Catad_pgroup Ингибиторы фосфодиэстеразы

Пентоксифиллин - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Peгиcтpaционный номер:

Торговое название:

Пентоксифиллин

Международное непатентованное название:

Пентоксифиллин

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав:

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит в качестве

Активного вещества
пентоксифиллин - 100 мг

Вспомогательные вещества:
сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, стеариновая кислота, поливинилпирролидон (повидон), сополимер метакриловая кислота - этилакрилат 1: 1 (колликут МАЕ-100 Р), макрогол-4000 (полиэтиленоксид-4000), тальк, двуокиси титана пигментная (титана диоксид), азорубин (кармуазин).

ОписаниеТаблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, розового цвета, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа:

Вазодилатирующее средство.

ATX

C04AD03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ в клетках. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом в головном мозге и в конечностях, в меньшей мере - в почках.

Фармакокинетика
После приема внутрь Пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит 1) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации - 1 час. Период полувыведения 0,5 - 1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками - 94 % в виде матаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4 %, за первые 4 час. выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания к применению:

- нарушения периферического кровообращения, обусловленных атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия);
- хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
- атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожение, гангрена);
- облитерирующий эндартериит;
- острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
- нарушение слуха сосудистого генеза.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим ингредиентам готовой лекарственной формы, Порфирия; острый инфаркт миокарда; массивные кровотечения; кровоизлияния в сетчатку глаза; кровоизлияние в мозг, острый геморрагический инсульт; выраженный коронарный или церебральный атеросклероз; выраженные нарушения ритма сердца; беременность; период кормления грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:
препарат назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности, печеночной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально

Способ применения и дозы:

Пентоксифиллин принимают внутрь после еды. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворимой в кишечнике, поэтому их проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Принимают по 0,2 г (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило, 1-2 недели) дозу снижают до 0,1 г (1 таблетка) 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 1200 мг. Курс лечения 1-3 месяца.

У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатина менее 10 мл/мин.) дозу уменьшают вдвое.

Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллином устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек. желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Передозировка

Симптомы: тошнота, головокружение, цианоз, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии потеря сознания.

Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судороги снимают введением диазепама. Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке):

При появлении первичных признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата;
- помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
- срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пентоксифиллин усиливает действие гепарина, фибринолитических препаратов, теофиллина, антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических средств).

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Особые указания

Больные с выраженным нарушением функции почек при приеме Пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют. Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначения в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 таблеток в банки полимерные.
Каждую банку или 1,2,3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения:

Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Не использовать по истечению срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Предприятие - изготовитель.

ОАО «Уралбиофарм» 620026 г. Екатеринбург, ул. Куйбышева, 60.

С претензиями по качеству выпускаемой продукции обращаться:

ОАО «Уралбиофарм», 620026 г. Екатеринбург, ул. Куйбышева, 60

Пентоксифиллин — это типичный представитель группы вазодилатирующих средств, которые используют при патологиях процессов кровообращения. В аптеках он продается в виде капсул, концентрированных порошков и готовых инъекционных растворов. В точках продажи препараты пентоксифиллина отпускают при наличии рецепта.

Таблетки пентоксифиллина двояковыпуклые, имеют розоватый оттенок и кишечнорастворимую оболочку. В каждой таблетке может содержаться до 100 мг действующего компонента. Вспомогательные компоненты следующие:

Инъекционный раствор выглядит как — полностью прозрачная или с желтоватым оттенком жидкость. В её составе:

1. Инъекционная жидкость;
2. NaCl;
3. Натриевый дифосфат.

Фармакодинамические и фармакокинетические свойства

Суть действия пентоксифиллина заключается в улучшении циркуляции крови и её физико-химических свойств. Препараты пентоксифиллина оказывают сосудорасширяющий эффект, ингибируют действие фермента фосфодиэстеразы и стимулируют накопление в кровяных клетках циклического аденозинмонофосфата.

Также лекарство тормозит процесс агрегации форменных элементов крови (тромбоциты, эритроциты), делает их более эластичными, уменьшает количество белка фибриногена в плазме крови и стимулирует течение фибринолиза. В результате кровь становится более жидкой, способной к обратной деформации и так далее.

Кроме этого препараты с пентоксифиллином оказывают невыраженное миотропное действие, уменьшает общее периферическое сопротивление и не сильно расширяет коронарные сосуды.

Наиболее заметно эффект от вазодилатирующего вещества пентоксифиллина сказывается на головном мозге, верхних и нижних конечностях. За счет усиления кровообращения ткани лучше напитываются кислородом, всеми полезными веществами и микроэлементами.

Пентоксифиллин способен проникать в грудное молоко и околоплодные воды, поэтому беременным и кормящим грудью не рекомендуется его использовать.

После попадания в организм пентоксифиллин довольно быстро всасывается в полости кишечника. Он практически сразу попадает в печень и уже через 1 час достигает своей максимальной концентрации в плазме крови. Если у пациента присутствуют заболевания печени, вещество становится более биодоступным.

Период полувыведения пентоксифиллина из организма составляет 1,5 часа. Выводится он в основном почками в виде метаболитов. Незначительная часть вещества выводится кишечником. За 4 часа выводится практически 90% пентоксифиллина. Если у человека присутствуют нарушения со стороны печени и почек, этот период может значительно увеличиваться.

Показания и противопоказания к применению

Пентоксифиллин и другие вазолидирующие средства используют при:

Основные противопоказания к использованию лекарств с пентоксифиллином:

1. Гиперчувствительность к пентоксифиллину, производным метилксантина или остальным компонентам лекарственного средства;
2. Порфирия (разновидность генетических патологий печени, при которых гемоглобин синтезируется неправильно);
3. Острый инфаркт миокарда;
4. Обильные кровотечения;
5. Кровоизлияния в сетчатку глаза или мозг в анамнезе;
6. Острый геморрагический инсульт;
7. Выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

Пентоксифиллина нежелательно использовать для детей младше 14 лет. При атеросклерозе сердечных или мозговых сосудов, который сопровождается артериальной гипертензией, проблемами с сердечным ритмом, сердечной или печеночной недостаточностью, схема и длительность лечения должны быть подобраны индивидуально.

Аккуратно Пентоксифиллин нужно использовать пациентам, которые недавно перенесли операцию.

Способ применения и дозы

Пентоксифиллин должен приниматься после еды и запиваться обычной чистой водой. Стандартной суточной дозировкой считается 3-х разовый прием 2 таблеток препарата. После того как будет достигнут приемлемый результат от лечения (обычно это занимает до 2-х недель), дозировку снижают до одной капсулы.

Общий курс лечения может составлять от одного до трех месяцев, зависит от типа и выраженности патологии. Крайняя суточная доза лекарственного вещества — 1200 мг.

ВАЖНО! Для пациентов с хронической почечной недостаточностью доза препарата делится на 2.

Инъекционный раствор вводится внутривенным или внутриартериальным способом. Внутривенное введение средства предполагает медленное поступление препарата в кровь в дозировке 0,1 г в 250-500 мл изотонического NaCl. В таких же пропорциях Пентоксифиллин смешивается с глюкозным раствором.

Если препарат будет вводится внутриартериально, сначала должна соблюдаться дозировка 0,1 г в 20-50 мл изотонического NaCl (это для первого дня лечения). В остальные дни терапии дозировка увеличивается до 0,2-0,3 г на то же количество жидкости. Средняя скорость введения порции лекарства составляет 10 минут.

Если у больного присутствует лабильное артериальное давление, почечные патологии или склонность к повышению артериального давления, дозировка Пентоксифиллина для него должна быть подобрана в индивидуальном порядке.

Побочные эффекты

У некоторых пациентов развиваются побочные эффекты от приема лекарств с пентоксифиллином. Это могут быть следующие симптомы?

1. ЦНС: проблемы со сном, головные боли и головокружения, ощущение постоянной тревожности, нарушения чувствительности;
2. Кожный покров: гипертермия, краснота кожного покрова в области выше грудной клетки;
3. ЖКТ: ощущение сухости в ротовой полости, плохой аппетит, снижение кишечного тонуса и ухудшение перистальтики, появление песка в желчном пузыре;
4. Зрение: ухудшение зрения, и скотома (появление слепого участка в поле зрения);
5. Сердце и сосуды: нарушение ритма сердца, боли в сердце, увеличение частоты сердечных сокращений, понижение давления;
6. Гомеостаз и кроветворение: кровотечения разной локализации (в том числе из органов ЖКТ) уменьшение числа тромбоцитов, лейкоцитов и других элементов крови;
7. Аллергические реакции: повышение температуры тела, появление зудящей сыпи, развитие ангионевротического отека и анафилактического шока;
8. Другие изменения: гиперактивность ферментов печени (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Передозировка

При передозировке Пентоксифиллином у пациентов развиваются следующие симптомы:

• Подташнивание;
• Головокружение;
• Синюшность кожи и слизистых;
• Сбои в сердечном ритме и кровяном давлении;
• Появление красных пятен на кожном покрове;
• Гипертермия и озноб;
• Судорожные сокращения в конечностях;
• Потеря сознания;
• Отсутствие одного или нескольких рефлексов;
• Перевозбужденность;
• Рвота массами, похожими на кофе.

Лечение передозировок Пентоксифиллином носит симптоматический характер. Большое внимание уделяется восстановлению дыхательной функции и поддержанию стабильного давления. Для устранения судорог используется Диазепам.

Если у пациента развилась сильная аллергическая реакция или появились симптомы передозировки, принимаются такие меры:

1. Прекращение приема лекарственного средства;
2. Обеспечение удобного положения тела, чтоб человеку было проще дышать;

Сочетаемость с фармакологическими препаратами

Пентоксифиллин может по-разному сочетаться с лекарствами:

• Гепарин, фибринолитические лекарства, теофиллин, гипогликемические (инсулин и пероральные гипогликемические средства включительно) и антигипертензивные препараты: при взаимодействии с Пентоксифиллином их эффект усиливается.
• При одновременном использовании Пентоксифиллина с антибиотиками, вальпроевой кислотой, прямыми и непрямыми коагулянтами и тромболитиками действие этих препаратов усиливается.

Очень рискованно использовать препараты пентоксифиллина одновременно с Циметидином. Это средство может повысить уровень пентоксифиллина в кровяной плазмолитической жидкости, из-за чего возрастут риски появления побочных эффектов.

Рыночное название и лекарственного средства

В аптеках пентоксифиллин продается под разными наименованиями. Самые распространенные препараты с пентоксифиллином:

Также есть группа препаратов, которые очень схожи по своему механизму действия и эффекту с пентоксифиллином. Это лекарства с ксантинолом никотинатом в качестве действующего вещества. На рынке они продаются под одноименным названием. Цена на лекарство обычно не превышает 200 рублей.

Пентоксифиллин – лекарственное средство, имеющее множество показаний к применению. Этот препарат пользуется большой популярностью почти во всех областях медицины. Невысокая стоимость и эффективность делает Пентоксифиллин привлекательным для пациентов. Следует рассмотреть, чем объясняется востребованность препарата, и в каких случаях его назначают.

Пентоксифиллин имеет большое количество показаний к назначению и крайне мало противопоказаний. Этот препарат назначается курсами, чтобы нормализовать кровообращение и позволить организму быстрее справиться с заболеваниями.

Лекарственная группа и сфера применения

Пентоксифиллин относится к группе периферических вазодилататоров и имеет код по АТХ – C04AD03. Этот препарат нормализует микроциркуляцию крови и улучшает ее реологические свойства. Международное непатентованное наименование аналогично торговому – Пентоксифиллин.

Сфера применения препарата достаточно обширна – чаще всего его используют для нормализации кровообращения в неврологической, дерматологической, ревматологической и кардиологической практике. Также пентоксифиллин используют в офтальмологии при заболеваниях сетчатки, для лечения бронхиальной астмы и импотенции в составе комплексной терапии.

Формы выпуска и стоимость

Пентоксифиллин выпускается в двух формах – таблетках с разной дозировкой и в виде ампул, наполненных раствором. Цена препарата зависит от формы, количества действующего вещества и производителя. Средняя стоимость по России колеблется от 45 до 390 рублей. Цены в некоторых аптеках представлены в Табл. 1.

Таблица 1 – Стоимость в аптеках Москвы и Санкт-Петербурга

Название, производитель		Форма, дозировка	Средняя цена
Пентоксифиллин	Промомед ДМ ООО	Ампулы, №10, 0,02/мл 5 мл	50 руб.
	Арсвитал ООО	Ампулы, №10, 0,02/мл 5 мл	43 руб.
	Фармпроэкт	Табл. №60, 0,1 мг	85 руб.
	Органика	Табл. №60, 0,1 мг	80 руб.
	Шрея Лайф	Табл. (Ретард) №20, 0, 4 мг	310 руб.
Пентоксифиллин СР Зентива, Санофи		Табл., пролонг., №20, 0,6 м	355 руб.
		Табл., пролонг., №20, 0,4 мг	330 руб.
		Табл., №60, 0,1 мг	260 руб.
Пентоксифиллин-СЗ, Северная звезда		Табл., пролонг., №20, 0,4 мг	280 руб.
Пентоксифиллин-Здоровье		Табл., №30, 0,1 мг	15 грн.
		Ампулы, №5, 2% раствор	22 грн.
Биохимик		Концентр. раствор, №10, 20 мг/мл, 5 мл	20 руб.

Специалисты рекомендуют использовать раствор или пролонгированные таблетки. Раствор имеет больше полезных свойств и активное действие, а таблетки пролонгированного действия оказывают более продолжительный эффект и вызывают меньше негативных реакций.

Состав

Действующее вещество препарата – пентоксифиллин. В каждой таблетке содержится по 100 или 400 мг активного компонента, в растворе – 20 мг/мл. Вспомогательными компонентами в растворе выступают вода для инъекций и хлорид натрия. В концентрированном растворе для инфузий больше вспомогательных компонентов: дигидрофосфат и хлорид натрия, раствор натрия гидроксида 0,1 М, инъекционная вода.

В обычных таблетках различных производителей дополнительные вещества могут незначительно отличаться, но обычно это микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, натрия кроскармеллоза, тальк, повидон, кальция фосфат. Иногда в состав входят лаурилсульфат натрия, карбонат натрия, диоксид титана или кремния. Таблетки пролонгированного эффекта содержат тальк, кальция фосфат, стеарат магния и этилцеллюлозу. Оболочки таблеток состоят из диэтилфталата, кармоизинового лака и добавки Е464.

Пентоксифиллин Зентива и Пентоксифиллин НАН

Отличия этих форм в том, что они выпускаются разными производителями. Пентоксифиллин НАН выпускается только в таблетках по 100 мг белорусской фармацевтической компанией. Препарат стоит недорого – около 4 белорусских или 120 российских рублей.

Права на Пентоксифиллин Зентива принадлежат французской компании, но представительства компании есть в России, Чехии и Словении. Под этой торговой маркой выпускаются обычные таблетки и пролонгированные. Стоимость обычных таблеток отличается почти в два раза – она начинается от 260 рублей.

Если не брать в расчет разные формы выпуска, то препараты Зентива отличаются более глубокой очисткой, что позволяет избежать развития побочных эффектов и аллергических реакций. Поэтому в тяжелых состояниях, специалисты рекомендуют использовать более качественное и проверенное средство.

Фармакологические свойства

Пентоксифиллин обладает ангиопротекторными свойствами за счет снижения вязкости крови, предотвращения склеивания тромбоцитов и улучшения эластичности эритроцитов. В результате улучшается микроциркуляция, и ткани получают большее количество кислорода. Положительно влияет препарат на участи с нарушенным кровообращением – предотвращает развитие гипоксии.

Пентоксифиллин имеет следующие свойства:

Раствор Пентоксифиллина при внутривенном введении оказывает аналогичное действие, но обладает и дополнительными свойствами.

Препарат повышает уровень аденозинтрифосфорной кислоты в тканях мозга, улучшая его биоэлектрическую активность и нормализуя состояние центральной нервной системы. Также раствор улучшает окольный боковой ток крови, увеличивая объем протекающей крови.

Препарат способствует улучшению состояния пациентов с перемежающей хромотой и другими поражениями периферических артерий, удлиняя интервал ходьбы. Он способен полностью устранять боли и судороги в мышцах.

Препарат очень быстро всасывается в кровоток. При прохождении через печень образует метаболиты, которые на 96 % выводятся вместе с мочой, и только на 4 % через кишечник. Полностью выводится из организма через 24 часа.

Показания и противопоказания

Пентоксифиллин назначается при заболеваниях, связанных с нарушением кровообращения и гипоксическими состояниями. Самое частое показание к применению – окклюзивное поражение периферических артерий, в том числе перемежающая хромота, трофические нарушения, тромбоз, варикозное расширение вен и асептический некроз.

Другие показания:

Препарат часто используется для устранения симптомов синдрома Рейно и улучшения состояния пациентов со склеродермией и другими системными заболеваниями. Нередко используется в составе комплексной терапии ревматологических заболеваний, поражений опорно-двигательного аппарата, обморожений, гангрен и других поражений, требующих усиленного питания тканей.

Общие противопоказания к применению:

Дополнительно внутривенное введение противопоказано при:

• нестабильной артериальной гипертензии;
• аритмических состояниях;
• выраженном атеросклерозе коронарных и мозговых сосудов.

Особая осторожность требуется при лечении:

• пациентов, не достигших совершеннолетнего возраста;
• больных с ХСН, патологиями печени и почек, язвами в желудке и кишечнике;
• после хирургических вмешательств.

Инструкция по применению Пентоксифиллина Зентива

Препарат различных производителей принимается по аналогичным схемам, поэтому рассмотрим дозировки и правила применения наиболее популярного из них – Пентоксифиллина Зентива.

Таблетки 100 мг

Обычные таблетки, дозировкой 100 мг назначают принимать 3 раза в сутки, желательно в одни и те же часы, чтобы поддерживать постоянное действие препарата. Таблетки нужно принимать целиком, не нарушая их целостности, во время или после приема пищи, запивая большим количеством жидкости.

Рекомендуется начинать лечение с небольших доз – по 2 таблетки трижды в день, регулярно контролируя показатели давления. При резком снижении давления или появлении побочных реакций со стороны ЖТК дозировку уменьшают в два раза. При длительном курсовом лечении назначают принимать по 1 таблетке трижды в день.

Если у пациента склонность к гипотонии или присутствует стеноз сосудов мозга, то следует начинать лечение с минимальных доз, постепенно увеличивая дозировку.

При окклюзионных поражениях сосудов конечностей следует принимать максимальную суточную дозировку – 1200 мг, разделенную на несколько приемов. Производитель рекомендует при таких заболеваниях принимать пролонгированные таблетки.

Дозировка должна быть уменьшена у пациентов со сниженной функцией печени. Также уменьшение дозировки и регулярный контроль показателей необходим при тяжелой почечной недостаточности.

Пролонгированные таблетки Пентоксифиллин Ретард

Пролонгированные таблетки принимаются реже, чем обычные, но их медленное высвобождение позволяет поддерживать концентрацию препарата на протяжении длительного времени. Дозировка при некоторых патологиях представлена в Табл. 2.

Таблица 2 – Дозировка Пентоксифиллина Ретард

При необходимости врач может назначить другую схему лечения, увеличить или уменьшить дозировку. Но обычно достаточно принимать указанную дозировку. Важно помнить, что нельзя принимать более 1200 мг активного компонента в сутки,

Препарат в ампулах

Для внутривенных уколов одну ампулу раствора нужно развести в 50 мл натрия хлорида. Полученный раствор должен вводиться в вену очень медленно – 5- 10 минут, при этом пациенту рекомендуется находиться в лежачем положении.

В/м уколы ставятся глубоко в мышечную ткань 2-3 раза в сутки по 100-200 мг, но такое применение рекомендуется только при невозможности внутривенного введения. Ставить в/в и в/м уколы должен только человек, имеющий медицинское образование.

Уколы ставятся 2-3 раза в день, длительность терапии определяется индивидуально. В некоторых случаях терапию дополняют таблетками, но так, чтобы не превышать суточную дозировку активного компонента в плазме крови.

Использование капельниц

Капельницы обеспечивают более мощный результат, именно поэтому терапию тяжелых состояний рекомендуют начинать именно с капельного введения, а затем переходить на таблетки.

В зависимости от состояния, ставят по 1-2 капельницы в день. На одну процедуру берут по 1-3 ампулы и на каждую из них по 200-250 мл растворителя – натрия хлорида, раствора Рингера или 5 % декстрозы. Рекомендованная скорость введения – 1 ампула в час, иначе могут появиться побочные действия.

Совместимость с Октолипеном и другими препаратами

Для терапии атеросклероза или диабетической ангиопатии часто назначают комплексное лечение, в которое может входить Пентоксифиллин и Октолипен. Такое сочетание позволяет быстрее улучшить состояние пациента и нормализовать липидный и углеводный обмен веществ.

Два этих лекарства нельзя смешивать и ставить одновременно через одну капельницу. Обычно специалисты назначают один препарат в виде инфузий, а второй – в форме таблеток. Но следует помнить, что Пентоксифиллин может снижать действие инсулина у диабетиков, поэтому его применяют в малых дозах и на короткий курс лечения.

Пентоксифиллин с Кеторолаком и Мелоксикамом совмещать нежелательно – повышается риск развития кровотечений. Снижение артериального давления возможно при терапии вазодилататорами, ганглиоблокаторами и симпатолитиками.

Пентоксифиллин повышает действие препаратов с гипотоническим действием, поэтому при одновременном приеме необходимо регулярно контролировать артериальное давление. Побочные эффекты повышаются при сочетании препарата с Циметидином – повышается концентрация Пентоксифиллина в крови.

Длительность терапии

Длительность лечения напрямую зависит от диагноза пациента. Средняя продолжительность приема таблеток от 1 до 3 месяцев. Уколы и капельницы обычно ставят в условиях стационара на протяжении 10-14 дней, а при выписке назначают прием таблеток. Но в индивидуальных случаях, продолжительность терапии корректируется – уменьшается или увеличивается, в зависимости от состояния больного.

Возможно ли лечение при беременности?

Пентоксифиллин противопоказан при вынашивания плода, так как не было проведено необходимых тестов и клинических исследований на беременных женщинах. Поэтому нет достаточных данных о негативном или положительном действии Пентоксифиллина на течение беременности и развитии плода.

Но, несмотря на указания в инструкции, что Пентоксифиллин запрещен при беременности, его применение в этот период возможно при наличии жизненных показаний.

Препарат назначают только в том случае, когда его невозможно заменить более безопасными лекарственными средствами.

• бронхиальной астмы;
• мочекаменной болезни;
• патологий сердечно-сосудистой системы;
• тяжелых нарушений кровообращения.

Но самое часто показание к применению Пентоксифиллина во время беременности – фетоплацентарная недостаточность. Если ФПН не начать лечить сразу же после постановки диагноза, то плод начинает испытывать недостаток кислорода – гипоксию. Это чревато осложнениями со стороны нервной системы – нервные клетки начинают отмирать, и в результате рождается ребенок с неврологическими нарушениями.

Чаще всего последствиями ФПН являются: физическое недоразвитие, слишком малый вес, задержка психо-речевого развития, нарушения в работе иммунитета, неправильное функционирование внутренних органов. С другой стороны, острая фетоплацентарная недостаточность грозит отслойкой плаценты или ее преждевременным старением. Это может привести к угрозе выкидыша или преждевременным родам.

Пентоксифиллин позволяет улучшить текучесть крови и насытить ее кислородом, расширяет сосуды, предотвращает появление отеков. Все это приводит к тому, что органы и ткани насыщаются кислородом и питательными веществами, но в первую очередь это относится к конечностям и тканям нервной системы.

Длительность лечения, дозировку и форму препарата назначает врач. Чаще всего препарат назначают в условиях стационара, где регулярно отслеживают состояние женщины и плода. Если возникают побочные реакции, то дозировку снижают или заменяют препарат другим средством.

Пентоксифиллин в бодибилдинге

За счет того, что Пентоксифиллин улучшает кровообращение во всех органах и тканях, он пользуется популярностью у бодибилдеров и других спортсменов, испытывающих тяжелые физические нагрузки.

Препарат наполняет кровью и кислородом сердечную мышцу, тем самым устраняя гипоксию, которая часто возникает во время усиленных тренировок. Тем самым повышается выносливость, реже мучает одышка, и снижается риск развития заболеваний со стороны сердца, испытывающего тяжелые нагрузки. Это очень важно, ведь объем сердца спортсмена больше сердца обычного человека.

Скелетные мышцы тоже наполняются кровью, спортсмен становится более энергичным, повышается производительность. Во время тренировок, после принятия Пентоксифиллина, меньше мучает усталость, а усиленные физические нагрузки способствуют росту и рельефности мышц.

Пентоксифиллин повышает устойчивость организма при тренировках на высоте или в жару, когда организм более подвержен гипоксии. Поэтому препарат пользуется популярностью в парашютном спорте, велоспорте, альпинизме.

Пентоксифиллин следует принимать только после консультации лечащего врача, чтобы исключить наличие противопоказаний. К тому же врач подберет наиболее подходящую дозировку и схему приема.

Обычно назначают изначально принимать по 200 мг дважды в день. При хорошей переносимости дозировка постепенно повышается, но не более чем до 1200 мг. Если при повышении дозировки появляются побочные эффекты, то нужно вернуться к минимальным дозам.

Многие специалисты рекомендуют принимать пролонгированные таблетки дозировкой 400 мг 2-3 раза в сутки. Но наибольшую эффективность препарат показывает, если принимать его за 30 минут до тренировки и через 30 минут после. В дни, когда тренировок нет, принимать таблетки следует утром и после обеда.

Если у спортсмена появляются негативные реакции со стороны ЖКТ, то ему рекомендуют пройти курс внутривенного введения препарата. Многие спортсмены уже в первые дни лечения отмечают положительное действие препарата и начинают советовать своим друзьям, но не следует принимать препарат без рекомендации специалиста.

Некоторые особенности терапии

Пентоксифиллин – универсальный препарат и используется в самых разных сферах. Следует более подробно рассмотреть некоторые особенности его использования.

При остеохондрозе

Пентоксифиллин при остеохондрозе назначают для нормализации кровообращения и снятия отечности, что приводит к уменьшению болевых ощущений. Препарат поставляет кровь к межпозвоночным дискам и ущемленным тканям, что позволяет им восполнить дефицит кислорода и питательных веществ.

Пентоксифиллин не назначается как единственный препарат – его используют в комплексе с обезболивающими, противовоспалительными и другими лекарственными средствами.

Понятие офстеохондроза

В острой стадии заболевания рекомендуется делать капельницы Пентоксифиллина, а после улучшения пропить 1-3 месяца таблетки, и лучше с пролонгированным высвобождением. И даже в состоянии ремиссии врачи назначают профилактические курсы, чтобы предотвратить ухудшение состояния.

При импотенции и простатите

Пентоксифиллин очень часто назначают при хроническом простатите для восстановления кровообращения и устранения венозных застоев. Его применение позволяет нормализовать межклеточный обмен веществ и предотвратить прогрессирование воспалительного процесса.

Также пентоксифиллин назначают мужчинам с эректильными дисфункциями, возникающими из-за сосудистых нарушений. Препарат улучшает и ускоряет заполнение кровью ткани полового члена, что способствует его увеличению во время сексуального возбуждения.

Дозировка препарата подбирается индивидуально, как и препараты для комплексного лечения. Мужчина не должен принимать Пентоксифиллин самостоятельно, так как неправильно подобранная схема лечения может усугубить течение болезни и привести к осложнениям.

При геморрое

Так как Пентоксифиллин способен предотвращать склеивание тромбоцитов и повышать эластичность эритроцитов, его часто назначают при лечении геморроя. Препарат улучшает микроциркуляцию крови в геморроидальных узлах, препятствует образованию новых и способствует рассасыванию старых.

Пентоксифиллин при геморрое назначают только в таблетках, и небольшими дозами. Но препарат, в отличие от венотоников, обладающих похожими свойствами, вызывает большое количество побочных реакций.

Поэтому его назначать может только лечащий врач, тщательно подобрав дозировку. Особенно опасно его сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами, которые часто входят в схему терапии геморроя, из-за риска развития кровотечения.

При псориазе

Пентоксифиллин – один из препаратов, часто назначаемых при псориазе. Особенно часто его сочетают с процедурами УФО и фотосенсибилизации, что позволяет уменьшить количество процедур и повысить их эффективность.

Было доказано, что препарат подавляет воспалительные процессы и блокирует активность нейтрофилов, лимфоцитов и мононуклеаров.

Именно поэтому он полезен при кожных заболеваниях. Кроме того, при псориазе повышается риск развития сердечно-сосудистых патологий, и в первую очередь инфаркта миокарда и атеросклероза. Поэтому препарат назначается курсами несколько раз в год, чтобы предотвратить развитие этих осложнений.

Обычно используют раствор для капельного введения по 200 мг 3 раза в день на весь курс фотосенсибилизации. При профилактических курсах назначают по 200 мг внутрь 3 раза в сутки. Но схемы лечения могут меняться по указанию лечащего врача.

Побочные действия

Пентоксифиллин, несмотря на всю пользу, очень часто вызывает негативные реакции, именно поэтому с ними необходимо ознакомиться еще до начала лечения.

Общие негативные реакции организма

Таблетки Пентоксифиллина чаще всего вызывают расстройства со стороны пищеварительных органов. Это могут быть тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, спазмы желудка, атония кишечника. Обе формы препарата способны вызвать холестатический гепатит, обострение холецистита, повышение активности печеночных ферментов.

Очень часто препарат, особенно при в/в ведении вызывает гиперемию кожи лица и ощущение жара из-за расширения сосудов. Возможно развитие аллергических реакций – крапивницы, ангионевротического отека и анафилактического шока.

Из-за влияния на ЦНС прием препарата может сопровождаться головокружениями, головными болями, снижением АД, судорогами и нарушением сна. Пентоксифиллин способен нарушать сердечный ритм и провоцировать приступы стенокардии и тахикардии.

Другие побочные явления:

1. Нарушение зрения.
2. Появление слепых участков в поле зрения.
3. Сухость во рту.
4. Снижение аппетита.
5. Ломкость ногтей.

При передозировке усиливаются побочные явления со стороны сердечной деятельности, наблюдаются обморочные состояния, появляются тонико-клонические судороги. Этот состояние может сопровождаться отсутствием рефлексов, рвотой и кровотечениями из пищеварительного тракта. При появлении таких симптомов необходима экстренная медицинская помощь.

Совместимость с алкоголем

Пентоксифиллин нельзя принимать вместе со спиртными напитками – возможно развитие нарушений со стороны сердца, таких как брадикардия, тахикардия, ОСН, ортостатическая гипотензия. Препарат и алкоголь могут спровоцировать судороги, образование тромбов, сильной интоксикации.

Кроме того, при заболеваниях, которые лечатся Пентоксифиллином, нежелательно принимать алкоголь из-за его негативного влияния на сосуды и сердце.

Если возникает желание употребить спиртные напитки, следует помнить, что мужчинам можно употреблять алкоголь через сутки после последнего приема препарата, а женщинам только через 32 часа. Прием лекарства после спиртного мужчинами возможен через 14 часов, а женщинами через 20 часов. Если был длительный курс лечения, то рекомендуется выждать 2 недели, и только потом пить спиртные напитки.

Аналоги

Пентоксифиллин – не единственный препарат, обладающий антиагрегантными свойствами. Следует рассмотреть наиболее похожие по составу и действию препараты, их показания и стоимость.

Наиболее эффективные и дешевые

Самый популярный аналог Пентоксифиллина – . Этот препарат выпускается в таких же формах, имеет аналогичные показания и противопоказания, но производится под другим торговым наименованием. Стоимость препарата варьируется от 120 до 1500 рублей, в зависимости от формы выпуска.

Трудно сказать, какой из препаратов лучше, но многие считают, что раз дороже Трентал, значит он эффективнее. Возможно, у препаратов отличается степень очистки, но и Пентоксифиллин выпускают компании, гарантирующие качество препарата, поэтому действие их полностью идентичное. Другие аналоги представлены в таблице (Табл. 3).

Таблица 3 – Аналоги Пентоксифиллина

Из неструктурных аналогов следует выделить . Это мощный ангиопротектор, обладающий аналогичными свойствами и показаниями к применению. Эти препараты отлично заменяют друг друга, если у пациента на один из них возникает аллергия. Стоимость раствора от 36 руб., а таблеток – от 119 руб.

Пентоксифиллин или Винпоцетин: что лучше?

– это препарат, нормализующий кровообращение в сосудах головного мозга. Также он предназначен для нормализации кровообращения в сосудах, питающих зрительные и слуховые органы. В отличие от Пентоксифиллина он не воздействует на общее периферическое кровообращение, поэтому имеет меньше показаний.

Выбирать, какой препарат лучше, должен лечащий врач, исходя их диагноза и состояния пациента. Но если наблюдаются нарушения со стороны сосудов головного мозга, то специалисты предпочитают назначать Винпоцетин, так как он имеет меньше противопоказаний и побочных эффектов. Возможно чередование этих двух препаратов, но тоже, только по назначению специалиста.

Применяют при нарушениях кровообращения. Его передозировки могут индуцировать желудочно-кишечные, сердечно-сосудистые и связанные с центральной нервной системой симптомы и признаки. Смертных случаев не было. Пациенты выздоравливают в течение 24 ч.

а) Структура и классификация . Пентоксифиллин, 3,6-диметил-1-(5-оксогексил)ксантин, относится к семейству триалкилксантинов. Его эмпирическая формула - CnH18N4О3, а молекулярная масса 278,3. Это слабая кислота с рН 0,9.
Пентоксифиллин выпускается под названиями пенти-филлин, окспентифиллин, Trental, Torental, Tarontal и Terental.

б) Применение . Сообщалось, что пентоксифиллин может оказывать положительное действие при перемежающейся хромоте; однако обзор данных по 12 рандомизированным испытаниям показывает, что имеющихся данных недостаточно, чтобы судить о положительном или отрицательном эффекте при данном заболевании. Препарат может быть полезен при нарушении мозгового кровообращения и серповидно-клеточной анемии, он может повысить выживаемость при пересадке кожных лоскутов.

Данные предварительных испытаний свидетельствуют о возможности его применения с целью купирования острого респираторного дистресс-синдрома и для ослабления симптомов септического или геморрагического шока. Пентоксифиллин, по-видимому, способствует исцелению венозных язв на ногах, васкулита "мраморная кожа" и диабетической невропатии.

в) Лекарственные формы . Препарат выпускают в виде таблеток пролонгированного действия для перорального приема (400 мг) с пленочным покрытием, содержащих бензиловый спирт и повидон.

г) Источник . Пентоксифиллин - синтетическое производное ксанти-на.

д) Терапевтическая доза . Обычная терапевтическая доза - 1 таблетка (400 мг) 3 раза в день.

е) Токсичная доза . У детей в возрасте 12-24 мес, проглотивших от 10 до 15 таблеток пентоксифиллина, наблюдаются тошнота, профузная рвота, артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, миоклония и припадки. У 18-месячного ребенка тошноту вызвала доза 100 мг; у 13-месячного ребенка рвота началась после проглатывания 400 мг лекарства. Оба выздоровели. 22-Летняя женщина проглотила 4000-6000 мг пентоксифиллина и выжила. Описан ряд случаев, когда дети и взрослые проглатывали пентоксифиллин в количестве от 10 до 80 мг/кг - все они выжили.

У 11-летней девочки, проглотившей 1800 мг препарата, были рвота и учащенный пульс; она выздоровела. У взрослых прием доз от 300 до 12 000 мг в конце концов завершается выздоровлением. Доза 10 мг/кг вызывает желудочно-кишечные симптомы у детей и взрослых; дозы от 60 до 80 мг/кг способны вызвать гемодинамические изменения. Припадки наблюдаются при дозе 75 мг/кг.

ж) Летальная доза . Летальная доза не установлена.

з) Токсикокинетика отравления пентоксифиллином :

- Всасывание . Пентоксифиллин абсорбируется быстро. После перорального приема однократной дозы (400 мг) средняя концентрация пентоксифиллина в плазме (1,102 мкг/л) достигается через 1,05 ч. После проглатывания таблетки пролонгированного действия (400 мг) средняя пиковая концентрация в плазме (299 мкг/л) достигается примерно через 3 ч. Максимальные концентрации наблюдаются через 2-6 ч после проглатывания.

- Распределение . Кажущийся объем распределения в норме составляет 3,6 л/кг. Имеется мало данных, которые позволили бы говорить о значительной степени связывания белков плазмы с пентоксифиллином.

- Выведение . Период полужизни после внутривенной инфузии 100 мг пентоксифиллина равен 0,93 ч. После перорального приема таблетки пролонгированного действия терминальный период полужизни увеличивается до 3,4 ч, абсолютная биологическая доступность составляет при этом 20 %. Пентоксифиллин метаболизируется в печени с образованием ряда неактивных метаболитов. Менее 1 % дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде. Предполагается, что метаболит-1, метилксантиновое производное, активен.

- Взаимодействие лекарственных средств . По имеющимся сообщениям, применение пентоксифиллина вместе с антикоагулянтами или с ингибиторами агрегации тромбоцитов вызывает кровоточивость и/или увеличение протромбинового времени. Клинически значимых взаимодействий не происходит у пациентов, одновременно с пентоксифиллином принимающих бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, диуретики, антидиабетические и/или антиаритмические средства. По данным первоначальных исследований, пентоксифиллин и аспирин, по-видимому, замедляют прогрессирование деменции, вызванное нарушением мозгового кровообращения.
Показано, что пентоксифиллин предотвращает индуцируемую циклоспорином нефротоксичность у животных.

- Беременность и лактация . Систематических исследований воздействия пентоксифиллина на организм беременных женщин не проводилось. Пентоксифиллин, как и другие метилксантины, быстро попадает в грудное молоко. Исходное соединение и метаболит обнаруживаются в грудном молоке через 2 ч после введения в организм женщины. Количества пентоксифиллина, попадающие в организм младенца с материнским молоком, по всей вероятности, не являются клинически значимыми.

и) Механизм действия . Точный механизм действия в организме человека не установлен. Исследования показывают, что пентоксифиллин:
1) повышает деформируемость эритроцитов, что обусловливает увеличение кровотока и уменьшает вязкость ;
2) повышает выделение простациклина, что может уменьшить нарушение капиллярного кровообращения при сепсисе;
3) снижает адгезивность нейтрофильных гранулоцитов в эндотелии, что может обусловить интенсификацию окислительных процессов в тканях;
4) подавляет индуцируемый эндотоксином синтез фактора некроза опухолей (ФНО), возможно, являющегося важнейшей эффекторной молекулой при септическом шоке;
5) ингибирует агрегацию тромбоцитов и повышает деформируемость (эластичность) лейкоцитов;
6) предотвращает индуцируемое эндотоксином увеличение проницаемости легочных сосудов для белков;
7) по-видимому, модулирует кахектическую активность у раковых больных;
8) ингибирует фосфодиэстеразу, что ведет к релаксации гладкой мускулатуры стенок сосудов.

к) Клиническая картина отравления пентоксифиллином . Первые признаки или симптомы, вызванные передозировкой, могут выявляться через 4-5 ч. Вначале передозировка пентоксифиллина может индуцировать желудочно-кишечные симптомы (например, тошноту, рвоту и боли в брюшной полости). При повышенных дозах наблюдается гемодинамическая нестабильность (например, гипотензия, брадикардия, тахикардия). Описаны изменения со стороны центральной нервной системы (сонливость, припадки, кома и гипотермия). Могут наблюдаться возбуждение, бессонница, мидриаз и гипертермия.

л) Лабораторные данные отравления пентоксифиллином :
- Аналитические методы . Для анализа пентоксифиллина и его основного метаболита (1-) применяется жидкостная хроматография высокого разрешения, порог чувствительности при обнаружении обоих соединений - 5 нг/мл. Аналогичный метод (жидкостная хроматография) пригоден для анализа пентоксифиллина и трех его метаболитов в плазме и моче.
- Уровни в крови . Нет данных, которые свидетельствовали бы о корреляции между концентрацией в крови и признаками и симптомами, наблюдаемыми после отравления пентоксифиллином.
- Аномалии . Тест функции печени и почек, коагуляционные параметры, содержание сахара в крови и мочевой кислоты, данные полного анализа крови, скорость оседания эритроцитов и функция тромбоцитов обычно в пределах нормы. Возможно увеличение базальной инсулинемии. Может снизиться содержание в крови кальция и магния. Электрокардиограмма обычно нормальная. После передозировок (от 4000 до 6000 мг) наблюдались брадикардия и предсердно-желудочковая блокада I и II степени (блокада Мобитца, тип II).

м) Лечение отравления пентоксифиллином . Лечение главным образом симптоматическое и поддерживающее и включает опорожнение желудка, применение активированного угля, коррекцию гипотензии и обезвоживания. Поскольку возможны припадки, необходимо обеспечить защиту дыхательных путей. Антидотов нет.

Периферические вазодилататоры. Производные пурина.
Код АТХ – C04AD03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат – производное метилксантина, ангиопротектор, улучшает микроциркуляцию.
Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического АМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Блокирует аденозиновые рецепторы.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом, улучшает снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени – в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени – в почках). Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика
Метаболизм
Метаболизм в основном происходит в печени, где образуется ряд фармакологически активных метаболитов, основные из которых – 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Сmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч, причем концентрации метаболитов в плазме крови в 5–8 раз выше, чем концентрация исходного вещества.
Выведение
T1/2 пентоксифиллина составляет 1,6 ч.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90 %), менее 4 % введенной дозы выделяется с фекалиями, может экскретироваться лактирующими молочными железами.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.
У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T1/2 пентоксифиллина.

Показания к применению

Нарушения периферического кровообращения IIb стадии согласно классификации Фонтейна («перемежающаяся» хромота): в качестве начального или поддерживающего лечения при назначении пентоксифиллина перорально, в комбинации с хирургическим лечением или в предоперационный период, или в случае невозможности оперативного лечения; диабетическая ангиопатия.
Трофические нарушения (например, язвы голени или гангрена).
Цереброваскулярные заболевания атеросклеротического генеза.
Дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха (глухота, тугоухость и др.), нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.

Противопоказания

– острый инфаркт миокарда;
– массивное кровотечение;
– кровоизлияние в мозг;
– обширное кровоизлияние в сетчатку глаза;
– геморрагический диатез;
– язвы желудка и кишечника;
– беременность;
– кормление грудью;
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
–повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или компонентам лекарственного средства.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с: артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), нарушенной функцией почек (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У пациентов, страдающих сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарственного средства.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении лежа.
В каждой ампуле содержится менее 1 ммоль натрия. Но при введении содержимого 2 и более ампул общее количество натрия составит более 1 ммоль в дозе, что необходимо принимать во внимание пациентам, находящимся на диете с низким содержанием натрия.
У пациентов с системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин назначается только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Применение при беременности и в период лактации

Безопасность применения пентоксифиллина при беременности не установлена, в связи с чем назначать лекарственное средство не рекомендуется.
Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Отсутствуют данные о влиянии на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Однако, следует учитывать возможность развития побочных эффектов (головокружение и др.) и соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии потенциально опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Доза и способ применения определяются врачом в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости препарата.
Обычная доза составляет 1–2 непрерывные инфузии в день (утром и днем), каждая их которых содержит от 100 мг пентоксифиллина (1 ампула по 5 мл) до 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл). Содержимое ампул разводят в 250–500 мл растворителя (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор глюкозы). Рекомендуемая скорость введения – 100 мг пентоксифиллина (1 ампула/час).
Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать пентоксифиллин внутрь, но суточная доза пентоксифиллина не должна превышать 1200 мг.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 50–70 %, что зависит от индивидуальной переносимости лекарственного средства пациентам.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо для пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
В пожилом возрасте рекомендовано снизить дозировку и контролировать артериальное давление, особенно при применении совместно с гипотензивными и вазодилатирующими средствами.
Отсутствует опыт применения пентоксифиллина у детей и подростков.

Побочное действие

Критерии частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); не известно (по имеющимся данным частота не может быть оценена).
Некоторых побочных эффектов можно избежать путём снижения скорости инфузии.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, апластическая анемия (панцитопения). Необходим регулярный мониторинг показателей крови.
Со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности с кожными проявлениями (см. нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки).
Очень редко: анафилактические или анафилактоидные реакции, также как ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок; эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения психики
Нечасто: возбуждение, бессонница.
Заболевания нервной системы
Нечасто: головокружение, тремор, головная боль.
Очень редко: парестезии, судороги, асептический менингит.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит.
Очень редко: кровоизлияния в сетчатку глаза, отслойка сетчатки. В данном случае введение пентоксифиллина должно быть немедленно прекращено.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: аритмия, тахикардия.
Редко: стенокардия, одышка.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: «приливы» крови к кожным покровам.
Редко: кровотечения (в том числе из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка и кишечника, внутричерепное кровоизлияние), снижение артериального давления.
Очень редко: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, чувство переполнения и боли в области желудка, диарея.
Редко: желудочно-кишечное кровотечение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: внутрипечёночный холестаз, повышение активности «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: зуд, эритема, крапивница.
Очень редко: потливость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: кровотечение.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: лихорадка.
Редко: периферические отёки.