Альфа адреноблокаторы фармакология. Альфа-адреноблокаторы — список, особенности, классификация и действие. Доброкачественная гиперплазия простаты

19.06.2019

То есть, адреноблокаторы «выключают» рецепторы, которые в обычном состоянии реагируют на

адреналин

и норадреналин. Соответственно, эффекты адреноблокаторов полностью противоположны таковым у адреналина и норадреналина.

Общая характеристика

Адреноблокаторы действуют на адренорецепторы, которые располагаются в стенках кровеносных сосудов и в сердце. Собственно, свое название данная группа препаратов получила именно от того, что они блокируют действие адренорецепторов.

В норме, когда адренорецепторы свободны, на них может воздействовать адреналин или норадреналин, появившийся в кровотоке. Адреналин при связывании с адренорецепторами провоцирует следующие эффекты:

Сосудосуживающий (резко суживается просвет кровеносных сосудов);
Гипертензивный (повышается артериальное давление);
Противоаллергический;
Бронхолитический (расширяет просвет бронхов);
Гипергликемический (повышает уровень глюкозы в крови).

Препараты группы адреноблокаторов как бы выключают адренорецепторы и, соответственно, оказывают действие, прямо противоположное адреналину, то есть, расширяют кровеносные сосуды, понижают артериальное давление, суживают просвет бронхов и уменьшают уровень глюкозы в крови. Естественно, это наиболее общие эффекты адреноблокаторов, присущие всем без исключения препаратам данной фармакологической группы.
Классификация

В стенках кровеносных сосудов имеется четыре типа адренорецепторов – это альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2, которые обычно называются соответственно: альфа-1-адренорецепторы, альфа-2-адренорецепторы, бета-1-адренорецепторы и бета-2-адренорецепторы. Препараты группы адреноблокаторов могут выключать различные виды рецепторов, например, только бета-1-адренорецепторы или альфа-1,2-адренорецепторы, и т.д. Адреноблокаторы подразделяются на несколько групп в зависимости от того, какие именно виды адренорецепторов они выключают.

Итак, адреноблокаторы классифицируются на следующие группы:

1. Альфа-адреноблокаторы:

Альфа-1-адреноблокаторы (альфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
Альфа-2-адреноблокаторы (йохимбин);
Альфа-1,2-адреноблокаторы (ницерголин, фентоламин, пророксан, дигидроэрготамин, дигидроэргокристин, альфа-дигидроэргокриптин, дигидроэрготоксин).

Бета-адреноблокаторы:

Бета-1,2-адреноблокаторы (также называются неселективными) – бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол;
Бета-1-адреноблокаторы (также называются кардиоселективными или просто селективными) – атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол.

3. Альфа-бета-адреноблокаторы (выключают одновременно и альфа- и бета-адренорецепторы) – бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол (проксодолол), карведилол, лабеталол.

В данной классификации приведены международные названия активных веществ, входящих с состав препаратов, относящихся к каждой группе адреноблокаторов.

Каждую группу бета-адреноблокаторов также подразделяют на два вида – с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) или без ВСА. Однако данная классификация является вспомогательной, и необходима только врачам для выбора оптимального лекарственного препарата.

Адреноблокаторы – список

Приведем списки препаратов каждой группы адреноблокаторов (альфа и бета) по-отдельности во избежание путаницы. Во всех списках сначала указываем название активного вещества (МНН), а затем ниже - коммерческие наименования препаратов, в состав которых входит данный действующий компонент.

Препараты альфа-адреноблокаторы

Приведем списки альфа-адреноблокаторов различных подгрупп в разных списках для наиболее легкого и структурированного поиска необходимой информации.

К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов относятся следующие:

1. Альфузозин (МНН):

Алфупрост МР;
Альфузозин;
Альфузозина гидрохлорид;
Дальфаз;
Дальфаз Ретард;
Дальфаз СР.

Доксазозин (МНН):

Артезин;
Артезин Ретард;
Доксазозин;
Доксазозин Белупо;
Доксазозин Зентива;
Доксазозин Сандоз;
Доксазозин-ратиофарм;
Доксазозин Тева;
Доксазозина мезилат;
Зоксон;
Камирен;
Камирен ХЛ;
Кардура;
Кардура Нео;
Тонокардин;
Урокард.

Празозин (МНН):

Польпрессин;
Празозин.

Силодозин (МНН):

Урорек.

Тамсулозин (МНН):

Гиперпрост;
Глансин;
Миктосин;
Омник Окас;
Омник;
Омсулозин;
Профлосин;
Сонизин;
Тамзелин;
Тамсулозин;
Тамсулозин Ретард;
Тамсулозин Сандоз;
Тамсулозин-OBL;
Тамсулозин Тева;
Тамсулозина гидрохлорид;
Тамсулон ФС;
Таниз ЭРАС;
Таниз К;
Тулозин;
Фокусин.

Теразозин (МНН):

Корнам;
Сетегис;
Теразозин;
Теразозин Тева;
Хайтрин.

Урапидил (МНН):

Урапидил Карино;
Эбрантил.

К препаратам группы альфа-2-адреноблокаторов относятся Йохимбин и Йохимбина гидрохлорид.

К препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов относятся следующие препараты:

1. Дигидроэрготоксин (смесь дигидроэрготамина, дигидроэргокристина и альфа-дигидроэргокриптина):

Редергин.

Дигидроэрготамин:

Дитамин.

Ницерголин:

Нилогрин;
Ницерголин;
Ницерголин-Ферейн;
Сермион.

Пророксан:

Пирроксан;
Пророксан.

5. Фентоламин:

Фентоламин.

Бета-адреноблокаторы – список

Поскольку в каждую группу бета-адреноблокаторов входит довольно большое количество препаратов, приведем их списки по-отдельности для более легкого восприятия и поиска нужной информации.

Селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы, селективные адреноблокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы). В скобках перечислены общепринятые названия данной фармакологической группы адреноблокаторов.

Итак, к селективным бета-адреноблокаторам относятся следующие препараты:

1. Атенолол:

Атенобене;
Атенова;
Атенол;
Атенолан;
Атенолол;
Атенолол-Аджио;
Атенолол-АКОС;
Атенолол-Акри;
Атенолол Белупо;
Атенолол Никомед;
Атенолол-ратиофарм;
Атенолол Тева;
Атенолол УБФ;
Атенолол ФПО;
Атенолол Штада;
Атеносан;
Бетакард;
Велорин 100;
Веро-Атенолол;
Ормидол;
Принорм;
Синаром;
Тенормин.

Ацебутолол:

Ацекор;
Сектрал.

Бетаксолол:

Бетак;
Бетаксолол;
Беталмик ЕС;
Бетоптик;
Бетоптик С;
Бетофтан;
Ксонеф;
Ксонеф БК;
Локрен;
Оптибетол.

Бисопролол:

Арител;
Арител Кор;
Бидоп;
Бидоп Кор;
Биол;
Бипрол;
Бисогамма;
Бисокард;
Бисомор;
Бисопролол;
Бисопролол-OBL;
Бисопролол ЛЕКСВМ;
Бисопролол Лугал;
Бисопролол Прана;
Бисопролол-ратиофарм;
Бисопролол С3;
Бисопролол Тева;
Бисопролола фумарат;
Конкор;
Конкор Кор;
Корбис;
Кординорм;
Кординорм Кор;
Коронал;
Нипертен;
Тирез.

Метопролол:

Беталок;
Беталок ЗОК;
Вазокордин;
Корвитол 50 и Корвитол 100;
Метозок;
Метокард;
Метокор Адифарм;
Метолол;
Метопролол;
Метопролол Акри;
Метопролол Акрихин;
Метопролол Зентива;
Метопролол Органика;
Метопролол OBL;
Метопролол-ратиофарм;
Метопролола сукцинат;
Метопролола тартрат;
Сердол;
Эгилок;
Эгилок Ретард;
Эгилок С;
Эмзок.

Небиволол:

Бивотенз;
Бинелол;
Небиватор;
Небиволол;
Небиволол НАНОЛЕК;
Небиволол Сандоз;
Небиволол Тева;
Небиволол Чайкафарма;
Небиволол ШТАДА;
Небиволола гидрохлорид;
Небикор Адифарм;
Небилан Ланнахер;
Небилет;
Небилонг;
ОД-Неб.

Талинолол:

Корданум.

Целипролол:

Целипрол.

Эсатенолол:

Эстекор.

Эсмолол:

Бревиблок.

Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2-адреноблокаторы). К данной группе относятся следующие лекарственные препараты:

1. Бопиндолол:

Сандонорм.

Метипранолол:

Тримепранол.

Надолол:

Коргард.

Окспренолол:

Тразикор.

Пиндолол:

Вискен.

Пропранолол:

Анаприлин;
Веро-Анаприлин;
Индерал;
Индерал ЛА;
Обзидан;
Пропранобене;
Пропранолол;
Пропранолол Никомед.

Соталол:

Дароб;
СотаГЕКСАЛ;
Соталекс;
Соталол;
Соталол Канон;
Соталола гидрохлорид.

8. Тимолол:

Арутимол;
Глаумол;
Глаутам;
Кузимолол;
Ниолол;
Окумед;
Окумол;
Окупрес Е;
Оптимол;
Офтан Тимогель;
Офтан Тимолол;
Офтенсин;
ТимоГЕКСАЛ;
Тимол;
Тимолол;
Тимолол АКОС;
Тимолол Беталек;
Тимолол Буфус;
Тимолол ДИА;
Тимолол ЛЭНС;
Тимолол МЭЗ;
Тимолол ПОС;
Тимолол Тева;
Тимолола малеат;
Тимоллонг;
Тимоптик;
Тимоптик-депо.

Альфа-бета-адреноблокаторы (препараты, выключающие и альфа-, и бета-адренорецепторы)

К препаратам данной группы относят следующие:

1. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:

Альбетор;
Альбетор Лонг;
Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
Проксодолол.

Карведилол:

Акридилол;
Багодилол;
Ведикардол;
Дилатренд;
Карведигамма;
Карведилол;
Карведилол Зентива;
Карведилол Канон;
Карведилол Оболенское;
Карведилол Сандоз;
Карведилол Тева;
Карведилол ШТАДА;
Карведилол-OBL;
Карведилол Фармаплант;
Карвенал;
Карветренд;
Карвидил;
Кардивас;
Кориол;
Кредекс;
Рекардиум;
Таллитон.

3. Лабеталол:

Абетол;
Амипресс;
Лабетол;
Трандол.

Бета-2-адреноблокаторы

Лекарственных препаратов, которые изолированно выключают только бета-2-адренорецепторы, в настоящее время не существует. Ранее выпускался препарат Бутоксамин, являющийся бета-2-адреноблокатором, однако сегодня он не используется в медицинской практике и представляет интерес исключительно для ученых-экспериментаторов, специализирующихся в области

фармакологии

Органического синтеза и т.д.

Имеются только неселективные бета-адреноблокаторы, которые одновременно выключают и бета-1, и бета-2 адренорецепторы. Однако, поскольку также имеются селективные адреноблокаторы, выключающие исключительно бета-1-адренорецепторы, то неселективные часто называют бета-2-адреноблокаторами. Подобное название некорректно, но довольно широко распространено в обиходе. Поэтому, когда говорят «бета-2-адреноблокаторы», необходимо знать, что имеется ввиду группа неселективных бета-1,2-адреноблокаторов.

Действие

Поскольку выключение различных типов адренорецепторов приводит к развитию в целом общих, но отличных в некоторых аспектах эффектов, то рассмотрим действие каждого вида адреноблокаторов по-отдельности.

Действие альфа-адреноблокаторов

Альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают одинаковое фармакологическое действие. А отличаются друг от друга препараты данных групп побочными эффектами, которых у альфа-1,2-адреноблокаторов обычно больше, и они возникают чаще по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами.

Так, препараты данных групп расширяют сосуды всех органов, а особенно сильно кожи, слизистых оболочек, кишечника и почек. За счет этого уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, улучшается кровоток и кровоснабжение периферических тканей, а также снижается артериальное давление. За счет снижения периферического сопротивления сосудов и уменьшения количества крови, которое возвращается в предсердия из вен (венозный возврат), существенно уменьшается пре- и постнагрузка на сердце, что значительно облегчает его работу и положительно сказывается на состоянии данного органа. Суммируя вышесказанное, можно сделать вывод, что альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают следующее действие:

Снижают артериальное давление, уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце;
Расширяют мелкие вены и уменьшают преднагрузку на сердце;
Улучшают циркуляцию крови как во всем организме, так и в сердечной мышце;
Улучшают состояние людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью, уменьшая выраженность симптоматики (одышки, скачков давления и т.д.);
Снижают давление в легочном круге кровообращения;
Снижают уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), но повышают содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
Повышают чувствительность клеток к инсулину, благодаря чему глюкоза используется быстрее и эффективнее, и ее концентрация в крови снижается.

Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-адреноблокаторы снижают артериальное давление без развития рефлекторного сердцебиения, а также уменьшают степень выраженности гипертрофии левого желудочка сердца. Препараты эффективно понижают изолированно повышенное систолическое давление (первая цифра), в том числе сочетающееся с ожирением, гиперлипидемией и сниженной толерантностью к глюкозе.

Кроме того, альфа-адреноблокаторы уменьшают выраженность симптомов воспалительных и обструктивных процессов в мочеполовых органах, обусловленных гиперплазией предстательной железы. То есть, препараты устраняют или уменьшают выраженность неполного опорожнения мочевого пузыря, ночных мочеиспусканий, частого мочеиспускания и жжения при мочеиспускании.

Альфа-2-адреноблокаторы незначительно влияют на кровеносные сосуды внутренних органов, в том числе сердца, они воздействуют преимущественно на сосудистую систему половых органов. Именно поэтому альфа-2-адреноблокаторы имеют очень узкую сферу применения – лечение импотенции у мужчин.

Действие неселективных бета-1,2-адреноблокаторов

Уменьшают частоту сердечных сокращений;
Снижают артериальное давление и умеренно уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
Уменьшают сократимость миокарда;
Уменьшают потребности сердечной мышцы в кислороде и повышают устойчивость ее клеток к кислородному голоданию (ишемии);
Уменьшают степень активности очагов возбуждения в проводящей системе сердца и, тем самым, профилактируют аритмии;
Уменьшают выработку ренина почками, что также приводит к снижению артериального давления;
На начальных этапах применения повышают тонус кровеносных сосудов, но затем он снижается до нормального или даже ниже;
Препятствуют слипанию тромбоцитов и формированию тромбов;
Улучшают отдачу кислорода от эритроцитов к клеткам органов и тканей;
Усиливают сокращения миометрия (мышечного слоя матки);
Повышают тонус бронхов и сфинктера пищевода;
Усиливают моторику органов пищеварительного тракта;
Расслабляют детрузор мочевого пузыря;
Замедляют образование активных форм гормонов щитовидной железы в периферических тканях (только некоторые бета-1,2-адреноблокаторы).

Благодаря указанным фармакологическим эффектам неселективные бета-1,2-адреноблокаторы уменьшают риск повторного инфаркта и внезапной сердечной смерти на 20 – 50% у людей, страдающих ИБС или сердечной недостаточностью. Кроме того, при ИБС препараты данной группы уменьшают частоту приступов стенокардии и болей в сердце, улучшают переносимость физической, психической и эмоциональной нагрузки. При гипертонической болезни препараты данной группы уменьшают риск развития ИБС и инсульта.

У женщин неселективные бета-блокаторы усиливают сократимость матки и уменьшают кровопотерю в родах или после операций.

Кроме того, за счет воздействия на сосуды периферических органов, неселективные бета-блокаторы снижают внутриглазное давление и уменьшают продукцию влаги в передней камере глаза. Данное действие препаратов используется в лечении глаукомы и других заболеваний глаз.

Действие селективных (кардиоселективных) бета-1-адреноблокаторов

Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:

Снижают частоту сердечных сокращений (ЧСС);
Уменьшают автоматизм синусового узла (водителя ритма);
Затормаживают проведение импульса по атриовентрикулярному узлу;
Уменьшают сократимость и возбудимость сердечной мышцы;
Уменьшают потребность сердца в кислороде;
Подавляют эффекты адреналина и норадреналина на сердце в условиях физической, психической или эмоциональной нагрузки;
Снижают артериальное давление;
Нормализуют сердечный ритм при аритмиях;
Ограничивают и противодействуют распространению зоны повреждения при инфаркте миокарда.

Благодаря указанным фармакологическим эффектам селективные бета-блокаторы уменьшают количество крови, выбрасываемой сердцем в аорту за одно сокращение, снижают артериальное давление и предотвращают ортостатическую тахикардию (учащенное сердцебиение в ответ на резкий переход из положения сидя или лежа в стоя). Также препараты замедляют частоту сердечных сокращений и уменьшают их силу за счет снижения потребности сердца в кислороде. В общем, селективные бета-1-адреноблокаторы уменьшают частоту и тяжесть течения приступов ИБС, улучшают переносимость нагрузок (физических, психических и эмоциональных) и значительно снижают смертность у людей, страдающих сердечной недостаточностью. Данные эффекты препаратов приводят к значительному улучшению качества жизни людей, страдающих ИБС, дилатационной кардиомиопатией, а также перенесших инфаркт миокарда и инсульт.

Кроме того, бета-1-адреноблокаторы устраняют аритмию и сужение просвета мелких сосудов. У людей, страдающих бронхиальной астмой, снижают риск бронхоспазма, а при сахарном диабете нивелируют вероятность развития гипогликемии (низкий уровень сахара в крови).

Действие альфа-бета-адреноблокаторов

Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:

Снижают артериальное давление и уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
Снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме;
Нормализуют показатели липидограммы (снижают уровень общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности, но повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности).

Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-бета-адреноблокаторы оказывают мощное гипотензивное действие (снижают давление), расширяют кровеносные сосуды и уменьшают постнагрузку на сердце. В отличие от бета-адреноблокаторов препараты данной группы снижают артериальное давление, не изменяя почечного кровотока и не увеличивая общее периферическое сопротивление сосудов.

Кроме того, альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократительную способность миокарда, за счет чего кровь не остается в левом желудочке после сокращения, а в полном объеме выбрасывается в аорту. Это способствует уменьшению размеров сердца и снижает степень его деформации. Благодаря улучшению работы сердца препараты данной группы при застойной сердечной недостаточности увеличивают тяжесть и объем переносимых физических, психических и эмоциональных нагрузок, уменьшают частоту сердечных сокращений и приступов ИБС, а также нормализуют сердечный индекс.

Применение альфа-бета-адреноблокаторов уменьшает смертность и риск повторного инфаркта у людей, страдающих ИБС или дилатационной кардиомиопатией.

Применение

Рассмотрим показания и сферы применения различных групп адреноблокаторов по-отдельности во избежание путаницы.

Показания к применению альфа-адреноблокаторов

Поскольку препараты подгрупп альфа-адреноблокаторов (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) имеют различные механизмы действия и несколько отличаются друг от друга в нюансах воздействия на сосуды, то сферы их применения и, соответственно, показания также различны.

Альфа-1-адреноблокаторы показаны к применению при следующих состояниях и заболевания:

Гипертоническая болезнь (с целью снижения артериального давления);
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Альфа-1,2-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

Мигрень;
Нарушения периферического кровообращения (например, болезнь Рейно, эндартериит и т.д.);
Деменция (слабоумие), обусловленная сосудистым компонентом;
Вертиго и нарушения работы вестибулярного аппарата, обусловленные сосудистым фактором;
Диабетическая ангиопатия;
Дистрофические заболевания роговицы глаза;
Нейропатия зрительного нерва, обусловленная его ишемией (кислородным голоданием);
Гипертрофия предстательной железы;
Расстройства мочеиспускания на фоне нейрогенного мочевого пузыря.

Альфа-2-адреноблокаторы применяются исключительно для лечения импотенции у мужчин.
Применение бета-адреноблокаторов (показания)

Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы имеют несколько отличающиеся друг от друга показания и сферы применения, что обусловлено различиями в определенных нюансах их воздействия на сердце и сосуды.

Показания к применению неселективных бета-1,2-адреноблокаторов следующие:

Артериальная гипертензия;
Стенокардия напряжения;
Синусовая тахикардия;
Профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий, а также бигеминии, тригеминии;
Пролапс митрального клапана;
Инфаркт миокарда;
Тремор;
Профилактика мигрени;
Повышенное внутриглазное давление.

Показания к применению селективных бета-1-адреноблокаторов. Данная группа адреноблокаторов также называется кардиоселективной, поскольку, главным образом, они воздействуют на сердце, и в гораздо меньшей степени на сосуды и величину артериального давления.

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:

Артериальная гипертензия средней или малой степени тяжести;
Ишемическая болезнь сердца;
Гиперкинетический кардиальный синдром;
Различные виды аритмий (синусовая, пароксизмальная, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, трепетание или мерцание предсердий, предсердная тахикардия);
Гипертрофическая кардиомиопатия;
Пролапс митрального клапана;
Инфаркт миокарда (лечение уже произошедшего инфаркта и профилактика повторного);
Профилактика мигрени;
Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу;
В комплексной терапии феохромоцитомы, тиреотоксикоза и тремора;
Акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков.

Показания к применению альфа-бета-адреноблокаторов

Препараты данной группы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

Артериальная гипертензия;
Стабильная стенокардия;
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
Аритмия;
Гипертонический криз;
Глаукома (препарат вводится в виде капель для глаз).

Побочные эффекты

Рассмотрим побочные эффекты адреноблокаторов разных групп по-отдельности, поскольку, несмотря на сходства, между ними имеется ряд отличий.

Все альфа-адреноблокаторы способны провоцировать как одинаковые, так и различные побочные эффекты, что обусловлено особенностями их воздействия на те или иные типы адренорецепторов.

Побочные эффекты альфа-адреноблокаторов

все альфа-адреноблокаторы (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) провоцируют следующие одинаковые побочные эффекты:

Головокружение;
Головная боль;
Ортостатическая гипотензия (резкое снижение давления при переходе в положения стоя из положения сидя или лежа);
Утомляемость;
Сонливость;
Нервозность;
Тошнота или рвота;
Запор или понос.

Кроме того, альфа-1-адреноблокаторы могут провоцировать следующие побочные эффекты, помимо вышеперечисленных , характерных для всех групп адреноблокаторов:

Гипотензия (сильное снижение артериального давления);
Отеки;
Тахикардия (сердцебиение);
Аритмия;
Одышка;
Раздражительность;
Нечеткость зрения (туман перед глазами);
Ринит;
Ксеростомия;
Ощущение дискомфорта в животе;
Сухость во рту;
Боль в грудной клетке или спине;
Нарушения мозгового кровообращения;
Недержание мочи;
Снижение либидо;
Приапизм (длительные болезненные эрекции);
Аллергические реакции (сыпь, зуд кожи, крапивница, отек Квинке).

Альфа-1,2-адреноблокаторы, помимо общих для всех адреноблокаторов, могут провоцировать следующие побочные эффекты:

Бессонница;
Возбужденность;
Похолодание конечностей;
Приступ стенокардии;
Ухудшение аппетита;
Боли в животе;
Повышение кислотности желудочного сока;
Нарушение эякуляции;
Потливость;
Боль в конечностях;
Аллергические реакции (покраснение и зуд верхней половины тела, крапивница, эритема).

Побочные эффекты альфа-2-адреноблокаторов, помимо общих для всех адреноблокаторов, следующие:

Тремор;
Возбуждение;
Тревожность;
Раздражительность;
Повышение артериального давления;
Тахикардия;
Усиление двигательной активности;
Боль в животе;
Приапизм;
Уменьшение частоты и количества мочеиспускания.

Бета-адреноблокаторы – побочные эффектыСелективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют как одинаковые побочные эффекты, так и различные, что обусловлено особенностями их воздействия на разные типы рецепторов.

Так, одинаковыми для селективных и неселективных бета-адреноблокаторов являются следующие побочные эффекты:

Головокружение;
Головная боль;
Сонливость;
Бессонница;
Кошмарные сновидения;
Утомляемость;
Слабость;
Депрессия;
Беспокойство;
Спутанность сознания;
Кратковременные эпизоды потери памяти;
Галлюцинации;
Замедление реакции;
Шум в ушах;
Судороги;
Парестезии (ощущение бегания «мурашек», онемение конечностей);
Нарушение зрения и вкуса;
Сухость ротовой полости и глаз;
Конъюнктивит;
Брадикардия;
Сердцебиение;
Атриовентрикулярная блокада;
Нарушение проводимости в сердечной мышце;
Аритмия;
Ухудшение сократимости миокарда;
Гипотензия (снижение артериального давления);
Сердечная недостаточность;
Феномен Рейно;
Васкулит;
Боли в груди, мышцах и суставах;
Тромбоцитопения (уменьшение общего количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
Агранулоцитоз (отсутствие в крови нейтрофилов, эозинофилов и базофилов);
Тошнота и рвота;
Боль в животе;
Понос или запор;
Метеоризм;
Изжога;
Нарушения работы печени;
Одышка;
Спазм бронхов или гортани;
Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, покраснения);
Облысение;
Потливость;
Похолодание конечностей;
Мышечная слабость;
Ухудшение либидо;
Болезнь Пейрони;
Повышение или снижение активности ферментов, уровня билирубина и глюкозы в крови.

Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2), дополнительно к вышеперечисленным, могут провоцировать также следующие побочные эффекты:

Раздражение глаз;
Диплопия (двоение в глазах);
Птоз;
Заложенность носа;
Кашель;
Удушье;
Дыхательная недостаточность;
Остановка сердца;
Коллапс;
Обострение перемежающейся хромоты;
Временные нарушения мозгового кровообращения;
Ишемия головного мозга;
Обмороки;
Снижение уровня гемоглобина в крови и гематокрита;
Анорексия;
Отек Квинке;
Изменение веса тела;
Волчаночный синдром;
Импотенция;
Болезнь Пейрони;
Тромбоз мезентериальной артерии кишечника;
Колит;
Повышение уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов в крови;
Затуманивание и снижение остроты зрения, жжение, зуд и ощущение инородного тела в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек роговицы, воспаление краев век, кератит, блефарит и кератопатия (только для капель для глаз).

Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов

Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов включают в себя некоторые проявления побочного действия как альфа-, так и бета-блокаторов. Однако они не идентичны побочным эффектам альфа-блокаторов и бета-блокаторов, поскольку набор симптомов побочного действия совершенно иной. Итак,

альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:

Головокружение;
Головная боль;
Астения (ощущение усталости, упадка сил, безразличия и т.д.);
Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
Мышечная слабость;
Общая слабость и утомляемость;
Нарушения сна;
Депрессия;
Парестезия (ощущение бегания «мурашек», онемение конечностей и т.д.);
Ксерофтальмия (сухость глаза);
Уменьшение продукции слезно жидкости;
Брадикардия;
Нарушение атриовентрикулярной проводимости вплоть до блокады;
Гипотензия постуральная;
Боли в груди, в животе и в конечностях;
Стенокардия;
Ухудшение периферического кровообращения;
Утяжеление течения сердечной недостаточности;
Обострение синдрома Рейно;
Отеки;
Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
Лейкопения (уменьшение общего количества лейкоцитов в крови ниже нормы);
Кровоточивость;
Сухость во рту;
Тошнота или рвота;
Понос или запор;
Повышение активности АсАТ и АлАТ в крови;
Заложенность носа;
Чихание;
Одышка;
Бронхоспазм;
Нарушения мочеиспускания;
Гематурия (кровь в моче);
Острая почечная недостаточность;
Аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд);
Увеличение веса тела;
Гипергликемия (повышение уровня глюкозы в крови выше нормы);
Гипербилирубинемия (повышение уровня билирубина в крови выше нормы);
Гиперхолестеринемия (повышение уровня холестерина в крови выше нормы);
Обострение псориаза;
Гриппоподобные симптомы (жар, боль в мышцах и костях, общее недомогание и т.д.);
Потливость;
Озноб;
Похолодание конечностей;
Блокада ножек пучка Гисса.

При использовании альфа-бета-адреноблокаторов в виде глазных капель возможно развитие следующих побочных эффектов:

Брадикардия;
Снижение артериального давления;
Бронхоспазм;
Головокружение;
Слабость;
Тошнота;
Ощущение жжения или инородного тела в глазу;
Аллергические реакции.

ПротивопоказанияПротивопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторовПротивопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов приведены в таблице.

Противопоказания к применению альфа-1-адреноблокаторов	Противопоказания к применению альфа-1,2-адреноблокаторов	Противопоказания к применению альфа-2-адреноблокаторов
Стеноз (сужение) аортального или митрального клапанов	Атеросклероз периферических сосудов тяжелой степени
Ортостатическая гипотензия	Артериальная гипотензия	Скачки артериального давления
Тяжелые нарушения работы печени	Повышенная чувствительность к компонентам препаратов	Неконтролируемая гипотензия или гипертензия
Беременность	Стенокардия напряжения	Тяжелые нарушения работы печени или почек
Кормление грудью	Брадикардия
Повышенная чувствительность к компонентам препаратов	Органические поражения сердца
Сердечная недостаточность, развившаяся на фоне констриктивного перикардита или тампонады сердца	Инфаркт миокарда, перенесенный менее 3 месяцев назад
Пороки сердца, протекающие на фоне низкого давления наполнения левого желудочка	Острое кровотечение
Тяжелая почечная недостаточность	Беременность
	Кормление грудью

Бета-адреноблокаторы – противопоказанияСелективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют практически идентичные противопоказания к применению. Однако спектр противопоказаний к применению селективных бета-блокаторов несколько шире, чем для неселективных. Все противопоказания к применению для бета-1- и бета-1,2-адреноблокаторов отражены в таблице.

Противопоказания к применению неселективных (бета-1,2) адреноблокаторов	Противопоказания к применению селективных (бета-1) адреноблокаторов
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препаратов
Атриовентрикулярная блокада II или III степени
Синоатриальная блокада
Выраженная брадикардия (пульс менее 55 ударов в минуту)
Синдром слабости синусового узла
Кардиогенный шок
Гипотензия (величина систолического давления ниже 100 мм рт. ст.)
Острая сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
Облитерирующие заболевания сосудов	Нарушения периферического кровообращения
Стенокардия Принцметала	Беременность
Бронхиальная астма	Кормление грудью

Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторовПротивопоказания к применению альфа-бета-блокаторов следующие:

Повышенная индивидуальная чувствительность к любым компонентам препаратов;
Атриовентрикулярная блокада II или III степени;
Синоатриальная блокада;
Синдром слабости синусового узла;
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV функциональный класс по NYHA);
Кардиогенный шок;
Синусовая брадикардия (пульс менее 50 ударов в минуту);
Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.);
Хронические обструктивные заболевания легких;
Бронхиальная астма;
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
Сахарный диабет 1 типа;
Период беременности и грудного вскармливания;
Тяжелые заболевания печени.

Гипотензивные бета-адреноблокаторы

Гипотензивным действием обладают препараты различных групп адреноблокаторов. Наиболее выраженное гипотензивное действие оказывают альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных компонентов такие вещества, как доксазозин, празозин, урапидил или теразозин. Поэтому именно препараты этой группы используют для длительной терапии гипертонической болезни с целью снижения давления и последующего поддержания на среднем приемлемом уровне. Препараты группы альфа-1-адреноблокаторов оптимальны для применения у людей, страдающих только гипертонической болезнью, без сопутствующей

сердечной патологии

Кроме того, гипотензивными являются все бета-адреноблокаторы – и селективные, и неселективные. Гипотензивные неселективные бета-1,2-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол. Данные препараты, помимо гипотензивного эффекта, также воздействуют на сердце, поэтому их используют не только в терапии артериальной гипертензии, но и сердечных заболеваний. Наиболее «слабым» гипотензивным неселективным бета-блокатором является соталол, который оказывает преимущественное действие на сердце. Однако этот препарат применяется в лечении артериальной гипертензии, которая сочетается с заболеваниями сердца. Все неселективные бета-блокаторы оптимальны для применения при гипертензии, сочетающейся с ИБС, стенокардией напряжения и перенесенным инфарктом миокарда.

Гипотензивными селективными бета-1-адреноблокаторами являются лекарственные препараты, содержащие в качестве активных веществ следующие: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол. Учитывая особенности действия, данные препараты наилучшим образом подходят для лечения артериальной гипертензии, сочетающейся с обструктивными патологиями легких, заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, атерогенной дислипидемией, а также для злостных курильщиков.

Альфа-бета-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ карведилол или бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол, также являются гипотензивными. Но из-за широкого спектра побочных эффектов и выраженного воздействия на мелкие сосуды, препараты данной группы используют реже по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами и бета-блокаторами.

В настоящее время препаратами выбора для лечения артериальной гипертензии являются бета-блокаторы и альфа-1-адреноблокаторы.

Альфа-1,2-адреноблокаторы используются в основном для лечения нарушений периферического и мозгового кровообращения, поскольку оказывают более выраженное действие на мелкие кровеносные сосуды. Теоретически, препараты данной группы можно применять для снижения артериального давления, однако это неэффективно из-за большого количества побочных эффектов, которые будут возникать при этом.

Адреноблокаторы при простатите

Слабый тонус самого мочевого пузыря или его шейки, а также мышц предстательной железы. Препараты нормализуют отток мочи, что ускоряет выведение продуктов распада, а также погибших болезнетворных

бактерий

и, соответственно, повышает эффективность проводимого антимикробного и противовоспалительного лечения. Положительный эффект обычно полностью развивается через 2 недели применения. К сожалению, нормализация оттока мочи под действием адреноблокаторов наблюдается только у 60 – 70% мужчин, страдающих простатитом.

Наиболее популярными и эффективными адреноблокаторами при простатите являются препараты, содержащие тамсулозин (например, Гиперпрост, Глансин, Миктосин, Омсулозин, Тулозин, Фокусин и т.д.).

Подробнее о простатите

ВНИМАНИЕ! Информация, размещенная на нашем сайте, является справочной или популярной и предоставляется широкому кругу читателей для обсуждения. Назначение лекарственных средств должно проводиться только квалифицированным специалистом, на основании истории болезни и результатов диагностики.

Показания

Фентоламин в настоящее время используют для лечения гипертонических кризов, преимущественно при подозрении на феохромоцитому. Феноксбензамин использовали для подготовки к хирургическому лечению пациентов с феохромоцитомой и при длительной терапии этого состояния при невозможности хирургического лечения.

Основное показание к применению селективных α1-адреноблкаторов - АГ. В настоящее время в основном в результате негативных результатов исследования ALLHAT, α-блокаторы не назначают в качестве первой линии терапии, но используют при необходимости в комбинированной терапии АГ. Положительный терапевтический эффект селективных α-блокаторов наблюдают при доброкачественвой гиперплазии предстательной железы. В связи с этим данный класс препаратов считается преимущественно показанным больным с сочетанием АГ и этой патологии. При этом антигипертензивный эффект наблюдают в случае сочетанной патологии, тогда как при назначении лицам с нормальным АД данный эффект минимален. Некоторые авторы считают целесообразным назначение этих препаратов мужчинам пожилого возраста с АГ независимо от наличия симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Дополнительно показание в пользу выбора данного класса препаратов - сопутствующие нарушения липидного обмена и инсулинорезистентность.

Противопоказания

Ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, гиперчувствительность.

Побочные эффекты

Наиболее клинически значимый и относительно частый побочный эффект терапии - ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться головными болями, тошнотой, рвотой и сердцебиением (до 5%). Возможно развитие опальных состояний. Эти реакции в большей степени характерны для празозина, реже наблюдаются при лечении доксазозином и теразозином. Хотя ортостатическая гипотензия развивается менее чем в 2% случаев, при назначении данной терапии необходимо определять АД в положении стоя, особенно при наличии симптомов. Ортостатические реакции, как правило, развиваются при стартовой дозе празозина 2 мг и более либо при сопутствующей терапии диуретиками и ограничении соли.

Реже наблюдаются сыпь, артриты, приапизм, головные боли, сухость во рту, денпрессии, заложенность носа. Напротив, при сравнении эффектов всех классов антигипертензивных препаратов на сексуальную функцию доксазозин оказался единственным препаратом, который не только не вызывал сексуальной дисфункции, но даже уменьшал риск её появления в сравнении с плацебо.

Неселективные α-блокаторы блокируют соответствующие рецепторы в желудке и могут вызывать тошноту, рвоту и диарею.

Для монотерапии α-блокаторами характерна компенсаторная задержка жидкости. Может наблюдаться прибавка массы тела.

Несмотря на постуральную гипотензию, α-блокаторы не вызывают изменений сердечного выброса при нагрузке и не ухудшают толерантности к физическим нагрузкам.

Возможно развитие миалгий, заложенности носа, головной боли, аллергических реакций.

Большинство побочных эффектов исчезает по мере продолжения лечения. Отказ от терапии в связи с побочными эффектами наблюдают в 5-10% случаев.

Взаимодействия

При применении с другими антигипертензивными препаратами антигипертензивный эффект может усиливаться. При одновременном назначении с диуретиками рекомендуется снижать дозу вдвое.

Конради А.О.

Альфа-адреноблокаторы

Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.

Классификация препаратов
Общий механизм действия адренолитиков
Альфа-адреноблокаторы
Бета-адреноблокаторы
Альфа-бета-адреноблокаторы: действие

Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.

Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.

Классификация адреноблокаторов

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.

Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

Подгруппы адренолитиков:

Общий механизм действия адреноблокаторов

Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:

суживаются сосуды;
учащается пульс;
повышается артериальное давление;
возрастает уровень глюкозы в крови;
расширяются бронхи.

Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:

расширяют сосуды;
урежают частоту сердечных сокращений;
предотвращают повышение сахара в крови;
сужают просвет бронхов;
понижают АД.

Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.

Общие побочные действия

Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:

Головная боль.
Быстрая утомляемость.
Сонливость.
Головокружение.
Повышенная нервозность.
Возможны кратковременные обмороки.
Нарушения нормальной деятельности желудка и пищеварения.
Аллергические реакции.

Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.

Общие противопоказания для селективных и неселективных бета-блокаторов:

брадикардия;
синдром слабого синусового узла;
острая недостаточность сердца;
атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
гипотензия;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
аллергия на компоненты лекарства.

Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.

Нажмите на фото для увеличения

Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.

Альфа-адреноблокаторы

Действие

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.

За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

Другие эффекты:

Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

Перечень препаратов

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

Показания к применению

Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.

Артериальная гипертензия	Нарушения питания в мягких тканях конечностей – изъязвления из-за пролежней, обморожения, при тромбофлебите, выраженном атеросклерозе
Хроническая недостаточность сердца с гипертрофией миокарда	Заболевания, сопровождающиеся расстройством периферического кровотока – диабетическая микроангиопатия, эндартериит, болезнь Рено, акроцианоз
Гиперплазия простаты	Мигрень
	Купирование последствий инсульта
	Старческое слабоумие
	Сбой работы вестибулярного аппарата из-за проблем с сосудами
	Дистрофия роговицы глаза
	Устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря
	Простатит
	Нейропатия зрительного нерва

Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.

Побочные эффекты альфа-адренолитиков

Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:

Отеки	Повышение АД	Потеря аппетита
Сильное снижение АД	Появление тревожности, раздражительности, повышенной возбудимости, двигательной активности	Бессонница
Аритмия, тахикардия	Тремор (дрожь в теле)	Потливость
Появление одышки	Уменьшение частоты мочеиспусканий и объема выделяемой мочи	Похолодание конечностей
Насморк		Жар в теле
Сухость слизистой ротовой полости		Повышение кислотности (pH) желудочного сока
Боль в груди
Снижение полового влечения
Недержание мочи
Болезненные эрекции

Противопоказания

Беременность.
Период лактации.
Аллергия или непереносимость активного действующего или вспомогательных веществ.
Тяжелые нарушения (болезни) печени, почек.
Артериальная гипотензия – пониженное давление.
Брадикардия.
Тяжелые пороки сердца, в том числе аортальный стеноз.

Бета-адреноблокаторы

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы: принцип действия

Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.

Получаемые эффекты:

Антиаритмическое действие за счет снижения активности водителя ритма – синусового узла.
Урежение сердечных сокращений.
Уменьшение возбудимости миокарда в условиях психоэмоциональной и/или физической нагрузки.
Антигипоксическое действие из-за снижения потребности кислорода сердечной мышцей.
Понижение АД.
Предотвращение расширения очага некроза при инфаркте.

Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии. Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь. Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.

У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.

Неселективные бета-1, -2-адреноблокаторы: действие

Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:

Антитромботический эффект возможен вследствие предотвращения слипания тромбоцитов.
Усиливают сокращения мышечного слоя матки, кишечника, сфинктера пищевода, в то же время расслабляя сфинктер мочевого пузыря.
Во время родов уменьшают у роженицы кровопотерю.
Повышают тонус бронхов.
Снижают внутриглазное давление за счет уменьшения жидкости в передней камере глаза.
Уменьшают риск острого инфаркта, инсульта, развития ИБС.
Сокращают смертность от сердечной недостаточности.

Перечень препаратов

Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.

Показания к применению

ИБС	Артериальная гипертензия
Гипертония	Гипертрофия миокарда левого желудочка
Гипертрофическая кардиомиопатия	Стенокардия напряжения
Большинство видов аритмий	Инфаркт сердца
Профилактика приступов мигрени	Пролапс митрального клапана
Пролапс митрального клапана	Синусовая тахикардия
Лечение случившегося инфаркта и предотвращение повторного	Глаукома
Нейроциркуляторная дистония (гипертонический тип)	Предупреждение массивных кровотечений во время родов или гинекологических операций
Снятие двигательного возбуждения – акатизия – на фоне приема нейролептиков	Болезнь Минора – заболевание нервной системы наследственного характера, проявляющееся единственным симптомом – дрожанием кистей рук.
При комплексном лечении тиреотоксикоза

Побочные эффекты

Альфа-бета-блокаторы

Действие

Препараты из этой подгруппы понижают артериальное и внутриглазное давление, нормализуют показатели липидного обмена, т. е. снижают уровень триглицеридов, холестерина, липопротеидов низкой плотности, одновременно увеличивая высокой плотности. Гипотензивный эффект достигается без изменения почечного кровотока и увеличения общего периферического сопротивления сосудов.

При их приеме повышается адаптация сердца к физическим и психоэмоциональным нагрузкам, улучшается сократительная функция сердечной мышцы. Это приводит к уменьшению размера сердца, нормализации ритма, облегчению состояния при пороке сердца или застойной его недостаточности. Если диагностирована ИБС, то частота ее приступов на фоне приема альфа-бета-адреноблокаторов уменьшается.

Список лекарств

Карведилол.
Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол.
Лабеталол.

Октрытоугольная глаукома

Противопоказания

Нельзя принимать адреноблокаторы из этой подгруппы при тех же патологиях, какие описаны выше, дополнив их обструктивным заболеванием легких, сахарным диабетом (I тип), язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.

Для лечения артериальной гипертензии используют множество препаратов. Постоянно появляются современные медикаменты. От некоторых средств отказываются, но затем после очередных исследований открываются новые возможности старых медикаментов. К таким лекарствам, от которых то отказываются, то заново начинают назначать, относятся альфа-блокаторы.

Сложная история непростых медикаментов

С начала 60-х годов α-адреноблокаторы назначали для лечения разных форм гипертензии. От них отказались, когда были открыты особые возможности тиазидных диуретиков, ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов. Но в начале 90-х годов снова вернулись к ним.

От них отказались, когда были доказано, что есть много побочных эффектов. Но в то же время при некоторых формах гипертензии, непереносимости других лекарств или наличия противопоказания к их приёму назначают именно альфа-адреноблокаторы.

В последнее время их популярность возрастает. Стало очевидно, что в отличие от других средств, они не оказывают негативного влияния на потенцию и обладают множеством других полезных свойств.

Влияние α- адреноблокаторов на артериальное давление

За регуляцию давления отвечает нервная система. От ЦНС (кора головного мозга, спинной мозг) на нервные узлы поступает сигнал. От них он передается на рецепторы, находящиеся в гладкомышечной ткани сосудов, сердца и других органов. Они реагируют на него возбуждением мышечных волокон. Возникает спазм стенок сосудов, они сужаются – и давление повышается.

Если заблокировать нужные рецепторы, то соответственно давление повышаться не будет. В нашем организме находится огромное количество рецепторов. Альфа-адреноблокаторы влияют на:

α1-рецепторы;
α2-рецепторы.

Альфа 1 рецепторы расположены в гладкомышечных волокнах сосудов. Они вызывают их спазм и повышают давление.

Альфа 2 рецепторы расположены в:

сосудодвигательном центре;
пресинаптической мембране адренергического синапса (нервной клетке, передающей импульс, чтобы повысилось давление).

Блокаторы этих рецептов угнетающе воздействуют на сосудодвигательный центр, снижают количество норадреналина. В итоге давление не повышается.

В зависимости от того, какие именно рецепторы блокируются, лекарства разделяют на:

Неселективные (фентоламин). Препараты блокируют рецепторы, находящиеся в кровеносных сосудах, и влияют на сосудодвигательный центр. Они имеют много противопоказаний и побочных эффектов.
Селективные (празозин, доксазозин, теразозин). Обладают выборочным действием и блокируют только альфа1-рецепторы. Именно они наиболее эффективны для лечения артериальной гипертензии.

Также воздействовать на альфа-рецепторы могут некоторые бета-блокаторы (карведилол).

Неселективные препараты участвуют в регуляции высвобождения норадреналина, увеличивая его количество. Он стимулирует бета-рецепторы сердца. Учащается сердцебиение, повышается объём циркулирующей крови. При артериальной гипертензии такой эффект нежелателен.

Тем не менее, их эффективно используют при гипертоническом кризе. Но длительная терапия ими не рекомендуется.

При введении селективных средств не происходит увеличения выделения норадреналина. Они уменьшают сосудистый тонус. Препараты этой группы по-разному влияют. К примеру, празозин больше воздействует на вены, расширяя их.

Кроме того, что селективные α-адреноблокаторы являются эффективными гипотензивными, сосудорасширяющими препаратами, они улучшают липидный и углеводный обмен, повышают восприимчивость тканей к инсулину. При гиперплазии предстательной железы облегчают мочеиспускание.

Важно знать! Выбор селективных α-блокаторов, их дозировка зависит от времени их действия . У празозина, фентоламина оно составляет от 2 до 6 часов. Доксазозин действует на протяжении суток. Также перед назначением препарата врач проводит обследование, чтобы предотвратить развитие побочных эффектов.

Когда назначают альфа-адреноблокаторы

Селективные препараты назначают при длительном лечении артериальной гипертензии. Особенно часто их рекомендуют мужчинам, так как они, в отличие от большинства гипотензивных лекарств, оказывают благоприятное влияние на потенцию.

доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
нарушение эрекции;
сахарный диабет;
обструктивные болезни лёгких;
атеросклероз сосудов ног.

Часто эти препараты назначают заядлым курильщикам.

Неселективные блокаторы применяют для профилактики и лечения гипертонического криза, при феохромоцитоме (опухоль надпочечников). Препарат рекомендуют при резкой отмене клонидина, чтобы избежать внезапного и сильного повышения давления.

α-адреноблокаторы назначает врач только в том случае, если вред от их применения ниже положительного эффекта, так как они вызывают массу побочных эффектов и противопоказаны при различных состояниях. Поэтому за всю историю их применения от них часто отказывались, заменяя менее эффективными, но не такими вредными лекарствами.

Когда не следует принимать альфа-адреноблокаторы

Альфа-адреноблокаторы хоть и эффективно понижают давление, но могут вызвать различные побочные эффекты.

Ортостатическая гипотония. Давление сильно понижается при переходе из лежачего положения в стоячее.
Коллапс. Внезапная сердечно-сосудистая недостаточность. Особенно часто эффект проявляется из-за применения фентоламина, празозина.
Эффект первой дозы. После первого приёма препарата давление может резко понизиться. Чаще всего такая побочная реакция наблюдается у больных с гипокалиемией, после приёма диуретиков, бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов. Поэтому лечение всегда назначают с минимальной дозы, постепенно увеличивая её. При введении доксазозина такой эффект практически не наблюдается.
Длительное применение лекарства снижает его эффективность. Поэтому доктор может назначать дополнительные гипотензивные медикаменты.
Чрезмерное расширение сосудов. Слишком заниженный тонус сосудов приводит к задержке жидкости, отёчности, головной боли, заложенности носа, учащение приступов тахикардии.
Приём α-блокаторов вызывает слабость, утомляемость, головокружения.

Празозин и теразозин вызывают учащение мочеиспускания, понижают уровень гемоглобина, общего белка и альбуминов.

Также α-адреноблокаторы нельзя принимать при:

склерозе коронарных сосудов и артерий головного мозга;
тахикардии (особенно неселективные формы);
аортальном стенозе;
сердечной недостаточности;
гипертрофии желудочков;
пороках сердца.

При беременности и лактации принимать альфа-адреноблокаторы также нежелательно.

Из-за множества побочных реакций препараты альфа-адреноблокаторов назначают сначала в небольшом количестве. Постепенно увеличивают дозу. При длительном приёме лекарств может снизиться их положительный эффект. Тогда врач назначает приём дополнительных медикаментов, чаще всего тиазидных препаратов.

При комплексной терапии с использованием бензогексония, дибазола, гуанетидина, папаверина, ангиотензинамида усиливается антигипертензивный эффект.

Часто их могут назначать с бета-блокаторами (кроме тех, которые воздействуют и на альфа-рецепторы). Они усиливают гипотензивный эффект, устраняют тахикардию. Но первый приём препаратов нужно проводить при врачебном контроле, поскольку они могут вызвать резкое падение давления.

Хоть альфа-адреноблокаторы эффективно понижают давление, назначать их должен только врач. Специалист проведёт обследование и выяснит, действительно ли польза от приёма лекарства будет выше, чем оказанный медикаментами вред.

Под адреноблокаторами понимается большая группа препаратов, которые имеют одинаковые фармакологические свойства. Они нейтрализуют адреналинозависимые рецепторы кровеносных сосудов, сердца, реагирующие на норадреналин или адреналин. Действие адреноблокаторов прямо противоположно этим веществам.

Что такое адреноблокаторы

Существуют альфа и бета адреноблокаторы. Все они действуют на адренорецепторы, расположенные в стенках сосудов и сердце, блокируя их. В свободном состоянии такие рецепторы подвержены влиянию импульсов адреналина, норадреналина. Первый приводит к сосудосуживающему, гипертензивному, противоаллергическому, гипергликемическому, бронхолитическому эффектам.

Адренолитики являются антагонистами адреналина, увеличивают просвет кровеносных сосудов, снижают давление, уменьшают просвет бронхов и уровень сахара в крови. По типу действия на рецепторы такие препарата делятся на:

бета блокаторы 1,2 – неселективные Метипранолол, Соталол;
бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные) – Бетаксолол, Эсмолол;
альфа-бета блокаторы – Карведилол, Проксодолол;
α-адреноблокаторы типа 1 – Альфузозин, Тамсулозин;
альфа-адреноблокаторы типа 2 – Йохимбин.

Действия каждых блокаторов отличается, как и их назначение в медицине. Эффекты препаратов:

Альфа-1-адреноблокаторы и неселективные альфа-1,2-адреноблокаторы – оказывают схожее действие, но отличаются побочными эффектами (у 1,2-препаратов их больше). Лекарства данной группы расширяют сосуды органов, особенно кожи, кишечника, слизистых оболочек, почек. За счет этого понижается периферическое сосудистое сопротивление, улучшается кровообращение тканей, снижается давление, степень развития опухолей, мигреней. Это приводит к уменьшению количества циркулирующей крови, нагрузки на сердце и облегчению его работы. Их применяют при хронической сердечной недостаточности с умеренными симптомами одышки, гипотензивных скачков давления. Препараты повышают концентрацию липопротеидов высокой плотности, чувствительность клеток к инсулину. Альфа-адреноблокаторы не приводят к развитию рефлекторного сердцебиения, уменьшают выраженность симптомов обструктивных и воспалительных процессов в мочеполовых органах на фоне гиперплазии простаты. Непродолжительный прием таблеток может вылечить абстинентный синдром, гипертоническую болезнь.
Альфа-2-адреноблокаторы – отличаются незначительным влиянием на кровеносные сосуды внутренних органов, поэтому используются в лечении заболеваний сосудистой системы половых органов. Они ограничены узкой сферой применения – лечат импотенцию у мужчин, вызванную аденомой предстательной железы.
Бета-1,2-адреноблокаторы – неселективным препаратам данной группы свойственно уменьшение частоты сердечных сокращения, снижение артериального давления, сокращение сократимости миокарда, понижение потребности сердца в кислороде, повышение его устойчивости к ишемии. За счет действия лекарств снижается активность очагов возбуждения, происходит профилактика аритмии, сокращается выработка ренина почками. Средства препятствуют слипанию тромбоцитов, усиливают сокращение миометрия, повышают тонус сфинктера пищевода, бронхов, расслабляют детрузор мочевого пузыря. При помощи медикаментов замедляется образование гормонов щитовидной ткани, понижается внутриглазное давление при глаукоме.
Бета1-адреноблокаторы – селективные (кардиоселективные) используются в лечении заболеваний сердца. Дополнительно они понижают частоту сердечных сокращений, автоматизм водителя ритма синусового узла, тормозят проведение импульса по атриовентрикулярному узлу, подавляют сократимость и возбудимость сердца.
Альфа-бета-адреноблокаторы – снижают давление, периферическое сосудистое сопротивление. Они нормализуют показатели липидограммы, снижают уровень холестерина и триглицеридов, постнагрузку на сердце.

Альфа-1 блокаторы

В медицине альфа блокаторы при аденоме предстательной железы из группы альфа1-адреноблокаторов применяются при гипертонии, хронической сердечной недостаточности, доброкачественной гиперплазии простаты. Из побочных эффектов выделяют:

гипотензия, тахикардия;
отеки, аритмия, одышка;
раздражительность;
нарушения мозгового кровообращения;
нечеткость зрения;
ринит;
недержание мочи;
дискомфорт в животе, сухость во рту;
боль в грудной клетке, спине;
снижение либидо, приапизм;
аллергические реакции – сыпь, зуд, крапивница.

Из противопоказаний альфа1-адреноблокаторов выделяют стеноз аортального или митрального клапанов сердца, ортостатическую гипотензию, сердечную или почечную недостаточность, пороки сердца. Запрещено принимать препараты при беременности, лактации, повышенной чувствительности, тяжелых поражениях печени. Представители группы:

Действующее вещество	Препарат	Цена, рублей
Альфузозин	Алфупрост	860 за 30 таблеток
Доксазозин		370 за 30 таблеток	Зоксон, Камирен, Кардура, Тонокардин, Урокард
Празозин	Польпрессин	450 за 30 таблеток	Празозин
Силодозин		800 за 30 капсул	Силодозин
Тамсулозин		860 за 30 капсул	Тамсулон, Таниз, Фокусин
Теразозин		115 за 30 шт.	Сетегис, Хайтрин
Урапидил	Эбрантил	1000 за 5 ампул по 10 мл	Урапидил Карино

Альфа-2 блокаторы

Исключительно для лечения импотенции мужчин назначаются блокаторы альфа адренорецепторов из группы 2. К их побочным эффектам относят тремор, тревожность, возбуждение, раздражительность, приапизм, тревожность, тахикардию, нарушение мочеиспускания, боль в животе, усиление двигательной активности.

Противопоказаниями к применению альфа-2 блокаторов являются:

артериальная гипотензия, брадикардия;
тяжелый атеросклероз периферических сосудов;
стенокардия напряжения и прочие органические нарушения сердца;
инфаркт миокарда менее 3 месяцев назад;
гиперчувствительность к компонентам;
острые кровотечения;
лактация, вынашивание ребенка.

Альфа-1,2 блокаторы

Механизм действия альфа адреноблокаторов из группы 1,2 основан на расширении кровеносных сосудов и нормализации давления. Препараты этой группы показаны при нарушениях кровообращения, мигренях, болезни Рейно, эндаартериите, расстройствах мочеиспускания. Их применяют при деменции, вертиго, диабетической ангиопатии, дистрофических заболеваний лазной роговицы, нейропатии зрительного нерва, гипертрофии предстательной железы. Побочные эффекты средств:

аллергия, покраснение кожи тела, зуд, эритема, крапивница;
бессонница, возбуждение;
похолодание конечностей;
приступы стенокардии;
снижение аппетита, боль в животе;
потливость;
нарушение эякуляции;
боль в руках и ногах.

Из противопоказаний к применению средств выделяют индивидуальную непереносимость, скачки артериального давления, нарушения работы почек, печени, неконтролируемую гипотензию или гипертензию. Препараты группы отличаются по действующему веществу:

Действующее вещество	Препарат	Цена, рублей
Дигидроэрготоксин	Редергин	450 за 30 таблеток
Дигидроэрготамин		370 за 25 таблеток
Ницерголин	Сермион

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Адреноблокаторы представляют собой группу препаратов, объединенных общим фармакологическим действием – способностью нейтрализовывать адреналиновые рецепторы кровеносных сосудов и сердца . То есть, адреноблокаторы "выключают" рецепторы, которые в обычном состоянии реагируют на адреналин и норадреналин. Соответственно, эффекты адреноблокаторов полностью противоположны таковым у адреналина и норадреналина.

Общая характеристика

Сосудосуживающий (резко суживается просвет кровеносных сосудов);
Гипертензивный (повышается артериальное давление);
Противоаллергический;
Бронхолитический (расширяет просвет бронхов);
Гипергликемический (повышает уровень глюкозы в крови).

Классификация

Итак, адреноблокаторы классифицируются на следующие группы:

1. Альфа-адреноблокаторы:

Альфа-1-адреноблокаторы (альфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
Альфа-2-адреноблокаторы (йохимбин);
Альфа-1,2-адреноблокаторы (ницерголин, фентоламин, пророксан, дигидроэрготамин, дигидроэргокристин, альфа-дигидроэргокриптин, дигидроэрготоксин).

2. Бета-адреноблокаторы:

Бета-1,2-адреноблокаторы (также называются неселективными) – бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол , соталол, тимолол;
Бета-1-адреноблокаторы (также называются кардиоселективными или просто селективными) – атенолол , ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол.

Адреноблокаторы – список

Препараты альфа-адреноблокаторы

К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов относятся следующие:

1. Альфузозин (МНН):

Алфупрост МР;
Альфузозин;
Альфузозина гидрохлорид;
Дальфаз;
Дальфаз Ретард;
Дальфаз СР.

2. Доксазозин (МНН):

Артезин;
Артезин Ретард;
Доксазозин;
Доксазозин Белупо;
Доксазозин Зентива;
Доксазозин Сандоз;
Доксазозин-ратиофарм;
Доксазозин Тева;
Доксазозина мезилат;
Зоксон;
Камирен;
Камирен ХЛ;
Кардура;
Кардура Нео;
Тонокардин;
Урокард.

3. Празозин (МНН):

Польпрессин;
Празозин.

4. Силодозин (МНН):

Урорек.

5. Тамсулозин (МНН):

Гиперпрост;
Глансин;
Миктосин;
Омник Окас;
Омник;
Омсулозин;
Профлосин;
Сонизин;
Тамзелин;
Тамсулозин;
Тамсулозин Ретард;
Тамсулозин Сандоз;
Тамсулозин-OBL;
Тамсулозин Тева;
Тамсулозина гидрохлорид;
Тамсулон ФС;
Таниз ЭРАС;
Таниз К;
Тулозин;
Фокусин.

6. Теразозин (МНН):

Корнам;
Сетегис;
Теразозин;
Теразозин Тева;
Хайтрин.

7. Урапидил (МНН):

Урапидил Карино;
Эбрантил.

К препаратам группы альфа-2-адреноблокаторов относятся Йохимбин и Йохимбина гидрохлорид.

К препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов относятся следующие препараты:

1. Дигидроэрготоксин (смесь дигидроэрготамина, дигидроэргокристина и альфа-дигидроэргокриптина):

Редергин.

2. Дигидроэрготамин:

Дитамин.

3. Ницерголин:

Нилогрин;
Ницерголин;
Ницерголин-Ферейн;
Сермион.

4. Пророксан:

Пирроксан;
Пророксан.

5. Фентоламин:

Фентоламин.

Бета-адреноблокаторы – список

Итак, к селективным бета-адреноблокаторам относятся следующие препараты:

1. Атенолол:

Атенобене;
Атенова;
Атенол;
Атенолан;
Атенолол;
Атенолол-Аджио;
Атенолол-АКОС;
Атенолол-Акри;
Атенолол Белупо;
Атенолол Никомед;
Атенолол-ратиофарм;
Атенолол Тева;
Атенолол УБФ;
Атенолол ФПО;
Атенолол Штада;
Атеносан;
Бетакард;
Велорин 100;
Веро-Атенолол;
Ормидол;
Принорм;
Синаром;
Тенормин.

2. Ацебутолол:

Ацекор;
Сектрал.

3. Бетаксолол:

Бетак;
Бетаксолол;
Беталмик ЕС;
Бетоптик;
Бетоптик С;
Бетофтан;
Ксонеф;
Ксонеф БК;
Локрен;
Оптибетол.

4. Бисопролол:

Арител;
Арител Кор;
Бидоп;
Бидоп Кор;
Биол;
Бипрол;
Бисогамма;
Бисокард;
Бисомор;
Бисопролол;
Бисопролол-OBL;
Бисопролол ЛЕКСВМ;
Бисопролол Лугал;
Бисопролол Прана;
Бисопролол-ратиофарм;
Бисопролол С3;
Бисопролол Тева;
Бисопролола фумарат;
Конкор Кор;
Корбис;
Кординорм;
Кординорм Кор;
Коронал;
Нипертен;
Тирез.

5. Метопролол:

Беталок;
Беталок ЗОК;
Вазокордин;
Корвитол 50 и Корвитол 100;
Метозок;
Метокард;
Метокор Адифарм;
Метолол;
Метопролол;
Метопролол Акри;
Метопролол Акрихин;
Метопролол Зентива;
Метопролол Органика;
Метопролол OBL;
Метопролол-ратиофарм;
Метопролола сукцинат;
Метопролола тартрат;
Сердол;
Эгилок Ретард;
Эгилок С;
Эмзок.

6. Небиволол:

Бивотенз;
Бинелол;
Небиватор;
Небиволол;
Небиволол НАНОЛЕК;
Небиволол Сандоз;
Небиволол Тева;
Небиволол Чайкафарма;
Небиволол ШТАДА;
Небиволола гидрохлорид;
Небикор Адифарм;
Небилан Ланнахер;
Небилет;
Небилонг;
ОД-Неб.

7. Талинолол:

Корданум.

8. Целипролол:

Целипрол.

9. Эсатенолол:

Эстекор.

10. Эсмолол:

Бревиблок.

1. Бопиндолол:

Сандонорм.

2. Метипранолол:

Тримепранол.

3. Надолол:

Коргард.

4. Окспренолол:

Тразикор.

5. Пиндолол:

Вискен.

6. Пропранолол:

Анаприлин;
Веро-Анаприлин;
Индерал;
Индерал ЛА;
Обзидан;
Пропранобене;
Пропранолол;
Пропранолол Никомед.

7. Соталол:

Дароб;
СотаГЕКСАЛ;
Соталекс;
Соталол;
Соталол Канон;
Соталола гидрохлорид.

8. Тимолол:

Арутимол;
Глаумол;
Глаутам;
Кузимолол;
Ниолол;
Окумед;
Окумол;
Окупрес Е;
Оптимол;
Офтан Тимогель;
Офтан Тимолол;
Офтенсин;
ТимоГЕКСАЛ;
Тимол;
Тимолол;
Тимолол АКОС;
Тимолол Беталек;
Тимолол Буфус;
Тимолол ДИА;
Тимолол ЛЭНС;
Тимолол МЭЗ;
Тимолол ПОС;
Тимолол Тева;
Тимолола малеат;
Тимоллонг;
Тимоптик;
Тимоптик-депо.

Альфа-бета-адреноблокаторы (препараты, выключающие и альфа-, и бета-адренорецепторы)

К препаратам данной группы относят следующие:

1. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:

Альбетор;
Альбетор Лонг;
Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
Проксодолол.

2. Карведилол:

Акридилол;
Багодилол;
Ведикардол;
Дилатренд;
Карведигамма;
Карведилол;
Карведилол Зентива;
Карведилол Канон;
Карведилол Оболенское;
Карведилол Сандоз;
Карведилол Тева;
Карведилол ШТАДА;
Карведилол-OBL;
Карведилол Фармаплант;
Карвенал;
Карветренд;
Карвидил;
Кардивас;
Кориол;
Кредекс;
Рекардиум;
Таллитон.

3. Лабеталол:

Абетол;
Амипресс;
Лабетол;
Трандол.

Бета-2-адреноблокаторы

Имеются только неселективные бета-адреноблокаторы, которые одновременно выключают и бета-1, и бета-2 адренорецепторы. Однако, поскольку также имеются селективные адреноблокаторы, выключающие исключительно бета-1-адренорецепторы, то неселективные часто называют бета-2-адреноблокаторами. Подобное название некорректно, но довольно широко распространено в обиходе. Поэтому, когда говорят "бета-2-адреноблокаторы", необходимо знать, что имеется ввиду группа неселективных бета-1,2-адреноблокаторов.

Действие

Действие альфа-адреноблокаторов

Так, препараты данных групп расширяют сосуды всех органов, а особенно сильно кожи , слизистых оболочек, кишечника и почек . За счет этого уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, улучшается кровоток и кровоснабжение периферических тканей, а также снижается артериальное давление . За счет снижения периферического сопротивления сосудов и уменьшения количества крови, которое возвращается в предсердия из вен (венозный возврат), существенно уменьшается пре- и постнагрузка на сердце, что значительно облегчает его работу и положительно сказывается на состоянии данного органа. Суммируя вышесказанное, можно сделать вывод, что альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают следующее действие:

Снижают артериальное давление, уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце;
Расширяют мелкие вены и уменьшают преднагрузку на сердце;
Улучшают циркуляцию крови как во всем организме, так и в сердечной мышце;
Улучшают состояние людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью , уменьшая выраженность симптоматики (одышки , скачков давления и т.д.);
Снижают давление в легочном круге кровообращения;
Снижают уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), но повышают содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
Повышают чувствительность клеток к инсулину , благодаря чему глюкоза используется быстрее и эффективнее, и ее концентрация в крови снижается.

Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-адреноблокаторы снижают артериальное давление без развития рефлекторного сердцебиения, а также уменьшают степень выраженности гипертрофии левого желудочка сердца. Препараты эффективно понижают изолированно повышенное систолическое давление (первая цифра), в том числе сочетающееся с ожирением , гиперлипидемией и сниженной толерантностью к глюкозе.

Кроме того, альфа-адреноблокаторы уменьшают выраженность симптомов воспалительных и обструктивных процессов в мочеполовых органах, обусловленных гиперплазией предстательной железы. То есть, препараты устраняют или уменьшают выраженность неполного опорожнения мочевого пузыря , ночных мочеиспусканий, частого мочеиспускания и жжения при мочеиспускании .

Действие неселективных бета-1,2-адреноблокаторов

Уменьшают частоту сердечных сокращений;
Снижают артериальное давление и умеренно уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
Уменьшают сократимость миокарда;
Уменьшают потребности сердечной мышцы в кислороде и повышают устойчивость ее клеток к кислородному голоданию (ишемии);
Уменьшают степень активности очагов возбуждения в проводящей системе сердца и, тем самым, профилактируют аритмии;
Уменьшают выработку ренина почками, что также приводит к снижению артериального давления;
На начальных этапах применения повышают тонус кровеносных сосудов, но затем он снижается до нормального или даже ниже;
Препятствуют слипанию тромбоцитов и формированию тромбов;
Улучшают отдачу кислорода от эритроцитов к клеткам органов и тканей;
Усиливают сокращения миометрия (мышечного слоя матки);
Повышают тонус бронхов и сфинктера пищевода;
Усиливают моторику органов пищеварительного тракта;
Расслабляют детрузор мочевого пузыря;
Замедляют образование активных форм гормонов щитовидной железы в периферических тканях (только некоторые бета-1,2-адреноблокаторы).

Благодаря указанным фармакологическим эффектам неселективные бета-1,2-адреноблокаторы уменьшают риск повторного инфаркта и внезапной сердечной смерти на 20 – 50% у людей, страдающих ИБС или сердечной недостаточностью. Кроме того, при ИБС препараты данной группы уменьшают частоту приступов стенокардии и болей в сердце , улучшают переносимость физической, психической и эмоциональной нагрузки. При гипертонической болезни препараты данной группы уменьшают риск развития ИБС и инсульта .

Действие селективных (кардиоселективных) бета-1-адреноблокаторов

Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:

Снижают частоту сердечных сокращений (ЧСС);
Уменьшают автоматизм синусового узла (водителя ритма);
Затормаживают проведение импульса по атриовентрикулярному узлу;
Уменьшают сократимость и возбудимость сердечной мышцы;
Уменьшают потребность сердца в кислороде;
Подавляют эффекты адреналина и норадреналина на сердце в условиях физической, психической или эмоциональной нагрузки;
Снижают артериальное давление;
Нормализуют сердечный ритм при аритмиях;
Ограничивают и противодействуют распространению зоны повреждения при инфаркте миокарда.

Благодаря указанным фармакологическим эффектам селективные бета-блокаторы уменьшают количество крови, выбрасываемой сердцем в аорту за одно сокращение, снижают артериальное давление и предотвращают ортостатическую тахикардию (учащенное сердцебиение в ответ на резкий переход из положения сидя или лежа в стоя). Также препараты замедляют частоту сердечных сокращений и уменьшают их силу за счет снижения потребности сердца в кислороде. В общем, селективные бета-1-адреноблокаторы уменьшают частоту и тяжесть течения приступов ИБС, улучшают переносимость нагрузок (физических, психических и эмоциональных) и значительно снижают смертность у людей, страдающих сердечной недостаточностью. Данные эффекты препаратов приводят к значительному улучшению качества жизни людей, страдающих ИБС, дилатационной кардиомиопатией , а также перенесших инфаркт миокарда и инсульт.

Кроме того, бета-1-адреноблокаторы устраняют аритмию и сужение просвета мелких сосудов. У людей, страдающих бронхиальной астмой , снижают риск бронхоспазма, а при сахарном диабете нивелируют вероятность развития гипогликемии (низкий уровень сахара в крови).

Действие альфа-бета-адреноблокаторов

Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:

Снижают артериальное давление и уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
Снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме ;
Нормализуют показатели липидограммы (снижают уровень общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности, но повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности).

Применение

Показания к применению альфа-адреноблокаторов

Альфа-1-адреноблокаторы показаны к применению при следующих состояниях и заболевания:

Гипертоническая болезнь (с целью снижения артериального давления);
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Нарушения периферического кровообращения (например, болезнь Рейно , эндартериит и т.д.);
Деменция (слабоумие), обусловленная сосудистым компонентом;
Вертиго и нарушения работы вестибулярного аппарата, обусловленные сосудистым фактором;
Диабетическая ангиопатия;
Дистрофические заболевания роговицы глаза;
Нейропатия зрительного нерва, обусловленная его ишемией (кислородным голоданием);
Гипертрофия предстательной железы;
Расстройства мочеиспускания на фоне нейрогенного мочевого пузыря.

Альфа-2-адреноблокаторы применяются исключительно для лечения импотенции у мужчин.

Применение бета-адреноблокаторов (показания)

Показания к применению неселективных бета-1,2-адреноблокаторов следующие:

Артериальная гипертензия ;
Стенокардия напряжения;
Синусовая тахикардия;
Профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий, а также бигеминии, тригеминии;
Пролапс митрального клапана;
Инфаркт миокарда;
Профилактика мигрени;
Повышенное внутриглазное давление.

Артериальная гипертензия средней или малой степени тяжести;
Ишемическая болезнь сердца;
Гиперкинетический кардиальный синдром;
Различные виды аритмий (синусовая, пароксизмальная, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия , трепетание или мерцание предсердий, предсердная тахикардия);
Гипертрофическая кардиомиопатия;
Пролапс митрального клапана;
Инфаркт миокарда (лечение уже произошедшего инфаркта и профилактика повторного);
Профилактика мигрени;
Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу;
В комплексной терапии феохромоцитомы , тиреотоксикоза и тремора;
Акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков.

Показания к применению альфа-бета-адреноблокаторов

Препараты данной группы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

Артериальная гипертензия;
Стабильная стенокардия;
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
Аритмия;
Глаукома (препарат вводится в виде капель для глаз).

Побочные эффекты

Побочные эффекты альфа-адреноблокаторов

Итак, все альфа-адреноблокаторы (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) провоцируют следующие одинаковые побочные эффекты:

Головная боль;
Ортостатическая гипотензия (резкое снижение давления при переходе в положения стоя из положения сидя или лежа);
Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
Тошнота или рвота ;
Запор или понос .

Гипотензия (сильное снижение артериального давления);
Тахикардия (сердцебиение);
Аритмия;
Одышка;
Нечеткость зрения (туман перед глазами);
Ксеростомия;
Ощущение дискомфорта в животе;
Нарушения мозгового кровообращения;
Снижение либидо ;
Приапизм (длительные болезненные эрекции);
Аллергические реакции (сыпь , зуд кожи, крапивница , отек Квинке).

Возбужденность;
Похолодание конечностей;
Приступ стенокардии;
Повышение кислотности желудочного сока;
Нарушение эякуляции;
Боль в конечностях;
Аллергические реакции (покраснение и зуд верхней половины тела, крапивница, эритема).

Побочные эффекты альфа-2-адреноблокаторов, помимо общих для всех адреноблокаторов, следующие:

Тремор;
Возбуждение;
Раздражительность;
Повышение артериального давления;
Тахикардия;
Усиление двигательной активности;
Боль в животе;
Приапизм;
Уменьшение частоты и количества мочеиспускания.

Бета-адреноблокаторы – побочные эффекты

Селективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют как одинаковые побочные эффекты, так и различные, что обусловлено особенностями их воздействия на разные типы рецепторов.

Головокружение;
Головная боль;
Сонливость;
Бессонница;
Кошмарные сновидения;
Утомляемость;
Слабость;
Беспокойство;
Спутанность сознания;
Кратковременные эпизоды потери памяти ;
Замедление реакции;
Парестезии (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей);
Нарушение зрения и вкуса;
Сухость ротовой полости и глаз;
Брадикардия;
Сердцебиение;
Атриовентрикулярная блокада;
Нарушение проводимости в сердечной мышце;
Аритмия;
Ухудшение сократимости миокарда;
Гипотензия (снижение артериального давления);
Сердечная недостаточность;
Феномен Рейно;
Боли в груди, мышцах и суставах ;
Тромбоцитопения (уменьшение общего количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
Агранулоцитоз (отсутствие в крови нейтрофилов , эозинофилов и базофилов);
Тошнота и рвота;
Боль в животе;
Понос или запор;
Нарушения работы печени;
Одышка;
Спазм бронхов или гортани;
Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, покраснения);
Потливость;
Похолодание конечностей;
Мышечная слабость;
Ухудшение либидо;
Повышение или снижение активности ферментов, уровня билирубина и глюкозы в крови.

Раздражение глаз;
Диплопия (двоение в глазах);
Заложенность носа;
Дыхательная недостаточность;
Коллапс;
Обострение перемежающейся хромоты;
Временные нарушения мозгового кровообращения;
Ишемия головного мозга;
Обмороки;
Снижение уровня гемоглобина в крови и гематокрита;
Отек Квинке;
Изменение веса тела;
Волчаночный синдром;
Импотенция;
Болезнь Пейрони;
Тромбоз мезентериальной артерии кишечника;
Колит;
Повышение уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов в крови;
Затуманивание и снижение остроты зрения , жжение, зуд и ощущение инородного тела в глазах, слезотечение , светобоязнь, отек роговицы, воспаление краев век, кератит , блефарит и кератопатия (только для капель для глаз).

Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов

Головокружение;
Головная боль;
Астения (ощущение усталости, упадка сил, безразличия и т.д.);
Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
Мышечная слабость;
Общая слабость и утомляемость;
Нарушения сна;
Депрессия;
Парестезия (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей и т.д.);
Ксерофтальмия (сухость глаза);
Уменьшение продукции слезно жидкости;
Брадикардия;
Нарушение атриовентрикулярной проводимости вплоть до блокады;
Гипотензия постуральная;
Боли в груди, в животе и в конечностях;
Стенокардия;
Ухудшение периферического кровообращения;
Утяжеление течения сердечной недостаточности;
Обострение синдрома Рейно;
Отеки;
Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
Лейкопения (уменьшение общего количества;
Похолодание конечностей;
Блокада ножек пучка Гисса.

Брадикардия;
Снижение артериального давления;
Бронхоспазм;
Головокружение;
Слабость;
Ощущение жжения или инородного тела в глазу;

Противопоказания

Противопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов

Противопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов приведены в таблице.

*Противопоказания к применению альфа-1-адреноблокаторов*	*Противопоказания к применению альфа-1,2-адреноблокаторов*	*Противопоказания к применению альфа-2-адреноблокаторов*
Стеноз (сужение) аортального или митрального клапанов	Атеросклероз периферических сосудов тяжелой степени
Ортостатическая гипотензия	Артериальная гипотензия	Скачки артериального давления
Тяжелые нарушения работы печени	Повышенная чувствительность к компонентам препаратов	Неконтролируемая гипотензия или гипертензия
Беременность	Стенокардия напряжения	Тяжелые нарушения работы печени или почек
Кормление грудью	Брадикардия
Повышенная чувствительность к компонентам препаратов	Органические поражения сердца
Сердечная недостаточность, развившаяся на фоне констриктивного перикардита или тампонады сердца	Инфаркт миокарда, перенесенный менее 3 месяцев назад
Пороки сердца, протекающие на фоне низкого давления наполнения левого желудочка	Острое кровотечение
Тяжелая почечная недостаточность	Беременность
	Кормление грудью

Бета-адреноблокаторы – противопоказания

Селективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют практически идентичные противопоказания к применению. Однако спектр противопоказаний к применению селективных бета-блокаторов несколько шире, чем для неселективных. Все противопоказания к применению для бета-1- и бета-1,2-адреноблокаторов отражены в таблице.

*Противопоказания к применению неселективных (бета-1,2) адреноблокаторов*	*Противопоказания к применению селективных (бета-1) адреноблокаторов*
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препаратов
Атриовентрикулярная блокада II или III степени
Синоатриальная блокада
Выраженная брадикардия (пульс менее 55 ударов в минуту)
Синдром слабости синусового узла
Кардиогенный шок
Гипотензия (величина систолического давления ниже 100 мм рт. ст.)
Острая сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
Облитерирующие заболевания сосудов	Нарушения периферического кровообращения
Стенокардия Принцметала	Беременность
Бронхиальная астма	Кормление грудью

Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторов

Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторов следующие:

Повышенная индивидуальная чувствительность к любым компонентам препаратов;
Атриовентрикулярная блокада II или III степени;
Синоатриальная блокада;
Синдром слабости синусового узла;
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV функциональный класс по NYHA);
Кардиогенный шок;
Синусовая брадикардия (пульс менее 50 ударов в минуту);
Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.);
Хронические обструктивные заболевания легких;
Бронхиальная астма;
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
Сахарный диабет 1 типа;
Период беременности и грудного вскармливания ;
Тяжелые заболевания печени .

Гипотензивные бета-адреноблокаторы

Кроме того, гипотензивными являются все бета-адреноблокаторы – и селективные, и неселективные. Гипотензивные неселективные бета-1,2-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол. Данные препараты, помимо гипотензивного эффекта, также воздействуют на сердце, поэтому их используют не только в терапии артериальной гипертензии, но и сердечных заболеваний. Наиболее "слабым" гипотензивным неселективным бета-блокатором является соталол, который оказывает преимущественное действие на сердце. Однако этот препарат применяется в лечении артериальной гипертензии, которая сочетается с заболеваниями сердца. Все неселективные бета-блокаторы оптимальны для применения при гипертензии, сочетающейся с ИБС, стенокардией напряжения и перенесенным инфарктом миокарда.

Гипотензивными селективными бета-1-адреноблокаторами являются лекарственные препараты, содержащие в качестве активных веществ следующие: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол. Учитывая особенности действия, данные препараты наилучшим образом подходят для лечения артериальной гипертензии, сочетающейся с обструктивными патологиями легких , заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, атерогенной дислипидемией, а также для злостных курильщиков.

Адреноблокаторы при простатите

При простатите применяются альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ альфузозин, силодозин, тамсулозин или теразозин, с целью улучшить и облегчить процесс мочеиспускания. Показаниями для назначения адреноблокаторов при простатите являются низкое давление внутри уретры , слабый тонус самого мочевого пузыря или его шейки, а также мышц предстательной железы. Препараты нормализуют отток мочи, что ускоряет выведение продуктов распада, а также погибших болезнетворных бактерий и, соответственно, повышает эффективность проводимого антимикробного и противовоспалительного лечения. Положительный эффект обычно полностью развивается через 2 недели применения. К сожалению, нормализация оттока мочи под действием адреноблокаторов наблюдается только у 60 – 70% мужчин, страдающих простатитом.

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

На протяжении более чем 20 лет бета-адреноблокаторы считаются одними из основных лекарственных средств в терапии заболеваний сердца. В научных исследованиях были получены убедительные данные, которые послужили основанием для внесения этой группы препаратов в современные рекомендации и протоколы по лечению кардиологических патологий.

Классифицируются блокаторы в зависимости от механизма действия, который основывается на влиянии определенного вида рецепторов. На сегодня выделено три группы:

альфа-адреноблокаторы;
бета-адреноблокаторы;
альфа-бета-адреноблокаторы.

Альфа-адреноблокаторы

Препараты, действие которых направленно на блокирование альфа-адренорецепторов носят название альфа-адреноблокаторы. Основные клинические эффекты – расширение кровеносных сосудов и, вследствие этого, снижение общего периферического сосудистого сопротивления. А далее следует облегчение кровотока и снижение давления.

Кроме этого, они способны понижать уровень холестерина в крови и влиять на жировой обмен в организме.

Бета-адреноблокаторы

Существуют разные подтипы бета-адренорецепторов. В зависимости от этого бета-адреноблокаторы делятся на группы:

Селективные, которые, в свою очередь, делятся на 2 вида: имеющие внутреннюю симпатомиметическую активность и не имеющие таковой;
Неселективные – блокируют рецепторы как бета-1, так и бета-2;

Альфа-бета-адреноблокаторы

Представители этой группы препаратов уменьшают показатели систолы и диастолы и ЧСС. Одно из главных их преимуществ – отсутствие влияния на кровообращение почек и сопротивление периферических сосудов.

Механизм действия адреноблокаторов

Благодаря этому, кровь из левого желудочка при сокращении миокарда сразу попадает в самый большой сосуд организма – аорту. Этот момент важен при нарушении функционирования сердца. При приеме этих медпрепаратов комбинированного действия отсутствует негативное влияние на миокард и, как следствие, снижается смертность.

Общая характеристика ß-блокаторов

Блокаторы бета-адренорецепторов – большая группа препаратов, которые имеют свойства конкурентно (обратимо) и выборочно тормозить связывание катехоламинов с одноименными рецепторами. Данная группа лекарственных средств начала свое существование в 1963 году.

Тогда был синтезирован препарат Пропранолол, который находит широкое клиническое применение и сегодня. Его создателей наградили Нобелевской премией. С этого времени было синтезировано целый ряд препаратов с адреноблокирующими свойствами, которые имели сходное химическое строение, но отличались по некоторым признакам.

Свойства бета-блокаторов

За очень короткий срок бета-адреноблокаторы заняли ведущее место в лечении большинства сердечно-сосудистых заболеваний. Но если уйти в историю, то не так давно отношение к данным медпрепаратам было слегка скептическое. Прежде всего, это связано с заблуждением, что медикаменты способны снижать сократительную способность сердца, и бета-блокаторы крайне редко использовали при заболеваниях сердечной системы.

Однако на сегодня опровергнуто их негативное влияние на миокард и доказано, что при постоянном приеме адреноблокаторов клиническая картина кардинально меняется: повышается ударный объем сердца и его толерантность к физическим нагрузкам.

Механизм действия бета-адреноблокаторов достаточно прост: действующее вещество, проникая в кровь, вначале распознает, а потом захватывает молекулы адреналина и норадреналина. Это гормоны, синтезируемые в мозговом слое надпочечников. Что происходит дальше? Молекулярные сигналы от захваченных гормонов передаются на соответствующие клетки органов.

Выделяют 2 основных типа бета-адренорецепторов:

И те, и другие рецепторы присутствуют в органокомплексе центральной нервной системы. Также существует еще одна классификация адреноблокаторов в зависимости от их способности растворяться в воде или жирах:

Показания и ограничения

Область медицинской науки, в которой применяются бета-блокаторы, достаточно широка. Их используют в лечении многих сердечно-сосудистых и других заболеваний.

Наиболее частые показания к применению этих препаратов:

Споры на тему, когда можно применять препараты этой группы, а когда нет, продолжаются и сегодня. Перечень заболеваний, при которых употребление этих веществ не желательно, меняется, поскольку постоянно идут научные исследования и синтезируются новые медикаменты из группы бета-блокаторов.

Поэтому определена условная черта между абсолютными (когда ни в коем случае применять нельзя) и относительными (когда существует небольшой риск) показаниями к применению бета-блокаторов. Если в одних источниках определенные противопоказания считаются абсолютными, то в других – относительными.

Согласно клиническим протоколам по лечению кардиологических пациентов, категорически нельзя применять блокаторы при:

выраженной брадикардии;
атриовентрикулярной блокаде высокой степени;
кардиогенном шоке;
тяжелых поражениях периферических артерий;
индивидуальной гиперчувствительности.

Относительно противопоказаны такие средства при инсулинозависимом сахарном диабете, депрессивных состояниях. При наличии этих патологий нужно взвесить все ожидаемые положительные и отрицательные эффекты перед применением.

Список препаратов

На сегодняшний день список препаратов очень большой. Каждый препарат, перечисленный ниже, имеет убедительную доказательную базу и активно используется в клинической практике.

К неселективным препаратам относятся:

Лабеталол.
Дилевалол.
Бопиндолол.
Пропранолол.
Обзидан.

На основании вышеизложенного можно сделать выводы об успешности применения бета-адреноблокаторов для контроля работы сердца. Данная группа препаратов не уступает по своим свойствам и эффектам другим кардиологическим препаратам. Когда у больного имеется высокий риск сердечно-сосудистых нарушений при наличии другой сопутствующей патологии, то в этом случае роль бета-адреноблокаторов очень значима.

При выборе препарата для лечения предпочтение следует отдавать более современным представителям этого класса (представлены в статье), поскольку они позволяют обеспечить стойкое снижение артериального давления и коррекцию основного заболевания, не ухудшая самочувствия человека.

Лечение воспаления предстательной железы – это весьма длительный и ответственный процесс. В зависимости от причины заболевания выбор основной терапии может варьироваться. Важно знать, что условно препараты, которые применяют для лечения недуга, разделяют на 2 группы.

Медикаменты 1-ой линии:

Лекарства 2-ой линии:

Иммуномодулирующие средства;
Венотоники;
Альфа-адреноблокаторы;

Вторая группа средств носит дополнительный характер при оздоровлении пациента и не может быть использована в качестве основы лечения. Наиболее распространенными на данный момент препаратами вспомогательного действия являются альфа адреноблокаторы при простатите.

Альфа адреноблокаторы при простатите: механизм действия

Главное свойство, за которое урологи так любят эту группу фармацевтических продуктов – это возможность расслаблять гладкую мускулатуру предстательной железы, мочевого пузыря и уретры. Такое воздействие значительно уменьшает симптоматику в виде болезненного и частого мочеиспускания.

Представители альфа-блокаторов, в зависимости от возможности влияния на рецепторы, бывают:

Первые действуют одинаково на гладкую мускулатуру по всему телу. Являются менее популярными из-за множества побочных эффектов (гипотензия, нарушения пищеварения, запоры). Вторая же группа характеризуется точечным расслаблением мышечных волокон именно в тканях предстательной железы.

Альфа адреноблокаторы при простатите призваны облегчить течение заболевания, но не вылечить его. Это сугубо симптоматическая терапия.

После их применения наблюдаются следующие эффекты:

Нормализация оттока мочи;
Релаксация гладкой мускулатуры уменьшает болевые ощущения;
Возвращение полового влечения;
Ликвидация застоя крови в малом тазу;
Снижение проявлений доброкачественной гиперплазии органа.

Основные препараты

Давайте рассмотрим основные и наиболее популярные препараты из группы альфа адреноблокаторов.

Тамсулозин

Один из наиболее часто используемых препаратов. Имеет селективное действие на рецепторы в мужской железе, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры. Помимо главных свойств всех блокаторов, он способный снижать воспалительную реакцию и явления обструкции в органе.

Выпускается в виде капсул по 30 в упаковке, покрытых оболочкой с дозировкой основного вещества – 0,4 мг. Для лечения простатита необходимо принимать по 1 капсуле 1 раз на день во время завтрака, запивая 150 мл воды или молока.

Курс лечения – 2-3 месяца, в зависимости от предписаний лечащего врача. Первый эффект наступает после 2 недель использования лекарства.

Побочные действия:

Головокружение;
Тахикардия, ортостатические реакции;
Потеря аппетита, тошнота, рвота, запор;
Преждевременная или ретроградная эякуляция;
Зуд, сыпь по кожному покрову.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам средства;
Склонность к гипотензии с потерями сознания;
Выраженная печеночная недостаточность.

На данный момент Тамсулозин – самый популярный представитель своей группы среди врачей.

Доксазозин

Еще один селективный антагонист альфа-1 рецепторов. Имеет аналогичное действие, что и предыдущий препарат. Главным отличием и причиной значительно меньшей популярности данного средства является необходимость титрования во время применения.

Выпускается в таблетках 1, 2, 4, 8 мг по 30 штук в упаковке. Средняя суточная доза составляет 4 мг. Использовать нужно по 1 пилюле 1 раз в день во время еды. Первую неделю назначают дозировку в 1 мг, через 7 дней – 2 мг и так до среднестатистической нормы в четыре миллиграмма. Курс терапии – 3 месяца.

Побочные действия:

Сонливость, головная боль, астения (слабость);
Ринит, формирование периферических отеков;
Тошнота, рвота, диарея;
Крайне редко – недержание мочи.

Противопоказания:

Аллергия на составляющие лекарства.

Стоит сказать, что альфа-адреноблокаторы при остром простатите показывают плохой результат. Это связано с длительностью начала первых эффектов. При использовании Доксазозина, их действие возникает только через 14 дней, что непростительно долго во время острого течения болезни.

Альфузозин

Единственный из популярных и широко используемых неселективных блокаторов альфа рецепторов. Обладает всеми теми же свойствами, что и его аналоги, но имеет ряд недостатков, из-за которых реже используется в урологии.

Это в основном влияние на все α-рецепторы в организме. Как результат – расслабление гладкой мускулатуры сосудов (гипотензия), кишечника (запоры) и дыхательных путей.

Выпускается в виде таблеток по 5 мг. Суточная доза 7,5-10 мг, в зависимости от степени тяжести заболевания и предписания лечащего врача. Принимать нужно по полпилюли (2,5 мг) 3 раза в день с приемами пищи, запив 200 мл воды. Курс терапии – 2-3 месяца. Нельзя комбинировать данное лекарство с другими препаратами из этой же группы. В противном случае оно нивелирует эффект от обеих.

Побочные действия:

Слабость, сонливость, шум в ушах, головокружение;
Тахикардия, ортостатическая гипотензия, обострение стенокардии;
Сухость во рту, тошнота, рвота, запор;
Зуд и сыпь на коже.

Противопоказания:

Аллергия на компоненты препарата;
Почечная или печеночная недостаточность;
Приступы гипотензии в анамнезе.

Заключение

Медикаменты данной группы весьма эффективны для снятия основной симптоматики воспаления предстательной железы. Тем не менее, необходимо понимать, что они могут служить только дополнением к основному курсу лечения.

Из-за своего длительного действия альфа адреноблокаторы при простатите значительно более полезны, чем при острой фазе недуга. Прием этих средств должен быть обсужден и согласован с лечащим врачом – во избежание развития серьезных побочных реакций.

Адреноблокаторы: действие, особенности применения

Группе адреноблокаторов принадлежат препараты, способные блокировать нервные импульсы, ответственные за реакцию на адреналин и норадреналин. Эти средства используются для лечения патологий сердца и сосудов.

Большинство больных соответствующими патологиями интересует, что это такое – адреноблокаторы, когда они применяются, какие побочные эффекты способны вызвать. Об этом будет рассказано далее.

Классификация

Стенки сосудов имеют 4 вида рецепторов: α-1, α-2, β-1, β-2. Соответственно, в клинической практике применяются альфа- и бета-адреноблокаторы. Их действие направлено на блокировку определенного вида рецептора. А-β блокаторы отключают все адреналиновые и норадреналиновые рецепторы.

Таблетки каждой из групп бывают двух типов: селективные блокируют только один вид рецепторов, неселективные прерывают связь со всеми ними.

Существует определенная классификация лекарств рассматриваемой группы.

α-1 блокаторы;
α-1 и α-2.

Особенности действия

Когда в кровь попадает адреналин или норадреналин, адренорецепторы реагируют на эти вещества. В ответ в организме развиваются такие процессы:

сужается просвет сосудов;
учащаются сокращения миокарда;
растет давление крови;
повышается уровень гликемии;
увеличивается бронхиальный просвет.

При патологиях сердца и сосудов указанные последствия опасны для здоровья и жизни человека. Поэтому с целью купирования таких явлений необходим прием препаратов, блокирующих выброс в кровь гормонов надпочечников.

Адреноблокаторы имеют противоположный механизм действия. Схема работы альфа- и бета-блокаторов отличается в зависимости от того, какой тип рецепторов блокируется. При различных патологиях назначаются адреноблокаторы определенного типа, и их замена категорически недопустима.

Действие альфа-адреноблокаторов

Они расширяют периферические и внутренние сосуды. Это позволяет усилить кровоток, улучшить тканевую микроциркуляцию. У человека падает давление крови, причем этого удается добиться без учащения пульса.

Эти средства заметно уменьшают нагрузку на сердце за счет снижения объема венозной крови, попадающей в предсердие.

Другие эффекты от а-адреноблокаторов:

снижение показателей триглицеридов и вредного холестерина;
рост уровня «полезного» холестерина;
активизация восприимчивости клеток к инсулину;
улучшение усвоения глюкозы;
уменьшение интенсивности признаков воспалительных явлений в мочевой и половой системах.

Альфа-2 блокаторы сужают сосуды и повышают давление в артериях. В кардиологии они практически не применяются.

Действие бета-адреноблокаторов

Отличие селективных β-1 блокаторов в том, что они позитивно влияют на функциональность сердца. Их употребление позволяет достичь следующих эффектов:

понижение активности водителя сердечного ритма и устранение аритмии;
уменьшение частоты сокращений сердца;
регуляция возбудимости миокарда на фоне повышенной эмоциональной нагрузки;
снижение потребности мышц сердца в кислороде;
уменьшение показателей артериального давления;
облегчение приступа стенокардии;
снижение нагрузок на сердце во время кардионедостаточности;
уменьшение уровня гликемии.

Неселективные препараты β-адреноблокаторов оказывают такое воздействие:

предупреждение слипания элементов крови;
усиление сокращения гладкой мускулатуры;
расслабление сфинктера мочевого пузыря;
повышение тонуса бронхов;
снижение внутриглазного давления;
снижение вероятности острого инфаркта.

Действие альфа-бета-блокаторов

Эти препараты снижают давление крови и внутри глаз. Способствуют нормализации показателей триглицеридов, ЛПНП. Дают заметный гипотензивный эффект без нарушений кровотока в почках.

Прием этих средств улучшает механизм приспособления сердца к физическим и нервным нагрузкам. Это позволяет нормализировать ритмичность его сокращений, облегчить состояние больного при пороках сердца.

Когда показан прием препаратов

Альфа1-адреноблокаторы назначаются в таких случаях:

гипертензия артериальная;
увеличение сердечной мышцы;
увеличение простаты у мужчин.

Показания к применению α-1 и 2 блокаторов:

расстройства трофики мягких тканей различного генеза;
выраженный атеросклероз;
диабетические нарушения периферической системы кровообращения;
эндартерииты;
акроцианоз;
мигрени;
постинсультное состояние;
снижение интеллектуальной деятельности;
расстройства вестибулярного аппарата;
нейрогенность мочевого пузыря;
воспаление простаты.

Альфа2-адреноблокаторы назначают при эректильных расстройствах у мужчин.

Высокоселективные β-блокаторы применяют в терапии таких заболеваний, как:

артериальная гипертензия;
кардиомиопатия гипертрофического типа;
аритмии;
мигрень;
пороки митрального клапана;
инфаркт;
при ВСД (при гипертензивном типе нейроциркуляторной дистонии);
двигательное возбуждение при приеме нейролептиков;
повышение активности щитовидки (комплексное лечение).

Неселективные бета адреноблокаторы применяют при:

артериальной гипертензии;
увеличении левого желудочка;
стенокардии при напряжении;
дисфункции работы митрального клапана;
учащении сокращений сердца;
глаукоме;
синдроме Минора – редком нервном генетической заболевании, при котором наблюдается тремор мышц кистей;
с целью профилактики геморрагии во время родов и операций на женских половых органах.

Наконец, α-β блокаторы показано принимать при таких болезнях:

при гипертонии (в том числе для профилактики развития гипертонического криза);
глаукоме открытоугольной;
стенокардии стабильного типа;
аритмиях;
сердечных пороках;
сердечной недостаточности.

Применение при патологиях сердечно-сосудистой системы

В лечении этих заболеваний ведущее место занимают β-адреноблокаторы.

Наиболее селективными являются Бисопролол и Небиволол. Блокирование адренорецепторов помогает уменьшить степень сократимости сердечной мышцы, замедлить скорость проведения нервного импульса.

Применение современных бета-блокаторов дает такие положительные эффекты:

снижение частоты сердечных сокращений;
улучшение метаболизма миокарда;
нормализация работы сосудистой системы;
улучшение функции левого желудочка, увеличение фракции его выброса;
нормализация ритма сердечных сокращений;
падение артериального давления;
снижение риска агрегации тромбоцитов.

Побочные эффекты

Список побочных эффектов зависит от препаратов.

А1-блокаторы могут спровоцировать:

отеки;
резкое падение АД из-за выраженного гипотензивного эффекта;
аритмию;
насморк;
понижение либидо;
энурез;
боль во время эрекции.

повышение давления;
тревожность, раздражительность, повышенную возбудимость;
тремор мышц;
расстройства мочеиспускания.

Неселективные препараты этой группы способны вызвать:

расстройства аппетита;
нарушения сна;
повышенную потливость;
ощущение холода в конечностях;
ощущение жара в теле;
гиперацидность желудочного сока.

Селективные бета-блокаторы могут вызвать:

общую слабость;
замедление нервных и психических реакций;
резкую сонливость и депрессию;
понижение остроты зрения и расстройство восприятия вкуса;
онемение стоп;
падение частоты сердцебиения;
диспептические явления;
аритмические явления.

Неселективные β-блокаторы способны проявлять такие побочные действия:

зрительные нарушения различного характера: «туман» в глазах, ощущение в них чужеродного тела, повышенное выделение слез, диплопию («двоение» в поле зрения);
ринит;
кашель;
удушье;
выраженное падение давления;
синкопальное состояние;
эректильную дисфункцию у мужчин;
воспаление слизистой толстого кишечника;
гиперкалиемию;
повышение уровня триглицеридов и уратов.

Прием альфа-бета блокаторов способен вызвать у пациента такие побочные эффекты:

тромбоцитопению и лейкопению;
резкое нарушение проводимости импульсов, исходящих из сердца;
дисфункцию периферического кровообращения;
гематурию;
гипергликемию;
гиперхолестеринемию и гипербилирубинемию.

Перечень препаратов

К селективным (α-1) адреноблокаторам относятся:

Эупрессил;
Сетегис;
Тамсулон;
Доксазозин;
Альфузозин.

Неселективные (α1-2 блокаторы):

Сермион;
Редергин (Клавор, Эргоксил, Оптамин);
Пирроксан;
Дибазин.

Наиболее известный представитель α-2 адреноблокаторов – Йохимбин.

Список препаратов группы β-1 адреноблокаторов:

Атенол (Тенолол);
Локрен;
Бисопролол;
Бревиблок;
Целипрол;
Корданум.

К неселективным β-адреноблокаторам относятся:

Сандонорм;
Беталок;
Анаприлин (Обзидан, Полотен, Пропрал);
Тимолол (Арутимол);
Слоутразикор.

Лекарства нового поколения

Адреноблокаторы нового поколения имеют много преимуществ перед «старыми» препаратами. Плюс в том, что их принимают раз в сутки. Средства последнего поколения вызывают гораздо меньше побочных эффектов.

К этим лекарствам относится Целипролол, Буциндолол, Карведилол. Эти лекарственные средства обладают дополнительными вазодилатирующими свойствами .

Особенности приема

Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу о наличии заболеваний, которые могут быть основанием для отмены адреноблокаторов.

Лекарства из указанной группы принимаются во время или после еды. Это снижает возможное отрицательное воздействие препаратов на организм. Продолжительность приема, режим дозировки и прочие нюансы определяет врач.

Во время приема необходимо постоянно проверять частоту сердцебиения. Если этот показатель заметно уменьшается, следует изменить дозировку. Нельзя самостоятельно прекращать прием лекарства, начинать использовать другие средства.

Противопоказания к приему

Беременность и период грудного вскармливания.
Аллергическая реакция на лекарственный компонент.
Тяжелые расстройства работы печени и почек.
Понижение давления (гипотензия).
Брадикардия – снижение частоты сокращения сердца.
Пороки сердца.

С особой осторожностью следует принимать адреноблокаторы лицам, страдающим от сахарного диабета. Во время терапевтического курса нужно постоянно следить за уровнем глюкозы крови.

При астме врачу следует выбрать иные препараты. Некоторые адреноблокаторы бывают очень опасными для больного ввиду наличия противопоказаний.

Адреноблокаторы являются препаратами выбора при лечении многих заболеваний. Чтобы они оказали необходимый эффект, их следует принимать точно по схеме, указанной врачом. При несоблюдении этого правила возможно резкое ухудшение состояния здоровья.

Классификация адреноблокаторов и их влияние на мужской организм

Сегодня адреноблокаторы активно используются в различных сферах фармакологии и медицины. В аптеках продаются разнообразные линии лекарственных препаратов на основе этих веществ. Однако для собственной безопасности важно знать их механизм действия, классификацию и побочные эффекты.

Что такое адренорецепторы

Организм – хорошо слаженный механизм. Связь между мозгом и периферическими органами, тканями обеспечивается за счет специальных сигналов. Передача таких сигналов основывается на специальных рецепторах. Когда рецептор связывается со своим лигандом (некоторое вещество, которое распознает данный конкретный рецептор), он обеспечивает дальнейшую передачу сигнала, в ходе которой происходит активация специфических ферментов.

Примером такой пары (рецептор-лиганд) служат адренорецепторы-катехоламины. Последние включают адреналин, норадреналин, дофамин (их предшественник). Существует несколько видов адренорецепторов, каждый из которых запускает свой сигнальный каскад, в результате которого в нашем организме происходят принципиальные перестройки.

Альфа адренорецепторы включают альфа1 и альфа2 адренорецепторы:

Альфа1 адренорецептор расположен в артериолах, обеспечивает их спазм, увеличивает давление, уменьшает проницаемость сосудов.
Альфа 2 адренорецептор снижает артериальное давление.

Бета адренорецепторы включают бета1, бета2, бета3 адренорецепторы:

Бета1 адренорецептор усиливает сердечные сокращения (как их частоту, так и силу), нагнетает артериальное давление.
Бета2 адренорецептор увеличивает количество глюкозы, поступающей в кровь.
Бета3 адренорецептор расположен в жировой ткани. При активации обеспечивает выработку энергии и усиление теплопродукции.

Альфа1 и бета1 адренорецепторы связывают норадреналин. Альфа2 и бета2 рецепторы связывают как норадреналин, так и адреналин (бета2 адренорецепторами лучше улавливается адреналин).

Механизмы фармацевтического воздействия на адренорецепторы

Существуют две группы принципиально разных препаратов:

стимуляторы (они же адреномиметики, агонисты);
блокаторы (антагонисты, адренолитики, адреноблокаторы).

Действие альфа 1 адреномиметиков основывается на стимуляции адренергических рецепторов, в результате которой в организме происходят изменения.

Список препаратов:

Действие адренолитиков основывается на ингибировании адренорецепторов. В этом случае адренорецепторами запускаются диаметрально противоположные изменения.

Список препаратов:

Таким образом, адренолитики и адреномиметики – вещества антагонисты.

Классификация адреноблокаторов

Систематика адренолитиков отталкивается от типа адренорецептора, который данный блокатор ингибирует. Соответственно, выделяют:

Альфа адреноблокаторы, которые включают в себя адреноблокаторы альфа1 и адреноблокаторы альфа2.
Бета адреноблокаторы, которые включают в себя блокаторы бета1 и адреноблокаторы бета2.

Адреноблокаторы могут ингибировать как один рецептор, так и несколько. Например, вещество пиндодол блокирует бета1 и бета2 адренорецепторы – такие адреноблокаторы называются неселективными; вещество эсмолод действует только на бета-1 адренорецептор – такой адренолитик называется селективным.

Ряд бета-адреноблокаторов (ацетобутолол, окспренолол и другие) оказывают стимулирующее воздействие на бета-адренорецепторы, их часто выписывают людям с брадикардией.

Такая способность получила название внутренней симпатомической активности (ВСА). Отсюда еще одна классификация препаратов – с ВСА, без ВСА. Этой терминологией, в основном, пользуются врачи.

Механизмы действия адреноблокаторов

Ключевое действие адреноблокаторов альфа заключается в их способности взаимодействовать с адренорецепторами сердца и сосудов, «выключать» их.

Адреноблокаторы связываются с рецепторами вместо их лигандов (адреналина и норадреналина), в результате такого конкурентного взаимодействия они вызывают совершенно противоположный эффект:

уменьшается диаметр просвета кровеносных сосудов;
растет артериальное давление;
в кровь поступает больше глюкозы.

На сегодняшний день существуют разные лекарственные средства на основе альфа адреноблакаторов, которые облают как общими для данной линейки лекарственных препаратов фармокологическими свойствами, так и сугубо специфическими.

Очевидно, что разные группы блокаторов оказывают разное воздействие на организм. Также существует несколько механизмов их работы.

Альфа-адреноблокаторы против альфа1 и альфа2 рецепторов в первую очередь применяются в качестве сосудорасширяющих препаратов. Увеличение просвета сосудов приводит к улучшению кровоснабжения органа (обычно лекарственные средства этой группы предназначены для помощи почкам и кишечнику), нормализуется давление. Уменьшается количество венозной крови в верхней и нижней полых венах (этот показатель называется венозным возвратом), что снижает нагрузку на сердце.

Препараты альфа адреноблокаторов приобрели широкое применение для лечения малоподвижных больных и пациентов с ожирением. Альфа-адреноблокаторы препятствуют развитию рефлекторного сердцебиения.

Вот ряд ключевых эффектов:

разгрузка сердечной мышцы;
нормализация кровообращения;
снижение отдышки;
ускоренное освоение инсулина;
в малом круге кровообращения снижается давление.

Бета-блокаторы неселективного действия в первую очередь предназначены для борьбы с ишемической болезнью сердца. Эти препараты снижают вероятность развития инфаркта миокарда. Способностью снижать количество ренина в крови обусловлено применение альфа-аденоблокаторов при гиипертонии.

Бета-блокаторы селективного действия поддерживают работу сердечной мышцы:

Нормализуют ЧСС.
Способствуют антиаритмическому действию.
Оказывают антигипоксическое влияние.
Изолируют область некроза при инфаркте.

Бета блокаторы часто выписывают лицам, деятельность которых связана с физическими и умственными перегрузками

Показания к применению альфа-адреноблокаторов

Существует ряд базовых симптомов и патологий, при которых пациенту прописывают альфа-адреноблокаторы:

При болезни Рейно (в кончиках пальцев происходят спазмы, со временем пальцы приобретают отечность и цианистую окраску; могут развиться язвы).
При острых головных болях и мигренях.
При возникновении в почках (в хромаффинных клетках) гормонально активной опухоли.
Для лечения гипертонии.
При диагностировании артериальной гипертензии.

Также существует ряд заболеваний, лечение которых основывается на адреноблокаторах.

Ключевые направления, где применяются адреноблокаторы: урология и кардиология.

Адреноблокаторы в кардиологии

Обратите внимание! Часто путают понятия: гипертония и гипертензия. Гипертония – болезнь, часто приобретающая хронический характер. При гипертонии вам диагностируют повышение АД (артериального давления), общего тонуса. Повышение АД и есть – артериальная гипертензия. Таким образом, гипертензия – симптом болезни, например, гипертонии. При постоянном гипертоническом состоянии у человека возрастает риск возникновения инсульта, инфаркта.

Применение альфа аденоблокаторов при гипертонии давно вошло во врачебную практику. Для лечения артериальной гипертензии используют теразозин – альфа1 адреноблокатор. Применяют именно селективный адреноблокатор, так как под его влиянием в меньшей степени увеличивается ЧСС.

Главный элемент антигипертензивного действия альфа-адреноблокаторов – блокада сосудосуживающих нервных импульсов. За счет этого просвет в кровеносных сосудах увеличивается, а артериальное давление нормализуется.

Важно! При антигипертензивной терапии помните, что в лечении гипертензии есть свои подводные камни: в присутствии альфа адреноблокаторов АД снижается неравномерно. Гипотонический эффект превалирует в вертикальном положении, поэтому, при смене позы, больной может потерять сознание.

Адреноблокаторы также применяются при гипертоническом кризе и гипертонической болезни сердца. Однако в этом случае они оказывают сопутствующее действие. Требуется консультация врача.

Важно! Одни альфа-адреноблокаторы не справятся с гипертензией, т. к. в первую очередь действуют на мелкие кровеносные сосуды (поэтому они чаще применяются для лечения болезней мозгового и периферического кровообращений). Антигипертензивное действие больше свойственно бета-адреноблокаторам.

Адреноблокаторы в урологии

Адренолитики активно применяются при лечении наиболее распространенной урологической патологии – простатита.

Применение адреноблокаторов при простатите обусловлено их способностью блокировать альфа-адренорецепторы в гладкой мускулатуре предстательной железы и мочевого пузыря. Такие препараты, как: тамсулозин и алфузозин используются для лечения хронического простатита и аденомы простаты.

Одной борьбой с простатитом действие блокаторов не ограничивается. Препараты стабилизируют отток мочи, за счет чего из организма выводятся продукты метаболизма, болезнетворные бактерии. Для достижения полного эффекта от препарата требуется двухнедельный курс.

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний к применению адреноблокаторов. В первую очередь это наличие у больного индивидуальной предрасположенности к данным лекарствам. При синусовой блокаде или синдроме синусового узла.

При наличии заболеваний легких (бронхиальная астма, обструктивное заболевание легких) также противопоказано лечение с помощью адреноблокаторов. При тяжелых заболеваниях печени, язвах, сахарном диабете I типа.

Данная группа лекарств также противопоказана женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания.

Адреноблокаторы могут вызывать ряд общих побочных эффектов:

тошноту;
обмороки;
проблемы со стулом;
головокружение;
гипертензии (при смене положения).

Для альфа-1 адреноблокатора характерны следующие побочные эффекты (индивидуального характера):

снижение АД;
рост ЧСС;
расфокусировка зрения;
оттек конечностей;
жажда;
болезненная эрекция или, наоборот, снижение возбуждения и полового влечения;
боли в спине и в области за грудиной.

Блокаторы альфа-2 рецепторов приводят к:

возникновению чувства тревожности;
снижению частоты мочеиспусканий.

Блокаторы альфа1 и альфа2 рецепторов дополнительно вызывают:

гиперреактивность, которая приводит к бессонице;
боли в нижних конечностях и сердце;
плохой аппетит.

Адреноблокаторы – что это такое?

В лечении заболеваний сердца и сосудов важную роль играют адреноблокаторы. Это препараты, которые угнетают работу адренрецепторов, что позволяет предотвратить сужение венозных стенок, снизить высокое давление и нормализовать сердечный ритм.

Для лечения сердечных и сосудистых заболеваний применяются адреноблокаторы

Что такое адреноблокаторы?

Адреноблокаторы (адренолитики) – группа медикаментозных средств, которые влияют на адренергические импульсы в сосудистых стенках и тканях сердца, реагирующих на адреналин и норадреналин. Их механизм действия заключается в том, что они блокируют эти самые адренорецепторы, за счёт чего достигается нужный при сердечных патологиях терапевтический эффект:

понижается давление;
расширяется просвет в сосудах;
уменьшается сахар в крови;

Классификация препаратов адренолитиков

Рецепторы, расположенные в сосудах и гладкой мускулатуре сердца, разделяются на альфа-1, альфа-2 и бета-1, бета-2.

В зависимости от того, какие адренергические импульсы нужно заблокировать различают 3 основные группы адренолитиков:

альфа блокаторы;
бета блокаторы;
альфа-бета блокаторы.

Каждая группа угнетает только те проявления, которые возникают вследствие работы конкретных рецепторов (бета, альфа или одновременно альфа-бета).

Блокаторы альфа адренорецепторов

Альфа адреноблокаторы могут быть 3 типов:

лекарства, блокирующие альфа-1 рецепторы;
медикаменты, воздействующие на альфа-2 импульсы;
комбинированные препараты, оновременно блокирующие альфа-1,2 импульсы.

Основные группы альфа-адреноблокаторов

Фармакология препаратов группы (в основном альфа -1 блокаторов) – увеличение просвета в венах, артериях и капиллярах.

Это позволяет:

снизить сопротивление сосудистых стенок;
уменьшить давление;
минимизировать нагрузку на сердце и облегчить его работу;
снизить степень утолщения стенок левого желудочка;
нормализовать жировой;
стабилизировать углеводный метаболизм (повышается чувствительность к инсулину, нормализуется сахар в плазме).

Таблица «Перечень лучших альфа адреноблокаторов»

период вынашивания плода и время грудного вскармливания;

серьёзные нарушения в работе печени;

сердечные пороки тяжёлой степени (аортальный стеноз)

дискомфорт в грудной клетки слева;

затруднённое дыхание, одышка;

появление отёков рук и ног;

понижение давления до критических показателей

раздражительность, повышенная активность и возбудимость;

проблемы с мочеиспусканием (уменьшение количества выделяемой жидкости и частоты позывов)

Нарушения периферического кровотока (диабетическая микроангиопатия, акроцианоз)

Патологические процессы в мягких тканях рук и ног (язвенные процессы из-за некроза клеток, в следствии тромбофлебита, запущенного атеросклероза

повышение количества выделяемого пота;

постоянное ощущение холода в ногах и руках;

лихорадочное состояние (увеличение температуры);

Среди альфа адреноблокаторов нового поколения высокой эффективностью обладает Тамсулозин. Его используют при простатите, так как он хорошо снижает тонус мягких тканей предстательной железы, нормализует отток мочи и снижает неприятную симптоматику при доброкачественных поражениях простаты.

Лекарство хорошо переносится организмом, но возможны побочные эффекты:

рвота, диарея;
головокружение, мигрень;
учащённое сердцебиение, боль в груди;
аллергическая сыпь, насморк.

Бета адреноблокаторы

Фармакология препаратов группы бета блокаторов заключается в том, что они препятствуют стимуляции адреналином бета1 или бета1,2 импульсов. Такое действие угнетает повышение сокращений сердца и угнетает большой вырос крови, а также не допускает резкого расширения просвета бронхов.

Все бета адреноблокаторы разделяются на 2 подгруппы – селективные (кардиоселективные, антагонисты бета-1 рецепторов) и неселективные (блокирующие адреналин сразу в двух направлениях – бета-1 и бета-2 импульсах).

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Использование кардиоселективных препаратов в лечении сердечных патологий позволяет добиться следующего терапевтического эффекта:

снижается уровень сердечного ритма (минимизируется риск тахикардии);
сокращается частота приступов стенокардии, сглаживаются неприятные симптомы болезни;
повышается устойчивость сердечной системы к эмоциональным, психическим и физическим нагрузкам.

Приём бета блокаторов позволяет нормализовать общее состояние пациента, страдающего сердечными нарушениями, а также снизить риск гипогликемии у диабетиков, не допустить резкого спазма бронхов у астматиков.

Неселективные адреноблокаторы уменьшают общее сосудистое сопротивление периферического тока крови и влияют на тонус стенок, что способствует:

снижению сердечного ритма;
нормализации давления (при гипертонии);
уменьшению сократительной активности миокарда и повышению устойчивости к гипоксии;
предотвращению аритмии за счёт уменьшения возбудимости в проводящей системе сердца;
избеганию острого нарушения кровяного обращения в головном мозге.