Componente auxiliare: clorură de sodiu și apă D / și.
Octreotid Depot. Include în compoziția sa: substanță activă - octreotidă, componente auxiliare: un copolimer al laptelui DL și acizi glicolici, D-manoză, sare de sodiu carboximetilceluloză, polisorbat-80, manita și apă pentru injecție.
Otreotidă-lungime constă în substanță activă otreotide acetat și componente suplimentare: copolimer dl-lactate și acid glicolic, D-manitol, carmeloză de sodiu, polisorbat-80.
Eliberarea de formă
Medicamentul este produs ca o soluție pentru injecții plasate în fiole în 1 ml sau 5 ml sticle.
Octreotid Depot. și Otreotidă-lungime Suntem produse sub formă de pulbere liofilizată sau o masă compactă și poroasă sub formă de tabletă de culoare ușoară a diverselor doze. În plus, un solvent transparent incolor și o suspensie restaurată, care este o suspensie omogenă a unei umbre luminoase.
De asemenea, aceste variații de droguri pot fi oferite sub forma unui liofilizat pentru prepararea unei suspensii destinate administrației intramusculare cu o acțiune prelungită de 0,01-0,03 g de componentă activă în sticlele de sticlă închisă. În plus, în ambalaj sunt atașate 2 ml de fiole cu solvent, seringă de unică folosință, ace și tampoane de alcool. Un set este conceput pentru a efectua unul .
efect farmaceutic
Drogul are somatostatină acțiune.
Farmacodinamică și farmacocinetică
Acest medicament este un analog sintetic având efecte farmacologice similare, dar o acțiune mai lungă.
Tratamentul cu octreotidă se efectuează atunci când suprimarea secreției de hormon de creștere, a crescut patologic sau cauzat de arginină , hipoglicemia insulinei sau exerciții fizice. Ca rezultat, micșorarea secreția de insulină, și, care poate fi ridicată și patologic sau cauzat de consumul de tratament. Suprimarea secreției este notată insulină și asta stimulează Arginină , Reducerea secreției tirotropină cauzat de
Utilizarea medicamentului înainte sau în timpul operațiunilor pancreatice permite reducerea frecvenței complicațiilor postoperatorii caracteristice, de exemplu: Fistula pancreatică, sepsis, postoperator acut.
Terapia sângerării din venele extinse în varicoză în tractul gastrointestinal la pacienții care suferă în combinație cu tratament specific - sclerozarea și hemostatica, contribuie la oprirea eficientă a sângerării și la prevenirea sângerării repetate.
În interiorul corpului există o absorbție rapidă și completă a substanței active. În același timp, concentrația maximă a octreotidei în compoziția plasmei de sânge este atinsă după 30 de minute. Componenta este de 65% se leagă de proteinele plasmatice, dar legătura sa cu elementele uniforme ale sângelui este foarte nesemnificativă. Îndepărtarea medicamentului are loc în mai multe faze prin intestine și cu ajutorul rinichilor.
Indicații pentru utilizare
Preparatele bazate pe actiune sunt prescrise la:
- Dacă se observă ineficiența agoniști , și, de asemenea, dacă este imposibil să se efectueze o terapie chirurgicală sau de radiații;
- tumorile endocrine. Sistem gastroenteropancreatic;
- glucagonomas, gastrium;
- insulie, Somatolylybering;
- refractar la pacienți;
- operațiuni pe pancreas, inclusiv în prevenirea complicațiilor;
- , prevenirea recăderilor în cazurile de vene varicoase ale venelor esofagului în timpul cirozei ficatului și așa mai departe.
Contraindicații pentru utilizare
Principala contraindicație la utilizarea acestui medicament este hipersensibilitate.
Îngrijirea necesară atunci când tratați pacienții halitiasis, , la I. .
Efecte secundare
În tratamentul octiotei, pot apărea încălcări în activitatea organelor gastrointestinale sub formă: vărsături, greață, anorexie. , durere, , din teatru, obstrucție intestinală, hepatită acută Fără colestază, creșterea activității transaminazelor hepatice, hiperbilirubinemie, ascuțită Si altii.
De asemenea, se poate dezvolta Alopecia. și. Manifestările locale nu sunt excluse: durere, ardere, roșeață sau umflătură . Utilizarea prelungită este adesea însoțită de formarea pietrelor biliare, scăderea toleranței la glucoză, contra hiperglicemie, hipoglicemie.
Otreotidă, instrucțiuni de utilizare (metodă și dozare)
Octreotida de droguri este proiectată pentru intravenos, intramuscular sau administrarea subcutanată . Dozajul este stabilit individual, ținând cont de natura bolii și caracteristicile pacientului. De exemplu, acromegalia și tumorile sistemului gastroenteropancreatic necesită administrare subcutanată la fiecare 1-2 ori 50-100 μg. Prevenirea complicațiilor ca urmare a operațiunilor transferate pe pancreas, implică administrarea subcutanată a primei doze pe oră la laparotomie, este introdusă în continuare zilnic de 3 ori la 100 μg în timpul săptămânii. Când este necesar să se oprească sângerarea de la venele extinse varicos ale tractului, infuzii intravenoase continue sunt introduse la 25 μg / h cel puțin 5 zile.
Instructiuni de folosire Octreotid Depot. și Octreotide-Long Fs raportează că sunt destinate administrare intramusculară profundă în mușchiul feselor. Atunci când pacienții cu administrarea subcutanată a octreotidei permit monitorizarea adecvată a manifestării bolii, prescrieți doza inițială a depozitului de droguri și lung la 20 mg, la fiecare 4 săptămâni timp de 3 luni. Apoi, doza este ajustată în funcție de markerii biologici ai bolii și de simptomele clinice.
Dacă mai devreme, pacienții nu au primit octreotidă subcutanată, atunci terapia ar trebui să fie pornită de acest mijloc și de modul de 2 săptămâni. O astfel de abordare va permite evaluarea eficienței și a tolerabilității acestuia, după aceea puteți efectua tratamentul depozitului de octreotidă sau lung.
Supradozaj
În cazul unei supradoze de octreotid sau cu lungime de octreotidă, poate apărea: ritm cardiac de gât scurt , durere abdominală spastica greaţă , Tides de sânge pentru față, . În același timp, se efectuează tratamentul simptomatic.
Nu sunt descrise cazuri de supradozaj de depozitare octreotidă în practica clinică.
Interacţiune
Utilizarea simultană a medicamentului cu scade nivelul său în compoziția serului, încetinește absorbția Cimetidină și componente utile din tractul gastrointestinal. Dacă octreotida este atribuită împreună cu Insulină Ofertal medicamente hipoglicemice, Beta-adrenoblocatoare , Bkk I. diuretice, Trebuie să ajustați dozarea lor. Utilizarea simultană cu o creștere a biodisponibilității sale.
S-a stabilit că acest medicament reduce clearance-ul metabolic al substanțelor care sunt metabolizate de enzimele citocromului P450 cauzate de suprimarea hormonului de creștere. Prin urmare, atunci când numiți astfel de medicamente, trebuie luată prudență.
O astfel de acțiune posedă: Somatostatină, și Sermorlin. .
Alcool
După cum știți, alcoolul este capabil să suprime sinteza Prin urmare, utilizarea sa cu orice formă de octreotidă este contraindicată.
pR D / Injecții 50 μg / ml: 1 ml de amplificare.Injecţie Incolor, transparent.
Excipienți:
pR D / Injecții 100 pg / ml: 1 ml de amplificare.Reg. No: 9959/12/17 din 30.10.2017 - perioada de valabilitate reg. Ud. nu este limitată
Injecţie Incolor, transparent.
Excipienți: Acid acid acetic - 2 mg, acetat de sodiu trihidrat - 2 mg, clorură de sodiu - 7 mg, apă d / și - până la 1 ml.
1 ml - 1 ml fiole (1) - ambalaje din carton.
Descrierea ingredientelor active medicament Okters.. Informațiile științifice de mai sus sunt generalizate și nu pot fi utilizate pentru a lua o decizie cu privire la posibilitatea utilizării unui anumit medicament.
Data reînnoirii: 10/17/2018
Analogul sintetic al somatostatinei, caracterizat prin o durată mai mare de acțiune. Inhibă secreția fracțiunilor frontale ale plumbului glandei pituitare, precum și secreția de TSH. Inhibă exocrinul și secreția de insulină, glucagonă) a pancreasului, precum și secreția de gastrină, acid clorhidric, colicostokinină, secret, enzime digestive, peptidă vasointsinală și alte peptide, substanțe biologic active, secreția de care se efectuează de un sistem gastrono-enter-pancreatic. Suprimă motilitatea stomacului și a intestinelor.
După injectare p / la injectare rapid și complet absorbit în fluxul sanguin sistemic. C MAX Substanța activă în plasmă este realizată timp de 30 de minute. Legarea cu proteine \u200b\u200bplasmatice este de 65%. Legarea cu elemente uniforme este extrem de ușoară. V d este de 0,27 l / kg.
Clearance-ul general este de 160 ml / min. T 1/2 dupa p / to injection - 100 min. După intrarea / în introducere, procesul de eliminare are loc în 2 faze, cu T1/2 10 min și, respectiv, 90 de minute.
Acromegalie (cu eficacitatea insuficientă a tratamentului chirurgical, radioterapia, tratamentul medicamentos cu agoniști ai receptorilor de dopamină); tumorile caracterizate prin producția crescută de somatolyberine (Factorul de Riling STG); Relieful simptomelor cauzate de prezența tumorilor secrete ale sistemului gastro-entero-pancreatic (incluzând tumori carcinoide cu prezența sindromului carcinoid, glucagon, curse, gastrice); Prevenirea complicațiilor după operațiunile de pe pancreas; Diaree la pacienții SIDA, refracmarea la alte tipuri de terapie.
Pentru a opri sângerarea și prevenirea re-sângerării din venele extinse varicoase ale esofagului în timpul cirozei ficatului (în combinație cu terapia sclerogică endoscopică).
Doza este stabilită individual, în funcție de natura bolii, regimul de tratament, precum și din forma de dozare utilizată.
Octreotida sub forma unei forme de dozare cu durata obișnuită a acțiunii este utilizată în / către și în picurare, sub forma unui depozit-formular - adânc în / m.
Din sistemul digestiv: Anorexie, durere abdominală, greață, vărsături, balonare, diaree, steathereea;
Reacții locale: Durere, ardere, mâncărime, roșeață, umflare la locul injectării.
Cu utilizare simultană, biodisponibilitatea bromocriptinei crește; cu insulină - este posibilă creșterea acțiunii hipoglicemice; Cu ciclosporină - absorbția ciclosporinelor scade, cu cimetidină - încetinește aspirația cimetidină.
Forma de dozare: & nbspsoluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată Structura:1 ml de medicament conține:
substanta activa: Acetat de octreotidă în termeni de octreotid 300 μg sau 600 μg;
excipienți: Clorură de sodiu 9,0 mg, apă pentru injectare până la 1 ml.
Descriere:Lichid incolor transparent inodor.
Grup farmacoterapeutic:Comatostatin analogic sintetic ATH: & nbsp Farmacodinamică:Otreotida este un analog somatostatin sintetic, care este un derivat al hormonului natural al somatostatinului și posedând efecte farmacologice similare similare cu aceasta, dar o acțiune semnificativ mai mare. Suprimă secreția hormonului de creștere (GR), atât a crescut patologic și cauzată de arginină, activitate fizică și hipoglicemie de insulină. De asemenea, medicamentul suprimă secreția de insulină, glucagon, gastrină, serotonină, atât a crescut patologic și cauzată de aportul alimentar; De asemenea, suprimă secreția de insulină și glucagon, stimulată de arginină. Suprimă secreția de tirotropină cauzată de tirooliberină.
Spre deosebire de somatostatină, suprimă secreția GR într-o măsură mai mare decât secreția de insulină, iar introducerea sa nu este însoțită de hipersecreția hormonală ulterioară (de exemplu, C la pacienții cu acromegalie).
Farmacocinetica:Aspiraţie
După administrarea subcutanată (P / K) rapid și complet absorbită. Concentrația maximă a octreotidei din plasmă se realizează în decurs de 30 de minute.
Distribuție
Comunicarea cu proteinele plasmatice este de 65%. Legarea unei octreotide cu elemente uniforme este extrem de ușoară. Volumul de distribuție este de 0,27 l / kg.
Alegeri
Timpul de înjumătățire (T 1/2) după administrarea octreotidei este de 100 de minute. După administrarea intravenoasă (în / c), excreția octreotidei se efectuează în 2 faze, cu T1/2 - 10 și, respectiv, 90 de minute. Cea mai mare parte a octreotidei sunt excretate prin intestine, aproximativ 32% - în viziunea neschimbată a rinichilor. Clearance-ul general este de 160 ml / min.
Indicații:Acromegalia - pentru a controla principalele manifestări ale bolii și nivel inferior GR și IFR-1 în plasmă în cazurile în care nu există un efect suficient de tratament chirurgical sau al radioterapiei. De asemenea, este prezentat pentru tratamentul pacienților cu acromegalie, a refuzat la intervenție chirurgicală sau având contraindicații la acesta, precum și pentru tratamentul pe termen scurt în intervalele dintre cursurile de radioterapie până când efectul său este complet dispus.
Secretul tumorilor endocrine ale tractului gastrointestinal și pancreasului - pentru a controla simptomele:
Tumorile carcinoide cu prezența sindromului carcinoid;
Vipoma;
Glucagon;
Gastrines / sindrom Zolinger-Ellison - de obicei în combinație cu inhibitorii pompei de protoni și blocantele de histamină H 2-receptor; insuline (pentru controlul hipoglicemiei în perioada preoperatorie, precum și pentru susținerea terapiei);
Somatolyberinomes (tumori caracterizate prin hiperproducție a ritmului hormonului de creștere).
Medicamentul nu este un medicament antitumoral, iar utilizarea acestuia nu poate duce la curabilă din această categorie de pacienți.
Opriți sângerarea și prevenirea recurenței de sângerare din varicoză venele extinse ale esofagului și stomacului la pacienții cu ciroză a ficatului. Se utilizează în combinație cu măsuri terapeutice specifice, de exemplu, terapia sclerozantă endoscopică.
Contraindicații:Creșterea sensibilității la octreotidă sau alte componente ale medicamentului;
Vârsta copiilor de până la 18 ani.
Cu grija:Holitiasis (boala biliardului);
Diabet.
Sarcina și alăptarea:Experiența aplicării unei octreotide la femeile gravide este limitată. Medicamentul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul estimat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Nu se știe dacă medicamentul cade în laptele matern, prin urmare, atunci când se aplică medicamentul în timpul lactației, este necesar să abandoneze alăptarea.
Metoda de utilizare și doză:Subcutanat, picurare intravenos.
Cu acromegalie-
Subcutanat, la o doză de 300 μg la intervale de 8 sau 12 ore. Această doză este utilizată în cazul ineficienței terapiei inițiale (medicamentul, soluția pentru administrare intravenoasă și subcutanată, 50-100 μg la intervale de 8 sau 12 h). Ineficiența terapiei inițiale este estimată pe baza definițiilor lunare ale concentrației GR în sânge (concentrația țintă: gr< 2,5 нг/мл; ПФР - 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг в сутки.La pacienții care primesc într-o doză stabilă, definiția concentrației de grad trebuie efectuată la fiecare 6 luni. Dacă după trei luni de tratament cu octreotidă, nu există o reducere suficientă a concentrației de gr și îmbunătățind imaginea clinică a bolii, trebuie întreruptă terapia.
Cu tumori ale sistemului endocrine gastroenteropancreatic - subcutanat, la o doză de 300 μg de 1-2 ori pe zi. Această doză este utilizată în cazul ineficienței terapiei inițiale (medicamentul, soluția pentru administrare intravenoasă și subcutanată, 50 μg este de 1-2 ori pe zi, cu o creștere treptată de până la 100-200 μg de 3 ori pe zi) . Ineficiența terapiei inițiale este estimată pe baza efectului clinic realizat, efectul asupra concentrației hormonilor produsi de o tumoare (în cazul tumorilor carcinoid - efectul asupra eliberării acidului 5-hidroxiindoluxic de către rinichi) și tolerabilitatea. În cazuri excepționale, un pacient cu doză este prevăzut peste 600 μg / zi, doza de medicament poate fi crescută treptat la 300-600 μg de 3 ori pe zi. Dozele de susținere ale medicamentului trebuie selectate individual. În cazul tumorilor carcinoide, în cazul în care terapia octreotidei în doza maximă portabilă timp de o săptămână nu a fost eficientă, tratamentul nu trebuie continuat.
Când sângerarea de la vene extinse în varicoză a esofagului și a stomacului - Se scurge intravenos la o viteză de 25 μg / h în decurs de 5 zile.
Aplicarea în grupuri individuale de pacienți
În prezent, nu există date care să depună mărturie că persoanele în vârstă au redus portabilitatea octreotidei și necesită o modificare a modului de dozare.
La pacienții cu funcție renală afectată, nu este necesară corectarea modului de dozare a octreotidei.
Experiența aplicării unei octreotide la copii este limitată.
Termeni de utilizare a medicamentului
Administrarea subcutanată
Pacienții care conduc în mod independent administrația subcutanată a octreotidei ar trebui să primească instrucțiuni detaliate de la un medic sau o asistentă medicală.
Înainte de administrare, este necesar să se încălzească soluția la temperatura camerei - ajută la reducerea senzațiilor neplăcute de la locul injectării. Nu trebuie să introduceți medicamentul în același loc cu perioade scurte de timp. Ampulele trebuie deschise imediat înainte de administrarea medicamentului; Se emite cantitatea de soluție neutilizată.
Administrarea intravenoasă de picurare
Dacă este necesar, administrarea intravenoasă de picurare a octreotidei, conținutul unei fiole conținând 600 pg de substanța activă trebuie divorțată în 60 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9%. La temperaturi mai mici de 25 ° C timp de 24 de ore, acesta rămâne stabilitate fizică și chimică într-o soluție sterilă de clorură de sodiu sau 5% soluție de dextroză în apă. Cu toate acestea, deoarece poate influența schimbul de glucoză, este preferabil să se utilizeze o soluție de clorură de sodiu 0,9%. Înainte de administrarea intravenoasă, ampulul trebuie să examineze cu atenție pe subiectul soluționării culorii și prezenței particulelor străine.
Pentru a evita poluarea microbiană, soluțiile diluate trebuie utilizate imediat după preparare. Dacă soluția nu este utilizată imediat, trebuie depozitată la o temperatură de 2-8 ° C. Înainte de administrare, este necesar să se încălzească soluția la temperatura camerei. Timpul total între diluare, depozitare în frigider și la sfârșitul soluției soluției nu trebuie să depășească 24 de ore.
Efecte secundare:Principalele fenomene nedorite menționate la aplicarea octreotidei au fost efecte secundare asupra părții sistemului digestiv, nervos, hepatobiliar, precum și tulburări de metabolism și deficit nutrițional.
În studiile clinice, diaree, dureri abdominale, greață, dureri abdominale, dureri de cap, formarea pietrelor într-o bubble busty, hiperglicemie și constipație au fost observate în numirea medicamentului. De asemenea, amețeli, dureri de diferite localizări, încălcarea stabilității coloidale a bilei (formarea microcristalelor de colesterol), tulburările glandei tiroide (scăderea nivelului hormonului tirotropic, thyroxina totală și liberă), consistența moale a scaunului, reducerea de toleranță la glucoză, vărsături, astenie și hipoglicemie.
La aplicarea medicamentului, în cazuri rare, pot fi observate fenomene care amintesc de obstrucția intestinală acută: balonarea progresivă a abdomenului, durerea pronunțată în regiunea epigastrică, tensiunea peretelui abdominal, protecția musculară ".
Deși descărcarea grăsimii pentru hrana animalelor poate crește până în prezent, nu există dovezi că tratamentul pe termen lung cu octreotid poate duce la dezvoltarea deficitului nutrițional datorită tulburărilor de absorbție (malabsorbție). Sa raportat cazuri foarte rare de pancreatită acută, care sa dezvoltat în primele ore sau zile de la utilizarea octreotidei și pe cale de dispariție după anularea medicamentului. În plus, cu utilizarea pe termen lung a octreotidei, P / K a fost observat cazuri de pancreatită asociată cu colectiviasisul.
Conform studiilor ECG pe fondul utilizării medicamentului la pacienții cu sindrom acromegal și carcinoid: a fost observată intervenția QT, abaterea axei electrice a inimii, repolarizarea timpurie, tipul de ECG de joasă tensiune, Deplasarea zonei de tranziție, a vârfului timpuriu și a modificărilor nespecifice în segmentul ST și T. Deoarece această categorie de pacienți are boală de inimă, nu este stabilită relația cauzală dintre utilizarea octreotidei și dezvoltarea acestor fenomene nedorite.
Pentru a determina frecvența reacțiilor nedorite identificate în timpul studiilor clinice ale medicamentului, au fost utilizate următoarele criterii: foarte des (≥ 1/10); Adesea (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Din sistemul digestiv:
Foarte des - diaree, durere abdominală, greață, constipație, balonare; Adesea - tulburări dispeptice, vărsături, senzație de umplere / gravitate a abdomenului, steathere, contestație moale a scaunului, schimbând culoarea scaunului, anorexie.Din sistemul nervos: Foarte des - cefalee; Adesea - amețeli.
Din sistemul endocrin: Foarte des - hiperglicemie; adesea - hipotiroidismul / încălcarea funcției glandei tiroide (reducerea nivelului hormonului tirotropic, thyroxina totală și liberă); Hipoglicemia, încălcarea toleranței la glucoză.
: Foarte adesea - Cholertiasis, adică formarea pietrelor în biliară vezică; Adesea - colecistită, încălcarea stabilității coloidale bile (formarea microcristalelor de colesterol), hiperbilirubinemie, creșterea activității transaminazelor hepatice.
Reacții dermatologice: Adesea - mâncărime, erupție cutanată, pierderea părului.
Din sistemul respirator: Adesea - dificultăți de respirație.
: adesea - bradicardie; Uneori - tahicardia.
Tulburări generale și reacții la locul injectării: Foarte des - durere în locul injectării; Uneori - deshidratare.
Pe fondul tratamentului cu octreotidă în practica clinică, au fost observate următoarele fenomene nedorite indiferent de prezența unei relații cauzale cu utilizarea medicamentului:
Din sistemul imunitar: Reacții anafilactice, reacții alergice / hipersensibilitate.
Reacții dermatologice: urticarie.
Din sistemul hepatobiliar: Pancreatită acută, hepatită acută fără fenomene de cholestasis, hepatită choletatică, colestază, icter, icter cholestic, îmbunătățind nivelul fosfatazei alcaline, gamma-glovedransferază.
Din sistemul cardiovascular: Aritmie.
Supradozaj:Cazurile speciale de supradozaj octreotid la copii și adulți au fost raportate în practica clinică. Cu aplicarea accidentală a octreotidei la adulți într-o doză de 2400-6000 μg / zi introdusă prin picurare intravenos (rata de perfuzare de 100-250 μg / oră) sau subcutanat (1500 pg 3 ori pe zi), observat: Dezvoltarea aritmiei, Scăderea tensiunii arteriale, inimile de oprire bruscă, creierul hipoxia, pancreatita, renașterea de grăsimi a ficatului, diaree, slăbiciunea, inhibarea, scăderea greutății corporale, a acidozei de hepatomegalie și lactat.
În cazul utilizării accidentale a unei octreotide la copii într-o doză de 50-3000 μg / zi, administrată intravenos picurare (rata de perfuzare de 2,1-500 μg / oră) sau subcutanat (50-100 μg), doar o hiperglicemie moderată a fost observat.
Cu administrarea subcutanată a unei octreotide la o doză de 3000-30000 μg / zi (împărțită în mai multe administrații) la pacienții cu tumori, au fost detectate fenomene nedorite noi (cu excepția secțiunii "acțiune laterală").
Interacţiune:Farmacocinetic.
Reduce absorbția ciclosporinei, încetinește aspirația cimetidină. Corectarea modului de dozare a diureticelor utilizate simultan, beta-adrenobloclas, "lent" canale de calciu, medicamente hipoglicemice orale, glucagona.
Utilizarea combinată a octreotidei și a bromocriptinului mărește biodisponibilitatea bromocriptinului.
Reduce metabolismul substanțelor metabolizante cu participarea enzimelor sistemului de citocrom P450 (se poate datora supresiei GR). Deoarece este imposibil să se excludă efectele similare ale octreotidei, trebuie luată prudență la prescrierea medicamentelor, sistemul de metabolizare a citocromului P450 și având o gamă îngustă de concentrații terapeutice (de exemplu, termopenadină).
Instrucțiuni Speciale:Cu tumori pituitare, secretul GR, este necesar să se monitorizeze cu atenție pacienții care primesc, deoarece este posibilă creșterea dimensiunii tumorilor cu dezvoltarea unei complicații atât de grave ca îngustare a câmpurilor de vedere. În aceste cazuri, ar trebui să luăm în considerare necesitatea de a aplica alte metode de tratament.
De la reducerea nivelului de hormon de creștere și normalizarea nivelului de factor-1 asemănător insulinei pe fondul tratamentului cu octreotidă, acesta poate duce la restabilirea capacității fertilității la femeile cu acromegalie, atunci când se utilizează pacientul unui pacient al medicamentului , o modalitate fiabilă de contracepție ar trebui să utilizeze pregătirea.
Când octreotida este prescrisă pentru o perioadă lungă de timp, este necesar să se controleze funcția glandei tiroide.
În cazul dezvoltării bradicardiei, pe fondul utilizării octreotidei, dacă este necesar, este posibil să se reducă doza de beta-adrenoblockers, blocante ale canalelor de calciu sau medicamente care afectează echilibrul de apă și electroliți.
Unii pacienți pot schimba absorbția grăsimilor în intestin.
Pe fondul utilizării octreotidei, a fost observată o scădere a conținutului de cobalamină (vitamina B 12) și abaterile de la normele indicatorilor de testare ai testului de aspirație a kobalaminului (testul de înlăturare).
La aplicarea unei octreotide la pacienții cu deficit de vitamina B 12 în istorie, se recomandă monitorizarea conținutului de cobalamină în organism.
Înainte de a numi o octreotidă, pacienții trebuie să treacă studiul original de ultrasunete al vezicii biliare.
În timpul tratamentului cu medicamentul, studiile repetate cu ultrasunete ale vezicii biliare trebuie efectuate, de preferință la intervale de 6-12 luni.
În cazul în care pietrele cu bule se găsesc chiar înainte de începerea tratamentului, este necesar să se estimeze avantajele potențiale ale terapiei cu octreotide comparativ cu posibilele riscuri asociate cu prezența acestora. Nu există date despre nici o influență negativă a unei octreotide sau o prognoză a unei boli biliare deja existente.
Menținerea pacienților în care se formează pietrele vezicii biliare în procesul de tratament cu un medicament octreotid
Asimptomatic biliard.
Utilizarea octreotidei poate fi terminată sau continuată - în conformitate cu evaluarea raportului beneficiu / risc. În orice caz, nu este nevoie să luați altceva decât continuarea observării, dacă este necesar, făcându-l mai frecvent.
Pietrele unei vezici biliare cu simptome clinice.
Utilizarea octreotidei poate fi terminată sau continuată - în conformitate cu evaluarea raportului beneficiu / risc. În orice caz, pacientul trebuie tratat în același mod ca și în alte cazuri de boală de imagistică a biliei cu manifestări clinice. Tratamentul medical include utilizarea combinațiilor de acizi biliari (de exemplu, acid hanodoxicolic la o doză de 7,5 mg / kg pe zi în combinație cu acidul urso-osodoxicol în aceeași doză) sub controlul ultrasonic - până la dispariția completă a pietrelor.
În tratamentul tumorilor endocrine ale tractului gastro-intestinal și a pancreasului, octreotida în cazuri rare poate apărea printr-o recidivă bruscă a simptomelor bolii.
La pacienții cu insulinami, pe fundalul tratamentului cu octreotidă, se poate observa o creștere a severității și duratei hipoglicemiei (acest lucru se datorează efectului covârșit mai pronunțat asupra secreției de GR și Glucagon decât la secreția de insulină, ca precum și cu o durată mai mică a efectului inhibitor asupra secreției de insulină). O monitorizare aprofundată a acestor pacienți ar trebui să fie asigurată atât la începutul tratamentului cu medicamentul, cât și la fiecare schimbare a dozei medicamentului. Fluctuațiile semnificative ale concentrației de glucoză din sânge pot fi încercate pentru a reduce prin administrarea mai frecventă a octreotidei în doze mai mici. La pacienții cu diabet zaharat de tip 1, acesta poate reduce nevoia de insulină. La pacienții fără diabet și cu diabet zaharat de tip 2 cu secreție parțial salvată de insulină, administrarea unei octreotide poate duce la hiperglicemie postprandială. La aplicarea unei octreotide la pacienții cu diabet zaharat, se recomandă să se monitorizeze concentrația de glucoză în sânge și la terapia antidiabetică.
De la sângerare din venele expandate varicoase ale esofagului și stomacului, riscul de diabet de tip 1 a fost crescut și la pacienții cu diabet zaharat, sunt posibile și modificări ale insulinei, în aceste cazuri un control sistematic al concentrației de glucoză din sânge Este nevoie.
Corectarea modului de dozare a diureticelor utilizate simultan, beta-adrenoblockers, canale de calciu "lent", insulină, medicamente hipoglicemice orale, glucagon.
Impactul asupra capacității de a controla TRACC. cf. Și meh.:Unele efecte secundare ale octreotidei pot afecta negativ capacitatea de a controla vehiculele și alte mecanisme care necesită o concentrație crescută și viteză a reacțiilor psihomotorii. În acest sens, se recomandă atunci când aceste simptome par a fi atent la controlul vehiculelor sau mecanismelor care necesită concentrații crescute.
Formularul / doza de eliberare:Soluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată, 300, 600 μg / ml.
Ambalaj:1 ml în fiole de sticlă incoloră cu marcaj de culoare sub formă de două benzi verzi sau într-un fiol de sticlă întunecată având un inel de tensiune pentru o deschidere sau o fiolă cu un punct de defect.
1 fiolă cu o doză de 300 sau 600 μg / ml în ambalaj celular de contur dintr-o peliculă de clorură de polivinil.
2 fiole cu o doză de 300 sau 600 μg / ml în ambalaj celular contur dintr-o peliculă de clorură de polivinil.
5 fiole cu o doză de 300 sau 600 μg / ml în ambalaje celulare de contur dintr-o peliculă de clorură de polivinil.
Conform unui ambalaj celular de contur conținând 1, 2, 5 fiole sau 2 pachete celulare de contur conținând 5 fiole, împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un ambalaj de carton.
Conditii de depozitare:Într-un loc uscat, întunecat la temperaturi de la 8 la 25 ° C.
A nu se lasa la indemana copiilor.
Termen de valabilitate:Nu utilizați după data de expirare.
Condiții de concediu din farmacii:Pe bază de rețetă Număr de înregistrare:LP-002453.Ocupaptida sintetică, care este derivată din hormonul natural de somatostatină și care posedă efecte farmacologice similare similare cu ea, dar o durată mult mai mare a acțiunii. Suprimă secreția crescută patologică a hormonului de creștere, precum și peptidele și serotonina produse în zona gastroenteropancreatică.
Cu Acromegali, octreotida reduce concentrația hormonului de creștere și / sau se întrunește cu plasma sanguină și severitatea unor astfel de simptome cum ar fi cefalee, umflarea, hiperhidrozisul, durerea în articulații și parestezii.
Cu tumori endocrine ale tractului digestiv și pancreas, octreotida schimbă unele manifestări clinice ale bolii. În tumorile caracterizate prin hiperproducția unei peptide intestinale vasoactive (Vipoma), utilizarea octreotidei la majoritatea pacienților duce la o scădere a severității diareei secretoriale. În același timp, există o scădere a încălcărilor însoțitoare ale echilibrului electrolitic. Cu Glucagonomas, utilizarea medicamentelor în majoritatea cazurilor conduce la o scădere vizibilă a erupției de migrație necrotică, caracteristică a acestei stări. Octreotida nu are un efect semnificativ asupra severității diabetului zaharat, observând adesea cu glucagonomas și, de obicei, nu duce la o scădere a necesității de insulină sau medicamente de sushabitant oral. Scăderea diareei observată pe fundalul terapiei este însoțită de o creștere a greutății corporale a pacientului. La începutul tratamentului, se observă adesea o scădere rapidă a concentrației de glucagon în plasma din sânge, cu toate acestea, cu terapie lungă, acest efect nu este salvat. În același timp, îmbunătățirea simptomatică rămâne stabilă pentru o lungă perioadă de timp.
În gastrium (sindromul Zolinger - Ellison), o octreotidă utilizată ca monoterapie sau în combinație cu blocantele receptorului H2-histamine poate reduce producția de acid în stomac, poate reduce severitatea diareei, a valurilor și a altor simptome, probabil asociate cu sinteza peptidică tumora. În unele cazuri, există o scădere a concentrației de gastrină în plasmă de sânge.
La pacienții cu insulină, octreotida reduce nivelul de insulină imunoreactiv din sânge (totuși, acest efect poate fi scurt - aproximativ 2 ore). La pacienții cu tumoare ocară operată, octreotida poate asigura restaurarea și întreținerea normoglicemiei în perioada preoperatorie. La pacienții cu tumori ne-culturale și maligne, controlul glicemiei se poate îmbunătăți și fără o reducere continuă simultană a nivelului de insulină din sânge.
La pacienții cu o tumoare care produce Federația Rusă de Hormon de creștere (somatolybering), octreotida reduce severitatea simptomelor acromegaliei. În viitor, hiperropia de glandă pituitară poate fi redusă.
Cu diaree refractară, la pacienții cu SIDA, utilizarea octreotidei conduce la o normalizare completă sau parțială a scaunului aproximativ 1/3 dintre pacienți. Utilizarea octreotidei în timpul operațiunii de pe pancreas și după aceasta reduce frecvența dezvoltării complicațiilor tipice postoperatorii (de exemplu, fistulele pancreatice, abcesele, sepsisul, pancreatita acută postoperatorie).
În cazul sângerării din venele extinse varicos ale esofagului și la nivelul stomacului la pacienții cu ciroză hepatică, utilizarea unei octreotide în combinație cu tratament specific (de exemplu, terapia scleroză) duce la o oprire mai eficientă a sângerării și prevenirea recepției - scăderea volumului de transfuzie și îmbunătățirea supraviețuirii de 5 zile, probabil prin suprimarea produselor unor astfel de hormoni vasoactivi, cum ar fi o peptidă intestinală vasoactivă și glucagon.
Indicații pentru utilizarea unui preparat de octreotidă
Acromegalia (controlul principalelor manifestări ale bolii și reduce nivelul hormonului de creștere și selantul cu plasmă din sânge în cazurile în care efectul tratamentului chirurgical, radioterapia și tratamentul agoniștilor de dopamină nu este suficientă); Eliminarea simptomelor tumorilor endocrine ale tractului digestiv și a pancreasului: tumori carcinoide cu prezența sindromului carcinoid; Vipoma; glucagon; Gastric / Zlinger - sindromul Ellison (de obicei, în combinație cu blocantele receptorilor H2-histamine); insulinoame (pentru controlul hipoglicemiei într-o perioadă preoperatorie, precum și pentru susținerea terapiei); Somatic; Diaree refractară la pacienții cu SIDA; Prevenirea complicațiilor după operațiunile de pe pancreas; Oprirea sângerării și prevenirea re-sângerării din venele extinse varicos ale esofagului la pacienții cu ciroză a ficatului (în combinație cu măsuri de vindecare specifice, de exemplu, terapia sclerogică endoscopică).
Aplicarea pregătirii octreotidelor
Cu acromegalia, la început, octreotida este administrată cu 0,05-0,1 mg p / k la intervale de 8 sau 12 ore. În viitor, doza este selectată individual. În mod tipic, doza zilnică optimă este de 0,2-0,3 mg. Nu depășiți doza maximă de 1,5 mg pe zi. Dacă după 3 luni de tratament, nu există o reducere suficientă a nivelului creșterii hormonale și îmbunătățirea imaginii clinice a bolii, trebuie întreruptă terapia.
În endocrina Onuhroles din tractul digestiv și pancreasul, octreotida este introdusă în doza inițială de 0,05 mg de 1-2 ori pe zi. În viitor, în funcție de efectul clinic realizat, influența asupra nivelurilor hormonilor produse de tumoare (în cazul tumorilor carcinoide - efectele asupra îndepărtării acidului 5-hidroxiindoluxos cu urină) și doza de octreotidă poate să crească treptat la 0,1-0,2 mg de 3 ori pe zi. În cazuri excepționale, pot fi necesare doze mai mari. Dozele de susținere sunt selectate individual.
În diaree refractară, se injectează octreotida la pacienții cu SIDA în doza inițială de 0,1 mg de 3 ori pe zi. Dacă după o săptămână, tratamentul simptomelor diareei nu dispar, doza trebuie îmbunătățită individual până la 0,25 mg de 3 ori pe zi. Corectarea dozei se efectuează ținând cont de dinamica defectării și toleranței medicamentului. Dacă, în termen de o săptămână, tratamentul cu octreotidă într-o doză de 0,25 mg de 3 ori pe zi, nu se produce îmbunătățirea, terapia trebuie oprită.
Pentru prevenirea complicațiilor după operațiile de pancreas, un P / K este de 0,1 mg de 3 ori pe zi timp de 7 zile consecutive începând de la zi (cel puțin o oră până la laparotomie).
Atunci când sângerarea de la venele extinse varicose ale esofagului sunt introduse la o doză de 25 μg / h prin infuzia continuă / în 5 zile.
Contraindicații pentru utilizarea octiotei de droguri
Sensibilitate crescută la octreotidă.
Efectele secundare ale pregătirii ACTREOTIDE
Durere, senzație de mâncărime sau de ardere, roșeață și umflare la locul injectării, anorexie, greață, vărsături, dureri abdominale spastice, balonare, meteorism, scaun lichid, diaree și vapor, fenomene care amintesc de obstrucția intestinală acută (balonare progresivă, durerea exprimată în Zona epigastrică, protecția musculară), formarea pietrelor în bulele pline de viață (cu utilizare lungă de 10-20% dintre pacienți), pancreatită acută, pierderea părului, funcția hepatică, inclusiv hepatita acută fără colestază, hiperbilirubinemie, însoțită de o creștere În fosfatazele alcaline, γ-glutamiltransferaza și într-o măsură mai mică transaminază, reducerea toleranței la glucoză, hiperglicemia sau hipoglicemia rezistentă (cu utilizare pe termen lung).
Instrucțiuni speciale pentru utilizarea medicamentului octreotid
Cu un hipofizar tumoral, secretul hormon de creștere, necesită un control strict al unui medic pentru pacienții cărora li sa administrat octioizi, deoarece este posibilă creșterea dimensiunii tumorilor cu dezvoltarea unei complicații atât de grave ca îngustare a câmpurilor. În tratamentul tumorilor endocrine ale tractului digestiv și ale pancreasului, octreotida în cazuri rare poate apărea printr-o recidivă bruscă a bolii.
La pacienții cu insulină pe fundalul tratamentului cu octiropidă, se poate observa o creștere a severității și duratei hipoglicemiei. La pacienții cu diabet zaharat care primește insulină, octoul poate reduce nevoia de insulină.
Experiența utilizării octooidului în timpul sarcinii și alăptării este absentă, în această perioadă, medicamentul este prescris numai în indicații absolute.
Interacțiunile octreotidei de droguri
Octoidul reduce absorbția ciclosporinei și încetinește aspirația cimetidină.
Supradozaj al occidicului de droguri, simptome și tratament
În caz de supradozaj acut, nu au existat reacții periculoase. Tratamentul este simptomatic.
Lista farmaciilor în care puteți cumpăra o octreotidă:
- St.Petersburg
efect farmaceutic
Otreotida este un analog somatostatin sintetic, care este un derivat al hormonului natural al somatostatinului și posedând efecte farmacologice similare similare cu aceasta, dar o acțiune semnificativ mai mare. Octreotida suprimă secreția hormonului de creștere (GR), atât a crescut patologic și cauzată de arginină, activitate fizică și hipoglicemie de insulină. De asemenea, medicamentul suprimă secreția de insulină, glucagon, gastrină, serotonină, atât a crescut patologic și cauzată de aportul alimentar; De asemenea, suprimă secreția de insulină și glucagon, stimulată de arginină. Otreotida suprimă secreția de tirareotropină cauzată de tirooliberină.
Spre deosebire de somatostatină, octreotida suprimă secreția GR într-o măsură mai mare decât secreția de insulină, iar introducerea sa nu este însoțită de hipersecreția hormonală ulterioară (de exemplu, C la pacienții cu acromegalie).
La pacienții cu acromegalie, octreotida reduce concentrația factorului de creștere a lui GR și a insulinei (IFR-1) în plasma din sânge. Scăderea concentrației de gr cu 50% și este mai observată la 90% dintre pacienți, iar valoarea concentrației de gr cel puțin 5 ng / ml este realizată de aproximativ jumătate dintre pacienți. La majoritatea pacienților cu acromegalie, octreotida reduce severitatea durerii de cap, umflarea țesuturilor moi, hiperhidropoza, durerea în articulații și pătrunderi. La pacienții cu adenoame mari, tratamentul hipofizic cu octreotidă poate duce la o anumită scădere a dimensiunii tumorii.
Cu tumori secretare ale sistemului endocrine gastroenteropancreatic în cazurile de eficacitate insuficientă a tratamentului (intervenție chirurgicală, emblema arterei hepatice, chimioterapie, incl. Streptozotocină și fluoruracie) Scopul octreotidei poate duce la o îmbunătățire a cursului boala. Astfel, cu tumori carcinoide, utilizarea unei octreotide poate duce la o scădere a severității senzației de maree la față, diaree, care, în multe cazuri, este însoțită de o scădere a concentrației serotoninei în plasmă și excreția Rinichi de acid 5-hidroxiindoluxos. În tumorile caracterizate prin hiperproducție a unei peptide intestinale vasoactive (VIPOMA), utilizarea octreotidei conduce la majoritatea pacienților la o scădere a diareei grele secretoare și, în consecință, la îmbunătățirea calității vieții pacientului. În același timp, există o scădere a încălcărilor concomitente ale echilibrului de electroliți, de exemplu, hipokaliemie, care permite administrarea enterală și parenterală a fluidului și a electroliților. La unii pacienți, progresia tumorii încetinește sau se oprește, mărimea acestuia scade, precum și dimensiunile metastazelor din ficat. Îmbunătățirea clinică este de obicei însoțită de o scădere a concentrației unei peptide intestinale vasoactive (VIP) într-o plasmă sau normalizarea acesteia. Atunci când glucagonomas, utilizarea octreotidei conduce la o scădere a eritemului migratoral. Octreotida nu are niciun impact semnificativ asupra severității hiperglicemiei la diabet, în timp ce nevoia de insulină sau medicamente hipoglicemice orale rămâne neschimbată. Medicamentul determină o scădere a diareei, care este însoțită de o creștere a greutății corporale. Deși scăderea concentrației de glucagon în plasma din sânge sub influența octreotidei este tranzitorie, îmbunătățirea clinică rămâne stabilă pe întreaga perioadă de utilizare a medicamentului. La pacienții cu sindrom gastround / zollinger-Elllison, atunci când se utilizează o octreotidă sub formă de monoterapie sau în combinație cu inhibitori ai pompei de protoni sau blocante de receptori H2-gistamine, este posibil să se reducă hipersecția acidului clorhidric în stomac, scăderea concentrației din Gastroy în plasmă de sânge, precum și o scădere a severității și a fluxurilor diareei. La pacienții cu insulină, octreotida reduce nivelul de insulină imunoreactivă din sânge (acest efect poate fi scurt - aproximativ 2 ore). La pacienții cu tumori operaționale, octreotidații pot asigura restaurarea și întreținerea normoglicemiei în perioada preoperatorie. La pacienții cu tumori ne-culturale și maligne, controlul glicemiei se poate îmbunătăți și fără o reducere continuă simultană a nivelului de insulină din sânge.
La pacienții cu tumori rar care apar, hiperproducția de ritm hormon de creștere (somatolybering), octreotidă reduce severitatea simptomelor acromegaliei. Acest lucru se datorează suprimării secreției factorului de rilație al hormonului de creștere și celui mai înalt hormon. În viitor, hiperropia de glandă pituitară poate fi redusă.
Când sângerarea din venele expandate varicoase ale esofagului și stomacului la pacienții cu ciroză a ficatului, utilizarea unei octreotide în combinație cu tratament specific (de exemplu, terapia scleroză) duce la o oprire mai eficientă a sângerării și a recepției - scăderea, reducerea volumului de transfuzie și îmbunătățirea supraviețuirii de 5 zile. Se crede că mecanismul de acțiune al unei octreotide este asociat cu o scădere a fluxului de sânge a organelor prin suprimarea unor astfel de hormoni vasoactivi ca VIP și glucagon.
Farmacocinetică
Aspiraţie
După administrarea n / k, octiotida este absorbită rapid și complet. C maxim Octreotida de plasmă este atinsă în 30 de minute.
Distribuție
Comunicarea cu proteinele plasmatice este de 65%. Legarea unei octreotide cu elemente de sânge uniformă este extrem de negativă. V d este de 0,27 l / kg.
Alegeri
T 1/2 după administrarea octreotidei este de 100 de minute. După administrare, excreția unei octreotide se efectuează în 2 faze, cu T1/2 - 10 și, respectiv, 90 de minute. Cea mai mare parte a octreotidei sunt excretate prin intestine, aproximativ 32% - în viziunea neschimbată a rinichilor. Clearance-ul general este de 160 ml / min.
Indicații
Acromegalie: Pentru a controla principalele manifestări ale bolii și a reduce nivelul de GR și IFR-1 în plasmă în cazurile în care nu există un efect suficient de tratament chirurgical sau de radioterapie. Octreotida este prezentată, de asemenea, pentru tratamentul pacienților cu acromegalie, a refuzat la intervenție chirurgicală sau având contraindicații, precum și pentru tratamentul pe termen scurt în intervalele dintre cursurile de radioterapie până când efectul său nu reușește.
Secretul tumorilor endocrine ale tractului gastrointestinal și pancreasului - pentru a controla simptomele:
- tumori carcinoide cu prezența sindromului carcinoid;
- vipoma;
- glucagon;
- sindromul gastric / zolinger-Elllison - este de obicei în combinație cu inhibitorii pompei de protoni și blocantele receptorilor-receptor-receptorilor;
- insulinoame (pentru controlul hipoglicemiei în perioada preoperatorie, precum și pentru susținerea terapiei);
- Somatolyybering (tumori caracterizate prin hiperproducție a ritmului hormonului de creștere).
Medicamentul nu este un medicament antitumoral, iar utilizarea acestuia nu poate duce la curabilă din această categorie de pacienți.
Opriți sângerarea și prevenirea recidivelor de sângerare de la venele extinse în varicoză ale esofagului și stomacului la pacienții cu ciroză a ficatului. Octreotida este utilizată în combinație cu măsuri terapeutice specifice, de exemplu, terapia sclerozantă endoscopică.
Modul de dozare
Subcutanat, picurare intravenos.
Cu acromegalie- P / C, la o doză de 300 μg la intervale de 8 sau 12 ore. Această doză este utilizată în cazul ineficienței terapiei inițiale (un preparat de octreotidă, o soluție pentru V / B și P / K, 50- 100 pg cu intervale de 8 sau 12 ore). Ineficiența terapiei inițiale este estimată pe baza definițiilor lunare ale concentrației GR în sânge (concentrația țintă: gr< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.
La pacienții cărora li se administrează octreotidă într-o doză stabilă, definiția concentrației de grad trebuie efectuată la fiecare 6 luni. Dacă după trei luni de tratament cu octreotidă, nu există o reducere suficientă a concentrației de gr și îmbunătățind imaginea clinică a bolii, trebuie întreruptă terapia.
În tumori, un sistem endocrine gastroenteropancreatic:p / C, la o doză de 300 μg de 1-2 ori pe zi. Această doză este utilizată în cazul ineficienței terapiei inițiale (un preparat de octreotidă, o soluție pentru administrarea V / V și P / K, 50 μg 1-2 ori / zi, cu o creștere treptată de până la 100-200 μg 3 ori / zi). Ineficiența terapiei inițiale este estimată pe baza efectului clinic realizat, efectul asupra concentrației hormonilor produsi de o tumoare (în cazul tumorilor carcinoid - efectul asupra eliberării acidului 5-hidroxiindoluxic de către rinichi) și tolerabilitatea. În cazuri excepționale, un pacient cu doză depășește 600 μg / zi, o doză de medicament poate fi crescută treptat la 300-600 μg de 3 ori pe zi. Dozele de susținere ale medicamentului trebuie selectate individual. În cazul tumorilor carcinoide, în cazul în care terapia octreotidei în doza maximă portabilă timp de o săptămână nu a fost eficientă, tratamentul nu trebuie continuat.
Când sângerarea de la venele extinse varicoase ale esofagului și stomacului: V / în picurare la o viteză de 25 μg / h în decurs de 5 zile.
Aplicarea în grupuri individuale de pacienți
fețe ale vârstnicilor
Experiența aplicării unei octreotide copii limitat.
Termeni de utilizare a medicamentului
Administrarea subcutanată
Pacienții care efectuează în mod independent administrarea P / K a octreotidei ar trebui să primească instrucțiuni detaliate de la un medic sau o asistentă medicală.
Înainte de administrare, este necesar să se încălzească soluția la temperatura camerei - ajută la reducerea senzațiilor neplăcute de la locul injectării. Nu trebuie să introduceți medicamentul în același loc cu perioade scurte de timp. Ampulele trebuie deschise imediat înainte de administrarea medicamentului; Se emite cantitatea de soluție neutilizată.
Administrarea intravenoasă de picurare
Dacă este necesar, în / în administrarea de picurare a octreotidei, conținutul unei fiole conținând 600 pg de substanța activă trebuie divorțată în 60 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9%. Octreotida la o temperatură sub 25 ° C timp de 24 de ore păstrează stabilitatea fizică și chimică într-o soluție sterilă de sodiu 0,9% de clorură sau 5% soluție de dextroză în apă. Cu toate acestea, deoarece octreotida poate influența schimbul de glucoză, este preferabil să se utilizeze o soluție de clorură de sodiu 0,9%. Înainte de a / în introducerea ampulelor, acesta trebuie examinat cu atenție pentru modificările culorii soluției și prezența particulelor străine.
Pentru a evita poluarea microbiană, soluțiile diluate trebuie utilizate imediat după preparare. Dacă soluția nu este utilizată imediat, trebuie depozitată la o temperatură de 2-8 ° C. Înainte de administrare, este necesar să se încălzească soluția la temperatura camerei. Timpul total între diluare, depozitare în frigider și la sfârșitul soluției nu trebuie să depășească 24 de ore.
Efect secundar
Principalele fenomene nedorite menționate la aplicarea octreotidei au fost efecte secundare asupra părții sistemului digestiv, nervos, hepatobiliar, precum și tulburări de metabolism și deficit nutrițional.
În studiile clinice, diaree, dureri abdominale, greață, dureri abdominale, dureri de cap, formarea pietrelor într-o bubble busty, hiperglicemie și constipație au fost observate în numirea medicamentului. De asemenea, amețeli, dureri de diferite localizări, încălcarea stabilității coloidale a bilei (formarea microcristalelor de colesterol), tulburările glandei tiroide (scăderea nivelului hormonului tirotropic, thyroxina totală și liberă), consistența moale a scaunului, reducerea de toleranță la glucoză, vărsături, astenie și hipoglicemie.
La aplicarea medicamentului, în cazuri rare, se pot observa fenomene care seamănă cu obstrucția intestinală acută: balonarea progresivă a abdomenului, durerea pronunțată în regiunea epigastrică, tensiunea peretelui abdominal, protecția musculară.
Deși descărcarea grăsimii pentru hrana animalelor poate crește până în prezent, nu există dovezi că tratamentul pe termen lung cu octreotid poate duce la dezvoltarea deficitului nutrițional datorită tulburărilor de absorbție (malabsorbție).
Sa raportat cazuri foarte rare de pancreatită acută, care sa dezvoltat în primele ore sau zile de la utilizarea octreotidei și pe cale de dispariție după anularea medicamentului. În plus, cu utilizarea pe termen lung a octreotidei, P / K a fost observat cazuri de pancreatită asociată cu colectiviasisul.
Potrivit cercetării ECG pe fondul utilizării medicamentului la pacienții cu acromegalie și sindrom carcinoid: intervenția QT a fost prelungită, deviația axei electrice a inimii, repolarizarea timpurie, tipul de ECG de joasă tensiune, Deplasarea zonei de tranziție, dinții timpurii P și schimbările nespecifice în SH TT deoarece această categorie de pacienți are boli de inimă, nu este stabilită relația cauzală dintre utilizarea octreotidei și dezvoltarea acestor fenomene nedorite.
Pentru a determina frecvența reacțiilor nedorite identificate în timpul studiilor clinice ale medicamentului, au fost utilizate următoarele criterii: foarte des (≥ 1/10); Adesea (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Din sistemul digestiv:foarte des - diaree, durere abdominală, greață, constipație, balonare; Adesea - tulburări dispeptice, vărsături, senzație de umplere / gravitate a abdomenului, steathere, contestație moale a scaunului, schimbând culoarea scaunului, anorexia.
Din sistemul nervos:foarte des - cefalee; Adesea - amețeli.
Din sistemul endocrin:foarte des - hiperglicemie; adesea - hipotiroidismul / încălcarea funcției glandei tiroide (reducerea nivelului hormonului tirotropic, thyroxina totală și liberă); Hipoglicemia, încălcarea toleranței la glucoză.
foarte adesea - Cholertiasis, adică formarea pietrelor în biliară vezică; Adesea - colecistită, încălcare a stabilității coloidale a biliei (formarea microcristalelor de colesterol), hiperbilirubinemie, sporind activitatea transaminazelor hepatice.
Reacții dermatologice:adesea - mâncărime, erupție cutanată, pierderea părului.
Din sistemul respirator:de multe ori - scurtarea respirației.
adesea - bradicardie; Uneori - tahicardia.
Tulburări generale și reacții la locul injectării:foarte des - durere în locul injectării; Uneori - deshidratare.
Pe fondul tratamentului cu octreotidă în practica clinică, au fost observate următoarele fenomene nedorite indiferent de prezența unei relații cauzale cu utilizarea medicamentului:
Din sistemul imunitar:reacții anafilactice, reacții alergice / hipersensibilitate.
Reacții dermatologice:urticarie.
Din sistemul hepatobiliar:pancreatită acută, hepatită acută fără fenomene de cholestasis, hepatită cholestică, colestază, icter, icter cholestic, îmbunătățind nivelul fosfatazei alcaline, gamma glutamiltransferază.
Din partea sistemului cardiovascular:aritmie.
Contraindicații pentru utilizare
- creșterea sensibilității la octreotidă sau alte componente ale medicamentului;
- Vârsta pentru copii cu vârsta de până la 18 ani.
Cu grija: Holitiasis (boala biliardului); Diabet
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Experiența aplicării unei octreotide la femeile gravide este limitată. Medicamentul octreotid trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul dorit pentru mama depășește riscul potențial pentru făt.
Nu se știe dacă medicamentul cade în laptele matern, prin urmare, atunci când se aplică medicamentul în timpul lactației, este necesar să abandoneze alăptarea.
Aplicație la copii
Experiența aplicării unei octreotide copii limitat.
Supradozaj
Cazurile speciale de supradozaj octreotid la copii și adulți au fost raportate în practica clinică. Cu aplicarea accidentală a octreotidei la adulți la o doză de 2400-6000 μg / zi introdusă în / în picurare (rata de perfuzie
100-250 μg / oră) sau p / k (1500 μg de 3 ori / zi), observat: dezvoltarea aritmiei, scăderea tensiunii arteriale, oprirea bruscă a inimii, hipoxia creierului, pancreatita, renașterea ficatului, diareea, slăbiciunea, inhibarea, Corpul de reducere a greutății, acidoză hepatomegalie și lactat.
În cazul utilizării accidentale a unei octreotide la copii într-o doză de 50-3000 μg / zi introdusă în / în picurare (rata de perfuzie 2.1-500 μg / oră) sau p / k (50-100 μg), doar o măsură moderată Hiperglicemia a fost observată.
Cu P / la administrarea unei octreotide la o doză de 3000-30000 μg / zi (împărțită în mai multe administrații) la pacienții cu tumori, nu au fost detectate fenomene nedorite noi (cu excepția secțiunii "efectul secundar") .
Interacțiunea medicală
Interacțiunea farmacocinetică
Reduce absorbția ciclosporinei, încetinește aspirația cimetidină. Corectarea modului de dozare a diureticelor utilizate simultan, beta-adrenobloclas, "lent" canale de calciu, medicamente hipoglicemice orale, glucagona.
Utilizarea combinată a octreotidei și a bromocriptinului mărește biodisponibilitatea bromocriptinului.
Reduce metabolismul substanțelor metabolizante cu participarea enzimelor sistemului de citocrom P450 (se poate datora supresiei GR). Deoarece este imposibil să se excludă efecte similare ale octreotidei, trebuie luată prudență la prescrierea medicamentelor metabolizate de sistemul de citocrom R450 și având un interval îngust de concentrații terapeutice (de exemplu, chinidină, terfeneenadenă).
Condiții de concediu din farmacii
Medicamentul este eliberat de prescripția medicului.
Termeni și condiții de depozitare
Medicamentul trebuie recoltat într-un uscat, protejat de lumină, inaccesibil copiilor la temperaturi de la 8 la 25 ° C.
Termen de valabilitate - 5 ani. Nu utilizați după data de expirare.
Aplicație cu încălcări ale funcției hepatice
Aplicarea cu încălcări ale funcției renale
W. pacienții cu funcție renală afectată Nu este necesară corectarea modului de dozare a octreotidei.
Aplicarea la pacienții vârstnici
În prezent nu există date care să mărturisească acest lucru fețe ale vârstnicilor Reducerea este portabilitatea octreotidei și necesită o modificare a modului de dozare.
Instrucțiuni Speciale
Cu tumori pituitare, secretul GR, este necesar să se monitorizeze cu atenție pacienții cărora li sa administrat octreotidă, deoarece este posibilă creșterea dimensiunii tumorilor cu dezvoltarea unei astfel de complicații grave ca îngustare a câmpurilor de vedere. În aceste cazuri, ar trebui să luăm în considerare necesitatea de a aplica alte metode de tratament.
De la reducerea nivelului de hormon de creștere și normalizarea nivelului de factor-1 asemănător insulinei pe fondul tratamentului cu octreotidă, acesta poate duce la restabilirea capacității fertilității la femeile cu acromegalie, atunci când se utilizează pacientul unui pacient al medicamentului , o modalitate fiabilă de contracepție ar trebui să utilizeze pregătirea.
Când octreotida este prescrisă pentru o perioadă lungă de timp, este necesar să se controleze funcția glandei tiroide.
În cazul dezvoltării bradicardiei, pe fondul utilizării octreotidei, dacă este necesar, este posibil să se reducă doza de beta-adrenoblockers, blocante ale canalelor de calciu sau medicamente care afectează echilibrul de apă și electroliți.
La unii pacienți, octreotida poate schimba absorbția grăsimilor în intestin.
Pe fondul utilizării octreotidei, a fost observată o scădere a conținutului de cobalamină (vitamina B 12) și abaterile de la normele indicatorilor de testare ai testului de aspirație a kobalaminului (testul de înlăturare).
La aplicarea unei octreotide la pacienții cu deficit de vitamina B 12 în istorie, se recomandă monitorizarea conținutului de cobalamină în organism.
Înainte de a numi o octreotidă, pacienții trebuie să treacă studiul original de ultrasunete al vezicii biliare.
În timpul tratamentului cu o octreotidă, trebuie efectuate studii repetate de ultrasunete ale vezicii biliare, de preferință la intervale de 6-12 luni.
În cazul în care pietrele cu bule se găsesc chiar înainte de începerea tratamentului, este necesar să se estimeze avantajele potențiale ale terapiei cu octreotide comparativ cu posibilele riscuri asociate cu prezența acestora. Nu există date despre nici o influență negativă a unei octreotide sau o prognoză a unei boli biliare deja existente.
Asimptomatica pietre biliare. Utilizarea octreotidei poate fi terminată sau continuată - în conformitate cu evaluarea raportului beneficiu / risc. În orice caz, nu este nevoie să luați altceva decât continuarea observării, dacă este necesar, făcându-l mai frecvent.
Pietrele unei vezici biliare cu simptome clinice. Utilizarea octreotidei poate fi terminată sau continuată - în conformitate cu evaluarea raportului beneficiu / risc. În orice caz, pacientul trebuie tratat în același mod ca și în alte cazuri de boală de imagistică a biliei cu manifestări clinice. Tratamentul medicamentos include utilizarea combinațiilor de acizi biliari (de exemplu, acid hanodoxicolic la o doză de 7,5 mg / kg pe zi în combinație cu acidul urso-oxidic în aceeași doză) sub controlul ultrasonic - până la dispariția completă a pietrelor.
În tratamentul tumorilor endocrine ale tractului gastro-intestinal și a pancreasului, octreotida în cazuri rare poate apărea printr-o recidivă bruscă a simptomelor bolii.
La pacienții cu insulinami, pe fundalul tratamentului cu octreotidă, se poate observa o creștere a severității și duratei hipoglicemiei (acest lucru se datorează efectului covârșit mai pronunțat asupra secreției de GR și Glucagon decât la secreția de insulină, ca precum și cu o durată mai mică a efectului inhibitor asupra secreției de insulină). O observație aprofundată a acestor pacienți ar trebui să fie asigurată atât la începutul tratamentului cu o octiotidă, cât și cu fiecare schimbare a dozei medicamentului. Fluctuațiile semnificative ale concentrației de glucoză din sânge pot fi încercate pentru a reduce prin administrarea mai frecventă a octreotidei în doze mai mici. La pacienții cu diabet zaharat de tip 1, octreotida poate reduce nevoia de insulină. La pacienții fără diabet și cu diabet zaharat de tip 2 cu secreție parțial salvată de insulină, administrarea unei octreotide poate duce la hiperglicemie postprandială. La aplicarea unei octreotide la pacienții cu diabet zaharat, se recomandă să se monitorizeze concentrația de glucoză în sânge și la terapia antidiabetică.
De la sângerare din venele expandate varicoase ale esofagului și stomacului, riscul de diabet de tip 1 a fost crescut și la pacienții cu diabet zaharat, sunt posibile și modificări ale insulinei, în aceste cazuri un control sistematic al concentrației de glucoză din sânge Este nevoie.
Corectarea modului de dozare a diureticelor utilizate simultan, beta-adrenoblockers, canale de calciu "lent", insulină, medicamente hipoglicemice orale, glucagon.
Impactul asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de control
Unele efecte secundare ale octreotidei pot afecta negativ capacitatea de a controla vehiculele și alte mecanisme care necesită o concentrație crescută și viteză a reacțiilor psihomotorii. În acest sens, se recomandă atunci când aceste simptome par a fi atent la controlul vehiculelor sau mecanismelor care necesită concentrații crescute.
