Окситоцин нужен ли рецепт. Окситоцин-биолек: инструкция по применению. Описание и состав

05.03.2020

Глотка

Содержание

Родовую деятельность у женщин регулирует гормон окситоцин – вещество, вырабатываемое в гипоталамусе и накапливающееся в задней доле гипофиза. В гинекологии искусственно синтезированный биоактивный компонент используется давно: его применяют для стимуляции родовой деятельности и ускорения восстановления организма женщины в послеродовом периоде.

Что такое Окситоцин

Синтетический гормональный препарат предназначен для стимуляции родов. Oxytocin не имеет каких-либо примесей в виде других активных веществ белкового происхождения. Средство, согласно инструкции, оказывает направленное действие на мускулатуру матки. При внутривенной инфузии гормон не несет опасности развития анафилактического шока. Влияние биологически активного вещества обусловлено усилением проницаемости клеточных оболочек матки для ионов калия, благодаря чему повышается проводимость нервных импульсов.

Механизм действия раствора направлен на усиление сокращений матки. После рождения ребенка Окситоцин увеличивает выработку пролактина – гормона, усиливающего лактацию. Кроме этого, биологически активное вещество оказывает слабовыраженное антидиуретическое действие на организм женщины, благодаря чему в теле роженицы сохраняется оптимальное количество жидкости, сужаются сосуды, что препятствует кровотечению.

Состав и форма выпуска

Лекарство Окситоцин – это раствор для внутривенного или внутримышечного введения. Медикамент представляет собой прозрачную жидкость без механических включений, активным веществом в котором служит синтетический гормон окситоцин (5 МЕ в 1 ампуле). Вспомогательными компонентами служат этанол (96%), уксусная кислота, хлоробутанол гемигидрат, вода для инъекций. Препарат выпускают в таких формах:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Окситоцин, согласно инструкции, оказывает стимулирующее действие на гладкие мышцы матки. Благодаря этому повышается сократительная активность органа и немного усиливается тонус миометрия, что важно при слабой родовой деятельности. В небольших количествах раствор способен повысить частоту и амплитуду маточных сокращений. При введении большой дозы средство способствует повышению тонуса матки, учащает и усиливает ее сокращения вплоть до тетанических.

Кроме этого, гормон усиливает выработку пролактина и сокращение миоэпителиальных клеток, которые окружают альвеолы молочной железы. Тем самым Окситоцин усиливает выработку молока. Препарат обладает слабыми вазопрессинподобными антидиуретическими свойствами, благодаря которым имеет широкий спектр действия и используется повсеместно. Он стимулирует маточные сокращения, поддерживает тонус органа, что особенно важно при слабых схватках во время родов. Даже незначительная доза Окситоцина способна облегчить родовой процесс.

В некоторых случаях препарат применяют для аборта на поздних сроках (инъекция вызывает преждевременные роды). Действие Окситоцина начинается по прошествии 1-2 минут после его введения. Метаболизм медикамента осуществляется в печени. Во время беременности в плазме появляется фермент окситоциназа, который деактивирует экзогенный и эндогенный окситоцин. Кроме плазмы, гормон находится также в органах-мишенях. Значительное количество препарата выводится почками в неизменном виде.

Показания к применению

Применение Окситоцина во время беременности допускается лишь при необходимости. Показаниями к введению синтетического гормона являются:

необходимость в стимуляции родов;
профилактика маточных кровотечений после выкидыша или аборта;
отеки, увеличение массы тела перед месячными;
необходимость в ускорении процесса сокращения матки после родов или кесарева сечения (после выхода плаценты);
недостаточная проходимость протоков молочной железы во время лактации.

Особым медицинским показанием к введению Окситоцина, согласно инструкции, являются искусственные роды. Их проводят в следующих случаях:

при поздних токсикозах;
вследствие гибели плода;
при выявленном резус-конфликте;
если околоплодные воды отошли преждевременно;
при превышении срока беременности.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Окситоцина предполагает использование раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Последний способ инъекции используют для усиления родовой деятельности, исключительно в условиях стационара. Запрещается одновременно вводить раствор внутримышечно и внутривенно. Дозировку назначает врач методом подбора, учитывая индивидуальную переносимость препарата женщиной и плодом.

Окситоцин внутримышечно

Раствор в дозировке 1 мл вводят роженице после выхода плода. Если на протяжении послеродового периода матка сокращается плохо, женщине назначают уколы. Реакция каждой пациентки на Окситоцин отличается, поэтому дозировка назначается индивидуально, она варьируется от 2 до 10 МЕ. Иногда медикамент назначается беременным или кормящим. В первом случае осуществляется постоянный контроль сердцебиения плода. Инъекции Окситоцина кормящим женщинам, согласно инструкции, стимулируют работу молочных желез и нормализуют продвижение молока по протокам.

Окситоцин внутривенно

В инструкции к препарату сказано, что биоактивное вещество усиливает родовую деятельность. С этой целью раствор вводят исключительно в вену и в условиях стационара. Применение гормона требует обязательного использования дополнительного медицинского оборудования. Дозировка медикамента зависит от реакции организма роженицы и плода на лекарство:

Стимуляцию родовой деятельности начинают введением женщине физраствора, после 1 мл Окситоцина разводят в 1000 мл не гидратирующей жидкости и начинают вводить препарат по 2–16 капель за минуту.
Для достижения нужной сократительной активности маточных стенок интенсивность увеличивают на 4–8 капель каждые 20–40 минут.
Если матка открылась до необходимого уровня, скорость введения гормонального средства снижают в обратном порядке.
При искусственных родах, проходящих на поздних сроках, скорость введения раствора составляет 32–36 капель.
Преждевременные роды – это показание для увеличения скорости инфузии до 80 капель в минуту. При этом обязательно проводится контроль сердцебиения ребенка, тонуса миометрия во время сокращений и в покое.
При профилактике маточных кровотечений внутривенно вводят по 80–160 капель раствора. В таком случае в негидратирующей жидкости (1000 мл) растворяется 2–8 мл Окситоцина.

Окситоцин для прерывания беременности

Действие гормона схоже с фармакодинамикой природного окситоцина при родах. Препарат вызывает возбуждение матки и раскрытие ее шейки, благодаря чему происходит рождение плода. При аборте женщине внутривенно вводят раствор 2 мл гормона и 500 мл физраствора со скоростью 20–40 капель за минуту. В ряде случаев средство назначается после прерывания беременности или рождения ребенка. Гормон необходим для устранения гипотонуса матки, ее сниженной сократительной активности\, чтобы избежать:

застойных явлений;
развития кровотечений;
эндометрита (воспаления стенок органа).

Для животных

В ветеринарии медикамент применяют для стимулирования родовой деятельности у крупного рогатого скота и других животных. Препарат, согласно инструкции, вызывает сокращения гладкой мускулатуры матки, способствует естественному выходу последа при его задержании. Введение гормона, кроме того, показано при атонических либо маточных кровотечениях, рефлекторно агалактии, маточных воспалениях. Традиционно в ветеринарии медикамент используют для терапии мастита:

у коров;
свиней;
кошек, собак;
других видов животных.

Согласно инструкции, средство рекомендуется вводить внутримышечно, но допускаются и внутривенные либо подкожные инъекции. По назначению ветеринара гормон вводят эпидурально одновременно с новокаином. Для ускорения эффекта можно колоть раствор в сочетании с глюкозой. Подходящая дозировка зависит от массы животного, ее можно рассчитать по указаниям инструкции.

Особые указания

Введение Окситоцина, согласно инструкции, начинают после внимательного сравнения ожидаемого терапевтического эффекта с возможным риском развития маточного гипертонуса и тетании. Стимуляцию родов запрещается начинать до появления головки плода. Внутривенные инъекции гормона должно проводиться в условиях стационара под постоянным контролем опытных, квалифицированных специалистов. Внимательный контроль за родоразрешением во время введения Окситоцина сокращает риск открытия кровотечений после родов.

Чтобы предотвратить развитие осложнений, период использования препарата сопровождают контролем сердечной деятельности плода и матери, кроме того, отслеживается артериальное давление роженицы и динамика маточных сокращений. Применение раствора по инструкции должно стимулировать работу мускулатуры матки, подобное самопроизвольным родам. Рекомендации и указания:

Неправильное использование препарата опасно чрезмерными сокращениями органа и развитием гиперчувствительности к гормону, что указано в инструкции.
Согласно инструкции к лекарству, при его применении важно учитывать риск развития афибриногенемии (отсутствие в крови фибриногена) и повышению кровопотери.
Препарат обладает антидиуретическим свойством, при постоянном его введении и дополнительном пероральном приеме жидкости возможна гипергидрация.
Средство можно комбинировать с растворами натрия лактата, натрия хлората и глюкозы.
Готовое инфузионное средство следует использовать на протяжении 8 часов.
Препарат не влияет на способность человека управлять транспортным средством, сложными механизмами и не ухудшает его концентрацию.

Лекарственное взаимодействие

Терапевтический эффект гормонального средства ухудшается при его сочетании с ингаляционным наркозом, спазмолитиками и простагландинами. При использовании медикамента вместе с вазоконстрикторами спустя 3-4 часа после эпидуральной анестезии или в комбинации с симпатомиметиками может развиться выраженная артериальная гипертензия. Сочетание гормона с галотаном или циклопропаном способно вызвать изменение кардиоваскулярного действия Окситоцина и стать причиной развития у роженицы:

артериальной гипотензии;
аритмии;
синусной брадикардии.

Побочные действия Окситоцина

Во время терапии медикаментом отмечаются некоторые нежелательные реакции. При описанных ниже симптомах применение гормонального средства отменяют, при этом сокращают введение физраствора и проводят ускоренный диурез. Чтобы нормализовать электролитный баланс, вводят гипертонический раствор натрия хлорида и барбитураты . На фоне лечения препаратом, даже при следовании всем требованиям, указанным в инструкции, у женщин могут наблюдаться следующие побочные действия:

гипертонический синдром;
снижение АД;
брадикардия или аритмия (у плода и матери);
рвота, тошнота;
расстройство работы пищеварительного тракта;
субарахноидальное (мозговое) кровотечение;
бронхоспазм;
задержка воды в организме;
неонатальная (внутриутробная) желтуха;
сокращение уровня содержания фибриногена у плода;
аллергия;
гипоксия и асфиксия у ребенка.

Передозировка

Окситоцин в ампулах (название синтетического препарата – питоцин) крайне важно использовать по инструкции, чтобы избежать крайне негативных последствий, вызванных передозировкой гормона в организме женщины. К признакам превышения допустимой дозы препарата относятся:

разрыв матки;
гипоксия;
тетанус матки;
водная интоксикация;
послеродовое кровотечение;
гиперкапния;
маточно-плацентарная гипоперфузия;
родовые травмы и брадикардия у плода;
судороги.

Противопоказания

Применение лекарственного средства запрещено при гиперчувствительности к активному компоненту, преэклампсии (тяжелом токсикозе, возникающем во 2 или 3 триместре беременности). Кроме того, согласно инструкции, гормон не применяется при:

узком тазе роженицы;
выпадении или предлежании пуповины;
отслойке плаценты;
косом или поперечном положении плода, мешающем самопроизвольным родам;
экстренных ситуациях, требующих оперативного вмешательства;
чрезмерном растяжении матки;
маточном сепсисе;
лицевом предлежании плода, его сдавлении;
дистрессе плода задолго до предполагаемой даты родов;
тяжелом гестозе (нарушении работы почек, высоком АД);
раннем гипертонусе матки;
артериальной гипертензии;
болезнях сердца;
нарушениях работы почек;
повышенной чувствительности к гормональному средству;
многоплодной беременности;
преждевременных родах;
ранее проведенного хирургического вмешательства на матке и ее шейке.

Условия продажи и хранения

Лекарство, согласно инструкции, следует держать в защищенном от солнечных лучей месте при температурном режиме от 2 до 15 градусов не дольше 3 лет. В аптеках раствор отпускается по рецепту врача.

Аналоги

Существуют действенные аналоги гормона в таблетках и ампулах – это синтетические заменители окситоцина, молекулы которых немного отличаются от природной формулы. Их действие аналогично, оно направлено на гиперстимуляцию гладких мышц матки во время родовой деятельности. К числу препаратов-заменителей относятся:

Синтоцинон – средство на основе идентичного окситоцину нонапептида, обладает стимулирующим действием на мускулатуру матки, применяется в ходе родов, когда в миометрии повышено количество специфических рецепторов для гормона;
Окситоцин-Виал – препарат российского производства (фирма «Виал»), повышающий тонус и учащающий сокращения миометрия;
Окситоцин-Гриндекс – латвийский аналог с полностью идентичным оригиналу составом и механизмом действия;
Окситоцин-МЭЗ – средство отечественного производства, у которого практически отсутствует вазоконострикторский и антидиуретический эффект, раствор не вызывает сокращения мышц кишечника или мочевого пузыря;
Окситоцин-Рихтер – венгерское средство обеспечивает миотоническое действие, которое наступает спустя 3–7 минут после введения, сохраняется 2–3 часа;
Окситоцин-Ферейн – лекарство российского производства, стимулирующее сокращение матки, родовую деятельность, устраняющее гиполактацию.

Цена Окситоцина

Приобрести медикамент можно лишь по рецепту врача, а использовать следует четко по инструкции, поскольку синтетический гормон способен привести к развитию тяжелых необратимых последствий, включая преждевременные роды. Средняя стоимость ампул по Москве:

Видео

Гормоны задней доли гипофиза.

Код АТС НО1В В02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Окситоцин представляет собой циклический нонапептид, получаемый путем химического синтеза. Эта синтетическая форма идентична природному гормону, который синтезируется в задней доле гипофиза и поступает в системный кровоток в ответ на сосание при грудном вскармливании и родовую деятельность.

Окситоцин стимулирует гладкую мускулатуру матки, сильнее к концу беременности, во время родов и сразу после Родов. В это время количество окситоциновых рецепторов в миометрии увеличивается. Окситоциновые рецепторы - G-протеинсвязанные рецепторы. Активация окситоциновых рецепторов вызывает высвобождение кальция из внутриклеточных депо и таким образом приводит к сокращению миометрия. Окситоцин вызывает ритмические сокращения в верхнем сегменте матки, сходные по частоте, силе и продолжительности с сокращениями, наблюдаемыми во время родов.

Будучи синтетическим, окситоцин не содержит вазопрессии, но даже в чистом виде окситоцин обладает некоторым слабым вазопрессинноподобным антидиуретическим действием.

По данным исследований in vitro длительное воздействие окситоцина вызывает десенсибилизацию окситоциновых рецепторов, что вероятно связано со снижением регуляции окситоцин-связывающих Участков, дестабилизацией мРНК-рецепторов окситоцина и интернализацией окситоциновых рецепторов.

Уровни в плазме и начало/длительность эффекта

Внутривенная инфузия.

При введении окситоцина методом непрерывной внутривенной инфузии в дозах, применяющихся для индукции или стимуляции родов, реакция матки наступает постепенно и обычно достигает стабильного уровня в течение 20-40 минут. При этом уровни окситоцина в плазме сопоставимы с измеренными при спонтанном первом периоде родов. Например, уровни окситоцина в плазме у 10 беременных женщин на поздних сроках беременности, получающих 4 миллиединицы в минуту окситоцина методом внутривенной инфузии, были равны 2-5 микроединицам/мл. После прекращения инфузии или значительного снижения скорости инфузии, например, в случае гиперстимуляции, активность матки резко снижается, но может продолжаться на достаточно низком уровне.

Фармакокинетика

Абсорбция

Уровни окситоцина в плазме беременных женщин на поздних сроках беременности после внутривенной инфузии 4 милли единиц в минуту были равны 2-5 микро единиц/мл.

Распределение

Стационарный объем распределения, определенный у 6 здоровых человек, после внутривенной инъекции составил 12,2 л или 0,17 л/кг. Связывание окситоцина с белками плазмы незначительное. Он проникает через плаценту в обоих направлениях. Окситоцин может определяться в небольших количествах в материнском молоке.

Биотрансформация /Метаболизм

Окситоциназа представляет собой гликопротеин аминопептидазу, который вырабатывается во время беременности, поступает в плазму, способен разлагать окситоцин. Окситоциназа вырабатывается как в организме матери, так и в организме плода. Печень и почки играют важную роль в метаболизме окситоцина и его элиминации из плазмы. Таким образом, печень, почки и системный кровоток способствуют биотрансформации окситоцина.

Элиминация

Период полураспада окситоцина составляет от 3 до 20 мин. Метаболиты выводятся из организма с мочой, менее 1% окситоцина выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс окситоцина в организме беременной женщины составляет до 20 мл/кг/мин.

Почечная недостаточность

Исследования у больных с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая экскрецию окситоцина и ее снижение благодаря антидиуретическим свойствам окситоцина, возможная кумуляция окситоцина может привести к пролонгированию действия.

Печеночная недостаточность

Исследования у больных с печеночной недостаточностью не проводились.

Изменения фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени маловероятны, так как метаболизирующий фермент окситоциназа содержится не только в печени, уровни окситоциназы в плаценте в течение беременности значительно возрастали. Поэтому биотрансформация окситоцина при нарушениях функции печени не может привести к существенным изменениям метаболического клиренса окситоцина.

Показания к применению

В дородовом периоде:

Индукция родов по медицинским показаниям, например при переношенной беременности, преждевременном разрыве плодных оболочек, гипертензии, вызванной беременностью (преэклампсии);

Стимуляция родовой деятельности при гипотонии матки;

На ранних сроках беременности в качестве адъювантной терапии при неполном, неизбежном, несостоявшемся аборте.

В послеродовом периоде:

При проведении кесарева сечения, но после извлечения ребенка;

Профилактика и лечение послеродовой атонии матки и кровотечения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему или вспомогательным веществам.

Гипертонус матки, механическое препятствие к родам через естественные родовые пути, дистресс плода.

Состояния роженицы или плода, при которых самопроизвольные роды через естественные родовые пути нецелесообразны и/или противопоказаны:

Клинически узкий таз;

Неправильное предлежание плода:

Предлежание плаценты или сосудов;

Отслойка плаценты;

Предлежание или выпадение пуповины;

Перерастяжение или угроза разрыва матки, например, при многоплодной беременности;

Многоводие;

Матка после многократных родов;

Наличие послеоперационного рубца на матке, в том числе после кесаревого сечения. Окситоцин не следует применять длительно пациентам с устойчивостью матки к окситоцину, тяжелой преэкламптической токсемией, выраженными сердечно-сосудистыми нарушениями.

Окситоцин не следует применять в течение 6 часов после использования вагинальных простагландинов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Способ применения и дозировка

Индукция и стимуляция родов.

Окситоцин не следует вводить в течение 6 часов после применения вагинальных простагландинов.

Препарат вводить методом внутривенной капельной инфузии, предпочтительно с помощью инфузионной помпы с регулируемой скоростью. Для капельной инфузии рекомендуется 5 МЕ Окситоцин-Биолек растворить в 500 мл физиологического раствора электролита (например, натрия хлорида 0,9 %). Пациентам, которым инфузия натрия хлорида противопоказана, в качестве растворителя можно использовать 5 % раствор декстрозы (см. раздел «Меры предосторожности»). Для обеспечения равномерного смешивания перед употреблением емкость с раствором следует перевернуть несколько раз вверх дном.

Начальная скорость инфузии должна составлять 1-4 миллиединицы/мин (2-8 капель/мин). Скорость можно постепенно увеличивать не более, чем на 1-2 миллиединицы/мин с интервалом не менее 20 минут, пока не будет достигнута сократительная деятельность, соответствующая нормальным родам. При доношенной беременности таких сокращений можно достигнуть скоростью инфузии менее 10 миллиединиц/мин (20 капель/мин), рекомендованная максимальная скорость составляет 20 миллиединиц/мин (40 капель/мин). В тех случаях, когда может потребоваться более высокая скорость инфузии, например, при внутриутробной смерти плода или при индукции родов на более ранних сроках беременности, когда матка менее чувствительна к окситоцину, рекомендуется применять более концентрированный раствор окситоцина, например, 10 МЕ в 500 мл.

При использовании инфузионной помпы, позволяющей вводить меньшие объемы по сравнению с капельницей, необходимую для получения нужной дозы окситоцина концентрацию следует рассчитывать в зависимости от спецификации помпы.

В течение инфузии следует тщательно контролировать частоту, силу и продолжительность сокращений матки роженицы и частоту сердечных сокращений плода. После достижения достаточного уровня активности матки (3-4 сокращения каждые 10 минут) скорость инфузии можно уменьшить. В случае гиперстимуляции матки и/или дистрессе плода инфузию следует немедленно прекратить.

В случае если после инфузии окситоцина в дозе 5 МЕ пациентке с доношенной беременностью или в сроке близком к доношенному, не удается достичь регулярной родовой деятельности, рекомендуется прекратить попытку индуцировать роды. Попытку можно повторить на следующий день, вновь начав со скорости инфузии 1-4 миллиединицы/мин (см. раздел «Противопоказания»).

Неполный, неизбежный, несостоявшийся аборт

Внутривенная инфузия 5 МЕ (МЕ окситоцина, разведенного в физиологическом растворе электролита, вводят методом внутривенной капельной инфузии в течение 5 минут, или, предпочтительно, при помощи инфузионной помпы с регулируемой скоростью), при необходимости впоследствии инфузию проводить со скоростью 20-40 миллиединиц/мин.

Ке сарево сечение

Внутривенная инфузия 5 МЕ (5 МЕ окситоцина, разведенного в физиологическом растворе электролита, вводят методом внутривенной капельной инфузии или, предпочтительно, при помощи инфузионной помпы с регулируемой скоростью, в течение 5 минут, или, предпочтительно, при помощи инфузионной помпы с регулируемой скоростью, в течение 5 минут) сразу после извлечения ребенка.

Профилактика послеродового маточного кровотечения

Обычная доза составляет 5 МЕ методом внутривенной инфузии (5 МЕ окситоцина, разведенного в физиологическом растворе электролита, вводят методом внутривенной капельной инфузии, или, предпочтительно, при помощи инфузионной помпы с регулируемой скоростью, в течение 5 минут) после отделения плаценты. Женщинам, получавшим окситоцин для индукции или стимуляции родов, инфузию следует продолжать с повышенной скоростью в течение третьего периода родов и на протяжении последующих нескольких часов после его окончания.

Лечение после родового маточного кровотечения

Внутривенная инфузия 5 МЕ (5 МЕ окситоцина, разведенного в физиологическом растворе электролита, вводят методом внутривенной капельной инфузии, или, предпочтительно, при помощи инфузионной помпы с регулируемой скоростью, в течение 5 минут), затем в тяжелых случаях - инфузия раствора, содержащего 5-20 МЕ окситоцина в 500 мл электролитного растворителя, со скоростью, необходимой для контроля атонии матки.

Способ применения - внутривенная инфузия.

Особые группы

Почечная недостаточность

Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились.

Печеночная недостаточность

Исследования у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

Дети

Исследования по применению препарата в педиатрической популяции не проводились.

Пожилые

Исследования по применению препарата лицам в возрасте 65 лет и старше не проводились.

Меры предосторожности

Окситоцин-Биолек следует вводить исключительно методом внутривенной капельной инфузии.

Не применять препарат внутривенно болюсно, поскольку это может вызвать острую

кратковременную гипотензию, сопровождающуюся гиперемией и рефлекторной тахикардией.

Индукция родов

Индукция родов с помощью окситоцина должна проводиться исключительно по строгим медицинским показаниям. Введение окситоцина осуществляется только в условиях стационара и при квалифицированном медицинском наблюдении.

Сердечно-сосудистые расстройства

Окситоцин-Биолек следует применять с осторожностью пациентам, имеющим предрасположенность к ишемии миокарда в связи с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (например, гипертрофической кардиомиопатией, патологией клапанов сердца и /или ИБС, включая спазм коронарных артерий), во избежание значительных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Синдром QТ

Окситоцин-Биолек следует назначать с осторожностью пациентам с «синдромом удлиненного интервала QТ» или связанными с ним симптомами, а также пациентам, которые применяют препараты, удлиняющие интервал QТ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение Окситоцин-Биолек для индукции и стимуляции родов:

- Дистресс плода и смерть плода: введение окситоцина в чрезмерных дозах приводит к гиперстимуляции матки, что может вызвать дистресс, асфиксию и смерть плода, а также гипертонус, тетанию и разрыв матки. Поэтому необходимо тщательно контролировать частоту сердечных сокращений плода, а также частоту, силу и продолжительность маточных сокращений с целью коррекции дозировки препарата в зависимости от индивидуальной реакции.

Особая осторожность требуется при наличии клинически узкого таза, вторичной родовой слабости, легкой или умеренной степени гипертензии, вызванной беременностью или заболеваниями сердца, а также при применении пациентам в возрасте старше 35 лет или имеющим в анамнезе кесарево сечение в нижнем сегменте матки.

Диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром): В редких случаях фармакологической стимуляции родов использование утеротонических препаратов, включая окситоцин, повышает риск возникновения ДВС-синдрома. Данный риск связан с фармакологической индукцией в целом, а не с каким-то конкретным препаратом. Этот риск возрастает, в частности, если у женщины есть дополнительные факторы риска развития ДВС-синдрома, такие как возраст 35 лет и старше, осложнения во время беременности и срок беременности более 40 недель. У этой категории женщин окситоцин или любой другой альтернативный препарат следует использовать с осторожностью, и врач должен иметь настороженность в отношении ДВС-синдрома.

Внутриутробная смерть плода

В случае внутриутробной смерти плода и/или наличии мекония в амниотической жидкости родовозбуждения следует избегать, так как это может привести к эмболии околоплодными водами.

Водная интоксикация

Поскольку окситоцин обладает небольшой антидиуретической активностью, его длительное внутривенное введение в высоких дозах в сочетании с большими объемами жидкости, например, при неизбежном и несостоявшемся аборте, послеродовом кровотечении, может привести к водной интоксикации, связанной с гипонатриемией. Антидиуретический эффект окситоцина на фоне внутривенной гидратации может привести к перенасыщению жидкостью и гемодинамической форме острого отека легких без гипонатриемии. Во избежание этих редких осложнений необходимо соблюдать следующие меры предосторожности: при длительном применении высоких доз окситоцина необходимо в качестве растворителя использовать растворы электролита (а не декстрозу), ограничивать объем вводимой жидкости (введение окситоцина более высокой концентрации, чем рекомендуется для индукции и стимуляции родов), ограничивать пероральный прием жидкости, контролировать водный баланс, при дисбалансе - определять уровень электролитов в сыворотке крови.

Почечная недостаточность

Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в связи с возможной задержкой воды и кумуляцией окситоцина (см. раздел «Фармакокинетика»).

Применение в период беременности и кормления гр удью

Исследования репродукции животных с применением окситоцина не проводились. Широкий опыт применения окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства свидетельствуют о том, что при применении препарата в соответствии с показаниями риск развития аномалий у плода маловероятен.

В небольших количествах окситоцин обнаруживается в грудном молоке. Однако маловероятно, что он оказывает неблагоприятное воздействие на новорожденного. так как при поступлении в пищеварительный тракт окситоцин быстро инактивируется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом ил и работе с другими механизмами

Окситоцин может индуцировать сокращения матки, поэтому при применении препарата не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Женщины с маточными сокращениями не должны управлять автомобилями или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными сре дствами

Простагландины и их аналоги

Простагландины и их аналоги способствуют сокращению миометрия, следовательно, окситоцин может потенцировать действие этих препаратов на матку, и наоборот (см. раздел «Противопоказания»).

Лекарственные средства, продлевающие интервал QТ

Окситоцин следует рассматривать как потенциально аритмогенное средство, особенно у пациентов с другими факторами риска развития мерцательной аритмии, например, применением лекарственных средств, удлиняющих интервал QТ, или синдромом удлиненного QТ в анамнезе (см. раздел «Меры предосторожности»).

Ингаляционные анестетики

Ингаляционные анестетики (например, циклопропан, галотан, севофлуран, десфлуран) оказывают расслабляющее действие на матку и приводят к заметному снижению ее тонуса, тем самым снижая утеротонический эффект окситоцина. Их одновременное применение с окситоцином может привести к нарушению сердечного ритма. Вазоконстрикторы/Симпатомиметики

Окситоцин может усиливать вазопрессорные эффекты сосудосуживающих и симпатомиметиков, в том числе содержащихся в местных анестетиках,

Каудальные анестетики

При применении во время или после каудальной анестезии окситоцин может потенцировать прессорный эффект симпатомиметических сосудосуживающих средств.

Побочное действие

Учитывая широкую вариабельность чувствительности матки к окситоцину, в некоторых случаях введение препарата в малых дозах может привести к спазму матки.

Внутривенное введение чрезмерно высоких доз окситоцина для индукции и стимуляции родов может вызвать дистресс, асфиксию, смерть плода, а также гипертонус, тетанию, повреждение мягких тканей и разрыв матки.

Быстрая внутривенная болюсная инъекция окситоцина в дозах несколько МЕ может привести к острой кратковременной гипертензии, сопровождающейся гиперемией и рефлекторной тахикардией (см. раздел «Меры предосторожности»), удлинению интервала QТ. Быстрые изменения гемодинамики могут вызвать ишемию миокарда, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе.

В редких случаях фармакологическая индукция родов с использованием утероников, в том числе окситоцина, повышает риск развития постнатального диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (см. раздел «Меры предосторожности»).

Водная интоксикация

Водная интоксикация, связанная с гипонатриемией матери и плода, встречается при длительном применении высоких доз окситоцина одновременно с большими объемами не содержащей электролитов жидкости (см. раздел «Меры предосторожности»). Антидиуретический Эффект окситоцина на фоне внутривенного введения жидкости может привести к гипергидратации и гемодинамической форме острого отека легких без гипонатриемии (см. раздел «Меры предосторожности»).

Симптомы водной интоксикации включают:

Головную боль, отсутствие аппетита, тошноту, рвоту, боль в животе. Вялость, сонливость, потерю сознания, судороги. Низкую концентрацию электролитов в крови.

Побочные реакции (таблицы 1 и 2) ранжированы в зависимости от частоты, начиная с очень частых, с использованием следующих критериев оценки частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100,

Побочные реакции, основанные на постмаркетинговом опыте применения, учитывают спонтанные сообщения и случаи из литературных данных. Поэтому не представляется возможным достоверно оценить их частоту, которая, таким образом, относится к категории «неизвестно». Побочные реакции перечислены по классам систем органов (MedDRA). В каждом классе системы органов побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Таблица 1. Побочные реакции у матери:

Класс системы органов	Побочные реакции
Со стороны иммунной системы	Редко: анафилактические/анафилактоидные реакции, ассоциированные с диспноэ, гипотензией или анафилактический/ анафилактоидный шок.
Со стороны нервной системы	Часто: головная больНеизвестно: головокружение
Со стороны сердца	Часто: тахикардия, брадикардия Нечасто: аритмия Неизвестно: ишемия миокарда, удлинение интервала QТс на ЭКГ, желудочковая экстрасистолия
Со стороны сосудов	Неизвестно: гипертензия, гипотензия, геморрагия
Желудочно-кишечные расстройства	Часто: тошнота, рвота
	Часто: сыпь
	Неизвестно: гипертонус, спазмы матки, тетанические сокращения матки, разрыв матки; кровоизлияния в органы малого таза; летальный случай во время родов; послеродовое кровотечение
Нарушения метаболизма и питания	Неизвестно: водная интоксикация, материнская гипонатриемия
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения	Неизвестно: острый отек легких
Общие нарушения и нарушения в месте введения	Неизвестно: гиперемия; реакции в месте введения, включая гиперемию, зуд.
Со стороны крови и лимфатической системы	Неизвестно: ДВС-синдром, дефицит фактора I, гипопротромбинемия, тромбоцитопения
Со стороны кожи и подкожных тканей	Неизвестно: ангионевротический отек

Таблица 2. Побочные реакции у плода/новорожденного

Класс системы органов	Побочные реакции
Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния	Неизвестно: синдром дистресса плода, асфиксия, смерть плода, остаточные поражения центральной нервной системы
Со стороны метаболизма и питания	Неизвестно: гипонатриемия новорожденных
Со стороны сердца	Неизвестно: синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, аритмии
Со стороны органов зрения	Неизвестно: кровоизлияние в сетчатку у новорожденных
Исследования	Неизвестно: низкое количество балов по шкале Апгар при определении через 5 минут после рождения

Передозировка

Смертельная доза не установлена. Окситоцин инактивируется протеолитическими ферментами пищеварительного тракта. Поэтому он не всасывается из кишечника, и вероятно, не обладает токсическими эффектами при приеме внутрь.

Симптомы и последствия передозировки указаны в разделах «Меры предосторожности» и «Побочное действие».

При применении препаратов окситоцина сообщалось о гиперстимуляции матки, отслойке плаценты, эмболии околоплодными водами.

Лечение: при возникновении признаков передозировки следует немедленно прекратить инфузию окситоцина и назначить роженице кислород. В случае водной интоксикации необходимо ограничить поступление жидкости в организм, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитного дисбаланса и купировать судороги, которые иногда возникают. В случае комы свободное дыхание необходимо поддерживать рутинными методами, применяемыми при уходе за пациентами в бессознательном состоянии.

Упаковка

По 1 мл в ампулы стеклянные. По 10 ампул вместе с инструкцией для медицинского применения и скарификатором, разрешенным к медицинскому применению, упаковывают в пачку. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или точкой излома вложение скарификатора исключается.

Условия отпуска

По рецепту.

Про изводитель

ПАО «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК».

Адрес. 61070, Украина, г. Харьков, Померки.

Физиологическое состояние человека во многом зависит от гормонального фона. Одним из важных гормонов считается окситоцин с олигопептидным строением. У мужчин под его действием повышается парохиальный альтруизм, укрепляются эмоциональные (духовные) связи по отношению к близким людям. У женщин отмечается подавление тревоги и чувство страха, стимуляция сократительной способности матки, что немаловажно во время родов для облегчения проходимости плода через родовые пути.

Из чего состоит и как работает окситоцин, гормон любви и привязанности, какие известны способы его повышения при недостаточной концентрации рассмотрим далее в статье.

Окситоцин, что за препарат?

Окситоцин – вещество, выработка которого у мужчин и женщин производится гипоталамусом с последующей транспортировкой в заднюю долю гипофиза. Доказано влияние окситоцина на психоэмоциональный фон людей. Также на основе данного гормона фармацевтическими компаниями был издан препарат Окситоцин с одноимённым названием. Если раньше в медицине использовалось вещество, добытое от животных. То сегодня гормон – исключительно синтетический и нашел широкое применение в гинекологии с введением в инъекциях в мышцу матки.

Если естественная выработка окситоцина в гормональном фоне производится недостаточная, то гормон может назначаться женщинам:

при родах в случае слабых сокращений матки;
в ходе проведения кесарева сечения;
в постродовой период с целью нормализации сократительной способности матки, устранения кровотечения, улучшения экскретации молока из молочных желез в период лактации;
для прерывания беременности на ранних сроках.

Состав и форма выпуска

Выпускается Окситоцин в растворах для введения инъекций (в/в, в/м). На внешний вид это:

прозрачная стерильная жидкость;
без особого запаха и цвета.

В составе 1 ампулы содержится:

окситоцин (5 МЕ);
дополнительные элементы: хлорбутанол гидрат, очищенная вода.

Свойства

Окситоцин считается сложным гормоном по структуре, но очень важным с выработкой гипоталамусом в головном мозге. Оказывает на человека исключительно положительные свойства:

повышает эмоциональный фон;
снижает стресс, беспокойство, страхи, тревожность;
усиливает эмоциональную память;
усиливает сексуальное желание, поскольку способен повышаться в концентрации при объятиях, поцелуях, прикосновениях;
помогает адаптироваться людям в социуме, урегулирует общение;
подавляет наркотическую зависимость, тягу к курению, кокаину, алкоголю;
оказывает успокаивающий эффект, нормализует сон;
стимулирует в человеке самое лучшие качества: щедрость, радушие, гостеприимство;
активизирует защитные силы организма, начинает проявлять агрессию к натиску раздражителей.

Окситоцин белкового происхождения играет большую роль для женщин:

способствует регулированию поведенческих реакций у женщин в период беременности;
стимулирует родовой процесс;
расслабляюще воздействует на гладкие мышцы сосудов, приводя к кратковременному снижению показателей давления;
оказывает избирательное действие на миометрий в полости матки, поскольку не содержит в составе других примесей гормонов;
благотворно воздействует на матку и молочные железы;

нормализует давление;
расслабляет сосудистые мышцы;
облегчает родовой процесс у женщин, начинает стимулировать сократительную способность матки и выработку грудного молока, препятствовать развитию застойных явлений;
усиливает секрецию пролактина, начинающего вырабатывать грудное молоко и ускорять проходимость по молочным протокам;
укрепляет связи между матерью и ребенком.

СПРАВКА! В ходе проведенных исследований было выявлено, что концентрация окситоцина в разные фазы менструального цикла у женщин в крови практически не изменяется. Даже в ходе беременности на 2-3 триместре при нестабильном гормональном фоне может лишь незначительно увеличиваться в ночные часы.

Фармакология и фармакокинетика

Механизмы действия Окситоцина обусловлен оказанием влияния на клетки миометрия, приводя к повышению возбудимости и проницаемости их мембран для ионов калия. Так начинается стимуляция матки и выработка лактогенного гормона у женщин.

Действие препарата наблюдается незамедлительное, примерно через 3-5 после введения. Через 1 час начинает постепенно снижаться. Хотя эффект может быть индивидуальным, поскольку плотность мышечных клеток матки и окситоциновых рецепторов у каждой женщины разные.

Всасываемость препарата в кровоток – быстрая. Метаболизация активных частиц происходит печени. Процесс выведения осуществляется почками.

СПРАВКА! Окситоцин не способен оказывать выраженный антидиуретический эффект и не влияет на артериальное давление. Практически свободен от белков, поэтому не приводит к анафилактическом реакциям при внутривенном введении.

Препарат оказывает мощный абортивный эффект. Способен спровоцировать выкидыш или схватки у женщин перед родами.

Показания к применению

Окситоцин активно стимулирует родовую деятельность, поэтому назначается в следующих случаях:

схватки с целью стимуляции полости матки;
кесарево сечение;
атонические кровотечения;
задержка маточных выделений в послеродовой период;
необходимость проведения досрочных родов по причине внутриутробной задержки развития плода;
конфликтный резус-фактор;
гестоз;
внутриутробная гибель плода;
длительная беременность свыше 42 недель;
профилактические меры после родов или аборта при гипотонических кровотечениях;
проведение неполноценного (несостоявшегося) аборта в качестве дополнительной терапии.

Показания к введению инфузий окситоцина с целью проведения индуцированного (медикаментозного) аборта:

порок развития у плода;
замершая беременность.

Введение препарата с целью подавления беременности производится только в лечебных учреждениях и под контролем врачей. Сначала крайне важно убедиться, что плодное яйцо вышло из полости матки. Врачам нужно отследить сократительные функции матки и общее самочувствие женщин, поскольку после введения окситоцина высока вероятность возникновения кровотечений.

Противопоказания

Окситоцин – препарат, который нужно применять исключительно под присмотром врачей. Самолечение исключено.

Как правило, лекарство вводится женщинам для инициации, стимуляции родов, но противопоказания к использованию в качестве родостимулятора имеются:

неправильное (поперечное, лобное) предлежание плода с невозможностью выхода головки через родовые пути естественным путем, когда врачи прибегают к проведению кесарева сечения;
несоответствие размеров таза и головки;
выявление гидроцефалии в случае патологии головного мозга у плода;
высокая вероятность кровотечений;
угроза разрыва матки, представляющая опасность для жизни плода и матери;
излишняя чувствительность к активным веществам окситоцина;
узкость таза у рожениц;
незрелость шейки матки;
появление гиперстимуляции после введенного окситоцина;
преждевременные роды;
выпадение пуповины;
тяжелый гестоз;
сепсис или сильное растяжение матки;
заболевания сердца (гипертензия артериальная);
нарушение деятельности почек.

Заметка! С целью прерывания беременности введение окситоцина противопоказано женщина при наличии миомы или рубцов на шейке матки.

Передозировка

Передозировка препаратом при введении в/м может вызывать:

гиперстимуляцию, длительные сокращения матки;
стремительные роды, способные негативно отразиться на организме женщин в случае искусственного прерывания беременности за счет Окситоцина.

В случае передозировки окситоцином необходимо провести срочные регидратационные действия:

отменять ведение инфузий;
ограничить прием жидкости;
откорректировать водно-электролитный баланс;
купировать судороги с помощью барбитуратов при необходимости.

СПРАВКА! Передозировка окситоцином провоцирует повреждение влагалища и разрыва шейки (тела) матки как следствие гиперактивности, сильное кровотечение, развитие сердечных патологий, гипоксию у плода вплоть до погибели.

Побочные действия

Негативные побочные эффекты могут возникать в случае передозировки Окситоцином или при излишней чувствительности матки к активному компоненту.

В частности, неприятные симптомы быть вызваны со стороны репродуктивной системы в случае:

введения препарата большими дозами;
гиперчувствительности матки.

Возможные побочные признаки:

спазмы, разрыв матки;
кровотечение;
тромбоцитопения;
кровоизлияние в органы малого таза.

Неправильное введение препарата или высокими дозами вызывает негативные проявления со стороны:

пищеварительной системы в виде рвоты, тошноты;
сердечно – сосудистой системы с развитием гипотонии, аритмии, желудочковой экстрасистолии, тахикардии, брадикардии.

Если вводить Окситоцин медленно и долго, то может произойти сбой водно-электролитного баланса, появиться у женщин:

судороги;
аллергические реакции;
бронхоспазм;
анафилаксия вплоть до летального исхода;
коматозное состояние.

Окситоцин должен использоваться только под строгим руководством специалиста, поскольку способен приводить к побочным эффектам не только у женщин, но и у плода. Так если вводить препарат на высокой скорости, то возможно появление желтухи, кровоизлияние сетчатки глаз у новорожденного.

Заметка! Неправильное введение может вызвать асфиксию и гибель плода. Если препарат вводится беременными женщинами в домашних условиях, то поводом для срочной отмены должны стать следующие признаки: скачки давления, спазмы в бронхах, ощущение матки, зуд и сыпь на теле, отечность языка, затрудненность дыхания, судороги, замедленное сердцебиение.

Инструкция по применению

Лучше всего вводить раствор Окситоцина внутримышечно. Если же подробный вариант не приводит к ожидаемым результатам, то можно перейти на введение в вену, но довольно медленно.

Средняя дозировка за 1 сеанс – 1-3 МЕ. По гинекологическим показанием может быть увеличена до 10МЕ. При кесаревом сечении – 5МЕ.

Для прерывания беременности подбор ведет врач с учетом продолжительности и частоты сокращений матки. Сначала Окситоцин вводится медленно (не более 16 капель в минуту). Затем постепенно можно повышать скорость на 48 капель через 20-40 минут с целью достижения желаемой степени сократительной активности матки. По мере раскрытия зева матки до 6 см рекомендуется снижать скорость введения инфузии окситоцина, т.е. начать вводить в обратном порядке с убыванием капель.

Если вводится препарат на позднем сроке беременности, то скорость введения не должна быть выше 30 капель в минуту. При применении Окситоцина в случае преждевременных родов скорость должна составлять примерно 75-80 капель в минуту. При этом тонус и продолжительность сокращения матки, сердцебиение плода нужно держать под полным контролем.

Окситоцин в таблетках применяется по следующей схеме:

закладывание 1 штуки за щеку без проглатывания с оставлением до полного рассасывания;
принятие 2-ой таблетки через 30-40 минут.

Максимальная дозировка в сутки – 500 единиц. Если эффект от приема отсутствует перед проведением медицинского аборта, то допускается выпить ещё 1 таблетку дополнительно. Если аборт покажется несостоявшимся, то для стимулирования родов стоит вводить препарат внутривенно дозой 5мЕД

Взаимодействие с другими лекарствами

Вероятно, что терапевтический эффект будет снижен, если применять раствор окситоцина совместно с препаратами для ингаляционного предназначения под наркозом.
Если сочетать Окситоцин с простагландинами, то может наблюдаться подавление стимулирующего эффекта, развитие артериальной гипертензии. Это же происходит при сочетании окситоцина с спазмолитиками (Папаверин, но-шпа).
Разрешено вводить препарат с глюкозой, натрием лактата, натрием хлорида в растворах, но выдерживая интервалы между приемами в 6-8 часов.

Справка! Нельзя вводить одновременно раствор в/м и в/в Окситоцина. При выборе оптимальных доз для рожениц важно учитывать индивидуальную переносимость, отследить силу маточных кровотечений и сердечную деятельность плода

Особые указания

Окситоцин – антидиуретик, поэтому проведение инфузий или прием таблеток перорально может вызвать гипергидратацию.
Нельзя применять Окситоцин при аллергии на активные компоненты. В противном случае стоит быть готовым к кровотечениям, предобморочному состоянию.
Неправильное ведение дозировок может вызвать разрыв матки.
Нельзя начинать стимуляцию родов Окситоцином если головка плода лишь входит в тазовую область.
Вводить внутривенно Окситоцин необходимо только в условиях стационара, чтобы врачи могли своевременно оказать правильную помощь. Не менее важно держать под контролем динамику маточных сокращений и сердечную деятельность у матери (ребенка).

Окситоцин может стать незаменимым для удержания под контролем состояния плода и родового процесса у женщин. Но вводить нужно правильно, соблюдая дозировки, под контролем специалиста и кардиотокографии с целью регистрации лечащим врачом амплитуды и частоты схваток.

Бывает, что врачи прибегают принимают единственно правильное решение о проведении кесарева сечения, когда состояние плода видоизменяется либо родостимуляция препаратом оказывается неэффективной.

Лекарственная форма

Препарат выпускается различными производителями, но всегда в форме раствора для инъекций, который прозрачен и выглядит бесцветным. Объем ампулы может составлять 1 или 5 мл, а их количество в упаковке - 5 или 10 шт.

Описание и состав

Главным действующим веществом является окситоцин. В 1 мл раствора содержится 5 МЕ окситоцина, полученного синтетическим путем. Это вещество действует так же как эндогенный гормон, который вырабатывается в задней доле гипофиза. Чувствительные к нему рецепторы расположены в мышечном слое матки. Пик их чувствительности приходится на последние недели беременности.

Механизмом действия окситоцина является увеличение концентрации кальция внутри клеток, что приводит к сокращению миометрия. Это дает возможность при наличии показаний имитировать родовые схватки, которые при увеличении их продолжительности вызывают сглаживание и расширение шейки матки. Окситоцин способен привести к сокращениям такой силы и продолжительности, которые возникают при самопроизвольной родовой деятельности.

Кроме стимуляции миометрия Окситоцин оказывает влияние на ткань молочной железы и усиливает выделение молока.

Из дополнительных фармакологических эффектов Окситоцина можно отметить:

Вазодилатирующий. Препарат расслабляет сосуды и приводит к увеличению кровотока в почках, головном мозге и сердце. Важной особенностью является то, что при применении стандартных доз Окситоцин не влияет на артериальное давление. Гипотензивный эффект наблюдается только при введении высоких доз.
Антидиуретическое. Эффект выражен слабо.

Внутривенное введение обеспечивает почти мгновенное действие препарата. Продолжительность эффекта – 1 час.

Фармакологическая группа

Гормоны задней доли гипофиза.

Показания к применению

для взрослых

Окситоцин применяется для стимуляции маточных сокращений. Это может потребоваться в таких случаях:

Индукция родов. Когда на последних сроках беременности у женщины возникают осложнения ( , кровотечение, и другие), показана индукция родовой деятельности. В плановом порядке она может проводиться, когда предполагаемый срок родов уже прошел и беременность продолжается более 42 недель. Такая же стимуляция требуется пи невынашивании плода, его внутриутробной смерти или задержке развития.
Усиление схваток. Окситоцин может назначаться в первый или второй период родов для стимуляции при слабой родовой деятельности женщины.
Послеродовой период. Сокращение миометрия препятствует кровотоку в матке, поэтому Окситоцин в некоторых случаях используют для остановки послеродовых кровотечений.
Аборт. При неполном аборте врач может назначить стимуляцию маточного сокращения Окситоцином.

для детей

Препарат используют только для взрослых.

Использование при беременности возможно, в соответствии с основными показаниями к применению. Небольшое количество окситоцина проникает в грудное молоко.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию Окситоцина являются следующие состояния:

Клинически узкий таз.
Необходимость экстренного хирургического вмешательства.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Неправильное положение плода.
Сепсис.
Гипертонус матки.
Запрет врача на вагинальные роды.
Тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы.

Применения и дозы

для взрослых

Доза всегда подбирается врачом индивидуально для каждой пациентки, учитывая особенности женщины и плода.

Родовую деятельность стимулируют путем внутривенной инфузии Окситоцина, соблюдая правильную скорость введения. При этом должны постоянно контролироваться сократительная способность матки и сердечная деятельность плода. При любых нарушениях введение препарата немедленно останавливают, что приводит к быстрому снижению маточной активности.

Способ введения Окситоцина следующий:

Беременной начинают инфузионно вводить чистый физиологический раствор.
1 мл Окситоцина растворяют в 1 л растворителя, которым может быть раствор глюкозы или натрия хлорида. Перемешивают до равномерного распределения лекарства. Процесс должен происходить в стерильных условиях.
Начальную скорость введения определяет врач. Допускается ее постепенное повышение, в зависимости от поученного результата сокращений матки. Когда желаемая степень родовой деятельности достигнута, раскрытие шейки составляет 5 см, скорость инфузии начинают снижать. При преждевременных родах Окситоцин вводят более ускоренно. Если желаемый эффект не достигнут, искусственную стимуляцию прекращают и процедуру повторяют на следующий день.
Во время стимуляции беременной врач обязательно контролирует такие показатели, как сердцебиение плода, тонус матки, сила и продолжительность ее сокращений.

При маточных кровотечениях Окситоцин вводят инфузионно капельно. Необходимая доза препарата может составлять 10-40 МЕ на 1000 мл растворителя.

При неполном аборте инфузионный раствор готовят из расчета 10 МЕ Окситоцина на 500 мл физиологического раствора.

для беременных и в период лактации

Так как беременные и являются основными пациентками, которым назначается Окситоцин, дозировка соответствует стандартным рекомендациям к применению препарата.

Побочные действия

Во время введения Окситоцина побочные эффекты могут проявляться у матери и у плода. Инструкция предупреждает о таких нежелательных проявлениях, как:

Изменение свертываемости крови.
Повышенная чувствительность.
Тошнота.
Аритмия.
Разрыв матки.
Кровоизлияния.
Асфиксия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Между введением вагинальных простагландинов и использованием Окситоцина должен соблюдаться интервал минимум в 6 часов.

Не допускается введение Окситоцина в скором времени после использования вазоконстрикторов. Такое совмещение лекарств может привести к тяжелой артериальной гипертензии.

Некоторые препараты для анестезии при взаимодействии с Окситоцином может привести к снижению артериального давления.

Одновременный прием с другими средствами, стимулирующими матку, может привести к ее разрыву.

Особые указания

Если Окситоцин назначен для остановки маточного кровотечения, кормление грудью разрешается только после завершения курса лечения.

Задача врача – тщательно проанализировать все составляющие беременности, а также особенности матери и плода, чтобы принять правильное решение о необходимости стимуляции и дозировке.

При признаках гиперактивности матки введение Окситоцина прекращают.

Результатом использования Окситоцина должно быть состояние, имитирующее естественный родовой процесс. Чрезмерные маточные сокращения могут навредить роженице и плоду.

Из-за антидиуретического эффекта существует риск гипергидратации.

Одновременное введение Окситоцина разными путями не допускается.

Передозировка

Чрезмерная стимуляция матки может привести к стремительным родам, разрыву матки или ее шейки, кровотечению, замедлению сердечной деятельности плода, . Известны случаи летального исхода, как для матери, так и для ребенка в результате неправильного применения Окситоцина.

Условия хранения

Препарат хранится в холодильнике. Допустимый температурный интервал – 2-15 градусов.

Аналоги

Препараты на основе Окситоцина производят разные фармацевтические компании, добавляя к лекарству название своей фирмы. Аналогичным действием обладает также препарат Дезаминоокситоцин, который выпускается в таблетках.

Цена

Стоимость Окситоцина составляет в среднем 38 рублей. Цены колеблются от 24 до 73 рублей.

Наименование:

Окситоцин (Oxytocin)

Фармакологическое
действие:

Обладает стимулирующим действием на гладкую мускулатуру матки , повышает сократительную активность и тонус миометрия (мышечного слоя матки), способствует сокращению миоэпителиальных клеток (специальных секреторных клеток), окружающих альвеолы (структурно-функциональные образования) молочных желез (что облегчает продвижение молока в крупные протоки и молочные синусы), обладает слабыми вазопрессиноподобными антидиуретическими свойствами (усиливает обратное всасывание воды почками, т.е. уменьшает мочеотделение).
При быстром струйном введении раслабляюше действует на гладкие мышцы сосудов, что приводит к временной артериальной гипотонии (снижению артериального давления) и рефлекторной тахикардии (учащенному пульсу).

Фармакокинетика . При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и длится в течение 1 ч. При введении миотоническое действие наступает в первые 3–7 мин и продолжается в течение 2–3 ч.
Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Незначительное количество окситоцина, вероятно, попадает в кровоток плода.
Т1/2 окситоцина составляет 1–6 мин, он короче в поздний период беременности и период кормления грудью. Большая часть препарата метаболизируется в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза окситоцин инактивируется, главным образом под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме крови). Лишь незначительное количество окситоцина выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к
применению:

Окситоцин применяется для индукции и стимуляции сократительной деятельности матки .

Показания к применению в дородовой период
Индукция родов : Индукция родовой деятельности с помощью окситоцина показана на последних или близких к ним сроках беременности при наличии АГ (например преэклампсия, эклампсия или при наличии сердечно-сосудистого и почечного заболевания), эритробластоз плода, материнский или гестационный сахарный диабет, дородовое кровотечение или необходимость досрочного родоразрешения, преждевременный разрыв плодных оболочек, при которых не происходит спонтанной сократительной деятельности матки. Плановая индукция сократительной деятельности матки с помощью окситоцина может быть показана при переношенной беременности (более 42 нед). Индукция сократительной деятельности матки может также быть показана в случаях внутриутробной смерти плода, внутриутробной задержки развития плода.
Усиление сократительной деятельности матки : В первый или второй период родов можно применять в/в в виде инфузии для усиления схваток при длительных родах, при отсутствии или вялости сокращений матки.

Показания в послеродовой период
При гипотонии матки, для остановки послеродового кровотечения.
Другие показания к применению : В качестве адъювантной терапии при неполном или несостоявшемся аборте.
Применение с целью диагностики : Для определения эмбрионально-плацентарной дыхательной способности плода (нагрузочный тест с окситоцином).

Способ применения:

Дозу определяют с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.
Для индукции или стимуляции родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в виде в/в капельной инфузии. Соблюдение предложенной скорости инфузии обязательно. Для безопасного применения окситоцина необходимо использование инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует сразу же остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.
Инфузию окситоцина нельзя проводить в течение первых 6 ч после применения вагинальных простагландинов.
1. Прежде чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический р-р, не содержащий окситоцина.
2. Для приготовления стандартного р-ра для инфузии содержимое 1 ампулы - 1 мл (5 МЕ) окситоцина растворить в стерильных условиях в 1000 мл растворителя (0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы) и тщательно перемешать, вращая емкость. В 1 мл приготовленного таким образом р-ра содержится 5 мМЕ окситоцина. Для точного дозирования инфузионного р-ра следует применять инфузионную помпу или другое подобное устройство.
3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5–4 мМЕ/мин. Каждые 20–40 минут ее можно повышать на 1–2 мМЕ/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. После достижения желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей нормальной родовой деятельности, при отсутствии признаков фетального дистресса и при раскрытии зева матки на 4–6 см можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению. На поздних сроках беременности проведение инфузии с высокой скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, достигающая 8–9 мМЕ/мин. В случае преждевременных родов может понадобиться ускоренное введение окситоцина, редко скорость может превышать 20 мМЕ/мин.
Если у женщины на последних или близких к ним сроках беременности не была достигнута адекватная сократительная деятельность матки после инфузии в общем количестве 5 МЕ окситоцина, то рекомендуется прекратить попытки стимуляции родов. Стимуляция родов может быть возобновлена на следующий день, начиная с дозы 0,5–4 мМЕ/мин.
4. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.
5. При маточной гиперактивности или фетальном дистрессе следует немедленно прекратить введение окситоцина. Роженице следует обеспечить кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должны находиться под контролем врача.
Контроль маточных кровотечений в послеродовой период:
а) в/в инфузия (капельный метод): в 1000 мл растворителя (0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы) растворить 10–40 МЕ окситоцина, для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20–40 мМЕ/мин окситоцина;
б) в/м введение 1 мл (5 МЕ) окситоцина после отделения плаценты.
Адъювантная терапия при неполном или несостоявшемся аборте
В/в инфузия 10 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или смеси 5% декстрозы с физиологическим р-ром со скоростью 20–40 капель/мин.
Диагностика маточно-плацентарной недостаточности (нагрузочный тест с окситоцином)
Начать инфузию со скоростью 0,5 мМЕ/мин и каждые 20 мин удваивать скорость до тех пор, пока не будет достигнута эффективная доза, которая обычно составляет 5–6 мМЕ/мин, до 20 мМЕ/мин. После появления в течение 10-минутного периода 3 умеренных сокращений матки продолжительностью по 40–60 с каждое следует прекратить введение окситоцина и проследить за изменением, то есть замедлением сердечной деятельности плода.

Побочные действия:

Со стороны эндокринной системы : вазопрессиноподобное действие.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : нарушение сердечного ритма.
Со стороны репродуктивной системы : гипертонус матки, дискоординированная или чрезмерно сильная родовая деятельность, разрыв матки, внутриутробные страдания плода (брадикардия, аритмия, асфиксия), преждевременная отслойка плаценты.
Аллергические реакции : кожные высыпания, зуд.

Противопоказания:

Окситоцин, р-р для инъекций, противопоказан при любом из следующих состояний :
- клинически узкий таз;
- неблагоприятное положение плода препятствует спонтанному родоразрешению без предварительного вмешательства (поперечное положение плода);
- так называемые акушерские экстренные ситуации, в которых соотношение польза/риск для плода или роженицы требует хирургического вмешательства;
- в случаях фетального дистресса задолго до терминальных сроков беременности;
- длительное применение при инертности матки или сепсис;
- гипертонус матки;
- гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
- индукция или увеличение сократительной деятельности матки в случаях, когда вагинальные роды противопоказаны (например при предлежании или выпадении пуповины, полном предлежании плаценты или предлежании сосудов);
- тяжелые сердечно-сосудистые нарушения.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Сообщалось о тяжелой АГ , когда окситоцин назначали через 3–4 ч после профилактического введения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией.
Анестезия с помощью циклопропана , энфлурана, галотана, изофлурана может изменить влияние окситоцина на сердечно-сосудистую систему, приводя к таким неожиданным результатам, как артериальная гипотензия. Также известно, что одновременное применение окситоцина и циклопропановой анестезии может вызвать синусовую брадикардию и атриовентрикулярный ритм.
Окситоцин следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, которые могут удлинять Q–Tс интервал.
Оказалось, что простагландины усиливают действие окситоцина , поэтому их применение не рекомендуется. В связи с усилением сократительной деятельности матки следует соблюдать осторожность при последовательном применении простагландинов и окситоцина.
Одновременное применение окситоцина с другими индукторами родов или аборта может привести к гипертонии матки (повышение тонуса), ее разрыву или травме шейки матки (например применение простагландинов может повысить стимуляцию родовой деятельности и стимуляцию миометрия).
Поэтому при применении препарата у пациентов необходимо строго контролировать: кислотно-щелочной баланс; частоту, продолжительность и силу сокращений матки; сердцебиение плода; ЧСС и АД матери; тонус матки; баланс жидкости.

Несовместимость . Препарат можно разводить в 0,9% р-ре натрия хлорида для инфузий, 5% р-ре глюкозы, р-рах натрия лактата. Готовый р-р физически и химически стабилен в течение 8 ч после приготовления. С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно. Не следует вводить в одном объеме с другими лекарственными средствами.

Беременность:

Нет никаких известных показаний для применения в I триместр беременности, кроме как в связи со спонтанным или искусственным прерыванием беременности. Широкий опыт применения препарата, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при применении этого лекарственного средства по показаниям оно не приводит к формированию пороков развития плода.
В небольших количествах проникает в грудное молоко.
В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения кормление грудью возможно только после окончания курса лечения окситоцином.
Дети . Не применяют у детей.

Передозировка:

Симптомы зависят главным образом от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция может привести к интенсивным (гипертоническим) и длительным (тетаническим) сокращениям матки или стремительным родам с характерным базальным тонусом миометрия 15–20 и более мм водн. ст., измеряемым между двумя сокращениями, а также может вызвать разрыв тела или шейки матки, влагалища, кровотечение в послеродовой период, маточно-плацентарную гипоперфузию, замедление сердечной деятельности плода, гипоксию, гиперкапнию и гибель плода.

Раствор для инъекций и местного применения - 1 мл содержит:
Активный компонент - Окситоцин 5 МЕ
Прочие ингредиенты : кислота уксусная, хлоробутанол, спирт этиловый.