В 1 таблетке — верaпaмила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.

Крахмал пшеничный, лактоза, кремния диоксид, МКЦ, магния стеарат, тальк — вспомогательные компоненты.

Форма выпуска Верапамила

• таблетки в оболочке 40 мг и 80 мг;
• раствор для внутривенного введения 2,5%;
• таблетки пролонгированного действия 240 мг;
• драже 40 мг и 80 мг.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил - блокаторы кальциевых каналов . Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов. Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол , что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий .

У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность , провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду .

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. При курсовом лечении усиливается действие, что связано с накоплением препарата и его метаболитов .

Период полувыведения при однократном приеме -3-6 часов, при длительном до 12 часов. Выделяется через почки (около 74%).

Показания к применению Верапамила

• ;
• стабильная ;
• стенокардия с наджелудочковыми нарушениями ритма;
• наджелудочковая экстрасистолия ;
• мерцательная тахиаритмия ;
• гипертонический криз (в/в применение);
• артериальная гипертензия .

Противопоказания

• выраженная брадикардия ;
• выраженная дисфункция ЛЖ;
• AV блокада II-III ст.;
• гиперчувствительность;
• артериальная гипотензия ;
• СССУ;

С осторожностью назначается при брадикардии , AV блокаде I ст., синоатриальной блокаде, ХСН, в пожилом возрасте, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

• брадикардия ;
• выраженное снижение АД;
• тошнота , ;
• покраснение лица;

Реже встречаемые побочные реакции:

• гиперплазия десен ;
• нервозность;
• утомляемость;
• заторможенность;
• , сыпь;
• AV блокада III ст., при быстром в/в введении;
• , тромбоцитопения ;
• галакторея , гинекомастия ;
• периферические отеки;
• отек легких .

Инструкция по применению Верапамила (Способ и дозировка)

Таблетки Верапамил, инструкция по применению

Таблетки обычной продолжительности действия принимают внутрь перед приемом пищи по 40-80 мг трижды в день при и . При повышенном артериальном давлении - в 2 приема, при этом суточная доза может достигать 480 мг. Суточная доза для детей до 5 лет составляет 40-60 мг.

Пролонгированные формы при артериальной гипертензии назначают по 240 мг утром. Желательно начинать лечение с более меньшей дозы - 120 мг 1 раз в сутки. В последующем через 2 недели проводится повышение дозы. Возможно ее увеличение до 480 мг в сутки в два приема через 12 часов. Дозу нельзя превышать более 480 мг в сутки, если стоит вопрос о длительной терапии.

Для купирования гипертонического криза применяют Верапамил в/в струйно по 5–10 мг. При пароксизмальных нарушениях ритма также вводится в/в струйно в дозе 5-10 мг. Повторно в той же дозе через 20-30 мин, если эффект отсутствует. Для поддерживающей терапии переходят на в/в капельное ведение на растворе , . Разовая доза при в/в введении для детей от 1 до 5 лет - 2-3 мг.

Передозировка

Передозировка проявляется брадикардией , AV блокадой и SA блокадой , снижением АД, асистолией .

Лечение начинают с промывания желудка, приема сорбентов . При нарушении проводимости вводятся внутривенно изопреналин , 10% раствор , плазмозамещающие растворы. Рекомендуется искусственный водитель ритма. Для повышения АД назначают альфа-адреностимуляторы .

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила , а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина , циклоспорина , теофиллина , хинидина , сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

При нефропатии легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при предэклампсии - комплексная терапия, в которую помимо , оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие ЛС.

Терапевтические показания:

• Аритмии (в частности суправентрикулярная тахикардия ).
• Артериальная гипертензия . Это одно из антигипертензивных средств, применяемых во время беременности и может длительно использоваться, но как базисный гипотензивный препарат у беременных применяется редко.
• Стенокардия .

Отзывы о Верапамиле при беременности свидетельствуют о том, что препарат эффективен, в терапевтических дозах переносится хорошо и не оказывает вредного влияния на плод.

• «… При приеме Гинипрала появилась тахикардия, поэтому назначили и этот препарат. Пила очень долго, почти до родов. Ребенок родился здоровым »;
• «… Я пила с 28–й и до 32 недели вместе с Гинипралом, так как у меня и у ребенка была тахикардия ».

Анализ исходов беременности у женщин, получавших этот препарат в I триместре, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, обусловленных его приемом. У детей женщин, которые получали препарат во II и III триместрах, тоже не выявлено нежелательных последствий.

Аналоги Верапамила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы этого препарата, имеющие такое же действующее вещество: , Каверил , .

Аналоги Верапамила - блокаторы кальциевых каналов, оказывающие аналогичное действие: Галлопамил , Нифедипин Ретард , Никардипин , Риодипин , .

Отзывы о Верапамиле

От чего таблетки Верапамил? Показания к применению Верапамила включают лечение стабильной стенокардии напряжения , артериальной гипертензии , аритмий , особенно в сочетании с обструктивными заболеваниями легких. Эффективен препарат также для предупреждения повторных . Его можно комбинировать с нитратами.

Отзывы о Верапамиле на форумах свидетельствуют о том, что препарат чаще всего назначался при сочетании пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцательной аритмии с артериальной гипертензией .

Все отзывы сводятся к тому, что препарат недорогой и эффективный:

• «… Препарат действенный, поэтому могу смело рекомендовать его всем »;
• «… Пользуюсь не один год, принимаю вместе с Энапом. Избавился от экстрасистол, добился нормального АД »;
• «… Принимаю много лет при аритмии по 40мг 2 раза. Срывы конечно бывают, но реже, чем раньше »;
• «… Верапамил - мое «настольное» лекарство. Беспокоит сильное сердцебиение (100 — 130). Помогает хорошо и стоит совсем дешево »;
• «… Благодаря регулярному приему Верапамила прошли приступы стенокардии ».

В акушерской практике также применяется этот препарат при тахикардии , нарушениях ритма у беременных, с целью снижения тонуса матки.

Отзывы о Верапамиле при беременности встречаются разные:

• «… Не ощутила никакой пользы - только начались сильная изжога и головная боль »;
• «… Никакой пользы, слабость и головокружение »;
• «… Во втором триместре появилась тахикардия, после приема стало легче и ребенок стал спокойнее ».

Побочные эффекты, которые чаще всего вызывал этот препарат - брадикардия , запоры , приливы крови к лицу.

Цена Верапамила, где купить

В любой аптеке можно приобрести все формы препарата. Для приобретения его вам понадобится рецепт на латинском. Цена Верапамила в таблетках по 40 мг колеблется в пределах 30 — 51 руб., таблетки пролонгированного действия 240 мг можно приобрести за 153 — 194 руб., а 10 ампул раствора для инъекций за 40 — 71 руб.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Верапамил таб. п.п.о. 40мг n50 Озон ООО

Верапамил таб. п.о. ретард 240мг n20 Алкалоид АО

Верапамил таб. п/о 80мг №50 ОАО Ирбитский ХФЗ

Верапамил таб. п.о 40мг n30 Алкалоид АО

1.Кардиотонические средства: гликозиды(Дигоксин) не гликозиды (Дофамин,Добутамин)

лекарственные средства, увеличивающие сократимость миокарда.

Общим свойством К. с. является положительное инотропное действие на сердце, т.е. способность повышать силу сердечных сокращений. Группа К. с. включает Сердечные гликозиды и ряд препаратов (добутамин, дофамин, амринон) негликозидного строения. В свою очередь, среди К. с. негликозидной структуры выделяют препараты, влияющие на катехоламинергические рецепторы миокарда (добутамин, дофамин), и препараты, не действующие на эти рецепторы (амринон).Добутамин и дофамин увеличивают активность аденилатциклазы что приводит к повышению внутриклеточного содержания ионов кальция, что увеличивает сократимость миокарда. Добутамин увеличивает силу сокращений сердца за счет стимуляции β1-адренорецепторов миокарда.

Сердечные гликозиды оказывают прямое избирательное действие на миокард и вызывают положительный инотропный эффект (усиление сердечных сокращений),отрицательный хронотропный эффект (урежение частоты сердцебиений) и отрицательный дромотропный эффект (уменьшение проводимости).В структуре сердечных гликозидов можно выделить две части: сахаристую (гликон) и несахаристую (агликон).

Механизм положительного инотропного действия С. г. связывают с их способностью повышать содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и образовывать комплексы кальция с тропонином, в результате чего облегчается взаимодействие актина и миозина и увеличивается сократимость миофибрилл.

У декомпенсированных больных с портальным застоем они при одновременном увеличении минутного объема сердца приводят к сужению сосудов органов брюшной полости и расширению периферических сосудов. На артериальное кровяное давление сердечные гликозиды прямого влияния не оказывают: оно изменяется в соответствии с характером центральной гемодинамики.

Дигоксин. сердечный гликозид. Увеличивает частоту сердечных сокращений.В результате увеличения сократительной способности миокарда увеличивается ударный объем крови. Показания:

2. Дигоксин,дигитоксин, строфантин: особенности фармакокинетики, показания к применению..Антидоты при передозе сердечными гликозидами.

ДИГОКСИН. сердечный гликозид. Увеличивает частоту седечных сокращений.В результате увеличения сократительной способности миокарда увеличивается ударный объем крови.Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/K+-Аденозин-три-фосфотазы на мембране кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывают активацию натрий-кальциевого обмена, повышению содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда. Показания:

В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.

Тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий.

Побочные эффекты:анорексия, тошнота, рвота, диарея, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия.

ДИГИТОКСИН.Гликозид, получаемый из разных видов наперстянки (в т.ч. пурпуровой).

Показания:

ХСН; мерцательная тахиаритмия; трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия, пароксизм синусовой тахикардии на фоне СН(серд.недостат).

Побочные эффекты: желудочковая экстрасистолия,мерцание и трепетание предсердий,снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника, тромбоцитопения,гипокалиемия.

СТРОФАНТИН. короткодействующий сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/К+-АТФ-азу, в результате содержание ионов натрия в кардиомиоцитах возрастает, что приводит к открыванию кальциевых-каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, т.о. внутриклеточная концентрация ионов кальция повышается, что приводит к блокаде тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.

Показания:

В составе комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности.

Тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий.

Побочные эффекты: рвота, диарея,брадикардия, экстрасистолия,нарушения сна, утомляемость, нарушение цветового восприятия, депрессия, сонливость, аллергические реакции, крапивница,тромбоцитопения.

3.Дофамин, Добутамин.особенность действия, применения.

ДОФАМИН. оказывает стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, в больших дозах стимулирует альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторы.

Дофамин повышает сопротивление периферических сосудов и систолическое давление, усиливает сердечные сокращения, увеличивает сердечный выброс, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия и диурез.

Показания к применению:

Шок различной этиологии (кардиогенный, травматический, послеоперационный шок и др.); острая сердечная и сосудистая недостаточность, синдром «низкого сердечного выброса», связанные с хирургическим вмешательством.

Побочные эффекты: спазм периферических сосудов, тахикардию, желудочковую экстрасистолию, появление узлового ритма, стенокардические боли, нарушение дыхания, головную боль, психомоторное возбуждение.

ДОБУТАМИН. Стимулирует бета_1-адренорецепторы миокарда и вызывает положительный инотропный эффект. Слабо влияет на бета_2- и альфа_1-адренорецепторы. Умеренно увеличивает ЧСС, ударный и минутный объем сердца, снижает сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения. Системное АД существенно не понижается. Увеличивает коронарный кровоток, способствует улучшению снабжения миокарда кислородом, уменьшает давление наполнения желудочков сердца.

Показания к применению: Острая сердечная недостаточность (острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок), обострение хронической сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность, низкий минутный объем сердца.

Побочные эффекты:тахикардия, мерцательная аритмия, боль в области сердца и в груди, сердцебиение, одышка, повышение АД/гипотензия, гипокалиемия, торможение агрегации тромбоцитов,Аллергические реакции, рвота.

4. Гипотензивные средства

Гипотензивные средства применяют для снижения АД (артериального давления) как при гипертонической болезни, так и при симптоматических гипертониях. В настоящее время в клинической практике используется значительное количество гипротензивных препаратов. В зависимости от механизма действия различают антиадренергические средства, вазродилататоры, антагонисты кальция, антагонисты ангиотензина II, диуретики.

Антиадренергические средства действуют на симпатическую нервную систему. По механизму действия могут быть ганглио- и постганглиоблокирующими, α-, β-адреноблокаторами, а также действующими преимущественно на центральную симпатическую активность. К средствам, действующим преимущественно на центральную симпатическую активность, относятся клофелин и метилдофа. Гипотензивное действие этих препаратов обусловлено прямым влиянием на α -рецепторы ЦНС (центральной нервной системы), одновременно они тормозят в ЦНС симпатическую импульсацию из сосудодвигательного центра, что приводит к понижению АД (артериального давления) брадикардии (урежению пульса), снижению сопротивления периферических сосудов, в том числе и почечных. Препараты уменьшают уровень ренина в плазме, оказывают умеренное седативное действие, но задерживают натрий и воду. При сочетании этих препаратов с диуретиками гипотензивный эффект значительно возрастает. Нежелательно сочетание с резерпином, так как при этом потенцируется сонливость, депрессия. Осторожно применяют данные препараты у пожилых, поскольку возможны коллаптоидные состояния и депрессия. Отменяют клофелин и метилжофу постепенно во избежание гипертонических кризов (может возникать синдром отмены). Клофелин (клонидин, гемитон, катапрессан). Клофелин нетоксичен, но может вызвать сухость во рту, сонливость, отмечаются запоры. После парентерального введения может быть ортостатическая гипотония. Противопоказания : тяжёлый атеросклероз, депрессия, алкоголизм, выраженная сердечная недостаточность Метилдофу (допегит, альдомет Препарат обычно хорошо переносится больными, но могут возникнуть сухость во рту, вялость, депрессия, половые расстройства, лихорадка, миалгии. При длительном лечении может быть желтуха, обусловленная внутрипечёночным холестазом (застоем желчи в печени). Противопоказания : острый гепатит, цирроз печени, феохромоцитома, беременнсть. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин) блокируют одновременно как симпатические, так и парасимпатические нервные узлы. В связи с блокадой парасимпатических узлов могут возникать парез желчного пузыря, сухость во рту, импотенция. Бензогексоний оказывает гипотензивное действие за счёт снижения тонуса артериол и уменьшения общего периферического оспротивления, он значительно снижает тонус вен и венозное давление, а также давление в легочной артерии и правом желудочке. Препарат оказывает седативное действие, тормозит функцию щитовидной железы, повышает чувствительность к инсулину у больных сахарным диабетом. Противопоказания : острый инфаркт миокарда, церебральный тромбоз, феохромоцитома.

Постганглиоблокаторы : резерпин, раунатин, октадин. Резерпин (рауседил, серпазил) разрушает места связи с адреналином и другими аминами, в результате чего создаётся симпатическая блокада. Парасимпатический эффект проявляется в брадикардии, набухании слизистой оболочки носоглотки, повышении кислотности желудочного сока, усилении моторики желудочно-кишечного тракта, миозе.

Противопоказания : тяжёлая недостаточность кровообращения, брадикардия, язвенная болезнь желудка, нефросклероз, эпилепсия, депрессия.

Октадин (изобарин, гуанетидина сульфат, исмелин При применении октадина могут быть боли в околоушных железах, брадикардия, набухание вен на ногах, поносы. Противопоказания : тяжёлый церебральный атеросклероз, острый инфаркт миокарда, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, почечная недостаточность, феохромоцитома, беременность. α-Адреноблокаторы - фентоламин, тропафен и пирроксан действуют кратковременно и поэтому они применяются только при гипертонических кризах. При применении этих препаратов возможны побочные явления: головокружение, тахикардия, кожный зуд, набухание слизистой носа, рвота, понос. Противопоказания : ишемическая болезнь сердца (ИБС) с приступами стенокардии, выраженная сердечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения.. Гипотензивные эффект празозина (адверзутена) сопровождается тахикардией, но при приёме первой дозы возможно развитие гипотензии вплоть до обмороков. Оказывает и сосудорасширяющее действие. β-Адреноблокаторы уменьшают работу сердца и оказывают умеренное дезагрегантное, сосудорасширяющее и седативное действие. Они особенно показаны при повышении главным образом систолического АД. Вазодилататоры делят на артериолярные и венозные. Артериолярные вазодилататоры (апрессин, диазоксид, миноксидил) понижают общее периферическое сопротивление прямым действием на артериолы. Вследствие расширения артериол увеличиваются сердечный выброс, частота сердцебиений и сила сокращения миокарда. Но эти препараты увеличивают потребность миокарда в кислороде, в результате чего может развиться коронарная недостаточность, вызывают задержку натрия и воды, поэтому их следует сочетать с диуретиками. Апрессин (гидралазин, депрессан) - один из самых сильных вазодилататоров, но его гипотензивный эффект проявляется постепенно.. Противопоказания : выраженный церебральный атеросклероз, тяжёлая ИБС (ишемическая болезнь сердца), системная красная волчанка, язва желудка, активные аутоиммунные процессы, периферическая невропатия. Диазоксид (гиперстат) - АД обычно не падает ниже нормы, ортостатическая гипотония не развивается. Диазоксид является сильным релаксантом матки. У многих больных при его применении развивается преходящая гипергликемия. Противопоказания : сахарный диабет, тяжёлая почечная недостаточность, расслаивающая аневризма аорты Миноксидил по действию подобен апрессину, но более эффективен. Противопоказания: почечная недостаточность. Артериолярный и венозный дилятатор натрия нитропруссид (ниприд) при внутривенном введении даёт гипотензивный эффект за счёт расширения периферических сосудов и снижения периферического сопротивления, а также прямого действия на сосудистую стенку артериол и венул. Показания к применению натрия нитропруссида: гипертонический криз, рефрактерная (устойчивая) к обычной терапии артериальная гипертензия. Применяют в стационаре. Противопоказания : коарктация аорты, артериовенозные шунты.

Верапамил (изоптин) оказывает менее выраженное гипотензивное действие по сравнению с фенигидином. Противопоказания : недостаточность кровообращения. Антагонист ангиотензина II каптоприл понижает концентрацию ангиотензина II и альдостерона в крови, обеспечивая сильный и продолжительный гипотензивный эффект, уменьшает частоту сердечных сокарщений, увеличивает диурез. Противопоказания : стеноз почечных артерий, резкая почечная недостаточность 5.Антиадренергические средства

Наименование: Клофелин (Clophelinum) Фармакологическое действие: Оказывает выраженное гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие; урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное (успокаивающее действие на центральную нервную систему) и понижает внутриглазное давление. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецепторов тормозных структур головного мозга и уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Показания к применению: Все формы артериальной гипертонии (стойкий подъем артериального давления) и для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления); в глазной практике - больным первичной открытоугольной глаукомой с умеренно повышенным или высоким внутриглазным даапением и стабилизированными зрительными функциями.

Побочные действия: При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления). Сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах - запор, ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). аименование: Пентамин (Pentaminum) Фармакологическое действие: Ганглиоблокирующее средство, блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических). Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Уменьшает выведение катехоламинов надпочечниками и ослабляет рефлекторные прессорные реакции, что вызывает тахикардию, парез аккомодации, мидриаз, расширение бронхов, снижение моторики органов желудочно-кишечного тракта и секреции желез, тонуса мочевого пузыря. Показания к применению: Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления) I, II стадии и гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления).

Побочные действия: Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, парез аккомодации, мидриаз, инъецированность сосудов склер.Передозировка. Симптомы: снижение АД, нарушение нервно-мышечной передачи, паралитическая непроходимость кишечника, атоническая анурия.

Фентоламин вызывает быстрый сосудорасширяющий эффект и улучшает кровоснабжение тканей, особенно мышц, кожи, слизистых оболочек. Одновременно кратковременно снижает артериальное давление.

Показания к применению. Фентоламин применяют при расстройстве периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, атеросклеротическая гангрена), трофических язвах конечностей, пролежнях, обморожениях. Кроме того, фентоламин назначают при гипертонических кризах на почве феохромоцитомы (опухоль надпочечников), а также при острой сердечной недостаточности с угрозой отека легких.

Побочные эффекты и осложнения. При применении фентоламина возможны головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота, рвота, понос. Эти явления не опасны и быстро проходят при снижении дозы. Иногда после инъекций фентоламина у больных развиваются острое падение артериального давления, сердцебиение, особенно при резкой смене положения тела из горизонтального в вертикальное.

Наименование: Празозин (Prazosinum) Фармакологическое действие: Празозин является гипотензивным (снижающим артериальное давление) альфа-адреноблокирующим препаратом, применяемым при гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления) и застойной сердечной недостаточности. Характерным для действия празозина является главным образом периферическая вазодилатация (расширение сосудов). Он оказывает одновременно артерио- и венорасширяюшее действие (с несколько большим влиянием на объемные, т. е. венозные, сосуды), уменьшает в связи с этим венозный приток крови к сердцу и облегчает работу сердца из-за уменьшения периферического сопротивления, т. е. уменьшает пред- и постнагрузку (снижает конечнодиастолическое давление за счет расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию и уменьшает давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления) на миокард (сердечную мышцу). Снижения минутного объема препарат не вызывает. В отличие от обычных альфа-адреноблокаторов празозин тахикардии (учащенных сердцебиений), как правило, не вызывает. Показания к применению: Применяют празозин при разных формах артериальной гипертензии (стойком повышении артериального давления).

Побочные действия: При применении празозина, кроме “феномена первой дозы”, возможны следующие побочные явления: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту. Обычно эти явления проходят самостоятельно. Несмотря на избирательное альфа iадреноблокирующее действие, в отдельных случаях возможно учащение сердцебиений. Имеются указания, что гипотензивное действие празозина увеличивается по силе и продолжительности с возрастом, в связи с чем для лиц пожилого и старческого возраста следует внимательно подбирать дозы.

Наименование: Пропранолол (Propranololum) Фармакологическое действие: Пропранолол является бета-адреноблокатором, действующим как на бета так и на бета2-адренорецепторы (неизбирательного действия). Ослабляя влияние симпатической импульсации на бета-адренорецепторы сердца, Пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений. Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается. Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается. Препарат усиливает спонтанные и вызванные сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде. Показания к применению: Применяют Пропранолол для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни (стойкого повышения артериального давления). Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения. Как антиаритмическое средство Пропранолол применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии (учащенных сердцебиениях), экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий. Препарат показан больным с желудочковой экстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда. При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случаях резистентности (устойчивости) к сердечным гликозидам. При гипертонической болезни

Побочные действия: При применении пропранолола возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи (поноса), брадикардии (редкого пульса), общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм. Возможны явления депрессии (подавленного состояния). В связи с блокадой бета2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей).

Атенолол

Фармакологическое действие: Препарат обладает кардиоселективной активностью относительно B-адренорецепторов, препарат не оказывает симпатомиметического действия, не блокирует выход медиатора в синаптическую щель и не снижает его количество в пресинаптической части. Не оказывает стабилизирующего действия на цитоплазматические мембраны. Препарат уже в небольших дозах способен блокировать B-адренорецепторы сердца, при этом снижается уровень катехоламинов, которые в свою очередь стимулируют образование метаболитов АТФ (в частности цАМФ). За счет снижения концентраций ионов Са2+ прием препарата способствует снижению сократимости миокарда, уменьшает частоту сердечных сокращений, проводимость и возбудимость в сердечной мышце.

Показания к применению: Ишемическая болезнь сердца; Стенокардия напряжения, стенокардия покоя, нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала); Артериальная гипертензия, гипертоническая болезнь, в том числе гипертонический криз; Снижение тонуса мышц у митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром, вызванный функциональными нарушениями в сердце; Нейроциркуляторные нарушения с гипертоническими осложнениями; Старческий тремор, тремор при абстинентном синдроме, эссенциальный тремор. Лечение и профилактика: Инфаркта миокарда, в том числе поддерживающая терапия после острых состояний; Аритмий различной этиологии (в том числе на фоне анестезии, тиреотоксикоза, инфаркте миокарда у пациентов, не страдающих сердечной недостаточностью); Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолии, синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, другие виды аритмий; Побочные действия: При превышении терапевтической дозы частота и тяжесть побочных эффектов резко увеличиваются. Со стороны центральной нервной системы: слабость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти. Нарушение сна, беспокойство, депрессия, галлюцинации, судороги, тремор. Снижение активности желез внешней секреции, нарушение зрительной функции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, гипотензия, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, рвота, тошнота, боль в эпигастрии, нарушение стула, нарушение функции печени. Со стороны дыхательной системы: отдышка, бронхоспазм, ларингоспазм. Прочие побочные эффекты: кожная сыпь, зуд, крапивница, изменения кожи вследствие нарушения трофики, гипергидроз, миастения.

6.Вазодилататоры миотропного действия

Наименование: Нитроглицерин (Nitroglicerinum) Фармакологическое действие: Расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные /сердечные/ артерии и сосуды мозга), расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводяших путей и других органов. Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде (сердечной мышце) в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную (сократительную) функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы (обмен веществ) в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Показания к применению: Для купирования (снятия) приступов стенокардии; иногда при дискинезии (нарушении подвижности) желчевыводящих путей и эмболии (закупорке) центральной артерии сетчатки. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда.

Побочные действия: При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружение, понижение артериального давления (особенно при вертикальном положении), а при передозировке -ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Следует избегать попадания растворов нитроглицерина на кожу, так как препарат может всосаться и вызывать головную боль.

Наименование: Дибазол (Dibazol) Фармакологическое действие: Дибазол – лекарственный препарат группы периферических вазодилататоров. Препарат оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, способствует снижению давления, обладает спазмолитическим эффектом. Кроме того, прием препарата приводит к улучшению функции спинного мозга и способствует восстановлению функциональной активности периферических нервов. Дибазол стимулирует синтез интерферона, за счет чего оказывает умеренное иммуностимулирующее действие. После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется с образованием двух основных метаболитов. Терапевтический эффект препарата развивается в течение 30-60 минут и длится в течение 2-3 часов. Выводится преимущественно почками, незначительная часть препарата выводится кишечником. Показания к применению: Препарат предназначен для терапии пациентов, страдающих спазмом гладкомышечного слоя кровеносных сосудов, в том числе в период обострения гипертонической болезни. Препарат используют для купирования спазма гладких мышц внутренних органов, в том числе у пациентов с язвой желудка, кишечной коликой. Препарат также назначают пациентам с заболеваниями нервной системы, наиболее эффективен препарат у пациентов с синдромом вялого паралича и пациентов, находящихся в восстановительной стадии заболеваний нервной системы.

Побочные действия: Препарат обычно хорошо переносится пациентами, в единичных случаях у пациентов отмечалось развитие артериальной гипотензии, нарушений ЭКГ, головокружения и кожных аллергических реакций. При применении препарата в форме раствора для парентерального применения возможны болевые ощущения в месте инъекции.

Гидралазин

Лечебные свойства. Снимает спазм мелких артерий, снижает артериальное давление; усиливает сердечный выброс, учащает сердечные сокращения; усиливает почечный и мозговой кровоток.

Показания к применению. Различные формы артериальной гипертензии, в т. ч. гипертонический криз.

Побочные явления. Возможны головная боль, головокружение, учащение ритма сердечных сокращений, боли в области сердца, повышенная потливость, тошнота, рвота, слезотечение, появление отеков и эритематозных высыпаний. При длительном применении гидралазина может развиться синдром, напоминающий красную волчанку.

Наименование: Магния сульфат (Magniisulfas) Фармакологическое действие: Магния сульфат оказывает многогранное влияние на организм. Препарат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы препарата при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении легко могут вызвать паралич дыхания. Артериальное давление несколько понижается в связи с общим успокаивающим действием препарата; этот эффект более выражен при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления). Выделяется магния сульфат почками, в процессе выделения усиливается диурез (мочеотделение). При парентеральном введении магния сульфат оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный (успокаивающий), снотворный или наркотический эффект. Показания к применению: Гипертоническая болезнь, в основном, при гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления).

Побочные действия: Парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт) магния сульфат применяют с осторожностью, учитывая возможность угнетения дыхания. В вену растворы вводят медленно. При угнетении дыхания вводят в вену кальция хлорид (5-10 мл 10% раствора), дают вдыхать кислород или карбоген (смесь кислорода с углекислым газом), проводят искусственное дыхание.

7 Антагонисты кальция (нефедипин,верапамил,амлодипин).механизм действия,фармакологические эффекты,показания и нежелательные эффекты.

Нифедипин (Nifedipin) Фармакологическое действие: бладает слабой антиаритмической активностью ,у меньшает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД.

Мех.действия Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от вера памила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью.

Показания к применению: Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности. Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта.

Побочные действия: Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды. Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.

Верапамил. Блокаторы кальциевых каналов

Мех.действия.Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации.

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое .

Применение

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Побочные действия вещества Верапамил

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, запор; редко - гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона.

Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко - гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

Амлодипин (Amlodipine)\

Мех.действия

Одним из регуляторных механизмов в клетках и тканях является изменение концентрации ионов Са2+ в цитоплазме и межклеточной жидкости. При этом обмен осуществляется через специальные каналы в клеточных мембранах, они бывают 6 типов и локализируются в различных органах и тканях.

Фарм.эфект

Препарат оказывает слабый диуретический эффект (ускоряет клубочковую фильтрацию и выведение натрия из организма). Способствует выработке оксида азота, обладает антиоксидантными способностями.

Показания к применению: Препарат применяют для лечения артериальной гипертензии у взрослых (допускается как монотерапия Амлодипином, так и комбинация его с другими гипотензивными препаратами). Для лечения стенокардии напряжения, стенокардии Принцметала (вазоспастическая стенокардия), в том числе показана терапия в тех случаях когда нитраты и B-адреноблокаторы не оказывают ожидаемого эффекта. Лечение ишемической болезни сердца, в том числе хронической. Препарат можно использовать у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и бронхиальной астмой.

Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: одышка, отеки конечностей, гиперемия верхней части лица и тела, боль в грудной клетке, гипотония, мигрень, экстрасистолия, возможны нарушения сердечного ритма. Тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, нарушение режима сна и бодрствования. Судороги, тремор, астения, потеря сознания, парестезии, нервозность, депрессия, повышенная тревожность, апатия, амнезия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота. Изменение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, сухость во рту, нарушение стула, метеоризм, повышение аппетита, гастрит, панкреатит. Другие: нарушение мочеиспускания, нарушения сексуальной функции, возможно развитие патологий суставов, миастения. Дерматит, кожный зуд, крапивница, эритематозная сыпь. Возможно нарушение функции зрения (в том числе нарушение аккомодации, боль в глазах, диплопия, коньюктивит), звон в ушах, изменение температуры тела, носовые кровотечения, повышенное потоотделение.

8.Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ)

:Каптоприл, Эналаприл. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов: Лозартан. Механизм действия,фарм эффекты,показания и нежелательные эффекты.

Каптоприл

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрийуретическое .

Мех.действия Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает соcудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров - брадикинина и ПГЕ 2 . Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ 2 и ПГI 2 , эндотелиального релаксирующего и предсердно-натрийуретического фактора), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток.

Верапамил представляет собой лекарственный препарат, который обладает гипотензивным (

снижает давление в сосудах

), антиаритмическим (

предотвращает появление различных нарушений сердечного ритма

) и антиангинальным действием (

уменьшает симптомы ишемической болезни сердца

). Данный медикамент относится к группе блокаторов медленных каналов кальция, которые влияют на работу сердечно-сосудистой системы. Стоит отметить, что верапамил в большей степени влияет именно на сердечную мышцу (

), чем на сосуды.

Верапамил представляет собой белый кристаллический порошок, который хорошо растворим в воде. Данный лекарственный препарат довольно быстро и практически полностью растворяется в пищеварительном тракте. Максимальное воздействие на организм верапамил оказывает в течение первых 2 – 4 часов после перорального применения (

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

В связи с тем, что верапамил хорошо усваивается при приеме внутрь, его чаще всего выписывают в таблетированной форме. Верапамил также выпускают в виде раствора для внутривенного введения.

Стоит упомянуть, что верапамил выпускают и под другими названиями – Вератард, Верогалид, Изоптин, Каверил, Лекоптин, Финоптин и др.

Фирмы производители верапамила

Фирма производитель	Коммерческое название препарата	Страна	Форма выпуска	Дозировка
Авексима	Верапамил	Россия	Таблетки, покрытые оболочкой.	Подбирается индивидуально. Медикамент следует принимать за 30 – 40 минут до приема пищи. Взрослым и подросткам старше 15 лет назначают по 0,04 – 0,08 грамма (40 – 80 миллиграмм) трижды в день. В случае необходимости врач может увеличить дозу до 0,12 – 0,16 грамма (120 – 160 миллиграмм). Суточная дозировка не должна превышать 240 – 480 миллиграмм. Для детей от шести до четырнадцати лет суточная доза составляет 80 – 360 миллиграмм, а детям до шести лет включительно назначают по 40 – 60 миллиграмм. Кратность приема таблеток (детям от шести до четырнадцати лет) составляет 3 – 4 раза в день.
Северная Звезда	Верапамил	Россия
Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН	Верапамил	Россия
Alkaloid	Верапамил	Македония
Оболенское	Верапамил	Россия
Unipharm	Верапамил-Софарма	Болгария	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (пленочное покрытие составляет менее 10% от массы всей таблетки).
Валента Фармацевтика	Верапамил	Россия
Serena Pharma	Верапамил	Индия
Alkaloid	Верапамил	Македония	Таблетки, длительного (пролонгированного) действия.	Следует принимать до или после приема еды, при этом запивая таблетку небольшим количеством воды (50 – 100 миллилитров). Как правило, используют суточную дозу от 240 до 360 миллиграмм. Данная дозировка может быть увеличена до 480 миллиграмм (лечение должно проводиться в стационаре). Кратность приема составляет 2 – 3 раза в сутки. Следует отметить, что начальная доза для пациентов с нарушением функции почек и печени не должна превышать 120 миллиграмм.
Эском	Верапамил-Эском	Россия	Раствор для внутривенного введения.	Вводить медленно, не менее 2 – 3 минут. При введении следует постоянно проверять частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Взрослым вводят 5 – 10 миллиграмм (разовая дозировка). При отсутствии необходимого эффекта следует повторить введение в той же дозировке. Максимальная суточная дозировка для взрослых не должна превышать 480 миллиграмм. Начальная доза для людей с нарушением функции почек и печени не должна превышать 120 миллиграмм. Разовая доза для детей до одного года составляет 0,75 – 2 миллиграмма, от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма, от шести до четырнадцати лет – 2,5 – 3,5 миллиграмма.
Биосинтез	Верапамил	Россия

Торможение проникновения ионов кальция в клетки сосудистой стенки приводит к рефлекторному расширению коронарных артерий сердца (

сосуды, питающие сердце

), а также расширяет периферические артериальные сосуды (

артерии и артериолы

). Также наблюдается снижение общего периферического сопротивления сосудов (

гипотензивное действие

Необходимо отметить, что верапамил хорошо всасывается в организме, но из-за существенных индивидуальных различий данный медикамент может оказывать свое действие через разный промежуток времени (

от 1 до 4 часов

). Верапамил при попадании в клетки печени активно метаболизируется (

подвергается ферментативному расщеплению

). В дальнейшем, попав в кровь, он связывается с

). Необходимая постоянная концентрация медикамента в крови достигается, как правило, на четвертые сутки после повторного применения препарата. Верапамил выводится через желчь (

), с мочой (

), а также в неизмененном виде (

). Период выделения верапамила значительно увеличивается у людей с различными нарушениями функции печени.

При внутривенном введении противоаритмический эффект достигается уже в первые 5 минут и длится около двух часов (

верапамил является антиаритмическим препаратом IV группы

). Гипотензивное действие (

понижение артериального давления

) наблюдается после 3 – 6 минут и длится не более 25 минут. В большинстве случаев верапамил хорошо переносится.

Верапамил назначается для профилактики, а также для лечения разных нарушений сердечного ритма, при ишемической болезни сердца (

нарушение кровоснабжения миокарда на фоне поражения коронарных сосудов

), а также при некоторых других заболеваниях сердца.

Применение верапамила

Показание к применению	Механизм действия	Дозировка
Профилактика и лечение ишемической болезни сердца (ИБС)
Хроническая стабильная стенокардия (возникновение болевых ощущений за грудинной, вызванных одним и тем же типом физической нагрузки)	Уменьшает выход ионов кальция в коронарных сосудах и тем самым купирует спазм. Увеличивает концентрацию ионов калия в клетках миокарда, что также способствует уменьшению сократимости сердечной мышцы и уменьшению болевых ощущений. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению давления в артериях.	Дозировка должна подбираться индивидуально. При использовании внутрь (парентерально) препарат нужно принимать за полчаса до еды. Разовая дозировка для подростков до 15 лет и для взрослых составляет 40 – 80 миллиграмм. Медикамент следует принимать до трех раз в день. Иногда разовую дозировку можно увеличить до 120 – 160 миллиграмм. Детям до шести лет назначают по 40 – 60 миллиграмм, а от шести до четырнадцати лет по 80 – 360 миллиграмм в сутки. Дети и подростки до 14 лет принимают препарат до четырех раз в день.
Нестабильная стенокардия (боль за грудиной может возникать как при какой-либо физической нагрузке, так и на фоне полного покоя)
Вазоспастическая стенокардия (спазм сосудов питающих сердце, который возникает в состоянии покоя)
Профилактика и лечение некоторых нарушений сердечного ритма
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (резкое и приступообразное учащение сердцебиения)	Снижает возбудимость эктопических очагов (данные очаги обладают собственной возбудимостью и могут нарушать нормальный ритм сердца). Нормализует и в значительной степени снижает сердечный ритм.	Чаще всего используется внутривенно. Во время струйного введения необходимо в течение 2 – 3 минут следить за показателями электрокардиограммы, артериальным давлением, а также подсчитывать пульс. Разовая дозировка для взрослых составляет 5 – 10 миллиграмм. Если в течение первых 5 – 10 минут не наблюдается желаемый эффект, необходимо заново ввести медикамент в той же дозировке. Кратность введения должна подбираться лечащим врачом. Детям до одного года назначают по 0,75 – 2 миллиграмма. Детям от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма. Детям от шести до четырнадцати лет по 2,5 – 3,5 мг.
Наджелудочковая экстрасистолия (появление внеочередных неполных сокращений сердца на фоне повышения возбудимости эктопических очагов)
Хроническая форма мерцания и трепетания предсердий (частое и упорядоченное сокращение предсердий сердца)		Применяют как внутривенно, так и внутрь.
Профилактика и лечение гипертонических состояний
Гипертония (повышение артериального давления свыше 140/90 мм рт. ст.)	Непосредственно воздействует на артериальные сосуды среднего и малого калибра и блокирует в них высвобождение кальция, что приводит к их рефлекторному расширению. Также расширяет коронарные артерии.	Чаще всего применяют внутривенно (для достижения более быстрого эффекта).
Гипертонический криз (чрезмерное повышение давления, которое может приводить к поражению различных органов и систем)
Другие заболевания сердца
Гипертрофическая кардиомиопатия (утолщение мышечного слоя левого, а иногда и правого желудочка сердца)	Способствует уменьшению сократимости сердечной мышцы за счет снижения возбудимости в проводящей системе сердца. Уменьшает скорость выхода кальция в сосудах сердца, а также в периферических артериях.	Можно применять внутрь или в виде внутривенных уколов.

В зависимости от патологии верапамил могут назначить в таблеточной форме, а также в качестве внутривенных уколов.

Таблетки верапамила чаще всего назначаются для профилактики или лечения ишемической болезни сердца. Принимать таблетки следует перед едой (

за 30 – 40 минут

), при этом запивая их небольшим количеством жидкости (

50 – 100 миллилитров

). Дозировку нужно подбирать индивидуально с учетом вида и степени тяжести патологии. Разовая дозировка для взрослых и подростков старше 15 лет составляет, в среднем, 40 – 80 миллиграмм. Таблетки принимаются дважды или трижды в день. В редких случаях разовую дозу можно увеличить до 120 – 160 миллиграмм (

только после консультации с врачом

). Таблетки верапамила также могут назначать и детям. Для детей до шести лет разовая доза составляет 15 – 20 миллиграмм, а для детей от шести до четырнадцати лет – 20 – 80 миллиграмм (

3 – 4 раза в сутки

В некоторых случаях врач может назначать прием верапамила длительного или пролонгированного действия. Чаще всего его назначают для снижения давления (

при гипертонии

), а также для профилактики приступов

стенокардии

и наджелудочковой

тахикардии

Суточная доза верапамила пролонгированного действия составляет 240 – 360 миллиграмм. Медикамент следует принимать утром во время или сразу же после приема пищи. Также таблетку следует запивать небольшим количеством жидкости (

50 – 100 миллиграмм

). Необходимо отметить, что у лиц с нарушением печеночной функции, а также для пожилых людей разовая доза должна быть снижена.

Для лечения и профилактики разных нарушений сердечного ритма (

наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма мерцания и трепетания предсердий

), а также при гипертоническом кризе верапамил используют внутривенно. Вводят верапамил на протяжении не менее 2 – 3 минут под постоянным контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления. Взрослым разово вводят 5 или 10 миллиграмм медикамента, а при отсутствии эффекта повторяют в той же дозе. Детям до одного года разово вводят 0,75 – 2 миллиграмма, от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма, от шести до четырнадцати лет по 2,5 – 3,5 миллиграмма верапамила. Людям пожилого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени и почек разовую и суточную дозу необходимо уменьшить (

менее 120 миллиграмм в сутки

Воздействие верапамила на сердечно-сосудистую систему может в некоторых случаях приводить к серьезным последствиям. Именно поэтому внутривенное введение этого медикамента должно проводиться только в больнице (

под непосредственным наблюдением врача

). Также верапамил может приводить к появлению лекарственной

аллергии

Верапамил способен вызвать следующие побочные эффекты:

• нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы;
• аллергические проявления;
• нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы;
• нарушения со стороны пищеварительного тракта;

Выделяют следующие побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы:

• брадикардия;
• гипотония;
• сердечная недостаточность;
• стенокардия;
• атриовентрикулярная блокада сердца;
• асистолия.

Брадикардия представляет собой выраженное снижение частоты сердечных сокращений (менее 50 ударов в минуту). Брадикардия возникает из-за снижения проводимости синоатриального узла, который в норме генерирует 60 – 90 сердечных сокращений. Субъективно брадикардия может и не вызывать каких-либо ощущений, но чаще всего данное состояние проявляется такими симптомами как головокружение, сильная слабость, холодный пот, а также предобморочное и обморочное состояние, которое вызвано снижением поступления кислорода к тканям головного мозга (гипоксия мозга).

Гипотония характеризуется снижением артериального давления (

ниже 90/60 мм рт. ст.

). Снижение возбудимости всей проводящей системы сердца неизбежно приводит к снижению насосной функции, которую выполняет сердечная мышца. Из-за понижения артериального давления ткани и органы испытывают кислородное голодание, что может в значительной степени нарушать их деятельность.

Сердечная недостаточность является таким состоянием, при котором сократительная функция сердца значительно нарушается. В дальнейшем на уровне всего организма происходит застой крови. Если происходит недостаточность левого желудочка сердца, то это приводит к появлению

Кровохарканья и цианоза (

кожа и слизистые приобретают синюшный оттенок

). При недостаточности правого желудочка сердца наблюдается одышка, гепатомегалия (

увеличение в размере печени

конечностей. Быстро развивающаяся (

) сердечная недостаточность может приводить к таким осложнениям как сердечная астма (

приступ удушья на фоне нарушения сократительной деятельности сердца

), кардиогенный шок (

шоковое состояние, вызванное значительным снижением сократительной функции левого желудочка

отек легких

Стоит отметить, что острая сердечная недостаточность может напрямую угрожать жизни человека и даже приводить к летальному исходу.

Стенокардия (

грудная жаба

) представляет собой болевой синдром, который, как правило, возникает после интенсивных физических нагрузок. Также стенокардия может появляться на фоне психоэмоционального

или после приема пищи. Стенокардия может проявляться не только болевыми ощущениями в грудной клетке, но также и чувством дискомфорта за грудиной. Боль, как правило, может распространяться (

иррадиировать

) в левую руку, между лопаток, в шею или в нижнюю челюсть. Продолжительность болевых ощущений при стенокардии не превышает 15 минут. Стоит отметить, что стенокардия может приводить к

инфаркту миокарда

на фоне поражения коронарных артерий сердца.

Атриовентрикулярная блокада сердца является одним из типов блокады сердца, при котором происходит нарушение проведения импульса от предсердий сердца к желудочкам. Атриовентрикулярная блокада чаще всего приводит к нарушению сердечного ритма. Стоит отметить, что существуют три степени блокады атриовентрикулярного узла. Неправильное внутривенное введение верапамила может стать причиной возникновения атриовентрикулярной блокады 3 степени, для которой характерно снижение частоты сердечных сокращений до 20 и ниже. Полная атриовентрикулярная блокада (

отсутствие проведение электрических импульсов к желудочкам

) приводит к полной остановке сердечной деятельности и смертельному исходу.

Асистолия представляет собой полное прекращение сердечной деятельности. Асистолия желудочков является причиной остановки сердца примерно в 3 – 5% случаев.

Лекарственная аллергия может возникать практически на любое лекарственное средство. Как правило, лекарственная аллергия проявляется возникновением кожной

При приеме верапамила могут наблюдаться следующие аллергические проявления:

• крапивница;
• синдром Стивенса – Джонсона.

Крапивница характеризуется появлением на кожном покрове зудящих волдырей (кожная сыпь). Данная форма аллергической реакции возникает вследствие высвобождения большого количества гистамина (медиатор аллергической реакции), который участвует в повышении проницаемости сосудистой стенки капилляров (мелких сосудов), что ведет к возникновению отека окружающих тканей. Кожная сыпь чаще всего носит симметричный характер и напоминает волдыри при ожоге крапивой. После прекращения приема медикамента кожная сыпь полностью исчезает.

Синдром Стивенса – Джонсона , или злокачественная экссудативная эритема, является довольно серьезной аллергической реакцией. Данный синдром проявляется возникновением на коже и слизистых оболочках глаз, ротовой полости, глотки, половых органов розовато-красных пузырьков (

), которые могут иметь различный размер (

от нескольких миллиметров до нескольких сантиметров

). Чаще всего поражается

предплечий, кистей, стоп, голени и лица. После вскрытия данных папул на слизистых оболочках и на кожном покрове остаются сильно болезненные кровоточащие участки. Следует отметить, что данный вид кожной сыпи сопровождается сильным зудом. Также синдром Стивенса – Джонсона нередко сопровождается лихорадкой,

головной болью

болями в суставах

Понижение частоты сердечных сокращений неизбежно приводит к кислородному голоданию головного мозга. Нервные клетки (

) очень чувствительны к нехватке кислорода, который необходим для их нормального функционирования. При снижении насосной функции сердца артериальная кровь недостаточно питает нервные ткани головного мозга, что может приводить к различным нарушениям и патологическим состояниям.

Влияние кислородного голодания на нервные ткани может приводить к следующим нарушениям:

• головокружение;
• головная боль;
• заторможенное состояние;
• повышенная утомляемость;
• повышенная возбудимость;
• депрессия;
• сонливость.

Верапамил может вызывать также и другие нарушения со стороны пищеварительной системы:

• гиперплазия десен;
• запор;
• повышение печеночных проб.

Гиперплазия десен представляет собой патологическое разрастание десен. Данное состояние проявляется кровоточивостью, болезненностью, а также отеком десен. Возникает гиперплазия за счет нарушения выхода кальция из тканей десен, что в дальнейшем приводит к нарушению кровообращения. В конечном счете, функциональная ткань десен замещается на соединительную ткань (коллаген).

Запор возникает чаще всего при длительном приеме верапамила. Как правило, запор имеет атонический характер, для которого характерно снижение тонуса мускулатуры кишечника. Прекращение приема верапамил в абсолютном большинстве случаев нормализует работу кишечника.

Повышение печеночных проб возникает из-за того, что верапамил метаболизируется в печени. Продукты распада данного препарата способны нарушать нормальное функционирование печеночных клеток (

гепатоциты

). В результате из гепатоцитов в кровь попадают различные

ферменты

аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, щелочная фосфатаза

), которые в норме практически не должны проникать в кровяное русло.

Верапамил и его аналоги можно найти практически в любом городе Российской Федерации. В зависимости от формы выпуска цена на данный медикамент может несколько отличаться.

Средняя стоимость верапамила

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина
Препарат: ВЕРАПАМИЛ

Активное вещество препарата: verapamil
Кодировка АТХ: C08DA01
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационный номер: П №013974/01
Дата регистрации: 14.08.08
Владелец рег. удост.: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. {Индия}

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб. верапамила гидрохлорид 40 мг -«- 80 мг
Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие.
Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками - 90%. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз - 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 - около 4 мин, конечный - 2-5 ч.
Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

Индивидуальный. Внутрь взрослым - в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг/сут, до 6 лет - 40-60 мг/сут; частота приема - 3-4 раза/сут.
При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет - 2-3 мг, до 1 года - 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.
Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь - 480 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Тяжелая артериальная гипотензия, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к верапамилу.

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.
При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.
При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином - увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.
При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.
При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.
При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.
Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.
При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.
При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.
При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.
При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.
При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.
При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

Верапамил (Verapamilum) – лекарственный препарат из группы антагонистов кальция, или блокаторов кальциевых каналов.

Действующее вещество – Верапамил. Белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, в метиловом спирте, и в хлороформе. Химическая формула: C27H38N2O4. Название: альфа-метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил. В данном лекарственном препарате Верапамил представлен в виде гидрохлорида.

Антагонизм кальция, или блокада кальциевых каналов Верапамилом проявляется в нарушении поступления кальция внутрь клетки. Тем самым создается препятствие для мышечного сокращения, и мышца расслабляется. Кальций – один из внутриклеточных ионов. Одна из его многочисленных функций – сокращение мышечных волокон (гладких, скелетных, миокардиальных). Кальций обеспечивает взаимодействие мышечных сократительных белков – актина и миозина. Эти белки имеют вид нитевидных образований (филаментов), находящихся в мышечном волокне (миофибрилле).

Под действием ионов Кальция тонкие (актиновые) и толстые (миозиновые) филаменты заходят друг за друга, и мышечная фибрилла укорачивается и утолщается. В итоге мышца сокращается. Разумеется, мышца не может быть сколь угодно долго быть сокращенной – за спазмом должно быть расслабление, для которого необходимо, чтобы кальций удалялся из цитоплазмы миофибрилл.

Достигается это действием фермента кальций-зависимой АТФазы, которая выталкивает кальций за пределы цитоплазмы. Для обеспечения непрерывной работы этого фермента необходима энергия – ведь кальций транспортируется против концентрационного градиента, в сторону большей концентрации. Необходимая энергия берется в процессе расщепления АТФ. Благодаря кальций-зависимой АТФ-азе концентрация кальция вне клетки в 25 раз выше, чем внутри клетки. Для обеспечения следующего сокращения кальций вновь входит в клетку и обеспечивает взаимодействие филаментов. Прохождение кальция через мембрану нервных волокон сопровождается изменениям трансмембранного заряда и прохождением импульса по нервному волокну.

Транспорт кальция через мембрану обеспечивается т.н. кальциевыми каналами. Существует несколько типов этих каналов, расположенных в миокарде, скелетных мышцах, в гладкой мускулатуре внутренних органов, в структурах ЦНС. С биохимической точки зрения эти каналы представляют собой не что иное как белки-переносчики. Они находятся на поверхности клеточной мембраны, и, соединяясь с кальцием, транспортируют его в внутрь клетки. Верапамил блокирует медленные долгоживущие L-каналы, находящиеся в миокарде, в проводящей системе сердца, в кровеносных сосудах, а также в гладкой мускулатуре внутренних органов. Основные его точки приложения: миокард, проводящая система сердца, и мышечная сосудистая оболочка.

Блокада L-каналов в миокарде приводит к снижению силы сердечных сокращений. Аналогичный процесс в гладкой мускулатуре кровеносных сосудах сопровождается расширением просвета этих сосудов – вазодилатацией. Препарат действует на стенку мелких артериол. На вены он практически не оказывает влияния. Дилатация артериол приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов (ОПС) и к гипотензии – снижению артериального давления (АД). Кроме того, Верапамил блокирует альфа-1 адренорецепторы артериол, что ведет к их дополнительному расширению и усиливает гипотензию.

На проводящую систему миокарда Верапамил действует угнетающе. Под его действием замедляется генерация импульсов в водителе ритма, в синусовом узле. Этот препарат также замедляет синоатриальную (синусово-предсердную) и атриовентрикулярную (предсердно-желудочковую) проводимость. Клинически это проявляется уменьшением ЧСС (частоты сердечных сокращений). В итоге снижается нагрузка на миокард. Ведь под действием препарата он совершает меньшую работу – слабее и медленнее бьется. При этом сердечный выброс не снижается – сердце эффективнее работает на фоне снижения ОПС и гипотензии.

Уменьшение нагрузки на миокард имеет большое значение для пациентов, страдающих ИБС (ишемической болезнью сердца). При ИБС нарушена доставка кислорода с кровью к миокарду. Эту проблему Верапамил тоже решает. Во-первых, замедление ЧСС сопровождается удлинением фазы расслабления (диастолы) миокарда. А ведь миокард получает кровь по коронарным артериям именно в диастолу. Кровоток по коронарным артериям в результате их дилатации тоже улучшается. Снижение нагрузки на миокард, гипотензия, улучшение коронарного кровотока – все это приводит к ряду позитивных эффектов. Уменьшается АД, снижается частота и интенсивность приступов стенокардии – нестабильной стенокардии, стенокардии напряжения, стенокардии Принцметала (обусловленной спазмом коронарных артерий). При длительном приеме препарата устраняется такой негативный процесс как гипертрофия миокарда левого желудочка. Механизм тот же – снижение нагрузки на миокард и улучшение его кровоснабжения.

Риск инфаркта миокарда также снижается. Ведущая причина инфаркта – тромбоз коронарных сосудов. В тромбоцитах тоже присутствуют кальциевые каналы. Их блокада препятствует агрегации тромбоцитов (их соединению в конгломераты) и образованию тромбов. Расширение почечных артерий приводит к улучшению кровоснабжения почек. В почках Верапамил частично блокирует натриевые каналы. Усиление выведения натрия, а вместе с ним и воды, дополняет гипотензивный эффект.

Верапамил, как и другие антагонисты кальция, расслабляет мускулатуру бронхов, мочеполовой системы, ЖКТ. Правда, эти эффекты у него выражены незначительно. Влияние на мозговые сосуды тоже не велико. Тем не менее, Верапамил может быть использован для устранения головной боли. На состояние скелетных мышц у здоровых людей Верапамил тоже не влияет. Однако состояние пациентов с мышечной патологией (миопатия Дюшена) может ухудшаться. Кроме того, данный препарат может удлинять время действия миорелаксантов – препаратов, применяющихся для расслабления скелетных мышц.

Верапамил – первый препарат из группы антагонистов кальция. Был синтезирован в 1961 г немецкими учеными-фармацевтами. Первоначально Верапамил задумывался как спазмолитик, более эффективный аналог Папаверина. Годом позже, в 1962 г, было обнаружено его влияние на силу сердечных сокращений и на ЧСС. В 1963г он был официально рекомендован для использования в клинической практике как антиангинальное средство для лечения ИБС. С тех пор он широко применялся в России, США и Зап. Европе. Будучи представителем I поколения антагонистов кальция, Верапамил не лишен недостатков. Это относительно низкая биодоступность, непродолжительность действия, и побочные эффекты, ограничивающие его прием. В последующем в клиническую практику были внедрены более эффективные и безопасные лекарственные средства этой группы. Однако Верапамил очень часто используется и поныне в лечении сердечно-сосудистой патологии.

Согласно некоторым данным Верапамил повышает чувствительность атипичных опухолевых клеток к химиотерапии. Кроме того, имеются данные о том, что под действием этого препарата снижается синтез коллагена. В этой связи местные инъекции Верапамила применяются для рассасывания келоидных рубцов на коже. Эти же инъекции в половой член делаются при его фиброзной деформации – болезни Пейрони.

Верапамил получают в ходе нескольких реакций с участием сложных органических веществ. Для изготовления таблеток помимо основного вещества используют вспомогательные: двузамещенный фосфат кальция, желатин, метилпарабен, крахмал, тальк, титана диоксид, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, индигокармин.

Верапамил под одноименным названием действующего вещества производят многие отечественные фирмы. Некоторые из этих фирм практически не известны, и качество их продукции может вызывать сомнения. Хотя вовсе необязательно, что российские фарпроизводители выпускают низкосортные лекарства. Из зарубежных патентованных препаратов у нас наиболее известны таблетки Изоптин (Эбботт-Кнолль, Германия) и Финоптин (Орион, Финляндия). За рубежом препарат может иметь названия Азупамил, Вергамма, Верадил, Лекоптин, и многие другие.

Таблетки принимаются вне зависимости от еды, не разжевываются, запиваются водой. Рекомендуемая доза – 40-80 мг 3-4 раза в день. При отсутствии эффекта разовые дозы плавно повышают до 120 и 160 мг. Суточная доза обычно колеблется от 240 до 360 мг. Максимальная суточная доза – 480 мг. Ее превышать не рекомендуется во избежание нежелательных эффектов.

Верапамил пролонгированного действия (Изоптин СР 240) принимается в суточной дозе 240-480 мг, которую разбивают на 2 приема с интервалом в 12 часов. У пациентов с нарушениями функции печени замедляется метаболизм Верапамила. Суточная доза в таких случаях не должна превышать 120 мг. Она разбивается на 3 приема по 40 мг. Таблетки принимаются длительным курсом от 2-х недель до 6-8 месяцев. Инъекционный раствор вводится внутривенно медленно по 2-4 мл (1-2 ампулы). В отсутствие эффекта струйное введение можно повторить через полчаса. Это же количество раствора можно развести в 100-200 м физ. раствора и вводить внутривенно капельно.

Биодоступность колеблется от 22до 35%. В случае многократного приема препарата она может увеличиваться в 2 раза. Всасываемость в ЖКТ – 90% от количества, принятого внутрь. 90% поступившего в кровь Верапамила связывается с плазменными белками. Максимальная концентрация в плазме крови формируется через 1-2 часа приема обычных форм препарата. Для пролонгированных форм этот показатель составляет 3-5 часов. Гипотензивный эффект отмечается уже на первой неделе систематического приема Верапамила, и достигает своего максимума к 3-4 неделе.

В печени Верапамил подвергается метаболическим превращениям. Один из метаболитов, норверапамил, также обладает свойствами антагонистов кальция. Однако по своей силе он уступает исходному веществу Верапамилу. Остальные метаболиты неактивны. Выводится в основном почками в виде метаболитов, и в меньшей степени (3-4%) – в неизменном виде. 9-16% препарата выводится через кишечник. Период полувыведения поначалу находится в пределах 2-6 часов. При многократном приеме Верапамил кумулирует в организме, и период полувыведения замедляется до 4,5-12 часов. Из-за этого может потребоваться снижение суточной дозы примерно в 2 раза. Такая же картина наблюдается при печеночной недостаточности, когда метаболизм и выведение Верапамила замедляются, а содержание в крови свободной фракции наоборот, возрастает. В этих случаях дозу Верапамила также снижают.

С крайней осторожностью назначают препарат при гипотензии и брадикардии, при печеночной недостаточности, а также при начальной степени хронической сердечной недостаточности и атриовентрикулярной блокады.

Во время лечения Верапамилом нельзя употреблять грейпфрутовый сок, т.к. он повышает биодоступность препарата.

Верапамил проникает через плацентарный барьер и в материнское молоко. В ряде случаев его назначают беременным женщинам по терапевтическим и акушерским показаниям. Среди этих, показаний – исходная гипертензия, недостаточность плацентарного кровообращения, опасность гестозов и преждевременных родов. Вместе с тем, препарат следует использовать с крайней осторожностью, ориентируясь на соотношение риск-польза. Если Верапамил назначается во время грудного вскармливания, его прекращают.

Хранить при температуре не выше 250С. Срок хранения – 3 года. Верапамил отпускается по рецепту врача.

Верапамил – препарат с антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.

Верапамил выпускается в следующих лекарственных формах:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, по 1 или 5 блистеров в картонной пачке);
• Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (в бесцветных стеклянных ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 или 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 40 или 80 мг;
• Вспомогательные компоненты: двузамещенный фосфат кальция, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, стеарат магния, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, индигокармин.

В состав 1 ампулы инъекционного раствора входит:

• Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 17 мг, гидроксид натрия – 16,8 мг, моногидрат лимонной кислоты – 42 мг, концентрированная хлористоводородная кислота – 0,0054 мл, вода для инъекций – до 2 мл.

Фармакодинамика

Верапамил – препарат с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием. Является блокатором медленных кальциевых каналов. Препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция (а также, возможно, ионов натрия) в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов, а также в клетки проводящей системы миокарда. Антиаритмический эффект верапамила, вероятно, обусловлен блокадой медленных каналов проводящей системы сердца. На электрическую активность синоатриального и атриовентрикулярного узла влияет поступление кальция в клетки по медленным каналам. Верапамил ингибирует поступление кальция, замедляет атриовентрикулярное проведение, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода в AV узле в зависимости от частоты сердечных сокращений. У пациентов с трепетанием предсердий и/или мерцательной аритмией этот эффект вызывает снижение частоты сокращений желудочков. Верапамил препятствует повторному входу возбуждения в AV узле и способствует восстановлению правильного синусового ритма у пациентов, страдающих пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, в том числе синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта.

Прием Верапамила не влияет на проведение импульса по дополнительным проводящим путям, а также не приводит к изменению нормального потенциала действия предсердий либо времени внутрижелудочкового проведения. При этом препарат способствует снижению амплитуды, скорости деполяризации и проведения импульса в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазмов периферических артерий, не изменяет общую концентрацию кальция в сыворотке крови. Действующее вещество способствует снижению постнагрузки и сократимости миокарда. Отрицательный инотропный эффект верапамила у большинства пациентов (в том числе при органических поражениях сердца) нивелируется понижением постнагрузки. Обычно при этом сердечный индекс не уменьшается, однако при тяжелой или умеренной хронической сердечной недостаточности (при давлении заклинивания в легочной артерии свыше 20 мм ртутного столба и при фракции выброса левого желудочка до 35%) существует вероятность острой декомпенсации хронической сердечной недостаточности. В результате болюсного внутривенного введения максимум терапевтического действия верапамила наступает спустя 3–5 минут. При внутривенном введении Верапамила в стандартной терапевтической дозе (5–10 мг) наблюдается транзиторное, чаще всего бессимптомное, понижение нормального артериального давления, системного сосудистого сопротивления, а также сократимости. Зафиксировано незначительное повышение давления заполнения левого желудочка.

При пероральном приеме:

• абсорбция: около 90–92% препарата абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность верапамила невысока (примерно 20%), что объясняется эффектом первого прохождения через печень. Содержание в плазме крови повышается постепенно. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 81,34 нг/мл. Среднее время достижения максимальной концентрации – 4,75 ч. Через 1 сутки после приема препарата в плазме крови обнаруживаются достаточно высокие терапевтические концентрации (51,6 нг/мл). Связь с белками плазмы – около 90%;
• распределение: при приеме однократной дозы период полувыведения составляет от 2,8 до 7,4 ч, а при повторном приеме препарата – от 4,5 до 12 ч. У пожилых пациентов период полувыведения повышается. Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируется в грудное молоко;
• метаболизм: метаболизируется в печени (эффект первого прохождения). Зафиксировано 12 метаболитов верапамила, основным из которых является фармакологически активный норверапамил. Другие метаболиты в основном неактивны;
• выведение: с мочой выводится приблизительно 70% принятой дозы Верапамила, а с калом – примерно 16% и более на протяжении 5 суток после перорального приема препарата. В неизмененном виде из организма выводится 3–4%.

При внутривенном введении:

• распределение: в тканях организма верапамил распределяется хорошо. У здоровых добровольцев объем распределения составляет от 1,6 до 1,8 л/кг. Около 90% связывается с белками плазмы;
• метаболизм: в ходе метаболических исследований in vitro показано, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 и CYP2C9 семейства цитохрома P450. При приеме внутрь здоровыми добровольцами верапамил интенсивно метаболизировался в печени с образованием 12 метаболитов, большая часть которых присутствовала в следовых количествах. К основным метаболитам относятся формы О- и N-деалкилированных производных верапамила. В ходе исследований на собаках выявлено, что только норверапамил является фармакологически активным метаболитом (около 20% в сравнении с исходным соединением). Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в незначительных количествах экскретируется в грудное молоко;
• выведение: кривая изменения содержания верапамила в крови имеет биэкспоненциальный характер с быстрой ранней фазой распределения (период полувыведения – около 4 мин), а также более медленной терминальной фазой выведения (период полувыведения – от 2 до 5 ч). На протяжении 24 ч выводится почками примерно 50% дозы препарата, в течение 5 суток – 70%. Через кишечник выводится около 16% дозы верапамила. В неизмененном виде из организма выводится 3–4% верапамила. Общий клиренс верапамила приблизительно соответствует печеночному кровотоку – около 1 л/ч/кг (диапазон от 0,7 до 1,3 л/ч/кг).

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры верапамила не изменяются, что было зафиксировано в ходе исследований в двух группах пациентов: без нарушения функции почек и с почечной недостаточностью в терминальной стадии. Норверапамил и верапамил не выводятся при помощи гемодиализа.

Возрастной показатель может изменять фармакокинетические параметры верапамила в случае его применения у пациентов с артериальной гипертензией. У пожилых пациентов период полувыведения может быть увеличен. Взаимосвязь между возрастом и антигипертензивным действием препарата не выявлена.

Таблетки

• Нарушения сердечного ритма, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковую экстрасистолию – для лечения и профилактики;
• Нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) – для лечения и профилактики;
• Артериальная гипертензия – для лечения.

Инъекционный раствор

Верапамил в виде инъекционного раствора применяют для купирования приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, предсердной экстрасистолии, пароксизмов трепетания и мерцания предсердий.

Абсолютные:

• Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
• Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• Синоатриальная блокада;
• Синдром слабости синусового узла;
• Кардиогенный шок (кроме вызванного аритмией) (для таблеток);
• Выраженная брадикардия (для таблеток);
• Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (для таблеток);
• Острая сердечная недостаточность (для таблеток);
• Атриовентрикулярная блокада II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма) (для таблеток);
• Артериальная гипотензия (для инъекционного раствора);
• Острый инфаркт миокарда (для инъекционного раствора);
• Стеноз устья аорты (для инъекционного раствора);
• Дигиталисная интоксикация (для инъекционного раствора);
• Желудочковая тахикардия (для инъекционного раствора);
• Синдром Лауна-Ганонга-Левина или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта в сочетании с трепетанием либо фибрилляцией предсердий (исключая пациентов с кардиостимулятором) (для инъекционного раствора);
• Порфирия (для инъекционного раствора);
• Одновременная терапия с внутривенным введением бета-адреноблокаторов;
• Возраст до 18 лет;
• Беременность и период лактации (для инъекционного раствора);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Верапамил следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):

• Атриовентрикулярная блокада I степени;
• Брадикардия;
• Выраженные функциональные нарушения почек и печени;
• Артериальная гипотензия при систолическом давлении ниже 100 мм рт.ст. (для таблеток);
• Хроническая сердечная недостаточность I и II степени (для таблеток) и I и IIА степени (для инъекционного раствора);
• Одновременный прием с бета-адреноблокаторами (для инъекционного раствора);
• Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью (для инъекционного раствора);
• Пожилой возраст (для инъекционного раствора).

Таблетки

Верапамил принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, предпочтительнее – во время или после приема пищи.

Режим дозирования и длительность терапии врач устанавливает индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести и особенностей течения болезни, а также эффективности препарата.

Начальная взрослая разовая доза при лечении артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии, аритмии составляет 40-80 мг, кратность приема – 3-4 раза в день. Разовую дозу в случае необходимости увеличивают до 120-160 мг (максимально – 480 мг в день).

При выраженных функциональных нарушениях печени терапию целесообразно начинать с наименьших доз (максимально – 120 мг в день).

Верапамил следует вводить внутривенно, медленно, на протяжении не меньше 2 минут, непрерывно контролируя электрокардиограмму, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. У пожилых больных с целью снижения риска развития нежелательных действий введение раствора нужно проводить в течение, по крайней мере, 3 минут.

При купировании пароксизмальных нарушений сердечного ритма Верапамил вводят внутривенно струйно по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг), контролируя электрокардиограмму и артериальное давление. В случаях отсутствия эффекта возможно повторное введение такой же дозы препарата через 30 минут. Для разведения 2 мл 0,25% раствора Верапамила используют 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Таблетки

• Центральная нервная система: головная боль, головокружение; в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость;
• Пищеварительная система: рвота, тошнота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;
• Сердечно-сосудистая система: покраснение лица, AV-блокада, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности (при применении высоких доз препарата, в особенности у предрасположенных пациентов);
• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
• Прочие: периферические отеки.

Инъекционный раствор

• Пищеварительная система: тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
• Центральная нервная система: повышенная утомляемость, тревожность, головная боль, головокружение, обморок, экстрапирамидные нарушения, заторможенность, астения, депрессия, сонливость;
• Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия (не меньше 50 ударов в минуту), выраженное снижение артериального давления, усугубление либо развитие сердечной недостаточности, тахикардия; возможно – развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (в особенности у пациентов с тяжелыми обструктивными поражениями коронарных артерий), аритмии (включая трепетание и мерцание желудочков); при быстром введении раствора – асистолия, атриовентрикулярная блокада III степени, коллапс;
• Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, сыпь, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
• Прочие: отек легких, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки (включая отечность лодыжек, голеней и стоп).

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления (иногда до уровня, который невозможно измерить), потеря сознания, шок, выскальзывающий ритм, атриовентрикулярная блокада I или II степени (часто наблюдаются периоды Венкебаха с выскальзывающим ритмом или без него), полная атриовентрикулярная блокада, сопровождающаяся полной атриовентрикулярной диссоциацией, остановка сердца, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, асистолия.

В случае раннего выявления (следует учитывать, что при пероральном приеме высвобождение и всасывание верапамила в кишечнике происходит на протяжении 2 суток) назначается промывание желудка, если с момента применения прошло не более 12 часов. При сниженной моторике желудочно-кишечного тракта (при отсутствии кишечных шумов) данную меру можно проводить в более поздних периодах.

Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки.

Специфическим антидотом является кальций. Для лечения передозировки вводят раствор кальция глюконата 10% (10–30 мл) внутривенно либо медленно в виде капельной инфузии. В случае необходимости допускается повторение процедуры.

При синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, остановке сердца показаны изопреналин, атропин, орципреналин либо стимуляция сердца.

При артериальной гипотензии назначаются норэпинефрин (норадреналин), добутамин, допамин. Гемодиализ неэффективен.

Во время терапии необходимо контролировать функцию дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровень электролитов и глюкозы в крови, количество выделяемой мочи и объем циркулирующей крови.

При внутривенном введении Верапамила возможно удлинение интервала PQ при концентрации в плазме крови выше 30 мг/мл.

Верапамил следует применять с осторожностью водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с повышенной концентрацией внимания (из-за снижения скорости реакции).

Согласно инструкции, Верапамил противопоказано применять в периоды беременности и лактации.

Данные о применении препарата у беременных отсутствуют.

В ходе исследований на животных прямое или косвенное токсическое действие на репродуктивную систему не выявлено. Поскольку результаты исследований на животных не позволяют достоверно прогнозировать ответ на терапию препаратом у человека, Верапамил при беременности можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Для препарата характерно проникновение через плацентарный барьер, также он обнаруживается в крови пупочной вены во время родов.

Верапамил и метаболиты экскретируются в грудное молоко. Согласно имеющимся ограниченным данным, доза Верапамила, которую получает грудной ребенок с молоком, довольно низка (от 0,1 до 1% от количества принятого матерью Верапамила). Поскольку нельзя исключить вероятность осложнения для грудных детей, препарат во время грудного вскармливания допускается применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Запрещено использовать Верапамил для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.

При нарушении функции печени и тяжелой печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.

При одновременном применении Верапамила с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы и ингаляционные анестетики: усиление кардиотоксического эффекта (увеличивается опасность развития атриовентрикулярной блокады, резкого понижения частоты сердечных сокращений, развития сердечной недостаточности, резкого снижения артериального давления);
• Антигипертензивные средства и диуретики: усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
• Дигоксин: увеличение уровня концентрации дигоксина в плазме крови (для выявления оптимальной дозировки препарата и предотвращения интоксикации следует контролировать его уровень в плазме крови);
• Циметидин и ранитидин: увеличение уровня концентрации Верапамила в плазме крови;
• Теофиллин, празозин, циклоспорин: увеличение их концентрации в плазме крови;
• Миорелаксанты: усиление миорелаксирующего действия;
• Рифампицин, фенобарбитал: уменьшение концентрации Верапамила в плазме крови и ослабление его действия;
• Ацетилсалициловая кислота: увеличение вероятности возникновения кровотечений;
• Хинидин: увеличение уровня концентрации хинидина в плазме крови, усиление риска понижения артериального давления, при гипертрофической кардиомиопатии – развитие выраженной артериальной гипотензии;
• Карбамазепин, литий: увеличение опасности развития нейротоксических эффектов.

Аналогами Верапамила являются: Изоптин, Изоптин СР 240, Каверил, Финоптин, Лекоптин, Галлопамил, Верапамил Софарма, Верапамил-Эском, Нифедипин, Нифедипин Ретард, Амлодипин, Никардипин, Риодипин, Нимодипин.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Верапамил представляет собой блокатор кальциевых каналов. Он оказывает антигипертезивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. По причине снижения сердечных сокращений и сократимости миокарда это лекарственное средство способствует уменьшению его потребности в кислороде. Верапамил увеличивает коронарный кровоток, снижает тонус периферических артерий, расширяет сосуды сердца и уменьшает сопротивление сосудов. Он способствует угнетению автоматизма синусового узла, в результате чего его можно использовать в лечении аритмий различного типа.

При употреблении внутрь этого медикамента заметить положительный эффект можно уже спустя 1 – 2 часа. Выводится он преимущественно почками, а 16% – с фекалиями. Верапамил проникает через плаценту, выявляется при родах в крови пупочной вены и попадает в организм ребенка через грудное молоко. Поэтому его крайне не рекомендуется принимать беременным женщинам и кормящим матерям.

Состав

Главным действующим ингредиентом этого препарата является верапамила гидрохлорид, а дополнительными – индиго кармин, тальк, двузамещенный кальция фосфат, бутилгидроксианизол, метилпарабен, крахмал, желатин, магния стеарат и диоксид титана.

Таблетки Верапамил от чего помогают?

• при профилактике и лечении нарушений сердечного ритма;
• при состоянии, характеризующемся внезапным, приступообразным увеличением частоты сердечных сокращений;
• при нарушении сердечного ритма в АВ-соединении или в тканях предсердий;
• для предотвращения возникновения и лечения стенокардии;
• в качестве лечебной терапии при высоком давлении.

При этом важно знать состояния, при которых прием данного медикамента может принести гораздо больше вреда, чем пользы. К противопоказаниям к употреблению Верапамила можно отнести такие явления, как:

1. сердечная недостаточность;
2. брадикардия;
3. гиперчувствительность к составляющим компонентам лекарства;
4. синоатриальная блокада;
5. кардиогенный шок;
6. синдром Морганьи-Адамса-Стокса, Вольфа-Паркинсона-Уайта и слабости синусного узла;
7. детский возраст до 18 лет;
8. вынашивание ребенка и лактация.

Взаимодействие с другими препаратами

1. Одновременный прием медикамента с другими нормализующими давление средствами сопровождается усилением их антигипертензивного эффекта.
2. При совместном лечении с антиаритмическими препаратами и бета-адреноблокаторами значительно увеличивается риск развития AV-блокады и брадикардии.
3. Антиангинальное действие лекарства усиливается при одновременном употреблении нитратов.
4. Совместное применение Верапамила с литием карбонатом чревато непредсказуемым лекарственным взаимодействием.

Поэтому если вы принимаете какой-либо медикамент, и вам назначили Верапамил — обязательно сообщите об этом врачу!

Способ употребления и побочные реакции

Дозировка этого препарата устанавливается медицинским специалистом и зависит от ряда факторов: лечения или профилактики какого-либо заболевания, возраста больного, его жалоб и т.д. Таблетки Верапамил принимают внутрь, запивая водой после или во время еды.

В качестве профилактического средства для предотвращения возникновения приступов аритмии, стенокардии, а также при лечении повышенного давления медикамент следует принимать в начальной дозировке по 40 – 80 мг от 3 до 4 раз в день. При необходимости врач может увеличить разовую дозировку до 120 – 160 мг. Максимальная суточная доза равняется 480 мг.

У больных с нарушениями функционирования печени более целесообразно начинать лечение с минимальных дозировок, так как процесс выведения компонентов лекарства из организма замедлен. При этом максимально допустимая суточная доза составляет 120 мг.

В некоторых случаях на фоне приема этого лекарственного средства у пациентов могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• покраснение кожи лица;
• заторможенность;
• резкое повышение артериального давления;
• запоры;
• рвота;
• головные боли;
• головокружения;
• зуд и кожная сыпь.

При проявлении побочных эффектов необходимо незамедлительно прекратить прием этого медикамента и обратиться за медицинской помощью.

Действующее вещество

Верапамила гидрохлорид (verapamil)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин.

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индигокармин.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет AV-проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокордии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками - 90%. T 1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8 -7.4 ч; при приеме повторных доз – 4.5-12 ч. Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник. Основным метаболитом является норверапамил, который обладает менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизменный верапамил.

Показания

• лечение и профилактика нарушений ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;
• лечение и профилактика хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения), нестабильной стенокардии (стенокардия покоя); вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
• лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания

• выраженная брадикардия;
• хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
• кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);
• синотриальная блокада;
• AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);
• синдром слабости синусового узла;
• синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта;
• синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• острая сердечная недостаточность;
• одновременное применение (в/в);
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV-блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.

Дозировка

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3 -4 раза/сут. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, в редких случаях - повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: развитие периферических отеков.

Передозировка

Симптомы: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокую потерю сознания, артериальную гипертензию, синусовую брадикардию, переходящую в аAV-блокаду, иногда асистолию.

Лечение: при возникновении артериальной гилотензии и/или полной AV-блокады – в/в введение жидкости, допамина, изопротеренола или норадреналина. Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Верапамила c:

• антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления);
• антигипертензивными средствами и диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
• возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
• циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации Верапамила в плазме крови;
• рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия Верапамила;
• теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
• миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;
• ацетисалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;
• хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается риск снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;
• карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.