Эналаприл рецепт на латинском языке. Раствор эналаприлат как средство экстренной помощи при гипертонии. Состав и форма выпуска

Эналаприл – это известный и очень действенный лекарственный препарат, который активно применяют для борьбы с повышенным артериальным давлением. Он является ингибитором АПФ, а также способен оказывать незначительный диуретический эффект. На самом деле он применяется в лечении немалого количества заболеваний, связанных непосредственно с небезопасной для жизни человека артериальной гипертензией.

Инструкция по применению Эналаприла

Лекарство, выпускаемое в виде таблеток, можно принимать до или же после еды — это никаким образом не сказывается на скорости всасываемости препарата непосредственно в ЖКТ. Суточная доза препарата должна зависеть от того, какое состояние имеет больной, на какой недуг жалуется и как артериальное давление отвечает на прием препарата.

Артериальная гипертензия.

Во время лечения этого заболевания при помощи Эналаприла назначают дозу препарата от 5 до 20 мг (максимальная). Прием лекарства следует осуществлять один раз в день. Если у пациента наблюдается начальная стадия заболевания, самая легкая, то ему, как правило, назначают не более 5-10 мг лекарства.

Если больной жалуется на реноваскулярную гипертензию либо достаточно сложную в лечении тяжелую артериальную гипертензию, то после непродолжительного приема Эналаприла у него может резко упасть артериальное давление до очень низких показателей. Именно по этой причине больным с вышеуказанными проблемами здоровья врачи должны назначать не более 5 мг средства в сутки. Кроме того, первые дни терапии должны тщательно наблюдаться специалистами.

Изначальное лечение заболевания с помощью повышенных доз лекарства недопустимо, так как это может стать причиной дефицита жидкости в организме пациента. Независимо от дозы препарата, в процессе лечения необходимо тщательно следить непосредственно за состоянием работы почек и концентрацией калия в крови.

Как правило, во время лечения артериальной гипертензии средней степени назначают 20 мг препарата один раз в сутки.

Сердечная недостаточность, а также дисфункция левого желудочка, не имеющая выраженных симптомов.

Как правило, в лечении этого заболевания Эналаприл назначают параллельно с диуретиками. Если возникла такая необходимость, то лечение указанным препаратом может проходить и с применением препаратов наперстянки.

Для пациента, у которого была установлена сердечная недостаточность или же дисфункция левого желудочка, протекающая без симптомов, рекомендованная доза препарата составляет 2,5 мг в сутки. В самом начале терапии состояние больного должен в любом случае контролировать врач, чтобы определить, как его артериальное давление реагирует непосредственно на препарат. Отсутствие неблагоприятных показателей должно означать продолжение лечения. Для этого суточную и разовую дозу препарата необходимо крайне постепенным образом повышать до 20 мг. Если пациент плохо переносит разовый прием такой большой дозы лекарства, то его можно разделить на два раза.

За 2-4-недельный промежуток времени необходимо подобрать эффективную дозу лекарства, однако, как было упомянуто выше, она часто составляет 20 мг в сутки. Иногда суточная доза Эналаприла может составлять 40 мг, при этом ее следует разделить на 2 приема.

Лечение сердечной недостаточности с помощью Эналаприла должно в обязательном порядке предусматривать наблюдение за состоянием почек и артериального давления. Дело в том, что в редких случаях применение этого лекарства, особенно высоких его доз, у больных наблюдается почечная недостаточность либо слишком низкое артериальное давление.

Пациенты преклонного возраста

Пациенты, чей возраст составляет более 65 лет, должны принимать это лекарство с большой осторожностью. В зависимости от того, какое состояние почек у пожилого пациента, корректируют и дозу препарата. В большинстве случаев дозировка не корректируется и составляет от 5 до 20 мг Эналаприла в сутки. Все должно происходить под строгим врачебным контролем.

Повышенное давление у детей от 6 лет

Нужно сказать, что лечение детей с помощью указанного лекарственного препарата – это нечастое явление. Эналаприл гексал можно назначать исключительно тем детям, которые умеют хорошо глотать таблетки, запивая их водой. Во время такого лечения за состоянием здоровья ребенка необходимо тщательно следить.

При необходимости дозу можно корректировать. Пациенты, вес которых составляет 20-50 кг, могут принимать максимум 20 мг лекарства в сутки. Для больных с весом более 50 кг существует другая максимальная дозировка – 40 мг Эналаприла в сутки.

Детям менее 6 лет, а в особенности – новорожденным, нельзя применять это лекарство по причине отсутствия необходимых данных.

Рецепт Эналаприла

Врач, который назначает своему пациенту указанный препарат от повышенного давления либо же сердечной недостаточности, должен выписать ему рецепт на латинском. Он может назначить таблетки с дозировкой 2,5, 5, 10 и 20 мг активного вещества. Самому больному вовсе не обязательно разбираться, что написано в рецепте, так как ему все может объяснить и врач, и фармацевт, работающий в аптеке. Без предоставленного рецепта купить препарат практически невозможно.

Помимо латинских обозначений, рецепт препарата может быть выписан непосредственно коммерческим названием. В отличие от предыдущего варианта рецепта, здесь фармацевт обязан выдать именно ту дозировку лекарства, которая указана в представленном рецепте. Дело в том, что в случае с коммерческим рецептом фармацевт попросту не имеет права что-либо менять.

Таблетки Эналаприл и их дозировка

Как было сказано ранее, Эналаприл выпускается исключительно в форме таблеток. Они окрашены в привычный для таблеток белый цвет, а также имеют распределительную черту, которая помогает отлично дозировать препарат. В одной таблетке может содержаться 2,5, 5, 10 либо 20 мг такого активного вещества, как эналаприл малеата. При необходимости можно узнать Эналаприл рлс непосредственно в интернете.

Особенности применения и противопоказания

Пациенты, которые имеют какие-либо проблемы с почками, должны принимать уменьшенную дозу препарата. Вместе с этим корректируется и график приема Эналаприла. Перед началом терапии больному необходимо в обязательном порядке пройти обследование почек. Не менее важным является и следить за их состоянием на протяжении всего курса лечения. При появлении первых негативных признаков со стороны почек препарат необходимо срочно отменить.

Если у пациента в результате применения Эналаприла внезапно возник ангионевротический отек, то его следует немедленно прекратить. За состоянием больного в таком случае должен быть установлен тщательный врачебный контроль до тех пор, пока ему не станет существенно лучше. О дальнейшем использовании лекарства решение принимается в индивидуальном порядке, исходя из состояния больного. Однако лучшим решением будет назначение другого антигипертензивного препарата с иным действующим веществом.

Особенность Эналаприла заключается в том, что препарат задерживает в организме человека такое вещество, как калий. По этой причине вместе с ним не рекомендуется принимать препараты калия, а также диуретики, способствующие его задержке. В самую первую очередь об этом нужно помнить тем пациентам, которые страдают на сахарный диабет или имеют серьезные проблемы с работой почек.

Противопоказания

Указанный препарат не назначают тем пациентам, которые имеют индивидуально проявляющуюся непереносимость активного компонента. Он противопоказан и тем людям, которые когда-либо перенесли отек Квинке или имеют наследственную предрасположенность к его возникновению. В особенности это касается случаев, когда пациент ранее сталкивался с отеком Квинке, возникшим в результате приема ингибиторов АПФ.

Не менее опасным является и прием препарата пациентами, которые страдают одно- или двусторонним стенозом почечных артерий. Также описываемый медикаментозный препарат противопоказан людям, которые перенесли почечную пересадку или страдают непосредственно от печеночной недостаточности.

К противопоказаниям, которые необходимо учитывать перед приемом лекарства, относится детский возраст до 6 лет, беременность и, конечно, лактация.

Цена Эналаприла

Указанный лекарственный препарат, который выпускается исключительно в виде таблеток, имеет удивительно низкую стоимость. Можно сказать, что он является наиболее бюджетным лекарством из представленной группы ингибиторы АПФ. Однако для того чтобы приобрести данное средство необходимо предоставить фармацевту рецепт на латинском, выданный лечащим врачом.

У Эналаприла есть множество заменителей, однако, трудно найти тот препарат, который имеет еще более низкую стоимость. Тем не менее, иногда приходится выбирать аналог этого лекарства, на что могут быть самые разные причины.

Аналоги Эналаприла

Иногда для лечения повышенного артериального давления появляется необходимость заменить Эналаприл фпо (5 мг действующего вещества) на аналоговый препарат, обеспечивающий таким же или очень похожим терапевтическим эффектом. Наиболее известными аналогами Эналаприла являются следующие препараты:

• Энам. Это более дорогой препарат, который имеет идентичные Эналаприлу показания и свойства. Энам производится в Индии и выпускается в таблетированной форме. В одной упаковке содержится 20 таблеток. Следует отметить, что этот препарат выпускается в нескольких вариантах дозировки, где содержание активного компонента может составлять от 2,5 до 20 мг.
• Ренитек. Препарат производится на территории Голландии и имеет среднюю стоимость. Его действующее вещество – эналаприла малеат. Ренитек выпускается в единственной форме действующего вещества – 5 мг. К тому же, в одной упаковке содержится не 20, а 14 таблеток.
• Эднит. Указанный медикамент производится в Венгрии. Между Эднитом и Эналаприлом нет существенных отличий ни в показаниях к применению, ни в дозировке действующего вещества в одной таблетке, ни в противопоказаниях.
• Энап. Еще одним ингибитором АПФ является Энап, производимый непосредственно в Словении. Этот препарат, помимо устранения высокого давления и сердечной недостаточности, применяется для профилактики сердечной недостаточности. Его цена является более высокой, чем стоимость всех вышеперечисленных заменителей Эналаприла.

Нужно сказать, что повышенное артериальное давление – это очень серьезное и даже опасное заболевание на сегодняшний день. Именно по этой причине перед заменой Эналаприла на другой медикамент необходимо обязательно посоветоваться со своим лечащим врачом, несмотря на то, что все вышеописанные лекарства имеют очень похожее действие.

Эналаприл, инструкция по применению которого содержит полные данные о препарате, является эффективным и безопасным средством.

Препарат отпускается по рецепту.

Согласно инструкции по применению лекарство Эналаприл - это таблетки, которые имеют белый цвет и выпуклую конфигурацию. С одной стороны таблетки имеется риска. Она позволяет легко и точно разделить диск пополам.

В зависимости от количества активного вещества Эналаприл, дозировка которого определяется специалистом, делится на:

• Эналаприл таблетки 5 мг;
• Эналаприл 10 мг (инструкция по применению содержит полный перечень компонентов);
• 20 мг.

Инструкция Эналаприл выделяет два типа составляющих:

• активное вещество;
• вспомогательные компоненты.

Таблица 1. Эналаприл (состав препарата дан по инструкции по применению)

Действующее вещество Эналаприл
Эналаприла малеат	Обладает вазодилатирующим эффектом, приводит к понижению давления, оказывает выраженное кардиопротективное действие при пролонгированном применении прочее
Вспомогательные компоненты
Молочный сахар	Наполнитель таблетированного средства, является источником энергии
Магния карбонат	Загуститель, стабилизатор, способствуют усвоению
Желатин	Загуститель
Кросповидон	Позволяет держать форму, высвобождает активный компонент
Стеариновая кислота	Стабилизатор, консервант

Как выглядят таблетки Эналаприл, от чего помогают, прописано в инструкции по применению.

Механизм действия

Многих волнует вопрос о том, через сколько действует лекарство. Препарат Эналаприл снижает давление примерно через 15–40 мин. Инструкция по применению сообщает, что наибольшее количество средства в крови обнаруживается через 3–6 часов.

Таблица 2. Механизм действия Эналаприла

Наименование	Эффект	Применение Эналаприл
Ангиотензин	Особый гормон, II тип которого приводит к сужению просвета сосудов и стимулирует выработку альдостерона	Процесс превращения в «опасную» форму замедляется, выброс в кровь сокращается. Артерии и вены расширяются, что приводит к понижению давления
Альдостерон	Увеличивает давление за счет сужения просвета сосудов и увеличения объема циркулирующей крови	Синтез и выброс уменьшаются
Брадикинин	Пептид, обладающий вазодилатирующим эффектом. Характеризуется быстрым распадом	Время распада увеличивается

Таким образом, можно сделать вывод, для чего Эналаприл и что является результатом его применения. Благодаря препарату:

• сосуды расширяются;
• артериальное давление понижается;
• сердечный ритм не увеличивается;
• восстанавливаются мышечные ткани сердца (в частности приводит к регрессу гипертрофии) и т. д.

От чего помогает?

Для полноценного понимания действия стоит ознакомиться с информацией о том, что такое Эналаприл и от чего помогает средство.

Таблетки согласно инструкции по применению назначают при:

• регулярном повышении давления по различным причинам свыше 140–90 мм. ртутного столба;
• в качестве фармакологического лечения ряда болезней сердца;
• для профилактики развития заболеваний сердца/сосудов, вызванного ими летального исхода.

Эналаприл, доза которого определяется исходя из диагноза, назначается исключительно специалистом.

Показания к применению

Установление точного диагноза является залогом успешного лечения. Эналаприл, показания к применению которого прописаны в инструкции, рекомендован при:

1. Артериальной гипертензии. Эналаприл (рецепт можно получить у врача) эффективен при первичной форме заболевания, вызванной нарушениями системы, регулирующей давление. Также назначается при вторичной гипертонии, ставшей следствием других патологий. Инструкция по применению отмечает, что он эффективен при реноваскулярной форме гипертензии.
2. Эссенциальной гипертензии. Особая форма гипертонии, характерной особенностью которой является истощение почечной депрессорной функции.
3. Хронической СН. Эналаприл (инструкция по применению таблетки рекомендует включать в состав комплексного лечения) эффективен при нарушениях работы камер сердца.
4. Проведении профилактики СН и некоторых форм .

Полноценным источником информации о том, что за таблетки Эналаприл, от чего, и их применение в каких случаях рекомендовано, является инструкция.

Аннотация Эналаприл не оговаривает при каком давлении оптимально принимать препарат. Лекарственное средство необходимо пить регулярно, а не от случая к случаю. Эналаприл (фармакологическая группа - ), оказывает кардиопротективное воздействие только при курсовом назначении.

Наиболее распространенные причины гипертонии

Противопоказания

Несмотря на безопасность лекарства, согласно инструкции по применению некоторым пациентам запрещено его пить. Эналаприл, противопоказания к которому достаточно обширны, не рекомендуется при:

• анафилактическом шоке в анамнезе;
• артериальном стенозе единственной/обоих почек;
• переизбытке калия в орагнизме:
• различных формах порфирии;
• аллергии на компоненты;
• совместно с алискереном;
• почечной/печеночной недостаточности и др.

Весь список указан в инструкции по применению.

Инструкция по применению

Форма выпуска Эналаприл, дозировка, время действия и особенности приема оговорены в инструкции по применению. Также она содержит информацию о некоторых категориях пациентов, имеющих дополнительные ограничения:

1. Дети и подростки. Для данной категории исследования, подтверждающие безопасность средства, отсутствуют. До 18 лет препарат не применяется.
2. Пожилые люди. Лечение пациентов 60–65 лет требует особой осторожности. Первый прием рекомендуется проводить в условиях стационара.

Пить стоит в утренние часы, не имеет значения до или после еды. Эналаприл 5 мг инструкция по применению рекомендует принимать на начальных этапах по 1 таблетке. В некоторых случаях доза сокращается до 2,5 мг (для пожилых людей, пациентов с нарушениями работы почек и т. д.). Средняя суточная доза составляет 10 или 20 мг (инструкция по применению предполагает двукратный прием).

Для экстренного снижения давления используется средство в ампулах. Вводится 1,25 мг каждые 6 часов. После терапии диуретиками или при выраженных нарушениях функция почек доза уменьшается до 0,625 мг.

По своей сути это еще одно торговое название препарата. Чем отличается от Гексал:

1. Разные производители. Данное средство выпускает компания «Гексал», находящаяся в Германии, а второй препарат - российская фирма. Единого мнения о том, какой производитель лучше, нет. Обе марки зарекомендовали себя с положительной стороны.
2. Технологии. Средства производятся по разным техническим условиям и на отличающемся оборудовании.
3. Состав. Международное название идентично, так как при изготовлении обоих средств используется эналаприла малеат. Однако производители применяют разные вспомогательные вещества.

Что лучше, Эналаприл или Гексал, сказать сложно. Фармакодинамика и фармакокинетика обоих препаратов аналогична, поэтому они взаимозаменяемы.

Средства являются аналогами и имеют идентичные показания к применению. Производятся различными компаниями. Препарат Акри изготавливается в России фирмой Акрихин.

Рецепт Эналаприл на латинском одинаков у обоих средств, но вспомогательные вещества несколько отличаются. Перед приемом рекомендуется ознакомиться с инструкцией по применению.

Лекарство производится Московским фармацевтическим предприятием «Оболенское». Состав и действие препаратов идентичны. ФПО схож и в том, когда начинает действовать средство, в каких случаях прием запрещен, когда необходимо пить таблетки с осторожностью. Обычное лекарство от давления вполне можно заменить на ФПО без опасений.

Рекомендуется при повышенном давлении и сердечной недостаточности. Отличается исключительно перечнем дополнительных веществ. Относится к ингибиторам АПФ и может применяться как в рамках комплексной терапии, так и при монолечении. Имеет идентичные побочные действия и рекомендации по применению.

Относится к препаратам комплексной терапии. Включает сразу два активных ингредиента: ингибитор АПФ эналаприла малеат и диуретик гидрохлоротиазид. Рекомендуется в тех случаях, когда не помогает монолечение. Эффективно снижает давление даже при выраженной артериальной гипертензии.

Выпускается в дозировке 10 мг. Применяется в качестве средства для снижения давления, лечения и профилактики сердечной недостаточности. Эффективно сокращает количество госпитализаций при нестабильной стенокардии, риск летального исхода вследствие сердечно-сосудистых заболеваний.

Выпускается в форме раствора, что позволяет применять препарат в экстренных случаях. Быстро снижает давление при риске или наступлении гипертонического криза. Используется исключительно врачом скорой помощи или в рамках стационара. Бесконтрольные инъекции могут стать причиной осложнений или смерти пациента.

Производителем лекарственного средства является индийская компания. Препарат доступен в таблетированной форме в дозировке 2,5, 10, 20, а также 5 мг (показания к применению для всех форм можно прочесть в аннотации).

Препарат, понижающий давление, содержит 20 мг активного вещества. Действует через 15 минут после приема. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 3–6 часов. При правильно подобранной дозировке гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Перед применением рекомендуется ознакомиться с инструкцией по применению.

Единый терапевтический эффект и схожий состав позволяют считать средства синонимичными. Их разнят:

1. Вспомогательные вещества. В Энап входят несколько другие компоненты, используемые для получения необходимой консистенции и физико-химических характеристик.
2. Производители. Энап производится в Словакии и отличается высоким уровнем защиты от фальсификации.
3. Цена. Энап стоит дороже аналога в 2–3 раза.

В праздничный день или по особому случаю некоторым людям хочется выпить крепкий напиток. Пациентов волнует вопрос о совместимости лекарства с алкоголем, последствия которой не всегда предсказуемы. Согласно инструкции по применению:

1. Спиртное провоцирует чрезмерное понижение давления. Совместное употребление может стать причиной низких показателей АД. Это может быть опасно для здоровья и жизни.
2. Препарат с алкоголем приводит к усилению токсического воздействия этанола.

При беременности

Эналаприл при беременности весьма опасен. Он приводит к нарушению роста и развития плода. При беременности на ранних сроках, обнаруженной после назначения средства, стоит немедленно прекратить применение. Женщинам, планирующим зачатие, вынашивающим ребенка или кормящим грудью, препарат запрещен.

Побочные действия

Инструкция по применению описывает ряд негативных явлений, которые могут быть вызваны приемом таблеток.

Таблица 3. Побочные эффекты Эналаприла

Сердечно-сосудистая система	Снижение давления, тахикардия, аритмия, инфаркт миокарда
Нервная система	Боль в голове, головокружение, нарушения сна и работоспособности, раздражительность
Органы дыхания	Сухой кашель, пневмония, ринит, анафилактический шок
Кожные покровы	Отек Квинке, крапивница, зуд, жжение, экзема
Органы ЖКТ	Рвота, тошнота, диарея, изжога, пожелтение кожи
Органы чувств	Специфический привкус металла, появление посторонних звуков
Другое	Повышенная потливость, снижение либидо, импотенция

Влияет ли на потенцию?

Снижение сексуального влечения входит в список возможных побочных эффектов. Однако если говорить о мужчинах, то доказано, что ингибиторы АПФ усиливают продукцию мужских гормонов, улучшая потенцию. В любом случае не проводить терапию артериальной гипертензии не имеет смысла. Вот почему:

• само по себе приводит к импотенции за счет сужения сосудов и дефицита кровоснабжения половых органов;
• также существенно увеличивает риск внезапной смерти.

Мужчину с артериальной гипертензией должен волновать не только вопрос о том, влияет ли на потенцию препарат, но и важность проводимой терапии. Без надлежащего лечения мужская сила ослабнет, а риск летального исхода будет колоссальным.

75847-73-3

Характеристика вещества Эналаприл

Ингибитор АПФ , относящийся к ЛС , влияющим на РААС . Является производным аминокислот L-аланина и L-пролина.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное .

Фармакодинамика

Гипотензивное средство, применяется для лечения эссенциальной гипертензии (первичной артериальной гипертензии любой степени тяжести) и реноваскулярной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности диуретиками. Эналаприл также применяется для лечения или предупреждения развития сердечной недостаточности.

После приема внутрь эналаприл быстро всасывается и гидролизуется в эналаприлат, который является высокоспецифичным и длительно действующим ингибитором АПФ , не содержащим сульфгидрильную группу.

АПФ (пептидил-дипептидаза А) катализирует превращение ангиотензина I в вазопрессорный пептид ангиотензин II. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона. При этом снижаются сАД и дАД , ОПСС , уменьшаются пост- и преднагрузка на миокард.

Эналаприл расширяет в большей степени артерии, чем вены, при этом не отмечается рефлекторное повышение ЧСС .

АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина — пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения. Основным механизмом антигипертензивного действия эналаприла считается подавление активности РААС , играющей важную роль в регулировании АД , но эналаприл проявляет антигипергензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией и со сниженной активностью ренина плазмы крови. Антигипертензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина, чем при нормальной или пониженной.

Применение эналаприла пациентами с артериальной гипертензией приводит к снижению АД как в положении стоя, так и в положении лежа без значимого увеличения ЧСС . Симптоматическая ортостатическая (постуральная) гипотензия при лечении эналаприлом развивается редко.

Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2-4 ч после однократного приема дозы эналаприла внутрь. Антигипертензивное действие развивается в течение 1 ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4-6 ч после приема эналаприла. Продолжительность действия зависит от дозы. При применении рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 ч после приема.

У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД .

Гипотензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции.

У пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождается снижением ОПСС и увеличением сердечного выброса, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно.

После приема эналаприла наблюдается увеличение почечного кровотока. При этом СКФ не меняется, не наблюдаются признаки задержки натрия или жидкости. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается.

Эналаприл уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск развития ХПН .

Длительное применение эналаприла у пациентов с эссенциальной гипертензией и почечной недостаточностью может привести к улучшению функции почек, что подтверждается увеличением СКФ.

У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом или без него наблюдается снижение альбуминурии, выведения почками IgG, а также снижение общего белка в моче после приема эналаприла.

При одновременном применении эналаприла и тиазидных диуретиков наблюдается более выраженное антигипертензивное действие. Эналаприл уменьшает или предупреждает развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидных диуретиков.

Терапия эналаприлом обычно не связана с нежелательным влиянием на концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным действием на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина.

У пациентов с ХСН на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками прием эналаприла вызывает снижение ОПСС и АД . Сердечный выброс увеличивается, в то время как ЧСС (обычно повышенная у пациентов с ХСН) снижается. Также снижается давление заклинивания в легочных капиллярах. Толерантность к физической нагрузке и степень тяжести сердечной недостаточности, оцененные по критериям NYHA , улучшаются. Данные эффекты наблюдаются при длительной терапии эналаприлом.

У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести сердечной недостаточности эналаприл замедляет прогрессирование дилатации сердца и сердечной недостаточности, что подтверждается снижением диастолического и систолического объемов и улучшением фракции выброса левого желудочка.

При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т. ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Эналаприл уменьшает частоту желудочковых аритмий у пациентов с сердечной недостаточностью, хотя основные механизмы и клиническое значение данного эффекта не известны.

При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении в течение 6 мес и более.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается в ЖКТ . C max эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 ч после приема внутрь. Степень всасывания при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Одновременный прием пищи не оказывает влияние на всасывание эналаприла.

После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата — сильного ингибитора АПФ . C max эналаприлата в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 4 ч после приема дозы эналаприла внутрь. Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек C ss эналаприлата в сыворотке крови достигается к 4 дню с начала приема эналаприла.

Распределение. В диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%.

Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ , небольшое количество проникает через ГПБ и в грудное молоко.

Метаболизм. Нет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза до эналаприлата. Скорость гидролиза эналаприла может снижаться у пациентов с нарушением функции печени без снижения терапевтического эффекта.

Выведение. Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно почками — 60% (20% — в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в неизмененном виде и 27% — в виде эналаприлата). Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% от принятой дозы, и неизмененный эналаприл. Данных о других метаболитах эналаприла нет. Профиль концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, обусловленную, по-видимому, его связыванием с АПФ . T 1/2 эналаприлата около 11 ч.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. AUC эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 40-60 мл/мин) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз в сутки равновесное значение AUC эналаприлата приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) после многократного применения эналаприла значение AUC эналаприлата увеличивается приблизительно в 8 раз, T 1/2 увеличивается, достижение C ss задерживается.

Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока с помощью процедуры гемодиализа. Клиренс при гемодиализе составляет 62 мл/мин (1,03 мл/с).

Грудное вскармливание. После однократного применения внутрь эналаприла в дозе 20 мг у пациенток в послеродовом периоде средняя C max эналаприла в грудном молоке составляет 1,7 мкг/л (0,54-5,9 мкг/л) через 4-6 ч после приема. Средняя C max эналаприлата составляет 1,7 мкг/л (1,2-2,3 мкг/л) и наблюдается в различное время в течение 24 ч после приема. С учетом данных о максимальных концентрациях в грудном молоке оценочное максимальное потребление эналаприла ребенком, находящимся на полном грудном вскармливании, составляет 0,16% дозы, рассчитанной с учетом массы тела матери.

После приема эналаприла внутрь в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 11 мес, C max эналаприла в грудном молоке составляет 2 мкг/л через 4 ч после приема, эналаприлата — 0,75 мкг/л приблизительно через 9 ч после приема. Средняя концентрация в грудном молоке в течение 24 ч после приема эналаприла составляет 1,44 мкг/л и эналаприлата — 0,63 мкг/л.

Применение вещества Эналаприл

Эссенциальная гипертензия любой степени тяжести; реноваскулярная гипертензия; сердечная недостаточность любой степени тяжести (у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности эналаприл также показан для повышения выживаемости пациентов, замедления прогрессирования заболевания, снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности); профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности (у пациентов без клинических симптомов сердечной недостаточности с дисфункцией левого желудочка эналаприл показан для замедления развития клинических проявлений заболевания, снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности); профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка для уменьшения частоты развития инфаркта миокарда, снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ , а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек; одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Взаимодействие»); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены); беременность и период грудного вскармливания; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Ограничения к применению

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; аортальный или митральный стеноз (с нарушением показателей гемодинамики); гипертрофическая обструктивная кардиомпопатия; ИБС; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); почечная недостаточность (Cl креатинина <80 мл/мин); угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей поваренной соли и препаратов лития; проведение процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диализе, диарее или рвоте); проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69 ®); после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы; пожилой возраст (>65 лет); первичный альдостеронизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

При наступлении беременности прием эналаприла должен быть немедленно прекращен, если только это не считается жизненно необходимым для матери.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном тератогенном эффекте на плод ингибиторов АПФ в I триместре беременности. Если терапия ингибитором АПФ не является жизненно необходимой, то женщинам, планирующим беременность, следует применять другие, разрешенные при беременности гипотензивные препараты, которые обладают доказанной безопасностью.

Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при применении во II и III триместрах беременности. Применение ингибиторов АПФ в эти периоды сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая развитие артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Также сообщалось о недоношенности, задержке внутриутробного развития плода и незаращении артериального (Боталлова) протока, однако неясно, были ли эти случаи связаны с действием ингибиторов АПФ . В тех случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические УЗИ для оценки индекса амниотической жидкости — при выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием эналаприла, если только его применение не считается жизненно необходимым для матери. Тем не менее, и пациентка, и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода. Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от срока беременности для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода.

Возможно, развитие олигогидрамниона происходит вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая лицевую часть, гипоплазии легких. При применении эналаприла необходимо информировать пациентку относительно потенциального риска для плода. Новорожденные, чьи матери принимали эналаприл, должны тщательно наблюдаться для выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа; теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.

Эналаприл и эналаприлат в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. При необходимости применения эналаприла в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия вещества Эналаприл

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ : очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая); редко — нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны обмена веществ и нарушение питания: нечасто — гипогликемия (см. «Меры предосторожности»).

Со стороны ЦНС : очень часто — головокружение; часто — головная боль, депрессия; нечасто — спутанность сознания, сонливость, бессонница, повышенная возбудимость, парестезия, вертиго; редко — необычные сновидения, нарушения сна.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.

Со стороны ССС : часто — выраженное снижение АД , обморок, боль в груди, нарушение ритма сердца, стенокардия, тахикардия; нечасто — ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда или инсульт (возможно обусловленные резким снижением АД у пациентов группы высокого риска) (см. «Меры предосторожности»); редко — синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — кашель; часто — одышка; нечасто — ринорея, боль в горле, охриплость голоса, бронхоспазм/бронхиальная астма; редко — легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — диарея, боли в области живота, нарушение вкуса; нечасто — кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость слизистой оболочки полости рта, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; редко — стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко — интестинальный отек.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, кожная сыпь; нечасто — повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пемфигус, эритродермия.

Сообщалось о развитии симптомокомплекса, который может сопровождаться некоторыми и/или всеми из перечисленных симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, увеличение СОЭ , эозинофилия и лейкоцитоз. Могут также возникать кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные реакции.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия; редко — олигурия.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — синдром неадекватной секреции АДГ .

Со стороны половых органов и грудной железы: нечасто — эректильная дисфункция; редко — гинекомастия.

Отклонения данных лабораторных и инструментальных исследований: часто — гиперкалиемия, увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто — гипонатриемия, повышение концентрации мочевины в крови; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови.

Общие расстройства: очень часто — астения; часто — повышенная утомляемость; нечасто — мышечные судороги, приливы крови к коже лица, чувство дискомфорта, лихорадка.

В редких случаях при одновременном применении ингибиторов АПФ (включая эналаприл) и в/в введении препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий покраснение кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

Нежелательные явления, которые наблюдались в период постмаркетингового применения эналаприла (причинно-следственная связь не установлена): инфекция мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий герпес, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие

Другие гипотензивные средства. При одновременном применении эналаприла и другой гипотензивной терапии может наблюдаться аддитивный эффект.

При применении эналаприла одновременно с другими гипотензивными средствами, особенно с диуретиками, может наблюдаться усиление антигипертензивного эффекта.

Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, метилдопой или БКК повышает выраженность антигипертензивного эффекта.

Одновременное применение с альфа-, бета-адреноблокаторами и ганглиоблокаторами должно проводиться под тщательным врачебным контролем.

Одновременное применение с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами усиливает антигипертензивный эффект.

Калий сыворотки крови. У пациентов с артериальной гипертензией, принимавших эналаприл в монотерапии более 48 нед , наблюдалось увеличение содержания калия в сыворотке крови в среднем на 0,2 ммоль/л.

При одновременном применении эналаприла с диуретиками, вызывающими потерю ионов калия (тиазидные или петлевые диуретики), гипокалиемия, вызванная действием диуретиков, как правило, ослабляется благодаря эффекту эналаприла.

Факторами риска для развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, сахарный диабет, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), а также калийсодержащих добавок и солей. Применение калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солей, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному возрастанию содержания калия в сыворотке крови. При необходимости одновременного применения перечисленных выше калийсодержащих или повышающих содержание калия препаратов следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Гипогликемические средства. Одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулин, гипогликемические ЛС для приема внутрь) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Данный эффект, как правило, наиболее часто наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические ЛС для приема внутрь или инсулин, следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в течение первого месяца одновременного применения с ингибиторами АПФ .

Препараты лития. Как и другие ЛС , влияющие на выведение натрия, ингибиторы АПФ могут снижать выведение лития почками, поэтому при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ необходимо регулярно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для общей анестезии. Одновременное применение некоторых анестезирующих ЛС , трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению АД (см. «Меры предосторожности»).

Этанол. Этанол усиливает антигипертензивное действие ингибиторов АПФ .

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и бета-адреноблокаторы. Эналаприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитиками и бета-адреноблокаторами.

Симпатомиметики. Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ .

НПВС. НПВС , в т. ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 , могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВС , в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2 .

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например у пожилых пациентов или больных с обезвоживанием, в т. ч. принимающих диуретики), получающих терапию НПВС , в т. ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2 , одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы, поэтому одновременное применение данных ЛС должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией почек.

Двойная блокада РААС . Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД , функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно эналаприл и другие ЛС , влияющие на РААС . Эналаприл не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2).

Одновременное применение ингибиторов АПФ с АРА II у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано.

Препараты золота. В редких случаях при одновременном применении препаратов золота для парентерального введения (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ , включая эналаприл, наблюдается симптомокомплекс (нитратоподобные реакции), включающий прилив крови к коже лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

Ингибиторы mTOR. У пациентов, применяющих одновременно ингибитор АПФ и ингибитор фермента mTOR (mammalian target of rapamycin — мишень рапамицина в клетках млекопитающих) (например темсиролимус, сиролимус, эверолимус), терапия может сопровождаться повышенным риском развития ангионевротического отека.

Аллопуринол, цитостатики и иммунодепрессанты. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития лейкопении.

Циклоспорин. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития гиперкалиемии.

Антациды. Могут уменьшить биодоступность ингибиторов АПФ .

Теофиллин. Эналаприл ослабляет действие ЛС , содержащих теофиллин.

Другие лекарственные средства. Не наблюдается клинически значимого фармакокинетического лекарственного взаимодействия между эналаприлом и следующими ЛС : гидрохлоротиазид, фуросемид, дигоксин, тимолол, метилдопа, варфарин, индометацин, сулиндак и циметидин. При одновременном применении эналаприла и пропранолола снижается концентрация эналаприлата в сыворотке крови, но данный эффект не является клинически значимым.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (начинается приблизительно через 6 ч после приема), вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, чувство страха, судороги, кашель, ступор. Концентрация эналаприлата в плазме крови в 100-200 раз выше, чем после применения терапевтических доз, наблюдалась после приема внутрь соответственно 300 и 440 мг эналаприла.

Лечение: перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля, в более серьезных — мероприятия, направленные на нормализацию АД (в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости в/в введение катехоламинов), гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин). Пациентам с брадикардией, устойчивой к терапии, показана постановка водителя ритма.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Эналаприл

Симптоматическая артериальная гипотензия. Симптоматическая артериальная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией, принимающих эналаприл, артериальная гипотензия развивается чаще на фоне обезвоживания, возникающего, например, в результате терапии диуретиками, ограничения потребления поваренной соли, у пациентов, находящихся на диализе, а также у пациентов с диареей или рвотой (см. «Побочные действия», «Взаимодействие»). Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдается и у пациентов с сердечной недостаточностью с или без почечной недостаточности.

Артериальная гипотензия развивается чаще у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности с гипонатриемией или нарушениями функции почек, у которых применяются более высокие дозы петлевых диуретиков. У данных пациентов лечение эналаприлом следует начинать под врачебным контролем, который должен быть особенно тщательным при изменении дозы эналаприла и/или диуретика. Аналогичным образом следует наблюдать за пациентами с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

При развитии артериальной гипотензии пациента следует уложить и в случае необходимости ввести 0,9% раствор натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме эналаприла не является противопоказанием к дальнейшему применению и увеличению дозы, терапия может быть продолжена после восполнения объема жидкости и нормализации АД .

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или сниженным АД эналаприл может вызвать дополнительное снижение АД . Данная реакция на прием эналаприла ожидаема и не является основанием для прекращения лечения. В тех случаях, когда артериальная гипотензия принимает стабильный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или эналаприлом.

Аортальный или митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и все ЛС , обладающие вазодилатирующим действием, ингибиторы АПФ должны с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией пути оттока из левого желудочка.

Нарушение функции почек. У некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения ингибиторами АПФ , может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. В некоторых случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера.

У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы и/или частоты приема эналаприла. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. Изменения обычно носили обратимый характер, и показатели возвращались к исходным значениям после прекращения лечения. Данный характер изменений наиболее вероятен у пациентов с почечной недостаточностью.

У некоторых пациентов, не имевших заболевания почек до начала лечения, эналаприл в сочетании с диуретиками вызывал обычно незначительное и транзиторное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или эналаприла.

Трансплантация почки. Лечение эналаприлом не рекомендуется у пациентов после трансплантации почки из-за отсутствия опыта такого применения.

Печеночная недостаточность. Применение ингибиторов АПФ редко связано с развитием синдрома, начинающегося с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирующего до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм данного синдрома не изучен. При появлении желтухи или значительном повышении активности печеночных трансаминаз на фоне применения ингибиторов АПФ следует отменить прием эналаприла и назначить соответствующую вспомогательную терапию; пациент должен находиться под соответствующим наблюдением.

Нейтропения/агранулоцитоз. Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия наблюдаются у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ . Нейтропения возникает редко у пациентов с нормальной функцией почек и без других осложняющих факторов.

Эналаприл следует применять с особой осторожностью у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и др.), принимающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, или комбинацией указанных осложняющих факторов, особенно если уже есть существующие нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развиваются серьезные инфекционные заболевания, которые в ряде случаев не отвечают на интенсивную терапию антибиотиками. Если у таких пациентов применяется эналаприл, рекомендуется проведение регулярного контроля количества лейкоцитов и лимфоцитов в крови и пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о любых признаках инфекционного заболевания.

Реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек. При применении ингибиторов АПФ , включая эналаприл, наблюдались редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, возникавшие в разные периоды лечения. В очень редких случаях возможно развитие интестинального отека. В таких случаях следует немедленно прекратить прием эналаприла и тщательно наблюдать за состоянием пациента с целью контроля и коррекции клинических симптомов. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка без развития респираторного дистресс-синдрома, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку терапия антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточной.

Очень редко сообщалось о летальном исходе по причине ангионевротического отека, связанного с отеком гортани или языка. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших хирургические вмешательства на органах дыхания. В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовых складок или гортани и может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует немедленно назначить соответствующее лечение, которое может включать п/к введение 0,1% раствора эпинефрина (0,3-0,5 мл) и/или обеспечить проходимость дыхательных путей.

У пациентов негроидной расы, принимающих ингибиторы АПФ , ангионевротический отек наблюдается чаще, чем у пациентов других рас.

Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ , могут быть в большей степени подвержены риску развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ (см. «Противопоказания»).

Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ , развиваются угрожающие жизни анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Нежелательных реакций можно избежать, если до начала проведения десенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ .

Давайте узнаем, при каких показателях АД следует принимать лекарственное средство Лориста – инструкция по применению препарата поможет нам в этом. Лекарство используется при гипертензии. Данное заболевание характеризуется повышением уровня давления, что через некоторое время может привести к поражению почек, сердца, головного мозга. Показания по применению Лориста подразумевает широкий спектр действия препарата.

• Общее описание
• Показания к применению
• Противопоказания
• Как принимать: дозировка
• Что лучше принимать: аналоги
• Лориста или Лориста Н
• Лориста или Лизиноприл
• Лориста или Эналаприл

При каком давлении принимают Бипрол: инструкция по применению

Норваск: инструкция по применению

Инструкция по применению препарата Дротаверин

Общее описание

Лориста – лекарственное средство в таблетированной форме. Основным действующим веществом является лозартан. Существует препарат с разным количеством активного компонента – от 12,5 до 100 мг. В одной пачке может присутствовать от 7 до 14 таблеток. Средняя цена Лориста в аптечной сети составляет от 140 до 490 рублей. Стоимость зависит от дозировки и количества таблеток.

Производитель препарата – «КРКА-РУС», который находится в России. После покупки таблетки следует хранить при температуре воздуха, не превышающей +30°С. Срок пригодности медикаментозного средства составляет 2 года от даты изготовления, а для таблеток 50 мг – немного больше (5 лет).

Активный компонент этого медикаментозного средства способен производить блокировку рецепторов ангиотензина ІІ, которые размещаются в сердце, надпочечниках и других органах. Действие лозартана приводит к уменьшению диаметра артерий, что позволяет значительно снизить показатели давления.

Также этот препарат показан при наличии сердечной недостаточности. При его использовании у пациентов наблюдается повышенная выносливость к физическим нагрузкам. У больных с данной патологией в несколько раз снижается риск гипертрофии тканей сердечной мышцы.

Максимальная концентрация основного активного вещества после приема медикаментозного средства наблюдается спустя 1 час. Метаболиты, которые образуются клетками печени, начинают свое действие на организм больного человека только через 2,5 часа. Снижение уровня давления при уменьшении концентрации лозартана (она наблюдается через 6 часов после приема) происходит на 70-80% от показателя, который характерен для пиковой концентрации действующего вещества. После отказа от препарата нет синдрома отмены.

Лориста не производит воздействие на число сердечных сокращений, что нужно учитывать во время его приема. Данный препарат обладает высокой эффективностью для пациентов разного пола и возрастных групп, в том числе для пожилых больных.

Показания к применению

Таблетки от давления Лориста используются в следующих случаях:

• гипертензия разной степени;
• снижение риска инсульта у больных с гипертензией, у которых также присутствует гипертрофия желудочков. Это должно подтверждаться при помощи ЭКГ;
• для снижения уровня АД у больных с диабетом 2 типа;
• лечение сердечной недостаточности. Данное заболевание чаще всего хронического типа, что характерно для больных старше 60 лет. Лориста используется у пациентов, которые по каким-либо причинам не могут принимать традиционные препараты (ингибиторы АПФ).

Противопоказания

Таблетки от повышенного давления Лориста запрещено применять в следующих случаях:

• наличие повышенной чувствительности к одному из компонентов препарата;
• пониженное давление;
• непереносимость всасывания определенных веществ (глюкозы, галактозы);
• гипергликемия, дегидратация;
• период беременности и лактации, детский возраст;
• наличие непереносимости лактозы.

Как принимать: дозировка

Препарат используют внутрь по определенной схеме независимо от употребления еды. Способ терапии зависит от диагноза, поставленного больному человеку. Рекомендуется придерживаться следующих правил:

• при наличии гипертензии назначается 50 мг медикаментозного средства один раз в день. Стабилизация показателей давления происходит спустя месяц после начала приема. Для достижения лучшего эффекта допускается увеличение суточной дозы до 100 мг;
• при сердечной недостаточности терапия начинается с минимальной дозы препарата – 12,5 мг. На следующей неделе уже показано использование медикаментозного средства, где в одной таблетке содержится 25 мг активного вещества. Еще через 7 дней дозировку увеличивают до 50 мг;
• для снижения риска наступления инсульта в соответствующей категории больных рекомендуемая дневная доза препарата составляет 50 мг. Если в дальнейшем для лечения дополнительно не вводится гидрохлоротиазид, увеличивают количество таблеток в два раза – до 100мг;
• при сахарном диабете, сопровождающемся повышенным артериальным давлением, показано использование 50 мг Лориста в сутки. При необходимости это количество можно увеличить в 2 раза.

Что лучше принимать: аналоги

Рассмотрим основные аналоги препарата и их особенности.

Лориста или Лориста Н

От чего помогает Лориста Н? Данный препарат также обладает выраженным гипотензивным действием. Кроме лозартана содержит гидрохлоротиазид. Это вещество является диуретиком, действие которого происходит за счет нарушения реабсорбции ионов хлора, натрия, калия и других. Гидрохлоротиазид провоцирует расширение артериол. Из-за этого происходит снижение показателей артериального давления.

Диуретическое действие гидрохлоротиазида наблюдается спустя 1 час после поступления в организм человека. Максимальная концентрация этого вещества отмечается через 4 часа. Стабилизация артериального давления происходит спустя 3 дня после начала приема комбинированного препарата. Стойкий терапевтический эффект наступает только через месяц лечения.

При необходимости вместо Лориста можно использовать его заменители. Таким препаратом считается Лозап. Данное медикаментозное средство также содержит в своем составе лозартан, производящий антигипертензивный эффект.

Данный препарат применяется по той же схеме, что и Лориста. При его использовании для пациентов с проблемами почек или печени в некоторых случаях рекомендуется снизить суточную дозу до 25 мг.

Лориста или Лизиноприл

У аналога в качестве основного действующего вещества выступает лизиноприл в количестве 10 или 20 мг. Его используют при повышенном давлении, в том числе, спровоцированном диабетом, сердечной недостаточности.

Данный препарат применяется с осторожностью при наличии почечной недостаточности, аутоиммунных заболеваний, стеноза аорты и других патологических состояниях.

Лозартан является одним из аналогов Лориста. Этот заменитель используют по той же схеме, что и основное медикаментозное средство. Его принимают в качестве основного компонента лечения или в составе комплексной терапии.

Данное средство применяется по особой схеме в зависимости от заболевания. В сутки рекомендуется употреблять 1 таблетку Лозартана, но с разной дозировкой.

Лориста или Эналаприл

Эналаприл относится к ингибиторам АПФ. Используется для снижения давления, при сердечной недостаточности, для профилактики развития ишемии. В первое время доза препарата составляет 2,5 мг. Спустя некоторое время количество препарата увеличивают до 10–20 мг за день.

Этот препарат противопоказан для беременных и кормящих женщин, детей и подростков. Его не используют при стенозе печеночных артерий, гиперкалиемии, порфирии.

Аналоги Лориста являются достойной его заменой. Лучший препарат сможет подобрать врач, который способен учесть все особенности больного человека. Самостоятельно подбирать лечение – опасно для здоровья.

Каптоприл

Каптоприл - первый представитель лекарств из группы ингибиторов АПФ. Синтезирован в 1973-75 гг. и с того времени применяется для лечения гипертонии, а впоследствии и сердечной недостаточности. Появление каптоприла и других ингибиторов АПФ позволило существенно изменить подходы к лечению заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Ингибиторы АПФ - и каптоприл в том числе - стали краеугольным камнем лечения сердечной недостаточности. Это произошло под влиянием впечатляющих результатов исследований, в которых оценивали эффективность препаратов этого класса.

Важно для пациентов! Эффективное лечение каптоприлом - возможно только, если вы будете регулярно принимать лекарство регулярно, по 3-4 раза в сутки, как назначит врач. Это лекарство хорошо подходит для неотложной помощи при гипертоническом кризе. Но основное его предназначение - системное лечение гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний.

Каптоприл и капотен - это одно и то же лекарство. Далее в статье мы иногда пишем «каптоприл», а иногда «капотен». Следует помнить, что это один и тот же препарат от гипертонии и сердечной недостаточности.

Подходящую лично для вас дозировку может подобрать только опытный врач. Передозировка капотена может чрезмерно понизить артериальное давление, и из-за этого случится инфаркт. Поэтому не занимайтесь самолечением! Сдайте анализы, а потом проконсультируйтесь с грамотным специалистом.

Каптоприл - инструкция

Эта статья состоит из инструкции к препарату каптоприл, которую дополняет информация из отечественных и зарубежных медицинских журналов. Официальная инструкция по применению каптоприла (капотена) написана подробно, но не слишком понятно. Мы постарались подать информацию удобно, чтобы вы могли быстро найти ответы на вопросы, которые вас интересуют.

• Эффективное лечение гипертонии без лекарств
• Лучший способ вылечиться от гипертонии (быстро, легко, полезно для здоровья, без «химических» лекарств и БАДов)
• Гипертоническая болезнь - народный способ вылечиться от нее на 1 и 2 стадии

Инструкция к препарату каптоприл, равно как и любые другие материалы в интернете или печатных изданиях, предназначена для специалистов. Пациенты - не используйте эту информацию для самолечения. Побочные эффекты самолечения таблетками от давления могут причинить непоправимый вред вашему здоровью. Принимать капотен или каптоприл следует только по назначению врача. Прочитайте раздел “Противопоказания и меры предосторожности”.

• Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии

Показания к применению

Показания к применению каптоприла:

• Гипертоническая болезнь, в том числе ее формы, которые устойчивы к действию других классов лекарств от гипертонии;
• Злокачественная гипертензия, особенно при сочетании гипертонии со стенокардией или застойной сердечной недостаточностью;
• Реноваскулярная гипертония - из-за проблем с сосудами почек;
• Экстренная помощь при гипертонических кризах (разжевать таблетку и держать под языком, подробнее читайте «Как оказать неотложную помощь при гипертоническом кризе«);
• Ренопаренхимная гипертензия при хроническом или быстро прогрессирующем гломерулонефрите (первичном и вторичном);
• Повышенное кровяное давление при бронхиальной астме;
• Диабетическая нефропатия;
• Застойная сердечная недостаточность, особенно при недостаточном эффекте от сердечных гликозидов или комбинации их с диуретиками;
• Синдром Конна - первичный гиперальдостеронизм.

Преимущества каптоприла

Каптоприл имеет значительные преимущества при лечении гипертонии и сердечной недостаточности:

1. Достоверно снижает уровень смертности от сердечно-сосудистых заболеваний;
2. Понижает артериальное давление не хуже, чем препараты из других основных классов лекарств от гипертонии;
3. Капотен весьма безопасен для лечения пациентов пожилого и старческого возраста;
4. Обладает способностью замедлять развитие нефропатии - поражения почек - в том числе и диабетической;
5. Не влияет на мужскую потенцию;
6. Обладает антиоксидантной активностью;
7. Доказано, что снижает частоту онкологических заболеваний более эффективно, чем другие классы препаратов;
8. Лечение этими таблетками часто оказывается дешевле по стоимости, при примерно равной эффективности.

Все это дает возможность отнести каптоприл к золотому стандарту лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Таблетки каптоприл - насколько они эффективны?

Таблетки каптоприл используют для лечения гипертонии и сердечной недостаточности еще с 1970-х годов. Миллионы больных знают, что они хорошо помогают, когда нужно быстро “сбить” давление при гипертоническом кризе. К сожалению, очень небольшая часть этих людей дает себе труд сходить к врачу, а потом принимать лекарство от гипертонии по его назначению регулярно, по 2-4 раза в сутки.

Более новыми и “продвинутыми” таблетками от давления считаются сартаны - из группы блокаторов рецепторов ангиотензина-II. Эти препараты появились на рынке в конце 1990-х годов. Однако крупные исследования 2001-2003 годов показали, что каптоприл понижает артериальное давление и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний не хуже, чем новые более дорогие таблетки.

В этих исследованиях принимали участие десятки тысяч пациентов. Для получения достоверных результатов больные не знали, какие таблетки они принимают на самом деле. Это называется “двойное слепое плацебо-контролируемое исследование”. Оказалось, что в начале XXI века каптоприл остается привлекательным вариантом среди лекарств от гипертонии и сердечной недостаточности.

Этот препарат весьма хорошо действует и, что немаловажно, стоят обычно дешевле, чем альтернативные лекарства. Пациентам лишь не нравится, что таблетки приходится принимать по 3-4 раза в сутки, а не 1 раз в сутки, как более новые лекарства.

Проверенно эффективные и оптимальные по цене добавки для нормализации давления:

• Магний + витамин В6 от Source Naturals;
• Таурин от Jarrow Formulas;
• Рыбий жир от Now Foods.

Подробно о методике читайте в статье «Лечение гипертонии без лекарств«. Как заказать добавки от гипертонии из США - скачать инструкцию. Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.

Лечение застойной сердечной недостаточности

Каптоприл рекомендуется для лечения больных, у которых застойная сердечная недостаточность вследствие диастолической дисфункции левого желудочка. Подбор дозировки должен производить врач, желательно в условиях стационара. Подробнее об этом - в разделе “Как принимать каптоприл (дозировка)”.

Капотен достоверно уменьшает риск внезапной смерти на 20-30% для больных, у которых болезни сердца или сердечная недостаточность. Но только при условии, что его принимают длительно и регулярно, а не “от случая к случаю”. Побочные эффекты редко вызывают необходимость отменить это лекарство. Хотя иногда встречается тяжелая непереносимость каптоприла у больных.

Ощутить улучшение самочувствия пациент может не ранее, чем через несколько недель после начала терапии. Тем не менее, этот препарат быстро начинает тормозить развитие болезней сердца, уже с первой недели приема.

Посмотрите также видео о лечении сердечной недостаточности, подготовленное дружественным сайтом Centr-Zdorovja.Com.

Каптоприл от давления

Каптоприл от давления может применяться самостоятельно, но чаще его назначают вместе с другими лекарствами от гипертонии. Это могут быть тиазидные и тиазидоподобные диуретики, бета-блокаторы, антагонисты кальция или другие препараты. Если хотите понизить свое давление до нормы, то внимательно изучите статью «Лечение гипертонии с помощью комбинированных таблеток«.

При длительном и непрерывном приеме у больных с повышенным артериальным давлением капотен уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца, тормозит развитие сердечной недостаточности. Доказано, что он снижает смертность, особенно у больных, которые перенесли инфаркт миокарда.

Что очень важно, каптоприл защищает почки от поражения при гипертонии любого происхождения. Он уменьшает протеинурию - выделение белка с мочой - и является средством профилактики нефросклероза и почечной недостаточности. Этот препарат не ухудшает показатели холестерина в крови.

• Периндаприл (Престариум)
• Диротон (Лизиноприл)
• Фозиноприл (Моноприл)
• Индапамид (Арифон)
• Бисопролол (Конкор)
• Нолрипрел (комбинированный, самый мощный)

По отзывам тысяч пациентов, каптоприл считается одним из лучших средств, чтобы быстро снизить давление, когда оно подскакивает внезапно.

Автору отзыва следует сдать анализы и обратиться к врачу, чтобы установить и лечить причину своей гипертонии. А то в следующий раз так легко не отделаетесь. Показатели давления очень высокие. Риск внезапного инфаркта или инсульта значительный, несмотря на хорошее самочувствие.

Индивидуальные аллергические реакции встречаются у 5-8% людей, которые начинают принимать капотен. Нужно согласовать с врачом и перейти на лекарство от гипертонии из другой группы. Например, это может быть бета-блокатор или антагонист рецепторов ангиотензина-II. Врач решит, какой препарат вам следует назначить, в зависимости от остальных симптомов, которые у вас есть, кроме повышенного давления. Не занимайтесь самолечением! Что касается аллергической реакции на каптоприл, то заранее предсказать ее никак нельзя было, не стоит винить доктора. Со временем она пройдет.

Анаприлин (пропранолол) - устаревшее лекарство, которое хоть и понижает давление, но при этом не снижает, а даже повышает смертность. Ваш врач - дремучий, совершенно не следит за новостями. Настоятельно рекомендую обратиться к другому специалисту. И, конечно, попробовать нашу методику лечения гипертонии без лекарств.

Вероятно, это максимум, что можно сделать в вашей ситуации. Лечение гипертонии у пожилых людей осложняется их чудовищным упрямством. Если пожилого человека получается убедить регулярно принимать таблетки - это уже хорошо. Загнать в поликлинику обследоваться, сдать анализы, нормализовать питание и двигаться побольше - практически невозможно. А ведь пенсионные годы могут быть одним из самых счастливых периодов в жизни. Нынешние старики просто не знают, что они теряют. Надеюсь, мы с вами в их возрасте будем жить по-другому, более полноценно.

Применение каптоприла при гипертонии, которую вызывают проблемы с почками

Если пациенту поставили диагноз реноваскулярная или ренопаренхимная гипертензия - значит, у него есть серьезная проблема с почками, которая вызывает гипертонию. Хотя в большинстве случаев бывает наоборот - сначала гипертония повреждает почки, а потом формируется порочный круг.

В случае реноваскулярной (проблемы с сосудами почек) или ренопаренхимной (проблемы с фильтрующими элементами почек) гипертензии - лечение каптоприлом начинают с более низких доз. Потом дозировку осторожно изменяют по результатам анализа крови на креатинин. Также желательно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Как принимать каптоприл (дозировка)

Официальная инструкция к препарату каптоприл при хронической сердечной недостаточности рекомендует начинать с дозировки 6.25 мг 2-3 раза в сутки. Затем эту дозировку можно постепенно повышать, с интервалом не менее 2-х недель.

После приема первой дозы 6,25 мг рекомендуется измерять больному артериальное давление каждые 30 минут в течение первых 3-х часов, чтобы оценить действие лекарства. Средняя поддерживающая доза каптоприла для “сердечников” составляет 25 мг 2-3 раза в сутки.

При гипертонии инструкция рекомендует начинать принимать капотен с дозировки 25 мг 2 раза в сутки. Второй вариант - 3 раза в сутки по 12,5 мг. Дозировка таблеток уточняется по результатам контроля артериального давления, дома и в стационаре.

Максимальная дозировка каптоприла при гипертонии - по 50 мг 3 раза в день. Увеличение дозы сверх этого не дает дополнительного понижения артериального давления, но резко повышает вероятность побочных эффектов. Напоминаем, что каптоприл от давления обычно используют в составе комбинированной терапии. Подробнее читайте статью «Лечение гипертонии с помощью комбинированных лекарств»

Для больных пожилого возраста начальная дозировка каптоприла составляет 6.25 мг 2 раза в сутки. По возможности, желательно ее поддерживать на этом уровне. Статья «Какие лекарства от гипертонии назначают пожилым пациентам» также может быть для вас полезной.

Дозировка каптоприла для пациентов с почечной недостаточностью

При умеренном нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30 и более мл/мин/1.73 м2) пациенты могут принимать каптоприл до 75-100 мг в сутки. Если заболевание почек более выражено (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1.73 м2), то начинают с дозировки 6,25 мг 2-3 раза в день. А потом пытаются ее осторожно повышать, контролируя результаты анализов. Если требуются также мочегонные лекарства, то назначают не тиазидные диуретики, а петлевые.

Фармакологическое действие

Ангиотензин-II - это гормон, который вызывает сужение кровеносных сосудов, а также повышает задержку натрия в организме. Он образуется из ангиотензина-I с помощью ангиотензин-превращающего фермента. Каптоприл относится к лекарствам из группы ингибиторов АПФ. Это означает, что он тормозит активность ангиотензин-превращающего фермента, уменьшая концентрацию ангиотензина-II в крови.

В результате этого, уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление, повышается минутный объем сердца и переносимость нагрузки. Таблетки капотен усиливают кровоток в сосудах, питающих сердце и почки. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда и стенок кровеносных сосудов.

Как каптоприл понижает артериальное давление:

• Угнетает активность ангиотензинпревращающего фермента.
• Стимулирует синтез брадикинина - естественного вазодилататора (расслабляет сосуды).
• Способствует усилению синтеза в тканях оксида азота.
• Уменьшает выделение адреналина и норадреналина.
• Тормозит синтез альдостерона.
• Усиливает эластичность артериолярной стенки.
• Стабилизирует мозговое кровообращение у больных гипертонической болезнью с явлениями цереброваскулярной недостаточности.

Как это лекарство защищает сердце:

• Способствует уменьшению массы гипертрофированного миокарда левого желудочка, что в большей степени выражено при комбинации с блокаторами кальциевых каналов.
• Уменьшает пред- и постнагрузку миокарда.
• Снижает частоту желудочковых аритмий.
• Улучшает состояние коронарного кровообращения.
• Увеличивает переносимость физических нагрузок у больных стенокардией.
• При сочетании с блокаторами кальциевых каналов способствует уменьшению уровня холестерина, липопротеидов низкой и очень низкой плотности.

Защита сосудов от поражения при сахарном диабете:

• Каптоприл угнетает синтез альдостерона.
• Не оказывает влияния на показатели углеводного обмена и чувствительность тканей к. инсулину.
• Усиливает натрийурез (выделение натрия с мочой).
• Способствует профилактике развития инсульта.
• Препятствует развитию почечной гиперфильтрации.
• Обладает антипротеинурическим эффектом (уменьшает выделение белка с мочой).

Как каптоприл усваивается и действует в организме (фармакокинетика)

После приема внутрь каптоприл быстро всасывается, действовать начинает через 15-60 минут, а пик концентрации в крови достигается в течение часа. Прием пищи совместно с препаратом уменьшает его содержание в крови до 30-40 %, поэтому таблетки капотен следует назначать за 1 час до еды или через 1-1,5 часа после приема пищи.

Длительность эффекта по понижению артериального давления зависит от дозы и кратности приема. Для развития полного фармакологического эффекта требуется несколько недель.

Противопоказания и меры предосторожности

Противопоказания к назначению каптоприла:

• беременность и период грудного вскармливания;
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• стеноз артерии единственной функционирующей почки;
• выраженная азотемия - повышенное содержание в крови азотистых продуктов обмена, выводимых почками;
• выраженные нарушения функции печени;;
• артериальная гипотензия;
• повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ.

У больных аутоиммунными заболеваниями, в том числе при системной красной волчанке, уровень лейкоцитов в крови в первые 3 месяца терапии каптоприлом следует контролировать каждые 2 недели, а потом - 1 раз в 2 месяца. Если этот уровень снизится в 2 раза от исходного, то препарат нужно отменить.

Особые указания для пациентов на фоне терапии каптоприлом или капотеном:

1. При первых симптомах любой инфекции - немедленно обратитесь к врачу.
2. Нельзя самовольно прерывать прием лекарства, изменять его дозировки или кратность приема. Это можно делать только после согласования с врачом - личный визит или по телефону.
3. К врачу нужно срочно обратиться, если будет рвота, понос, повышенная потливость. Потому что из-за усиленной потери жидкости организмом может возникнуть тяжелая гипотензия, т. е. чрезмерное снижение артериального давления, которое вызывает инфаркт миокарда.

Побочные эффекты и передозировка

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное понижение артериального давления, тахикардия (увеличение частоты пульса), отеки ног.

Ортостатическая гипотония - резкое понижение артериального давления, когда пациент встает из положения лежа или сидя. Проявляется головокружениями, а то и даже обмороками.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия (выделение белка с мочой), развитие нарушений функции почек - повышение в крови уровня мочевины и креатинина.

Со стороны системы кроветворения (очень редко):

• нейтропения - пониженное количество нейтрофилов
• анемия - снижение содержания гемоглобина в эритроцитах
• тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов
• агранулоцитоз - отсутствие или резкое уменьшение содержания в крови гранулоцитов.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия (расстройство координации движений), расстройства чувствительности конечностей, сонливость, нарушение зрения, чувство хронической усталости.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, проходящий после отмены препарата, а также очень редко бронхоспазм и отек легких.

Дерматологические реакции: сыпь, кожа чешется, повышенная чувствительность к свету.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушения вкусовых ощущений, сухость во рту, воспаление слизистой оболочки рта, тошнота, слабый аппетит, редко - диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз (ферментов), повышенный билирубин, гепатит.

Лабораторные показатели:

• гиперкалиемия - повышенный уровень калия в крови;
• гипонатриемия - дефицит натрия в крови;
• ацидоз - изменение кислотно-щелочного баланса в сторону повышения кислотности.

Взаимодействие с другими лекарствами

Если принимать каптоприл одновременное с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия, то это может приводить к гиперкалиемии - повышенному уровню калия в крови.

При одновременном назначении солей лития концентрация лития в сыворотке крови может повыситься.

Если принимать капотен одновременно с аллопуринолом или прокаинамидом, то это повышает вероятность развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение этого препарата у пациентов, получающих терапию иммунодепрессантами, (например, циклофосфацин или азатиоприн) увеличивает риск развития гематологических нарушений (заболеваний системы крови).

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан комплекс симптомов, который включал в себя покраснение лица, тошноту, рвоту и снижение артериального давления.

Одновременное применение инсулина или таблеток от диабета, понижающих сахар, повышает риск развития гипогликемии.

Следующие препараты ослабляют или замедляют эффект каптоприла по понижению артериального давления:

• индометацин (и, возможно, другие нестероидные противовоспалительные средства);
• эстрогены;
• клофелин (клонидин).

Эффективность каптоприла по снижению кровяного давления усиливают мочегонные лекарства, а также вазодилататоры - препараты, которые расслабляют и расширяют сосуды.

Насколько безопасно применение каптоприла?

В 2009-2010 году на базе областной клинической больницы украинского города Ровно провели исследование частоты побочных реакций от приема каптоприла. В исследовании принимали участие пациенты с мягкой и умеренной артериальной гипертонией. Это были 500 человек, которые находились на лечении в стационаре, и еще 499 пациентов, которые принимали капотен амбулаторно, т. е. на дому.

Какие суточные дозы получали эти больные:

Суточная доза каптоприла (капотена), мг

Место лечения

Стационар		Амбулаторно
кол-во человек	%	кол-во человек	%	кол-во человек	%
6,25	0	0,0	3	0,6	3	0,3
12,5	0	0,0	17	3,4	17	1,7
25,0	0	0,0	88	17,6	88	8,8
37,5	0	0,0	11	2,2	11	1,1
50,0	68	13,6	273	54,7	341	34,1
75,0	320	64,0	73	14,6	393	39,3
100,0	0	0,0	25	5,0	25	2,5
150,0	112	22,4	9	1,8	121	12,1
Всего	500	100,0	499	100,0	999	100,0

Часть из них получали монотерапию каптоприлом, а остальные - в составе комбинации лекарств от гипертонии.
Распределение пациентов по видам лечения таблетками от давления (монотерапия или комбинированная):

Из 500 больных, которые лечились в стационаре, побочные эффекты от лечения каптоприлом обнаружились всего у 5 человек (1%):

• приливы крови к коже (гиперемия) - 1 чел. (0,2%);
• сердцебиение - 1 чел. (0,2%);
• понижение аппетита и нарушения вкусовых ощущений - 2 чел. (0,4%);
• сухость во рту - 1 чел. (0,2%).

Все это не серьезные побочные эффекты, которые быстро исчезли после отмены препарата. Они не потребовали дополнительных расходов на лечение и не увеличили время, которое больные провели в стационаре.

Из 499 больных, которые принимали каптоприл от давления амбулаторно, по результатам анкетирования на побочные эффекты пожаловались 72 человека (14%). В перечень побочных эффектов входили:

• сухой кашель - 16 чел. (3,2%);
• сухость во рту - 8 чел. (1,6%);
• нарушения вкусовых ощущений - 1 чел. (0,2%);
• сердцебиение - 3 чел. (0,6%);
• приливы крови к коже (гиперемия) - 4 чел. (0,8%);
• сыпь на теле - 5 чел. (1,0%);
• головокружения - 10 чел. (2,0%);
• головная боль - 6 чел. (1,2%);
• зуд кожи - 2 чел. (0,4%);
• гипотония (чрезмерное понижение артериального давления) - 3 чел. (0,6%);
• рвота - 2 чел. (0,4%);
• тошнота - 8 чел. (1,6%);
• повышение артериального давления - 2 чел. (0,4%);
• отеки ног - 1 чел. (0,2%);
• воспаление слизистой оболочки ротовой полости - 1 чел. (0,2%).

Из этих 72 человек отменили препарат 52 пациента, а 20 продолжили его принимать, несмотря на побочные эффекты, потому что посчитали, что пользы для здоровья он приносит больше.

Обнаружилось, что риск побочных эффектов капотена значительно повышается у больных в возрасте старше 70 лет. И чем больше “стаж” гипертонии у пациента, тем выше вероятность побочного действия лекарства. В то же время, авторы исследования не смогли отследить связь дозировки таблеток от давления и частоты нежелательных реакций.

Обращает на себя внимание высокий уровень побочных эффектов у больных, которые принимали каптоприл амбулаторно. Авторы исследования объяснили это следующим образом. 13,8% из этих пациентов дополнительно принимали адельфан, а еще 16,01% - клофелин. И это только те, кто признались врачу на приеме… Такая ситуация объясняется низкой культурой больных, их склонностью к самолечению и нежеланием тратить деньги на более дорогие качественные препараты от гипертонии. Стоит подчеркнуть, что ни у одного из 999 человек, которые лечились от повышенного давления капотеном, не было выявлено тяжелых побочных эффектов.

Форма выпуска

Форма выпуска каптоприла - таблетки по 25 и 50 мг. Они расфасованы в контурные ячейки по 10 шт. В картонной коробке может быть от 1 до 10 контурных ячеек, т. е. от 10 до 100 таблеток капотена.

См. также статью “Ингибиторы АПФ: побочные эффекты“.

• Ингибиторы АПФ - общие сведения
• Эналаприл
• Лизиноприл
• Моэксприл
• Периндоприл (престариум)
• Спираприл (квадроприл)
• Фозиноприл (моноприл)

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и

Фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «_____»_______201__ г

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

Торговое название

Международное непатентованное название

Эналаприлат

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, 1.25 мг/ мл

Состав

1 мл содержит

активное вещество - эналаприлат 1.25 мг,

вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.

Код АТХ C09AA

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Эналаприлат плохо всасывается после перорального приема и практически

Неактивен, поэтому используется исключительно внутривенно.

Распределение

После внутривенного введения максимальная концентрация достигается через 15 мин, препарат быстро распределяется среди большинства тканей и достигает высоких концентраций в легких, почках и кровеносных сосудов. Тем не менее, нет доказательств того, что терапевтические дозы проникают в мозг. Связь с белками плазмы крови составляет около 50-60%. Циркулирует в крови в неизменном виде.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Эналаприлат не метаболизируется; 100% эналаприлата выделяется с мочой.

Выведение

Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно через почки (более 90%). Выведение является комбинацией клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет 4 часа. Период полураспада составляет около 35 часов.

При почечной недостаточности

У пациентов с почечной недостаточностью, время действия эналаприлата увеличивается. Выведение замедляется, поэтому дозы необходимо скорректировать в соответствии с функцией почек. Эналаприлат может быть выведен из системной циркуляции с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата диализом составляет 1,03 мл / сек (62 мл / мин), концентрация эналаприлата в сыворотке крови после 4-х часового гемодиализа снижается на 45-75%.

Фармакодинамика

ЭНАП® Р ингибирует АКФ, который катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающую форму ангиотензина II. Ингибирование АКФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, росту активности ренина в плазме крови, и снижению секреции альдостерона.

Гипотензивный эффект и гемодинамические эффекты ЭНАП® Р у пациентов с повышенным артериальным давления являются результатом расширения резистентных сосудов и снижения общего периферического сопротивления, в результате чего постепенно снижается артериальное давление. При этом частоты сердечных сокращений и сердечный выброс обычно остаются без изменений. После внутривенной инъекции, действие ЭНАП® Р происходит уже в течение 5 - 15 минут, максимальный эффект достигается в течение 1- 4 часов и сохраняется в течение 6 часов.

Показания к применению

Гипертонический криз

Артериальная гипертензия в случаях, когда пероральное лечение

Невозможно

Гипертоническая энцефалопатия

Способ применения и дозы

Обычная доза для лечения гипертензии составляет 1.25 мг (1 ампула) каждые 6 часов. При переходе от лечения эналаприлом на лечение эналаприлат, обычная доза составляет 1 ампулу (1,25 мг) каждые шесть ча-сов.

Раствор для инъекций Энап® Р вводится внутривенно медленно, в течение 5 минут. Также его можно вводить с предварительным разведением в 50 мл 5% раствора глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида (физиологический раствор), 5% раствора глюкозы в 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в лактате Рингера.

Для пациентов, принимающих диуретики, начальная доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение полной дозой (1 ампула каждые 6 часов).

Лечение эналаприлатом обычно продолжается в течение 48 часов. После этого следует продолжить лечение эналаприлом. При переходе с парентерального лечения препаратом Энап® Р на пероральное лечение эналаприлом, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки для пациентов, получавших по 1 ампуле (1,25 мг) эналаприлата каждые 6 часов. При необходимости доза может быть увеличена. Для пациентов, получавших для лечения половину дозы эналаприлата (0,625 мг), рекомендуемая доза при переходе на пероральное лечение эналаприлаом составляет 2.5 мг в сутки.

Дозировка при почечной недостаточности

Для пациентов с клиренсом креатинина выше 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в плазме крови ниже 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1 ампулу (1.25 мг) каждые 6 часов.

Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в плазме крови выше 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение полной дозой (1 ампула каждые 6 часов).

Дозировка при гемодиализе

Побочные действия

Очень часто (≥1/10):

Нечеткость зрения

Головокружение

Сухой непродуктивный кашель

Тошнота

Астения

Часто (от ≥1/100 до <1/10):

Головная боль

Гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), обморок, боли в груди,

Нарушения ритма, стенокардия, брадикардия, тахикардия, острая левожелу-

Дочковая недостаточность

Диарея, боль в животе, изменения вкуса пищи

Депрессия

Сыпь, повышенная чувствительность/отек Квинке

Гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия)

Усталость

Гиперкалиемия, увеличения креатинина плазмы

Не часто (от ≥1/1,000 до <1/100):

Анемия (включая апластическую и гемолитическую)

Гипогликемия

Парестезия, головокружение

Звон в ушах

Учащенное сердцебиение

Ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм/астма

Кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор,

Анорексия, желудочные раздражения, сухость во рту, язвенная болезнь

Спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность

Потоотделение, зуд, крапивница, алопеция

Почечная дисфункция, почечная недостаточность, протеиноурия

Импотенция

Мышечные судороги, приливы крови, шум в ушах, общее недомогание,

Лихорадка

Увеличения мочевины плазмы, гипонатриемия

Редко (от ≥1/10,0000 до <1/1,000):

Нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения,

Агранулоцитоз, лейкопения, подавление деятельности костного мозга,

Панцитопения, увеличение лимфатических узлов, аутоиммунные болезни

Кошмарные сновидения, нарушения сна

Легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная

Пневмония

Стоматит/афтозная язва, глоссит

Печеночная недостаточность, гепатит - гепатоцеллюлярный или

Холестатический; гепатит, включая некроз; холестаз, включая желтуху

Полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный

Дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия

Олигурия

Гинекомастия

Феномен Рейно

Повышение ферментов печени, повышения билирубина плазмы

Очень редко (<1/10,000):

Кишечный отек Квинке

Не известно (не может быть оценен на основе имеющихся данных):

Сообщалось о комплексе симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия / миозит, артралгия / артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела (ANA), ускорение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Также могут произойти сыпь, фотосенсибилизация и другие дерматологические проявления.

При возникновении серьёзных побочных эффектов, лечение следует прекра-тить.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к к эналаприлу, эналаприлату или к любому

Вспомогательному веществу или к другим ингибиторам АКФ

Ангионевротический отек: в анамнезе, связанный с предыдущим

Применением ингибиторов АКФ; наследственный или идиопатический

Порфирия

Проведение гемодиализа с использованием высокопроточных мембран

(например, АН 69), ЛПНП аферез с декстран-сульфатом, десенсибилизация

От осиного или пчелиного яда

Беременность (особенно во II и III триместрах) и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Эналаприлат - метаболит эналаприла. Поэтому во время лечения эналаприлатом, могут произойти те же взаимодействия, что и во время лечения эналаприлом.

Калийсберегающие диуретики, добавки калия

Ингибиторы АКФ снижают потерю калия, вызываемую диуретиками. Применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), других препаратов, увеличивающих уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), калиевых добавок или калий-содержащих заменителей соли могут привести к гиперкалиемии. Такое одновременное применение, следовательно, не рекомендуется.

При необходимости одновременного применения из-за гипокалиемии, их не-обходимо использовать с осторожностью, и с частым контролем уровня ка-лия в плазме крови.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)

Предварительное лечения высокими дозами диуретиков может привести к дефициту жидкости и увеличить риск появления гипотензии. Гипотензивный эффект может быть снижен прекращением приема диуретиков, увеличением потребления соли и жидкости, или началом терапии с половинчатой дозы (1/2 ампулы) эналаприлата.

Другие антигипертензивные препараты

Одновременное применение этих препаратов может увеличить гипотензивное действие эналаприла. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами может привести к большему снижению артериального давления

При совместном применении лития и ингибиторов АКФ сообщалось об обратимом повышение концентрации лития в плазме крови и токсичности. Одновременное применение с тиазидными диуретиками может привести к еще большему увеличению уровня лития и к риску токсичности лития. Одновременное применение этих препаратов не рекомендуется, но при необходимости, следует проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме.

Трициклические антидепрессанты и/или антипсихотические препараты /анестетики / наркотики

Одновременное применение определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и антипсихотических препаратов с ингибиторами АКФ может привести к дополнительному снижению артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Длительный прием НПВП может снизить антигипертензивное действие инги-биторов АКФ. НПВП и ингибиторы АКФ оказывают аддитивный эффект на увеличение уровня калия в плазме крови, что может привести к ухудшению функции почек. Этот эффект, как правило, обратим. В редких случаях, может возникнуть острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек (пациенты пожилого возраста или пациенты с гиповолемией).

Противодиабетические препараты

Эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АКФ и противодиабетических препаратов (инсулин, пероральные гипогликемические средства), может вызвать повышенный саха-роснижающий эффект с риском развития гипогликемии. Это явление чаще наблюдается в течение первых недель комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.

Алкоголь

Алкоголь усиливает гипотензивное действие ингибиторов АКФ.

Симпатомиметики

Симпатомиметики могут снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АКФ.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и ß-блокаторы

Одновременное применение эналаприла с ацетилсалициловой кислотой

(в кардиологических дозах), тромболитиками и бета-адреноблокаторами безопасно.

Особые указания

Симптоматическая гипотензия

Симптоматическая гипотензия редко встречается у пациентов с неосложнен-ной артериальной гипертензией, но может появиться у пациентов с дефицитом жидкости (диуретическая терапия, диета с ограничением соли, гемодиализ, диарея или рвота). Симптоматическая гипотензия может возникнуть у пациентов с сердечной недостаточностью с ассоциированной почечной недостаточностью или без неё. Она также может появиться у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, которые принимают петлевые диуретики в высоких дозах, с гипонатриемией или почечной недостаточностью. У этих пациентов, начинать лечение и изменять дозу эналаприла и / или диуретика необходимо под тщательным медицинским контролем. Подобные меры безопасности следует проводить при лечении пациентов со стенокардией или цереброваскулярным заболеванием, когда чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Гипотензия и её серьёзные последствия возникают в редких случаях и являются преходящими. Их можно избежать путем прекращения лечения диуретиками и диетой с ограничением соли до начала лечения препаратом Энап® Р, если это возможно. В других упомянутых условиях или, если отмена лечения диуретиками не возможна, рекомендуется лечение с половинной дозы (1/2 ампулы) эналаприлата. При появлении артериальной гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение лежа на спине и, при необходимости, провести коррекцию объема плазмы путем внутривенного введения 0,9% раствора хлорида натрия. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения эналаприла. Обычно после нормализации АД и введения дополнительного объема, дальнейшие дозы препарата пациентами хорошо переносятся.

Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия

Как и все вазодилататоры, ингибиторы АКФ необходимо применять с осто-рожностью при лечении пациентов с обструкцией выносного тракта левого желудочка и избегать случаев кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции выносного тракта левого желудочка.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <1,33 мл/ сек), начальную дозу следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина, затем в зависимости от реакции на лечение.

Уровень креатинина в плазме и уровень калия необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или заболеваниями почек скрытой формы, включая стеноз почечной артерии, во время лечения эналаприлом может возникнуть почечная недостаточность. При оперативном и соответствующем лечении, это обычно обратимо.

У некоторых пациентов с невидимыми, но уже существующими заболеваниями почек,

После приёма эналаприла одновременно с диуретиками, появились незначи-тельные и преходящие увеличения уровней мочевины в плазме крови и креатинина. Поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы ингибитора АКФ и/или отмене диуретиков. Эта ситуация провоцирует появление стеноза почечной артерии скрытой формы.

Реноваскулярная гипертензия

Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности при лечении пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки ингибиторами АКФ. Потеря функции почек может произойти только при умеренных изменениях уровня креатинина в плазме крови. Таким пациентам лечение следует начинать с низких доз и под тщательным наблюдением врача; во время лечения необходимо с осторожностью титровать дозы и контролировать функцию почек.

Трансплантация почек

Из-за отсутствия опыта, лечение эналаприлом не рекомендуется пациентам недавно перенесшим трансплантацию почек.

Печеночная недостаточность

Во время терапии ингибиторами АКФ в редких случаях возможно развития синдрома, который начинается с холестатической желтухи и затем прогрессирует до фульминантного некроза печени и (иногда) с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. Если во время лечения ингибиторами АКФ появляется желтуха или повышение уровней ферментов печени, принимаемый препарат следует немедленно отменить, а пациент должен находиться под тщательным наблюдением и при необходимости получить адекватную терапию.

Нейтропения и агранулоцитоз

У пациентов, принимавших ингибиторы АКФ, отмечены случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек в отсутствие других осложнений, нейтропения развивается редко.

Эналаприлат необходимо очень осторожно применять у пациентов с коллагенозами (например, системной красной волчанкой, склеродермией), одновременно получающих терапию иммунодепрессантами, аллопуринол или прокаинамид, а также с сочетанием этих факторов, особенно при существующих нарушениях функции почек. У некоторых из этих пациентов могут развиваться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. При назначении препарата таким пациентам рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупрежден о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекции необходимо немедленно обратиться к врачу.

Повышенная чувствительность и ангионевротический отек

Среди пациентов, принимавших ингибиторы АКФ, включая эналаприл или эналаприлат, о развитии ангионевротических отеков лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани, сообщалось редко. Он может возникать в любое время на протяжении лечения. В таком случае, лечение необходимо прекратить и принять соответствующие меры для обеспечения полного исчезновения симптомов у пациента.

Ангионевротический отёк лица и губ обычно не требует лечения, для облегчения симптомов у пациента могут быть использованы антигистаминные препараты.

Ангионевротический отёк в области гортани может быть фатальным. Если отек языка, голосовой щели или гортани угрожает развитием обструкции дыхательных путей, необходимо в кратчайшие сроки провести неотложную терапию - подкожное введение раствора адреналина 1:1000 (0.3-0.5 мл) и принять меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.

Пациенты с заболеваниями отека Квинке в анамнезе, не связанными с терапией ингибиторами АКФ, подвергаются повышенному риску ангионевротического отека в случае приема ингибиторов АКФ.

Анафилактоидные реакции при десенсибилизации

У пациентов, получающих ингибиторы АКФ во время курса десенсибилизации пчелиным или осиным ядом, в редких случаях возможны угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Развития этих реакций можно избежать путем временной отмены ингибитора АКФ перед каждой процедурой десенсибилизации.

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

У пациентов, получающих ингибиторы АКФ во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) сульфатом декстрана, в редких случаях возможны угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Развития этих реакций можно избежать путем временной отмены ингибитора АКФ перед каждой процедурой афереза.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

О развитии повышенной чувствительности, анафилактоидной реакции, сооб-щалось среди пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием полиакрилнитриловых мембран (AN 69) и одновременно принимающих инги-биторы АКФ. При необходимости проведения гемодиализа, следует использовать другой тип мембран, либо перевести пациента на прием подходящего препарата из другого класса антигипертензивных средств.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом, получающих антидиабетические пероральные препараты или инсулин, в течение первого месяца лечения ингибиторами АКФ необходимо тщательно контролировать уровень сахара в крови.

Во время лечения ингибиторами АКФ может возникнуть устойчивый, сухой, непродуктивный кашель, который проходит после прекращения терапии. Следует рассматривать это как часть дифференциальной диагностики кашля.

Хирургическая операция и анестезия

У пациентов, перенесших серьезные операции, или во время общей анестезии гипотензивными препаратами, эналаприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное к компенсаторному высвобождению ренина. Если врач предполагает возникновение гипотензии из-за данного механизма, лечение может быть направлено на увеличение объема циркулирующей крови.

Гиперкалиемия

У некоторых пациентов во время лечения ингибиторами АКФ, включая эналаприл и эналаприлат, может повыситься уровень калия в плазме крови. Повышенному риску развития гиперкалиемии подвержены пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, пациенты одновременно принимающие калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и другие препараты, которые могут привести к гиперкалиемии (например гепарин). В случае целесообразности одновременного использования эналаприла с любым из вышеупомянутых агентов, рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в плазме крови.

Комбинированное использование лития и эналаприла не рекомендуется.

Беременность и лактация

Во время беременности не следует начинать применение ингибиторов АКФ. До тех пор, пока лечение ингибиторами АКФ является необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на прием альтернативных антигипертензивных препаратов, которые имеют установленный профиль безопасности для применения во время беременности. При диагностировании беременности, лечение ингибиторами АКФ необходимо прекратить незамедлительно, и, если это целесообразно, начать альтернативное лечение. Прием ингибиторов АКФ во втором и третьем триместрах беременности, как известно, вызывают у человека фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, задержка оссификации черепа) и неонатальную токсичность (почечная недоста-точность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если ингибиторы АКФ принимались во втором триместре беременности, рекомендуется провести УЗИ почек и черепа. Младенцы, чьи матери принимали ингибиторы АКФ, должны тщательно обследоваться на предмет гипотензии.

Энап® Р не рекомендуется для применения в период лактации при грудном вскармливании недоношенных детей и в течение первых нескольких недель после родов, из-за гипотетического риска развития сердечно-сосудистых и почечных эффектов, а также из-за отсутствия достаточного клинического опыта. Новорожденным старшего возраста, использование Энап® Р кормящей матерью может рассматриваться, если такое лечение необходимо для матери и ребенка и контролируются на возникновение каких-либо побочных эффектов.

Этнические различия

Как и другие ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, эналаприлат менее эффективен в снижении артериального давления у темнокожих людей, чем у остальных, возможно из-за высокой распространенности статуса низкого ренина среди темнокожего населения.

Особая информация о некоторых ингредиентах

Раствор для инъекций Энап® Р содержит бензиловый спирт, который может вызвать токсические и анафилактоидные реакции у младенцев и детей до

3 лет. Его не следует применять у недоношенных и новорожденных детей.

Этот препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну дозу, в связи с чем является "свободным от натрия".

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данные о влиянии на управления транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: прием внутрь солевого раствора, эпинефрин (подкожно или внутривенно), антигистаминные средства, глюкокортикостероиды (внутривенно), внутривенное введение плазмозаменителей, ангиотензина II, гемодиализ (скорость введения - 62 мл/мин).

Представительство «KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» в РК