Для чего назначают Пирацетам и чего ожидать от лекарства в разных случаях? Особенности применения Пирацетама: когда и как необходимо принимать препарат

26.04.2019

Глотка

При головных болях, расстройствах кровообращения врачи часто назначают лекарство Пирацетам. Этот препарат имеет множество показаний, поскольку положительно влияет на сосуды и нервную систему.

Пирацетам - описание, действие

Лекарственное средство Пирацетам принадлежит к классу ноотропов. Оно представлено в разных лекарственных формах:

таблетки 0,2, 0,4, 0,8, 1,2 г.;
капсулы с аналогичной дозировкой;
раствор в ампулах для уколов 0,2 г/мл. 5 и 10 мл.

Препарат выпускается разными производителями - «Озон », «Оболенское », «Обновление» и другими. Цена за 60 таблеток - 30-90 рублей, стоимость за 100 ампул по 5 мл - около 350 рублей.

Основное активное вещество - пирацетам , среди вспомогательных компонентов раствора - вода, натрия ацетат .

Пирацетам - производное ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), принадлежит к ноотропам - действует непосредственно на мозговые ткани.

Препарат помогает улучшить обменные процессы в головном мозге, а именно:

увеличивает концентрацию АТФ;
помогает повысить производство фосфолипидов, РНК;
ускоряет утилизацию глюкозы.

Оптимизация обмена веществ - не единственный механизм действия препарата. Параллельно он оптимизирует микроциркуляцию, улучшает свойства крови, снижает интенсивность склеивания тромбоцитов (разжижает кровь). Активное вещество защищает мозговые ткани от кислородного голодания, влияния токсинов, отравляющих веществ, физических факторов.

Также лекарство оптимизирует связи между двумя полушариями мозга, при этом среди его действий нет:

сосудорасширяющего;
седативного;
психостимулирующего.

По мере приема лекарства становятся лучше основные когнитивные функции мозга - память, обучаемость, внимательность, речь, умственная работоспособность.

Показания к применению

Препарат Пирацетам в уколах назначают для лечения и профилактики различных патологий в неврологии. Самое распространенное показание к применению Пирацетама - хроническая цереброваскулярная дисфункция с такими симптомами:

боли в голове, головокружения;
падение способности к запоминанию;
нарушения внимательности;
общее ухудшение когнитивных навыков;
снижение психической активности;
беспричинные смены настроения.

Препарат часто рекомендуется для совместного лечения с прочими сосудистыми средствами при ишемическом инсульте, при коме разного генеза, после черепно-мозговых травм, отравлений с поражением мозговых тканей. Лекарство показано при болезни Альцгеймера и прочих патологиях, которые приводят к резкому снижению интеллектуальных возможностей. У людей преклонного возраста оно способствует уменьшению выраженности психоорганического поражения мозга.

У алкоголиков курсовое применение лекарства помогает снять состояние абстиненции. В психиатрии Пирацетам назначают для устранения депрессии, невротических синдромов, вместе с прочими препаратами - в курсах лечения шизофрении и прочих патологий.

Инструкция по использованию

Уколы вводят внутривенно, внутримышечно - согласно предписанию специалиста. Принимать таблетки рекомендуется при хронических заболеваниях сосудов, нервной системы, а введение раствора практикуется при невозможности приема пероральных форм Пирацетама или при острых, подострых патологиях.

Внутривенно ставят Пирацетам согласно таким указаниям:

используют катетер со стабильной скоростью на 12-24 часа;
вводят препарат в вену медленно в течение 2-3 минут, в сутки производят до 2-4 процедур, интервалы между которыми равны;
максимальная разовая дозировка - не более 3 мл.

Внутримышечное введение лекарства практикуется реже, в основном, если есть затруднения с постановкой уколов в вену. Разовая доза - до 5 мл средства, количество процедур - 2-4/сутки. При развитии стойких клинических улучшений пациентов переводят на таблетированный прием лекарства. Назначают по 0,8 г трижды/сутки, постепенно снижают дозу до 0,4 г трижды/сутки.

Курс лечения Пирацетамом выбирается врачом и может разниться в зависимости от диагноза, от 10 дней до полугода и даже более.

Отмена препарата по истечению длительного курса терапии должна быть постепенной. Снижают дозу на 0,1 г на разовый прием каждые 2 дня. При наличии патологий печени корректирования дозы не требуется. При болезнях почек учитываются показатели функционирования органов, дозировка может быть снижена в 2-3 раза.

Противопоказания и «побочки»

Препарат запрещено принимать детям до 3 лет. У взрослых и детей он противопоказан при непереносимости компонентов, при психомоторном перевозбуждении, при декомпенсации недостаточности работы почек. Также лекарство нанесет вред, если у больного развивается геморрагический инсульт.

С осторожностью проводят лечение Пирацетамом при:

серьезных патологиях крови;
обширных операциях;
кровотечениях (вследствие разжижения крови при приеме).

Действующее вещество проникает сквозь естественные барьеры организма, в том числе - через плаценту . Он не несет тератогенного действия, но накапливается в крови плода, поэтому применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. В период лактации применять препарат не следует - он легко попадает в молоко матери.

Среди побочных эффектов встречаются сонливость или перевозбуждение, депрессия, рост массы тела (при долгом приеме), тревожность, головные боли, нарушения сна. Порой появляются диспепсические признаки - боли в животе, вздутие, тошнота. Изредка наблюдаются аллергические реакции, падение артериального давления.

Пирацетам (лат. Pyracetamum) - лекарственное средство из группы ноотропов. Оказывает положительное влияние на функции мозга и обменные процессы.

Стимулирует умственную деятельность, улучшает память и способность к обучению, повышает энергетический потенциал организма.

В настоящее время сфера применения включает педиатрию, терапию, наркологию, неврологию и психиатрию. Всего в мире различными компаниями выпускается более 100 монопрепаратов пирацетама.

Пирацетам впервые был получен в 1963 г. биохимиком бельгийской фармацевтической компании USB Pharma - Корнелием Жиурджеа (Cornelia Giurgea). Изначально средство предполагалось использовать для лечения морской болезни. Однако в процессе исследований у нового вещества были обнаружены дополнительные терапевтические свойства.

Выяснилось, что пирацетам воздействует на организм подобно психостимуляторам. В экспериментах с добровольцами препарат улучшал когнитивные (познавательные) способности, память и повышал обучаемость. При этом он не проявлял побочных реакций, свойственных психотропным медикаментам.

К 1972 г. в научных изданиях было опубликовано около 700 статей, посвященных эффектам пирацетама. В этом же году К. Жиурджеа ввел в фармакологию понятие ноотропов (в пер. с лат. noos - «мышление» и tropos - «сродство»). Этим термином стали обозначать все ненаркотические средства, способные оказывать прямое стимулирующее влияние на умственные способности.

В конце 1972 г. компания USB приступила к производству первого в мире препарата пирацетама. Лекарство было выпущено под торговой маркой «Ноотропил» и нашло широкое применение в лечении заболеваний центральной нервной системы, астенических состояний и умственной отсталости у детей.

После истечения срока патентной защиты на фармацевтический рынок начали поступать многочисленные дженерики Ноотропила. Большинство копий имеют торговое название Пирацетам, хотя встречаются и брендовые наименования (например, в Индии - Макситам, в Германии - Церепар, в Венгрии - Луцетам).

В поисках новых ноотропов ученые разных стран модифицировали формулу препарата. В итоге было получено порядка 1,5 тыс. новых соединений, из которых в лечебной практике стали применяться всего 10 (леветирацетам, оксирацетам, фенилпирацетам и др.). Из-за сходства химического строения группа получила название «рацетамов».

Ноотропная активность также была обнаружена и у ряда других средств: ацефена, пиридитола, церебролизина, натрия оксибутирата и т. д.

Свойства

Международное не патентованное название : пирацетам (англ. piracetam).

Химическое название : 1-карбамоилметил-2-пирролидон.

Структурная формула :

Брутто формула : C₆H₁₀N₂O₂

Молекулярная масса : 142,16.

Пирацетам представляет собой белый или со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, хуже - в этиловом спирте. Температура плавления - 151-155ºС. По химической структуре вещество сходно с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), которая является естественным биорегулятором нервной деятельности.

Клинические данные

Начиная с 1972 года, в разных странах было проведено 330 клинических исследований, целью которых являлось подтверждение эффективности и безопасности пирацетама.

Испытания 70-80 гг доказали, что препарат способствует консолидации памяти, улучшает усвоение новой информации, восстанавливает нарушенные функции мозга.

Применение пирацетама у детей с умственной отсталостью приводило к ускорению их темпов развития. Пациентам, перенесшим инсульт, лекарственное средство помогало восстановить утраченные речевые способности.

В начале 90-х с развитием идей доказательной медицины результаты многих прошлых исследований стали подвергаться сомнениям, поскольку методики, которые применялись в процессе их проведения, могли приводить к искажению результатов.

В это же время в мировую практику была введена рейтинговая система оценки клинический испытаний. Появились новые стандарты, описывающие порядок их реализации (в том числе международный стандарт GCP).

В 1994 г. было проведено первое клиническое исследование пирацетама (Enderby et al.), которое полностью отвечало измененным нормативным требованиям. Участие в нем приняли 158 пациентов с ишемическим инсультом, 67 из которых страдали расстройством речевой деятельности (афазией).

Для оценки эффективности препарата применялись тесты восприятия и тесты функциональной активности. Через 3 месяца терапии у больных с афазией было зафиксировано значительное улучшение речевых функций. Влияние пирацетама на другие неврологические параметры отмечено не было.

В Европейском мультицентровом исследовании 1997 г. (PASS I, De Deyn P.P. et al) пирацетам назначался 927 больным с ишемическим инсультом. Пациентам первой группы препарат вводили в течение первых 6 часов после приступа, пациентам второй - через 6 и более часов.

Результаты показали, что применение лекарства на раннем этапе ишемического каскада позволяет ускорить процесс восстановления утраченных неврологических функций.

В 2000 г. эффективность пирацетама оценивалась в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании (исследование I класса, Kessler et al.). Было доказано, что лекарственное средство нормализует обмен информации между полушариями мозга и достоверно улучшает нарушенные речевые способности.

В аналогичном испытании 2004 г. (Bakheit) было установлено, что лечение пирацетамом дает положительные результаты только при острой постинсультной афазии и неэффективно у пациентов с хронической афазией.

В 2001 г. Кокрановское сообщество* провело обобщенный анализ 52 клинических исследований пирацетама. Результаты 51 эксперимента были исключены из выборки из-за недостаточно высокого качества их проведения.

В итоге достоверным специалисты признали только одно испытание, которое и было рассмотрено подробно.

*Кокрановское сообщество - международная независимая организация, которая занимается изучением эффективности и безопасности лекарственных средств с позиций доказательной медицины. В состав входит более 30 тыс. ученых из 130 государств. Результаты обзоров и аналитические материалы сообщества хранятся в публичной Кокрановской библиотеке. Организация официально сотрудничает с ВОЗ.

Применение в разных странах

Препараты пирацетама применяются более чем в 50 странах, включая Великобританию, Японию, Германию, Францию, Россию и Китай. Лекарственные средства были зарегистрированы и допущены к продаже местными институтами зравоохранения. Во всех государствах пирацетам отпускается по рецепту.

В США организация FDA (Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов) отказалась регистрировать пирацетам как лекарственный препарат в связи с его недостаточно доказанной эффективностью в контролируемых исследованиях.

Несмотря на это, средство долгое время входило в состав производимых на территории Штатов пищевых добавок, применение которых, согласно действующему законодательству, не требует проведения клинических испытаний. В описаниях к препаратам ноотроп был заявлен как «компонент, улучшающий мозговую и физическую активность».

В августе 2010 г. FDA разослало фармацевтическим производителям и дистрибьюторам США официальное письмо с требованием прекратить выпуск и продажу пирацетамсодержащих добавок, поскольку их активное вещество не является естественным компонентом пищи, а было получено синтетическим путем. К началу 2011 г. БАДы были сняты с производства.

Формы выпуска

Пирацетам выпускается в форме:

20% раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций,
капсул с содержанием активного вещества 200, 400, 800 или 1200 мг,
таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, с содержанием активного вещества 200, 400, 800 или 1200 мг,
20% сиропа для детей,
20% раствора для приема внутрь.

Механизм действия

Пирацетам воздействует непосредственно на головной мозг, стимулируя умственную деятельность и улучшая познавательные способности. Препарат влияет на центральную нервную систему различными путями:

активирует белоксинтетические процессы,
повышает устойчивость нейронов к действию свободных радикалов,
ускоряет передачу возбуждения по нервным волокнам,
улучшает микроциркуляцию, не вызывая расширения сосудов.

Помимо этого, пирацетам обладает рядом сосудистых эффектов. Препарат уменьшает агрегацию тромбоцитов, ослабляет степень их адгезии к сосудистым стенкам, снижает вязкость крови. В дозе более 960 мг в сутки пирацетам уменьшает уровень фибриногена и увеличивает время кровотечений на 30-40%.

При нарушениях функций головного мозга, вызванных гипоксией или интоксикацией, средство оказывает восстанавливающее действие:

улучшает концентрацию внимания и память,
способствует устранению когнитивных расстройств.

На электроэнцефалограмме эффекты проявляются в виде повышения альфа- и бетта-активности.

Действие пирацетама становится ощутимым спустя несколько недель с начала терапии.

Метаболизм и выведение

При приеме внутрь препарат хорошо и практически полностью всасывается из пищеварительного тракта: в кровь попадает до 95% от принятой дозы.

При внутримышечном введении максимальная концентрация пирацетама в крови достигается через 30 мин., в спинномозговой жидкости - через 5 ч.

Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. В экспериментах с животными пирацетам показал способность накапливаться в коре головного мозга.

Средство не подвергается метаболическим превращениям и выводится из организма в неизменном виде путем почечной фильтрации. Период полувыведения из спинномозговой жидкости составляет 8,5 ч., из плазмы крови - 5 ч.

Показания к применению

Препарат применяется в терапии:

последствий инсульта,
хронического алкоголизма,
сосудистых заболеваний головного мозга,
кортикальной миоклонии,
коматозных состояний,
нервномышечной дистрофии,
болезни Паркинсона,
болезни Альцгеймера и других неврологических заболеваний, которые сопровождаются снижением интеллектуальных способностей,
депрессивных и вяло-апатических состояний,
последствий перинатальных повреждений мозга,
олигофрении,
детского церебрального паралича,
серповидноклеточной анемии.

Практически здоровым людям пирацетам может быть рекомендован при переутомлении или в экстремальных ситуациях.

Противопоказания

Препарат противопоказан:

при индивидуальной непереносимости,
в острой стадии геморрагического инсульта,
детям младше 1 года (таблетки и капсулы - детям до 3 лет),
пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (при КК<20 мл/мин),
больным с синдромом Хантингтона.

Беременность и кормление грудью

Влияние пирацетама на плод изучено недостаточно, поэтому препарат не рекомендуется принимать в период беременности. При использовании средства во время лактации от грудного вскармливания рекомендуется отказаться.

Влияние на способность к управлению транспортом и сложными механизмами

В период лечения следует проявлять осторожность при управлении транспортом и занятиях опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Препарат назначается внутрь, внутримышечно или внутривенно.

Для парентеральных форм средняя доза составляет 2-4 г/сутки. Рекомендуемый курс терапии - 10-15 дней. При лечении последствий инсульта начальная доза составляет 4,8 г/сутки, для коматозных состояний - 9-12 г/сутки, при абстинентном синдроме - 12 г/сутки. Препарат отменяют постепенно, переходя после клинического улучшения на поддерживающие дозы 2-2,4 г/сутки.

Энтеральные формы принимают во время еды или натощак, запивая небольшим количеством жидкости. Средняя суточная доза для взрослых составляет 30-160 мг на 1 кг веса, для детей - 30-50 мг на 1 кг веса. Суточное количество препарата разделяют на 2-4 приема. Терапию продолжают не менее 3 недель.

Побочные эффекты

Негативные реакции при приеме пирацетама наблюдаются достаточно редко (менее чем у 1% пациентов). Нарушения со стороны нервной системы отмечаются в основном у психических больных.

К возможным побочным эффектам относятся:

раздражительность,
депрессия,
бессонница или сонливость,
повышенное психическое возбуждение,
усиление либидо,
головокружения,
головная боль,
дрожь,
нарушения равновесия,
диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе),
дерматит,
зудящие высыпания,
ангионевротический отек.

Передозировка

За все время применения препарата были зарегистрированы единичные случаи отравления, которые проявлялись острой диареей и болями в области живота. Нарушения были вызваны однократным приемом пирацетама в количестве более 75 г.

При возникновении передозировки проводятся промывание желудка и симптоматическая терапия.

Особые указания

В связи с влиянием пирацетама на реологические характеристики крови, следует проявлять осторожность при его назначении пациентам с геморрагическими нарушениями, недавно оперированным больным и людям с высоким риском кровотечений.

Поскольку препарат выводится через почки, пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется принимать его под строгим контролем врача.

Пожилым пациентам требуется регулярный контроль показателей функций почек и коррекция дозы по результатам анализов.

При лечении кортикальной миоклонии следует опасаться резкой отмены препарата, т. к. это может привести к возобновлению приступов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На фоне приема пирацетама повышается эффективность антикоагулянтов, нейролептиков и психостимуляторов. При одновременной терапии с препаратами щитовидной железы у пациентов появляются раздражительность, спутанность сознания, нарушается сон.

Достоверно установлено, что лекарственное средство не взаимодействует с фенобарбиталом, клоназепамом, вальпроатом натрия, этанолом.

Условия отпуска

По рецепту.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20, 25 или 30ºС (в зависимости от лекарственной формы и производителя).

Срок годности

4-5 лет (в зависимости от производителя).

Краткий обзор производителей

Во всем мире выпускается более 100 монопрепаратов пирацетама. Лекарственные средства отличаются друг от друга по технологиям производства, вспомогательным компонентам и количеству примесей.

Из-за различий в процессах изготовления между продуктами разных заводов могут наблюдаться незначительные расхождения в биодоступности, степени выраженности терапевтических эффектов и частоте проявления побочных реакций.

Некоторые производители препаратов пирацетама:

Торговое название препарата	Производитель	Страны, в которых разрешено применение
Ноотропил	USB Pharma (Бельгия)	Австрия, Бельгия, Бразилия, Чехия, Эстония, Германия, Финляндия, Россия и др.
Мемотропил	Polpharma (Польша)	Польша, Латвия
Нормабрейн	Torrent (Индия), USB Pharma (дочернее предприятие, Германия)	Индия, Тайвань, Филиппины, Германия
Пирацебрал	Hexal (Германия)	Германия, Болгария, Люксембург
Луцетам	Egis (Венгрия)	Россия, Польша, Словакия, Латвия, Грузия, Венгрия, Румыния, Бангладеш
Пирацетам	Changzheng-Xinkai (Китай),AbZ-Pharma (Германия),Aliud (Чехия),Hemopharm (Болгария),Biogaran (Франция),DHG Pharma (Вьетнам),Акрихин (Россия),Синтез (Россия),Дальхимфарм (Россия), ФП Оболенское (Россия), Вертекс (Россия), Ирбитский ХФЗ (Россия), Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь), Белмедпрепараты (Республика Беларусь), Фармак (Украина) и другие.	Разные страны

Аналоги

Аналогами пирацетама являются все остальные ноотропные средства. Их действие также направлено на активацию высших психических функций и улучшение обменных процессов в головном мозге. Однако по показателям эффективности и безопасности пирацетам остается для всего класса эталонным препаратом.

На данный момент это единственный ноотроп, который благодаря своей низкой токсичности и широкому спектру действия относится к категории «умных лекарств».

Для некоторых аналогов пирацетама улучшение умственной деятельности является ведущим терапевтическим эффектом. Такие препараты называют «истинными ноотропами». Другие средства могут оказывать дополнительное успокаивающее, противосудорожное или антигипоксическое действие.

Разные препараты отличаются друг от друга особенностями фармакодинамики, спектром побочных эффектов и противопоказаниями.

Сравнительная характеристика пирацетама и некоторых его аналогов:

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт

Торговое название	Активное вещество	Производитель	Превалирующие терапевтические эффекты	Побочные реакции	Противопоказания
Пирацетам	Пирацетам	Компании России, Украины, Китая, Индии и др.	Улучшает умственную деятельность, восстанавливает функции мозга	Бессонница или сонливость, нервозность, головокружения, диспепсия	Почечная недостаточность, возраст до 1 года, беременность, лактация, геморрагический инсульт, хорея Хантингтона
Аминалон	Гамма-аминомасляная кислота	Органика (Россия),Щелковский витаминный завод (Россия),Акрихин (Россия)Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь) и др.	Улучшает память и продуктивность мышления. Обладает умеренным противосудорожным действием	Нарушения сна, тошнота, жар, одышка, изменение АД	Гиперчувствительность
Пантогам	Гопантеновая кислота	Пик-Фарма (Россия)	Стимулирует обменные процессы в тканях головного мозга. Оказывает противосудорожное действие.	Аллергические реакции, шум в голове, нарушения сна	Беременность, период лактации, нарушения функции почек
Фезам	Пирацетам и циннаризин	Балканфарма (Болгария)	Оказывает ноотропное, антигипоксическое и сосудорасширяющее действие. Снижает вязкость крови. Обладает слабым противоаллергическим действием.	Нарушения сна, головная боль, диспепсические расстройства	Возраст до 5 лет, индивидуальная непереносимость, беременность, кормление грудью, почечная или печеночная недостаточность
Пикамилон	Никотиноил гамма-аминомас ляная кислота	Акрихин (Россия),Фармстандарт (Россия),Новосибхимфарм (Россия) и др.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Пирацетам

Международное непатентованное название:

Пирацетам

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Дозировка 800 мг
Активное вещество:
пирацетам - 800,0 мг.

кроскармеллоза натрия - 12,0 мг, крахмал прежелатинизированный - 12,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 20,0 мг, магния стеарат - 8,0 мг.

гипромеллоза - 15,2 мг, макрогол-4000 - 4,0 мг, титана диоксид - 8,8 мг.

Дозировка 1200 мг
Активное вещество:
пирацетам -1200,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро):
кроскармеллоза натрия - 18,0 мг, крахмал прежелатинизированный - 18,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 30,0 мг, магния стеарат - 12,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка):
гипромеллоза - 22,8 мг, макрогол-4000 - 6,0 мг, титана диоксид - 13,2 мг.

Описание:

Дозировка 800 мг
Капсулообразные таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны. Допускается незначительная шероховатость поверхности. На изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Дозировка 1200 мг
Овальные таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны. Допускается незначительная шероховатость поверхности. На изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа:

Ноотропное средство.

Код ATX

N06BX03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы препарат-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование «монетных столбиков». Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.

В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.

Фармакокинетика
Всасывание.
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (С mах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 час в плазме крови и через 5 час в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает С mах на 17 % и увеличивает время его достижения (Т mах) до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г С mах и площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) на 30 % выше, чем у мужчин.

Распределение.
Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм.
Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности - до 59 часов). Фармакокинетика
пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания к применению:

У взрослых

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);
- Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением сосудистого и психогенного головокружения;
- Комплексная терапия и монотерапия кортикальной миоклонии;

Лечение дислексии (в комплексе с другими методами);
- Комплексная терапия серповидно-клеточной анемии (для профилактики серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза).

Противопоказания:

- Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
- Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- Хорея Гентингтона;
- Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
- Детский возраст до 3 лет.

С осторожностью:
нарушение гемостаза; обширные хирургические вмешательства; тяжелое кровотечение; хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).

Применение во время беременности и лактации

Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2,4 - 4,8 г/сутки в 2-3 приема.

Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2,4 - 4,8 г/сутки в 2-3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки в 2 -3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня.

Лечение серповидно-клеточной анемии: суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.

Лечение дислексии у детей (в комплексе с другими методами лечения): рекомендуемая суточная доза для детей от 8 лет и подростков - 3,2 г, разделенная на 2 приема.

Дозирование больным с нарушением функции почек: дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК):
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Пожилым больным дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование больным с нарушением функции печени:
больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функции и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы: диарея с примесью крови, боль в области живота.

Лечение: при значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде почками.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно опубликованному исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).

In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация - время» противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроевой кислоты).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особые указания

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 800 мг и 1200 мг.
По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100 или 120 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Фирма - производитель:

ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.

Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий):

445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Пирацетам является синтетическим ноотропным препаратом – первым в истории фармакологии и основным средством до сих пор в данной группе.

Средство используется в психиатрии и в неврологии, имеет широкий спектр применения. Широко использовать его стали только в 1972 году, хотя изобретен он был почти на 10 лет раньше.

Первое знакомство

Пирацетам улучшает кровообращение в головном мозге, чем способствует улучшению памяти и устранению неврологических нарушений.

Пожилым людям он назначается, как профилактическое средство от , детям для улучшения памяти и коррекции поведения, наркоманам и алкоголикам для снятия абстинентного синдрома. Это безвредное средство, хорошо переносится организмом пациента. Принимать его необходимо только по назначению врача. Препарат относится к фармакологической группе – психостимуляторы.

Пирацетам оказывает благотворное влияние на микроциркуляцию и процессы обмена головного мозга. Ускоряет утилизацию глюкозы, стимулирует метаболические процессы в зонах, пораженных , ингибирует активизацию активированных тромбоцитов. Проявляет защитные свойства при поражениях мозга, которые возникают вследствие кислородного голодания, интоксикации и поражения электрошоком.

Фармакокинетика и состав препарата

Пирацетам производят в виде:

капсул по 0,4 г в упаковке по 60 штук;
таблеток , покрытых оболочкой по 0,2 г в упаковке по 120 штук;
раствора 20% для инъекций в ампулах по 5 мл, в упаковке — 10 ампул.

В растворе присутствует активное вещество – пирацетам, и вспомогательные (натрия ацетат, уксусная кислота и вода). В таблетках и капсулах, помимо активного вещества пирацетама, присутствуют и следующие компоненты:

стеарат;
повидон;
этилцеллюлоза;
тальк и другие вещества.

На вид – это овальные белые и довольно крупные таблетки и капсулы с белым порошком внутри в желатиновой оболочке.

Средство хорошо всасывается и проникает в различные ткани организма. После приема лекарства его максимальная концентрация в плазме происходит через час. Проникает через ГЭБ, плаценту, имеет свойство накапливаться в тканях мозга и органах человека.

В мозговую ткань попадает через 1-4 часа после приема. Из спинномозговой жидкости выводится труднее всего – это говорит о высоком тропизме к тканям мозга. Находясь в организме, пирацетам не подвергается биотрансформации и выводится из организма почками в неизмененном виде. Биодоступность составляет почти 100%, независимо от формы лекарственного средства.

Механизм действия

Механизм действия этого препарата изучен не до конца. Он увеличивает энергетический потенциал организма за счет ускорения оборота АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотидфосфатазы.

Улучшение энергетических процессов под действием пирацетама ведет к повышению устойчивости мозговых тканей при гипоксии и инфицировании. Под влиянием препарата усиливается синтез ядерного РНК в головном мозге.

Для чего назначают Пирацетам наркологи, неврологи и психиатры?

Пирацетам применяется в неврологии, психиатрии и наркологии, в неврологической терапии используется по следующим показаниям:

В психиатрической практике лекарство используется для лечения следующих заболеваний:

депрессия невротического характера с признаками заторможенности;
шизофрения с вяло-апатическим эффектом, психоорганический синдром, атрофический процесс;
комплексное лечение психических заболеваний;
комплексное лечение депрессивного состояния;
эпилептический синдром;
в случае плохой переносимости нейролептиков, чтобы избежать осложнений.

Показания к применению Пирацетама в наркологии:

купирование абстинентных и при алкоголизме, наркомании и в случае острого отравления спиртными напитками, барбитуратами, морфином;
хронический алкоголизм с постоянными нарушениями психической деятельности.

Кроме того, препарат используется в педиатрии для улучшения процесса обучения, чтобы устранить последствия повреждения мозга при родах, при олигофрении, и отставании в умственном развитии.

Кому будет вредно и даже опасно?

Пирацетам не следует использовать для терапии больного, если у него отмечается:

гиперчувствительность к компонентам лекарства;
беременность и кормление грудью;
психомоторное возбуждение;
острая почечная недостаточность.

С особой осторожностью препарат необходимо принимать, если выявлены:

нарушение гемостаза;
тяжелое кровотечение;
обширное хирургическое вмешательство;
хроническая почечная недостаточность.

Пирацитам нельзя назначать детям до года. Назначение лекарства производит лечащий врач по показаниям и в соответствии с состоянием пациента.

Дозировки и курс лечения

Лекарство принимается внутрь, в виде внутримышечных и внутривенных инъекций.

Препарат принимать внутрь до еды.

Дозы назначаются врачом, но в соответствии с инструкцией Пирацетам принимают следующим образом.

Дозировки Пирацетама взрослым пациентам в зависимости от состояния:

Таблетки и капсулы при хронических болезнях – 1200 мг в сутки, разделить на 3 приема, постепенно дозу увеличить до 3200 мг в сутки, а после наступления улучшения снизить до 400 мг.
Уколы внутримышечные – сначала 2-4 г в сутки, на следующий день – 4-6 г. Дозу и курс лечения назначает врач, исходя их индивидуальных показателей больного.
Внутривенно препарат вводится при в виде капельницы, суточная доза – 4-12 г, курс лечения 2-4 недели.

Детям дается только препарат в таблетках. Для детей в возрасте от 1 до 5 лет – 800 мг в сутки, от 5 до 16 лет – 1200-1600 мг.

Случаи передозировки? Они есть!

Передозировка препарата наступает при разных количествах вводимого средства – точную дозировку установить невозможно. Нельзя пить повторно лекарственное средство или делать инъекцию. При передозировке отмечается усиление побочных эффектов:

бессонница;
раздражительность.

Пациенты в возрасте могут столкнуться с обострением сердечной недостаточности. В этом случае надо убавить дозу лекарства. В тяжелых случаях производится промывание желудка и прием активированного угля.

«Побочки» тоже не редкость

Побочные действия в случае приема Пирацетама могут наблюдаться со стороны нескольких систем организма.

Нервная система:

Кроме этого, могут быть проявления со стороны ЖКТ и других систем организма:

тошнота;
рвота;
понос;
снижение АД;
лихорадка;
повышение массы тела;
гиперчувствительность;
тромбофлебит;
крапивница;
дерматит;

Особые указания

Во время проведения лечения необходимо вести регулярный контроль за работой печени и почек. Также прием средства может привести к бессоннице, поэтому вечерний прием лекарства следует проводить не позднее 17-18 часов.

Лечение больных кортикальной миоклонией не допускает резкой отмены Пирацетама, могут возобновиться приступы.

Взаимодействие с алкоголем

Алкоголь может усилить действие Пирацатема или снизить его. Принимать препарат можно после 12 часового перерыва после принятия спиртного.

Если его назначают для снятия похмельного синдрома, то перед его приемом необходимо восстановить водный баланс в организме, устранить головную боль при помощи Аспирина или Цитрамона, вывести токсины при помощи активированного угля и только после этого снимать похмелье рассматриваемым средством.

Дозировку выбирает врач, исходя из веса и возраста пациента.

Нарушение работы печени и почек

Если у пациента нарушена работа печени, то проводить корректировку дозирования лекарства не требуется. При нарушении работы почек дозирование проводится в зависимости от показателя КК.

При хронической почечной недостаточности последней стадии лечение пирацетамом противопоказано.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное лечение с гормонами щитовидной железы доводит до беспокойства, раздражительности, тремора, нарушения сна, спутанности сознания.

В случае применения со стимуляторами ЦНС могут быть усилены психостимулирующие действия. Одновременный прием с нейролептиками приводит к усилению .

Беременность, лактация и детский возраст

Пирацетам при беременности назначается, когда угроза плоду заключается в меньшей степени, нежели есть риск для матери.

Препарат не назначается беременным ни в одном из трех триместров, потому что он проникает через плаценту, накапливается в мозге ребенка, что может привести к нервному расстройству малыша.

Лекарство присутствует в грудном молоке и передается с ним к ребенку, поэтому необходимо или прекратить кормить ребенка грудью или на время отказаться от препарата.

Детям препарат назначается с одного года. Применяется для коррекции успеваемости школьника на протяжении учебного года по 3,3 грамма в сутки. Применение лекарства детям осуществлять только по назначению врача.

Теория без практики слепа…

Обзор врача на Пирацетам и отзывы пациентов помогут окончательно прояснить ситуацию с эффективностью и безопасностью препарата.

Обзор врача

Пирацетам – один из самых популярных лекарств в нашей стране для устранения проблем с головным мозгом. Отличается доступностью и низкой стоимостью, безвредностью и не токсичностью, возможностью приема в профилактических целях.

Курс лечения им не должен превышать полугода. Пирацетам не помогает, как самостоятельное лекарство при некоторых заболеваниях, поэтому его назначают в комплексе с другими. Если головные боли у пациента вследствие проблем с шейным отделом позвоночника, то препарат бессилен, надо устранять причину заболевания.

Удалова А. С., врач невролог

Пирацетам – это фармацевтическое средство, относящееся к группе лекарств, применяемых для улучшения мозгового кровообращения (ноотропы). Происхождение препарата – синтетическое.

Благодаря механизму действия препарата, его часто назначают врачи для лечения различных заболеваний в таких отраслях медицины, как психиатрия, наркология и неврология. Также препарат используется для восстановления больных после инсульта.

Лекарство Пирацетам в таблетках очень популярно среди учащихся высших учебных заведений, которые приобретают его в случаях, когда требуется простимулировать умственную деятельность и способность к запоминанию, ведь препарат помогает улучшить концентрацию внимания.

В каких случаях назначают препарат?

Действие препарата Пирацерам основано на усилении работы клеток нервной системы по выбросу дофамина, увеличении концентрации норадреналина, ацетилхолина и активации холинорецепторов. Он способствует активации метаболизма глюкозы, а также нормализации регинарного кровообращения тех участках мозга, которые пострадали после инсульта.

Благодаря направленности воздействия препарата на нервную и кровеносную системы, его назначают для того, чтобы значительно усилить процессы метаболизма в головном мозге. Препарат можно применять для улучшения окислительно-восстановительных реакций в организме, стимуляции энергетических возможностей нервных клеток и тканей.

Лекарство не способствует появлению успокаивающего, снотворного, замедляющего эффекта, после приема можно водить машину или заниматься работой, требующей концентрации внимания. Способен усилить проводимость нервных клеток. Пирацетам можно использовать после инсультов внутривенно или внутримышечно в качестве инъекций препарата.

Данный ноотпроп назначают для улучшения состояния сознания, речи и памяти, благодаря церебральной направленности действия. Для максимально корректной работы лекарства наиболее правильно применение его до еды.

Препарат показан к применению для лечения большого количества заболеваний, его также можно принимать для улучшения общего состояния нервной системы. В зависимости от показаний, дозы, желаемых эффектов и других факторов, совокупность которых позволяет долго использовать препарат, таблетки, капсулы и инъекции внутривенно назначают в следующих случаях:

Противопоказания

Препарат имеет несколько противопоказаний, в число которых входит:

Особенности приема и побочные эффекты

Препарат можно использовать в терапии различных заболеваний в зависимости от характера патологии, длительности лечения и способа приема действующего вещества. Ответ на вопрос «Как принимать Пирацетам?» будет зависеть от тяжести состояния пациента и решения лечащего врача.

Для улучшения памяти и концентрации внимания используются как таблетки, так и инъекции, в зависимости от того, требуется ли коррекция обычной мозговой деятельности в лучшую сторону или же нужно интенсивное восстановление после травмы или инсульта.

Побочные эффекты

Пирацетам может вызвать следующие побочные действия:

Проявление побочных эффектов зависит от правильности приема препарата и соблюдения режима дозирования. Нужно принимать лекарство, следуя указаниям врача.

Особенности применения в терапии инсультов

Пирацетам занимает лидирующее положение в терапии инсульта. Он не оказывает токсического действия в комбинации с другими лекарственными препаратами, восстанавливающими деятельность поврежденного инсультом участка мозга, ускоряет регенерацию, тем самым способствуя восстановлению основных неврологических функций (память, внимание, речь и т.д.).

Препарат используется для лечения как в остром периоде ишемического инсульта, так и после перенесенного приступа.

Стоимость лекарственного средства

Пирацетам – это препарат с низкой стоимостью, несмотря на его эффективность и широкий спектр действия. Его может приобрести пациент с любым достатком в аптеках Москвы и Санкт-Петербурга.

Стоимость препарата в различных формах для приема: