Efectul anxiolitic al tranchilizantelor este asociat cu un efect asupra. Tranchilizante - ce sunt și de ce sunt necesare? Acțiunea și utilizarea tranchilizantelor în medicină. Medicamentele din această clasă sunt împărțite în

Anxiolitice (din lat. anxietas- anxietate, frică + greacă. lytikos- capabile să se dizolve, să slăbească) sau tranchilizante (din lat. liniştit- a calma), sau ataractice (din greacă. ataraxie- ecuanimitate) - medicamente psihotrope care reduc severitatea sau suprimă anxietatea, frica, anxietatea, stresul emoțional.

Apariția primelor tranchilizante datează din anii 50 ai secolului XX. Înainte de aceasta, alcoolul, opiul, bromurile (de la începutul secolului al XIX-lea), barbituricele (de la începutul secolului al XX-lea) și alte mijloace erau folosite pentru a corecta anxietatea.

În 1952, în timpul căutării relaxantelor musculare centrale, a fost sintetizat meprobamatul (Meprotan). În anii 60, într-o serie de studii clinice, au fost găsite proprietăți anxiolitice (când sunt luate în doze mari - 100-400 mg / zi) în hidroxizină (Atarax) - unul dintre primele antihistaminice, un antagonist al receptorilor H 1 -histaminic, folosit in dermatologie cu 1955. Prima generatie de anxiolitice mai include trimetozina (Trioxazine, anulata in 1996), benactizina anticolinergica centrala (Amizil), anxioliticele atipice mebicar si benzoclidina (Oxilidina).

Medicamentele anxiolitice au fost utilizate pe scară largă în practica medicală încă din anii 60 ai secolului XX, când au apărut primele tranchilizante - derivați de benzodiazepină: clordiazepoxid (Librium, 1960) și diazepam (Valium, 1962).

Din punct de vedere istoric, se pot distinge 3 generații de anxiolitice:

Anxiolitice de prima generație (meprobamat, hidroxizină, benactizină etc.);

Anxiolitice de a doua generație (medicamente benzodiazepine);

Anxiolitice de a treia generație (buspirona etc.).

Există mai multe clasificări ale medicamentelor care aparțin grupului de anxiolitice: în funcție de structura chimică, mecanismul de acțiune, caracteristicile farmacocinetice și farmacodinamice etc.

Potrivit lui M.D. Anxioliticele Mashkovsky sunt reprezentate de mai multe clase de compuși chimici:

Derivați ai benzodiazepinei (benzodiazepine);

Esteri carbamici ai propandiolului substituit (meprobamat);

Derivați de difenilmetan (benactizină, hidroxizină);

Tranchilizante din diferite grupe chimice (benzoclidină, buspironă, mebicar etc.).

Potrivit D.A. Kharkevich, în funcție de mecanismul de acțiune, anxioliticele pot fi împărțite în următoarele grupuri:

Agonişti ai receptorilor de benzodiazepină (diazepam, fenazepam etc.);

Agonişti ai receptorilor serotoninei (buspirona);

Substanțe cu diferite tipuri de acțiune (benactizină etc.).

Mecanismele de acțiune ale anxioliticelor nu sunt încă pe deplin înțelese. Acțiunea anxioliticelor se manifestă prin reducerea excitabilității zonelor subcorticale ale creierului (sistemul limbic, talamus, hipotalamus) responsabile de implementarea reacțiilor emoționale, inhibarea interacțiunii acestor structuri cu cortexul cerebral, precum și inhibarea reflexele spinale polisinaptice.

Sub aspectul neurochimic, diferitele anxiolitice diferă prin specificul acțiunii lor. Efectul asupra sistemelor noradrenergice, dopaminergice, serotoninergice este exprimat în ele într-un grad relativ slab (excepția este buspirona). Efectele benzodiazepinelor sunt mediate de efectele lor asupra sistemului GABAergic al creierului.

În prezent, derivații de benzodiazepină continuă să ocupe poziția de lider în ceea ce privește amploarea utilizării printre medicamentele din grupul anxiolitic. Majoritatea anxioliticelor din structura benzodiazepinei sunt derivați ai 1,4-benzodiazepinei. Baza structurii chimice a benzodiazepinelor constă dintr-un inel benzenic conectat la un inel heterociclic cu șapte membri care conține doi atomi de azot (diazepină) în pozițiile 1 și 4. Toți derivații de benzodiazepină utilizați în clinică au, de asemenea, un al doilea inel benzenic atașat de carbon. în poziţia 5. Pentru activitate esenţială este prezenţa unui grup halogen sau nitro în poziţia 7. Unii compuși ai grupului benzodiazepinelor conțin un reziduu de 1,5-benzodiazepină (clobazam) sau 2,3-benzodiazepină (tofisopam) în moleculă.

Datorită înlocuirii ușoare a radicalilor în diferite poziții în molecula de benzodiazepină, au fost sintetizați și studiati peste 3 mii de compuși, dintre care câteva zeci sunt înregistrați în diferite țări ca medicamente.

În funcție de substituenții de pe inelul diazepinei, benzodiazepinele pot fi clasificate după cum urmează:

2-ceto-benzodiazepinele conţin o grupare ceto la atomul de carbon din poziţia 2 (diazepam, clorazepat dipotasic, flurazepam* etc.);

3-hidroxi-benzodiazepinele conţin o grupare hidroxi la atomul de carbon din poziţia 3 (oxazepam*, lorazepam, temazepam*);

Triazolobenzodiazepinele conțin un inel triazol conectat la un ciclu diazepinic printr-un atom de azot în poziția 1 și un atom de carbon în poziția 2 (alprazolam, triazolam*, estazolam*).

Pot exista și alți substituenți suplimentari în structura benzodiazepinei, de exemplu, o grupare imidazo (midazolam *), etc.

Studii electrofiziologice efectuate în anii 60-70. Secolul al XX-lea a arătat că benzodiazepinele îmbunătățesc transmiterea GABAergică în SNC. Mecanismul de acțiune al benzodiazepinelor a devenit clar după ce în 1977, folosind metoda radioligandului în creierul oamenilor și animalelor, locurile de legare specifice pentru benzodiazepine, așa-numitele. receptorii de benzodiazepină (receptori BD). Mai târziu în experimente in vitroși in vivo a fost găsită o corelație între capacitatea diferitelor benzodiazepine de a se lega de aceste situsuri și activitatea lor farmacologică. Autoradiografia și microscopia electronică au arătat că receptorii BD sunt localizați în principal în sinapsele SNC, în principal pe membranele postsinaptice. A fost demonstrată eterogenitatea receptorilor BD, care sunt reprezentați în creierul mamiferelor de cel puțin două subtipuri, BD 1 și BD 2.

După descoperirea unor situsuri de legare specifice pentru benzodiazepine, a început o căutare pentru compuși endogeni care interacționează cu receptorii BD, așa-numiții. liganzi endogeni. Un număr mare de compuși sunt considerați liganzi endogeni ai receptorului BD: peptide, purine, nicotinamidă, hipoxantină, beta-carboline, un inhibitor de legare a diazepamului (DBI) etc., cu toate acestea, natura ligandului endogen al receptorului BD nu a fost complet. elucidat.

În prezent se crede că benzodiazepinele interacționează cu receptori specifici de benzodiazepină (sunt agonişti ai acestor receptori), care fac parte din complexul de receptori GABA A postsinaptici din sistemul limbic al creierului, talamusului, hipotalamusului, formării reticulare de activare ascendentă a trunchiului cerebral și neuronii intercalari ai coarnelor laterale ale măduvei spinării. Benzodiazepinele cresc sensibilitatea receptorilor GABA la mediator (GABA), ceea ce determină o creștere a frecvenței deschiderii canalelor în membrana citoplasmatică a neuronilor pentru curenții de intrare ai ionilor de clorură. Ca rezultat, există o creștere a efectului inhibitor al GABA și inhibarea transmiterii interneuronale în părțile corespunzătoare ale SNC.

Influența asupra transmiterii GABA este principalul mecanism de acțiune al anxioliticelor benzodiazepine. Alte sisteme mediatoare ale creierului pot juca, de asemenea, un anumit rol în realizarea efectelor anxioliticelor benzodiazepine.

Benzodiazepinele au o gamă largă de acțiuni farmacologice, inclusiv anxiolitice, sedative, hipnotice, relaxante musculare, anticonvulsivante, amnestice etc.

Efectele benzodiazepinelor se datorează efectului asupra diferitelor părți ale sistemului nervos central: complexul amigdalian al sistemului limbic (anxiolitic), formarea reticulară a trunchiului cerebral și nucleii nespecifici ai talamusului, hipotalamus (sedativ și hipnotic), hipocamp (anticonvulsivant).

Principalul efect caracteristic tuturor medicamentelor grupate în grupa de anxiolitice, și care provoacă utilizarea acestor medicamente pentru toate tipurile de tulburări de anxietate, este anxiolitic (anti-anxiety). Efectul anxiolitic se manifesta printr-o scadere a anxietatii, fricii (efect antifob), tensiunii emotionale.

Efectul sedativ (calmant) se manifestă prin scăderea excitabilității psihomotorii, activitatea zilnică, scăderea concentrației, scăderea vitezei de reacție etc.

Efectul hipnotic (hipnotic) se exprimă prin facilitarea apariției somnului și creșterea duratei acestuia. Efectul inhibitor al tranchilizantelor asupra sistemului nervos central contribuie la intensificarea reciprocă a efectelor hipnoticelor, anestezicelor și analgezicelor.

Activitatea relaxantă musculară (relaxarea mușchilor scheletici) se datorează în principal inhibării reflexelor spinale polisinaptice. Benzodiazepinele pot avea, de asemenea, un efect inhibitor direct asupra nervilor motori și a funcției musculare. Efectul relaxant muscular atunci când se utilizează tranchilizante este adesea un factor pozitiv pentru ameliorarea tensiunii, a excitării, incl. motor, dar poate limita și utilizarea medicamentelor la pacienții a căror activitate necesită o reacție mentală și fizică rapidă. Trebuie avut în vedere faptul că efectul relaxant muscular se poate manifesta printr-o senzație de letargie, slăbiciune etc.

Efectul anticonvulsivant se manifestă prin suprimarea răspândirii activității epileptogene care apare în focarele epileptogene din cortex, talamus și structurile limbice. Efectul anticonvulsivant este asociat nu numai cu efectul asupra complexului receptor GABA A, ci și datorită efectului asupra canalelor de sodiu dependente de tensiune.

Acțiunea amnestică (capacitatea de a provoca amnezie) se manifestă în principal cu utilizarea parenterală (diazepam, midazolam * etc.). Mecanismul acestui efect nu este încă clar.

În spectrul de acțiune al unor tranchilizante, se disting uneori efecte suplimentare, inclusiv. stabilizator vegetativ. Efectul de stabilizare vegetativă este asociat cu normalizarea activității funcționale a sistemului nervos autonom. Clinic, acest efect poate fi exprimat printr-o scădere a manifestărilor autonome ale anxietății (instabilitate TA, tahicardie, transpirație, disfuncție gastrointestinală etc.). Tofisopam, diazepam, gidazepam etc au un efect vegetotrop pronunțat.

Derivații de benzodiazepină pot prezenta toate proprietățile farmacologice caracteristice acestui grup, cu toate acestea, severitatea și raportul efectelor pentru diferite benzodiazepine pot fi diferite, ceea ce determină caracteristicile utilizării clinice a medicamentelor individuale.

În funcție de caracteristicile acțiunii clinice, anxioliticele benzodiazepine pot fi împărțite în 3 grupe:

unu). Benzodiazepine cu predominanță de acțiune anxiolitică.

2). Benzodiazepine cu predominanță de acțiune hipnotică.

3). Benzodiazepine cu predominanța acțiunii anticonvulsivante.

Fenazepamul are un efect anxiolitic pronunțat (din punct de vedere al activității anxiolitice depășește multe benzodiazepine, inclusiv diazepam), diazepam, lorazepam, alprazolam etc. Efectul anxiolitic este moderat pronunțat în clordiazepoxid, bromazepam, gidazepam, clobazam, etc.

Efectul sedativ-hipnotic este deosebit de pronunțat în nitrazepam *, flunitrazepam *, flurazepam *, temazepam *, triazolam *, midazolam *, estazolam * etc. și sunt utilizați în principal ca hipnotice (vezi).

Proprietățile anticonvulsivante sunt caracteristice clonazepamului, diazepamului și (într-o măsură mai mică) nitrazepamului* etc.

Activitatea relaxantă musculară este caracteristică diazepamului, clordiazepoxidului, lorazepamului, tetrazepamului etc.

Unele anxiolitice se caracterizează printr-un efect anxiolitic pronunțat cu un relaxant muscular și hipnotic relativ slab (tofisopam, medazepam etc.) și, prin urmare, sunt mai convenabile pentru utilizare în timpul zilei (așa-numitele tranchilizante de zi).

Derivații de benzodiazepină diferă în farmacocinetica lor, care este, de asemenea, luată în considerare la prescrierea acestor medicamente. În funcție de durata de acțiune (ținând cont de efectul metaboliților activi), benzodiazepinele pot fi clasificate după cum urmează:

Acţiune prelungită (T 1/2 - 24-48 ore): diazepam, clordiazepoxid etc.;

Durata medie de acțiune (T 1/2 - 6-24 ore): alprazolam, oxazepam, lorazepam etc.;

Cu acțiune scurtă (T 1/2 - mai puțin de 6 ore): midazolam * și altele.

Toate benzodiazepinele sunt compuși lipofili. Lipofilitatea diferitelor substanțe din acest grup variază de peste 50 de ori; cele mai lipofile dintre benzodiazepine sunt diazepamul și midazolamul*.

Atunci când sunt administrate pe cale orală, benzodiazepinele sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal, în principal din duoden (absorbția depinde de mai mulți factori, inclusiv lipofilitatea). Diazepamul și triazolamul* sunt absorbite cel mai rapid, iar oxazepamul și lorazepamul sunt absorbite cel mai puțin rapid. Antiacidele pot reduce rata (dar nu și gradul de absorbție) unor benzodiazepine, inclusiv. diazepam și clordiazepoxid. După administrarea intramusculară, benzodiazepinele sunt absorbite mai lent decât atunci când sunt administrate pe cale orală (cu excepția lorazepamului și a midazolamului*, care sunt absorbite rapid atunci când sunt administrate intramuscular).

Timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime după o singură doză pentru diferite medicamente variază de la 30 de minute la câteva ore. Nivelurile sanguine la starea de echilibru sunt de obicei atinse în câteva zile după începerea terapiei (pentru benzodiazepine cu un timp de înjumătățire scurt și mediu) sau în decurs de 5 zile până la 2 săptămâni (pentru medicamentele cu un timp de înjumătățire lung) în timpul administrării cursului de benzodiazepine. Benzodiazepinele și metaboliții lor se caracterizează printr-un grad ridicat de legare la proteinele din sânge, variind de la 70% (alprazolam) la 98% (diazepam).

Lipofilitatea ridicată determină pătrunderea acestor medicamente prin BBB și alte bariere biologice, precum și o rată semnificativă de redistribuire de la sistemul nervos central către țesuturi (țesut adipos, mușchi). Volumul de distribuție al benzodiazepinelor este destul de mare.

Metabolismul primar al benzodiazepinelor are loc în ficat. Excepție fac clorazepatul dipotasic și flurazepam*, care se metabolizează rapid în tractul gastrointestinal și nu intră în circulația sistemică în cantități semnificative clinic. Acțiunea este exercitată de metaboliții lor activi, care sunt în continuare biotransformați în ficat. Majoritatea benzodiazepinelor suferă oxidare microzomală în ficat, în principal prin N-demetilare sau hidroxilare la metaboliți activi sau inactivi. Apoi metaboliții suferă conjugare sau biotransformare ulterioară.

În procesul de metabolizare, multe benzodiazepine formează aceiași metaboliți activi, unii dintre ei sunt utilizați ca medicamente independente (oxazepam etc.). Durata efectului terapeutic pentru benzodiazepinele cu metaboliți activi nu este determinată de T 1/2 a substanței părinte, ci de T 1/2 a metaboliților activi. De exemplu, T 1/2 de desmetildiazepam (nordiazepam), care este un metabolit activ al clordiazepoxidului, diazepamului și clorazepat de dipotasiu, conform unor date, este mai mult de 30-100 de ore, conform altora - 40-200 de ore, ceea ce semnificativ depășește timpul de înjumătățire al substanțelor părinte.

Unele benzodiazepine nu formează metaboliți activi - lorazepam, oxazepam, temazepam * etc. și suferă numai procesul de conjugare sub acțiunea glucuronil transferazei cu formarea de glucuronide.

Benzodiazepinele (și metaboliții lor) sunt excretați în principal prin rinichi sub formă de conjugate, mai puțin de 2% - nemodificat, o mică parte - prin intestine.

Unii parametri farmacocinetici ai benzodiazepinelor depind de vârstă. Astfel, la pacienții vârstnici, volumul de distribuție poate crește. În plus, la pacienții vârstnici și la copii, timpul de înjumătățire poate fi prelungit.

Momentul de debut și durata efectelor anxioliticelor benzodiazepine nu sunt întotdeauna legate de timpul de înjumătățire al acestora, dar acești parametri sunt foarte corelați în timpul administrării cursului. Când se iau doze repetate de benzodiazepine cu un timp de înjumătățire lung, medicamentul în sine și/sau metaboliții săi activi se acumulează. Efectul efectelor secundare ale medicamentelor (diazepam etc.) este asociat cu aceasta. Acumularea de benzodiazepine cu un timp de înjumătățire scurt sau mediu este de obicei minimă și sunt eliminate rapid din organism după terminarea terapiei.

Spectrul de utilizare clinică a anxioliticelor este asociat în principal cu efectul lor anti-anxietate. Benzodiazepinele sunt utilizate pentru toate tipurile de tulburări de anxietate (pot fi indicate pentru tratamentul anxietății sau pentru ameliorarea pe termen scurt a simptomelor de anxietate).

În practica psihiatrică și neurologică, anxioliticele sunt utilizate în tratamentul nevrozei, psihopatiei, stărilor asemănătoare nevrozei și psihopatice, însoțite de anxietate, frică, iritabilitate crescută și stres emoțional. Pentru ameliorarea tulburărilor anxiofobice (atacuri de panică etc.), sunt eficiente medicamentele cu cel mai pronunțat efect anxiolitic și antifob - alprazolam, lorazepam, fenazepam. Unele anxiolitice benzodiazepine sunt utilizate pentru ameliorarea anxietății în bolile mintale endogene, inclusiv. în schizofrenie (ca adjuvant în terapia complexă) - diazepam, fenazepam etc.

În condiții acute, de exemplu, pentru a ameliora agitația psihomotorie severă, este eficientă administrarea parenterală de benzodiazepine (diazepam, fenazepam etc.).

În sevrajul acut de alcool, anxioliticele (diazepam, oxazepam, fenazepam, clordiazepoxid etc.) sunt utilizate ca parte a terapiei complexe pentru a atenua simptome precum agitație, tensiune nervoasă, anxietate, anxietate, tremor și, de asemenea, pentru a reduce probabilitatea dezvoltării sau semne, inclusiv h. halucinații, ducând la delir acut.

Pentru tulburările de somn se folosesc benzodiazepinele care, alături de un anxiolitic, au un efect hipnotic pronunțat (nitrazepam *, flunitrazepam *, triazolam *, temazepam * etc.). Ele ameliorează stresul emoțional, reduc anxietatea, anxietatea și favorizează apariția somnului. Utilizarea benzodiazepinelor precum diazepam sau fenazepam pentru tulburările de somn este adecvată în cazurile în care insomnia este combinată cu anxietatea în timpul zilei și este de dorit ca efectul anxiolitic să continue pe tot parcursul zilei.

Benzodiazepinele cu efect anticonvulsivant pronunțat pot fi eficiente în tratamentul epilepsiei, status epilepticus (clonazepam, diazepam etc.), nitrazepam * - în unele forme de convulsii, în special la copii (vezi).

Benzodiazepinele, ca și alte anxiolitice, sunt utilizate pe scară largă în multe domenii ale medicinei: în cardiologie, anestezie și chirurgie, dermatologie etc.

Unele benzodiazepine cu efect pronunțat de relaxare musculară (diazepam, clordiazepoxid etc.) sunt indicate pentru afecțiunile spastice asociate cu afectarea creierului sau măduvei spinării etc.

Benzodiazepinele sunt utilizate pentru premedicație cu o zi înainte și imediat înaintea intervențiilor chirurgicale și a procedurilor endoscopice, pentru anestezie de inducție, cu ataralgezie în asociere cu analgezice (flunitrazepam*, midazolam*, diazepam etc.).

Utilizarea unor anxiolitice la persoanele sănătoase poate fi justificată în condiții de stres reactiv acut în situații extreme (incendiu, dezastru industrial, cutremur etc.). Trebuie avut în vedere faptul că anxietatea sau tensiunea asociată cu stresul cotidian nu este o indicație pentru numirea anxioliticelor, prin urmare, acestea nu trebuie prescrise pentru nicio afecțiune stresantă, în special pentru reacții de durere sau boli somatice.

Principalele contraindicații pentru numirea benzodiazepinelor sunt hipersensibilitatea individuală, insuficiența hepatică severă, miastenia gravis severă, glaucomul, insuficiența respiratorie severă, ataxie, tendințele suicidare, dependența de droguri sau alcool (cu excepția tratamentului simptomelor acute de sevraj).

Benzodiazepinele trebuie evitate în timpul sarcinii (în special în primul trimestru) și în timpul alăptării.

Benzodiazepinele traversează cu ușurință placenta. Există dovezi că clordiazepoxidul și diazepamul cresc riscul de malformații congenitale atunci când sunt administrate în primul trimestru de sarcină. Alte medicamente din acest grup pot crește, de asemenea, acest risc, prin urmare, numirea medicamentelor benzodiazepine în timpul sarcinii trebuie abordată cu mare atenție și utilizată numai dacă nu există alternativă, comparând riscul posibil pentru făt și beneficiul pentru mamă.

Când se prescriu benzodiazepine (clonazepam, diazepam etc.) în timpul sarcinii femeilor cu epilepsie, trebuie luat în considerare faptul că există raportări de creștere a incidenței malformațiilor congenitale la copiii ale căror mame au luat anticonvulsivante în timpul sarcinii, totuși, o cauză cauzală. relația dintre aceste fapte nu a fost încă stabilită. Pe de altă parte, la femeile care iau anticonvulsivante (de exemplu, clonazepam), retragerea lor înainte sau în timpul sarcinii este posibilă numai în cazurile în care crizele epileptice sunt ușoare și rare în absența tratamentului și dacă există probabilitatea unei stări epileptice și a simptomelor de sevraj. este evaluat ca fiind scăzut.

Utilizarea derivaților de benzodiazepină în al treilea trimestru de sarcină (mai ales în ultimele săptămâni) poate duce la acumularea medicamentului în țesuturile fătului și, ca urmare, la deprimarea SNC la nou-născuți. În același timp, nou-născuții pot prezenta slăbiciune musculară, hipotermie, depresie respiratorie și o încălcare a reflexului de sugere.

Utilizarea pe termen lung a benzodiazepinelor în timpul sarcinii, incl. în stadiile ulterioare, poate duce la dependență fizică și simptome de sevraj la nou-născut.

Cu prudență (numai sub indicații stricte), benzodiazepinele sunt utilizate în timpul travaliului, de exemplu, administrarea parenterală de diazepam în travaliul prematur sau abrupția placentară. Diazepamul în doze mici, de regulă, nu afectează negativ fătul, cu toate acestea, utilizarea dozelor mari poate provoca tulburări de ritm cardiac, tensiune arterială scăzută, atacuri de astm, slăbiciune musculară, hipotermie și alte simptome la nou-născuți.

Deoarece benzodiazepinele trec în laptele matern în cantități semnificative, acest grup de medicamente nu trebuie utilizat de mamele care alăptează. La nou-născuți, metabolismul benzodiazepinelor este mai lent decât la adulți, drept urmare aceste medicamente și metaboliții lor se pot acumula în organism și pot provoca sedare. În acest caz, sunt posibile dificultăți de hrănire și pierderea în greutate la nou-născuți.

În doze terapeutice, benzodiazepinele de obicei nu afectează funcția respiratorie, nu modifică tensiunea arterială. Cu toate acestea, la pacienții cu boală pulmonară obstructivă, apnee în somn etc., starea se poate agrava în timpul tratamentului cu aceste medicamente.

Administrarea parenterală a benzodiazepinelor, în special la pacienții vârstnici și senili, poate duce la tulburări respiratorii (apnee) și funcția cardiovasculară (hipotensiune arterială, bradicardie, până la stop cardiac).

Nu se recomandă utilizarea benzodiazepinelor ca singur mijloc în tratamentul anxietății în combinație cu depresia sau în depresia severă, deoarece. sunt posibile tentative de suicid (benzodiazepinele pot crește manifestarea depresiei). Cu toate acestea, unele dintre anxioliticele structurii benzodiazepinelor (alprazolam, lorazepam, oxazepam) sunt eficiente în tratamentul anxietății asociate stărilor depresive de diferite origini (de obicei în combinație cu antidepresive).

Deoarece majoritatea benzodiazepinelor suferă biotransformare în ficat, dacă funcția sa este afectată, durata efectului terapeutic al acestor medicamente se poate modifica și pot apărea reacții adverse grave. În acest sens, trebuie acordată o atenție deosebită atunci când se prescriu benzodiazepine la pacienții cu insuficiență hepatică.

Utilizarea anxioliticelor la copii și adolescenți sub 18 ani este justificată doar în cazuri excepționale, cu indicații clar justificate, în timp ce durata tratamentului trebuie să fie minimă.

Pacienții vârstnici și senili, pacienții debilitați, copiii (în special cei mici) sunt de obicei mai sensibili la acțiunea neurotropă a benzodiazepinelor. În special, pacienții cu vârsta peste 65 de ani ar trebui să evite utilizarea sistematică a benzodiazepinelor (în special cu acțiune prelungită), deoarece. luarea acestor medicamente poate duce la consecințe nedorite sub formă de sedare excesivă, amețeli, tulburări de orientare și coordonare a mișcărilor. Aceasta poate fi cauza căderilor la pacienți și a fracturilor asociate.

Reacțiile adverse la administrarea de benzodiazepine sunt semne de depresie a SNC, inclusiv. somnolență în timpul zilei, letargie, slăbiciune musculară, slăbiciune a emoțiilor, cefalee, amețeli, ataxie etc. Este posibilă afectarea cognitivă (de exemplu, cu utilizarea prelungită a diazepamului, fenazepamului).

În legătură cu o scădere a vitezei reacțiilor psihomotorii, o slăbire a concentrării atenției, anxioliticele trebuie prescrise cu prudență în ambulatoriu, inclusiv. pacienți a căror muncă necesită o reacție mentală și fizică rapidă și, de asemenea, este asociată cu o concentrare crescută a atenției (șoferi de vehicule etc.).

La administrarea de anxiolitice din seria benzodiazepinelor sunt posibile reacții paradoxale (agitație acută, anxietate, halucinații, coșmaruri, accese de furie, comportament neadecvat), manifestate mai des la copii, pacienți senili și bolnavi mintal. Dacă apar reacții paradoxale, medicamentul trebuie întrerupt imediat.

După administrarea unor medicamente, în principal cu acțiune prelungită (de exemplu, diazepam), este posibil un sindrom de efecte secundare (slăbiciune musculară, performanță scăzută etc.).

Utilizarea anxioliticelor poate duce la dezvoltarea dependenței (scăderea efectului cu utilizarea prelungită), precum și la formarea dependenței de droguri (fizică și/sau psihică) și apariția unui sindrom de sevraj. Riscul de dependență crește cu utilizarea prelungită (peste 6 luni), în special la doze mari, precum și la pacienții cu antecedente de dependență de droguri și alcool.

Cu o retragere bruscă a medicamentului pe fondul dependenței de droguri, poate să apară un sindrom de sevraj (tremor, convulsii, vărsături, transpirație excesivă), în cazuri severe - depersonalizare, halucinații, convulsii epileptice (retragere bruscă în epilepsie).

Trebuie amintit că tratamentul cu anxiolitice poate fi efectuat numai sub supraveghere medicală. Atunci când se prescriu benzodiazepine pentru tratamentul tulburărilor de anxietate, trebuie respectat principiul creșterii treptate a dozei - de la minim eficient la cel optim pentru obținerea unui efect terapeutic (cu excepția stărilor acute). Cursul tratamentului trebuie să fie cât mai scurt posibil, după care este necesară o reevaluare a stării pacientului pentru a decide dacă se va continua terapia. Datorită posibilității dezvoltării dependenței și apariției dependenței de droguri, Comisia de Conciliere a OMS (1996) nu recomandă utilizarea medicamentelor benzodiazepine în mod continuu mai mult de 2-3 săptămâni. Dacă este necesar un tratament pe termen lung (câteva luni), cursul trebuie efectuat conform metodei de terapie intermitentă, oprirea aportului timp de câteva zile, urmată de numirea aceleiași doze selectate individual. Anularea trebuie efectuată prin reducerea treptată a dozei pentru a reduce riscul de a dezvolta un sindrom de sevraj.

La tratarea cu anxiolitice, este necesar să se țină cont de posibila interacțiune a medicamentelor din acest grup cu alte medicamente. Anxioliticele potențează efectele altor medicamente care deprimă sistemul nervos central (analgezice narcotice, anestezice, hipnotice, neuroleptice cu efect sedativ pronunțat, antihistaminice cu efect sedativ pronunțat), relaxante musculare etc.

Când luați anxiolitice, utilizarea băuturilor alcoolice este inacceptabilă, deoarece alcoolul sporește efectul inhibitor al acestui grup de medicamente asupra sistemului nervos central (care poate fi însoțit de reacții adverse severe, inclusiv pierderea conștienței, depresia respiratorie), la rândul său, tranchilizante cresc efectul toxic al alcoolului asupra sistemului nervos central. Cu utilizarea concomitentă cu alcool, pe lângă creșterea efectului inhibitor asupra sistemului nervos central, sunt posibile reacții paradoxale (agitație psihomotorie, comportament agresiv, o stare de intoxicație patologică).

Utilizarea concomitentă a benzodiazepinelor cu alte medicamente care deprimă sistemul nervos central, precum și alcoolul, poate duce la supradozaj și consecințe care pun viața în pericol (în caz de supradozaj grav, este necesară intervenția medicală).

Simptomele unui supradozaj anxiolitic pot fi depresia SNC de severitate diferită (de la somnolență la comă), inclusiv. somnolență pronunțată, letargie, slăbiciune, scăderea tonusului muscular, ataxie, în cazuri mai severe - sunt posibile și confuzie prelungită, inhibarea reflexelor, comă, hipotensiune arterială, depresie respiratorie. În caz de intoxicație cu benzodiazepine, trebuie induse vărsături, se poate folosi cărbune activat, lavaj gastric prin sonda (dacă pacientul este inconștient), este necesară terapia simptomatică, monitorizarea funcțiilor vitale, administrarea intravenoasă de lichide (pentru creșterea diurezei) , dacă este necesar - ventilație mecanică. Hemodializa cu supradozaj de benzodiazepine este ineficientă.

Flumazenil, un derivat de 1,4-benzodiazepină cu afinitate mare pentru receptorii de benzodiazepină, este un antagonist specific al receptorilor de benzodiazepină. Blochează competitiv receptorii de benzodiazepină și elimină sau reduce severitatea efectelor centrale ale substanțelor care excită acești receptori, dar nu împiedică alte medicamente cu efect depresiv (barbiturice, opioide etc.) să acționeze asupra sistemului nervos central. Utilizarea flumazenilului ca antidot specific pentru supradozajul cu benzodiazepine este posibilă numai în spital. Trebuie avut în vedere faptul că flumazenilul este utilizat ca un mijloc suplimentar și nu ca singurul mijloc. În cazul administrării intravenoase, flumazenilul acționează rapid, dar este de scurtă durată (efectul tuturor benzodiazepinelor durează mai mult), astfel încât simptomele de supradozaj pot reveni. În plus, este posibilă dezvoltarea crizelor epileptice (în special la pacienții care iau benzodiazepine împreună cu antidepresive triciclice, la pacienții cu epilepsie).

În ciuda faptului că benzodiazepinele ocupă o poziție de lider în ceea ce privește gradul de studiu și amploarea utilizării, în practica medicală se folosesc și alte anxiolitice.

Până acum, benzoclidina nu și-a pierdut valoarea. Benzoclidina reduce activitatea neuronilor corticali și inhibă activitatea formării reticulare a trunchiului cerebral, reduce excitabilitatea centrului vasomotor și îmbunătățește circulația cerebrală. Este utilizat în tratamentul tulburărilor de anxietate, inclusiv. stări de anxietate-depresie (mai ales ușor exprimate și asociate cu insuficiența circulației cerebrale). Indicat in special pacientilor varstnici cu ateroscleroza cu tulburari cerebrale, hipertensiune arteriala, tahicardie paroxistica.

Revenirea interesului pentru hidroxizină este asociată cu particularitățile acțiunii sale farmacologice. Hidroxizina este un antagonist al receptorilor centrali m-colinergici și H1-histaminici. Un efect sedativ pronunțat și anxiolitic moderat se manifestă datorită inhibării activității unor structuri subcorticale ale sistemului nervos central. Hidroxizina se caracterizează printr-o dezvoltare destul de rapidă a acțiunii anxiolitice (în prima săptămână de tratament), absența unui efect amnezic. Spre deosebire de benzodiazepine, utilizarea pe termen lung a hidroxizinei nu provoacă dependență și dependență, nu există sindroame de sevraj, sindroame de „recul”. Pe lângă utilizarea în tratamentul tulburărilor de anxietate, incl. în bolile psihosomatice, este utilizat pentru premedicație, ameliorarea sindromului de sevraj la alcool, precum și pentru dermatozele cu prurit.

Benactizina (un derivat al difenilmetanului) diferă semnificativ de alte anxiolitice, al căror efect anxiolitic se datorează blocării reversibile a receptorilor centrali m-colinergici. În legătură cu efectul pronunțat asupra structurilor colinergice centrale, benactizina este clasificată ca un grup de anticolinergice centrale. Efectul său asupra sistemului nervos central se manifestă printr-un efect calmant, inhibarea efectelor convulsive și toxice ale substanțelor anticolinesteraze și colinomimetice, acțiune crescută a barbituricelor și a altor hipnotice, analgezice etc. În prezent, datorită prezenței tranchilizantelor eficiente, ca precum și din cauza efectelor secundare nedorite, asociate cu acțiunea asemănătoare atropinei (uscăciunea gurii, tahicardie, midriază etc.), benactizina nu este practic utilizată ca anxiolitic.

Derivatul propandiol (meprobamat) nu are niciun efect asupra receptorilor benzodiazepine și colinergici. Efectul său anxiolitic este asociat cu un efect depresiv asupra diferitelor părți ale sistemului nervos central, inclusiv asupra talamusului și a sistemului limbic, efectul relaxant muscular se datorează inhibării transmiterii excitației în neuronii intercalari ai coarnelor laterale ai măduvei spinării. , talamus și hipotalamus. Pe lângă tratamentul tulburărilor de anxietate, meprobamatul este utilizat pentru sindroamele menopauzei și premenstruale. Este mai puțin eficient decât benzodiazepinele și în prezent are o utilizare limitată.

Reprezentanții anxioliticelor din a treia generație sunt buspirona, succinatul de hidroximetiletilpiridină (Mexidol), etc. Efectul anxiolitic al Mexidolului este asociat cu efectul său de modulare asupra membranelor, inclusiv. Complexul receptor GABA A, și se manifestă printr-o îmbunătățire a transmiterii sinaptice.

Mecanismul de acțiune al buspironei nu a fost pe deplin elucidat. Buspirona este un agonist parțial al receptorului de serotonină cu afinitate mare pentru receptorii de serotonină din subtipul 5-HT 1A. Reduce sinteza și eliberarea serotoninei, activitatea neuronilor serotoninergici, inclusiv. în nucleul dorsal al rafei. În plus, blochează selectiv (antagonist) receptorii D2-dopaminergici pre- și postsinaptici (are o afinitate moderată) și crește rata de excitare a neuronilor dopaminergici mezencefal. Unele dovezi sugerează că buspirona are un efect asupra altor sisteme de neurotransmițători. Buspirona este eficientă în tratamentul stărilor mixte de anxietate-depresie, tulburări de panică etc. Efectul anxiolitic se dezvoltă treptat, se manifestă după 7-14 zile și atinge maxim după 4 săptămâni. Spre deosebire de benzodiazepine, buspirona nu are efect sedativ, efect negativ asupra funcțiilor psihomotorii, nu provoacă toleranță, dependență de droguri și simptome de sevraj și nu potențează efectul alcoolului.

Pe lângă medicamentele care aparțin grupului de anxiolitice, medicamentele din alte grupe farmacologice au un efect anti-anxietate într-o oarecare măsură: unele beta-blocante (propranolol, oxprenolol, acebutolol, timolol etc.), alfa-agonişti (clonidină). Astfel, propranololul este eficient în tratamentul anxietății asociate cu hiperreactivitatea sistemului nervos simpatic și însoțită de o severitate semnificativă a simptomelor somatice și vegetative, clonidina are capacitatea de a reduce manifestările somatovegetative în sindromul de sevraj al dependenței de opiu.

În tratamentul tulburărilor de anxietate, incl. cu obsesie, tulburări de panică sunt indicate unele antidepresive (vezi). În tulburările de anxietate severe, medicamentele individuale din grupul de neuroleptice dau un efect pronunțat (vezi).

În prezent, continuă o căutare intensă de noi medicamente cu acțiune anxiolitică și, în același timp, mai sigure și mai eficiente decât medicamentele existente. Screening-ul derivaților de benzodiazepină are ca scop identificarea unor medicamente mai selective cu efect anxiolitic cel mai pronunțat cu un minim de efecte secundare. Căutarea se efectuează și printre substanțele care afectează transmisia serotoninergică, antagoniști ai aminoacizilor excitatori (glutamat, aspartat) etc.

Pregătiri

Preparate - 1329 ; Denumiri comerciale - 99 ; Ingrediente active - 23

Substanta activa	Denumiri comerciale
Informația este absentă

În lumea modernă, majoritatea oamenilor sunt forțați să fie în permanență într-o stare de stres și tensiune emoțională, ceea ce duce în mod natural în timp la diferite tulburări nevrotice. Apropo, în țările dezvoltate, până la 20% din populație suferă de aceste tulburări.

În legătură cu situația descrisă, problemele diagnosticării tulburărilor nevrotice, precum și tratamentul acestora, devin în prezent una dintre cele mai relevante în farmacologie și medicină. Iar medicamentele care ajută la a face față anxietății, anxietății și tulburărilor crescute sunt printre cele mai populare astăzi.

În articol vom încerca să aruncăm o privire mai atentă asupra acțiunii medicamentelor psihotrope, un grup dintre care include tranchilizante, numite și anxiolitice și antidepresive, și, de asemenea, să înțelegem care este diferența dintre efectele lor asupra corpului uman.

Tulburările de anxietate sunt flagelul omului modern

Dintre tulburările psiho-emoționale care se manifestă în cadru și ar trebui evidențiate în primul rând), tulburările de anxietate sunt cele mai frecvente. Apropo, ele pot fi observate și ca o formă nosologică separată (adică o boală independentă), de exemplu, sub formă de atacuri de panică, fobii sociale sau și, din păcate, tulburările anxioase-depresive apar în prezent la 70% din pacienți cu stări depresive de origine non-psihotică, în timp ce din motive care nu au fost încă clarificate, 75% dintre aceștia sunt femei.

Este de remarcat faptul că, dacă nevrozele cresc sentimentul de frică și anxietate, indiferent de natura bolii de bază, atunci în medicină aceasta este întotdeauna considerată o circumstanță negativă. Acest lucru se întâmplă pentru că anxietatea agravează mult starea psiho-emoțională a pacientului, iar pe acest fond se poate dezvolta o patologie psihosomatică, iar bolile somatice (corporale) pe care acesta le are deja vor fi mai dificile și cu un prognostic mai prost.

Diverse medicamente psihotrope, care includ tranchilizante (anxiolitice) și antidepresive, ajută la combaterea stării de anxietate.

Anxiolitice (tranchilizante) și antidepresive: diferența dintre ele

Dar este imediat necesar să se clarifice că, în ciuda unui accent general similar, aceste fonduri au un efect diferit asupra pacientului. Iar principala diferență dintre ele constă tocmai în faptul că anxioliticele lucrează pentru a distruge sentimentele de anxietate, melancolie, neliniște, iritabilitate care însoțesc depresia, iar antidepresivele luptă împotriva bolii în sine.

Tranchilizatoarele (o listă de medicamente cu această acțiune va fi furnizată mai jos) își detectează efectul imediat, dar de obicei nu durează mai mult de o zi, după care pacientul, fără a primi următoarea doză de medicament, poate prezenta din nou simptome alarmante.

Efectul antidepresivelor este mai lung, deoarece vizează cauzele apariției unei stări patologice. Cursul tratamentului cu aceste medicamente poate dura 1-2 luni, iar în cazuri severe până la un an. Dar cu terapia potrivită, antidepresivele vă permit să scăpați complet de depresie. În cazurile severe ale bolii, tranchilizantele sunt prescrise împreună cu antidepresive - unele tratează manifestarea bolii, în timp ce altele tratează cauza acesteia.

Ce proprietăți au tranchilizantele?

Așadar, am aflat că tranchilizantele au în primul rând un efect anxiolitic - aceasta este o scădere a sentimentelor de frică, anxietate, tensiune ale pacientului, manifestată în diferite grade în diferite patologii psihosomatice.

De regulă, tranchilizantele au și un sedativ (sedativ general), hipnotic, relaxant muscular (reducerea tonusului muscular), precum și acțiune anticonvulsivante. Iar efectul hipnotic al medicamentelor descrise se exprimă în efectul crescut asupra corpului pacientului al somniferelor, analgezicelor (calmante), precum și al drogurilor narcotice utilizate împreună cu tranchilizante.

Aceste medicamente pot fi foarte eficiente pentru (așa-numita obsesivitate) sau suspiciune crescută (ipocondrie). Dar trebuie remarcat faptul că, în același timp, tulburările afective acute, delirante, halucinatorii și de altă natură, care pot fi însoțite și de anxietate, frică și anxietate, nu pot fi tratate cu tranchilizante.

Cum se transmite informația în creierul uman?

Pentru a înțelege cum o persoană dezvoltă un sentiment constant de frică și anxietate, tensiune emoțională, precum și alte semne ale unei stări depresive, să ne uităm în termeni generali la modul în care informațiile sunt transmise în creier.

Creierul este format din celule nervoase - neuroni care nu se ating direct unul pe altul. Între neuroni există o sinapsă (sau despicatură sinaptică) și de aceea transferul de informații, și anume impulsuri electrice între neuroni, se realizează cu ajutorul unor mediatori chimici numiți mediatori.

Încălcări în sfera emoțională a unei persoane duc la o modificare a concentrației unor mediatori (această afecțiune include o scădere a cantității de trei dintre ei): noradrenalina, serotonina și dopamina.

Cum funcționează un antidepresiv?

Acțiunea antidepresivelor vizează reglarea numărului de mediatori. Odată ce un neuron primește un semnal electric, neurotransmițătorii intră în sinapsă și ajută la transportarea acelui semnal mai departe. Dar dacă sunt distruse, atunci procesul de transmitere devine slab sau chiar imposibil. Și în astfel de cazuri, de regulă, vorbim despre o stare depresivă a unei persoane - concentrarea pacientului este perturbată, apare apatia, fondul emoțional scade, apar anxietate, frică și manifestări similare ale unei stări patologice.

Numirea antidepresivelor în această afecțiune previne distrugerea mediatorilor, datorită cărora transmiterea impulsului nervos este îmbunătățită, iar inhibarea semnalului este compensată.

Dar trebuie avut în vedere faptul că utilizarea pe termen lung a antidepresivelor provoacă inevitabil efecte secundare sub formă de modificări de greutate, activitate sexuală afectată, amețeli, greață și mâncărime ale pielii. De ce aceste medicamente psihotrope legale sunt în mod inevitabil plasate în categoria medicamentelor care necesită un control special asupra numirii și aportului.

De ce sunt atât de răspândite tranchilizante?

Spre deosebire de antidepresive, efectul anxioliticelor este de a reduce excitabilitatea în zonele subcorticale ale creierului, în timp ce efectul asupra concentrației mediatorilor din aceste medicamente este slab exprimat.

În practica clinică, răspândirea tranchilizantelor (anxiolitice) este facilitată de faptul că, în comparație cu antidepresivele, acestea au mai puține efecte secundare severe și, de regulă, sunt bine tolerate de către pacient.

Medicamentele anxiolitice sunt utilizate atât în ​​spital, cât și în ambulatoriu. Iar scopul utilizării lor a depășit de mult domeniul psihiatriei. Acoperă boli neurologice, chirurgicale, oncologice și alte boli. Și acest lucru se datorează în primul rând faptului că, de la dezvoltarea primelor tranchilizante, grupul lor a inclus deja peste 100 de medicamente diferite cu o gamă largă de efecte, iar dezvoltarea altora noi este încă în desfășurare.

Când se folosesc anxioliticele?

Deci, după cum probabil ați înțeles deja, pentru a elimina sentimentul de frică, anxietate, pentru a crește pragul de normalizare a somnului, pentru a reduce iritabilitatea, incontinența și reacțiile ipocondriale, pacientul trebuie să prescrie anxiolitice. Influența lor ajută la eficientizarea comportamentului pacientului, la reducerea epuizării sistemului nervos central, la îmbunătățirea adaptării sociale a pacientului și chiar la reducerea tulburărilor autonome. Indicațiile pentru utilizarea acestor medicamente sunt atât stări nevrotice, cât și manifestări ale tulburărilor de somn, precum și probleme cardiovasculare și sindroame dureroase.

Cele mai frecvente în astfel de cazuri sunt tranchilizantele legate de benzodiazepine: Xanax, Lorazepam, Finazepam, Elenium, Diazepam sau Relanium. Dar așa-numitele anxiolitice atipice sunt, de asemenea, utilizate pe scară largă - de exemplu, preparatele clorhidrat de Buspirona sau Mexidol.

Tranchilizante: o listă de medicamente și efectele acestora

Tranchilizante (anxiolitice), după cum sa menționat deja, sunt utilizate în tratamentul multor boli de origine psihosomatică și somatică.

Aceste medicamente ajută la reducerea excitabilității acelor părți ale creierului uman care sunt responsabile de reacțiile emoționale. Iar principalul lucru în tranchilizante este efectul anxiolitic, care se exprimă nu numai în reducerea anxietății, ci și în reducerea obsesivității (gândurile obsesive), precum și în atenuarea ipocondriei (suspiciune crescută). Ele ameliorează stresul mental, frica și anxietatea, care sunt cele mai pronunțate în medicamente precum Finazepam, Nozepam, Diazepam și Lorazepam.

Iar medicamentele „Nitrazepam” și „Alprazolam”, care au un efect pronunțat, pot fi, de asemenea, clasificate ca un somnimiant-tranchilizant. Medicamentele „Mezapam” și „Grandaxin” sunt clasificate ca așa-numite tranchilizante de zi, care sunt practic lipsite de proprietăți relaxante musculare (relaxante musculare) și sedative, ceea ce le permite să fie luate în timpul orelor de lucru.

Medicamentele Clonazepam, Finazepam și Diazepam au, de asemenea, un efect anticonvulsivant și sunt utilizate pentru a trata crizele autonome și sindromul convulsiv.

Cum se prescriu anxioliticele?

Atunci când se prescriu anxiolitice, se ia în considerare în mod necesar diferența de spectru de acțiune a acestora. Deși în doze mari, oricare dintre ele prezintă toate proprietățile farmacologice caracteristice tranchilizantelor.

Cursul obișnuit de tratament pentru medicamentele care au efect anxiolitic este de aproximativ 4 săptămâni. În acest caz, medicamentul este luat de la o săptămână la 10 zile în mod constant, apoi se ia o pauză de trei zile, după care medicamentul este reluat. Acest mod permite în multe cazuri evitarea efectului dependenței dacă este necesară utilizarea pe termen lung.

În același timp, se recomandă administrarea unui agent anxiolitic cu acțiune scurtă (de exemplu, Lorazepam sau Alprazolam) de 3-4 ori pe zi, iar agenții cu acțiune prelungită (Diazepam etc.) - nu mai mult de 2 ori pe zi. . Apropo, Diazepam este adesea prescris pentru a fi luat o dată la culcare, deoarece are un efect sedativ pronunțat.

Măsuri de precauție atunci când luați tranchilizante

Dar toate medicamentele descrise mai sus necesită supraveghere medicală obligatorie, în caz contrar pacientul poate dezvolta dependență - efectul anxiolitic cu utilizarea prelungită va fi redus și va fi necesară o creștere a dozei de medicament. În plus, formarea de A este probabilă și în cazul utilizării prelungite, riscul de dependență crește deosebit de puternic. La rândul său, acest lucru poate provoca și așa-numitul sindrom de sevraj, care duce la o deteriorare generală a stării pacientului și, apropo, la o exacerbare tocmai a acelor simptome pe care anxioliticele urmăreau să le elimine.

Apropo, aceste efecte secundare ale tranchilizantelor sunt deosebit de pronunțate la copiii și adolescenții sub 18 ani, motiv pentru care utilizarea lor în această categorie de vârstă este posibilă doar în cazuri excepționale, când există indicații clar justificate în acest sens. Dar chiar și așa, durata terapiei ar trebui să fie redusă la minimum.

Lista efectelor adverse majore ale anxioliticelor

Din păcate, efectul anxiolitic nu este doar efectul anti-nevrotic al medicamentului asupra corpului uman, ci și unele dintre problemele cauzate de efectele sale secundare.

Principalele manifestări ale efectelor secundare ale tranchilizantelor sunt scăderea nivelului de veghe, care se exprimă în somnolență în timpul zilei, atenție afectată și uitare.

Iar efectul relaxării musculare (relaxarea mușchilor scheletici) se manifestă și prin slăbiciune generală sau scăderea forței la unele grupe musculare. În unele cazuri, utilizarea tranchilizantelor este însoțită și de așa-numita „toxicitate comportamentală”, adică o ușoară afectare a funcțiilor cognitive, exprimată într-o oarecare scădere a memoriei, susceptibilității și a abilităților de vorbire.

Una dintre modalitățile de a atenua situația, medicii iau în considerare utilizarea tranchilizante în timpul zilei, care includ "Gidazepam", "Prazepam", precum și "Mebikar", "Trimetozin", "Medazepam" și alte medicamente în care aceste efecte secundare sunt manifestat într-o mică măsură.

Semne ale unei supradoze de tranchilizante

Efectul anxiolitic pronunțat al tranchilizantelor duce adesea la aportul necugetat și necontrolat al acestor medicamente. La urma urmei, o eliberare rapidă dintr-o stare de stres emoțional este atât de grozavă!

Dar anxioliticele, în special cele care aparțin benzodiazepinelor, sunt ușor solubile în grăsimi, ceea ce le ajută să fie complet absorbite din tractul gastrointestinal și distribuite uniform în țesuturile corpului uman. Și acest lucru, la rândul său, duce în caz de supradozaj la consecințe foarte grave.

De regulă, o supradoză este însoțită de somnolență crescută, slăbiciune, mers afectat, vorbire și amețeli. Stadiile mai severe ale intoxicației sunt însoțite de insuficiență respiratorie, modificări ale reflexelor tendinoase, pierderea completă a conștienței și uneori comă. Prin urmare, în ciuda faptului că nu este dificil să obțineți unele tranchilizante (deși acestea sunt medicamente psihotrope) fără prescripție medicală, amintiți-vă că aceste medicamente pot fi luate doar la sfatul medicului dumneavoastră și sub controlul acestuia!

Ce alte medicamente au efect anxiolitic?

Apropo, medicamentele care nu au legătură cu sedative-hipnotice sunt uneori folosite ca medicamente anti-anxietate în medicină. Deci, de exemplu, un astfel de medicament antihistaminic precum "Hidroxizina" are un efect anxiolitic clar. Acest lucru se exprimă mai ales în situațiile în care anxietatea și stresul emoțional al pacientului sunt cauzate de iritații ale pielii.

Unele nootropice (de exemplu, Phenibut) au și un efect anti-anxietate. Remediul homeopat „Tenaten” s-a dovedit și el demn.

Tincturile unor ierburi medicinale (motherwor, imortelle, ţepoasă tartru, Rhodiola rosea, bujor şi Schisandra chinensis) vor ajuta la îmbunătăţirea stării de spirit prin înlăturarea senzaţiei de depresie sau iritaţie. Iar calendula va ameliora nu numai stresul psiho-emoțional, ci și durerea de cap cauzată de aceasta.

Rădăcina de ginseng va ajuta la creșterea rezistenței la stres, iar angelica și păducelul vor fi utile pentru insomnie. Toate aceste infuzii din plante se beau in cure de 14 zile, iar daca efectul scontat nu apare, este necesar consultarea unui medic.

1.1. cu efect sedativ și hipnotic pronunțat: diazepam, fenazepam;

1.2. cu efect sedativ și hipnotic minim (anxiolitice „de zi”): medazepam, tofisopam etc.

Agonişti ai receptorilor serotoninei: Buspirona

Antagonişti ai receptorilor centrali H 1 -histaminic şi M-colinergici: hidroxizina

Farmacocinetica

După administrarea orală, anxioliticele sunt absorbite rapid și complet prin tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea lor este de aproximativ 90%. Concentrația maximă în sânge este atinsă în 1-2 ore.Majoritatea anxioliticului administrat se leagă de proteinele din sânge. Marea majoritate a medicamentelor din acest grup sunt metabolizate în ficat (în principal cu participarea citocromului P450 3A4) și excretate din organism într-o formă metabolizată în urină. Aproape toate anxioliticele pătrund bine prin barierele hematoencefalice și placentare.

Mecanismele de acțiune ale anxioliticelor

Anxioliticele din seria benzodiazepinelor interacționează cu receptorii specifici de benzodiazepină (sunt agonişti ai acestor receptori), care fac parte din complexul receptor GABA A postsinaptic din SNC. Benzodiazepinele cresc sensibilitatea receptorilor GABA la mediator (GABA), ceea ce determină o creștere a frecvenței deschiderii canalelor în membrana citoplasmatică a neuronilor pentru curenții de intrare ai ionilor de clorură. Ca rezultat, există o creștere a efectului inhibitor al GABA și inhibarea transmiterii interneuronale în părțile corespunzătoare ale SNC.

Buspirona diferă de alte anxiolitice atât prin structura sa chimică, cât și prin mecanismul de acțiune. Buspirona are o afinitate puternică pentru receptorii serotoninergici 5-HT 1A și nu are o afinitate semnificativă pentru sistemul GABAergic, inclusiv pentru receptorii benzodiazepine. Medicamentul are o afinitate moderată pentru receptorii D2-dopaminergici.

Efectele sedative și parțial anxiolitice pot fi obținute prin blocarea receptorilor centrali de histamină (H 1), deoarece structurile histaminergice ale creierului reglează multe procese fundamentale, inclusiv ciclul somn-veghe, nivelul de veghe și nivelul de agresivitate, comportamentul alimentar. , precum și starea funcțiilor cognitive. Blocarea receptorilor de histamină de către hidroxizină reduce nivelul de veghe, ceea ce duce la scăderea nivelului de anxietate.

Efecte farmacologice și indicații de utilizare

Reprezentantul de referință al grupului de benzodiazepine este diazepamul. Are un efect pronunțat anxiolitic, sedativ, hipnotic. În plus, se caracterizează prin efecte relaxante musculare, anticonvulsivante și de potențare. Diazepamul este utilizat pentru tulburări nevrotice, insomnie, spasme locale ale mușchilor scheletici. Diazepamul este un anticonvulsivant versatil. Folosit ca premedicație.

De regulă, diazepamul este prescris pe cale orală. Doza zilnică inițială este de 0,005-0,01, dacă este necesar, se crește treptat. Pentru a obține un anxiolitic rapid, efecte sedative pronunțate, ameliorarea convulsiilor, diazepamul se administrează parenteral (intravenos, intramuscular). Administrarea intravenoasă de diazepam nu trebuie efectuată lent, controlând funcția de respirație din cauza posibilei inhibari a centrului respirator.

Anxioliticele „diurne” au un efect predominant anti-anxietate cu o componentă activatoare, îmbunătățind funcțiile mentale, eliminând efectul de captuș al fricii, anxietății și îndoielii de sine. Efectele sedative, hipnotice, relaxante musculare sunt exprimate minim. Anxioliticele „de zi” încalcă într-o măsură mai mică performanța mentală și fizică, atenția, reacțiile psihomotorii. Dozele se selectează individual, începând cu minim: medazepam 0,005/zi, tofisopam 0,05-0,1/zi

Când se utilizează anxiolitice, se remarcă somnolență, ataxie, coordonarea defectuoasă a mișcărilor, scăderea memoriei și a atenției. Aceste fenomene se datorează efectelor sedative și relaxante musculare ale medicamentelor și sunt combinate cu termenul de „toxicitate comportamentală”. La majoritatea pacienților, aceste efecte sunt dependente de doză, de-a lungul timpului, se produce adaptarea la aceștia, deci sunt cele mai pronunțate la pacienții care primesc medicamentul pentru prima dată. La pacienții vârstnici, efectele secundare ale anxioliticelor apar mai des și la doze mai mici. Anxioliticele nu sunt recomandate pentru utilizare ca hipnotice la persoanele de orice vârstă cu apnee în somn din cauza pericolului de a întrerupe respirația în timpul somnului.

Utilizarea anxioliticelor din seria benzodiazepinelor poate duce la formarea dependenței de droguri (psihice și/sau fizice). Riscul de dependență crește cu utilizarea prelungită, în special la doze mari, precum și la pacienții cu antecedente de dependență de droguri și alcool. Tratamentul cu anxiolitice poate fi efectuat numai sub supraveghere medicală. Cursul tratamentului trebuie să fie cât mai scurt posibil. După întreruperea medicamentului, pacientul poate prezenta un sindrom de sevraj (anxietate, depresie, insomnie, greață, tremor). Pentru a preveni acest lucru, doza de medicament trebuie redusă treptat. Comisia de Conciliere a OMS (1996) nu recomandă utilizarea medicamentelor benzodiazepine în mod continuu pentru mai mult de 2-3 săptămâni.

Anxioliticele non-benzodiazepine includ buspirona și hidroxizina. Buspirona este un agonist al receptorilor serotoninei. Nu afectează receptorii benzodiazepinei și, prin urmare, nu are un efect stimulator asupra sistemului GABAergic. Medicamentul nu are efect sedativ, nu are efecte relaxante musculare și anticonvulsivante. Efectul anxiolitic apare mai tarziu comparativ cu benzodiazepinele. Doza inițială recomandată este de 0,005 de 3 ori pe zi.

Hidroxizina este un antagonist al receptorilor centrali H1-histaminic și M-colinergici. Are un efect sedativ pronunțat și moderat anxiolitic. Spre deosebire de benzodiazepine, utilizarea pe termen lung a hidroxizinei nu provoacă dependență. Acțiunea anticolinergică se poate manifesta prin uscăciunea gurii, retenție urinară, constipație. Tratamentul începe cu o doză de 0,025-0,5/zi.

MATERIAL DIN ARHIVĂ

… tranchilizante(din lat. tranquillium – „calm”) sunt una dintre cele mai importante grupe de medicamente psihotrope. Recent, ele sunt numite din ce în ce mai mult anxiolitice (din latinescul anxius – „anxios” și greacă. lysis – „dizolvare”). Există și alte denumiri, mai puțin comune - ataractice (din greacă ataraxia - „ecuanimitate”), medicamente psihosedative, anti-nevrotice.

Acțiunea antinevrotică a tranchilizantelor se bazează pe capacitatea lor de a ameliora stresul psiho-emoțional în toate manifestările sale sub formă de neliniște internă, tensiune, anxietate, frică. Prin urmare, toate tranchilizantele sunt evaluate, în primul rând, după puterea acțiunii lor anti-anxietate (anxiolitice).

Acțiunea anxiolitică este cea mai pronunțată alprozolam, diazepam, lorazepam, fenazepam, clobazam; ceva mai slab - în amicid, hidroxizină, bromazepam, tofisopam, mebicar, medazepam, prazepam, tibamat, clodiazepoxid; meprobamatul, carisoprodolul, trimetozina, oxazepamul, benzoclidina, benactizina, fenibutul au un efect ansiolitic și mai mic.

!!! Toate tranchilizante potențează efectul inhibitor asupra sistemului nervos central al substanțelor cu efect narcotic.

Severitatea acțiunilor antifobe și anti-anxietate pentru majoritatea tranchilizantelor este identică. Clodiazepoxidul și aloprozolamul au efecte antifobe deosebit de puternice.

Acțiune antidepresivă posedă benzoclidină, tofisopam, amiksid, mai puțin pronunțat - mebikar, medazepam

Toate tranchilizantele, în funcție de capacitatea lor de a provoca un efect sedativ (sedativ-hipnotic) sau stimulant, sunt împărțite în următoarele grupe. Medicamente cu efect sedativ (hipnosedativ) pronunțat: amicid, benactizin, bromazepam, hidroxizină, gindarină, glicină, carisoprodol, clobazam, lorazepm, meprobamat, temazepam, fenazepam, fenibut, clordiazepoxid, estazolam; acest grup poate include și derivați de benzodiazepină aparținând grupului de hipnotice (nitrazepam, flunitrazepam). Tranchilizante cu efect sedativ mai puțin pronunțat: benzoclidină, oxazepam, clorazepat dipotasic.

« tranchilizante de zi„, care au un efect sedativ pronunțat: gidazepam, prazepam sau au un ușor efect de stimulare: mebicar, medazepam, trimetozină, tofisopam.

Diazepam(seduxen, relanium) se referă la medicamente cu acţiune universală. In doza de 2-15 mg/zi are efect stimulant, iar la o doza mai mare de 15 mg/zi are efect sedativ.

Toate tranchilizante, cu excepția medicamentelor cu efect de stimulare (tofisopam, trimetozină), reducând stresul psiho-emoțional, eliminarea tulburărilor de somn asociate, în legătură cu care reduc, iar în unele cazuri elimină nevoia de somnifere. Severitatea acțiunii lor se corelează cu gradul de sedare. în plus, unele medicamente au propriul efect hipnogenic: clorazepat de dipotasiu, lorazepam, temazepam, fenazepam și alți derivați de benzodiazepină, datorită cărora sunt uneori considerați în grupul hipnoticelor.

Acțiune relaxantă musculară caracteristic multor tranchilizante și se manifestă împreună cu o scădere a psihogenului din cauza tensiunii musculare. De obicei, se corelează cu severitatea efectului sedativ al medicamentului. Cel mai pronunțat efect relaxant muscular este deținut de carisoprodol, lagaflex, meprobamat scutamil-C, tetrazepam.

O proprietate importantă a tranchilizantelor este acțiunea lor vegetotropă.. Se bazează, în primul rând, pe efectul vegetativ-stabilizator, datorită suprimării manifestărilor nevrotice ca cauză a disfuncției autonome. În plus, multe medicamente - diazepam, clodiazepoxid etc., așa cum se arată în lucrările experimentale cu organe izolate, au proprietăți vegetotrope adecvate. Alprozolam, diazepam, tofisopam, clobazam, hidroxizina, fenazepam, prozapam, medaepam au cel mai mult efect aghetostabilizator în diverse tulburări somatoforme (psihofiziologice, psihovegetative).

Aproape toate tranchilizantele au un efect bun asupra tulburărilor cardiovasculare și a altor tulburări care au o orientare predominant simpatoadrenală, care este asociată cu prezența tuturor medicamentelor din acest grup (cu excepția tofisopamului), împreună cu anxiolitice, ușoare. acţiune simpaticolitică. Moderat acțiune hipotensivă, mai ales cu cresterea tensiunii arteriale, au benzoclidina, gindarin, iar cu administrare parenterala, diazepam, clordiazepoxid, si intr-o mai mica masura mebicar.Unele tranchilizante au si ele. proprietăți antiaritmice, cel mai pronunțat în diazepam, clodiazepoxid. Tofisopam, în plus, reduce necesarul miocardic de oxigenși îmbunătățește contractilitatea inimii. Tofisopam și benzoclidina au un efect favorabil asupra circulației cerebrale, ceea ce poate contribui la utilizarea lor în tratamentul pacienților cu boală coronariană și patologie cerebrovasculară.

Actiune antihipoxica posedă unii derivați ai benzodiazepinei, în primul rând diazepam, clordiazepoxid, nitrazepam.

Cu tulburări respiratorii psihogene, în special în cazul hiperventilației emoționale, medazepamul poate oferi un efect bun de normalizare a mișcării respiratorii.

Cu dezechilibru vegetativ cu predominanța reacțiilor parasimpatice, care duc la disfuncția tractului gastrointestinal, a sistemului genito-urinar, tranchilizante cu un puternic efect vegetostabilizator și cu efect anticolinergic și antispastic pot fi eficiente: benactizina, hidroxizina, într-o măsură mai mică - clobazam, medazepam,,, trimeozină, tofisopam.

Alături de acțiunea psihotropă și vegetotropă, multe tranchilizante provoacă o serie de efecte care sunt de importanță independentă și conferă originalitate spectrului lor de acțiune. Este în primul rând antiparoxistic și, în special, actiune anticonvulsivante, cel mai semnificativ în diazepam parenteral, oarecum mai puțin pronunțat în alprozolam, gidazepam, gindarin, clorazepat dipotasic, clobazam, lorazepam, medazepam, estazelam, nitrazepam și fenazepam. Clonazepamul are, de asemenea, activitate anticonvulsivante.

Mecanismele fiziopatologice comune în dezvoltarea paroxismelor vegetative pot explica efectul de suprimare a paroxismelor al diazepamului administrat parenteral atât asupra sistemului simpaticosuprarenal, cât și asupra parasimpaticului, inclusiv a stărilor vestibulare, paroxistice. Phenibut, phenazepam, diazepam au o anumită acțiune antihipercinetică.

Practic semnificativ esteși capacitatea tranchilizantelor crește pragul durerii; este deosebit de sensibil în fenazepam, diazepam, mebticar, tofisopam și face potrivită utilizarea lor în diferite sindroame dureroase.

Benactizina poate avea antitusiv acțiune. Hidroxizina are efect antiemetic, antihistaminic, antipruriginos.

Pe lângă caracteristicile farmacologice ale tranchilizantelor, este important să cunoaștem caracteristicile farmacocinetice ale medicamentelor, deoarece nu numai frecvența administrării depinde de durata acțiunii lor, ci și timpul pentru posibila dezvoltare a unui sindrom de sevraj, probabilitatea. de dependenţă. Pentru medicamente cu timp de înjumătățire lung(mai mult de 10 ore) includ: alprozolam, bromazepam, diazepam, clobazam, clonazepam, lorazepam, medazepam, meprobamat, nitrazepam, prazepam, fenazepam, flunitrazepam, flurazepam, clordiazepoxid; co timpul mediu de înjumătățire(aproximativ 10 ore) - lormetazepam, oxazepam, temazepam; timp de înjumătățire scurt(mai puțin de 10 ore) - brotizolam, midazolam, triazdam.

Anxietatea este considerată una dintre cele mai frecvente stări afective. În același timp, poate apărea și la o persoană complet sănătoasă, în plus, toată lumea a întâlnit vreodată o astfel de senzație într-o măsură sau alta.

Anxietatea este împărțită în fiziologică, care apare cu o amenințare complet obiectivă sau percepută, și patologică, care apare fără un motiv aparent. Aceasta din urmă este denumită tulburări de anxietate.

Ele sunt adesea însoțite de disconfort vizibil, stare astenă, insomnie, amețeli, simptome autonome. Acest tablou clinic necesită numirea anumitor medicamente. tranchilizante puternice sunt unul dintre cele mai comune grupuri de medicamente psihotrope, dar utilizarea lor ar trebui să fie sub supravegherea unui medic.

O serie de structuri ale creierului sunt „responsabile” pentru formarea unui sentiment de amenințare atunci când se analizează anumiți factori de mediu:

• amigdala (corp în formă de migdale);
• insuliță situată în cortexul cerebral;
• striatul ventral;
• hipotalamus;
• secțiuni ale cortexului cingulat și prefrontal;
• hipocampus.

Amigdala oferă o evaluare instantanee a informațiilor primite și reacționează selectiv la o amenințare, formând un sentiment de anxietate. Hipocampul și cortexul prefrontal reglează puterea răspunsului emoțional și suprimă răspunsul atunci când acesta nu mai este adecvat pentru situație.

Ca urmare, producerea unui număr de hormoni și neurotransmițători se modifică, ceea ce exacerbează și mai mult schimbările care au loc în creier. Cu toate acestea, medicamentele prescrise în timp util pot opri progresia patologiei și pot aduce persoana la o stare emoțională normală.

Clasa de medicamente psihotrope este foarte extinsă și include mai multe grupuri de medicamente, fiecare dintre ele clasificată separat în funcție de principiul și durata de acțiune, structura chimică și alți parametri.

Primele medicamente psihotrope au apărut la începutul anilor 1950. Acestea erau medicamente destul de puternice care erau folosite în spitale specializate. Mai târziu, experții au dezvoltat medicamente „ușoare”, relativ sigure, potrivite pentru uz casnic. Mai mult, unele dintre aceste medicamente sunt vândute fără prescripție medicală.

Psihotropele pot fi împărțite în două mari grupe: medicamente cu efect sedativ și stimulant.

Prima clasă include:

• antipsihotice (numite și antipsihotice);
• tranchilizante puternice și ușoare (anxiolitice);
• medicamente sedative.

A doua clasă include:

• nootropice;
• actoprotectori;
• adaptogeni;
• stimulente psihomotorii;
• normotimici (preparate cu litiu);
• analeptice.

Acțiunea exercitată de preparatele diverselor grupe de psihotrope într-un anumit sens are ceva în comun. Deci, multe antidepresive (în special prima - a doua generație) au un efect anxiolitic și sedativ pronunțat. De aceea, aportul de tranchilizante și alte medicamente pentru tratamentul tulburărilor de anxietate, tulburărilor de somn, stărilor de stres trebuie controlat de un medic.

Doza acestor fonduri este, de asemenea, selectată individual. Pe de o parte, medicamentul ar trebui să aibă un efect terapeutic pronunțat, iar pe de altă parte, ar trebui să fie însoțit de un minim de reacții adverse. Durata terapiei este, de asemenea, de mare importanță.

Tranchilizantele creează adesea dependență și, cu aportul necontrolat, pacientul trebuie să crească în mod constant doza de medicament. Prin urmare, medicul controlează relația dintre cantitatea de medicament luată în timpul zilei și efectul. Dacă este necesar, remediul este anulat și înlocuit cu un analog, dar dintr-o altă grupă farmacologică.

Clasificare și scurtă descriere

Medicamentele din această clasă sunt utilizate pe scară largă pentru a trata o varietate de tulburări de anxietate, însoțite de simptome caracteristice. Din 1955, acest grup de medicamente se află în fruntea listei celor mai populare și prescrise medicamente în psihoterapie și neurologie.

În funcție de structura chimică, tranchilizantele sunt împărțite în:

• benzodiazepină (derivați de benzodiazepină) - Phenibut, Nozepam, Chlozepid, Rohypnol, Phenazepam etc.;
• derivați de propandiol - Meprotan, Scutamil, Meprobamat;
• derivați de difenilmetan - Amizil, Benaktizin;
• derivați din diferite grupe chimice (se mai numesc și tranchilizante neclasificate) - Oxilidină, Mebicar, Buspirona.

În funcție de durata de acțiune (sunt ghidați de indicatori farmacocinetici, în special de timpul de înjumătățire), tranchilizantele sunt:

• acțiune prelungită - mai mult de 24 de ore (Diazepam, Phenazepam, Alprazolam);
• durata medie de acțiune - de la 6 ore la o zi (Lorazepam, Nozepam);
• cu acțiune scurtă - până la 6 ore (Midazolam, Triazolam).

Mai degrabă arbitrară, dar convenabilă pentru un practicant, împărțirea tranchilizantelor în „zi” (sau mici) și „noapte”. Această clasificare se bazează pe severitatea efectului sedativ al medicamentului.

Dintre derivații de benzodiazepină, se disting, de asemenea, mai multe grupuri:

• cu predominanța acțiunii anxiolitice (Diazepam, Phenazepam);
• cu efect sedativ pronunțat (Nitrazepam);
• cu predominanţă a acţiunii anticonvulsivante (Clonazepam).

În funcție de mecanismul de acțiune, tranchilizantele sunt împărțite în:

• medicamente care interacționează cu așa-numiții receptori de benzodiazepină, „lucrând” în tandem cu receptorii acidului γ-aminobutiric (de exemplu, Diazepam, Phenazepam etc.);
• agonişti (substanţe care sporesc activitatea şi răspunsul receptorului ca răspuns la acţiunea unui anumit neurotransmiţător) ai receptorilor serotoninei (Buspirona);
• medicamente cu un mecanism de acțiune diferit (de exemplu, Amizil).

Calmantele sunt prescrise atunci când nu există niciun efect de la alte medicamente, mai puțin puternice. De asemenea, astfel de medicamente sunt indicate după utilizarea unor tratamente non-medicamentale pentru nevroze și tulburări de anxietate.

Antipsihotice

Aceste medicamente sunt utilizate pentru a trata tulburările severe ale sistemului nervos central. Antipsihoticele au un efect complex asupra organismului. Medicamente similare:

• reduce agitația psihomotorie;
• reduce sentimentul de frică și anxietate;
• elimina agresivitatea;
• suprima delirul, halucinațiile și alte sindroame psihopatice;
• provoacă o stare de somnolență, dar nu au un efect sedativ pronunțat.

Unele neuroleptice suprimă reflexul gag acţionând asupra anumitor structuri ale creierului.

Clasificarea unor astfel de medicamente se bazează și pe structura lor chimică. Distinge:

• derivați fenotiazinici (Aminazină, Tioridazină, Flufenazină, Triftazin etc.);
• derivați de tioxantenă (Clorprothixene, Zuklopentiksol);
• derivați de butirfenonă (Haloperidol, Droperidol);
• derivați de indol (Carbidină, Sertindol);
• benzamide substituite (Sulpiride, Tiapride);
• medicamente din diferite grupe farmacologice (pimozidă, risperidonă, azaleptin).

Principiul de acțiune al neurolepticelor nu este bine înțeles. Dar se crede că combinația dintre efectul sedativ și anxiolitic se datorează inhibării activității receptorilor dopaminergici și blocării celor serotoninici. Acest lucru este, de asemenea, asociat cu reacții adverse care apar adesea pe fondul utilizării antipsihoticelor.

Deci cea mai frecventă complicație este parkinsonismul indus de medicamente (rigiditatea și tremorul mușchilor). Utilizarea pe termen lung a unor astfel de medicamente este, de asemenea, însoțită de sindrom neurolitic (scăderea memoriei, inteligenței, instabilitate emoțională).

Psihostimulante

Stimulantii psihomotori sunt medicamente care intensifica activitatea mentala si fizica. Astfel de medicamente se disting printr-o viteză mare de apariție a efectului, stimularea creierului. Cu toate acestea, o astfel de acțiune este însoțită de o epuizare rapidă a rezervelor sistemului nervos central, astfel încât utilizarea psihostimulanților necesită respectarea regimului de odihnă și somn.

Medicamentele din această clasă sunt împărțite în:

• derivați de purină, cel mai faimos reprezentant al acestui grup este cofeina;
• derivați ai fenilalchilaminelor, medicamentul de referință - fenamină (sulfat de amfetamina) este interzis în majoritatea țărilor din cauza dependenței care se dezvoltă rapid, prin urmare, Sydnocarb este prescris;
• derivați de piperidină, acest grup include Meridil, conform principiului de acțiune, este similar cu Sydnocarb, dar mai puțin eficient.

Psihostimulanții sunt utilizați pentru sindromul astenic, letargie, stări nevrotice. Uneori sunt prescrise pacienților cu schizofrenie lenta.

Normitimici

Traducerea literală a acestui termen înseamnă stabilizatori de dispoziție. Sărurile de litiu au fost denumite în acest fel pentru prima dată. Dar odată cu acumularea de experiență clinică și practică în tratamentul maniei, furiei patologice și iritabilității, tulburărilor bipolare, grupul de stabilizatori ai dispoziției a fost completat cu anticonvulsivante și alte medicamente care, la prima vedere, nu au un efect direct asupra psihicului. starea unei persoane.

Până în prezent, normotimicile includ:

• preparate cu litiu (carbonat de litiu, Micalit, oxibutirat de litiu);
• derivați ai acidului valproic (Depakine, Depacon, Depakot);
• anticonvulsivante (Lamotrigină, Gapabentin);
• medicamente antiepileptice (carbamazepină);
• blocante ale canalelor de calciu (verapamil).

Cu toate acestea, ele sunt prescrise cu prudență din cauza riscului ridicat de afectare a ficatului și a rinichilor.

Medicamente nootrope

Numele acestei clase de medicamente provine de la cuvintele grecești „noos” – minte și „tropos” – aspirație. Acestea sunt mijloace relativ sigure care îmbunătățesc memoria, funcțiile cognitive și activitatea mentală. Au capacitatea de a crește rezistența la stres.

Există așa-numitele nootropice adevărate, care sunt împărțite în grupuri în funcție de structura chimică și mecanismul de acțiune. Deci, există derivați de pirolidonă (Piracetam), acid γ-aminobutiric (Aminalon, Phenibut), antioxidanți (Mexidol). În plus, o serie de alte medicamente au un efect nootrop. Printre acestea se numără Pentoxifylline, produse pe bază de ginkgo biloba, ginseng, lemongrass, echinacea, Actovegin.

Cum funcționează tranchilizante: efect, diferențe între tranchilizante „de zi” și „noapte”.

Efectul exercitat de utilizarea tranchilizantelor este asociat cu influența asupra funcțiilor anumitor structuri ale sistemului limbic și ale cortexului cerebral. Substanțele active ale medicamentelor interacționează cu receptorii benzodiazepinici GABAergici specifici, determinând activarea acestora. În același timp, un canal se deschide în membranele celulare, trecând selectiv ionii de clorură (Cl-). Acumularea lor reduce activitatea multor neuroni ai sistemului nervos central.

Proprietățile sedative ale tranchilizantelor sunt asociate cu un efect asupra unui alt tip de receptori de benzodiazepină, care sunt localizați în principal în formarea reticulară a trunchiului cerebral și a talamusului.

Tranchilizatoarele au următorul spectru de acțiune terapeutică:

• anxiolitic (reduce frica, elimină iluziile, halucinațiile și alte simptome ale tulburărilor de anxietate);
• sedativ;
• hipnotic;
• anticonvulsivant;
• relaxant muscular (anticonvulsivant);
• vegetostabilizatoare (refacerea activității funcționale normale a sistemului nervos autonom).

Datorită mecanismului de funcționare a tranchilizantelor, aceste medicamente pot îmbunătăți efectul altor medicamente:

• somnifere;
• sedative;
• analgezice narcotice.

Prin urmare, atunci când se combină aceste grupuri de medicamente, este necesar să se controleze strict doza și bunăstarea pacientului.

Când sunt luate sub formă de tablete, substanțele active ale tranchilizantelor sunt absorbite rapid în circulația sistemică (concentrația maximă este atinsă într-o perioadă de la 30 de minute la câteva ore). Astfel de medicamente pătrund bine prin bariera hemato-encefalică, prin urmare, sunt distribuite în țesuturile creierului și în sistemul nervos central. De asemenea, substanțele active ale tranchilizantelor se găsesc în mușchi și alte țesuturi.

Metabolismul primar se efectuează în ficat, dar tranchilizantele sunt excretate prin rinichi și doar o mică parte prin tractul digestiv. Parametrii farmacodinamici ai unor astfel de medicamente depind de factorul de vârstă. Prin urmare, pentru pacienții vârstnici și copii, doza este selectată individual.

Concentrația de echilibru a substanțelor active ale medicamentelor nu este atinsă imediat. În general, această perioadă durează de la 5 zile la două săptămâni, sub rezerva utilizării regulate la doza recomandată.

În prezent, așa-numitele tranchilizante „de zi” merită o atenție deosebită. Ele se caracterizează printr-un efect sedativ și hipnotic minim, astfel încât utilizarea lor afectează într-o măsură mai mică calitatea vieții pacientului. În plus, utilizarea lor nu este însoțită de tulburări cognitive, tulburări de memorie și alte reacții adverse.

Lista tranchilizantelor „de zi” include următoarele medicamente:

• Gidazepam;
• Mezapam (Medazepam);
• Grandaxin (Tofisopam);
• Trioxazină (nu este utilizată în prezent din cauza expirării licenței);
• Spitomin (Buspirona).

Anxioliticele nu pot fi utilizate singure din cauza riscului de dependență și a altor reacții adverse. Medicii prescriu aceste medicamente pentru:

• nevroze;
• tulburări de anxietate;
• atacuri de panica;
• stare depresivă (practic nu este utilizat pentru monoterapie, prescris în combinație cu alte medicamente);
• sindrom de sevraj sever cauzat de respingerea dependenței de alcool, nicotină sau droguri;
• tulburări asociate cu disfuncția vegetovasculară;
• crize epileptice recurente;
• tulburări nervoase provocate de boli dermatologice, patologii ale tractului digestiv, sistemului musculo-scheletic și a altor organe și sisteme;
• pregătirea preoperatorie (în combinație cu medicamente pentru anestezie);
• sindrom convulsiv.

Dar, în ciuda efectului terapeutic pronunțat, mulți pacienți refuză să utilizeze anxiolitice. Acest lucru se datorează faptului că principiile modului în care funcționează diferitele tranchilizante sunt învăluite în multe mituri care nu sunt întotdeauna asociate cu starea reală a lucrurilor.

Deci, se crede larg că anxioliticele:

• afectează memoria, concentrarea și alte funcții ale creierului;
• creează dependență;
• provoacă somnolență constantă;
• se transformă într-o „legumă”;
• însoțită de un sindrom de sevraj.

Într-adevăr, unele dintre aceste afirmații au o bază reală. Deci, atunci când tratați cu tranchilizante, nu puteți conduce și face alte activități care necesită concentrare. Cu toate acestea, alte complicații apar numai în caz de supradozaj sau depășire a duratei recomandate de terapie. De asemenea, tratamentul este întrerupt treptat, reducând treptat doza până când medicamentul este întrerupt complet.

tranchilizante puternice: o listă cu cele mai eficiente și populare medicamente, contraindicații pentru administrare

Alegerea anxioliticului potrivit trebuie făcută numai de un medic. În același timp, se ia în considerare vârsta pacientului, severitatea afecțiunii, prezența bolilor concomitente.

Un rol important joacă și aspectul financiar. Medicamentele de prima generație sunt destul de eficiente, dar utilizarea lor este adesea însoțită de reacții adverse și complicații. Cu toate acestea, prețul unor astfel de anxiolitice este destul de accesibil. Tranchilizatoarele de ultimă generație sunt mult mai scumpe, dar practic nu provoacă reacții adverse.

tranchilizante populare

Adaptol. Un medicament destul de slab, deci poate fi achiziționat fără prescripție medicală. Afectează principalele sisteme de neurotransmițători, cu toate acestea, administrarea medicamentului nu afectează tonusul muscular, capacitatea de învățare. Medicamentul este prescris pentru tulburări nevrotice relativ ușoare, sevraj de nicotină.

În același timp, o persoană își păstrează capacitatea de a învăța și de a lucra pe deplin. Medicamentul este permis numai pentru adulți (peste 18 ani). Alocați o doză zilnică de 3 până la 10 g (divizată în 3 până la 4 doze). Pe fondul luării Adaptol, este posibilă o scădere a indicatorilor de temperatură și tensiune arterială, dar utilizarea medicamentului nu este oprită (ulterior, starea pacientului revine la normal).

Alprazolam (Zolomax). Un tranchilizant puternic de benzodiazepină, care are un efect caracteristic acestui grup de medicamente. Doza este selectată individual, începând cu cea minimă (0,25 - 0,5 mg de până la trei ori pe zi). Dacă este necesar, doza zilnică este crescută la 4,5 mg. Anulați treptat, 0,5 mg pe zi.

Grandaxin (Tofisopam). Are un efect anxiolitic pronunțat, dar efectul sedativ, anticonvulsivant și hipnotic este slab exprimat. Alocați adulților 0,05 - 0,1 g pe zi (dar doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 0,3 g). Pentru persoanele în vârstă și cu patologie renală, această cantitate se reduce la jumătate.

Fenazepam (Fezanef, Elzepam). Are efect anxiolitic, sedativ, hipnotic și relaxant muscular. Poate fi utilizat parenteral (intravenos sau intramuscular), dar doza zilnică nu trebuie să depășească 9 mg. Când se administrează sub formă de tablete, doza depinde de indicațiile și de starea persoanei bolnave și variază de la 0,5 la 5 mg pe zi. Medicamentul creează adesea dependență, astfel încât durata medie a terapiei este de 2 săptămâni, în cazuri severe - până la 2 luni.

Contraindicațiile generale ale tratamentului cu tranchilizante sunt:

• sarcina (fondurile sunt cele mai periculoase în primul trimestru);
• copii și adolescenți sub 18 ani (se aplică conform indicațiilor stricte);
• intoleranță individuală;
• intoxicație acută cu alcool și droguri;
• perioada de alăptare;
• depresie severă, deoarece monoterapia cu tranchilizante poate duce la tendințe suicidare;
• comă și șoc;
• slabiciune musculara;
• glaucom și alte patologii însoțite de creșterea presiunii intraoculare.

Calmante și alte medicamente psihotrope nu sunt prescrise tuturor pacienților. În stadiile inițiale ale nevrozei, sunt indicate sedative pe bază de plante, psihoterapie, medicamente nootrope. De asemenea, anxioliticele nu sunt prescrise pentru tulburările de somn (dacă astfel de tulburări nu sunt cauzate de nevroză sau tulburări de anxietate).

tranchilizante puternice provoacă adesea reacții adverse. Adesea există o dependență emoțională și fizică, un sindrom de sevraj este caracteristic. Anxioliticele puternice provoacă letargie, tulburări de coordonare, memorie. În plus, sunt posibile disfuncția erectilă și modificările ciclului menstrual.