Acetilcholicina este un neurotiator care realizează lianții din corpul uman. Acest compus aduce impulsuri la mușchi și un număr de organe. Este folosit în studii, în timp ce importanța acestuia este acum mică datorită efectelor secundare semnificative, cu o doză mare și prezența unor analogi mai eficienți.
General
Acetilcolina are formula CH3-CO2-CH2-CH2-N (CH3) 3.
Acetilcolina este un compus organic care acționează în organism ca, inclusiv în sistemul nervos parasimpatic și în sinapsa neuromusculară. Ca neurotransmițător, acest compus are următoarele caracteristici:
- sinteza sa are loc în neuronul presinaptic;
- acumularea acetilcolină apare în bule;
- acest compus este evidențiat într-o proporție dreaptă cu un stimulent, provocând o astfel de selecție (frecvența de pulsare);
- efectul post-penetrativ al acestei substanțe este ilustrat direct prin microimoreză;
- puteți dezactiva acest mediator utilizând mecanismele eficiente.
Se determină că numai conexiunile în care fiecare dintre aceste caracteristici pot fi considerate mediatorilor.
În planul chimic, acetilcolina este un eter destul de format din colină și acid acetic.
În organism, această substanță este sintetizată de holinesterază - o enzimă specială. Când este distrugerea, formarea de acid acetic și oxidul. Compusul este instabil și sub influența acetilcolinesterazei se dezintegrează foarte repede.
De asemenea, este posibil să se obțină artificial sub formă de una și în afara sărurilor, de exemplu, clorură. Preparatul obținut prin această metodă (acetilcolină-clorură) este utilizat pentru a studia în domeniul farmacologiei și în cazuri rare ca medicament. Un compus sub formă de fiole cu un volum de 5 mililitri, în care există 0,1 sau 0,2 grame de materie uscată. Pentru injecții, acesta este dizolvat în apă sterilă, cu un volum de 2-5 mililitri.
Acetilcolina este o masă cristalină de cristale albe sau incolore.
Clasificarea proteinelor de colină (care sunt și specificitatea acestora)
Proteinele de colină sunt împărțite în afectarea N-colinoreceptorii și M-colinoreceptorii. Cholinreceptorii - proteina macromoleculelor de structură complexă, care se află în afara membranei postsynaptice.
Primul dintre acestea sunt "H" în numele lor și litera "H" în numele lor. Acestea se găsesc în structuri neuromusculare și sinapse ganglionice.
A doua varietate de proteine \u200b\u200bau dobândit litera "M", deoarece sunt muscariniciști. Ele sunt prezente în domeniul nervilor postganglionari colinergici. Cu alte cuvinte, în inimă, mușchii și glandele netede.
În sistemul nervos, acetilcolina este sintetizată care implică glucoză. Cu dezintegrarea sa, apar grupele de acetil, se distinge energia. Datorită acestei energii, apare un trifosfat de adenozină și deja prin intermediul acestui compus, apare fosforilarea compușilor intermediari necesari pentru sinteză. Stadiul penultimului este formarea acetilcoermentului A, din care apare acetilcolina însăși, atunci când reacția cu colina.
În același timp, mecanismul de coline care intră în locul de formare a acetilcolinei pentru reacția cu acetilcorter și este în prezent necunoscut. Se presupune că jumătatea lui intră în acest loc din plasmă de sânge și rămân în continuare jumătate după hidroliza precedentului
Sinteza acestei substanțe are loc în terminațiile nervoase din citoplasma axonului. După aceasta, compusul este stocat în vezicule sinaptice (bule), într-un organ separat similar, acesta este de la 1000 la 10.000 de molecule din acest compus. Se presupune că aproximativ 15-20% din volumul acestei substanțe în bule este cantitatea de acetilcolină disponibilă pentru utilizarea imediată. Alte stocuri stocate în vezicule pot fi activate pentru utilizare numai după un timp după semnalul corespunzător.
Descompunerea acetilcolinei în corpul uman apare foarte repede. Acest proces de acetilcolinesterază, o lansări de enzime speciale.
Funcții
Funcția de acetilcolină este de a servi ca mediator în interiorul SNC (sistem nervos central). Această substanță afectează transferul impulsurilor de la unele partiții ale creierului către alții. În același timp, un mic conținut al acestei substanțe contribuie la transferul de impulsuri, iar cantitatea sa semnificativă este inhibată.
De asemenea, acetilcolina servește la transferul la mușchii corpului. Atunci când o lipsă a acestei substanțe, forța cu care mușchii scade, cade. Lipsa acestui compus duce la faptul că o persoană începe să sufere de boala Alzheimer.
Acțiunea acetilcolinei este exprimată într-un ritm mai lent al bătăilor inimii, scăderea tensiunii arteriale, creșterea diametrului vaselor de sânge ale locației periferice. Compusul îmbunătățește peristalticul din tractul digestiv (intestine și stomac). De asemenea, prezența sa îmbunătățește capacitatea de scădere a mușchilor unui număr de organe, inclusiv lama și biliara, uterul, precum și bronhi. Acetilcolina consolidează secreția de fier, în special în lacrimi, transpirații, glandele bronșice și digestive.
În plus, provoacă o îngustare a elevului (MIO), acest efect devine o consecință a unei reduceri mai intense a mușchiului circular de control iris, care este afectat de fibrele colinerietice postganglingonare în nervul glacării. Această îngustare a elevului vine cel mai adesea în combinație cu o scădere a presiunii intraoculare. Acest lucru se datorează faptului că, cu o astfel de îngustare, există o extindere a cascadei canalului, precum și a spațiilor din colțul formate de Iris și Corneea. Ca rezultat, lichidul obține o mai mare posibilitate de ieșire din mediul intern al ochilor.
De asemenea, acetilcolina este utilizată pentru a îmbunătăți concentrația de atenție prin dezvoltarea neuronilor situați în.
O altă funcție de conexiune este un impact asupra adormirii și trezirii. Somnul se trezește, după intensitatea activităților neuronilor colinergici, situată în barilul creierului, precum și în creierul frontal în nucleele bazale.
Acetilcholicina, dezvoltată artificial, este utilizată pentru a trata numai în unele cazuri. Acest lucru se datorează faptului că, în timpul administrării orale, acest compus este hidrolizat rapid, ca urmare a absorbției sale din membrana mucoasă a tractului gastrointestinal. Odată cu introducerea acestuia în organism într-un mod diferit, inclusiv prin injecții, acesta nu are și un impact semnificativ asupra sistemului nervos central. De aceea, acum, în majoritatea cazurilor, refuzați-l.
De asemenea, este necesar să rețineți că acetilcolina îngustă venele din inimă. Dacă introduceți pacientul o doză excesivă de această substanță, atunci rezultatul poate deveni bradicardie, o scădere a tensiunii arteriale, aritmie, transpirație și alte efecte adverse.
Formula brută
C 7 H 16 CLNO 2Grup farmacologic de substanța acetilcolină
Clasificarea nonologică (ICD-10)
Cod CAS.
60-31-1Caracteristicile substanței de acetilcolină
Clorură de acetilcolină - cristale incolore sau masă cristalină albă. Jaluzele în aer. Ușor solubil în apă, cloroform și etanol; Practic insolubil în aer.
Farmacologie
efect farmaceutic - colineimetic.Realizează transferul impulsurilor nervoase la sistemul nervos central, ganglionii vegetativi, terminațiile nervilor parasimpatici și de motor, excită glandele de transpirație postsynaptică. Interacționează cu M- și H-Cholinoreceptorii, provoacă depolarizarea membranei, mărește permeabilitatea ionilor de sodiu, nivelarea potențialului tensiunii. Stimularea M-colinoreceptoarelor crește conținutul "mediatorilor secundari" (CAMF și CGMF). Potențialul sinaptic local generează potențialul de acțiune în neuronul etapei următoare sau crește activitatea funcțională a organelor de organe (mușchi, glande etc.).
Sub acțiunea sistemului, efectele M-colinomimetice sunt dominate: bradicardia, extinderea vaselor de sânge, scăderea tensiunii arteriale, creșterea tonului și reducerea mușchilor netezi ai bronhiilor, a tractului gastrointestinal, a uterului, a galerii și a vezicii urinare, întărirea secreției digestive, bronșice, Sweat și glande lacrimi, îngustarea elevilor (miopei), spasm de cazare. Reduce presiunea intraoculară (cu o aspirație a elevului și congestia irisului, căștile canalului și spațiul colțului de ploaie se extind, ieșirea fluidului intraocular se îmbunătățește). Efectul stimulativ asupra N-colinoreceptorii ganglionilor vegetativi (simpatic și parasimpatic) este manifestat semnificativ numai cu blocada de m-colinoreceptoare.
Când luați în interior, este ineficientă, pentru că Ușor hidrolizat; În condițiile administrației parenterale, are un efect rapid, dar pe termen scurt. După aplicații din sacul conjunctival, este absorbit în sânge, are un efect resorbativ. Săraci pătrunde prin GAB.
Aplicarea substanței acetilcolinei
Operațiuni în camera din față a ochiului (îndepărtarea cataractei, keratoplastia, iridectomia) - pentru a furniza o mină timp de câteva secunde după eliberarea obiectivului; Arterele spasm retină; Rareori endarterit, cromotipul inteligent, tulburări trofice în cruste, atonie intestinală și vezică, diagnosticare cu raze X a Ahalaziei esofagului.
Contraindicații
Hipersensibilitate, astm bronșic, insuficiență cardiacă cronică II-III Art., Angina, ateroscleroza, epilepsia, sângerarea din tractul gastro-intestinal.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Efecte secundare Substanța acetilcolină
Cu utilizare sistemică sau absorbție sistemică: îngustarea vaselor coronare, bradicardie, aritmie, reducerea tensiunii arteriale, roșeața feței, dificultatea de respirație, transpirația crescută.
Când appliques în ochi: umflarea, corneea tulbure.
Interacţiune
Afișează antagonismul cu adrenomimetică prin influență asupra amplorii elevului. Beta-adrenoblays, medicamente anticholinesteraze, adrenomimetice cresc efectul opusurului. Antidepresive triciclice, m-colinoblocatoare, fenotiazină, clorprotină, clozapină reduc activitatea parasimpatică. Halienii îmbunătățește manifestările laterale. Când este combinată cu chinidină, este posibilă flutter-ul quadricular. În introducere nu este permisă (este posibilă o scădere bruscă a tensiunii arteriale și o oprire a inimii).
Aplicație lungă (de mai mulți ani) în sacul conjunctival poate duce la un mios ireversibil și la formarea petechilor din spate.
Pilocarpina pre-instilarea este posibilă pentru prolonația MIO. Când operația de cataractă este utilizată numai după selectarea obiectivului.
N, N, N-trimetil-2-aminoetanol acetat
Proprietăți chimice
Acetilcholină - Main neuromediator. Responsabil pentru transmiterea neuromusculară în sistemul nervos parasimpatic. Aceasta este o conexiune de monoamoniu cuaternară. În sine, substanța nu este rezistentă, în corpul se prăbușește rapid cu acetilcolinesterază Ca rezultat, se formează acid acetic și choline. .
Instrumentul este sintetizat sub formă de cristale albe sau masa cristalină, care are proprietatea să se rupă cu aer în contact. Substanța este bine solubilă în alcool și apă. Nu poate fi fiert și depozitat lung, acetilcolina se descompune.
Folosit ca medicament care îmbunătățește transmisia neuromusculară și pentru studiile farmacologice. Adesea este sintetizată în sare sau clorida. .
Acest neurotransmitator joacă un rol important în organism, crește sănătatea creierului și a memoriei. Prin urmare, este important ca să existe suficientă acetilcolină în alimentele incluse în dieta zilnică.
Agent de eliberare în 5 ml fiole care conțin 100-200 mg de preparare uscată. Este dizolvat în apă pentru injectare înainte de utilizare.
efect farmaceutic
Cholinolitic, vasodilatator, hipotensiv.
Farmacodinamică și farmacocinetică
Efectul colinomimetic al acetilcolinei pe corp apare datorită stimulării acestora n- și m-colinoreceptorii . Substanța încetinește tăierile inimii, extinde vasele de sânge periferic, scade, îmbunătățește peristalții intestinale și stomac.
Instrumentul afectează secreția glandelor bronșice și digestive, îndepărtarea sudoarei și a lacrimilor. Substanța produce, de asemenea, un efect miotic, sporește (îngustarea elevului), scade.
Dozele mici de acetilcolină stimulează transmiterea impulsurilor nervoase în diferite departamente cerebrale și, dimpotrivă, inhibă acest proces. Acest neurotransmițător în ansamblu crește sănătatea creierului și a memoriei. Prin urmare, este important ca să existe suficientă acetilcolină în alimentele incluse în dieta zilnică. Cu lipsa lor de tulburări ale creierului ().
Indicații pentru utilizare
Numit anterior ca. holinomimetica . De asemenea, este posibil să se utilizeze un mijloc de tratament într-o perioadă scurtă de timp, deoarece se poate dezvolta utilizarea pe termen lung.
Contraindicații
Efecte secundare
În timpul tratamentului, acetilcolina se poate dezvolta:
- bradicardie , Inferior presiune arterială , ;
- greață, încălcarea viziunii, sporirea ruperii;
- rinorery. , spasm bronșic ;
- urinare frecventa.
Instrucțiuni de utilizare (metodă și dozare)
Acetilcolina este prescrisă subcutanat și intramuscular. În medie, doza pentru adulți este de 50-100 mg. Dacă este necesar, injectarea se poate face de mai multe ori la rând, de până la trei ori.
Este imposibil să se permită administrarea intravenoasă a medicamentului, deoarece acest lucru poate duce la o scădere bruscă presiune arterială , chiar până la oprirea inimii.
Supradozaj
Supradozajul poate provoca o scădere accentuată IAD , bradicardie , opriți inima, tulburările de ritm, mios. , diaree etc. Pentru a elimina simptomele nedorite, se recomandă introducerea cât mai curând posibil sau intravenos 1 ml de 0,1% R-RA sau altele cholinolitica (de exemplu, ). Dacă este necesar, re-injecții.
Interacţiune
Medicamentele anticholinesterazei sporesc efectul colinomimetic al acestei substanțe.
M-colinoblocatorii , neuroleptice , antidepresive triciclice derivați fenotiazina. Reducerea eficacității mijloacelor.
Condiții de vânzare
În prezent, medicamentul nu este vândut în farmacii.
Conditii de depozitare
Păstrați medicamentul în fiole bine lipit.
Instrucțiuni Speciale
În prezent, această substanță în practica medicală nu este aplicabilă practic.
Remedierea este uneori parte a unui combo. Pregătiri pentru utilizarea locală în chirurgia oculară pentru a crea o rezistență și lungă mios. .
Preparate care conțin (analogi)
În prezent, medicamentele de acetilcolină nu sunt eliberate.
În plus față de sistemul dopaminergic, alte sisteme de neurotransmițători participă la patogeneza schizofreniei. Astfel de neurotransmițători, cum ar fi acetilcolina, norepinefrina, glutamatul și (Tabelul 12) au cea mai mare valoare.
Tabelul 12. Neurofarmacologia receptorii, care participă potențial la patogeneza schizofreniei
Din 1937, a început lucrările în literatura medicală, în care a fost observat rolul important al acetilcolinei în activitățile sistemului nervos central. Acest lucru a fost facilitat de detectarea de propagare a sistemelor colinergice în sistemul nervos și determinarea valorii lor în transmiterea excitației la diferite niveluri ale sistemului nervos.
Astăzi se știe că acetilcolina efectuează funcția mediatorului în sistemul colinergic. Se sintetizează din colină și acetil-economie în terminațiile neuronilor colinergici sub acțiunea de colinacetiltransferază (colibă). În prezent, sistemele colinorective sunt împărțite în sisteme M- (Muskarino sensibil) și N- (Nico-sensibile). Aceste sisteme sunt detectate atât în \u200b\u200bdepartamentele periferice ale sistemului nervos, cât și în diferite structuri ale creierului.
Grupurile de neuroni colinergici sunt în principal localizați în nucleul medial al partițiilor, nucleele bazale GIANTHEAL (supraoptrice și paraventriculare), kernel-uri de pod, într-un pachet diagonal, corp dungat, în kernelul adiacent (acvocația nucleului). În ultimele două formațiuni, neuronii predominant dofaminergici sunt concentrați. Axonii neuronilor colinergici sunt proiectați pe coaja de emisfere mari, în zonă și hipocampus.
Acetilcolina este un mediator predominant interesant, deși, în unele cazuri, funcția de frânare poate, de asemenea, să efectueze.
Neuronii holieregici sunt implicați în implementarea funcțiilor de memorie și de învățare, reglementarea mișcării. În formarea reticulară a creierului, aceștia participă la monitorizarea nivelului de veghe.
Acetilcolină
- Memorie
- De bază
- Instruire
- Nivel de trezire
- Activitatea musculară periferică
- Nivelul de activitate al sistemului nervos vegetativ
În măduva spinării, acetilcolina efectuează funcția neurotransmițătorului în sinapsele formate de alfa-motones pe celulele Inele, aceeași funcție este compusul în sinapsele neuromusculare ale mușchilor scheletici.
Rata de reacție a sintezei acetilcolinei este limitată de concentrația de colină la capătul sinaptic. Mediatorul sintetizat este depus în vezicule sinaptice ca urmare a transportului activ cu participarea la ATPază de 3 ± dependentă.
Mecanismul principal pentru eliberarea acetilcolinei într-un slot sinaptic care promovează formarea potențialului de acțiune postsynaptică este exocitoza dependentă de CA2 ±. Depolarizarea capătului nervos, creșterea permeabilității membranei presenaptice pentru CA2 +, este o condiție prealabilă pentru separarea acetilcolinei.
După interacțiunea mediatorului cu receptorul, acetilcolina este distrusă sub acțiunea acetilcolinescatei (ahe) localizată pe o membrană postsynaptică. Colina liberă formată în timpul divizării, cu ajutorul unui sistem specific de transport, este supus unei confiscări inverse în terminațiile presanaptice (Eschenko N.D., 2004).
Activarea neuronilor colinergici determină excitarea celulelor efectoare și este mediată de colinoreceptori (XP), care, pe baza sensibilității selective la nicotină și muscarină, au fost împărțite în două tipuri: nicotină (H-) și muscarinică (M-) Cholinoreceptorii.
Receptorii de nicotină mediază efecte rapide și pe termen scurt, muscarinic - lent și lung. În plus, se știe că N-XP aparține inotropilor și M-XP la receptorii metabotropici.
Unele preparate psihofarmacologice, de exemplu, cum ar fi extractul Belladon, au un efect de blocare cu privire la sistemele colinorective de formațiuni cerebrale subcortice. Tropacina de medicament care afectează sistemele H-colinorective și, în special, N-colinoreceptorii centrali s-au dovedit a fi eficienți în Parkinsonism. Amizil și metamizil, ușor de penetrant în sistemul nervos central prin bariera hematorefalică, afectează sistemele centrale N-colinorective. Unele medicamente colinolitice la un moment dat au fost rugate să fie utilizate ca tranchilizante (anxiolitice), alte afecțiuni ale sistemelor n-colinorective (ciclodol) au început să se aplice sub parkinsonism.
La sfârșitul anilor '90 din secolul al XX-lea, un număr de oameni de știință germani, Australia și SUA au propus SUA "Teoria muskarinergică" de origine a schizofreniei, În care mediatorul muscarinului este considerat o importanță genezei acestei boli.
În rețeaua neurală a pacienților cu schizofrenie recent au fost descoperite recent deficitul de nicotină, ce, conform lui R. Freedman și colab. (2006), face să clarifice dorința acestuia din urmă la consumul intensiv de nicotină prin fumatul tutunului. Potrivit autorilor, încălcarea funcționării interlinelor depinde în primul rând de activitatea modificată a receptorului alfa-7 - nicotină.
Acetilcolină - Unul dintre cei mai importanți neurotransmițători, realizează transmisia neuromusculară, este principalul în sistemul nervos parasympatic. Distrus de enzima - acetilcolinesterază.
Se utilizează ca substanță medicinală și studii farmacologice.
Medicament
Acțiunea perearului periferic (muscarina este cea din mumor):
- decelerarea abrevierilor cardiace
- Spasm de cazare
Inferior presiune arterială
- Extinderea vaselor de sânge periferice
- reducerea mușchilor bronșilor, biliardului și vezicii urinare, uterului
- consolidarea peristalizării stomacului, intestinelor,
- Consolidarea secreției de digestiv, sudoare, bronhial, lacrimi, MIO.
Îngustarea elevului este asociată cu o scădere a presiunii intraoculare.
Acetilcolină Acesta joacă un rol important ca mediator CNS (transferul impulsurilor în departamentele cerebrale, facilitarea concentrațiilor mici și transmisia sinaptică mare).
Modificările în schimbul de acetilcolină pot duce la o încălcare a funcțiilor creierului. Lipsa de determină în mare măsură imaginea bolii - boala Alzheimer.
Unii antagoniști ai centralizării sunt medicamente psihotrope. O supradoză de antagoniști poate avea un efect halucinogen.
De ce aveți nevoie
Corpul format în organism participă la transmiterea excitației nervoase în sistemul nervos central, nodurile vegetative, terminațiile nervilor parasimpatici, de motor.
Acetilcolină asociate cu funcțiile de memorie. O scădere a bolii Alzheimer conduce la o slăbire a memoriei.
Acetilcolină Joacă un rol important în trezirea și adormirea adormită. Trezirea are loc atunci când crește activitatea neuronilor colinergici.
Proprietăți fiziologice
În doze mici este un emițător fiziologic al entuziasmului nervos și în doze mari poate bloca transmisia de excitație.
Acest neurotitor afectează fumatul și consumul de amansori.
