Инструкция:
Клинико-фармакологические группы
09.005 (Противогрибковый препарат для местного применения)29.065 (Препарат с противогрибковым и антипролиферативным действием для наружного применения)
09.001 (Противогрибковый препарат)
09.004 (Противогрибковый препарат для наружного применения)
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).
Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.
Дозировка
Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг - 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг - 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут во время еды.
Для наружного и местного применения режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении кетоконазола с рифампицином и изониазидом отмечается снижение концентрации кетоконазола в плазме крови.
При одновременном применении кетоконазола с циклоспорином, непрямыми антикоагулянтами и метилпреднизолоном возможно повышение их концентраций в плазме крови.
Применение при беременности и лактации
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: в редких случаях - тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в редких случаях - головная боль, головокружение, расстройства сна, парестезии.
Дерматологические реакции: в редких случаях экзантема; очень редко - выпадение волос.
Со стороны половой системы: очень редко - гинекомастия, снижение либидо, олигоспермия.
Аллергические реакции: очень редко - крапивница, кожная сыпь.
Прочие: в редких случаях - фотофобия, тромбоцитопения; очень редко - артралгии, лихорадка.
Показания
Грибковые инфекции ЖКТ, половых органов, кожи, волос (в т.ч. себорейный дерматит), ногтей, вызванные чувствительными возбудителями. Системные микозы. Профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к кетоконазолу.
Особые указания
При пероральном применении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. Если для лечения кожных поражений применяли ГКС, то кетоконазол следует назначать не ранее чем через 2 недели.
Препараты, содержащие КЕТОКОНАЗОЛ (KETOCONAZOLE)
. КЕТОКОНАЗОЛ-АЛЬТФАРМ (KETOCONAZOLE-ALTFARM) ◊ суппозитории вагин. 400 мг: 5 шт.. СЕБОЗОЛ (SEBOZOLE) ◊ мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15, 30 или 50 г
. НИЗОРАЛ® (NIZORAL®) таб. 200 мг: 10 или 30 шт.
. ОРОНАЗОЛ (ORONAZOL) ◊ таб. 200 мг: 20 шт.
. ФУНГИНОК (FUNGINOK) ◊ таб. 200 мг: 2, 10, 30 или 100 шт.
. ЛИВАРОЛ® (LIVAROLE) ◊ суппозитории вагин. 400 мг: 5 или 10 шт.
. МИКОКЕТ® (MYCOKET) ◊ мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
. КЕТО ПЛЮС (KETO PLUS) ◊ шампунь 20 мг+ 10 мг/1 г: фл. 60 мл
. МИКОЗОРАЛ® (MYCOSORAL) таб. 200 мг: 10, 20 или 30 шт.
. СЕБОЗОЛ (SEBOZOL) ◊ шампунь 20 мг/мл: фл. 100 мл
. МИКОЗОРАЛ® (MYCOSORAL) ◊ мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
. КЕТОКОНАЗОЛ-АЛЬТФАРМ (KETOCONAZOLE-ALTFARM) ◊ суппозитории вагин. 200 мг: 5 шт.
. ФУНГИСТАБ (FUNGISTAB) ◊ таб. 200 мг: 30 шт.
. НИЗОРАЛ (NIZORAL) ◊ шампунь 2%: фл. 25 мл или 60 мл
. ПЕРХОТАЛ (PERKHOTAL) ◊ шампунь 1%: фл. 25, 60, 100, 150, 200 или 250 мл, саше 5 мл.
. ПЕРХОТАЛ (PERKHOTAL) ◊ мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
. НИЗОРАЛ (NIZORAL) ◊ крем д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
. КЕТОКОНАЗОЛ (KETOCONAZOLE) ◊ таб. 200 мг: 30 шт.
. МИКОЗОРАЛ® (MYCOSORAL) ◊ шампунь 2%: фл. 60 г
. ПЕРХОТАЛ (PERKHOTAL) ◊ шампунь 2%: фл. 25, 60, 100, 150, 200 или 250 мл, саше 5 мл.
Кетоконазол (Ketoconazole)
Фармакологическое действие
Показания к применению
Профилактически может применяться для предупреждения грибковых инфекций при пониженной иммунологической резистентности (понижении устойчивости организма к болезнетворным агентам) организма.
Способ применения
Принимают внутрь 1 раз в день во время еды. Дозы для взрослых: при дерматомикозах — по 0,2 г (1 таблетке) 1 раз в день в течение 2-8 нед.; при онихомикозах и хронических кандидозах — в той же дозе до полного (с микологическим контролем) выздоровления (4-6 нед.); при поражениях полости рта, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы -по 1-2 таблетки в день в течение 2 нед., затем по 1 таблетке в день до полного выздоровления (4-6 нед.). При системных микозах назначают в первые 2 нед. по 2 таблетки в день, затем по 1 таблетке в день в течение нескольких месяцев.
Профилактически назначают по 1 таблетке в день; срок приема зависит от течения основного заболевания.
Для детей старше 2 лет суточная доза 0,05 г при массе тела до 20 кг и 0,1 г (1/3 таблетки) при массе тела 20-40 кг. Детям до 2 лет назначают только при наличии абсолютных показаний к применению противогрибкового препарата.
При использовании кетоконазола для лечения микозов глаз назначают по Iтаблетке (0,2 г) в день. При тяжелых поражениях роговицы (прозрачной оболочки глаза) применяют также эмульсию кетоконазола, котрорую готовят extempore(перед употреблением) — 1 таблетку разводят в 5 мл 4,5% раствора борной кислоты. Закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 5-6 раз в день. При этом следует учитывать возможность раздражающего действия.
При микозах волосистой части головы после консультации с врачом используют шампунь, содержащий кетоконзол.
Побочные действия
При приеме кетоконазола возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, кожный зуд, реже — головокружение, сонливость, артралгия (суставная боль), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), уменьшение либидо (снижение полового влечения), олопеция (полное или частичное выпадение волос); может нарушаться функция печени.
Противопоказания
Беременность, кормление грудью, нарушения функций печени и почек, индивидуальная непереносимость препарата,
Не следует принимать одновременно антацидные (снижающее кислотность желудка) препараты, холинолитики, циметидин и его аналоги (ухудшение всасывания).
При лечении кетоконазолом необходимо контролировать картину крови, функцию печени. Осторожность следует соблюдать при нарушениях функции коры надпочечников и гипофиза.
Форма выпуска
Таблетки (с риской) по 0,2 г (200 мг) в упаковке по 20-30-60 штук. Крем (1 г -0,02 г кетоконазола); шампунь (1 г -0,02 г кетоконазола).
Условия хранения
В защищенном от света месте.
Синонимы
Низорал, Ороназол, Кандорал, Фунгоцин, Фунгорал, Кетонил, Кетозол, Микосепт, Орифунгал, Панфугол, Состатин.
Состав
1 г крема содержит 0,02 г кетоконазола. 1 г шампуня содержит 0,02 г кетоконазола.
Внимание
Перед применением препарата Кетоконазол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Беременность, кормление грудью, нарушения функций печени и почек, индивидуальная непереносимость продукта,Не надлежит принимать одновременно антацидные (снижающее кислотность желудка) продукты, холинолитики, циметидин и его аналоги (ухудшение всасывания).
При лечении кетоконазолом необходимо контролировать картину крови, функцию печени. Осторожность надлежит соблюдать при нарушениях функции коры надпочечников и гипофиза.
Кетоконазол возможные побочные эффекты:
При приеме кетоконазола возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, кожный зуд, реже - головокружение, сонливость, артралгия (суставная боль), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), уменьшение либидо (снижение полового влечения), олопеция (полное или частичное выпадение волос); может нарушаться функция печени.Варианты формы выпуска препарата:
Таблетки (с риской) по 0,2 г (200 мг) в пачке по 20-30-60 шт.. Крем (1 г -0,02 г кетоконазола); шампунь (1 г -0,02 г кетоконазола).Аналоги и синонимы:
Низорал, Ороназол, Кандорал, Фунгоцин, Фунгорал, Кетонил, Кетозол, Микосепт, Орифунгал, Панфугол, Состатин.В защищенном от света месте.Кетоконазол состав:
1 г крема содержит 0,02 г кетоконазола. 1 г шампуня содержит 0,02 г кетоконазола.Будьте внимательны, перед применением препарата Кетоконазол необходима консультация врача, поскольку Кетоконазол имеет различные побочные эффекты и противопоказания.
Кетоконазол – противогрибковое средство.
Форма выпуска и состав
- Таблетки для приема внутрь;
- Суппозитории вагинальные;
- Крем для наружного применения.
- Шампунь 2%.
Действующее вещество препарата – кетоконазол:
- 1 таблетка – 200 мг;
- 1 суппозиторий – 400 мг;
- 1 г крема – 20 мг;
- 1 г шампуня – 20 мг.
Показания к применению
Кетоконазол предназначен для лечения поверхностных и системных микозов.
В виде таблеток его применяют при следующих заболеваниях:
- Фолликулит, дерматомикозы и онихомикозы, вызванные бластомицетами (в т.ч. эпидермофития кистей и стоп, кандидамикоз кожи, дерматомикоз гладкой кожи, дерматит, вызванный Pityrosporum ovale, паховая эпидермофития, себорейный онихомикоз, отрубевидный лишай);
- Бластомицетоз полости рта, желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов и другие микозы внутренних органов.
Внутрь препарат также принимают в профилактических целях для предупреждения развития грибковых инфекций у пациентов с пониженной иммунологической резистентностью.
Показания к применению шампуня:
- Микоз волосистой части головы;
- Перхоть;
- Плесневые микозы;
- Себорейный дерматит;
- Отрубевидный лишай.
В виде вагинальных суппозиториев Кетоконазол назначают в следующих случаях:
- Лечение хронического рецидивирующего и острого вагинального кандидоза;
- Профилактика грибковых влагалищных инфекций у женщин с пониженной резистентностью организма в период лечения антибиотиками или другими препаратами, которые нарушают нормальную микрофлору влагалища.
Противопоказания
- Острые и хронические заболевания печени/почек;
- Беременность (I триместр – для суппозиториев и крема, весь период – для таблеток);
- Лактация;
- Детский возраст до 3 лет – для таблеток, до 12 лет – для суппозиториев;
- Повышенная чувствительность к кетоконазолу.
Внутрь Кетоконазол противопоказано принимать в комбинации со следующими субстратами изофермента CYP3A4:
- Антигистаминные препараты (мизоластин, астемизол, терфенадин);
- Анальгетики (метадон, левацетилметадол);
- Противоопухолевые средства (иринотекан);
- Сердечно-сосудистые препараты разных групп (ранолазин, ивабрадин);
- Иммунодепрессанты (эверолимус);
- Диуретики (эплеренон);
- Блокаторы кальциевых каналов (фелодипин, бепридил, нисолдипин, лерканидипин);
- Антигельминтные и антипротозойные средства (галофантрин);
- Препараты для лечения мигрени (эргометрин, дигидроэрготамин, метилэргометрин, эрготамин);
- Анксиолитики, снотворные и антипсихотические препараты (луразидон, мидазолам перорально, сертиндол, пимозид, триазолам);
- Желудочно-кишечные средства (домперидон, цизаприд);
- Антиаритмики (дофетилид, дизопирамид, хинидин, дронедарон);
- Гиполипидемические препараты (симвастатин, ловастатин);
- Прочие (колхицин при лечении пациентов с нарушением функций печени/почек).
Особое наблюдение в период лечения требуется пациентам, у которых диагностированы нарушения функции гипофиза и коры надпочечников, а также беременным женщинам во II и III триместрах (в случае местного и наружного применения Кетоконазола).
Способ применения и дозировка
Внутрь препарат следует принимать во время еды 1 раз в сутки. Суточная доза для взрослых и детей с массой тела более 30 кг – 200-400 мг, для детей с весом менее 30 кг – 4-8 мг/кг.
Длительность лечения в зависимости от показаний:
- Дерматомикозы – 2-8 недель;
- Онихомикозы и хронические кандидозы – до полного выздоровления (как правило, на это требуется от 4 до 6 недель);
- Грибковые поражения полости рта, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы – до полного выздоровления (4-6 недель);
- Системные микозы – несколько месяцев;
- Профилактика грибковых инфекций – длительность приема зависит от вида и течения основного заболевания.
При микозах глаз назначают по 1 таблетке в сутки. При тяжелых поражениях роговицы используют также эмульсию на основе кетоконазола. Для этого непосредственно перед применением 1 таблетку разводят в 5 мл 4,5% раствора борной кислоты, получившийся раствор 5-6 раз в сутки закапывают в конъюнктивальный мешок.
Суппозитории Кетоконазолвводят глубоко во влагалище в положении лежа на спине по 1 свече 1 раз в сутки в течение 3-5 дней, при хроническом кандидозе – 10 дней.
Крем 1 раз в сутки наносят на кожные поражения, захватывая 2 см здоровых участков. После исчезновения симптомов заболевания лечение рекомендуется продолжать еще несколько дней. Средняя длительность терапии:
- Кандидамикозы и плесневые микозы – 2-3 недели;
- Дерматофития – 2-6 недель;
- Себорейный дерматит – 2-4 недели (при этом заболевании кратность аппликаций может быть увеличена до 2 в сутки).
Шампунь Кетоконазол наносят на пораженные участки, оставляют на 3-5 минут, после чего смывают водой:
- Плесневые микозы: лечение – 1 раз в сутки в течение 5 дней, профилактика – 1 раз в сутки на протяжении 3 дней;
- Себорейный дерматит: лечение – 2 раза в неделю в течение 2-4 недель, профилактика – 1 раз в неделю каждые 1-2 недели;
- Перхоть: лечение – 1 раз в 3-4 дня в течение 8 недель, профилактика – по мере надобности под контролем клинических проявлений.
Побочные действия
При приеме Кетоконазола внутрь возможны следующие побочные эффекты:
- Нервная система: парестезии, головокружение, сонливость, головная боль, повышенная возбудимость, общая слабость, утомляемость, тревога, бессонница, обратимое повышение внутричерепного давления (например, набухание родничка у детей младшего возраста, отек дисков зрительных нервов);
- Эндокринная система: временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови, нарушение менструального цикла, недостаточность функции надпочечников, гинекомастия;
- Пищеварительная система: вздутие живота, диарея, рвота, сухость во рту, запор, изменение цвета языка, боль в животе, тошнота, дисгевзия, нарушение функции печени, цирроз печени, токсический гепатит, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти);
- Кожа и подкожно-жировая клетчатка: эритема (в т.ч. многоформная), сыпь, зуд, дерматит, ксеродерма, алопеция, приливы крови, фотосенсибилизация, острый генерализованный экзантематозный пустулез;
- Обмен веществ: анорексия, повышение аппетита, гиперлипидемия, непереносимость алкоголя;
- Иммунная система: псевдоанафилактический шок;
- Дыхательная система: носовое кровотечение;
- Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия;
- Костно-мышечная система: артралгия, миалгия;
- Половая система: азооспермия, эректильная дисфункция (при приеме высоких доз – более 200-400 мг/сутки);
- Органы чувств: фотофобия;
- Общие реакции: озноб, лихорадка и периферический отек;
- Лабораторные показатели: тромбоцитопения;
- Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции и шок.
При использовании вагинальных суппозиториев могут отмечаться: раздражение слизистой оболочки, гиперемия и зуд влагалища, кожная сыпь, крапивница. В редких случаях возникают аллергические реакции у партнера (обычно гиперемия полового члена).
При наружном применении крема возможны: чувство жжения, раздражение кожи, контактный дерматит;
При использовании шампуня иногда отмечаются зуд и жжение, местное раздражение кожи, повышенная сухость или жирность волос, выпадение волос.
Особые указания
Перед назначением Кетоконазола внутрь необходимо оценить функцию печени, чтобы исключить острые и хронические заболевания. В период терапии следует контролировать функции печени и почек, картину периферической крови, чтобы не пропустить появление симптомов гепатотоксичности.
Кислые напитки повышают всасываемость кетоконазола.
Для снижения риска рецидива вагинальных инфекций лечение рекомендуется проходить обоим половым партнерам одновременно. Суппозитории могут снижать надежность латексных презервативов и вагинальных диафрагм.
При использовании наружных лекарственных форм следует не допускать попадания средства в глаза. Если это все же произошло, необходимо тщательно промыть их водой.
Пациентам, которым назначена комбинированная терапия в сочетании с глюкокортикостероидами (ГКС), во избежание развития синдрома отмены применять препараты рекомендуется следующим образом: ГКС – утром, Кетоконазол – вечером. При этом ГКС следует отменять постепенно в течение 2-3 недель.
Лекарственное взаимодействие
Мощные индукторы изофермента CYP3A4 (рифампицин, рифабутин, карбамазепин, невирапин, эфавиренз, изониазид, фенитоин) могут снижать биодоступность кетоконазола и его эффективность. Если применение такой комбинации все же необходимо, следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и в случае необходимости увеличивать его дозу.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты) могут повышать биодоступность кетоконазола. При таких комбинациях нужно контролировать состояние пациентов, чтобы вовремя выявить симптомы увеличения интенсивности и продолжительности действия препарата, концентрацию действующего вещества в плазме крови. При необходимости дозу снижают.
Кетоконазол не рекомендуется одновременно применять в комбинации со следующими средствами: ривароксабан, рифабутин, карбамазепин, фентанил, дазатиниб, трабектедин, нилотиниб, салметерол, тамсулозин. Если таких комбинаций избежать невозможно, следует мониторировать состояние пациента, чтобы выявлять увеличение интенсивности или длительности действий и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию кетоконазола в плазме, при необходимости снизить дозу или приостановить применение препарата.
Особую осторожность следует соблюдать при необходимости применения кетоконазола со следующими лекарственными веществами: дигоксин, бупренорфин (внутривенно и сублингвально), цилостазол, кумарины, репаглинид, оксикодон, саксаглиптин, эбастин, празиквантел, элетриптан, алфентанил, бортезомиб, эрлотиниб, доцетаксел, иматиниб, бусульфан, иксабепилон, алкалоиды барвинка, лапатиниб, арипипразол, алпразолам, бротизолам, триметрексат, буспирон, рамелтерон, кветиапин, рисперидон, пероспирон, маравирок, галоперидол, индинавир, алискирен, верапамил, апрепитант, надолол, будесонид, саквинавир, циклесонид, флутиказон, дексаметазон, метилпреднизолон, циклоспорин, сиролимус, аторвастатин, темсиролимус, ребоксетин, силденафил, имидафенацин, солифенацин, цинакальцет, алитретиноин (внутрь), мидазолам (внутривенно), тадалфил, фезотеродин, толтеродин, толваптан, такролимус, мозаваптан. При необходимости применения подобных комбинаций рекомендуется тщательно следить за состоянием пациента, контролировать концентрацию кетоконазола в плазме и, если это потребуется, снизить его дозу.
Торговое название препарата: Кетоконазол
Международное непатентованное название препарата: Кетоконазол
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
1 таблетка содержит
Активное вещество:
кетоконазол 200 мг
Вспомогательные вещества:
сахар молочный (лактоза), крахмал кукурузный, поливинилпиролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, кроссповидон, аэросил (кремния диоксид коллоидный).
Описание:
Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа:
противогрибковое средство.
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кетоконазол - синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiacceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales.
Кетоконазол ингибирует синтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.
Фармакокинетика
Средняя максимальная концентрация кетоконазола в плазме 3,5 мг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем - 8 часов. Образовавшиеся метаболиты не активны. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется, в основном, с желчью. Связь с белками плазмы составляет 99%. Незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.
Показания к применению
- Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (дерматофития, онихомикоз, паронихия, вызванная грибами рода кандида, разноцветный лишай, перхоть, фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек) в тех случаях, когда нельзя использовать местное лечение большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения кожи, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения;
- инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные дрожжеподобными грибами;
- хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии;
- системные грибковые инфекции, например, системный кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз);
- профилактическое применение у больных со снижением защитных сил организма (врожденными или вызванным заболеванием или действием лекарств).
Противопоказания
Острые и хронические заболевания печени, почек, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью - беременность, период лактации, возраст старше 50 лет, недостаточность коры надпочечников и гипофиза.
Применение во время беременности и в период лактации
Исследования по применению Кетоконазола у беременных женщин отсутствуют, поэтому применять препарат во время беременности не рекомендуется, исключение составляют те случаи, когда потенциальные преимущества лечения могут оправдать возможный риск для плода. Кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендовано.
Способ применения и дозы
Кетоконазол следует принимать внутрь во время еды.
Лечение
Взрослые и дети с массой тела более 30 кг:
- грибковые поражения кожи, желудочно-кишечного тракта и системные микозы:
- вагинальный кандидоз:
Дети с массой тела ог 15 до 30 кг: таблетки (100 мг) в день
Лечение по приведенной схеме должно проводиться не менее недели после исчезновения всех симптомов до тех пор, пока не будут получены отрицательные результаты микробиологических исследований.
Профилактическое применение у пациентов с иммунодефицитом взрослым - по 2 таблетки (400 мг) в день;
детям - 4-8 мг/кг массы тела в сутки, но не более 400 мг.
Средняя продолжительность лечения составляет:
- вагинальный кандидоз - 5 дней;
- кожные микозы, вызванные дерматофитами - около 4 недель;
- разноцветный лишай - 10 дней;
- кандидоз кожи и полости рта - 2-3 недели;
- грибковые поражения волосистой части головы - 1 -2 месяца;
- грибковые поражения ногтей - 6-12 месяцев;
- системный кандидоз - 1 -2 месяца;
- паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз-оптимальная продолжительность лечения - 3-6 месяцев.
Побочное действие
Наиболее часто встречающимися побочными эффектами, связанными с приемом кетоконазола, являются нарушение функции желудочно-кишечного тракта, такие как диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея. Реже встречаются - головная боль, бессонница, артралгия, лихорадка, обратимое повышение активности «печеночных» ферментов, гепатотоксичность, расстройства менструального цикла, головокружение, светобоязнь, парестезии, гиперкреатининемия, аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, лихорадка), артралгия, экзантема. Очень редко - тромбоцитопения, алопеция, импотенция и обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительного нерва, выбухание родничка у детей), временное снижение уровня тестостерона в плазме крови, обратимая гинекомастия и олигоспермия, снижение либидо.
Передозировка
При передозировке рекомендуются поддерживающие меры. В течение первого часа после приема, может быть вызвана рвота, проведено промывание желудка и назначен активированный уголь. Необходим тщательный контроль за состоянием пациента и симптоматическое лечение. Не существует специфического антидота.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм Кетоконазола:
- рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола;
- препараты, оказывающие влияние на кислотность желудочного сока;
- ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствии этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу Кетоконазола.
Примерами таких лекарственных средств являются:
- Препараты, которые нельзя назначать при проведении курса лечения Кетоконазол ом: терфенадин, астемизол, цизаприд, триазолам, пероральные формы мидазолама, хинидин, пимозид, расщепляемые ферментом CYP3A4, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин.
- Препараты, при назначении которых необходимо следить за их уровнями в плазме, действием, побочными эффектами. Их дозировка при совместном приеме с Кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена.
- Пероральные антикоагулянты.
- Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир.
- Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, доцетаксел.
- Расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, (в т.ч. верапамил).
- Некоторые иммунодепрессивные средства: циклоспорин.
- Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, силденафил, алпразолам, мидазолам, рифабутин, метилпреднизолон.
Пониженная кислотность: при этом состоянии абсорбация препарата ухудшается. Пациентам, принимающим антацидные препараты, например алюминия гидроксид, следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема Кетоконазола. Пациентам с ахлоргидрией или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке (например Н2 - гистаминовых рецепторов или ингибиторы «протонного насоса») желательно принимать Кетоконазол с кислыми напитками.
Кетоконазол ослабляет эффект амфотерицина В.
Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Повышает риск развития кровотечения «прорыва» на фоне приема пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов. Усиливает токсичность фенитоина.
Особые указания
В некоторых случаях наблюдается незначительное, преходящее бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз или щелочной фосфотазы. Эта реакция не опасна и не требует обязательного прекращения лечения, однако, такие пациенты должны находиться под особым наблюдением. Если длительность лечения Кетоконазолом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени: до начала лечения, через две недели и затем ежемесячно. В случае обнаружения нарушений функции печени лечение должно быть прекращено.
Очень важно ознакомить пациентов, которым необходимо длительное лечение Кетоконазолом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, общая слабость, повышение температуры гела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха).
У пациентов с недостаточностью надпочечников или пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (хирургическое вмешательство), при приеме препарата в дозе 400 мг и более следует контролировать функцию надпочечников.
Влияние на управление автомобилем и другими механизмами
При лечении препаратом возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска
Таблетки по 200 мг
По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой печатной лакированной фольги. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Упаковка для стационаров. По 100, 200, 300, 400 или 500 контурных ячейковых упаковок с инструкциями по применению помещают в коробки из картона.
По 500, 1000 или 2000 таблеток упаковывают в банки полимерные с крышками из полимерных материалов. По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 банок с инструкциями по применению вкладывают в коробки из картона.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Название и адрес изготовителя:
ЗАО «ЗиО-Здоровье» Россия, 142103, Московская область, г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2
