Carte de referință medicinală geotar. Instructiuni de folosire. Ce oferă această combinație?

12.06.2019

Curge nasul

Există multe medicamente antihipertensive diferite pentru hipertensiune arterială, dar cele mai populare medicamente sunt Valsartan și Amlodipina. De aceea, pacienții de multe ori nu știu cărui medicament să-i acorde preferință. Un medic specializat care va prescrie pacientului un medicament pe baza tabloului clinic al bolii și a caracteristicilor individuale ale corpului va ajuta la determinarea agentului antihipertensiv.

Informatii generale

Produsul farmaceutic Valsartan are ca scop scaderea tensiunii arteriale. Valsartanul nu afectează nivelul de glucoză, acid uric și colesterol. După administrarea unei doze de medicament, efectul hipotensiv este observat după 2 ore și durează o zi. Presiunea este complet stabilizată după 3 săptămâni de medicație continuă. Un analog al valsartanului este medicamentul Amlodipina, care nu este mai puțin eficient și popular în rândul pacienților hipertensivi. Acest medicament acționează pentru a scădea tensiunea arterială prin relaxarea mușchiului neted vascular. După administrarea medicamentului, efectul hipotensiv este observat pe tot parcursul zilei. Datorită acțiunii sale pe termen lung, "Amlodipina" poate fi luată o dată pe zi.

Indicați presiunea dvs

Mutați glisoarele

Combinația de "Amlodipină" și "Valsartan"

Medicamentul combină proprietățile „Amlodipinei” și ale „Valsartanului” pentru un efect antihipertensiv mai eficient.

Adesea, medicii de specialitate prescriu pacienților să ia simultan „Amlodipină” și „Valsartan”. Această combinație are un efect antihipertensiv complementar reciproc, care vă permite să reduceți rapid hipertensiunea arterială și să mențineți efectul hipotensiv timp de o zi. Preparatul combinat care conține „Amlodipină” plus „Valsartan” are o denumire comercială -.

Eficiența ridicată a "Vamloset" este observată la pacienții cu hipertensiune arterială scăzută și ușoară. După ce a fost luată doza de "Vamloset", presiunea scade treptat până la valorile minime admise și rămâne într-o stare stabilă pentru o lungă perioadă de timp. Medicamentul nu are un sindrom de sevraj, așa că dacă trebuie să încetați urgent să îl luați, nu vă puteți îngrijora că presiunea va crește brusc. Cu utilizarea combinată a „Amlodipină și Valsartan” nu există practic nicio posibilitate de edem la pacienții cu edem periferic în timpul tratamentului cu „Amlodipină” în monoterapie.

Indicatii

Indicatii pentru admitere
	"Amlodipină"
Stadiul inițial al hipertensiunii arteriale	Angina pectorală, caracterizată prin atacuri trecătoare de durere în regiunea inimii, cauzate de diverși factori
Infarct miocardic acut	Hipertensiune arteriala
Hipertensiune arterială simptomatică	Disfuncția mușchiului inimii într-o formă cronică
Incapacitatea mușchiului inimii de a pompa cantitatea necesară de sânge	Boala ischemică
	Boala tractului respirator însoțită de crize de dificultăți de respirație

Instructiuni de folosire

Doza de medicament și durata terapiei sunt individuale pentru fiecare pacient.

Pentru a normaliza tensiunea arterială, medicii prescriu „Valsartan” 80 mg în esență. Tabletele se beau intregi, fara a mesteca sau zdrobi in vreun fel. Cu o eficacitate terapeutică insuficientă, medicul, la discreția sa, poate crește doza la 640 mg pe zi. Preparatul farmaceutic „Amlodipină” se administrează pe cale orală, fără referire la aportul alimentar. Doza de medicament și durata cursului sunt determinate individual pentru fiecare pacient, în funcție de tabloul clinic al bolii. De obicei, pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, se prescriu 5 mg pe zi. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 10 mg.

Efecte secundare

În timpul tratamentului cu Valsartan, pot apărea următoarele efecte negative:

scăderea apetitului sexual;
agranulocitoză;
slăbiciune neuropsihică;
ameţeală;
tulburări de somn;
mâncărime și arsuri ale pielii;
umflătură;
niveluri crescute de potasiu în sânge;
pierderea conștienței;
afectarea acută a funcției rinichilor;
dureri musculare;
scaune moale frecvente;
hipotensiune arterială;
tuse;
încălcarea activității cardiace;
greaţă;
congestia sinusurilor;
erupții cutanate pe piele;
durere în spate;
inflamația mucoasei faringiene;
anemie.

Medicamentul "Amlodipină" poate provoca umflarea picioarelor.

Medicamentul "Amlodipină" are următoarele efecte negative, care pot apărea ca urmare a utilizării necorespunzătoare a medicamentului sau în caz de intoleranță:

dispnee;
tulburări ale ritmului cardiac;
durere în stern;
umflarea membrelor;
durere de cap;
presiune scăzută;
roșeață a pielii feței și corpului superioare;
aritmie;
stări convulsive;
pierderea conștienței;
glicemie crescută;
tremor;
depresie;
nervozitate;
apatie;
gură uscată;
inflamația pancreasului;
creșterea formării de gaze;
modificări ale temperaturii corpului;
hiperhidroza.

Analogii medicamentului amlodipină + valsartan sunt prezentați, în conformitate cu terminologia medicală, denumite „sinonime” - medicamente interschimbabile în ceea ce privește efectul lor asupra organismului, care conțin una sau mai multe dintre aceleași substanțe active. Atunci când alegeți sinonime, luați în considerare nu numai costul acestora, ci și țara de producție și reputația producătorului.

Descrierea medicamentului
Lista de analogi și prețuri
Recenzii
Instrucțiuni oficiale de utilizare

Amlodipină

Valsartan

Amlodipină / Valsartan

Eficacitatea clinică a asocierii amlodipină/valsartan la pacienții cu hipertensiune arterială ușoară până la moderată (tensiune arterială diastolică medie (TAD) > 95 mm Hg și 110 mm Hg și

Medicamentul valsartan, cu ingredientul activ cu același nume, este un medicament antihipertensiv din grupul vasodilatatoarelor periferice.

Efectul antihipertensiv este combinat cu un efect diuretic asupra organismului. Luarea medicamentului nu afectează ritmul cardiac, nivelul de acid uric, colesterol, glucoză și tiroglobulina din sânge.

Indicațiile de utilizare în instrucțiuni sunt prezentate de boli precum hipertensiunea arterială, insuficiența cardiacă cronică, afecțiunile după un infarct miocardic anterior. Valsartanul este utilizat ca parte a terapiei complexe. Remediul nu este recomandat în timpul sarcinii și în timpul alăptării.

Medicamentul fabricat în Rusia are o listă mică de reacții adverse, dar contraindicațiile trebuie studiate cu atenție.

Spre deosebire de majoritatea medicamentelor antihipertensive, valsartanul nu provoacă tuse uscată și este bine tolerat de către pacienți. Produs și de un număr de producători străini. Există analogi și înlocuitori apropiați.

Analogi ai producției rusești

Utilizarea valsartanului nu este întotdeauna permisă, deoarece există contraindicații. Prețurile pentru medicamente sunt rezonabile: 95-350 de ruble pentru tablete cu diferite doze.

Analogii ieftini ai medicamentului de la un producător intern sunt vânduți atât cu o compoziție similară a medicamentului, cât și pe baza unui ingredient activ diferit.

Denumirea medicamentului	Prețul mediu în ruble	Caracteristică
Valaar	160–200	Ingredientul activ al medicamentului este valsartanul. Domeniul de aplicare acoperă afecțiunile cu insuficiență cardiacă, hipertensiune arterială. Medicamentul nu este prescris în timpul sarcinii, în timpul alăptării. Pragul de vârstă începe la vârsta de 18 ani din cauza lipsei de studii asupra pacienților de vârstă mai fragedă.
Amlodipină	10–150	Cel mai ieftin analog al ediției rusești. Un medicament antihipertensiv cu un ingredient activ cu același nume este prescris pacienților cu hipertensiune arterială de natură cronică. Amlodipina nu provoacă umflarea extremităților inferioare.
Hidroclorotiazidă	50–90	Înlocuitor aproape ieftin pentru medicamentul în tablete. Medicamentul este un diuretic tiazidic care ajută la scăderea tensiunii arteriale. Utilizarea este recomandată pentru hipertensiune arterială, sindrom de edem, insuficiență cardiacă cronică, sindrom nefrotic, diabet insipid, glaucom.

Dacă pacientul nu știe cum să înlocuiască valsartanul, merită să studiați analogii producției ucrainene.

Aladin... Medicamentul conține amlodipină și este cel mai ieftin analog ucrainean al valsartanului cu indicații similare de utilizare. Prețul mediu este de 25-60 de ruble.
Diocor Solo... Un sinonim exact pentru medicamentul în cauză cu valsartan ca ingredient activ. Este utilizat ca parte a tratamentului complex al bolilor sistemului cardiovascular, însoțite de creșterea tensiunii arteriale.
Cel mai bun analog atât din punct de vedere al prețului, cât și al eficienței. Prețul mediu este de 15-420 de ruble.
hipotiazidă... Ingredientul activ este hidroclorotiazida. Un diuretic tiazidic este prescris pentru sindromul edemului, insuficiența cardiacă, hipertensiunea arterială, bolile de rinichi, sindromul premenstrual, pentru a reduce poliuria, hipercalciuria. Prețul mediu este de 120-165 de ruble.

Când este nevoie de un înlocuitor pentru un medicament ieftin, merită să studiezi bine ofertele din farmacii. Genericele belaruse de valsartan sunt o alternativă modernă la medicamente. Tabelul conține informațiile de care aveți nevoie.

Analogii moderni importați ai valsartanului din gama de prețuri „mai ieftine” conțin diferite componente în compoziție, dar au un domeniu de aplicare similar.

Walz... Efectul antihipertensiv se datorează compoziției medicamentului, cu valsartan la cap. O trăsătură caracteristică a medicamentului este absența unei reacții a organismului în cazul unei retrageri brusce a medicamentului. Țara de origine - Elveția, Islanda. Prețul mediu este de 280-920 de ruble.
Nortivan... Domeniul de aplicare include hipertensiunea primară, perioada de reabilitare după infarctul miocardic. Medicamentul este produs în Ungaria. Prețul mediu este de 185-340 de ruble.
Diovan... Medicamente cu valsartan fabricat în Elveția. Reprezentantul de la raftul de medicamente scumpe pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Prețul mediu este de 1400-1810 ruble.
hipotiazidă... Țara de origine - Franța. Ingredientul activ este hidroclorotiazida. Remediul este prescris pentru tratamentul bolilor cardiovasculare, cu simptome de edem. Prețul mediu este de 95-140 de ruble.
Amlovas... Medicamentul se bazează pe amlodipină. Medicamentul îndeplinește funcții antihipertensive, antispastice, vasodilatatoare și antianginoase în tratamentul problemelor cardiace. Produsul este produs în India. Prețul mediu este de 200-340 de ruble.
Norvask... Ingredientul activ este amlodipina. Instrumentul poate fi utilizat în combinație cu alte medicamente antihipertensive. Tara de origine - Germania. Prețul mediu este de 230-290 de ruble.
Valsacor... Medicamentul este produs în Slovenia. Prețul mediu este de 160-560 de ruble.

Tratamentul pentru hipertensiune arterială sau insuficiență cardiacă este rareori pe termen scurt. Cel mai adesea, terapia medicamentoasă însoțește pacientul pentru tot restul vieții.

Este important să alegeți medicamentele potrivite pentru a stabiliza sistemul cardiovascular, ținând cont de contraindicații și de posibilele efecte secundare individuale. Doar un medic poate face alegerea finală în favoarea valsartanului, înlocuitorul său apropiat sau a unui alt medicament.

Înapoi la cuprins

Instructiuni de folosire

Înapoi la cuprins

Efecte secundare

scăderea apetitului sexual;
agranulocitoză;
slăbiciune neuropsihică;
ameţeală;
tulburări de somn;
mâncărime și arsuri ale pielii;
umflătură;
pierderea conștienței;
dureri musculare;
scaune moale frecvente;
hipotensiune arterială;
tuse;
greaţă;
congestia sinusurilor;
erupții cutanate pe piele;
anemie.

dispnee;
tulburări ale ritmului cardiac;
durere în stern;
umflarea membrelor;
durere de cap;
presiune scăzută;
aritmie;
stări convulsive;
pierderea conștienței;
tremor;
depresie;
nervozitate;
apatie;
gură uscată;
creșterea formării de gaze;
modificări ale temperaturii corpului;
hiperhidroza.

Înapoi la cuprins

Este contraindicată categoric utilizarea „Amlodipină” și „Valsartan”, precum și analogii acestora cu tensiune arterială scăzută, deoarece riscul de a dezvolta o criză hipotonică crește semnificativ. Contraindicațiile absolute pentru ambele medicamente sunt intoleranța individuală la substanțele din compoziție, precum și perioada de sarcină și alăptare. Nu există date privind efectul medicamentelor asupra organismului copilului, prin urmare nu se recomandă utilizarea „Amlodipină” și „Valsartan” sub 18 ani.

Grupa clinica si farmacologica

Excipienți: celuloză microcristalină - 76,76 mg, croscarmeloză sodică - 7 mg, povidonă K25 - 5 mg, dioxid de siliciu coloidal - 2,7 mg, stearat de magneziu - 1,6 mg.

Compoziția carcasei filmului: hipromeloză - 3,42 mg, macrogol-4000 - 0,9 mg, dioxid de titan - 1,68 mg.

Comprimate filmate roz până la roz deschis, rotund, biconvex; la pauză sunt vizibile două straturi - un miez alb sau aproape alb și o înveliș de film.

Excipienți: celuloză microcristalină - 160,46 mg, croscarmeloză sodică - 14 mg, povidonă K25 - 10 mg, dioxid de siliciu coloidal - 5,4 mg, stearat de magneziu - 3,2 mg.

Compoziția carcasei filmului: hipromeloză - 6,84 mg, macrogol-4000 - 1,8 mg, colorant de fier oxid roșu - 0,12 mg, dioxid de titan - 3,24 mg.

10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (1) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (3) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (4) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (5) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (6) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (7) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (8) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (9) - pachete de carton.
10 bucati. - pachete de celule de contur (10) - pachete de carton.
20 buc. - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.
20 buc. - ambalaje cu celule de contur (3) - pachete de carton.
20 buc. - ambalaje cu celule de contur (4) - pachete de carton.
20 buc. - ambalaje cu celule de contur (5) - pachete de carton.
20 buc. - ambalaje cu celule de contur (6) - pachete de carton.
20 buc. - ambalaje cu celule de contur (7) - pachete de carton.
20 buc. - ambalaje cu celule de contur (8) - pachete de carton.
20 buc. - ambalaje cu celule de contur (9) - pachete de carton.
20 buc. - pachete de celule de contur (10) - pachete de carton.
30 buc. - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.
30 buc. - ambalaje cu celule de contur (3) - pachete de carton.
30 buc. - ambalaje cu celule de contur (4) - pachete de carton.
30 buc. - ambalaje cu celule de contur (5) - pachete de carton.
30 buc. - ambalaje cu celule de contur (6) - pachete de carton.
30 buc. - ambalaje cu celule de contur (7) - pachete de carton.
30 buc. - ambalaje cu celule de contur (8) - pachete de carton.
30 buc. - ambalaje cu celule de contur (9) - pachete de carton.
30 buc. - pachete de celule de contur (10) - pachete de carton.
10 bucati. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.
20 buc. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.
30 buc. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.
40 buc. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.
50 buc. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.
60 buc. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.
70 buc. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.
80 buc. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.
90 buc. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.
100 bucăți. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.

Comprimate filmate alb sau aproape alb, rotund, biconvex; la pauză sunt vizibile două straturi - un miez alb sau aproape alb și o înveliș de film.

Excipienți: celuloză microcristalină - 153,52 mg, croscarmeloză sodică - 14 mg, povidonă K25 - 10 mg, dioxid de siliciu coloidal - 5,4 mg, stearat de magneziu - 3,2 mg.

Compoziția carcasei filmului: hipromeloză - 6,84 mg, macrogol-4000 - 1,8 mg, dioxid de titan - 3,36 mg.

efect farmacologic

Medicamentul este o combinație de două componente antihipertensive cu un mecanism complementar de control al tensiunii arteriale (BP): amlodipina, un derivat de dihidropiridină, aparține grupului de blocanți lenți ai frânghiei de calciu (BMCC) și valsartan, grupului de antagoniști ai receptorilor angnotensinei II. (ARA II). Combinația acestor componente are un efect hipotensiv complementar reciproc, ceea ce duce la o scădere mai pronunțată a tensiunii arteriale comparativ cu cea din timpul monoterapiei cu fiecare componentă.

Amlodipină

Amlodipina, care face parte din medicamentul Amlodipină + Valsartan, inhibă intrarea transmembranară a ionilor de calciu în cardiomiocite și celulele musculare netede vasculare. Mecanismul acțiunii antihipertensive a amlodipinei este asociat cu un efect relaxant direct asupra mușchiului neted vascular, determinând o scădere a rezistenței vasculare periferice totale (OPSS) și o scădere a tensiunii arteriale.

După administrarea în doze terapeutice la pacienții cu hipertensiune arterială, amlodipina determină vasodilatație, ducând la scăderea tensiunii arteriale (în poziția culcat și în picioare a pacientului). O scădere a tensiunii arteriale nu este însoțită de o modificare semnificativă a frecvenței cardiace (HR) și a nivelului de catecolamine cu utilizare prelungită.

Concentrația de amlodipină în plasma sanguină se corelează cu efectul clinic atât la pacienții tineri, cât și la cei vârstnici.

În cazul hipertensiunii arteriale la pacienții cu funcție renală normală, amlodipina în doze terapeutice duce la scăderea rezistenței vasculare renale, la creșterea ratei de filtrare glomerulară și a fluxului sanguin plasmatic renal eficient fără modificarea fracției de filtrare și a gradului de proteinurie.

Ca și în cazul utilizării altor BMCC, administrarea de amlodipină la pacienții cu funcție normală a ventriculului stâng (LV) a determinat o modificare a parametrilor hemodinamici ai funcției cardiace în repaus și în timpul efortului: a existat o ușoară creștere a indicelui cardiac, fără un efect semnificativ asupra rata maximă de creștere a presiunii în VS ( dP / dt) și presiunea finală diastolică și volumul VS. Studiile hemodinamice la animale intacte și la oameni au arătat că o scădere a tensiunii arteriale sub influența amlodipinei în intervalul dozelor terapeutice nu este însoțită de un efect inotrop negativ chiar și atunci când este utilizată concomitent cu beta-blocante.

Amlodipina nu modifică funcția nodului sinoatrial sau conducerea atrioventriculară la animale și la oameni intacte. Când amlodipina este utilizată în asociere cu beta-blocante la pacienții cu hipertensiune arterială sau angină pectorală, o scădere a tensiunii arteriale nu este însoțită de modificări nedorite ale parametrilor ECG.

Eficacitatea clinică a amlodipinei a fost dovedită la pacienții cu angină pectorală cronică stabilă, angină pectorală vasospastică și boală coronariană confirmată angiografic.

Valsartan

Valsartanul este un antagonist activ și specific al receptorilor de angiotensină II destinat administrării orale. Acționează selectiv asupra receptorilor de subtip AT1, care sunt responsabili pentru efectele cunoscute ale angiotensinei II. O creștere a concentrației plasmatice a angiotensinei II libere din cauza blocării receptorilor AT1 sub influența valsartanului poate stimula receptorii AT2 neblocați, care contracarează efectele stimulării receptorilor AT1. Valsartanul nu are activitate agonistă pronunțată împotriva receptorilor AT1. Afinitatea valsartanului pentru receptorii de subtip AT1 este de aproximativ 20.000 de ori mai mare decât pentru receptorii de subtipul AT2.

Valsartanul nu inhibă enzima de conversie a angiotensinei, cunoscută și sub numele de kininază II, care transformă angiotensina I în angiotensină II și provoacă distrugerea bradikininei.

pentru că cu utilizarea antagoniștilor angiotensinei II, inhibarea ACE și acumularea de bradikinină sau substanță P nu au loc, dezvoltarea tusei uscate este puțin probabilă. Valsartanul nu interacționează și nu blochează alți receptori hormonali sau canale ionice, care sunt importante pentru reglarea funcțiilor sistemului cardiovascular.

Când se tratează pacienții cu hipertensiune arterială cu valsartan, există o scădere a tensiunii arteriale, care nu este însoțită de o modificare a ritmului cardiac.

Efectul antihipertensiv apare în decurs de 2 ore la majoritatea pacienților după o singură doză de medicament. Scăderea maximă a tensiunii arteriale se dezvoltă după 4-6 ore.După administrarea medicamentului, durata efectului antihipertensiv persistă mai mult de 24 de ore.La utilizarea repetată, scăderea maximă a tensiunii arteriale, indiferent de doza luată, este de obicei realizat în 2-4 săptămâni și se menține la nivelul atins în timpul terapiei de lungă durată. Întreruperea bruscă a aportului de valsartan nu este însoțită de o creștere bruscă a tensiunii arteriale sau de alte consecințe clinice nedorite. Utilizarea valsartanului la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (clasele funcționale II-IV NYHA) duce la o scădere semnificativă a numărului de spitalizări. Acest efect este cel mai pronunțat la pacienții care nu primesc inhibitori ai ECA sau beta-blocante. Când luați valsartan la pacienții cu insuficiență ventriculară stângă (curs clinic stabil) sau cu afectarea funcției VS după infarct miocardic, există o scădere a mortalității cardiovasculare.

Amlodipină / Valsartan

Combinația de amlodipină și valsartan reduce tensiunea arterială într-o manieră aditivă și dependentă de doză în intervalul de doze terapeutice. La administrarea unei singure doze de amlodipină/valsartan, efectul hipotensiv persistă timp de 24 de ore.

Eficacitatea clinică a asocierii amlodipină/valsartan a fost dovedită la pacienții cu hipertensiune arterială ușoară până la moderată (tensiune arterială diastolică medie (TAD) > 95 mm Hg și 110 mm Hg și 30 ml/min); fără ajustare a dozei inițiale de medicamentul este necesar.

Efecte secundare

La evaluarea incidenței reacțiilor adverse s-au folosit următoarele criterii: termenul „foarte des” este utilizat dacă evenimentele adverse sunt observate la mai mult de 10% dintre pacienți; conceptul de „deseori” - pentru 1% -10%; conceptul de „rar” - pentru 0,1% -1%; conceptul de „rar” - 0,001% -0,1%; conceptul de „în unele cazuri” – la mai puțin de 0,001% dintre pacienți, „frecvența este necunoscută” – nu poate fi calculat din datele disponibile.

Combinație de amlodipină și valsartan

Din sistemul imunitar: rar - hipersensibilitate.

Din partea organului vederii: rareori - deficiență de vedere.

rar - vertij; rareori - tinitus.

Probleme mentale: rareori - anxietate.

Din sistemul nervos: adesea - dureri de cap; rareori - amețeli, somnolență, amețeli posturale, parestezii.

rareori - tahicardie, palpitații, hipotensiune arterială ortostatică; rar - sincopă, scădere marcată a tensiunii arteriale.

rar - tuse, durere în faringe și laringe.

Din tractul gastrointestinal: rareori - diaree, greață, dureri abdominale, constipație, gură uscată.

rareori - erupții cutanate, eritem; rar - hiperhidroză (creșterea transpirației), exantem, prurit.

Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv: rar - umflarea articulațiilor, dureri de spate, artralgie; rar - spasme musculare, o senzație de greutate în tot corpul.

Din sistemul genito-urinar: rar - polakiurie, poliurie, disfuncție erectilă.

Tulburări generale: adesea - pastos, umflarea feței, oboseală crescută, astenie, „bufeuri” de sânge pe pielea feței, edem periferic, senzație de căldură.

o creștere a concentrației de azot ureic în serul sanguin (mai mult de 3,1 mmol / l).

Amlodipină

La utilizarea amlodipinei în monoterapie, au fost raportate și alte reacții adverse.

foarte rar - leucopenie, trombocitopenie.

Din sistemul imunitar: foarte rar - reacții alergice.

Din punct de vedere al metabolismului și al nutriției: foarte rar - hiperglicemie.

Probleme mentale: rar - insomnie, labilitate a dispoziției.

Din sistemul nervos: rar - tulburări ale gustului, hipestezie, tremor, disgeuzie; foarte rar - hipertonicitate musculară, neuropatie periferică.

Din partea organului vederii: rar – diplopie.

Din partea organului de tulburări de auz și labirint: rareori - tinitus.

Din partea sistemului cardiovascular: foarte rar - aritmii (inclusiv bradicardie, tahicardie ventriculară, fibrilație atrială), infarct miocardic, vasculită.

Din sistemul respirator, piept și organele mediastinale: rar - dificultăți de respirație, rinită.

Din tractul gastrointestinal: rar - dispepsie, vărsături; foarte rar - gastrită, hiperplazie gingivală, pancreatită.

foarte rar - hepatită, icter.

Din partea pielii și a țesuturilor subcutanate: rar - alopecie, purpură, decolorare a pielii, fotosensibilitate; foarte rar - angioedem, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, urticarie.

rar – mialgie.

rareori - tulburări de urinare, nicturie.

Din partea organelor genitale și a glandei mamare: rar – ginecomastie.

Tulburări generale: rar - slăbiciune, durere în zona pieptului, durere de diferite localizări.

Date de laborator și instrumentale: rar - creșterea sau scăderea greutății corporale; foarte rar - o creștere a activității transaminazelor hepatice (de obicei asociată cu colestază).

Valsartan

Din partea sângelui și a sistemului limfatic: frecvența este necunoscută - scăderea hemoglobinei și a hematocritului, neutropenie, trombocitopenie.

Din sistemul imunitar: frecvență necunoscută - reacții de hipersensibilitate, inclusiv boala serului.

Din partea organului de tulburări de auz și labirint: rar – vertij.

Din partea sistemului cardiovascular: frecvență necunoscută - vasculită.

Din sistemul respirator, piept și organele mediastinale: rar – tuse.

Din tractul gastrointestinal: rar - disconfort abdominal, durere în abdomenul superior.

Din ficat și căile biliare: frecvența este necunoscută - afectarea funcției hepatice, creșterea activității enzimelor hepatice, creșterea concentrației bilirubinei în plasma sanguină.

Din partea pielii și a țesuturilor subcutanate: foarte rar - angioedem; frecvență necunoscută - mâncărime, erupții cutanate, dermatită buloasă.

Din sistemul musculo-scheletic și țesutul conjunctiv: frecvență necunoscută - mialgie.

Din rinichi și tractul urinar: frecvența este necunoscută - o creștere a concentrației de creatinina în plasma sanguină, insuficiență renală, inclusiv insuficiență renală acută.

Tulburări generale: rar - oboseală crescută, astenie.

Date de laborator și instrumentale: frecvența este necunoscută - o creștere a conținutului de potasiu în plasma sanguină.

Supradozaj

Simptome: date privind cazurile de supradozaj de droguri nu sunt disponibile în prezent. Cu o supradoză de valsartan, se poate aștepta o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, însoțită de amețeli. Supradozajul de amlodipină poate duce la o vasodilatație periferică excesivă și o posibilă tahicardie reflexă. De asemenea, sa raportat despre apariția hipotensiunii arteriale sistemice severe și prelungite până la dezvoltarea șocului cu un rezultat fatal.

Tratament: induce vărsături (dacă medicamentul a fost luat recent) sau lavaj gastric. Utilizarea cărbunelui activat la voluntari sănătoși imediat sau în decurs de 2 ore după administrarea amlodipinei a redus semnificativ absorbția acestuia. Cu o scădere pronunțată clinic a tensiunii arteriale cauzată de medicamentul Amlodipină + Valsartan, pacientul trebuie să fie culcat, picioarele trebuie ridicate, trebuie luate măsuri active pentru a menține activitatea sistemului cardiovascular, inclusiv monitorizarea regulată a funcției inima și sistemul respirator, BCC și cantitatea de urină excretată. În absența contraindicațiilor pentru restabilirea tonusului vascular și a tensiunii arteriale, este posibil să se utilizeze (cu precauție) un vasoconstrictor.

Eliminarea valsartanului și a amlodipinei în timpul hemodializei este puțin probabilă.

Interacțiuni medicamentoase

Amlodipină

Simvastatina... Utilizarea simultană pe termen lung a simvastatinei în doză de 80 mg/zi și a amlodipinei în doză de 10 mg/zi duce la o creștere cu 77% a expunerii la simvastatină. Se recomandă reducerea dozei de simvastatină la pacienții care iau amlodipină la 20 mg/zi.

Inhibitori ai izoenzimei CYP3A4. Când amlodipina este utilizată împreună cu diltiazem la pacienții vârstnici, există o încetinire a metabolismului amlodipinei, probabil din cauza inhibării izoenzimei CYP3A4, ceea ce duce la o creștere a concentrației de amlodipină în plasma sanguină cu aproximativ 50% și o creștere. în efectul clinic. Când amlodipina este utilizată împreună cu inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol, itraconazol și ritonavir), este posibilă o creștere pronunțată a expunerii sistemice la amlodipină.

Inductori ai izoenzimei CYP3A4... Deoarece utilizarea amlodipinei împreună cu inductori ai izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, carbamazepină, fenobarbital, fenitoină, fosfenitoină, primidonă, rifampicină, suc de grepfrut, preparate din plante care conțin izoenzima St. CYP3A4, efectul clinic trebuie monitorizat. Cu monoterapia cu amlodipină, nu există nicio interacțiune semnificativă clinic cu diuretice tiazidice, alfa-blocante, beta-blocante, inhibitori ECA, nitrați cu acțiune prelungită, nitroglicerină pentru utilizare sublinguală, digoxină, warfarină, atorvastatină, magenta care conține sildenafil, care conține alumino, cimetidină, antiinflamatoare nesteroidiene, antibiotice și agenți hipoglicemici pentru administrare orală.

Valsartan

S-a constatat că în monoterapie cu valsartan nu există interacțiuni semnificative clinic cu următoarele medicamente: cimetidină, warfarină, furosemid, digoxină, atenolol, indometacin, hidroclorotiazidă, amlodipină, glibenclamidă.

Medicamente și substanțe care afectează conținutul de potasiu seric: atunci când sunt administrate concomitent cu suplimente alimentare care conțin potasiu, diuretice care economisesc potasiu, înlocuitori de sare care conțin potasiu sau cu alte medicamente care pot determina o creștere a conținutului de potasiu în sânge (de exemplu, cu heparină), trebuie luată precauție și regulat. trebuie efectuată monitorizarea conținutului de potasiu din sânge.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2 (COX-2): numirea de antagonişti ai receptorilor ahiiotensinei II concomitent cu AINS poate duce la o slăbire a efectului antihipertensiv. La pacienții vârstnici, la pacienții cu deficit de BCC (inclusiv cei care primesc terapie diuretică) sau cu insuficiență renală, administrarea concomitentă de antagoniști ai receptorilor pentru hipotensina II și AINS poate duce la un risc crescut de deteriorare a funcției renale. La începerea sau modificarea regimului de utilizare concomitentă a antagoniștilor receptorilor de hipotensină II și AINS, se recomandă monitorizarea regulată a funcției renale.

Proteine purtătoare... Utilizarea concomitentă a valsartanului cu inhibitori ai proteinei transportoare OATP1B1 (rifampicină, ciclosporină) și cu un inhibitor al proteinei transportoare MRP2 (ritonavir) poate duce la o creștere a biodisponibilității sistemice a valsartanului.

Blocarea dublă a RAAS cu ARA II, inhibitor ECA sau aliskiren... Utilizarea simultană a antagoniștilor receptorilor de angiotensină II cu alte medicamente care afectează RAAS duce la o creștere a incidenței hipotensiunii arteriale, hiperkaliemiei și disfuncției renale. Este necesar să se monitorizeze tensiunea arterială, funcția renală, precum și conținutul de electroliți din plasmă sanguină atunci când se utilizează medicamentul Amlodipină + Valsartan cu alte medicamente care afectează RAAS. Evitați utilizarea simultană a medicamentelor care conțin ARA II, inclusiv Amlodipină + Valsartan, cu alte medicamente care afectează RAAS la pacienții cu diabet zaharat și insuficiență renală severă.

Preparate cu litiu... Odată cu utilizarea concomitentă a preparatelor de litiu cu inhibitori ACE și ARA II, s-a observat o creștere reversibilă a conținutului de litiu în serul sanguin și o creștere, în acest sens, a manifestărilor toxice ale litiului, de aceea se recomandă controlul conținutului. de litiu în serul sanguin. Riscul de manifestări toxice asociate cu utilizarea preparatelor cu litiu poate crește suplimentar cu utilizarea simultană cu medicamentul Amlodipină + Valsartan și diuretice.

Instrucțiuni Speciale

Deficiență de sodiu în organism și/sau o scădere a CBC

La pacienţii cu hipertensiune arterială necomplicată, hipotensiune arterială severă a fost observată în 0,4% din cazuri. La pacienții cu un RAAS activat (de exemplu, cu o deficiență de BCC și/sau de sodiu la pacienții care primesc doze mari de diuretice), în timpul tratamentului cu ARA II, se poate dezvolta hipotensiune arterială simptomatică. Înainte de a începe tratamentul cu Amlodipină + Valsartan, conținutul de sodiu din organism și/sau BCC trebuie corectat sau terapia trebuie începută sub strictă supraveghere medicală. Dacă se dezvoltă hipotensiune arterială, pacientul trebuie așezat cu note în relief, dacă este necesar, trebuie efectuată o perfuzie intravenoasă cu soluție de clorură de sodiu 0,9%. După stabilizarea tensiunii arteriale, tratamentul cu Amlodipină + Valsartan poate fi continuat.

Hiperkaliemie

Cu utilizarea simultană a medicamentului cu suplimente alimentare care conțin potasiu, diuretice care economisesc potasiu, înlocuitori de sare care conțin potasiu sau cu alte medicamente care pot provoca o creștere a concentrației de potasiu în sânge (de exemplu, cu heparină), ar trebui să fie atent și să monitorizeze în mod regulat conținutul de potasiu din sânge.

Stenoza arterei renale

La pacienții cu stenoză unilaterală sau bilaterală a arterei renale sau stenoză a unei artere a unui singur rinichi, administrarea Amlodipină + Valsartan poate fi însoțită de o creștere a concentrației de uree și creatinine în serul sanguin, prin urmare, la astfel de pacienți, medicamentul trebuie utilizat cu prudență.

Funcție renală afectată

Pacienții cu insuficiență renală inițială și moderată nu necesită ajustarea dozei de Amlodipină + Valsartan.

Disfuncție hepatică

Valsartanul este excretat în principal nemodificat prin intestine cu bilă, în timp ce amlodipina este metabolizată pe scară largă în ficat. Se recomandă prudență la utilizarea medicamentului Amlodipină + Valsartan la pacienții cu boli hepatice (în special în bolile obstructive ale tractului biliar), însoțite de afectarea funcției hepatice.

Edemul lui Quincke

Edemul lui Quincke, incl. edemul laringelui și al corzilor vocale, ducând la obstrucția căilor respiratorii și/sau edem al feței, buzelor, faringelui și/sau edem al limbii, a apărut la pacienții care au luat valsartan, la unii dintre acești pacienți, edem Quincke a apărut anterior în timpul utilizării alte medicamente, în incl. inhibitori ai ECA. Administrarea medicamentului Amlodipină + Valsartan în cazul apariției edemului Quincke trebuie anulată imediat, reluarea utilizării medicamentului Amlodipină + Valsartan este interzisă.

Insuficiență cardiacă, stare după infarct miocardic

Se recomandă utilizarea blocanților lenți ai canalelor de calciu (inclusiv amlodipina) cu prudență la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică clasa funcțională III-IV conform clasificării NYHA. La pacienții a căror funcție renală depinde de activitatea RAAS, terapia cu inhibitori ai ECA și ARA II poate fi însoțită de dezvoltarea oliguriei și/sau azotemiei progresive și, în cazuri rare, insuficiență renală acută și/sau deces. Evaluarea stării pacienților cu insuficiență cardiacă sau infarct miocardic anterior trebuie să includă o evaluare a funcției renale.

Infarct miocardic acut

După începerea terapiei (sau creșterea dozei) de amlodipină, se poate dezvolta un atac de angină pectorală sau infarct miocardic, în special la pacienții cu boală coronariană severă.

Stenoză mitrală / stenoză aortică / cardiomiopatie obstructivă hipertrofică

Ca și în cazul utilizării altor agenți de stimulare, trebuie avută grijă atunci când se utilizează amlodipină la pacienții cu stenoză de valvă aortică sau mitrală sau cu cardiomiopatie obstructivă hipertrofică.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme

Nu există date despre efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a opera mecanisme. Datorită posibilei apariții a amețelii sau a oboselii crescute, trebuie avut grijă atunci când conduceți vehicule sau lucrați cu mecanisme.

Sarcina și alăptarea

Ca orice alt medicament care afectează sistemul renină-angiotensină-aldosteron (RAAS), medicamentul Amlodipină + Valsartan nu trebuie utilizat la femeile care planifică o sarcină. Când prescrie medicamentul Amlodipină + Valsartan, ca orice alt medicament care afectează RAAS, medicul trebuie să informeze femeile de vârstă reproductivă despre posibilul risc pentru făt asociat cu utilizarea medicamentului.

Utilizarea medicamentului Amlodipină + Valsartan în timpul sarcinii este contraindicată. Având în vedere mecanismul de acțiune al antagoniștilor receptorilor angnotensinei II, nu poate fi exclus un risc pentru făt.

Se știe că utilizarea inhibitorilor ECA, care afectează RAAS, de către femeile însărcinate în trimestrul II și III, a condus la dezvoltarea efectelor fetotoxice (afectarea funcției renale, încetinirea osificării oaselor craniului fetal, oligohidramnios) și neonatal. efecte toxice (insuficiență renală, hipotensiune arterială, hiperkaliemie) și moartea fătului în curs de dezvoltare. Conform unei analize retrospective, utilizarea inhibitorilor ECA în primul trimestru de sarcină a fost însoțită de dezvoltarea patologiei fetale și a nou-născutului. Odată cu administrarea neintenționată de valsartan la femeile însărcinate, au fost descrise cazuri de dezvoltare a avorturilor spontane, oligohidramnios și disfuncție renală la nou-născuți. Nu există date suficiente despre utilizarea amlodipinei la femeile gravide pentru a evalua efectul acesteia asupra fătului. Dacă sarcina este diagnosticată în timpul tratamentului cu Amlodipină + Valsartan, administrarea medicamentului trebuie întreruptă cât mai curând posibil.

Nu se știe dacă valsartanul și/sau amlodipina trec în laptele matern. Deoarece studiile experimentale au observat eliberarea valsartanului în laptele animalelor care alăptează, nu se recomandă utilizarea Amlodipină + Valsartan în timpul alăptării.

Dacă trebuie să luați medicamentul în timpul alăptării, trebuie să opriți alăptarea.

Utilizare în copilărie

Medicamentul este contraindicat pentru utilizare sub vârsta de 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Pentru pacienți cu insuficiență renală inițială sau moderată (CC> 30 ml/min) nu este necesară ajustarea dozei inițiale de medicament.

Utilizarea medicamentului este contraindicată în insuficiență renală severă (CC mai mică de 30 ml / min).

Pentru încălcări ale funcției hepatice

La insuficiență hepatică severă medicamentul Amlodipină + Valsartan este contraindicat. Doza zilnică maximă de valsartan la insuficiență hepatică ușoară până la moderată- 80 mg, utilizarea medicamentului Amlodipină + Valsartan în doză de 5/160 mg și 10/160 mg la acești pacienți este contraindicată.

Utilizarea medicamentului este contraindicată în insuficiență hepatică severă (> 9 puncte pe scara Child-Pugh), ciroză biliară, colestază.

Utilizare la vârstnici

Ajustări de doză în pacienţii cu vârsta peste 65 de ani nu este necesar.

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Va trebui să citiți: 4 minute

Medicamentul combină proprietățile „Amlodipinei” și ale „Valsartanului” pentru un efect antihipertensiv mai eficient.

Adesea, medicii de specialitate prescriu pacienților să ia simultan „Amlodipină” și „Valsartan”. Această combinație are un efect antihipertensiv complementar reciproc, care vă permite să reduceți rapid hipertensiunea arterială și să mențineți efectul hipotensiv timp de o zi. Preparatul combinat care conține "Amlodipină" plus "Valsartan" are o denumire comercială - "Vamloset".

Instructiuni de folosire

Doza de medicament și durata terapiei sunt individuale pentru fiecare pacient.

În timpul tratamentului cu Valsartan, pot apărea următoarele efecte negative:

scăderea apetitului sexual;
agranulocitoză;
slăbiciune neuropsihică;
ameţeală;
tulburări de somn;
mâncărime și arsuri ale pielii;
umflătură;
niveluri crescute de potasiu în sânge;
pierderea conștienței;
afectarea acută a funcției rinichilor;
dureri musculare;
scaune moale frecvente;
hipotensiune arterială;
tuse;
încălcarea activității cardiace;
greaţă;
congestia sinusurilor;
erupții cutanate pe piele;
durere în spate;
inflamația mucoasei faringiene;
anemie.

Medicamentul "Amlodipină" poate provoca umflarea picioarelor.

Medicamentul "Amlodipină" are următoarele efecte negative, care pot apărea ca urmare a utilizării necorespunzătoare a medicamentului sau în caz de intoleranță:

dispnee;
tulburări ale ritmului cardiac;
durere în stern;
umflarea membrelor;
durere de cap;
presiune scăzută;
roșeață a pielii feței și corpului superioare;
aritmie;
stări convulsive;
pierderea conștienței;
glicemie crescută;
tremor;
depresie;
nervozitate;
apatie;
gură uscată;
inflamația pancreasului;
creșterea formării de gaze;
modificări ale temperaturii corpului;
hiperhidroza.

În cazuri excepționale, medicii pot prescrie medicamente până la vârsta de 18 ani, dar numai în doze reduse și după o examinare personală a pacientului. În plus, comprimatele de Amlodipină sunt contraindicate persoanelor cu insuficiență cardiovasculară, care amenință viața pacientului. Medicamentul este, de asemenea, periculos, cu o scădere bruscă a funcției contractile a inimii, intoleranță la lactoză și cu forme severe de stenoză aortică.

Hipertensiune arterială (pentru pacienții pentru care este indicată terapia combinată).

Aplicație pentru afectarea funcției renale

Pentru pacienți cu insuficiență renală inițială sau moderată (CC> 30 ml/min) nu este necesară ajustarea dozei inițiale de medicament.

Utilizarea medicamentului este contraindicată în insuficiență renală severă (CC mai mică de 30 ml / min).

Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

Utilizarea medicamentului este contraindicată în insuficiență hepatică severă (> 9 puncte pe scara Child-Pugh), ciroză biliară, colestază.

Utilizare la pacienții vârstnici

Ajustări de doză în pacienţii cu vârsta peste 65 de ani nu este necesar.

Instrucțiuni Speciale

Deficiență de sodiu în organism și/sau o scădere a CBC

Hiperkaliemie

Stenoza arterei renale

Funcție renală afectată

Pacienții cu insuficiență renală inițială și moderată nu necesită ajustarea dozei de Amlodipină + Valsartan.

Disfuncție hepatică

Edemul lui Quincke

Insuficiență cardiacă, stare după infarct miocardic

Infarct miocardic acut

După începerea terapiei (sau creșterea dozei) de amlodipină, se poate dezvolta un atac de angină pectorală sau infarct miocardic, în special la pacienții cu boală coronariană severă.

Stenoză mitrală / stenoză aortică / cardiomiopatie obstructivă hipertrofică

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme

Pe site-ul nostru veți găsi informații detaliate despre medicamentul AMLODIPIN + VALSARTAN (tablete) și instrucțiunile sale de utilizare în limba rusă. Instrucțiunile de utilizare conțin informații despre compoziție, indicații de utilizare, contraindicații, dozaj, particularitățile administrării la copii, în timpul sarcinii și alăptării, interacțiunile cu alte medicamente, efectele secundare și supradozajul AMLODIPIN + VALSARTAN. De asemenea, vă puteți familiariza cu condițiile și perioada de valabilitate a medicamentului AMLODIPIN + VALSARTAN și a analogilor săi.

Instrucțiuni de utilizare VALSAMLODIN
Compoziția medicamentului VALSAMLODIN
Indicații ale medicamentului VALSAMLODIN
Condiții de păstrare a medicamentului VALSAMLODIN
Perioada de valabilitate a medicamentului VALSAMLODIN

cod ATX: Sistemul cardiovascular (C)> Medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină (C09)> Antagonişti ai angiotensinei II în asociere cu alte medicamente (C09D)> Antagonişti ai angiotensinei II în asociere cu blocante ale canalelor de calciu (C09DB)> Valsartan în asociere cu amlodipină (C09DB01)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

tab., acoperire coajă, 10 mg + 160 mg: 14 sau 28 buc.
Reg. Nr: 15/11/2496 din 12/11/2015 - Actual

Comprimate filmate maro deschis, oval, biconvex, cu o linie pe o parte.

Excipienți: crospovidonă, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, celuloză microcristalină.

Compoziția cochiliei: alcool polivinilic, dioxid de titan (E171), macrogol/polietilen glicol, talc, oxid de fier galben (E172), oxid de fier negru (E172), colorant galben apus (E110).

14 buc. - ambalaje cu celule de contur (1) - pachete de carton.
14 buc. - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.

Descrierea medicamentului VALSAMLODIN pe baza instrucțiunilor aprobate oficial de utilizare a medicamentului și făcute în 2015. Data actualizării: 01.03.2016

efect farmacologic

Medicament antihipertensiv combinat care conține substanțe active cu un mecanism complementar de control al tensiunii arteriale:

amlodipina aparține clasei blocantelor canalelor de calciu (CCB), valsartanul aparține clasei antagoniștilor receptorilor angiotensinei II. Combinația de componente are un efect antihipertensiv complementar reciproc, scăzând tensiunea arterială într-o măsură mai mare decât fiecare dintre componente separat.

Amlodipină inhibă intrarea transmembranară a ionilor de calciu în cardiomiocite și celulele musculare netede vasculare. Mecanismul acțiunii antihipertensive a amlodipinei se datorează unui efect relaxant direct asupra mușchilor netezi vasculari, care duce la scăderea rezistenței vasculare sistemice și duce la scăderea tensiunii arteriale. Datele experimentale confirmă faptul că amlodipina se leagă la locurile legăturilor dihidropiridină și nondihidropiridină. Procesul de contracție a mușchiului inimii și a mușchiului neted vascular depinde de trecerea calciului extracelular în celulă prin canale ionice specifice.

După administrarea unei doze terapeutice la pacienții cu hipertensiune arterială esențială, amlodipina determină vasodilatație, ceea ce duce la scăderea tensiunii arteriale în decubit și în picioare. O astfel de scădere nu este însoțită de o modificare semnificativă a frecvenței cardiace sau a concentrației de catecolamine în plasma sanguină cu utilizarea prelungită a amlodipinei.

Efectul se corelează cu concentrația substanței active în plasma sanguină la pacienții tineri și vârstnici.

La pacienții cu hipertensiune arterială și funcție renală normală, amlodipina în doze terapeutice duce la o scădere a rezistenței vasculare renale, o creștere a RFG și a fluxului sanguin renal eficient fără modificări ale fracției filtrate și proteinurie.

Amlodipina, ca și alte CCB, la pacienții cu funcție ventriculară stângă normală provoacă o modificare a parametrilor hemodinamici ai funcției cardiace în repaus și în timpul efortului (sau stimulării):

o ușoară creștere a indicelui cardiac fără un efect semnificativ asupra ratei maxime de creștere a presiunii în ventriculul stâng (dP / dt), presiunii diastolice terminale sau volumului diastolic final al ventriculului stâng. Studiile hemodinamice au arătat că utilizarea amlodipinei în intervalul de doze terapeutice nu are un efect inotrop negativ, chiar și atunci când este utilizată concomitent cu beta-blocante.

Amlodipina nu modifică funcția nodului sinoatrial sau conducerea AV la animalele intacte sau la oameni. În studiile clinice, utilizarea amlodipinei în asociere cu beta-blocante la pacienții cu hipertensiune arterială sau angină pectorală nu a fost însoțită de modificări nedorite ale parametrilor ECG.

Utilizarea amlodipinei a avut un efect clinic pozitiv la pacienții cu angină pectorală cronică stabilă, angină pectorală vasospastică și boală coronariană confirmată angiografic.

Valsartan- un antagonist activ și specific al receptorilor de angiotensină II, destinat administrării orale. Acționează selectiv asupra receptorilor subtipului AT 1, care sunt responsabili pentru efectele cunoscute ale angiotensinei II. O creștere a concentrației plasmatice a angiotensinei II datorită blocării receptorilor AT 1 de către valsartan poate stimula receptorii AT 2 liberi, ceea ce echilibrează efectul receptorilor AT 1. Valsartanul nu prezintă nicio activitate agonistă parțială pentru receptorii AT 1 și are o afinitate mult mai mare (de aproximativ 20.000 de ori) pentru receptorii AT 1 decât pentru receptorii AT 2.

Valsartanul nu inhibă ACE, cunoscută și sub numele de kininază II, care transformă angiotensina I în angiotensină II și degradează bradikinina. Datorită lipsei de influență asupra ECA, efectele bradikininei și substanței P nu sunt potențate, prin urmare, cu utilizarea antagoniștilor receptorilor de angiotensină II, dezvoltarea tusei uscate este puțin probabilă. În studiile clinice care au comparat valsartanul cu un inhibitor ECA, incidența tusei uscate a fost semnificativ mai mică (p.<0.05) у пациентов, получающих валсартан, чем у пациентов, которые принимали ингибитор АПФ (2.6% по сравнению с 7.9% соответственно). У пациентов, у которых ранее проводили терапию ингибитором АПФ, как побочное действие развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19.5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев, в то время как в группе пациентов, которые получали лечение ингибитором АПФ, кашель выявляли в 68.5% случаев (р<0.05).

Valsartanul nu interacționează și nu blochează alți receptori hormonali sau canale ionice, care joacă un rol important în reglarea funcțiilor sistemului cardiovascular.

În tratamentul hipertensiunii arteriale, valsartanul scade tensiunea arterială fără a afecta ritmul cardiac.

La majoritatea pacienților, după ingestia unei singure doze de valsartan, debutul efectului antihipertensiv se observă în decurs de 2 ore, iar scăderea maximă a tensiunii arteriale se realizează în 4-6 ore.Efectul antihipertensiv al valsartanului persistă mai mult de 24 de ore. ore după administrarea sa. Cu utilizarea regulată a valsartanului, scăderea maximă a tensiunii arteriale, indiferent de doza luată, este de obicei atinsă în 2-4 săptămâni și se menține la acest nivel în timpul terapiei prelungite. Întreruperea bruscă a valsartanului nu duce la reluarea hipertensiunii sau a altor evenimente clinice nedorite.

S-a constatat că valsartanul reduce semnificativ rata de spitalizare a pacienților cu insuficiență cardiacă cronică (clasa funcțională II-IV NYHA). Un efect mai semnificativ a fost obținut la pacienții care nu au luat inhibitori ECA sau beta-blocante. Sa constatat, de asemenea, că valsartanul a redus mortalitatea cardiovasculară la pacienții stabili clinic cu patologie ventriculară stângă sau disfuncție ventriculară stângă după infarct miocardic.

Farmacocinetica

Farmacocinetica amlodipinei și valsartanului este liniară.

Amlodipină / Valsartan

După administrarea orală a medicamentului, C max de valsartan și amlodipină în plasma sanguină sunt atinse după 3 și, respectiv, 6-8 ore. Rata și gradul de absorbție a valsamlodinei sunt echivalente cu biodisponibilitatea valsartanului și amlodipinei atunci când fiecare dintre ele este luată separat.

Amlodipină

Aspiraţie

După administrarea orală a amlodipinei în doze terapeutice, C max se atinge în 6-12 ore.Biodisponibilitatea absolută este de 64% -80%. Aportul alimentar nu afectează semnificativ biodisponibilitatea amlodipinei.

Distributie

V d este de aproximativ 21 l / kg. Studiile in vitro au descoperit că aproximativ 97,5% din amlodipina care circulă în sânge se leagă de proteinele plasmatice.

C ss în plasma sanguină se obține după utilizare prelungită timp de 7-8 zile.

Metabolism

Amlodipina este metabolizată intens (aproximativ 90%) în ficat pentru a forma metaboliți inactivi.

Retragere

Excreția amlodipinei din plasmă este bifazică, cu T 1/2 terminală de aproximativ 30-50 ore.10% amlodipină nemodificată și 60% amlodipină sub formă de metaboliți sunt excretate în urină.

Valsartan

Aspiraţie

După administrarea valsartanului în interior, pe stomacul gol, C max se atinge în 2-4 ore Valoarea medie a biodisponibilității absolute a valsartanului este de 23%. Când luați valsartan cu alimente, ASC scade cu aproximativ 40% și C max - cu 50%, deși la 8 ore după administrarea medicamentului, concentrația plasmatică este aceeași atât atunci când este administrată pe stomacul gol, cât și atunci când este luată cu alimente. Scăderea ASC nu este însoțită de o scădere semnificativă clinic a efectului terapeutic, prin urmare, valsartanul poate fi utilizat indiferent de aportul alimentar.

Distributie

Echilibrul V d al valsartanului după administrarea intravenoasă este de aproximativ 17 litri, ceea ce indică absența distribuției tisulare extinse. Valsartanul se leagă în mare măsură cu proteinele serice (94-97%), în principal cu albumina serică.

Metabolism

Valsartanul nu suferă un metabolism pronunțat (doar 20% din doza administrată este determinată ca metaboliți). În plasmă, în concentrații scăzute (mai puțin de 10% din ASC al valsartanului), se determină un hidroximetabolit, care este inactiv farmacologic.

Retragere

Curba farmacocinetică a valsartanului are un caracter descendent multi-exponențial (T 1 / 2α<1 ч и Т 1/2β - около 9 ч). Валсартан выводится преимущественно в неизмененном виде с калом (около 83%) и мочой (около 13%). После в/в введения клиренс валсартана в плазме составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс составляет 0.62 л/ч (около 30% от общего клиренса). Т 1/2 валсартана составляет 6 ч.

Farmacocinetica la anumite grupuri de pacienti

Nu există date privind farmacocinetica medicamentului la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Timpul până la atingerea C max a amlodipinei în plasma sanguină la pacienții tineri și la pacienții vârstnici este același. La pacienții vârstnici, clearance-ul amlodipinei este ușor redus, ceea ce duce la creșterea ASC și a T1/2. Valoarea medie a ASC sistemică a valsartanului la pacienții vârstnici este cu 70% mai mare decât la pacienții tineri, prin urmare, este necesară prudență la creșterea dozei.

Funcția renală afectată nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica amlodipinei. Clearance-ul renal al valsartanului este de aproximativ 30% din clearance-ul plasmatic total, prin urmare, nu a fost găsită nicio corelație între starea funcției renale și expunerea sistemică la valsartan.

Experiența utilizării amlodipinei la pacienții cu insuficiență hepatică este limitată. La pacienții cu insuficiență hepatică, clearance-ul amlodipinei scade, ceea ce duce la o creștere a ASC cu aproximativ 40-60%. În medie, la pacienții cu boli hepatice cronice ușoare și moderate, expunerea (determinată de valorile ASC) la valsartan este de două ori mai mare decât la voluntarii sănătoși (selectați în funcție de vârstă, sex și greutate corporală). Pacienții cu boală hepatică trebuie să fie atenți atunci când utilizează medicamentul.

Regimul de dozare

Valsamlodina este indicată la pacienții la care tensiunea arterială nu este controlată prin monoterapie cu amlodipină în doză de 10 mg sau valsartan în doză de 160 mg.

Medicamentul se administrează pe cale orală, fără a mesteca, bea multă apă, indiferent de aportul alimentar.

Înainte de a trece la o combinație de doze fixe, se recomandă selectarea individuală a dozei componentelor (amplodipină și valsartan). În caz de necesitate clinică, poate fi luată în considerare posibilitatea înlocuirii directe a monoterapiei cu o combinație de doză fixă.

Pacienții care iau valsartan și amlodipină separat pot fi trecuți la Valsamlodină, care conține aceleași doze de componente.

Valsamlodina este contraindicată pacienţii cu insuficienţă renală severă... Nu este necesară ajustarea dozei pentru pacienţi cu insuficienţă renală uşoară până la moderată... Pentru pacienții cu insuficiență renală moderată, se recomandă monitorizarea creatininei plasmatice și a potasiului.

Utilizarea concomitentă a medicamentului Valsamlodin cu aliskiren este contraindicată la pacienții cu insuficiență renală (GFR).<60 мл/мин/1.73 м 2).

Valsamlodina este contraindicată pacienţii cu insuficienţă hepatică severă... Doza maximă recomandată de valsartan pt pacienţi cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată fără colestază este de 80 mg, prin urmare valsamlodina este contraindicată la astfel de pacienți.

Utilizarea concomitentă a medicamentului Valsamlodin cu aliskiren este contraindicată la pacienții cu diabet zaharat.

Efecte secundare

Clasificarea incidenței efectelor secundare:

foarte des (≥1/10), adesea (≥1/100, dar<1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Când se utilizează o combinație de amlodipină și valsartan, sunt posibile următoarele reacții secundare.

Reactii alergice: rar - hipersensibilitate.

Din punct de vedere al metabolismului și al nutriției: adesea hipokaliemie;

rar - anorexie, hipercalcemie, hiperlipidemie, hiperuricemie, hiponatremie.

Probleme mentale: rareori - anxietate.

Din sistemul nervos: adesea - dureri de cap;

rareori - tulburări de coordonare, amețeli, somnolență, amețeli posturale, parestezii.

Din partea organului vederii: rar - deficiență de vedere;

rareori - deficiență de vedere.

Din partea organului de tulburări de auz și labirint: rar - vertij;

rareori - tinitus.

Din partea sistemului cardiovascular: rareori - tahicardie, palpitații, hipotensiune arterială ortostatică;

rareori - hipotensiune arterială, leșin.

Din sistemul respirator: adesea - rinofaringită;

rar - tuse, durere în faringe și laringe.

Din sistemul digestiv: rareori - disconfort abdominal, dureri abdominale, constipație, diaree, gură uscată, greață.

Din sistemul urinar: rar - urinare frecventă, poliurie.

Din partea organelor genitale și a glandei mamare: rareori, disfuncție erectilă.

Din partea pielii și a țesuturilor subcutanate: rareori - erupții cutanate, eritem;

rareori - hiperhidroză, exantem, prurit.

Din sistemul musculo-scheletic: rareori - artralgie, umflarea articulațiilor;

rareori - crampe musculare.

Alții: adesea - astenie, oboseală crescută, umflare a feței, senzație de flux de sânge pe față, edem, edem periferic, pastilitate;

rar - dureri de spate;

rareori - o senzație de greutate.

Informații suplimentare despre combinație

Edemul periferic, un efect secundar cunoscut al amlodipinei la pacienții tratați cu combinația amlodipină/valsartan, a fost observat, în general, cu o frecvență mai mică decât cu amlodipină în monoterapie.

Informații suplimentare despre componentele medicamentului

Reacțiile adverse observate anterior cu utilizarea uneia dintre componentele medicamentului (amlodipină sau valsartan) pot să apară la utilizarea medicamentului Valsamlodină, chiar dacă nu au fost observate în timpul studiilor clinice sau în perioada de după punerea pe piață.

Amlodipină

De multe ori: somnolență, amețeli, palpitații ale inimii, dureri abdominale, greață, umflarea gleznelor.

Rareori: insomnie, labilitate a dispoziției (inclusiv anxietate), depresie, tremor, tulburări ale gustului, leșin, hipestezie, tulburări de vedere (inclusiv diplopie), tinitus, hipotensiune arterială, dificultăți de respirație, rinită, vărsături, dispepsie, alopecie, purpură, decolorare a pielii, creștere transpiratii, prurit, exantem, mialgii, crampe musculare, dureri, tulburari urinare, urinare frecventa, impotenta, ginecomastie, dureri toracice, stare generala de rau, scadere/crestere in greutate.

Rareori: confuzie de conștiință.

Rareori: leucopenie, trombocitopenie, reacții alergice, hiperglicemie, hipertensiune arterială, neuropatie periferică, infarct miocardic, aritmie (inclusiv bradicardie, tahicardie ventriculară și fibrilație atrială), vasculită, pancreatită, gastrită, hiperplazie, de obicei asociată cu gingivale, hepatită multiplă, hepatită, hepatită , urticarie, dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson, edem Quincke, reacții de fotosensibilitate.

Au fost raportate cazuri individuale de dezvoltare a sindromului extrapiramidal.

Valsartan

Frecvență necunoscută: o scădere a hemoglobinei, o scădere a hematocritului, neutropenie, trombocitopenie, o creștere a concentrației de potasiu în serul sanguin, o creștere a indicatorilor care caracterizează funcția ficatului (inclusiv o creștere a concentrației de bilirubină în serul sanguin) , insuficiență renală și insuficiență renală, o creștere a concentrației de creatinina în ser, angioedem, mialgie, vasculită, hipersensibilitate, inclusiv boala serică.

Contraindicații de utilizare

disfuncție hepatică severă;
ciroza biliară a ficatului sau colestază;
disfuncție hepatică ușoară până la moderată;
insuficiență renală severă (RFG<30 мл/мин/1.73 м 2) и пациенты, находящиеся на диализе;
hipotensiune arterială severă;
șoc (inclusiv șoc cardiogen);
boli (afecțiuni) însoțite de obstrucția căii de evacuare a ventriculului stâng (cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, stenoză severă a valvei aortice etc.);
insuficiență cardiacă instabilă hemodinamic după infarct miocardic acut;
utilizarea concomitentă de blocanți ai receptorilor angiotensinei II, inclusiv valsartan sau inhibitori ai ECA cu aliskiren la pacienții cu diabet zaharat sau insuficiență renală (RFG).<60 мл/мин/1.73 м 2);
sarcina;
perioada de lactație;
copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite);
hipersensibilitate la amlodipină, alți derivați de dihidropiridină, valsartan sau la orice altă componentă a medicamentului.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Sarcina

Utilizarea medicamentului Valsamlodin este contraindicată în timpul sarcinii.

Amlodipină

Siguranța utilizării amlodipinei în timpul sarcinii nu a fost stabilită. La studierea efectului medicamentului asupra funcției de reproducere la animale, au fost evidențiate semne de toxicitate la administrarea de amlodipină în doze mari. Utilizarea amlodipinei în timpul sarcinii este recomandată numai în cazurile în care nu există o alternativă mai sigură, iar riscul asociat cu boala în sine depășește posibilul prejudiciu adus mamei și fătului.

Valsartan

Utilizarea antagoniştilor receptorilor de angiotensină II nu este recomandată în primul trimestru de sarcină şi este contraindicată în trimestrul II şi III de sarcină.

Datele epidemiologice au arătat un risc crescut de efecte teratogene cu utilizarea inhibitorilor ECA în primul trimestru de sarcină. Un risc similar pentru făt nu poate fi exclus atunci când se utilizează antagonişti ai receptorilor de angiotensină II, inclusiv valsamlodina. Cu excepția cazurilor în care se consideră necesară continuarea terapiei cu antagonişti ai receptorilor de angiotensină II, pacientele care planifică o sarcină trebuie să fie trecute la medicamente antihipertensive alternative cu un profil de siguranţă stabilit pentru utilizare în timpul sarcinii. Când apare sarcina, trebuie să încetați imediat să luați medicamentul Valsamlodine și, dacă este necesar, să prescrieți o terapie antihipertensivă alternativă.

Se știe că administrarea de antagoniști ai receptorilor angiotensinei II în trimestrul II și III de sarcină provoacă fetotoxicitate (scăderea funcției renale, oligohidramnios, osificare întârziată a craniului) și toxicitate neonatală (insuficiență renală, hipotensiune arterială, hiperkaliemie).

Dacă o femeie a luat antagoniști ai receptorilor de angiotensină II în al doilea trimestru de sarcină, este necesară monitorizarea cu ultrasunete a funcției rinichilor și a craniului fetal. Nou-născuţii ale căror mame au luat antagonişti ai receptorilor de angiotensină II trebuie monitorizaţi îndeaproape pentru o posibilă hipotensiune arterială.

Perioada de lactație

Nu se știe dacă valsartanul și/sau amlodipina se excretă în laptele matern, prin urmare nu se recomandă utilizarea valsamlodinei în timpul alăptării. Pacienții trebuie transferați la terapie medicamentoasă alternativă cu un profil de siguranță bine stabilit pentru alăptare, mai ales dacă copilul este nou-născut sau prematur.

Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

Valsamlodina este contraindicată la pacienții cu disfuncție hepatică severă, ciroză biliară, colestază.

Aplicație pentru afectarea funcției renale

Valsamlodina este contraindicată la pacienții cu insuficiență renală severă.

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară până la moderată.

Aplicare la copii

Siguranța și eficacitatea medicamentului Valsamlodin în copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu este instalat. Medicamentul nu este indicat pentru utilizare la acest grup de pacienți.

Instrucțiuni Speciale

Siguranța și eficacitatea amlodipinei în criza hipertensivă nu au fost stabilite.

Pacienți cu deficit de sodiu și/sau cu BCC redus

La pacienții cu hipertensiune arterială necomplicată care iau medicamentul combinat valsartan/amlodipină, a fost observată hipotensiune arterială severă în 0,4% din cazuri. La pacienții cu RAAS activat (cu deficit de sodiu în organism și/sau BCC redus și care primesc diuretice în doze mari), atunci când iau antagoniști ai receptorilor de angiotensină II, se poate dezvolta hipotensiune arterială simptomatică. Înainte de a începe tratamentul cu Valsamlodin, se recomandă corectarea acestei afecțiuni sau începerea terapiei sub supraveghere medicală atentă.

Odată cu dezvoltarea hipotensiunii arteriale în timpul terapiei cu Valsamlodin, pacientul trebuie așezat pe spate într-o poziție orizontală și, dacă este necesar, trebuie efectuată perfuzie intravenoasă cu soluție de clorură de sodiu 0,9%. După stabilizarea tensiunii arteriale, tratamentul cu valsamlodină poate fi continuat.

Hiperkaliemie

Atunci când se administrează concomitent cu preparate de potasiu, diuretice care economisesc potasiu, înlocuitori de sare care conțin potasiu sau alte medicamente care pot crește concentrația de potasiu în sânge (heparină etc.), trebuie avută grijă și concentrația de potasiu în sânge. fi monitorizat.

Stenoza arterei renale

Valsamlodina trebuie utilizată cu prudență pentru tratamentul hipertensiunii arteriale la pacienții cu stenoză unilaterală sau bilaterală a arterelor renale, stenoză a arterei unui singur rinichi, deoarece acestea pot avea o creștere a concentrației de uree și creatinine în serul sanguin.

Transplant de rinichi

Siguranța utilizării medicamentului Valsamlodină la pacienții care au suferit recent transplant de rinichi nu este stabilită în prezent.

Disfuncție hepatică

Valsartanul este excretat în principal nemodificat în bilă. La pacienții cu insuficiență hepatică, există o creștere a T 1/2 a amlodipinei și o creștere a valorilor ASC; recomandări de dozare nu au fost stabilite.

La pacienții cu disfuncție hepatică ușoară sau moderată în absența colestazei, doza maximă recomandată de valsartan este de 80 mg. Această formă de dozare nu este destinată utilizării la această categorie de pacienți, pentru tratament este necesară utilizarea unui alt medicament care să asigure atingerea dozei unice necesare.

Disfuncție renală

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată (RFG> 30 ml/min/1,73 m2). Se recomandă monitorizarea concentrației de potasiu și creatinine în sânge cu insuficiență renală moderată.

Utilizarea concomitentă de antagonişti ai receptorilor de angiotensină II, inclusiv valsartan sau inhibitori ai ECA cu aliskiren la pacienţii cu insuficienţă renală (RFG).<60 мл/мин/1.73 м 2).

Hiperaldosteronism primar

Pacienților cu hiperaldosteronism primar nu trebuie să li se prescrie valsartan, deoarece sistemul lor renină-angiotensină este afectat de boala de bază.

Angioedem

Au fost raportate cazuri de dezvoltare a angioedemului, inclusiv. edem al laringelui și glotei, care poate duce la obstrucția căilor respiratorii și/sau edem al feței, buzelor, faringelui și/sau limbii la pacienții care iau valsartan. Unii dintre acești pacienți au dezvoltat angioedem după ce au luat alte medicamente, inclusiv inhibitori ai ECA. În cazul dezvoltării angioedemului la pacienți, tratamentul cu Valsamlodin trebuie întrerupt imediat; re-administrarea medicamentului nu este permisă.

Insuficiență cardiacă/infarct miocardic anterior

Ca o consecință a inhibării RAAS, disfuncția renală poate fi observată la persoanele susceptibile. La pacienții cu insuficiență cardiacă severă, la care funcția renală poate depinde de activitatea RAAS, tratamentul cu inhibitori ai ECA și antagoniști ai receptorilor angiotensinei II a fost asociat cu dezvoltarea oliguriei și/sau azotemiei progresive și (rar) insuficiență renală acută și/sau deces. . Evaluarea stării pacienților cu insuficiență cardiacă sau în stare post-infarct trebuie să includă întotdeauna monitorizarea regulată a funcției renale.

Într-un studiu pe termen lung controlat cu placebo privind utilizarea amlodipinei la pacienții cu insuficiență cardiacă severă (clasa funcțională NYHA III-IV) cu etiologie non-ischemică, utilizarea amlodipinei a fost asociată cu o creștere a incidenței edemului pulmonar în absența unei diferențe semnificative în incidența agravării insuficienței cardiace în comparație cu placebo. Blocanții canalelor de calciu, inclusiv amlodipina, trebuie utilizați cu prudență la pacienții cu insuficiență cardiacă severă. este posibilă o creștere a riscului de a dezvolta complicații cardiovasculare și deces.

Stenoza valvei aortice sau mitrale

Ca și în cazul altor vasodilatatoare, se recomandă prudență la pacienții cu stenoză ușoară până la moderată a valvelor mitrale sau aortice.

Blocare dublă a RAAS

Utilizarea concomitentă a inhibitorilor ECA, antagoniștilor receptorilor angiotensinei II, inclusiv Valsamlodin sau aliskiren, este asociată cu un risc crescut de hipotensiune arterială, hiperkaliemie și scăderea funcției renale (inclusiv insuficiență renală acută). Blocarea dublă a RAAS cu administrarea concomitentă de inhibitori ai ECA, antagonişti ai receptorilor de angiotensină II, inclusiv Valsamlodin sau aliskiren nu este recomandată.

Dacă o astfel de terapie este considerată necesară, atunci trebuie efectuată sub supravegherea unui specialist, cu monitorizarea frecventă a tensiunii arteriale, a funcției renale și a echilibrului electrolitic la pacienți. Utilizarea concomitentă a inhibitorilor ECA și a antagoniștilor receptorilor de angiotensină II, inclusiv Valsamlodin, la pacienții cu nefropatie diabetică este contraindicată.

Utilizarea unei combinații de amlodipină și valsartan nu a fost studiată la pacienții cu alte boli decât hipertensiunea arterială.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme

În timpul perioadei de tratament, pacienții trebuie să fie atenți când conduc vehicule și lucrează cu mecanisme potențial periculoase din cauza riscului de amețeli, slăbiciune, oboseală, dureri de cap sau greață.

Supradozaj

Simptome:În prezent, nu există dovezi de supradozaj cu Valsamlodină. Principalul simptom al supradozajului cu valsartan este probabil hipotensiunea arterială severă cu amețeli. Un supradozaj de amlodipină poate duce la o vasodilatație periferică excesivă și, probabil, la tahicardie reflexă. S-a raportat hipotensiune arterială sistemică severă și potențial prelungită, inclusiv. odată cu dezvoltarea șocului și a morții.

Tratament: dacă medicamentul a fost luat recent, induceți vărsăturile sau lavajul gastric. Absorbția amlodipinei este redusă semnificativ atunci când cărbunele activat este utilizat imediat sau în decurs de 2 ore după administrarea amlodipinei. În caz de hipotensiune arterială severă clinic, pacientul trebuie să fie întins cu picioarele ridicate și trebuie luate măsuri active pentru a menține activitatea sistemului cardiovascular, inclusiv monitorizarea frecventă a funcției inimii și a sistemului respirator, a BCC și a cantității. de urină excretată. Pentru a restabili tonusul vascular și tensiunea arterială, este posibil să se utilizeze vasoconstrictoare în absența contraindicațiilor pentru utilizarea lor. Este posibil să se administreze intravenos gluconat de calciu pentru a elimina efectele blocării canalelor de calciu. Este puțin probabilă eliminarea valsartanului și a amlodipinei prin hemodializă.

Interacțiuni medicamentoase

Amlodipină/valsartan

Nu au fost efectuate studii privind utilizarea în comun a medicamentului Valsamlodin și a altor medicamente.

Alte medicamente antihipertensive: medicamentele antihipertensive utilizate frecvent (de exemplu, alfa-blocante, diuretice) și alte medicamente care pot duce la un efect hipotensiv nedorit (de exemplu, antidepresive triciclice, alfa-blocante pentru tratamentul hiperplaziei benigne de prostată) pot spori efectul antihipertensiv al valsamlodinei. .

Amlodipină

Grapefruit sau suc de grepfrut: utilizarea concomitentă a amlodipinei cu suc de grepfrut nu este recomandată din cauza unei posibile creșteri a biodisponibilității amlodipinei la unii pacienți și a creșterii efectului hipotensiv.

Inhibitori CYP3A4: cu utilizarea concomitentă a inhibitorilor puternici sau moderati ai CYP3A4 (inhibitori de protează HIV, agenți antifungici din grupul azol, antibiotice din grupul macrolidelor (cum ar fi eritromicină sau claritromicină), verapamil sau diltiazem), este posibilă o creștere pronunțată a expunerii la amlodipină. La pacienții vârstnici, aceste modificări au semnificație clinică, prin urmare, poate fi necesară supravegherea medicală și ajustarea dozei de medicament.

Inductori ai CYP3A4 (anticonvulsivante (de exemplu, carbamazepină, fenobarbital, fenitoină, fosfenitoină, primidonă), rifampicină, sunătoare (Hypericum perforatum)): nu există date privind efectul inductorilor CYP3A4 asupra amlodipinei. Utilizarea concomitentă a inductorilor CYP3A4 cu amlodipină poate duce la o scădere pronunțată a concentrației acestuia în plasma sanguină. Se recomandă prudență atunci când se utilizează amlodipină cu inductori ai CYP3A4.

Simvastatina: utilizarea simultană pe termen lung a amlodipinei în doză de 10 mg cu simvastatină în doză de 80 mg crește expunerea la simvastatină cu 77% în comparație cu cea cu simvastatină în monoterapie. Pacienții care urmează tratament cu amlodipină sunt sfătuiți să utilizeze simvastatină în doză care nu depășește 20 mg/zi.

Dantrolen (infuzie):în studiile experimentale pe animale au fost observate cazuri de fibrilație ventriculară cu rezultat letal și colaps cardiovascular, asociate cu hiperkaliemie după administrarea orală de verapamil și administrarea iv de dantrolen. Având în vedere riscul apariției hiperkaliemiei, se recomandă evitarea administrării simultane de blocante ale canalelor de calciu (inclusiv amlodipină) la pacienții predispuși la dezvoltarea hipertermiei maligne și în tratamentul hipertermiei maligne.

Alte medicamente:în studiile clinice, amlodipina nu a afectat farmacocinetica atorvastatinei, digoxinei, warfarinei și ciclosporinei.

Valsartan

Litiu: s-a raportat o creștere reversibilă a concentrației de litiu în serul sanguin și apariția efectelor toxice la administrarea concomitentă de preparate de litiu cu inhibitori ai ECA sau antagonişti ai receptorilor de angiotensină II, inclusiv valsartan. În cazul administrării concomitente de preparate cu litiu și Valsamlodin, se recomandă monitorizarea atentă a concentrației de litiu în serul sanguin. Riscul de manifestări toxice asociate cu utilizarea preparatelor cu litiu poate crește și mai mult cu utilizarea concomitentă cu Valsamlodină și diuretice.

Diuretice care economisesc potasiu, suplimente de potasiu, înlocuitori de sare care conțin potasiu și alte medicamente care pot crește nivelul de potasiu: dacă este necesar, utilizarea simultană cu medicamente care afectează conținutul de potasiu din sânge, se recomandă controlul concentrației de potasiu în plasma sanguină.

AINS, incl. inhibitori selectivi de COX-2, acid acetilsalicilic (mai mult de 3 g/zi) și alte AINS neselective: utilizarea antagoniștilor receptorilor de angiotensină II concomitent cu AINS poate duce la o slăbire a efectului antihipertensiv. În plus, poate exista și un risc crescut de afectare a funcției renale și niveluri crescute de potasiu seric. La începutul tratamentului, se recomandă monitorizarea funcției renale și trebuie asigurată o hidratare adecvată a pacienților.

Inhibitori ai proteinei purtătoare: datele din studiile in vitro arată că valsartanul este un substrat pentru proteinele de transport OATP1B1 și MRP2. Utilizarea concomitentă cu inhibitori ai proteinei de transfer OATP1B1 (rifampină, ciclosporină) sau proteinei transportoare de eflux MRP2 (ritonavir) poate duce la o creștere a expunerii sistemice la valsartan.

Blocarea dublă a RAAS cu utilizarea de antagonişti ai receptorilor de angiotensină II, inhibitori ai ECA sau aliskiren:

O parte din pregătiri

Inclus în listă (Ordinul Guvernului Federației Ruse nr. 2782-r din 30.12.2014):

VED

ONLS

ATX:

C.08.C.A.01 Amlodipină

C.09.C.A.03 Valsartan

Farmacodinamica:

Medicament antihipertensiv combinat care conține substanțe active cu un mecanism complementar de control al tensiunii arteriale. , un derivat de dihidropiridină, aparține clasei blocanților lenți ai canalelor de calciu (BMCC), - clasei antagoniștilor receptorilor angiotensinei II. Combinația acestor componente are un efect antihipertensiv complementar reciproc, ceea ce duce la o scădere mai pronunțată a tensiunii arteriale în comparație cu cea din timpul monoterapiei cu fiecare medicament.

Amlodipină/valsartan

La pacienții cu hipertensiune arterială care au primit medicamentul 1 dată/zi, efectul antihipertensiv a persistat timp de 24 de ore.

Medicamentul în doze de 5/80 mg și 5/160 mg la pacienții cu o tensiune arterială sistolică inițială de 153-157 mm Hg. Artă. și tensiunea arterială diastolică ≥95 mm Hg. și mai puțin de 110 mm Hg reduce tensiunea arterială cu 20-28 / 14-19 mm Hg. (comparativ cu 7-13 / 7-9 mmHg cu placebo).

Combinația de amlodipină și valsartan în doze de 10/160 mg și 5/160 mg normalizează tensiunea arterială (scăderea tensiunii arteriale diastolice în poziție șezând mai puțin de 90 mm Hg la sfârșitul studiului) în 75% și în 62% % dintre pacienții cu control inadecvat al tensiunii arteriale în timpul monoterapiei valsartan la o doză de 160 mg/zi.

Medicamentul în doză de 10/160 mg normalizează tensiunea arterială la 78% dintre pacienții cu control inadecvat al tensiunii arteriale în timpul monoterapiei cu amlodipină la o doză de 10 mg. La pacienții cu hipertensiune arterială, o combinație de valsartan în doză de 160 mg cu amlodipină în doze de 10 mg și 5 mg realizează o scădere suplimentară a tensiunii arteriale sistolice și diastolice cu 6,0 / 4,8 mm Hg. și 3,9 / 2,9 mm Hg. respectiv, în comparație cu pacienții care au continuat să primească doar la o doză de 160 mg sau doar la o doză de 5 și 10 mg.

La titrarea dozei de medicament de la 5/160 mg la 10/160 mg la pacienții cu hipertensiune arterială cu tensiune arterială diastolică ≥110 mm Hg. și mai puțin de 120 mm Hg există o scădere a tensiunii arteriale în poziția șezând cu 36/29 mm Hg, comparabilă cu o scădere a tensiunii arteriale la titrarea dozei unei combinații de inhibitor ECA și diuretic tiazidic.

În două studii pe termen lung, cu o perioadă lungă de urmărire, efectul medicamentului a persistat timp de 1 an. Încetarea bruscă a internării nu este însoțită de o creștere bruscă a tensiunii arteriale.

La pacienții care au obținut un control adecvat al tensiunii arteriale, dar au dezvoltat edem sever în timpul monoterapiei cu amlodipină, utilizarea terapiei combinate a obținut un control comparabil al tensiunii arteriale, cu o probabilitate mai mică de a dezvolta edem.

Eficacitatea terapeutică nu depinde de vârsta, sexul și rasa pacientului.

Farmacocinetica:

Farmacocinetica valsartanului și amlodipinei este liniară.

Amlodipină/valsartan

După administrarea orală a medicamentului, C max de valsartan și amlodipină sunt atinse după 3 ore și, respectiv, 6-8 ore. Viteza și gradul de absorbție sunt echivalente cu biodisponibilitatea valsartanului și amlodipinei atunci când fiecare dintre ele este luată ca comprimate separate.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

Caracteristicile farmacocinetice ale utilizării la copiii cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.

Timpul până la atingerea C max a amlodipinei în plasma sanguină la pacienții tineri și vârstnici este același. La pacienții vârstnici, clearance-ul amlodipinei este ușor redus, ceea ce duce la creșterea ASC și a T1/2.

La pacienții vârstnici, efectul sistemic al valsartanului a fost ceva mai pronunțat decât la pacienții tineri, dar acest lucru nu a fost semnificativ clinic. Deoarece toleranța componentelor medicamentului la vârstnici și la pacienții mai tineri este la fel de bună, se recomandă utilizarea regimurilor de dozare obișnuite.

La pacienții cu insuficiență renală, parametrii farmacocinetici ai amlodipinei nu se modifică semnificativ. Nu a existat o corelație între funcția renală (CC) și expunerea sistemică la valsartan (ASC) la pacienții cu diferite grade de insuficiență renală. Nu este necesară modificarea dozei inițiale la pacienții cu insuficiență renală inițială și moderată (CC 30-50 ml/min).

Pacienții cu insuficiență hepatică au un clearance redus al amlodipinei, ceea ce duce la o creștere a ASC de aproximativ 40-60%. În medie, la pacienții cu boală hepatică cronică de grad ușor până la moderat, biodisponibilitatea (ASC) a valsartanului se dublează în comparație cu voluntarii sănătoși (corespunzător vârstei, sexului și greutății corporale).

Indicatii:

Hipertensiune arterială (pentru pacienții pentru care este indicată terapia combinată).

IX.I10-I15.I10 Hipertensiune arterială [primară] esențială

Contraindicatii:

sarcina; hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Nu a fost stabilită siguranța utilizării la pacienții cu stenoză unilaterală sau bilaterală a arterelor renale sau stenoză a unei artere a unui rinichi unic, la pacienții după un transplant renal recent, precum și la copii și adolescenți sub 18 ani. Medicamentul este prescris cu prudență pentru: încălcări ale funcției hepatice (în special în bolile obstructive ale tractului biliar); disfuncție renală severă (CC<10 мл/мин); пациентам с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; при гиперкалиемии, дефиците в организме натрия и/или уменьшении ОЦК.

Cu grija:

Medicamentul este prescris cu prudență pentru: încălcări ale funcției hepatice (în special în bolile obstructive ale tractului biliar); disfuncție renală severă (CC<10 мл/мин); пациентам с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; при гиперкалиемии, дефиците в организме натрия и/или уменьшении ОЦК.

Sarcina si alaptarea:

Ca orice alt medicament care are un efect direct asupra RAAS, acesta nu trebuie prescris în timpul sarcinii și femeilor care doresc să rămână gravide. Dacă sarcina este detectată în timpul perioadei de tratament, medicamentul trebuie întrerupt cât mai curând posibil.

Pacienți de vârstă fertilă ar trebui să fie informat despre posibilul risc pentru făt asociat cu utilizarea medicamentelor care afectează RAAS.

Având în vedere mecanismul de acțiune al antagoniștilor receptorilor de angiotensină II, nu poate fi exclus un risc pentru făt. Se știe că numirea inhibitorilor ECA care afectează RAAS, femeile însărcinate în trimestrul II și III, duce la deteriorarea sau moartea fătului în curs de dezvoltare. Conform unei analize retrospective, utilizarea inhibitorilor ECA în primul trimestru de sarcină a fost însoțită de dezvoltarea patologiei fetale și a nou-născutului. Odată cu aportul neintenționat de valsartan la femeile însărcinate, au fost descrise cazuri de avorturi spontane, oligohidramnios și disfuncție renală la nou-născuți.

Medicamente și substanțe care afectează potasiul seric: atunci când sunt administrate concomitent cu suplimente alimentare care conțin potasiu, diuretice care economisesc potasiu, înlocuitori de sare care conțin potasiu sau cu alte medicamente care pot determina o creștere a potasiului în sânge (de exemplu, cu heparină), trebuie să fiți atent și să efectuați monitorizarea frecventă a potasiului din sânge.

AINS, inclusiv inhibitori selectivi de COX-2: numirea de antagonişti ai receptorilor angnotensinei II concomitent cu AINS poate duce la o slăbire a efectului hipotensiv. La pacienții vârstnici, la pacienții cu deficit de BCC (inclusiv cei care primesc terapie diuretică) sau cu insuficiență renală, utilizarea simultană a antagoniștilor receptorilor angiotensivi II și AINS poate crește riscul de afectare a funcției renale. Când pacienții încep sau modifică regimul de utilizare a antagoniștilor receptorilor de angiotensină II cu AINS, se recomandă monitorizarea regulată a funcției renale.

Instrucțiuni Speciale:

Se recomandă prudență la prescrierea pacienților cu afecțiuni hepatice (în special în bolile obstructive ale căilor biliare). Este excretat în principal nemodificat în bilă, în timp ce este metabolizat extensiv în ficat.

Pacienții cu insuficiență renală inițială și moderată (CC 30-50 ml/min) nu necesită ajustarea dozei. Trebuie avută grijă când se prescrie medicamentul pacienților cu insuficiență renală severă (CC<10 мл/мин), т.к. данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.

Ca și în cazul altor vasodilatatoare, trebuie acordată o atenție deosebită atunci când se prescrie medicamentul pacienților cu stenoză mitrală sau aortică, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică.

Dacă este necesară anularea beta-blocantelor înainte de începerea terapiei, doza de beta-blocante trebuie redusă treptat. Deoarece nu este un beta-blocant, utilizarea medicamentului nu împiedică dezvoltarea sindromului de sevraj care apare atunci când tratamentul cu beta-blocante este întrerupt brusc.

În studiile controlate cu placebo la pacienţii cu hipertensiune arterială necomplicată, a fost observată hipotensiune arterială severă în 0,4% din cazuri. La pacienții cu RAAS activat (de exemplu, cu deficiență de BCC și/sau de sodiu la pacienții care primesc doze mari de diuretice), în timpul tratamentului cu blocanți ai receptorilor de angiotensină, se poate dezvolta hipotensiune arterială simptomatică. Înainte de începerea tratamentului, conținutul de sodiu din organism și/sau CBC trebuie corectat sau terapia trebuie începută sub strictă supraveghere medicală.

Dacă se dezvoltă hipotensiune arterială, pacientul trebuie să fie întins cu picioarele ridicate, dacă este necesar, trebuie efectuată perfuzie intravenoasă cu soluție salină. După stabilizarea tensiunii arteriale, tratamentul poate fi continuat.

Instrucțiuni