tensiunii arteriale
Odată cu utilizarea combinată a inhibitorilor de litiu și ACF, a fost raportată o creștere reversibilă a concentrației de litiu în plasma sanguină și toxicitate. Utilizarea concomitentă cu diuretice tiazidice poate duce la o creștere și mai mare a nivelului de litiu și la riscul de toxicitate pentru litiu. Utilizarea simultană a acestor medicamente nu este recomandată, dar, dacă este necesar, trebuie efectuată o monitorizare atentă a nivelului plasmatic de litiu.
Antidepresive triciclice și/sau antipsihotice/anestezice/medicamente
Utilizarea concomitentă a anumitor anestezice, antidepresive triciclice și antipsihotice cu inhibitori ai ECA poate duce la o scădere suplimentară a tensiunii arteriale.
Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
Utilizarea pe termen lung a AINS poate reduce efectul antihipertensiv al inhibitorilor ACF. AINS și inhibitorii ECA au un efect aditiv asupra creșterii nivelului de potasiu plasmatic, ceea ce poate duce la afectarea funcției renale. Acest efect este de obicei reversibil. În cazuri rare, poate apărea insuficiență renală acută, în special la pacienții cu insuficiență renală (pacienți vârstnici sau pacienți cu hipovolemie).
Medicamente antidiabetice
Studiile epidemiologice au arătat că utilizarea concomitentă a inhibitorilor ECA și a medicamentelor antidiabetice (insulina, agenți hipoglicemici orali) poate determina un efect crescut de scădere a zahărului cu risc de hipoglicemie. Acest fenomen este observat mai des în primele săptămâni de tratament combinat și la pacienții cu insuficiență renală.
Alcool
Alcoolul sporește efectul hipotensiv al inhibitorilor ECA.
Simpatomimetice
Simpatomimeticele pot reduce efectul antihipertensiv al inhibitorilor ECA.
Acid acetilsalicilic, trombolitice și beta-blocante
Utilizarea simultană a enalaprilului cu acid acetilsalicilic
(în doze cardiace), trombolitice și beta-blocante sunt sigure.
Instrucțiuni Speciale
Hipotensiune arterială simptomatică
Hipotensiunea arterială simptomatică este rară la pacienții cu hipertensiune arterială necomplicată, dar poate apărea la pacienții cu deficiență de lichide (terapie diuretică, dietă restricționată în sare, hemodializă, diaree sau vărsături). Hipotensiunea arterială simptomatică poate apărea la pacienții cu insuficiență cardiacă cu sau fără insuficiență renală asociată. Poate apărea și la pacienții cu insuficiență cardiacă mai severă care iau diuretice de ansă în doze mari, hiponatremie sau insuficiență renală. La acești pacienți, începerea tratamentului și modificarea dozei de enalapril și/sau a unui diuretic trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă. Măsuri similare de siguranță ar trebui luate atunci când se tratează pacienții cu angină pectorală sau boală cerebrovasculară, când o scădere excesivă a tensiunii arteriale poate duce la infarct miocardic sau accident vascular cerebral.
Hipotensiunea arterială și consecințele sale grave sunt rare și trecătoare. Acestea pot fi evitate prin întreruperea terapiei cu diuretice și a unei diete cu conținut limitat de sare înainte de a începe tratamentul cu Enap® R, dacă este posibil. În alte afecțiuni menționate, sau dacă întreruperea tratamentului diuretic nu este posibilă, se recomandă tratamentul cu o jumătate de doză (1/2 fiolă) de enalaprilat. Când apare hipotensiunea arterială, pacientul trebuie transferat în poziție orizontală culcat pe spate și, dacă este necesar, volumul plasmatic trebuie corectat prin administrarea intravenoasă a soluției de clorură de sodiu 0,9%. Hipotensiunea arterială tranzitorie nu este o contraindicație pentru utilizarea ulterioară a enalaprilului. De obicei, după normalizarea tensiunii arteriale și introducerea unui volum suplimentar, dozele suplimentare de medicament sunt bine tolerate de către pacienți.
Stenoza valvelor aortice și mitrale, cardiomiopatie hipertrofică
Ca toate vasodilatatoarele, inhibitorii ECA trebuie utilizați cu prudență în tratamentul pacienților cu obstrucție a tractului de ieșire a ventriculului stâng și pentru a evita cazurile de șoc cardiogen și obstrucție semnificativă hemodinamic a tractului de ieșire a ventriculului stâng.
Funcție renală afectată
La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei<1,33 мл/ сек), начальную дозу следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина, затем в зависимости от реакции на лечение.
Nivelurile plasmatice ale creatininei și potasiului trebuie monitorizate în mod regulat.
La pacienţii cu insuficienţă cardiacă severă sau boală renală latentă, inclusiv stenoză de arteră renală, în timpul tratamentului cu enalapril poate să apară insuficienţă renală. Cu un tratament prompt și adecvat, acest lucru este de obicei reversibil.
La unii pacienți cu boală renală invizibilă, dar preexistentă,
După administrarea de enalapril concomitent cu diuretice, au existat creșteri minore și tranzitorii ale concentrațiilor plasmatice de uree și creatinine. Prin urmare, poate fi necesară reducerea dozei de inhibitor al ECA și/sau oprirea diureticelor. Această situație provoacă apariția stenozei latente ale arterei renale.
Hipertensiunea renovasculară
Există un risc crescut de hipotensiune arterială și insuficiență renală atunci când se tratează pacienții cu stenoză bilaterală a arterei renale sau stenoză arterială a unui singur rinichi funcțional cu inhibitori ai ECA. Pierderea funcției renale poate apărea numai cu modificări moderate ale concentrațiilor plasmatice ale creatininei. La astfel de pacienți, tratamentul trebuie început cu doze mici și sub supraveghere medicală atentă; în timpul tratamentului, este necesară titrarea dozelor cu prudență și monitorizarea funcției renale.
Transplant de rinichi
Din cauza lipsei de experiență, tratamentul cu enalapril nu este recomandat la pacienții care au suferit recent transplant de rinichi.
Insuficiență hepatică
În timpul terapiei cu inhibitori ai ACF, în cazuri rare, este posibil să se dezvolte un sindrom care începe cu icter colestatic și apoi progresează spre necroză hepatică fulminantă și (uneori) cu un rezultat fatal. Mecanismul de dezvoltare a acestui sindrom este neclar. Dacă apare icter sau o creștere a nivelului enzimelor hepatice în timpul tratamentului cu inhibitori ACF, medicamentul trebuie întrerupt imediat, iar pacientul trebuie monitorizat îndeaproape și, dacă este necesar, să primească terapie adecvată.
Neutropenie și agranulocitoză
Au fost raportate cazuri de neutropenie/agranulocitoză, trombocitopenie și anemie la pacienții care iau inhibitori ai ECA. La pacienții cu funcție renală normală, în absența altor complicații, neutropenia este rară.
Enalaprilatul trebuie utilizat cu mare atenție la pacienții cu colagenoze (de exemplu, lupus eritematos sistemic, sclerodermie), care primesc concomitent terapie imunosupresoare, alopurinol sau procainamidă, precum și cu o combinație a acestor factori, în special cu insuficiență renală existentă. Unii dintre acești pacienți pot dezvolta infecții severe care nu răspund la terapia intensivă cu antibiotice. Atunci când prescriu medicamentul, acești pacienți sunt sfătuiți să monitorizeze periodic numărul de leucocite din sânge. Pacientul trebuie avertizat să consulte imediat un medic dacă apar semne de infecție.
Hipersensibilitate și angioedem
La pacienții care iau inhibitori ECA, inclusiv enalapril sau enalaprilat, a fost raportată rar dezvoltarea angioedemului feței, extremităților, buzelor, limbii, glotei și/sau laringelui. Poate apărea în orice moment în timpul tratamentului. În acest caz, tratamentul trebuie întrerupt și trebuie luate măsuri adecvate pentru a asigura dispariția completă a simptomelor la pacient.
Angioedemul feței și buzelor de obicei nu necesită tratament, iar antihistaminicele pot fi utilizate pentru ameliorarea simptomelor pacientului.
Angioedemul în regiunea laringelui poate fi fatal. Dacă umflarea limbii, glotei sau laringelui amenință dezvoltarea obstrucției căilor respiratorii, este necesar să se efectueze terapia de urgență cât mai curând posibil - administrarea subcutanată a unei soluții de epinefrină 1: 1000 (0,3-0,5 ml) și să se ia măsuri pentru a se asigura permeabilitate a căilor respiratorii.
Pacienții cu antecedente de edem Quincke care nu sunt asociate cu terapia cu inhibitori ECA prezintă un risc crescut de angioedem cu inhibitori ECA.
Reacții anafilactoide în desensibilizare
La pacienții care primesc inhibitori ACF în timpul unui curs de desensibilizare cu venin de albine sau viespi, în cazuri rare, sunt posibile reacții anafilactoide care pun viața în pericol. Dezvoltarea acestor reacții poate fi evitată prin anularea temporară a inhibitorului ECA înainte de fiecare procedură de desensibilizare.
Reacții anafilactoide în timpul aferezei LDL
La pacienții cărora li se administrează inhibitori ai ECA în timpul aferezei lipoproteinei cu densitate joasă (LDL) cu sulfat de dextran, în cazuri rare, sunt posibile reacții anafilactoide care pun viața în pericol. Dezvoltarea acestor reacții poate fi evitată prin anularea temporară a inhibitorului ECA înainte de fiecare procedură de afereză.
Pacienți în hemodializă
Dezvoltarea hipersensibilității, reacții anafilactoide, a fost raportată la pacienții supuși hemodializei folosind membrane de poliacrilonitril (AN 69) și luând simultan inhibitori ACF. Dacă este necesară hemodializa, trebuie utilizat un alt tip de membrană sau pacientul trebuie transferat la un medicament adecvat dintr-o clasă diferită de medicamente antihipertensive.
Pacienții cu diabet zaharat
La pacienții cu diabet zaharat care primesc medicamente antidiabetice orale sau insulină, în timpul primei luni de tratament cu inhibitori ai ECA, nivelurile de zahăr din sânge trebuie monitorizate cu atenție.
În timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA, poate apărea o tuse persistentă, uscată, neproductivă, care dispare după întreruperea tratamentului. Acest lucru ar trebui luat în considerare ca parte a diagnosticului diferențial al tusei.
Chirurgie și anestezie
La pacienții care au suferit o intervenție chirurgicală majoră, sau în timpul anesteziei generale cu medicamente antihipertensive, enalaprilul poate bloca formarea angiotensinei II, secundar eliberării compensatorii de renina. Daca medicul suspecteaza hipotensiune arteriala datorita acestui mecanism, tratamentul poate avea ca scop cresterea volumului de sange circulant.
Hiperkaliemie
La unii pacienți, în timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA, inclusiv enalapril și enalaprilat, nivelul de potasiu din plasma sanguină poate crește. Pacienții cu insuficiență renală, diabet zaharat, pacienții care iau concomitent diuretice care economisesc potasiu, suplimente de potasiu și alte medicamente care pot duce la hiperkaliemie (de exemplu, heparină) prezintă un risc crescut de a dezvolta hiperkaliemie. Dacă este recomandabil să utilizați simultan enalapril cu oricare dintre agenții de mai sus, se recomandă monitorizarea regulată a nivelului de potasiu din plasma sanguină.
Utilizarea combinată de litiu și enalapril nu este recomandată.
Sarcina și alăptarea
În timpul sarcinii, nu trebuie să începeți să utilizați inhibitori ECA. Atâta timp cât este necesar tratamentul cu inhibitori ai ECA, pacientele care planifică o sarcină trebuie să treacă la medicamente antihipertensive alternative care au un profil de siguranță stabilit pentru utilizare în timpul sarcinii. Când este diagnosticată sarcina, tratamentul cu inhibitori ai ECA trebuie întrerupt imediat și, dacă este cazul, trebuie inițiat un tratament alternativ. Se știe că administrarea inhibitorilor ACF în al doilea și al treilea trimestru de sarcină provoacă fetotoxicitate la om (scăderea funcției renale, oligohidramnios, osificare întârziată a craniului) și toxicitate neonatală (insuficiență renală, hipotensiune arterială, hiperkaliemie). Dacă inhibitorii ECA au fost administrați în al doilea trimestru de sarcină, se recomandă o ecografie a rinichilor și a craniului. Copiii ale căror mame au luat inhibitori ai ECA trebuie monitorizați cu atenție pentru hipotensiune arterială.
Enap® R nu este recomandat pentru utilizare în timpul alăptării când alăptează prematuri și în primele săptămâni după naștere, din cauza riscului ipotetic de efecte cardiovasculare și renale, precum și din cauza lipsei unei experiențe clinice suficiente. La nou-născuții mai în vârstă, utilizarea Enap® R de către o mamă care alăptează poate fi luată în considerare dacă un astfel de tratament este necesar pentru mamă și copil și este monitorizat pentru orice reacții adverse.
Diferențele etnice
Ca și alți inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, enalaprilatul este mai puțin eficient în scăderea tensiunii arteriale la persoanele de culoare decât la alții, posibil din cauza prevalenței ridicate a statusului de renină scăzută la persoanele de culoare.
Informații specifice privind anumite ingrediente
Soluția injectabilă Enap® R conține alcool benzilic, care poate provoca reacții toxice și anafilactoide la sugari și copii sub
3 ani. Nu trebuie utilizat la prematuri și nou-născuți.
Acest medicament conține mai puțin de 1 mmol de sodiu (23 mg) per doză și, prin urmare, este „fără sodiu”.
Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase
Nu există date despre efectul asupra mecanismelor de conducere și de funcționare.
Supradozaj
Simptome: scăderea excesivă a tensiunii arteriale până la dezvoltarea colapsului, infarct miocardic, accident vascular cerebral acut sau complicații tromboembolice, convulsii, stupoare.
Tratament: ingestia de ser fiziologic, epinefrină (subcutanat sau intravenos), antihistaminice, glucocorticosteroizi (intravenos), substituenți plasmatici intravenos, angiotensină II, hemodializă (viteza de injectare - 62 ml/min).
Reprezentanța „KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto” în Republica Kazahstan
Soluție pentru administrare intravenoasă - 1 amperi:
- enalaprilat - 1,25 mg;
- excipienți: alcool benzilic; clorura de sodiu; hidroxid de sodiu; apa pentru preparate injectabile.
Soluție pentru administrare intravenoasă, 1,25 mg/1 ml. 1 ml de medicament într-o fiolă de sticlă transparentă (tip I, Ph.Eur.). Fiola are un punct colorat și două inele de codare a culorilor. 5 amperi. plasat într-o bandă de blister. 1 ambalaj de bandă blister (blister) este ambalat într-o cutie de carton.
efect farmacologic
Hipotensiv.
Dozare Enap r
IV, lent, timp de cel puțin 5 minute, sau picurare, diluat în 20-50 ml soluție de dextroză (glucoză) 5%, soluție de clorură de sodiu 0,9%, 1,25 mg fiecare (1 ml - 1 amp.), la fiecare 6 ore.
Doza uzuală este de 1,25 mg (1 ml) de medicament la fiecare 6 ore, inclusiv pacienții care au luat anterior Enap pentru administrare orală (comprimate).
La pacienții care iau diuretice, doza inițială a medicamentului este redusă la 0,625 mg (0,5 ml - 1/2 amperi). Dacă, la 1 oră de la administrare, efectul terapeutic este nesatisfăcător, se poate readministra aceeași doză, iar după 6 ore se continuă tratamentul cu medicamentul în doză de 1,25 mg la fiecare 6 ore.
Dozaj pentru insuficienta renala
Cu insuficiență renală cronică moderată pentru pacienții cu creatinina Cl mai mare de 0,5 ml / s (30 ml / min, creatinina serică nu depășește 265 μmol / L), doza este de 1,25 mg (1 ml - 1 amp.) de medicament la fiecare 6 ore, nu este necesară ajustarea dozei. Dacă, la 1 oră de la administrare, efectul terapeutic este nesatisfăcător, doza de 1,25 mg (1 ml – 1 amperi) poate fi readministrată, iar după 6 ore, tratamentul cu medicamentul în doză de 1,25 mg (1 amperi). .) Se continuă la fiecare 6 ore. ...
Pentru pacienții cu creatinina Cl mai mică de 0,5 ml/s (30 ml/min, creatinina serică depășește 265 μmol/L), doza inițială este de 0,625 mg (0,5 ml – 1/2 amp.), urmată de monitorizarea tensiunii arteriale în interval de 1 oră pentru a identifica riscul unei scăderi excesive a tensiunii arteriale. Dacă nu există efect după 1 oră, administrarea medicamentului în doză de 0,625 mg (0,5 ml) se repetă și tratamentul cu medicamentul se continuă cu o doză de 1,25 mg (1 ml - 1 amp.) la fiecare 6 ore. .
Pentru pacienții aflați în hemodializă, doza de Enap R este de 0,625 mg (0,5 ml) la fiecare 6 ore timp de 48 de ore.
Când treceți la administrarea medicamentului în interior, doza inițială recomandată de enalapril este de 5 mg / zi pentru pacienții care au primit anterior dozele obișnuite (1,25 mg / ml) de Enap R. Dacă este necesar, doza poate fi crescută. Pentru pacienții care au fost tratați cu o doză inițială redusă la jumătate de 0,625 mg (0,5 ml) de Enap R, doza inițială recomandată de enalapril la trecerea la administrarea orală este de 2,5 mg/zi.
