Ацетазоламид представляет собой особенный кристаллический порошок белого цвета, совершенно без запаха. В воде практически не растворяется, легко растворяется в растворах щелочей.
Фармакологическое действие - диуретическое, ингибирующее карбоангидразу, противоглаукомное и противоэпилептическое. Угнетение карбоангидразы всего ресничного тела может привести к постепенному понижению внутриглазного давления, а также снижению секреции водянистой влаги.
Резкое снижение в головном мозге активности карбоангидразы обусловливает резкое торможение пароксизмальных разрядов нейронов, а также противоэпилептическую активность.
В случае приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Самого максимума в крови лекарственное средство достигает через 2 часа. Затем проходит через плаценту, а после в небольших количествах переходит в грудное молоко. Совершенно не биотрансформируется. Выводится исключительно почками в совершенно неизмененном виде. Общая продолжительность действия составляет 12 часов.
В проводимых на животных экспериментальных исследованиях лекарственное средство проявляет эмбриотоксическое и тератогенное действие после введения доз, которые в 10 раз превышают МРДЧ.
Фармакокинетика
После приема внутрь лекарственное средство Ацетазоламид из желудочно-кишечного тракта отлично абсорбируется.
Сразу после приема данного препарата в общей дозе 500 мг активного вещества в общем составляет всего 12-27 мкг/мл, а достигается уже через 1-3 часа. Полная определяемая концентрация в плазме Ацетазоламида сохраняется на протяжении 24 часов после его применения.
Главным образом, распределяется в эритроцитах, мышцах, почках, центральной нервной системе и тканях глазного яблока. С белками плазмы связывается в высокой степени. Затем проходит через всю плаценту, в грудное молоко проникает в довольно малых количествах.
Состав и форма выпуска
Препарат именно синтетического происхождения. Основным действующем веществом является ацетазоламид. Выпускается данное лекарственное средство в таблетках по 0,25 г - упаковками по 24 шт.
Показания
- при отечном синдроме умеренной и слабой степени выраженности, совместно с Алкалозом (в составе комплексной терапии при хронической сердечно-легочной недостаточности и сердечной недостаточности );
- при глаукоме (первичной и вторичной, хронической открытоугольной, острой закрытоугольной - предоперационное лечение для понижения внутриглазного давления);
- при вторичной глаукоме ;
- при эпилепсии;
- при внутричерепной гипертензии;
- при острой высотной (горная) болезни (лекарственное средство сокращает общее время акклиматизации, однако его действие на все симптомы такой болезни выражено совсем незначительно).
Правила применения
При наличии отеков сердечного происхождения необходимо принимать внутрь по 1 таблетке раз в сутки либо с перерывами в несколько дней курсами по 2-4 дня через 1 сутки.
В случае более частого употребления значительно уменьшается мочегонный эффект, а увеличение дозы к нужному результату не приводит.
Также при глаукоме, необходимо принимать внутрь через день по 1 таблетке два раза в сутки. При заболевании эпилепсией необходимо принимать по 2 таблетки всего один раз в сутки.
Побочные действия препарата Ацетазоламид
В случае кратковременного использования побочные действия чаще всего не выражены.
При приеме отмечались также парестезии (чаще всего в конечностях бывает ощущение покалывания):
- нарушение вкуса,
- потеря аппетита,
- полиурия,
- жажда,
- гиперемия,
- головная боль,
- усталость,
- головокружение,
- раздражительность,
- снижение либидо,
- спутанность,
- сонливость,
- иногда - фотофобия.
В случае длительного применения возможно развитие метаболического ацидоза или электролитного дисбаланса. Это обычно корректируют назначая натрий бикарбоната.
Кроме этого наблюдались случаи возникновения транзиторной миопии, проходящей после отмены этого препарата.
Желудочно-кишечный тракт - может отмечаться диарея, тошнота и рвота.
Применение Ацетазоламида может также вызывать лихорадку, лейкопению, агранулоцитоз, тромболитическую пурпуру, тромбоцитопению, апластическую анемию, сыпь, панцитопению, уролитиаз, анафилактические реакции, почечную колику, кристаллурию, уролитиаз, поражение почек, а также подавление деятельности костного мозга. Намного реже отмечалось возникновение молниеносного некроза печени.
Возможные казуистические побочные реакции:
- уртикарная сыпь,
- гематурию,
- мелену,
- глюкозурию,
- звон в ушах и другие нарушения слуха,
- нарушение функции печени,
- вялый паралич,
- поражение почек,
- судороги.
Способ применения и дозы
Принимать внутрь, только при глаукоме, подбирать дозу индивидуально строго в зависимости от полученных показателей внутриглазного давления.
В случае эпилепсии:
- взрослым рекомендуется к назначению один раз в сутки по 250–500 мг в течение 3 дней, а на четвертый - перерыв;
- детям - зависимо от массы тела, в два приема;
- при совместном применении Ацетазоламида с различными противосудорожными средствами, первая доза составляет всего 250 мг один раз в сутки (увеличивать только при необходимости);
- детям не рекомендуется применять дозы более 750 мг/сут;
- при отеках - в сутки по 250–375 мг;
Максимального диуретического эффекта можно достигнуть в случае приема через день. При горной болезни рекомендуют принимать дозы по 250 мг три раза в день.
Особые указания
Во время длтельного лечения данным лекарственным средством, в особенности пожилых людей, рекомендуется специальная диета, очень богатая калием: свекла, горох, фасоль, картофель, морковь, бобы, чернослив, курага, арахис, апельсины, бананы, персики, изюм, овсяная каша.
Противопоказания
Лекарственное средство Ацетазоламид абсолютно противопоказано следующим пациентам:
- при гиперчувствительности к сульфамидам,
- при снижении уровня калия либо натрия в крови,
- при дисфункции либо заболеваниях почек и печени, надпочечников,
- при гиперхлоремическом ацидозе.
Меры предосторожности
При повышенной чувствительности к различным сульфонамидам возможно развитие тяжелых побочных эффектов:
- лихорадка,
- анафилаксия,
- сыпь (токсический эпидермальный некролиз),
- угнетение костного мозга,
- кристаллурия,
- гемолитическая анемия,
- образование камней в почках,
- тромбоцитопеническая пурпура,
- лейкопения,
- гемолитическая анемия,
- панцитопения,
- агранулоцитоз.
Если вдруг появляются какие-либо кожные изменения либо изменения в картине крови применяемое лекарственное средство срочно нужно отменить.
При длительном использовании обязателен мониторинг в сыворотке уровня электролитов, а также необходим контроль картины именно периферической крови.
Препарат Ацетазоламид, который применяется в дозах, больше, чем рекомендовано, не способен увеличить диурез, а зачастую лишь уменьшает его, однако, одновременно с этим, усиливает сонливость либо парестезию. В некоторых обстоятельствах, его применяют в особо крупных дозах совместно с иными диуретиками для обеспечения самого надежного диуреза при рефрактерной сердечной недостаточности.
Взаимодействие с другими препаратами
В случае одновременного применения Ацетазоламида с какими-либо антихолинэстеразными препаратами у пациентов с миастенией значительно усиливается мышечная слабость.
В случае одновременного применения увеличивается риск развития различных токсических эффектов эфедрина, салицилатов, карбамазепина, препаратов наперстянки и недеполяризующих миорелаксантов.
В случае одновременного приема препарата с диуретиками, теофиллин потенцирует некоторое диуретическое действие.
Одновременное применение Ацетазоламида с препаратами лития повышает экскрецию лития с мочой. Кроме этого описан случай появления интоксикации литием после проведения терапии Ацетазоламидом не позднее, чем 1 месяца.
Совместное применение с аммония хлоридом вызывает ацидоз, а также ослабляет эффект действия Ацетазоламида (врачи не рекомендуют применять в одно время).
Совместное применение с Ацетазоламидом значительно увеличивается клиническая эффективность вещества инсулина и, конечно же, пероральных гипогликемических средств.
Одновременное применение данного препарата с примидоном есть риск уменьшения концентрации вещества примидона в сыворотке крови и уменьшение всего противосудорожного действия и выраженная остеомаляция.
Кроме всего вышеперечисленного, имеются также сообщения о том, что при одновременного применения значительно и довольно быстро увеличивается в плазме крови общая концентрация вещества циклоспорина, которая способна сопровождаться на почки вредным токсическим действием.
Условия хранения
Средняя стоимость препарата в России и Украине
Средняя стоимость лекарственного средства Ацетазоламида в России составляет 240 рублей, а в Украине средняя цена 43 гривны.
Аналоги
Отличными аналогами данного лекарственного средства являются следующие препараты:
- Диакарб - средняя цена в России составляет 255 рублей.
- Диакарба (таблетки) - средняя цена в России составляет 320 рублей.
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
ОНЛС
АТХ:S.01.E.C Ингибиторы карбоангидразы
S.01.E.C.01 Ацетазоламид
Фармакодинамика:Оказывает диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие. Избирательно ингибирует карбоангидразу в проксимальных почечных канальцах, снижая реабсорбцию ионов натрия и калия, бикарбоната. Не влияет на экскрецию ионов хлора, повышает водородный показатель мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.
Подавление активности карбоангидразы ресничного тела способствует снижению секреции водянистой влаги, в результате чего снижается внутриглазное давление.
Угнетение карбоангидразы головного мозга вызывает торможение пароксизмальных разрядов нейронов, купируя эпилептическую активность.
Фармакокинетика:После приема внутрь абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связывается белками плазмы в 90%.
Период полуэлиминации (полувыведения) препарата
составляет 10-15 часов.Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Не подвергается биотрансформации, выводится с мочой в неизмененном виде. Длительность действия составляет 12 часов.
Показания:Применяется в офтальмологии, при отечном синдроме в сочетании с алкалозом, повышении внутричерепного давления. Используется при глаукоме, малых эпилептических припадках, в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Применяется для профилактики горной болезни.
VI.G40-G47.G40 Эпилепсия
VI.G90-G99.G93.2 Доброкачественная внутричерепная гипертензия
VII.H40-H42.H40 Глаукома
IX.I26-I28.I27.9 Легочно-сердечная недостаточность неуточненная
IX.I30-I52.I50.0 Застойная сердечная недостаточность
XVIII.R50-R69.R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
XIX.T66-T78.T70.2 Другое и неуточненное влияние большой высоты
Противопоказания:Острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, ацидоз, гипокортицизм, гипокалиемия, болезнь Аддисона, сахарный диабет, уремия.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Отеки почечного и печеночного генеза.
Беременность и лактация:Беременность и лактация: рекомендации по
Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория С. Противопоказан в I триместре беременности, во II - III триместрах назначается в экстренных ситуациях, когда риск от приема препарата оправдан эффективностью действия ацетазоламида. Способ применения и дозы:Отечный синдром - 250 мг 1-2 раза в сутки курсом по 2-4 дня, с перерывами на 1-2 дня.
Эпилепсия - 250 мг 3-4 раза в сутки.
Приступ глаукомы: 250-500 мг - начальная доза, затем по 250 мг каждые 6 часов.
Профилактика горной болезни: 250 мг 3 раза в сутки, начало приема за 2-3 суток до восхождения, прием препарата в течение 48 часов и дольше, по мере необходимости.
Высшая суточная доза: 1,5 г.
Высшая разовая доза: 500 мг.
Применение у детей
Новорожденные, дети в возрасте 1 месяц - 12 лет: внутривенно или в таблетках по 10-20 мг/кг в сутки, максимальная доза - 750 мг в сутки. С 12 до 18 лет: внутривенно или в таблетках по 0,5-1 г в сутки за 2-4 приема.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: сонливость, дезориентация, парестезия, судороги икроножных мышц.
Обмен веществ: метаболический ацидоз, нарушение электролитного баланса.
Желудочно-кишечный тракт тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея.
Органы чувств: снижение слуха, преходящая близорукость, светобоязнь.
Аллергические реакции.
Передозировка:Усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие:Усиливает диуретическое действие мочегонных препаратов и теофиллина.
При одновременном применении повышает токсическое действие карбамазепида, препаратов наперстянки, салицилатов, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.
Одновременное применение с антихолинэстеразными препаратами усиливает мышечную слабость у больных миастенией.
Повышает экскрецию лития с мочой.
Ослабляется действие ацетазоламида при одновременном применении с аммония хлоридом.
Выраженная остеомаляция отмечается при одновременном приеме ацетазоламида с примидоном и барбитуратами.
Применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты одновременно с ацетазоламидом может привести к тахипноэ, анорексии, летаргическому состоянию, развитию комы с возможным летальным исходом.
Особые указания:Во избежание развития метаболического ацидоза не рекомендуется применение ацетазоламида более 5 дней подряд.
Наиболее выраженный диуретический эффект отмечается при применении препарата через день или по два дня подряд с перерывом в один день.
ИнструкцииФормула:
C4H6N4O3S2, химическое название: N-ацетамид.
Фармакологическая группа:
метаболики/ ферменты и антиферменты; органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ диуретики; нейротропные средства/ противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие:
диуретическое, ингибирующее карбоангидразу, противоэпилептическое, противоглаукомное.
Фармакологические свойства
Ацетазоламид ингибирует (селективно) фермент карбоангидразу (является катализатором обратимой реакции гидратации диоксида углерода и дальнейшего распада угольной кислоты). Диуретический эффект ацетазоламида связан с угнетением в почках активности карбоангидразы (в основном в проксимальных канальцах почек). Что приводит к снижению реабсорбции ионов K+, Na+, бикарбоната, усилению диуреза, повышению pH мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Ацетазоламид не действует на выведение ионов Cl-. Угнетение ацетазоламидом карбоангидразы в ресничном теле уменьшает секрецию водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления. Снижение ацетазоламидом активности карбоангидразы в головном мозге приводит к торможению пароксизмальных чрезмерных разрядов нейронов и обуславливает противоэпилептическую активность.
После приема внутрь ацетазоламид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 2 часа в крови достигается максимальная концентрация. Ацетазоламид проникает через плаценту, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Ацетазоламид не биотрансформируется, поэтому выводится в неизмененном виде почками. Продолжительность действия ацетазоламида составляет до 12 часов. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, мыши, кролики, хомяки) ацетазоламид проявлял эмбриотоксическое и тератогенное действие при использовании доз, которые превышают МРДЧ в 10 раз.
Показания
Эпилепсия (малые припадки у детей и большие припадки, смешанные формы) в составе комбинированного лечения вместе с противосудорожными средствами; глаукома (вторичная, хроническая открытоугольная, острая закрытоугольная - кратковременная предоперационная терапия для уменьшения внутриглазного давления); отеки (вызванные лекарственными препаратами или при легочно-сердечной недостаточности); горная болезнь (для уменьшения времени акклиматизации).
Способ применения ацетазоламида и дозы
Ацетазоламид принимается внутрь. При глаукоме дозу в зависимости от показателей внутриглазного давления устанавливают индивидуально, средние дозы составляют 1 – 3 раза в сутки по 125 – 250 мг через день в течение 5 дней, далее - перерыв 2 суток. Отеки - 250 – 375 мг в сутки утром; максимальный мочегонный эффект развивается при приеме препарата по 2 дня подряд с перерывом в один день или приеме препарата через день. Эпилепсия, для взрослых - 1 раз в сутки 250 – 500 мг в течение 3 дней, на четвертый день делают перерыв; для детей доза устанавливается в зависимости от массы тела, принимают в 1 – 2 приема; при совместном использовании ацетазоламида с противосудорожными препаратами, начальная доза ацетазоламида составляет 1 раз в сутки 250 мг (дозу увеличивают при необходимости); для детей: не использовать дозы более 750 мг в сутки. При горной болезни - 2 – 3 раза в сутки по 250 мг, прием необходимо начать за 1 - 2 суток до восхождения и продолжать на протяжении 2 суток (в случае необходимости - дольше).
При гиперчувствительности к сульфонамидам могут появиться следующие тяжелые побочные реакции: анафилаксия, сыпь (включая и многоформную экссудативную эритему, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона), лихорадка, кристаллурия, угнетение костного мозга, образование камней в почках, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения. В случае развития изменений в картине крови или кожных изменений прием ацетазоламида необходимо срочно отменить. Во время продолжительного применения необходим контроль содержания в сыворотке крови электролитов, а также наблюдение за картиной периферической крови. Ацетазоламид, который используется в больших дозах, чем рекомендовано, диурез не увеличивает, а часто наоборот, снижает его, вместе с этим усиливает парестезию или/и сонливость. Но при некоторых обстоятельствах ацетазоламид используют в очень больших дозах вместе с прочими диуретиками для обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности. Не рекомендуется использовать ацетазоламид водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (включая и к прочим сульфонамидам), гипокалиемия, уремия, гипонатриемия, недостаточность надпочечников, печеночная или/и почечная недостаточность, мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), цирроз печени (риск развития энцефалопатии), гиперхлоремический ацидоз, сахарный диабет, декомпенсированная хроническая закрытоугольная глаукома (для продолжительного лечения), кормление грудью.
Ограничения к применению
Эмфизема легких и легочная эмболия (из-за возможности усиление ацидоза), беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется использование ацетазоламида при беременности (в особенности в 1 триместре), в каждом отдельном случае необходимо оценивать ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для плода. На время терапии ацетазоламидом необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия ацетазоламида
Органы чувств и нервная система:
сонливость, шум в ушах или нарушение слуха, нарушение вкуса, дезориентация, проходящая близорукость, судороги, парестезия;
система пищеварения:
потеря аппетита, диарея, тошнота, мелена, рвота, печеночная недостаточность; обмен веществ: нарушение электролитного баланса и метаболический ацидоз (при продолжительном использовании);
прочие:
полиурия, крапивница, гематурия, повышенная чувствительность к свету, глюкозурия.
Взаимодействие ацетазоламида с другими веществами
Мочегонный эффект ацетазоламида ослабляется кислотообразующими диуретиками, усиливается теофиллином. При совместном использовании ацетазоламид вероятность развития токсических реакций карбамазепина, препаратов наперстянки, эфедрина, салицилатов, недеполяризующих миорелаксантов. Ацетазоламид потенцирует проявления остеомаляции, которые вызваны приемом противоэпилептических средств. Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании ацетазоламида и высоких доз ацетилсалициловой кислотой из-за возможности развития тахипноэ, анорексии, комы, летаргического состояния и летального исхода.
N-ацетамид
Химические свойства
Ацетазоламид – мочегонное средство, которое избирательно ингибирует фермент карбоангидразу . Вещество находится в списке важнейших и жизненно необходимых лекарственных средств. Его редко используют в качестве диуретика, чаще в виде противоотечного средства.
Молекулярная масса соединения = 222,3 грамма на моль. Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка, который не имеет запаха. Средство мало растворимо в спирте, воде, ацетоне , нерастворимо в хлороформе, углероде четыреххлористом . Вещество легко растворяется в растворах щелочей .
Фармакологическое действие
Диуретическое, противоэпилептическое, противоглаукомное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество – избирательный ингибитор фермента карбоангидразы (в почках). Этот фермент отвечает за стимулирование реакции гидратации диоксида углерода и является катализатором реакции диссоциации угольной кислоты .
В результате происходит снижение реабсорбции бикарбоната , ионов калия и натрия , усиливается диурез, повышается водородный показатель мочи, стимулируется процесс реабсорбции аммиака . Средство не оказывает влияния на процессы выделения ионов хлора .
Способность вещества угнетать фермент карбоангидразу ресничного тела приводит к значительному снижению секреции водянистой влаги и давления внутри глаза. Также происходит заметное замедление пароксизмальных разрядов нейронов , что обуславливает противоэпилептическую активность лекарства.
После приема таблеток, вещество хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Максимальной своей концентрации, достигая в течение 120 минут. Средство преодолевает плацентарный барьер , выделяется с грудным молоком.
Биотрансформации лекарство не подвергается, выводится из организма через почки в не измененном виде. Продолжительность действия вещества – до 12 часов.
При проведении экспериментов на животных было установлено, что данное средство проявляет эмбриотоксическое и тератогенное действие, при использовании дозировок, которые в 10 раз превышают максимально рекомендуемые.
Показания к применению
Лекарство назначают:
- при любой степени выраженности, в сочетании с алкалозом ;
- пациентам с черепно-мозговой гипертензией ;
- при первичной и вторичной ;
- в рамках кратковременного лечения глаукомы перед операцией, чтобы снизить внутриглазное давление ;
- при смешанных формах в сочетании с противосудорожными средствами;
- во время малых и больших эпилептических припадков у детей;
- для снятия отеков , которые вызваны приемом других лекарств или легочно-сердечной недостаточностью;
- чтобы сократить время акклиматизации туристов с горной болезнью .
Противопоказания
- при на вещество или другие сульфонамиды;
- пациентам с гипонатриемией и гипокалиемией ;
- при недостаточной функции надпочечников;
- лицам с больными почками или печенью;
- при или ;
- пациентам с гиперхлоремическим ацидозом ;
- в течение длительного времени при хронической декомпенсированной закрытоугольной глаукоме ;
- кормящим грудью женщинам;
- при уремии и .
Побочные действия
Во время лечения препаратом могут наблюдаться:
- , нарушение вкусовых ощущений и слуха, , судороги , дезориентация в пространстве, шум в ушах, парестезии ;
- гипокалиемия , нарушение баланса электролитов , метаболический ацидоз ;
- рвота, потеря аппетита, заболевания печени, мелена , тошнота;
- аллергические реакции, полиурия , светобоязнь , глюкозурия , гематурия .
Ацетазоламид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь.
При отеках используют по 250 мг препарата 1-2 раза в день. Лекарство принимают курсами по 5 дней, с 2-х дневным перерывом между ними.
Для купирования и лечения эпилептических приступов назначают от 250 до 500 мг вещества в сутки, за один прием. Препарат принимают в течение 3 дней, затем делают перерыв на 4 суток и возобновляют терапию.
В возрасте от 3 до 5 лет используют от 50 до 125 мг лекарства, за 2 приема.
Детям старше 5 назначают от 125 до 250 мг средства один раз в день.
Для лечения хронической глаукомы назначают 125-500 мг препарата 1-3 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.
Также для лечения различных видов глаукомы можно использовать офтальмологический раствор Ацетазоламида. Как правило, применяют 0,2-0,3% раствор метилцеллюлозы и гидроксиэтилцеллюлоза , иногда добавляют бета-адреноблокаторы .
При “горняшке” (горной болезни) рекомендуется принимать лекарство 2-3 раза в день. Начинать лечение рекомендуется за 1-2 суток до восхождения, и продолжаться в течение еще 2-х суток или более.
Передозировка
При передозировке наиболее вероятно произойдет усиление частоты и силы побочных реакций. Рекомендуется производить поддерживающую и симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Средство увеличивает плазменную концентрацию , что сопровождается токсическим действием на почки.
При сочетанном приеме лекарства и примидина снижается плазменная концентрация последнего, ослабляется его противосудорожное действие.
Сочетание вещества с другими диуретиками () приводит к потенцированию их диуретического эффекта.
Антихолинэстеразные средства усиливают проявления мышечной слабости у пациентов, больных и принимающих данное лекарство.
При сочетанном приеме с салицилатами, препаратами наперстянки, эфедрином, недеполяризующими миорелаксантами повышается вероятность развития интоксикации.
Сочетание вещества с препаратами лития может привести к повышению содержания лития в моче. Также может развиться острая интоксикация.
Лекарство повышает эффективность и других пероральных гипогликемических лекарственных средств .
Сочетанный прием вещества с или вызывает выраженную остеомаляцию .
Особые указания
Ацетазоламид может вызвать остеомаляцию .
Чтобы избежать метаболического ацидоза лекарство не рекомендуется принимать более 5 дней без перерыва.
Особую осторожность следует соблюдать во время лечения пожилых пациентов или больных с нарушениями в работе почек.
Если во время прохождения терапии у пациента наблюдаются изменения показателей крови, уровня электролитов в сыворотке, то лечение необходимо прекратить.
При беременности и лактации
Препараты, в которых содержится (Аналоги Ацетазоламида)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Торговое название Ацетазоламида: , Ацетазоламид .
Фармакологическое действие
Слабый диуретик. Ингибирует карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает выведение с мочой Na+, K+, гидрокарбоната, не влияет на выведение Cl-, защелачивает мочу. Нарушает КОС (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Способность подавлять активность карбоангидразы в головном мозге обусловливает наличие у препарата некоторой противоэпилептической активности. Снижает образование ликвора и снижает внутричерепное давление. Длительность действия - до 12 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, Cmax в крови - через 2 ч после приема в дозе 500 мг. Проникает через плацентарный барьер. Связь с белками плазмы - высокая. Выводится почками в неизмененном виде.
Показания к применению
Отечный синдром (слабой и умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом). Черепно-мозговая гипертензия; глаукома (первичная и вторичная, острый приступ), эпилепсия (малые эпилептические припадки у детей, редкие абсансы), горная болезнь, болезнь Меньера, тетания, предменструальный синдром, подагра.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гипокалиемия, ацидоз, гипокортицизм, болезнь Аддисона, уремия, сахарный диабет, беременность (I триместр).
С осторожностью
Отеки печеночного и почечного генеза.
Режим дозирования
Внутрь. При отечном синдроме - 250 мг 1-2 раза в сутки курсами по 5 дней с последующим двухдневным перерывом. При эпилепсии - 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4 день перерыв. При приступе глаукомы начальная доза - 250-500 мг; затем каждые 6 ч по 250 мг, через 1-2 сут постепенно снижают кратность назначения сначала до 3, затем до 2 раз в сутки. Детям 4-12 мес - 50 мг/сут в 1-2 приема; 3-5 лет - 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет - 125-250 мг однократно утром. При хронической глаукоме - по 125-250 мг 1-3 раза через день в течение 5 дней.
Побочное действие
Гипокалиемия, миастения, судороги, гиперемия кожи, парестезии, шум в ушах, снижение аппетита, метаболический ацидоз, кожный зуд.
При длительном применении - нефроуролитиаз, гематурия, глюкозурия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, дезориентация, нарушение осязания, сонливость, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, парестезии.
Взаимодействие
Усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических ЛС.
Др. диуретики и теофиллин усиливают выраженность диуретического действия ацетазоламида, кислотообразующие диуретики ослабляют.
ГКС повышают риск развития гипокалиемии.
Повышает токсичность салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина и неполяризующих миорелаксантов.
Особые указания
В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.
При длительном применении следует контролировать водно-электролитный баланс, картину периферической крови, КОС.
