Большинство населения нашей планеты, особенно жители больших городов, вынуждены находиться в условиях постоянного экологического и психоэмоционального стресса. Доказано, что стресс не безвреден для организма человека, он является фактором риска многих , а также оказывает негативное воздействие на нервную систему, в результате чего человек становится раздражительным, у него снижается работоспособность, ухудшается память и процессы мышления. В связи с этим ученые непрерывно занимаются поиском путей профилактики и коррекции отрицательного воздействия стресса на нервную систему. Еще около 50 лет назад возникла концепция ноотропных средств, был синтезирован и испытан Пирацетам. Это дало мощный толчок к поиску и созданию иных веществ с подобным принципом действия, эти исследования продолжаются и по сей день.
Из данной статьи читатель получит представление о том, что же такое ноотропы и какими эффектами они обладают, ознакомится с показаниями, противопоказаниями, побочными эффектами этих препаратов в общем, а также узнает особенности отдельных представителей лекарственных средств данной группы, в частности ноотропов нового поколения. Начнем.
Что такое ноотропы
Согласно определению Всемирной организации здравоохранения, ноотропные препараты – это средства, оказывающие активирующее воздействие на обучение, улучшающие умственную деятельность и память, повышающие резистентность (устойчивость) головного мозга к таким агрессивным воздействиям, как травмы, интоксикации, гипоксия.
Первым в истории ноотропом является Пирацетам, который был синтезирован и применен в клинике бельгийскими фармакологами в далеком 1963 году. В процессе исследования ученые выяснили, что данное лекарственное вещество заметно повышает умственную работоспособность, улучшает память и способствует обучаемости. В дальнейшем были синтезированы и другие препараты со сходными эффектами, о которых мы поговорим ниже.
Эффекты и механизмы действия ноотропных препаратов
Основными эффектами лекарственных средств данной группы являются:
- психостимулирующий;
- седативный;
- антиастенический (уменьшение чувства слабости, вялости, явлений психической и физической астении);
- антидепрессивный;
- противоэпилептический;
- собственно ноотропный (воздействие на нарушенные высшие корковые функции, что проявляется улучшением мышления, речи, внимания и так далее);
- мнемотропный (влияние на обучаемость и память);
- адаптогенный (повышение способности организма противостоять вредным воздействиям окружающей среды);
- вазовегетативный (улучшение кровоснабжения головного мозга, что проявляется уменьшением и , а также устранением других вегетативных нарушений);
- антидискинетический;
- повышение ясности сознания и уровня бодрствования.
Эти препараты не вызывают фармакологической зависимости и психомоторного возбуждения, прием их не обусловливает истощение физических возможностей организма.
В основе действия лекарственных средств данной группы лежат такие процессы:
- активация пластических процессов в центральной нервной системе путем усиления синтеза белков и РНК;
- активизация энергетических процессов в нейронах;
- активизация процессов передачи нервных импульсов в центральной нервной системе;
- оптимизация процессов утилизации полисахаридов, в частности глюкозы;
- угнетение образования в клетках свободных радикалов;
- снижение потребности нервных клеток в кислороде в условиях гипоксии;
- мембраностабилизирующее действие (регулируют синтез белков и фосфолипидов в нервных клетках, стабилизируют структуру клеточных мембран).
Ноотропные препараты активизируют фермент аденилатциклазу, повышая его концентрацию в нервных клетках. Это вещество необходимо для поддержания стабильности производства клеткой основного источника энергии для осуществления биохимических и физиологических процессов – аденозинтрифосфорной кислоты, или АТФ, которая к тому же в условиях гипоксии переводит обмен веществ в головном мозге в оптимально сохраняемый режим.
Кроме того, ноотропы воздействуют на нейромедиаторные системы мозга, в частности, на:
- моноаминергическую (увеличивают содержание в мозге дофамина и норадреналина, а также серотонина);
- холинергическую (увеличивают содержание в нервных окончаниях ацетилхолина, необходимого для адекватной передачи импульсов от клетки к клетке);
- глутаматергическую (также улучшают проведение сигнала от нейрона к нейрону).
В результате всех описанных выше эффектов у пациента улучшается память, внимание, мыслительные процессы и процессы восприятия, повышается способность его к обучению, активируются интеллектуальные функции.
Классификация ноотропов
К классу ноотропных препаратов относятся вещества различных фармакологических групп, оказывающие положительное влияние на работу нервных клеток и улучшающие их структуру.
- Вещества, стимулирующие метаболические процессы в нервных клетках:
- производные пирролидона: Пирацетам, Прамирацетам, Фенилпирацетам и другие;
- производные гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК): Аминалон, Пикамилон, Гопантеновая кислота, Фенибут;
- производные пантотеновой кислоты: Пантогам;
- производные витамина В6 – пиридоксина: Пиритинол;
- средства, содержащие диметиламиноэтанол: Ацефен, Центрофеноксин;
- препараты, содержащие нейроаминоксилоты и пептиды: Глицин, Церебролизин, Актовегин;
- антигипоксанты: Оксиметилэтилпиридина сукцинат;
- витамины, витаминоподобные, общетонизирующие вещества: витамин В15, витамин Е, фолиевая кислота, янтарная кислота, экстракт женьшеня и другие.
- Препараты, оказывающие положительное воздействие на сосуды, или вазотропные препараты:
- Ксантинола никотинат;
- Винпоцетин;
- Пентоксифиллин;
- Циннаризин;
- Инстенон.
- Препараты, стимулирующие процессы памяти и обучения:
- холиномиметики и антихолинэстеразные: Галантамин, Холин, Амиридин и другие;
- гормоны: Кортикотропин, адренокортикотропный гормон;
- эндорфины, энкефалины.
Показания к применению ноотропов
Лекарственные средства класса ноотропов применяются для лечения следующих заболеваний:
- различной природы (сосудистой, старческой);
- хроническая недостаточность сосудов головного мозга;
- последствия нарушения мозгового кровообращения;
- нейроинфекции;
- интоксикации;
- психоорганический синдром с явлениями нарушения памяти, снижения концентрации внимания и общей активности;
- кортикальная миоклония;
- головокружения, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения;
- хронический алкоголизм (с целью лечения энцефалопатии, абстинентного и психоорганического синдромов);
- сниженная умственная работоспособность;
- астено-депрессивный, депрессивный, астено-невротический синдромы;
- неврозоподобные расстройства;
- черепно-мозговая травма;
- гиперкинезы;
- нарушения сна;
- мигрени;
- в комплексном лечении открытоугольной глаукомы, сосудистых заболеваний сетчатки, диабетической ретинопатии, а также старческой дегенерации желтого пятна.
В педиатрической практике ноотропы применяются с целью лечения следующих состояний:
- умственная отсталость;
- задержка психического развития и развития речи;
- детский церебральный паралич;
- последствия поражения центральной нервной системы в родах;
- синдром дефицита внимания.
Противопоказания к приему ноотропов
Лекарственные средства данной группы нельзя принимать в следующих случаях:
- при индивидуальной гиперчувствительности организма больного к действующему веществу или другим компонентам препарата;
- в случае острого периода геморрагического инсульта (кровоизлияния в ткани мозга);
- при хорее Геттингтона;
- в случае тяжелого нарушения функции почек (если клиренс креатинина равен менее, чем 20 мл/мин);
- в период беременности и лактации.
Побочные эффекты ноотропов
Лекарственные средства данной группы редко вызывают какие-либо побочные эффекты, однако у ряда больных на фоне приема их могут отмечаться следующие нежелательные реакции:
- головная боль, раздражительность, тревожность, нарушения сна, сонливость;
- редко, у больных пожилого возраста, – усиление симптомов коронарной недостаточности;
- тошнота, дискомфорт в области желудка, или ;
- усиление психопатологической симптоматики;
Краткое описание препаратов
Поскольку лекарственных средств, относящихся к описываемому нами классу препаратов, на самом деле достаточно много, то все их рассмотреть мы не сможем, а поговорим лишь о тех, которые получили наиболее широкое распространение во врачебной практике на сегодняшний день.
Пирацетам (Пирацетам, Луцетам, Биотропил, Ноотропил)
Выпускается в форме таблеток для приема внутрь и раствора для инъекций и инфузий.
Препарат оказывает положительное влияние на кровообращение и метаболические процессы в головном мозге, в результате чего повышается устойчивость тканей мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, а также улучшается память, интегративная деятельность мозга, повышается способность к обучению.
При приеме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови определяется через 1 час. Проникает во многие органы и ткани, в том числе через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения составляет 4 часа. Выводится почками.
Пути введения препарата: внутрь или парентерально (внутримышечно или внутривенно). Таблетки рекомендовано принимать до приема пищи. Дозировка и продолжительность лечения определяются индивидуально, в зависимости от заболевания и особенностей его клинического течения.
При лечении больных, страдающих , следует соблюдать осторожность и корректировать дозу в зависимости от уровня клиренса креатинина.
Побочные эффекты препарата стандартные, и возникают они, как правило, у пациентов пожилого и старческого возраста при условии получения ими дозировки более 2.4 г пирацетама в сутки.
Оказывает воздействие на агрегацию тромбоцитов, поэтому с осторожностью применяется у лиц, страдающих нарушениями гемостаза и склонностью к кровоизлияниям.
В период беременности и лактации противопоказан.
В случае развития нарушений сна на фоне приема пирацетама, следует отменить вечернюю прием его и добавить эту дозу к дневной.
Прамирацетам (Прамистар)
Химическая формула Прамирацетама Форма выпуска – таблетки.
Имеет высокую степень сродства к холину. Улучшает способность к обучению, запоминанию и умственную деятельность в целом. Не обладает седативным эффектом, не оказывает влияния на вегетативную нервную систему.
Всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро и почти полностью, максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 2-3 часа. Период полураспада равен 4-6 часам. Выводится почками.
В периоды беременности и лактации прием Прамистара противопоказан.
При лечении пациентов с нарушенной функцией почек следует внимательно следить за развитием у них побочных эффектов препарата – это будет являться признаком избытка действующего вещества в организме и требовать снижения дозы.
Винпоцетин (Кавинтон, Нейровин, Винпоцетин, Вицеброл)
Выпускается в форме таблеток и раствора для инфузий.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге, усиливает мозговой кровоток, не вызывает феномена «обкрадывания».
При приеме внутрь всасывается в органах пищеварительного тракта на 70%. Максимальная концентрация в крови определяется через 60 минут. Период полувыведения составляет почти 5 часов.
Применяется как в неврологии (при хронических нарушениях мозгового кровообращения и других заболеваниях, описанных в общей части статьи), так и в офтальмологии (с целью лечения хронических заболеваний сосудов сетчатки) и в отиатрии (для восстановления остроты слуха).
В случае начала терапии в острый период болезни, следует вводить винпоцетин парентерально, а затем продолжить перорально в дозе 1-2 таблетки трижды в сутки после приема пищи.
Фенибут (Бифрен, Ноофен, Нообут, Фенибут)
Форма выпуска – таблетки, капсулы, порошок для приготовления орального раствора.
Доминирующими эффектами данного лекарственного вещества являются антигипоксический и антиамнестический. Препарат улучшает память, повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует процессы обучения. Кроме того, устраняет тревожность, страх, психоэмоциональное напряжение, улучшает сон. Усиливает и удлиняет действие снотворных, противосудорожных средств и нейролептиков. Уменьшает проявления астении.
После приема внутрь хорошо всасывается и проникает во все органы и ткани организма, в частности, через гематоэнцефалический барьер.
Применяется при снижении эмоциональной и интеллектуальной активности, концентрации внимания, нарушениях памяти, астенических, тревожно-невротических и неврозоподобных состояниях, бессоннице, болезни Меньера, а так же с целью профилактики укачивания. В комплексной терапии пределириозных и делириозных алкогольных состояний, остеохондроза шейно-грудного отдела позвоночника, климактерических расстройств.
Рекомендовано принимать внутрь, перед приемом пищи, по 250-500 мг трижды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2.5 г, максимальная разовая – 750 мг. Продолжительность терапии – от 4 до 6 недель.
В различных клинических ситуациях режим дозирования может меняться.
Обладает раздражающим действием, поэтому с осторожностью применяется у лиц, страдающих .
Гопантеновая кислота (Пантогам)
Выпускается в форме таблеток.
Снижает двигательную возбудимость, нормализует поведенческие реакции, повышает работоспособность, активизирует умственную деятельность.
Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 60 минут после приема. Создает высокие концентрации в почках, печени, стенке желудка и коже. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится из организма через 2 суток.
Показания стандартные.
Принимают препарат внутрь, через полчаса после еды. Разовая доза для взрослых составляет 250-1000 мг. Суточная доза – 1.5-3 г. Курс лечения – 1-6 месяцев. Через 3-6 месяцев можно повторить курс. При лечении различных заболеваний дозы препарата могут варьироваться.
Противопоказания и побочные эффекты описаны выше.
Пиритинол (Энцефабол)
Выпускается в форме таблеток и суспензии для перорального применения (эта лекарственная форма предназначена для детей).
Обладает выраженным нейропротективным эффектом, стабилизирует мембраны нейронов, уменьшает количество свободных радикалов, снижает агрегацию эритроцитов. Положительно влияет на поведенческие и когнитивные функции.
При соблюдении режима дозирования препарата развитие побочных эффектов маловероятно.
Глицин (Глицин, Глицисед)
Форма выпуска – таблетки.
Улучшает обмен веществ в мышцах и тканях мозга. Обладает седативным эффектом.
Применяют сублингвально (рассасывая под языком).
Для лечения депрессии, тревоги и раздражительности принимают глицин по 0.1 г 2-4 раза в сутки. При хроническом алкоголизме назначают согласно рекомендованным схемам лечения.
Противопоказания – повышенная чувствительность к глицину. Побочные эффекты не описаны.
Церебролизин
Форма выпуска – раствор для инъекций.
Улучшает функцию нервных клеток, стимулирует процессы их дифференциации, активирует механизмы защиты и восстановления.
Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Применяется при метаболических, органических и нейродегенеративных заболеваниях головного мозга, в частности, при , также используется в комплексной терапии инсультов, травматических повреждений головного мозга.
Суточные дозы препарата широко варьируются в зависимости от патологии и составляют от 5 до 50 мл. Пути введения – внутримышечно и внутривенно.
С осторожностью использовать для лечения больных с аллергическим диатезом.
Актовегин
Форма выпуска – таблетки, раствор для инъекций и инфузий.
Содержит исключительно физиологические вещества. Повышает устойчивость головного мозга к гипоксии, ускоряет процессы утилизации глюкозы.
Применяется при ишемическом и остаточных явлениях геморрагического инсульта, черепно-мозговой травме. Широко используется для лечения диабетической полинейропатии, ожогов, нарушений периферического кровообращения, а также при трофических нарушениях с целью ускорения процессов заживления ран.
Как правило, переносится хорошо. В отдельных случаях развиваются реакции, описанные в начале статьи.
Разрешен к применению в периоды беременности и кормления грудью.
Противопоказан в случае индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата.
Содержит сахарозу, поэтому у больных с наследственными нарушениями углеводного обмена не применяется.
Гексобендин (Инстенон)
Выпускается в форме таблеток для приема внутрь и раствора для внутримышечного и внутривенного введения.
Оказывает стимулирующее воздействие на обменные процессы в головном мозге и миокарде, улучшает мозговое и венечное кровообращение. Спазмолитик.
Показаниями к применению данного препарата являются заболевания головного мозга возрастной и сосудистой природы, последствия недостаточного кровоснабжения мозга, головокружения.
Противопоказан при индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, повышенном внутричерепном давлении, эпилептиформных синдромах. При беременности и в период лактации применяется исключительно по показаниям.
Внутрь рекомендовано принимать во время или после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Дозировка составляет по 1-2 таблетки трижды в день. Максимальная суточная доза – 5 таблеток. Продолжительность лечения составляет минимум 6 недель.
Раствор для инъекций вводят внутримышечно, внутривенно медленно или же капельно. Дозировка зависит от особенностей клинического течения заболевания.
В период лечения этим препаратом нельзя употреблять чай и кофе в больших количествах. Если препарат вводится внутривенно капельно, допускается только медленное вливание, а внутривенная инъекция должна продолжаться не менее 3-х минут. Быстрое введение препарата может привести к резкому снижению артериального давления.
Комбинированные препараты
Существует много препаратов, имеющих в своем составе 2 и более компонентов, сходных по действию или взаимно усиливающих эффекты друг друга. Основными являются:
- Гамалате В6 (содержит пиридоксина гидрохлорид, ГАМК, гамма-амино-бета-оксимасляную кислоту, магния глутамата гидробромид; назначается взрослым в комплексном лечении функциональной астении; рекомендовано принимать по 2 таблетки 2-3 раза в сутки в течение 2-18 месяцев);
- Нейро-норм (содержит пирацетам и циннаризин; показания стандартные для ноотропов; дозировка – по 1 капсуле трижды в сутки в течение 1-3 месяцев; таблетку принимать после еды, не разжевывать, обильно запить водой);
- Ноозом, Омарон, Фезам, Цинатропил, Эвриза: препараты, сходные по химическому составу и остальным показателям с Нейро-нормом;
- Олатропил (содержит ГАМК и пирацетам; рекомендован к приему перед едой, по 1 капсуле 3-4, максимум – 6 раз в сутки в течение 1-2 месяцев; в случае необходимости через 1.5-2 месяца курс можно повторить);
- Тиоцетам (включает в себя пирацетам и тиотриазолин; таблетки рекомендовано принимать по 1-2 штуки трижды в сутки; курс лечения составляет до 30 дней; в ряде случаев применяют в форме раствора для инъекций: вводят внутривенно капельно по 20-30 мл препарата в 100-150 мл физраствора или внутримышечно по 5 мл 1 раз в сутки в течение 2 недель).
Итак, выше вы ознакомились с наиболее востребованными на сегодняшний день лекарственными средствами группы ноотропов. Некоторые из них являются первыми препаратами этого класса, но многие разработаны гораздо позже и действуют гораздо эффективнее, поэтому могут смело носить название ноотропов нового поколения. Обращаем ваше внимание на то, что информация, предоставленная в статье, не является руководством к действию: при возникновении у вас каких-либо неприятных симптомов не следует заниматься самолечением, а необходимо обратиться за помощью к специалисту.
Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже
Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.
Размещено на http://www.allbest.ru/
Пятигорский медико-фармацевтический институт - филиал Государственного бюджетного образовательного учреждения высшего профессионального образования Министерства здравоохранения РФ Волгоградский Государственный медицинский университет
Факультет последипломного образования
Кафедра фармации
Специальность «Фармацевтическая химия и фармакогнозия»
Реферат на тему: «Клиническая фармакология ноотропных средств».
Выполнила: Гукетлова О. М.
Руководитель: Масликова Г.В.
Пятигорск, 2014
Введение
Список литературы
ноотропный пирацетам аминалон кавинтон
Введение
Идея «качества жизни» сегодня овладела всем цивилизованным миром. Обеспечить для себя творческое долголетие считают обязательным миллионы людей -- вот почему и на Западе, и у нас на слуху узкоспециальный термин «ноотропы», то есть препараты, увеличивающие ресурсы мозга. В чем же секрет этих лекарств?
Ноотропы -- это вещества, оказывающие специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшающие память, облегчающие процесс обучения, стимулирующие интеллектуальную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающие кортикально-субкортикальные связи. Ноотропные препараты способны улучшать когнитивные (познавательные) функции как у здоровых людей, так и, в особенности, нарушенные при различных заболеваниях. В последнее время в группе ноотропов выделяют подгруппу нейропротекторов, оказывающих защитное, стабилизирующее действие на клетки нервной ткани при неблагоприятных условиях. Начиная с середины 80-х годов нейропротекторное действие ноотропов рассматривают сквозь призму воздействия не только на метаболизм нервной ткани, но и на ее геном, на реализацию генной информации.
Перечень состояний, при которых имеются нарушения основных когнитивных функций, весьма широк. Он включает в себя когнитивный дефицит при травме мозга, инсультах, хронической цереброваскулярной недостаточности, поражениях мозга нейродегенеративного характера, хроническом алкоголизме, задержке развития у детей. По данным ВОЗ, во всем мире ежегодно регистрируются около 7 млн. случаев мозговых инсультов и 1,4 млн. случаев черепно-мозговых травм (ЧМТ). Лишь 10% выживших при этих патологиях возвращаются к прежней работе; только 25% лиц, переболевших инсультом или перенесших ЧМТ, довольны качеством жизни. В связи с повышением продолжительности жизни населения в европейских странах, Японии, США, Канаде и Австралии резко возрос процент (до 5,8%) больных с нейродегенеративными заболеваниями. Только прямые расходы в странах ЕС на лечение заболеваний, связанных с нарушением когнитивных функций, составляют 70-80 млрд. долларов в год.
На сегодняшний день ноотропные препараты являются наиболее динамично развивающейся группой лекарственных средств.
Вопросы терминологии и классификации ноотропных препаратов
Термин «ноотропы» (от греческих слов «ноос» -- мышление, разум и «тропос» -- стремление, сродство) был принят в 1972 г., спустя два года после появления на мировом рынке препарата пирацетам, разработанного бельгийской фирмой UCB.
По определению экспертов Всемирной организации здравоохранения, ноотропные препараты -- это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.
Ноотропы -- это лекарства и для больных, и для здоровых. Человечество желает стать моложе, полнее использовать возможности умственных способностей: усилить память, улучшить ее качество, чтобы в старости память служила человеку так же хорошо, как и его интеллектуальные способности.
Общими показаниями для применения ноотропов являются:
· церебральная ишемия (острая стадия и период реабилитации);
· черепно-мозговая травма (острая стадия и период реабилитации);
· коматозное состояние;
· расстройства интеллектуальной деятельности у детей, страдающих задержкой психического развития в слабой или умеренной форме;
· трудности в обучении у детей с синдромом дефицита концентрации внимания;
· синдром хронической усталости;
· вегето-сосудистая дистония;
· болезнь Альцгеймера;
· сосудистая деменция.
Таким образом, особенностью применения ноотропных средств является возможность их использования в равной степени как для больных, так и для здоровых людей в экстремальных ситуациях, при естественном старении, при переутомлении, для проведения «терапии прикрытия» для снятия тяжелого течения «синдрома отмены», а также в качестве антиалкогольных средств, ускоряющих выход из делириозного состояния и улучшающих течение постделириозного состояния.
Привлекательность термина «ноотроп» как раз и состоит в том, как отмечает проф. Г. В. Ковалев (1990), что «. ноотроп обращен к разуму, гаснущему либо в связи с патологическими процессами, либо в связи со стрессом, обусловленными физическими, химическими (в том числе алкогольными), биологическими или социальными факторами, действующими на организм человека». В зарубежной литературе, как синоним ноотропных препаратов, иногда используется термин «усилитель когнитивных функций» (cognitive enhancers). Наряду с непосредственным влиянием на нарушенные мнестические функции многие ноотропные препараты используются при снижении общего уровня жизнедеятельности человека, возникающего при различных экстремальных воздействиях и заболеваниях (ишемия и травмы мозга, интоксикация, депривация сна, утомление, болевые синдромы, стресс, перинатальные воздействия и др.).
Таким образом, ноотропные препараты улучшают:
· память;
· восприятие;
· внимание;
· мышление;
· ориентацию;
· ежедневную активность.
Группа ноотропов определилась в начале 80-х гг., когда после успешного внедрения в лечебную практику первого препарата этого класса пирацетама стали появляться другие ноотропные препараты пирролидонового ряда. В процессе поиска этих ноотропных препаратов было синтезировано более 1600 соединений, из которых более 600 изучено подробно. В настоящее время группа пирролидоновых ноотропных препаратов включает более 10 оригинальных препаратов.
Эти ноотропные препараты, исходя из их химического строения, получили название «рацетамы». Вслед за ними стали определяться и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холин-, ГАМК-, пептидергические и другие вещества, что значительно расширило представление о ноотропах.
Ряд ученых предлагает выделить группу «истинных» ноотропных препаратов, для которых способность улучшать мнестические функции является основным, а иногда и единственным эффектом, и группу ноотропных препаратов смешанного действия («неистинных» ноотропных препаратов), у которых мнестический эффект дополняется, а нередко и перекрывается другими, не менее значимыми проявлениями действия.
Ноотропные препараты смешанного типа действия выделяют в отдельную группу нейропсихотропных препаратов с дефиницией «нейропротекторы». Ниже приводится наиболее полная на сегодняшний день классификация веществ с ноотропным действием.
Классификация веществ с ноотропным действием
1. Ноотропные препараты с доминирующим мнестическим эффектом (cognitive enhancers).
1.1. Пирролидоновые ноотропные препараты (рацетамы), преимущественно метаболитного действия (пирацетам, оксирацетам, анирацетам, прамирацетам, этирацетам, дипрацетам, ролзирацетам, небрацетам, изацетам, нефирацетсил, детирацетам и др.).
1.2. Холинергические вещества.
1.2.1. Активаторы синтеза ацетилхолина и его выброса (холин хлорид, фосфотидил-серин, лецитин, ацетил-L-карнитин, ДЮП-986, производные аминопиридина, ZК9346-бетакарболин и др.).
1.2.2. Агонисты холинергических рецепторов (оксотреморин, бетанехол, пиропиперидины, хинуклеотиды и др.).
1.2.3. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин, эртастигмин, галантамин, метрифонат, велнакрин малеат).
1.2.4. Вещества со смешанным механизмом (деманол ацеглюмат, салбутамин, бифемелан, инстенон).
1.3. Нейропептиды и их аналоги (АКТГ 1-10 и его фрагменты, эбиратид, соматостатин, семакс, вазопрессин и его аналоги, тиролиберин и его аналоги, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин-П, холецистокинин-8, пептидные аналоги пирацетама (ГВС-111), ингибиторы пролилэндопептидазы).
1.4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот (глутаминовая кислота, мемантин, милацемид, глицерин, Д-циклосерин, нооглютил).
2. Ноотропные препараты смешанного типа с широким спектром эффектов («нейропротекторы»).
2.1. Активаторы метаболизма мозга (актовегин, ацетил-L-карнитин, карнитин, фосфатидил, серин, эфиры гомопантотеновой кислоты, ксантиновые производные пентоксифиллина, пропентофиллин, тетрагидрохинолины).
2.2. Церебральные вазодилятаторы (инстенон, винкамин, винпоцетин, оксибрал, ницерголин, винконат, виндебумол).
2.3. Антагонисты кальция (нилюдипин, циннаризин, флунаризин и др.).
2.4. Антиоксиданты (мексидол, эксифон, пиритинол, тирилазад месилат, меклофеноксат, атеровит (альфа-токоферол и меклофеноксат) и др.).
2.5. Вещества, влияющие на систему ГАМК (гаммалон, пантогам, пикамилон, дигам, никотинамид, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират, нейробутал и др.).
2.6. Вещества из разных групп (этимизол, оротовая кислота, метилглюкооротат, оксиметацил, беглимин, нафтидрофурил, цереброкраст, препараты женьшеня, лимонника, экстракт гинкго билоба и др.).
Несмотря на разницу в спектрах эффектов, все перечисленные препараты обладают положительным влиянием на память (ноотропным действием), и у них отсутствуют ярко выраженные эффекты традиционных психотропных и кардиотропных препаратов. Для ноотропов также свойственна низкая токсичность и отсутствие выраженных побочных эффектов даже в субтоксических дозах (за исключением некоторых холинергических препаратов).
В основе терапевтического действия ноотропных препаратов лежит несколько механизмов:
улучшение энергетического состояния нейронов (усиление синтеза АТФ, антигипоксический и антиоксидантный эффекты);
активация пластических процессов в ЦНС за счет усиления синтеза РНК и белков;
усиление процессов синаптической передачи в ЦНС;
улучшение утилизации глюкозы;
мембраностабилизирующее действие.
Многие ноотропные препараты, наряду с непосредственным влиянием на нарушенные мнестические функции, используют при снижении общего уровня жизнедеятельности человека, возникающем при различных заболеваниях и экстремальных воздействиях, таких как ишемия, травмы мозга, интоксикация, утомление, болевые синдромы, стресс, перинатальные воздействия.
К основным свойствам ноотропов относятся:
способность стимулировать обмен веществ и энергии в клетках мозга за счет оптимизации биоэнергетических процессов в нервной клетке;
улучшение работы нейронов, как в норме, так и при действии экстремальных факторов.
Благодаря этим свойствам группу ноотропных препаратов часто называют «нейрометаболические церебропротекторы», что характеризует общее свойство препаратов данной группы стимулировать обменные процессы в нервной ткани, особенно при различных нарушениях, оптимизируя уровень обмена веществ, измененный патологическим состоянием.
Основная область применения ноотропов у здоровых людей -- профилактика стрессогенных состояний и поддержание работоспособности в критических ситуациях. Их применяют в педиатрической и гериатрической практике. Они показаны при церебральной недостаточности, при астенических состояниях, в комплексной терапии при неглубоких депрессиях с явлениями заторможенности, на ранних стадиях болезни Альцгеймера, для лечения алкогольных энцефалопатий, в период реабилитации после перенесенных инфекционно-воспалительных заболеваний мозга и черепно-мозговых травм.
Препараты: Пирацетам, Аминалон, Кавинтон
Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК. Ноотропы улучшают метаболизм клеток мозга и, прежде всего метаболизм в них глюкозы, кислорода, повышают устойчивость клеток к гипоксии, улучшают кровоснабжение головного мозга, связь между полушариями. Ноотропы повышают память, снижают утомляемость. Но эффекты проявляются постепенно, не сразу после приема. Пирацетам обладает противосудорожной активностью, а в последние годы описаны также его иммуномодулирующие эффекты, иммунопотенциирующее влияние.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
При состояниях после сотрясения мозга;
У детей умственно отсталых, с различной степенью олигофрении; у детей с нарушением памяти, внимания, речи;
Старикам, лицам пожилого возраста, в гериатрии для улучшения памяти, настроения;
При хроническом лечение наркоманов, алкоголиков;
У больных после инсульта;
Ноотропы показаны при энурезе у детей младшего возраста. Кроме того, назначают для потенцирования эффектов иммуностимуляторов.
АМИНАЛОН - препарат ГАМК. Получают синтетическим путем. ГАМК - тормозной медиатор, играющий важную роль в обменных процессах нервной ткани. Препарат стимулирует тканевое дыхание, активирует ферменты цикла Кребса, улучшает утилизацию нейронами глюкозы.
Показания к применению: сосудистые заболевания головного мозга, умственная отсталость у детей.
Побочные эффекты ноотропов: стимуляция мозга может привести к раздражительности, нарушению сна, насроения, беспокойства у детей, повышению АД, сексуальной возбудимости. Поэтому их используют курсами (по 2-3 недели).
В последние годы группа ноотропных средств существенно расширилась. Это и венгерский препарат Кавинтон (Gedeon Rihter), церебролизин и т. д.
КАВИНТОН (табл. по 0, 005; амп. 0, 5% раствора по 2 мл). Этиловый эфир аповинкаминовой кислоты (препарат алкалоида барвинка малого).
Кавинтон оказывает следующие эффекты:
1) расширяет сосуды мозга;
2) усиливает мозговой кровоток, улучшает кровоснабжение мозга кислородом;
3) улучшает утилизацию глюкозы нейронами, способствует накоплению цАМФ, АТФ;
4) снижает агрегацию тромбоцитов;
5) повышает содержание катехоламинов в ЦНС.
Применяется прежде всего в неврологии при:
1) неврологических и психических расстройствах, связанных с нарушениями мозгового кровообращения (инсульт, травма, склероз);
2) расстройствах памяти;
3) головокружениях;
4) афазиях;
5) гипертонической энцефалопатии;
6) атеросклерозе сосудов сетчатки, т. е. в офтальмологиии и т. п.;
7) понижении слуха токсического генеза.
Список литературы
1. Акопян В. П., Едигарова Л. В. Влияние ГАМК-ергических средств на баланс электролитов в условиях гипокинезии // Экспериментальная и клиническая фармакология. 1998. Т 5. С. 62-64.
2. Воронина Т. А, Середенин С. Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспериментальная и клиническая фармакология. 1998. Т. 61. № 4. С. 3-9.
3. Гомазков О. А. Мозг и нейропептиды. М.: Христианское издательство. 1997. 170 с.
4. Громова О. А. Нейрометаболическая фармакотерапия. СПб., 2001.
5. Громова О. А., Скальный А. В., Бурцев Е. М., Авдеенко Т. В., Соловьев О. И. Структурный анализ ноотропов природного происхождения // Сб. 7-го Российского конгресса «Человек и лекарство». 1998. 24-27 апреля. 330 с.
6. Ковалев Г. В. Ноотропные средства. Волгоград, 1990. 368 с.
7. Мосолов С. Н. Современные тенденции развития психофармакологии // Журнал неврологии и психиатрии. 1998. № 5. С. 12-19.
Размещено на Allbest.ru
Подобные документы
Определение и история появления ноотропных средств, их классификация по механизму действия и химическому строению. Механизм действия и основные эффекты ноотропных препаратов. Эффективность применения данных лекарственных средств в медицинской практике.
реферат , добавлен 12.11.2012
Классификация и химические свойства психоморных психостимуляторов. Механизм действия фенамина. Центральные эффекты амфетамина. Периферические эффекты амфетамина, ноотропных средств. Фармакологические свойства кофеина, пирацетама, аминало, этирацетама.
презентация , добавлен 02.12.2014
Определение ноотропов - средств, оказывающих специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Изучение механизма их действия, классификации и применения в медицинской практике. Фармакологическая характеристика ноотропных препаратов.
курсовая работа , добавлен 25.01.2010
Механизм действия, центральные и периферические эффекты, фармакологические свойства, фармокинетика амфетамина, мезокарба, кофеина. Противопоказания к их применению. Специфическое активирующее влияние ноотропных средств на интегративные функции мозга.
презентация , добавлен 25.10.2014
Понятие ассортимента и товарной номенклатуры товаров. Анализ широты, полноты и глубины ассортимента фармацевтических товаров. Расчет индекса обновления. Классификация ноотропных лекарственных препаратов по химическому составу и механизму действия.
курсовая работа , добавлен 26.06.2014
Средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Внедрение в лечебную практику пирацетама. Основные группы ноотропных препаратов. Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия.
презентация , добавлен 28.04.2012
Обзор и характеристика ноотропных средств - препаратов, избирательно стимулирующих функции головного мозга и повышающих энергетический потенциал организма. Механизм действия и побочные действия аналептиков, показания к назначению данных препаратов.
презентация , добавлен 14.02.2016
Взаимодействие лекарственных средств. Клиническая фармакология антиангинальных, гипотензивных, кардиотонических средств для лечения острой и хронической СН. Клиническая фармакология лекарственных средств для лечения бронхообструктивного синдрома.
курс лекций , добавлен 11.12.2010
Классификация психотропных препаратов стимулирующего действия. Основные клинические эффекты психостимуляторов, показания для их применения. Характеристика, классификация и применение антидепрессантов, аналептиков, общетонизирующих и ноотропных препаратов.
презентация , добавлен 02.04.2015
Стандарты клинических исследований GCP (качественная клиническая практика). Этапы клинического исследования препаратов. Этические аспекты клинической фармакологии. Выбор лекарственных средств, сердечных гликозидов при наджелудочковых нарушениях ритма.
Группа психотропных препаратов "ноотропы", первым представителем которых был пирацетам (ноотропил), появилась в начале 1970-х гг.
Ноотропы – лекарственные средства, улучшающие процессы памяти и облегчающие обучение. Улучшение функционального состояния ЦНС на фоне действия ноотропов (нейрометаболических стимуляторов, ноотропных средств) происходит вследствие того, что они стимулируют процессы метаболизма в нервной ткани и повышают ее устойчивость к гипоксии, т.е. к недостатку кислорода. Таким образом, ноотропы (от греч. noos – мышление, tropos – направление) стимулируют познавательные или когнитивные функции ЦПС.
Механизм действия нейрометаболических психостимуляторов различен. Существенную роль играет их взаимодействие с медиаторными системами мозга. Возбуждающее действие в ЦНС проявляют моноаминергические медиаторы (норадреналин, дофамин и др.). Возбуждающими аминокислотами (ВАК) в ЦНС являются глутамат, аспартат. Тормозное действие проявляют аминокислота глицини и ГАМК. Нейрометаболические психостимуляторы в разной степени влияют на различные медиаторные системы мозга. Определенную роль в действии психостимуляторов играет связывание с пуриновыми (аденозиновыми) рецепторами и др. Взаимодействие ноотропов с медиаторными системами мозга представлено в табл. 4.9.
Таблица 4.9
Классификация психотропных средств по доминирующему нейромедиатору
|
Основной нейромедиатор |
Группы психотропных средств |
|
Ноотропы, анксиолитики, гипнотики |
|
|
Ноотропы |
|
|
Норадреналин |
Ноотропы, антидепрессанты, психостимуляторы |
|
Ацетилхолин |
Препараты для лечения болезни Альцгеймера, препараты для лечения энцефалопатий, нейролептики, противопаркинсонические средства |
|
Препараты для лечения энцефалопатий, противопаркинсонические средства |
|
|
Ноотропы, нейролептики, противопаркинсонические средства, психостимуляторы |
|
|
Гистамин |
Ноотропы, нейролептики, гипнотики |
|
Серотонин |
Антидепрессанты, ноотропы |
По характеру действия ноотропные средства отличаются от психостимуляторов рядом признаков: эффекты ноотропных препаратов проявляются только при длительном применении и не сопровождаются повышением физической работоспособности, не повышают настроение. Они не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия, не вызывают специфических изменений биоэлектрической активности мозга. Вместе с тем они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями головного мозга и различными его отделами, ответственными за отдельные составляющие когнитивных (познавательных) функций. Улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга, повышают его устойчивость к гипоксии.
Наиболее важными проявлениями действия ноотропных средств являются активация интеллектуальных и мнестических функций, антигипоксическая активность. Способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание обозначать препараты ноотропила как "стимуляторы познавания". В связи с влиянием на метаболические процессы в мозге препараты, относящиеся к группе ноотропов, стали обозначать также как нейрометаболические средства. Благодаря своим свойствам ноотропные средства стали широко использоваться в разных областях медицины, в том числе в гериатрической и педиатрической практике.
Одна из возможных классификаций ноотропов приведена ниже.
Классификация ноотропов
- 1. Производные пирролидона: пирацетам ("Ноотропил"), фенилпирацетам ("Фенотронил"), пирацетам + циннаризин ("Фезам").
- 2. Препараты нейроаминокислот.
- 2.1. Производные ГАМК: никотином гамма-аминомасляная кислота ("Пикамилон"), аминофенилмасляная кислота ("Фенибут"),
- 2.2. Производные глютаминовой кислоты: глютаминовая кислота.
- 2.3. Глицин и его производные: глицин, циклопролилглицин ("Ноопепт"),
- 2.4. Комбинированные препараты глицина: глицин + глутаминовая кислота + цистин ("Элтацин").
- 3. Витамины.
- 3.1. Производные тиамина: сульбутиамин ("Энерион"),
- 3.2. Производные пиридоксина: пиритинол ("Энцефабол"), пиридоксин + треонин ("Биотредин").
- 3.3. Производные пантотеновой кислоты: гопантеновая кислота ("Пантогам"), мемантин.
- 3.4. Производные кофермента Q: идебенон ("Нейромет").
- 4. Препараты, содержащие янтарную кислоту.
- 4.1. Производные янтарной кислоты: ацетиламиноянтарная кислота ("Когитум"), этилметилгидроксипиридина сукцинат ("Мексидол").
- 4.2. Комбинированные препараты: рибоксин + янтарная кислота + + рибофлавин + никотинамид ("Церебронорм", "Цитофлавин"), янтарная кислота + лимонная кислота ("Лимонтар").
- 5. Препараты, содержащие диметиламиноэтанол: деанола ацеглумат ("Нооклерин"),
- 6. Препараты, содержащие нейропептиды: полипептиды коры головного мозга скота ("Кортексин"), актовегин, церебролизин, семакс, тафтцин ("Селанк"), мелатонин ("Мелаксен"),
- 7.Препараты, содержащие этамиван: гексобендин + этамиван + этофиллин ("Инстенон").
- 8. Препарат гистамина: бетагистин ("Бетасерк®").
- 9. Средства метаболической терапии: карнитин, мельдоний ("Милдронат").
- 10. Анксиолитики: тетраметилтетраазабщиклооктандион ("Адаптол").
- 11. Предшественник фосфолипидов: цитиколин ("Цераксон®").
- 12. Вазотропныс препараты: средства, применяемые при недостаточности мозгового кровообращения.
- 13. Холиномиметики.
- 13.1. Предшественники ацетилхолина: холина альфосцерат ("Глиатилип"),
- 13.2. Непрямого действия (антихолинэстеразные средства): галантамин ("Нивалин", "Реминил"), ривастигмин ("Альценорм", "Экселон").
ГАМК используется для применения в качестве лекарственного средства под названием "Аминалон". "Аминалон" нашел применение главным образом в гериатрической практике и при лечении детей с умственной отсталостью. Эффект его развивается медленно, требуется относительно длительный курс его применения. Несмотря на появление новых ноотропных препаратов, дающих в ряде случаев более выраженный эффект (пирацетам и др.), "Аминалон" лечебного значения не потерял.
Пирацетам имеет по химической структуре сходство ГАМК, однако в организме пирацетам в ГАМК не превращается и содержание ГАМК в мозге после применения пирацетама не повышается. Пирацетам усиливает синтез дофамина, повышает уровень норадреналина в мозге, влияет на другие нейромедиаторные системы мозга, включая аминокислотные (глутаматергическую и др.) и моноаминергические. Под влиянием пирацетама увеличиваются содержание ацетилхолина на уровне синапсов и плотность холинергических рецепторов.
Фенотропил, по сравнению с пирацетамом, содержит в структуре неполярную фенильную группу, поэтому лучше преодолевает гематоэнцефалический барьер. Фенотропил проявляет выраженное психостимулирующее действие. Побочный эффект фенотропила – повышенная раздражительность.
Комплексные препараты на основе ГАМК и витаминов группы В
По химической структуре пантогам можно рассматривать как видоизмененную молекулу пантотеновой кислоты (В5), включающую остаток ГАМК.
Никотипоил гамма-аминомасляная кислота ("Пикамилон") в химическом отношении может рассматриваться как сочетание молекулы ГАМК и никотиновой кислоты. Применяют пикамилон (у взрослых) как ноотропное и сосудистое средство при нарушениях мозгового кровообращения легкой и средней тяжести, вегетососудистой дистонии, состояниях тревоги, страха, повышенной раздражительности, абстиненции у больных алкоголизмом, а также для повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам. Используют препарат самостоятельно или в комплексной терапии.
Фенибут по химической структуре можно рассматривать как производное ГАМК, усиленной путем введения неполярной фенильной группы (бензольного кольца) для более легкого преодоления гематоэнцефалического барьера. Является ноотропом с анксиолитической активностью. Может вызывать привыкание, толерантность вырабатывается быстро. Применяют фенибут при беспокойстве, тревоге, страхе, бессоннице, для профилактики укачивания. Детям назначают при заикании и тиках.
Глицин (аминоуксусная кислота 0,1 г), принимают сублингвально. Глицин в ЦНС необходим для срабатывания NMDA -рецептора. Он усиливает ответ на глутаминовую кислоту, снимает напряжение, улучшает настроение, повышает работоспособность, нормализует сон.
NMDA- рецептор – ионотропный рецептор глутаминовой кислоты (глутамата), селективно связывающий N-метил-D-аспартат (NMDA ). Структура глутаматного NMDA -рецептора представлена на рис. 4.19.
Рис. 4.19. Глутаматный NMDA -рецептор
В неактивированной форме канал рецептора закрыт ионом магния. Функция NMDA-рецептора играет ключевую роль в процессах обучения и памяти. Постсинаптический NMDA -рецептор представляет собой сложное образование, включающее несколько сайтов (участков) регуляции: сайт специфического связывания медиатора (L-глутаминовой кислоты), сайт специфического связывания коагониста (глицина) и модуляторные сайты.
Комплексный препарат "Элтацин" содержит глицин, L-глутаминовую кислоту, L-цистин. Принимают сублингвально как антиоксидантное средство, нормализующее окислительно-восстановительные процессы и использование кислорода в тканях. Он повышает сократительную способность миокарда и толерантность организма к физическим нагрузкам, улучшает качество жизни больных с сердечной недостаточностью.
6130 0
Ноотропные средства (церебропротекторы) активизируют нейрометаболические и биоэнергетические процессы в головном мозге, многие из них оказывают антигипоксическое действие, активируют высшие интегративные функции головного мозга (память, мышление, восприятие), повышают резистентность нервной системы к стрессу.
Механизм действия и фармакологические эффекты
Ноотропы являются метаболическими стимуляторами, оказывают влияние на энергетические процессы в мозговой ткани, увеличивая синтез аденозинтрифосфата (АТФ), белка, повышая активность ряда ферментов, уменьшая явления гипоксии, улучшают кровоснабжение ЦНС, стабилизируют поврежденные мембраны нейронов. Нейрометаболический эффект ЛС может быть обусловлен структурным сходством с нейромедиаторами тормозного типа (глицин, аминалон, натрия оксибат, пикамилон, пирацетам) или активацией обменных процессов в мозговой ткани (глутаминовая кислота).Ноотропы, имитирующие метаболические эффекты ГАМК (аминалон, натрия оксибат, пикамилон, пирацетам), стимулируют умственную деятельность, оказывают противосудорожное действие. Повышают устойчивость к гипоксии и токсическим воздействиям.
Кроме того, ГАМК снижает повышенное АД, улучшает мозговой кровоток, влияет на содержание сахара в крови; натрия оксибат оказывает противошоковое действие, а в больших дозах вызывает сон и наркоз. Пикамилон сочетает свойства тормозного медиатора ГАМК и никотиновой кислоты, оказывает умеренное транквилизирующие, психостимулирующее и антиастеническое действие, улучшает мозговой кровоток и процессы микроциркуляции, ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Пирацетам нормализует соотношение АТФ и аденозиндифосфата (АДФ) (активирует аденилатциклазу и ингибирует нуклеотидфосфатазу), увеличивает активность фосфолипазы А, стимулирует энергетические процессы, оказывает положительное влияние на церебральный метаболизм и кровоток, обладает антиастеническим, вегетотропным, адаптагенным, антигипоксическим действием.
Глутаминовая кислота — аминокислота, которая участвует в обезвреживании аммиака в тканях головного мозга, способствует синтезу АТФ, нейромедиаторов (ацетилхолина и ГАМК), переносу ионов калия, обладает нейромедиаторной активностью в некоторых структурах мозга. Она повышает выносливость при эмоциональном напряжении, стимулирует восстановительные процессы.
Глицин, являющийся нейромедиатором тормозного типа и регулятором метаболических процессов в тканях мозга, оказывает ноотропное, антистрессовое, седативное, противоэпилептическое действие, устраняет депрессию, снижает содержание в ЦНС токсических продуктов, образующихся при острой ишемии, регулирует тонус симпатической нервной системы.
Фармакокинетика
Пирацетам быстро всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в крови достигается через 40 мин, в ткани головного мозга накапливается через 1—4 ч. Биодоступность составляет почти 100%. Он проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется, выводится в основном почками. Т1/2 равен 4 ч. Выраженный терапевтический эффект развивается при приеме пирацетама в течение 5 дней.Аминалон после введения внутрь быстро всасывается, в крови создается через 60 мин, через 24 ч в крови не определяется. Плохо проходит через ГЭБ, при органических поражениях мозга проницаемость через ГЭБ возрастает.
Пикамилон быстро и полностью всасывается при любых путях введения. Он проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ. Выводится в основном почками в неизмененном виде.
Глутаминовая кислота
при приеме внутрь хорошо всасывается, проникает через ГЭБ и клеточные мембраны. В клетках утилизируется в процессе обмена, 4—7% выводится почками в неизмененном виде.
Глицин
при приеме внутрь всасывается, легко проникает в большинство жидкостей и тканей, проходит через ГЭБ, разрушается глициноксидазой в печени.
Место в терапии
В стоматологической практике ноотропы, улучшающие метаболизм мозговой ткани и влияющие на обмен нейромедиаторов, используются в комплексной терапии невралгии тройничного нерва, болевого синдрома, травм челюстно-лицевой области, а также для коррекции побочного действия транквилизаторов при подготовке к стоматологическим вмешательствам.Переносимость и побочные эффекты
Переносятся ноотропы обычно хорошо. У отдельных пациентов может наблюдаться чрезмерное возбуждение ЦНС (повышенная раздражительность, головокружение, тремор, беспокойство, нервозность, нарушение сна), диспептические расстройства (тошнота, рвота, диарея, боли в животе).Противопоказания и предостережения
Ноотропы противопоказаны при острой почечной недостаточности, у детей с диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и т.д.Глутаминовая кислота противопоказана при лихорадочных состояниях, заболеваниях печени, почек, ЖКТ, кроветворных органов, при повышенной возбудимости, бурно протекающих психических реакциях.
Во время применения натрия оксибата следует воздержаться от управления транспортными средствами, выполнения работы, требующей повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Пирацетам у пожилых пациентов усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.Натрия оксибат усиливает действие анальгетиков и наркозных ЛС.
Глицин снижает токсичность нейролептиков, антидепрессантов и противосудорожных средств. При сочетании со снотворными, транквилизаторами и нейролептиками возможна суммация тормозного действия на ЦНС.
Аминалон усиливает действие средств, улучшающих функции ЦНС. Бензодиазепины потенцируют действие аминалона.
Ноотропные (лат. Посе - ум и thropos - родства) средства благодаря благотворному влиянию на метаболические процессы мозга улучшают психическую и умственную деятельность, при патологических состояниях нарушена. Термин "ноотропные средства" предложено в 1972 г.. К. Журжеа, автором ноотропного средства пирацетама. На здоровый организм эти средства не влияют, не меняют условные рефлексы и поведение, биоэлектрическую и двигательную активность. Ноотропные средства делятся на следующие группы:
1. Производные пирролидона (рацетамы): пирацетам, фенотропил, прамирацетам, Тиоцетам и др.
2. Производные ГАМК: аминалон, натрия оксибутират, пикамилон и др.
3. Производные других аминокислот: кислота глутаминовая, глицисед и др.
4. Нейропептиды и их аналоги: семакса, ноопепт и др.
5. Церебральные вазодилататоры: винпоцетин, ницерголин, винкамин (оксибрал), пентоксифиллин и пр.
6. Антиоксиданты прямого и непрямого действия: мексидол, церебролизин, актовегин, Солкосерил, мелатонин, гинкго билоба и др.
7. Холинергические средства:
7.2. Антихолинэстеразные: галантамина гидробромид и др.
8. антагонисты кальция: нимодипин, циннаризин и др.
9. Препараты разных групп: ксантинола никотинат и др.
Механизм действия ноотропов:
1. Возбуждение рецепторов глутаминовой кислоты, которые воспринимают сигналы от пептидов памяти.
2. Повышение синтеза, оборота АТФ, фосфатидилхолина.
3. Активизация синтеза протеинов и РНК.
4. Улучшение утилизации глюкозы.
5. Стимуляция аденилатциклазы, накопления цАМФ.
6. Активизация гликолиза, аэробного дыхания.
7. Повышение активности фосфолипазы А, угнетение Na + К + АТФ-азы.
8. Подавление свободнорадикальных процессов, перекисного окисления липидов, стабилизация мембран.
9. Усиление активности холинергической системы.
10. Расширение мозговых сосудов, улучшения мозгового кровообращения, реологических показателей.
Свойства препаратов:
1) имеют мнестическую действие, улучшают память, способность к обучению:
2) повышают устойчивость мозга к экстремальным воздействиям;
3) могут иметь психостимулирующее (кислота глутаминовая) или седативное (транквилизирующее) действие (глицин)
4) проявляют антиастеническое действие;
5) некоторые препараты могут иметь антидепрессивным, противоэпилептическую, антипаркинсоническое, вазовегетативные, адаптогенное, стреспротекторну, кардиопротекторное действие, улучшать реологические свойства крови.
Главным представителем ноотропных средств является пирацетам (ноотропил) . По химическому строению он является циклической составом ГАМК.
Фармакокинетика. Пирацетам хорошо всасывается, не связывается с белками крови, проникает через гематоэнцефалический барьер, гематоплацентарный барьер мембраны. Препарат накапливается в тканях коры головного мозга, мозжечка, базальных ганглиях. Пирацетам не метаболизируется в организме, 80-90 % препарата выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации.
Фармакодинамика. Препарат улучшает умственную деятельность, память, способность к обучению и тому подобное. Интегративные процессы, обусловленные пирацетамом и другими ноотропами, связывают с его влиянием на глутаматии рецепторы. Антитоксическое действие обусловлено преимущественно влиянием на энергетический обмен. Пирацетам улучшает усвоение глюкозы, обмен аденозинтрифосфата, фосфатидилэтаноламина, фосфатидилхолина, повышает активность аденилатциклазы, фосфолипазы, устойчивость тканей к недостатку кислорода, подавляет активность нуклеозидфосфатазы, стимулирует синтез РНК и кровообращение в тканях мозга. Обладает антиоксидантным, антигипоксическим влияние. Пирацетам малотоксичен, имеет адаптационные свойства, противосудорожное, кардиопротекторным действие, не обладает седативным эффектом, оказывает значительное антидепрессивным действием.
Показания: снижение умственной функции, связанное с хроническими дегенеративными поражениями головного мозга (старческий возраст, алкоголизм, гемиплегия, инсульт, травмы черепа астенический синдром), коррекция побочных эффектов транквилизаторов при подготовке к операциям и других манипуляций лиц с астеническим синдромом, пожилых людей, детей. Пирацетам хорошо сочетается с сердечно-сосудистыми и психотропными средствами, потенцирует эффект антидепрессантов, его комбинируют с циннаризин и кислотой Оротовая.
Побочное действие диспепсия, раздражительность, нарушение сна.
Прамирацетам (Прамистар) в отличие от пирацетама имеет высокое сродство к холина и действует в холинергических структурах головного мозга, не имеет седативного воздействия, но обладает выраженным антидепрессивным действием.
Фенотропил повышает содержание норадреналина, серотонина, дофамина в мозговой ткани, не влияет на содержание ГАМК, не связывается с ГАМК и ГАМКВ-рецепторами, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал за счет утилизации глюкозы, повышает региональный кровоток в ишемизированных участках мозга. Фенотропил имеет умеренное влияние на усиление физической работоспособности, обладает антагонизмом к каталептическое действия нейролептиков. Умеренно выраженный психостимулирующий эффект сочетается с анксиолитическим активностью. Препарат улучшает настроение, имеет анальгезирующее, адаптогенное, стрессопротекторное действие. При приеме фенотропила повышается острота зрения, препарат улучшает кровоснабжение нижних конечностей, проявляет диуретическое действие. Препарат способствует образованию антител без развития аллергизирующего действия.
ГАМК является γ-аминомасляной кислотой.
ГАМК (ГАМК), в отличие от предыдущих препаратов, не проходит через гематоэнцефалический барьер, но улучшает энергетические процессы, утилизацию глюкозы, потребление кислорода, улучшает кровообращение, динамику нервных процессов. Может вызвать брадикардию и гипотензию.
Фармакодинамика. ГАМК улучшает кровообращение мозга, имеет противосудорожные и антигипоксическое свойства, вследствие нормализации уровня ГАМК снижается артериальное давление, особенно в условиях артериальной гипертензии. Препарат вызывает брадикардию, проявляет мягкий психостимулирующий влияние, а в случаях повышенного содержания глюкозы в крови имеет гипогликемическое действие.
Показания: снижение памяти после травм, инсульта, инфекционных заболеваний, артериальная гипертензия, параличи, осложнения атеросклероза сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, головная боль, инсомния, головокружение, полиневрит, задержка умственного развития у детей.
Побочное действие диспепсия, расстройства сна, ощущение жара, гипотензия, брадикардия.
Винпоцетин (кавинтон) - этиловый эфир кислоты аповинкаминовой является полусинтетической производной соединением алкалоида девинкан - алкалоида барвинка белого.
Фармакодинамика. Расширяет мозговые и периферические сосуды, стимулирует мозговое кровообращение, повышает оксигенацию тканей мозга, усвоения глюкозы. Снижает агрегацию тромбоцитов, угнетает фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ, модулирует ионные каналы, влияет на метаболизм норадреналина.
Показания: неврологические заболевания, связанные с нарушениями мозгового кровообращения, нарушения памяти, афазия, климактерический синдром, заболевания глаз (атеросклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки, сосудистой оболочки, вторичная глаукома, дегенеративные заболевания глаза) снижение слуха сосудистого или токсического происхождения; головокружение.
Побочное действие незначительная артериальная гипотензия, экстрасистолия.
Ницерголин (сермион) - относится к группе а-адреноблокаторов.
Фармакодинамика. Значительно снижает тонус мозговых и периферических сосудов, уменьшает цереброваскулярный сопротивление, повышает мозговое кровообращение, активизирует обмен веществ в мозговой ткани. Повышает снабжение тканей мозга кислородом и глюкозой, скорость кровообращения в сосудах конечностей, снижает сопротивление легочных сосудов. Ницерголин вызывает постепенное снижение артериального давления у больных с артериальной гипертензией.
Показания: атеросклероз мозговых сосудов, тромбоз и эмболия сосудов головного мозга, преходящие нарушения мозгового кровообращения, облитерирующий эндартериит, синдром Рейно, мигрень, гипертонический криз.
Побочное действие головокружение, сонливость, инсомния, жар, прилив крови к лицу.
Пентоксифиллин (трентал) является спазмолитическим средством.
Фармакодинамика. Блокирует фосфодиэстеразу, конкурирует с аденозином за рецепторы и способствует накоплению цАМФ. Обеспечивает ткани мозга кислородом, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, блокирует высвобождение цитокинов.
Показания: заболевания мозга, в том числе атеросклероз мозговых сосудов, ишемическая болезнь сердца, состояние после инфаркта миокарда, диабетическая миопатия, нефроангиопатия; нарушения периферического кровообращения, сосудистая патология глаз (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки), функциональные нарушения слуха.
Побочное действие тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, гиперемия кожи лица, снижение артериального давления при парентеральном введении, кожный зуд, крапивница.
Тиоцетам , содержащий тиотриазолин и пирацетам, имеет ноотропные, противоишемические, антиоксидантные, мембраностабилизирующие свойства. Препарат окисляет глюкозу в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализует биоэнергетические процессы, уровень АТФ, стабилизирует другие виды метаболизма, оказывает антиоксидантное действие при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы. Тиоцетам повышает интенсивность работы метаболического ГАМК-шунта и концентрацию ГАМК в ишемизированных тканях. Препарат улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует процессу обучения, устраняет амнезию и последствия стресса.
Показания: нарушения мозгового кровообращения, обусловленные атеросклерозом мозговых сосудов, нарушением обменных процессов в результате черепно-мозговой травмы, интоксикации, диабетической энцефалопатии.
Побочное действие общая слабость, головная боль, беспокойство, головокружение, галлюцинации, тошнота, рвота, боль в животе и повышение массы тела, аллергические реакции (сыпь, повышение температуры, анафилактический шок, ангионевротический отек, удушье).
Фезама (Омарон) содержит пирацетам и циннаризин, улучшает кровообращение, метаболизм нейронов зрительного и слухового анализаторов, восстанавливает их функцию.
Олатропил - соединение γ-аминомасляной кислоты и пирацетама, способствует регуляции между процессами возбуждения и торможения благодаря содержанию ГАМК, регулирует кровообращение, метаболизм.
Ноофен (фенибут) - производная ГАМК и фенилэтиламина. Главными эффектами являются антигипоксическое и антианамнестична действие. Препарат обладает транквилизирующие действием, но стимулирует память и процесс обучения, устраняет психоэмоциональное напряжение, страх, беспокойство.
Пикамилон, который является сочетанием ГАМК с кислотой никотиновой, проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат имеет значительную вазодилатирующее действие, улучшает мозговое кровообращение и благодаря кислоте никотиновой обладает гиполипидемическим эффектом, что может быть полезным при атеросклерозе сосудов мозга. Вместе с тем пикамилон назначают с осторожностью лицам, у которых повышенная чувствительность к никотиновой кислоты.
Танакан (жидкий экстракт растения гинкго билоба) - вазодилататор, вазорегулятор, нейропротектор, антигипоксанты, антиагрегант.
Показания: энцефалопатия, черепно-мозговая травма, снижение интеллекта.
Побочное действие диспепсия, головная боль, аллергические реакции.
Актовегин - гемодериват из крови телят депротеинизований, содержащий физиологически активные вещества с молекулярной массой менее 5000 Да. Препарат способствует снижению утилизации кислорода и глюкозы мозговой тканью, активирует энергетический метаболизм и поэтому повышает устойчивость нейронов, а также других тканей, к гипоксии и ишемии.
Показания: метаболические и циркуляторные нарушения ЦНС - ишемический инсульт, остаточные явления после геморрагического инсульта, черепно-мозговые травмы, энцефалопатия, нарушения периферического кровообращения, ожоги I-III степени, радиационные повреждения кожи, слизистых оболочек, радиационная нейропатия.
Побочные эффекты: явления гиперчувствительности (крапивница, приливы крови, повышение температуры тела, анафилактический шок).
Солкосерил - стандартизированный депротеинизований диализат из крови молочных телят. Препарат активизирует обмен веществ в тканях, улучшает трофику, ускоряет регенерацию. Солкосерил влияет на аэробные процессы и окислительного фосфорилирования, активирует синтез коллагена, пролиферацию и миграцию клеток.
Показания: нарушения метаболизма и кровообращения головного мозга (ишемический и геморрагический инсульт, черепно-мозговые травмы). Препарат можно назначать при хронической венозной недостаточности с трофическими нарушениями в случае их длительного течения.
Побочное действие крапивница, повышение температуры тела, гиперемия, отек в месте введения.
Церебролизин - протеолитическая фракция из мозга свиней, стимулирует дифференциацию, улучшает функцию нейронов, активирует метаболические процессы, уменьшает объем инфаркта мозговой ткани, отек, стабилизирует микроциркуляцию, улучшает когнитивные функции.
Показания: органические, метаболические нарушения и нейродегенеративные заболевания головного мозга, сосудистая деменция и болезнь Альцгеймера, травмы головного мозга, состояние после оперативного нейрохирургического вмешательства, инсульты, осложнения после инсульта, задержка умственного развития.
Побочное действие: явления гиперчувствительности, редко бессонница, депрессия, возбуждение, головокружение, тремор, головную боль, судорожные припадки, колебания артериального давления, гипертензия, гипервентиляция, потеря аппетита, диспепсия, тошнота, рвота.
Цереброкурин - пептидный регулятор ЦНС, содержит аминокислоты, пептиды и низкомолекулярные продукты протеолиза белков головного мозга эмбрионов рогатого скота. Препарат активирует белок-активирующее функцию нервных клеток, повышает функциональную активность синаптической аппарата нейронов, повышает диаметр и площадь митохондрий, восстанавливает миелиновые оболочки, улучшает артериальное и венозное мозговое кровообращение, обладает вазоактивным, нейропротекторными, гепатопротекторным, анаболическим действием, стабилизирует ноотропное эффект.
Показания: заболевания ЦНС, вегето-сосудистая дисфункция, хронические, ишемические, дисциркуляторные и посттравматические энцефалопатии, остаточные явления после инсульта.
Побочное действие явления повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Глицисед (глицин) - аминокислота, является тормозным нейромедиатором, обладает седативным эффектом, улучшает метаболические процессы в тканях мозга.
Показания: в составе комплексной фармакотерапии при нарушениях мозгового кровообращения, снижение склонности к алкоголю, депрессия, повышенная раздражительность.
Побочное действие явления гиперчувствительности.
Нейрорубин (В1; В6; 12) - поливитаминный препарат, содержащий витамины группы В, регулирует белковый, липидный, углеводный метаболизм, поддерживает жизненно важные функции.
Показания: токсические реакции при отравлении алкоголем, острый и хронический неврит, полиневропатия, токсические поражения ЦНС, невротический боль при невритах и полиневритах, диабетическая полинейропатия.
Побочное действие явления гиперчувствительности, возможен ангионевротический отек.
Мексидол - производная оксипиридину и сукциновои кислоты. Обладает антиоксидантным, антигипоксическим, мембраностабилизирующим, ноотропное, анксиолитическое действие, обладает стреспротективним, противосудорожным, гиполипидемическим эффектом, предупреждает нарушения обучения и памяти. Препарат стабилизирует мембраны тромбоцитов, эритроцитов, улучшает реологические свойства крови, кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию, активизирует метаболизм. Препарат усиливает активацию аэробного гликолиза, окислительные процессы в цикле Кребса при гипоксии, повышает уровень АТФ, креатинфосфата, энергетическую функцию митохондрий, угнетает перекисное окисление липидов, модулирует активность мембраносвязанных ферментов (аденилатциклазы и др.), Рецепторных комплексов (бензодиазепиновых и др.) , усиливает связь с лигандами, улучшает транспорт медиаторов, повышает содержание дофамина, снижает - холестерина, липопротеинов низкой плотности. Повышает резистентность организма к повреждающих факторов (интоксикация алкоголем, нейролептиками), к гипоксии, уменьшает проявления токсемии, эндогенной интоксикации при остром панкреатите.
Показания: острые нарушения мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дисфункция, когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, нарушения беспокойства при невротических состояниях, абстинентный синдром при алкоголизме, острая интоксикация антипсихотическими средствами, острый панкреатит, перитонит (в комплексной терапии).
Побочное действие тошнота, сухость во рту, сонливость.
Нафтидрофурил - вазодилататор, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, активирует тканевой обмен, поставки ткани кислородом, способствует утилизации глюкозы, повышает образование АТФ.
Показания: ишемический инсульт, пресенильная нарушения, восстановительный период после инсульта, травмы, болезнь Меньера, ишемические поражения сетчатки, нарушения кровоснабжения внутреннего уха, боль в конечностях, парестезии, диабетическая нейропатия, нарушения заживления ран и тому подобное.
Побочное действие бессонница, сыпь, беспокойство, головокружение, головная боль, гипотензия, ортостатический коллапс, нарушения ритма сердца, гепатит.
