Лекарством, регулирующим артериальное давление, является Диротон. Инструкция по применению объясняет, при каком давлении принимать таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг, КО-Диротон в комбинации с мочегонными средствами для его снижения. Отзывы кардиологов сообщают, что препарат помогает при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии.
Форма выпуска и состав
Диротон выпускается в форме плоских таблеток с горизонтальной линией с одной стороны и гравировкой с другой. Препарат упакован в блистеры по 14 штук по 1-2 блистера в картонной пачке с прилагающейся инструкцией.
Главным действующим компонентом препарата является лизиноприла дигидратат, а также в состав каждой таблетки входят вспомогательные вещества.
Фармакологическое действие
Диротон, благодаря действующему веществу – лизиноприлу, обладает периферически сосудорасширяющим и ярко выраженным гипотензивным (снижает артериальное давление) свойствами.
В результате применения препарата снижается преднагрузка и давление в легочных капиллярах, происходит увеличение минутного объема крови. Действие наступает через 60 минут после применения Диротона. Максимальный эффект отмечается через шесть-семь часов и сохраняется в течение суток.
Показания к применению
От чего помогает Диротон? Таблетки эффективны:
- при диабетической нефропатии (снижает альбуминурию);
- при хронической сердечной недостаточности (как составляющее комбинированной терапии);
- если необходима профилактика дисфункции левого желудочка, сердечной недостаточности, а также поддержка стабильных показателей гемодинамики - применяются таблетки Диротон - от чего оказываются эффективными в т.ч. при остром инфаркте миокарда;
- показания к применению также включают эссенциальную и реноваскулярную артериальную гипертензию (как монотерапия или комбинированное лечение с прочими антигипертензивными препаратами).
Инструкция по применению (при каком давлении назначают)
Диротон принимают внутрь 1 раз в сутки, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.
При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.
Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу — 2.5-5 мг в сутки под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза — 2.5 мг 1 раз в сутки, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг.
При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.
При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки — повторно 5 мг, на третьи сутки — 10 мг, поддерживающая доза — 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель.
При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг в сутки). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг в сутки, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг в сутки.
В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом. При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки.
При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.
Читайте также: при каком давлении принимают аналог — .
Противопоказания
Применение препарата Диротон инструкция запрещает при:
- декомпенсированной почечной недостаточности;
- изменении биохимических параметров крови;
- стенозе (сужении) почечных артерий;
- первичном альдостеронизме (опухоль коры надпочечников с образованием чрезмерного количества альдостерона);
- гиперчувствительности к лизиноприлу;
- стенозе устья аорты.
Применение Диротона противопоказано при беременности, в период лактации и детям до 16 лет.
Побочные явления
На фоне приема данного лекарственного препарата у пациентов нередко возникают следующие побочные явления:
- Со стороны органов дыхания – нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, сухой кашель.
- Аллергические реакции кожи – отек Квинке, крапивница, сыпь и гиперемия кожи.
- Со стороны пищеварительного тракта – тошнота, боли в желудке, рвота, отсутствие аппетита, нарушение в работе печени, воспаление поджелудочной железы и паренхимы печени, увеличение активности печеночных трансминаз.
- Со стороны сердца и сосудов – снижение показателей артериального давления, боли в области сердца, учащение сердцебиения, инфаркт, развитие сердечной недостаточности.
- Со стороны нервной системы – снижение концентрации внимания, судороги, сонливость и вялость, нарушение чувствительности в конечностях, переменчивость настроения.
- Изменение клинической картины крови – уменьшение числа лейкоцитов и тромбоцитов, анемия, повышение СОЭ, агранулоцитоз, снижение гематокрита;
Среди распространенных побочных эффектов на фоне терапии также отмечают мышечные боли, развитие почечной недостаточности, нарушение оттока мочи, артралгия.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше.
Прием ингибиторов АПФ во 2 и 3 триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в 1 триместре нет.
За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Препарат противопоказан детям до 16 лет.
Особые указания
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. этанол усиливает гипотензивное действие препарата. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).
При появлении побочных реакций со стороны ЦНС не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.
Лекарственное взаимодействие
С Метилдопой повышается риск гемолиза. Антациды и Колестирамин снижают скорость всасывания из ЖКТ.
Лизиноприл способен усиливать нейротоксичность салицилатов, ослаблять влияние гипогликемических средств, Эпинефрина, Норэпинефрина, противоподагрических средств, усиливать эффекты (включая нежелательные) сердечных гликозидов, периферических миорелаксантов, уменьшать скорость выведения Хинидина.
С вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, этанолсодержащими средствами также потенцируется гипотензивный эффект.
Снижает действие пероральных контрацептивов. С натрий ауротиомалатом возникает симптомокомплекс, включающий тошноту, рвоту, гиперемию лица и артериальную гипотензию.
С препаратами лития происходит замедление выведения лития, что усиливает его кардиотоксический и нейротоксический эффекты. С НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ - 2, эстрогенами, адреномиметиками снижается антигипертензивный эффект.
Проведение терапии одновременно с калийсберегающими диуретиками (к примеру, Спиронолактон, Триамтерен, Амилорид) и другими калийсодержащими препаратами повышает вероятность гиперкалиемии.
β-адреноблокаторы, блокаторы медленных Са-каналов, диуретики и другие гипотензивные средства потенцируют гипотензивное действие.
Аналоги лекарства Диротон
По структуре определяют аналоги:
- Диропресс.
- Рилейс-Сановель.
- Даприл.
- Лизорил.
- Листрил.
- Лизонорм.
- Лизиноприл.
- Лизигамма.
- Синоприл.
- Лизинотон.
- Ирумед.
- Литэн.
- Лизакард.
- Принивил.
- Лизиноприла дигидрат.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Диротон (таблетки 2,5 мг №28) в Москве составляет 110 рублей. Таблетки отпускаются из аптек по рецепту врача.
Срок годности препарат составляет не более 3 лет, после чего таблетки следует выбросить. Диротон рекомендуется хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре.
Post Views: 3 392
Диротон входит в категорию ингибиторов АПФ. При употреблении средства удается сократить объем предсердечного сопротивления, не оказывая воздействия на частоту сокращений. Назначать данное средство должен исключительно врач. Любые варианты самолечения могут принести здоровью серьезный вред. Как принимать диротон?
Препарат производят в таблетированной форме. По количеству активного компонента выделяют несколько разновидностей лекарства:
- Диротон 2,5 мг – представляет собой белые таблетки, имеющие округлую форму.
- Диротон 5 мг – выпускается в виде плоских таблеток белого цвета.
- Диротон 10 мг – эти таблетки обладают выпуклой формой.
- Диротон 20 мг – представляет собой белые выпуклые таблетки.
С одной стороны лекарства присутствует пометка об объеме активного вещества, со второй другой – риска. Действующим компонентом препарата является лизиноприл. К дополнительным компонентам относят стеарат магния, маннитол. В составе имеется крахмал, тальк и другие вещества.
Фармакологическое действие
Инструкция по применению диротона отмечает, что препарат входит в категорию ингибиторов АПФ. Благодаря его приему уменьшается превращение ангиотензина II из I. За счет этого снижается выработка альдостерона. Применение вещества повышает выработку простагландинов.
В силу использования лекарства уменьшается давление и сосудистое сопротивление, увеличивается минутный кровяной объем и повышается устойчивость миокарда к повышенным нагрузкам. Помимо этого, препарат снижает преднагрузку и обеспечивает уменьшение давления в сосудах легких.
Использование лекарства способствует большему расширению артерий, нежели вен. Отдельные результаты можно объяснить влиянием на ренин-ангиотензиновые системы. После продолжительного использования снижается гипертрофия миокарда и артериальных стенок. Вещество нормализует кровообращение в миокарде, страдающем от ишемии.
Такие лекарства способствуют увеличению длительности жизни у людей, имеющих хроническую форму недостаточности сердца. Благодаря применению вещества замедляется развитие нарушений левого желудочка у людей, которые перенесли инфаркт без признаков недостаточности сердца.
Действие препарата начинается через 1 час. Максимальный эффект лекарства достигается через 6-7 часов и присутствует сутки. Длительность наличия результатов определяется дозировкой лекарства. При увеличенном давлении результат достигается сразу после начала терапии. Давление стабилизируется спустя 1-2 месяца. После резкого прекращения приема существенного увеличения не наблюдается.
Благодаря диротону снижается альбуминурия. У людей, имеющих гипергликемию, нормализуется работа пораженного гломерулярного эндотелия. Средство не воздействует на содержание глюкозы у пациентов с диабетом и не провоцирует увеличения случаев гипогликемии.
Показания
Многие люди интересуются, от чего помогает диротон. Врачи выписывают это средство для терапии целого ряда нарушений.
Показания к применению диротона включают следующее:
- Гипертония – она может быть реноваскулярной или эссенциальной. Препарат бывает единственным средством лечения или используется в комплексе с прочими веществами.
- Недостаточность сердца хронического характера. В данной ситуации диротон от давления применяют как часть комплексного лечения.
- Острая форма инфаркта. Средство назначают при стабильной гемодинамике в первый день. Оно нередко становится частью комплексного лечения для предотвращения нарушения работы левого желудочка и недостаточности сердца.
- Нефропатия диабетического характера. Благодаря лекарству снижается альбуминурия у инсулинозависимых людей, которые имеют нормальное давление. Его выписывают и инсулиннезависимым людям с гипертонией.
Способ применения
Таблетки диротон нужно пить 1 раз в день, причем делать это рекомендуется с утра. Препарат употребляют вне зависимости от еды и запивают его водой.
При первичной гипертонии врачи выписывают 10 мг вещества на начальном этапе терапии. После чего нужно переходить на 20 мг в день.
Дневной объем диротона при таком диагнозе не может превышать 40 мг. Предельный эффект достигается спустя 14-30 дней систематического использования средства.
Если больному были выписаны диуретики, их применение отменяют за 2-3 суток до начала лечения диротоном. Если же сделать это нельзя, суточный объем лекарства уменьшают – он не должен быть больше 5 мг.
В случае реноваскулярной гипертонии, которая обусловлена проблемами с кровоснабжением почек, в начале терапии используют 2,5-5 мг вещества. Поддерживающую дозировку рассчитывают исходя из показателей давления.
При появлении недостаточности сердца диротон можно использовать с диуретиками или лекарствами на основе наперстянки. Начальная дозировка при наличии проблем с почками определяется клиренсом креатинина. Данный показатель может составлять от 2,5 до 10 мг. Поддерживающее количество определяется уровнем давления.
В случае острой формы инфаркта данное средство должно быть частью комбинированной терапии. В первые сутки обычно выписывают 5 мг лекарства, которое нужно принимать с перерывом в день. Затем применяют 10 мг через 2 дня, после чего выписывают такое же количество 1 раз в сутки. У пациентов с данным диагнозом вещество нужно использовать минимум 1,5 месяца.
При пониженном систолическом давлении начальная терапия подразумевает применение 2,5 мг. Если наблюдается длительное и стойкое снижение показателей, применение препарата придется прекратить.
Вне зависимости от объема использования вещества нужно держать под контролем состояние почек. Немаловажное значение имеет количество калия и натрия.
Особенности приема
В большинстве ситуаций сильное падение давления наблюдается при существенном уменьшении количества жидкости. Это обусловлено применением диуретиков, снижением количества соли в еде, рвотой, поносом или диализом.
Перед началом терапии нужно привести в норму показатели натрия или пополнить утраченное количество жидкости. Также следует держать под контролем воздействие начального объема препарата на показатели давления.
При существенных оперативных вмешательствах или использовании прочих медикаментозных средств, которые уменьшают давление, лизиноприл может привести к сильному падению давления.
Так как невозможно исключить угрозу появления агранулоцитоза, необходимо периодически контролировать показатели крови. При хронической недостаточности сердца, которая сопровождается недостаточностью почек, есть риск существенного падения давления.
Обычно данное состояние наблюдается при тяжелых формах недостаточности сердца. Это становится следствием употребления большого количества мочегонных средств, гипонатриемии или проблем в работе почек.
У людей с такими нарушениями лечение начинают под четким контролем специалиста. Дозировку лекарства и диуретиков подбирают крайне осторожно.
При применении диротона у отдельных пациентов, имеющих недостаточность сердца хронического характера, но нормальное или низкое давление, часто наблюдается уменьшение данного показателя. Однако это не должно быть поводом для отмены терапии.
При стенозе почечных артерий или проблемах с кровообращением в результате дефицита натрия или жидкости употребление препарата может стать причиной нарушений работы почек. Нередко развивается острая недостаточность данного органа. Такие нарушения могут стать необратимыми даже после отмены вещества.
При приеме средства в условиях проведения диализа с полиакрил-нитрил-мембраной есть риск развития анафилактического шока. В таких условиях возникает необходимость в использовании иного типа мембраны или назначении других препаратов для терапии гипертонии.
При использовании лекарства очень важно систематически следить за уровнем в плазме глюкозы, липидов. Немаловажное значение имеет контроль уровня мочевины и ионов калия.
При терапии данным веществом не стоит пить спиртное. Этанол провоцирует усиление гипотензивного эффекта лекарства. Особенную осторожность нужно соблюдать при занятиях спортом. Это же актуально и в жаркую погоду. Данные факторы увеличивают угрозу дегидратации и слишком сильного снижения артериального давления.
Поскольку сохраняется потенциальная опасность развития агранулоцитоза, важно держать под контролем показатели крови. При возникновении реакций нервной системы в период терапии запрещено управлять транспортными средствами или выполнять работу, которая связана с повышенными угрозами.
Прием лекарства пожилыми пациентами может характеризоваться увеличением содержания активного вещества в организме. Потому так важно уделить особое внимание выбору дозировки с учетом работы почек и давления пациента.
Совместимость с другими медикаментами
Инструкция к диротону гласит, что одновременное использование с калийсберегающими диуретиками, такими как спиронолактон, амилорид, увеличивает угрозу появления гиперкалиемии. Такой же эффект провоцирует сочетание с заменителями соли, которые включают калий, и препаратами калия. Особенно актуальны такие риски для пациентов с проблемами почек.
Потому сочетание таких веществ разрешено лишь на основе индивидуального назначения специалиста. Причем очень важно обеспечить систематический контроль уровня калия в крови и следить за работой почек.
При сочетании вещества с бета-адреноблокаторами, мочегонными средствами и прочими веществами от давления есть риск нарастания гипотензивного эффекта. Аналогичное действие наблюдается при комбинации с блокаторами кальциевых каналов.
При сочетании ингибиторов АПФ и лекарств на основе золота, таких как натрия ауротиомалат, внутривенно есть риск появления тошноты, покраснения лица, рвоты, гипотензии.
Комбинация с вазодилататорами и фенотиазинами увеличивает гипотензивный эффект средства. Такой же результат наблюдается при приеме препарата с этанолом, барбитуратами, трициклическими антидепрессантами.
Одновременное использование с нестероидными противовоспалительными средствами и адреномиметиками уменьшает антигипертензивный эффект. Такое же действие обеспечивает и комбинация с эстрогенами.
Сочетание с препаратами лития приводит к замедлению выведения данного элемента из организма. При этом нарастает кардиотоксическое и нейротоксическое влияние лития. При сочетании с колестирамином и антацидными веществами уменьшается усвоение в пищеварительном тракте.
Лекарство провоцирует усиление токсического влияния салицилатов и снижает эффективность гипогликемических веществ. Оно уменьшает действие эпинефрина, норэпинефрина и средств от подагры.
Вещество усиливает эффекты гликозидов, воздействие периферических миорелаксантов и замедляет вывод хинидина. При его применении снижается результативность оральных контрацептивов. При одновременном приеме метилдопы есть риск возникновения гемолиза.
Побочные действия
Самостоятельно принимать средство без назначения врача запрещено. Побочные действия диротона включают следующее:
- Болевые ощущения в груди, брадикардия, выраженное падение давления, тахикардия, инфаркт.
- Аллергия, которая проявляется в виде ощущения зуда, крапивницы, избыточного потоотделения, может возникать отечность лица и конечностей. Есть риск появления васкулита.
- Боли в желудке, нарушения стула, рвота. У некоторых людей возникает сухость в ротовой полости и нарушение работы вкусовых рецептов. Иногда появляются признаки панкреатита или гепатита.
- Кашель, бронхоспазмы, апноэ.
- Проблемы с нервной системой, которые появляются в виде утомляемости, уменьшения концентрации внимания, сонливости. У некоторых людей наблюдаются нервные тики, нарушение сознания, астения.
- Проблемы в мочеполовой сфере, которые сопровождаются нарушением работы почек, ухудшением потенции, уремией. У некоторых людей развивается недостаточность почек.
- Уменьшение уровня гемоглобина в крови, повышение СОЭ. Есть риск возникновения тромбоцитопении и нейтропении.
- Лихорадка.
- Рецидивы подагры.
Противопоказания
Диротон может применяться далеко не всегда. Существуют определенные противопоказания к его использованию:
- Аллергические реакции на лизиноприл или прочие ингибиторы АПФ;
- Состояние после хирургического вмешательства по поводу пересадки почки;
- Первичная форма альдостеронизма;
- Стеноз почечных артерий с присутствием азотемии;
- Недостаточность почек на стадии декомпенсации;
- Возраст менее 16 лет;
- Нарушение биохимических показателей – повышение уровня калия, развитие азотемического синдрома;
- Стеноз аортального устья;
- Чрезмерная чувствительность к ингредиентам лекарства или другим ингибиторам АПФ.
Диротон оказывает на организм тератогенное действие. Применение средства при беременности строго запрещено. Его может назначать врач исключительно при угрозе жизни будущей матери. При необходимости терапии при лактации от кормления малыша грудью придется отказаться.
Крайне осторожно выписывают данное вещество при двусторонней форме стеноза почечных артерий, сложных формах диабета. Это касается и тяжелой недостаточности сердца, которая имеет хронический характер. Также к ограничениям стоит отнести серьезные патологии соединительных тканей – к ним относят красную волчанку и склеродермию.
Осторожность рекомендуется соблюдать при подавлении кроветворения в костном мозге, гиповолемии, гипонатриемии. Это же касается пожилых пациентов и потребности в проведении гемодиализа с применением высокопроточных мембран.
Передозировка
При избыточном потреблении средства возникают неприятные симптомы. Они включают следующее:
- Циркуляторный шок;
- Проблемы с балансом электролитов;
- Снижение давления;
- Гипервентиляция;
- Недостаточность почек;
- Брадикардия;
- Кашель;
- Тахикардия;
- Повышенная тревожность;
- Головокружение.
В случае передозировки возникает необходимость в проведении симптоматической терапии. Врачи назначают срочное промывание желудка, применение сорбентов, постельный режим. При сильной передозировке нельзя обойтись без сеанса гемодиализа.
Аналоги
При невозможности по каким-либо причинам принимать препарат назначают аналоги диротона. Данные вещества имеют похожий состав и механизм действия.
К ближайшим аналогам относят гидрохлортиазид – вещество, которое снижает давление благодаря расширению артериол. Помимо этого, аналоги препарата диротон включают следующее:
- Даприл;
- Ирумед;
- Синоприл.
Таблетки Диротон относятся к группе ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Они способствуют увеличению продолжительности жизни у людей с хронической сердечной недостаточностью, замедляют рост нарушений в работе левого желудочка у людей, которые перенесли инфаркт миокарда. Международное непатентованное название (МНН) препарата: Лизиноприл.
Состав и форма выпуска препарата
Лекарство выпускают в таблетированной форме. По фасовке бывают упаковки на 14, 28 и 56 таблеток. Основное действующее вещество – Лизиноприлатригидрат (Lizinoprili), от него зависит весь спектр фармакологических действий этого лекарства.
К вспомогательным веществам относятся: магния стеарат, тальк, маннит, крахмал, кальция дигидрат. Визуально таблетки отличаются в зависимости от дозировки:
- 2,5 мг. Выпускается в белом цвете и круглой форме.
- 5 мг. Выпускается в белом цвете и круглой плоской форме.
- 10 мг. Выпускается в белом цвете и выпуклой четырехугольной форме.
- 20 мг. Выпускается в белом цвете и выпуклой пятиугольной форме.
Важно! Во избежание негативных последствий важно употреблять только ту дозу, которую выписал лечащий врач.
Фармакологическое действие
В действующих веществах содержатся Индапамид, Лизиноприл, Гидрохлоротиазид (согласно информации РЛС). Основное влияние на организм заключается в дезактивации специфического фермента, который усиливает действие веществ, сужает кровеносные сосуды, вызывает повышение АД. Ингибитор АПФ снижает образование ангиотензина II из ангиотензина I.
Уменьшение содержания олигопептидного гормона приводит к снижению выделения альдостерона. Также препарат влияет на синтез простагландинов (Pg), значительно его повышая. Действие активного вещества направлено на снижение артериального давления и давления в легочных капиллярах, стимулирование коронарного кровотока.
Действие препарата проявляется через 60 минут после приема, а достигает максимума – спустя 6,5 часов. Результат лекарства держится в течение 24 часов. Продолжительность его действия определяется принятой дозировкой. При повышенном давлении результат от принятия Диротона появляется сразу после начала лечения. Артериальное давление полностью нормализуется в течение 6-8 недель. Если резко прекратить употреблять средство – внезапного увеличения АД не произойдет.
Показания к применению
Согласно статистическим данным, Диротон оказывает положительное влияние на здоровье пациента. Его выписывают для целого ряда показаний. Лекарство помогает при следующих заболеваниях:
- Гипертоническая болезнь.Средство можно применять как отдельно, так и в совокупности с другими антигипертензивными препаратами.
- Недостаточность сердца хронического характера. Чаще всего препарат входит в комплексную терапию, его назначают людям, которые принимают диуретики.
- Инфаркт миокарда. Диротон применяют в первые сутки при стабильной гемодинамике. Средство могут назначать в профилактических целях пациентам с дисфункцией левого желудочка.
- Диабетическая нефропатия. Препарат выписывают пациентам, страдающим сахарным диабетом I типа (при нормальном давлении). Он выступает в качестве вещества, снижающего содержание белка в моче. Кроме того, его назначают людям, страдающим сахарным диабетом II типа с гипертонической болезнью.
Инструкция по применению и передозировка
Согласно аннотации, Диротон принимают перорально, запивая достаточным количеством жидкости (около 60-80 мл). В большинстве случаев его назначают принимать 1 раз в сутки, желательно в одинаковое время вне зависимости от употребления пищи (в официальной инструкции указано, что еда никак не влияет на эффект лекарства). Диротон можно принимать в качестве кратковременной терапии. Стоит учитывать, что в результате передозировки могут возникнуть следующие симптомы:
- понижение артериального давления;
- появление чувства беспокойства;
- возникновение патологии синусового ритма;
- циркуляторный шок;
- гипервентиляция.
Суточную дозу определяет врач в зависимости от показаний к применению. В целом, она не должна превышать 80 мг. Если Диротон сочетают с диуретиками, следует обратить внимание, что его начальная дозировка должна быть менее 10 мг. В случае передозировки осуществляют симптоматическую терапию, иногда препарат выводят из организма посредством диализа.
Противопоказания к применению
Препарат может применяться не всегда. Существует ряд заболеваний и состояний, при которых от его употребления рекомендуется воздержаться:
- Аллергические реакции.
- Детский возраст (менее 16 лет) и преклонный возраст (более 60 лет).
- Почечная недостаточность и состояния после пересадки почки.
- Сахарный диабет (тяжелые формы).
- Нарушения различных биохимических показателей.
- Гипертрофическая кардиомиопатия (ГКМП).
- Левожелудочковая недостаточность (кардиогенный шок).
- Беременность (любой триместр) и период лактации.
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Важно! Перед применением ознакомьтесь подробнее с противопоказаниями. При наличии тех или иных заболеваний посоветуйтесь с врачом, можно ли употреблять данное средство.
Побочные действия
Побочные действия проявляются в редких случаях. Как правило, они неярко выражены и быстро проходят. К ним относятся:
- головная боль и головокружение (встречаются чаще всего, 4-6% случаев);
- повышение температуры и лихорадка;
- повышенная утомляемость, общая слабость и недомогание;
- сухой кашель (сужение бронхов);
- отклонения со стороны сердечно-сосудистой системы (болезненные ощущения в грудной клетке, тахикардия);
- кожные проявления – зуд, отеки, высыпания;
- проблемы в мочеполовой системе (нарушения функции почек, развитие ОПН).
Цены на Диротон
Стоимость препарата варьируется в зависимости от места его продажи. Как правило, в интернет-аптеках цены немного ниже, чем розничных. Рассмотрим подробнее среднюю ценовую категорию Диротона:
| Дозировка вещества | Количество таблеток | Диапазон цен на Диротон |
| 2,5 мг | 14 шт | 60-70руб |
| 2,5 мг | 28 шт | 90-110 руб |
| 5 мг | 14 шт | 80-100 руб |
| 5 мг | 28 шт | 180-200 руб |
| 5 мг | 56 шт | 340-370 руб |
| 10 мг | 14 шт | 120-130 руб |
| 10 мг | 28 шт | 260-300 руб |
| 10 мг | 56 шт | 490-520 руб |
| 20 мг | 14 шт | 180-200 руб |
| 20 мг | 28 шт | 420-450 руб |
| 20 мг | 56 шт | 700-750 руб |
Аналоги препарата
При возникновении причин, по которым применение Диротона не рекомендуют, врачи назначают аналоги. По свойствам и воздействию на организм более близок к Лизиноприлу – Гидрохлортиазид (тиазидный диуретик). Наиболее распространены следующие аналоги препарата: Ирумед, Даприл, Лизигамма, Витуприл, Лизорил, Лизиноприлгриндекс. Благодаря практически аналогичному составу, заменители Диротона имеют свойственный механизм влияния на организм.
Важно! Заменить Диратон на другой аналогичный препарат должен только доктор, который ведет историю болезни пациента.
Состав
Каждая таблетка содержит:
Таблетки 5 мг
Действующее вещество:
5 мг лизиноприла (в виде 5,44 мг лизиноприла дигидрата) в каждой таблетке.
Вспомогательные вещества:
Таблетки 10 мг
Действующее вещество:
10 мг лизиноприла (в виде 10,89 мг лизиноприла дигидрата) в каждой таблетке.
Вспомогательные вещества:
Магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат.
Таблетки 20 мг
Действующее вещество:
20 мг лизиноприла (в виде 21,77 мг лизиноприла дигидрата) в каждой таблетке.
Вспомогательные вещества:
Магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат.
Описание
Таблетки 5 мг
Белые или почти белые круглые, плоские таблетки с фаской, с гравировкой «5» на одной стороне и с риской - на другой.
Таблетки 10 мг
Белые или почти белые четырехугольные, слегка двояковыпуклые таблетки с гравировкой «10» на одной стороне и с риской - на другой
Таблетки 20 мг
Белые или почти белые пятиугольные, двояковыпуклые таблетки с гравировкой «20» на одной стороне и с риской - на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы АПФ.
Код ATX : С09АА03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Лизиноприл представляет собой ингибитор фермента пептидилдипептидазы. Он ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона. Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Фармакодинамические эффекты
Поскольку считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление, лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл снижает артериальное давление даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. АПФ идентичен кининазе II - ферменту, который разрушает брадикинин. Играют ли роль повышенные концентрации брадикинина, мощного вазодилататорного пептида, в терапевтических эффектах лизиноприла, еще предстоит выяснить.
Клиническая эффективность и безопасность
Влияние лизиноприла на заболеваемость и смертность при сердечной недостаточности было изучено путем сравнения высокой дозы лизиноприла (32,5 мг или 35 мг один раз в день) с низкой дозой (2,5 мг или 5 мг один раз в день). В исследовании принимали участие 3164 пациента со средним периодом последующего наблюдения, равным 46 месяцам (для выживших пациентов). Высокая доза лизиноприла обеспечивала 12% снижение риска по комбинированной конечной точке: смертность от всех причин и госпитализация по всем причинам (р=0,002) и 8% снижение риска смерти от всех причин и госпитализации по поводу сердечно-сосудистого заболевания (р=0,036) по сравнению с низкой дозой. Наблюдалось снижение риска смерти от всех причин (8%; р=0,128) и смерти от сердечно-сосудистого заболевания (10%; р=0,073). В ретроспективном анализе количество госпитализаций по причине сердечной недостаточности снизилось на 24% (р=0,002) у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла, по сравнению с пациентами, получавшими низкие дозы.
Изменения симптомов у пациентов, получавших высокие и низкие дозы лизиноприла, были одинаковыми.
Результаты исследования показали, что общие профили нежелательных явлений у пациентов, получавших высокие или низкие дозы лизиноприла, являются схожими как по характеру, так и по количественным параметрам. Прогнозируемые нежелательные явления, возникавшие в результате ингибирования АПФ, такие как артериальная гипотензия или нарушение функции почек, хорошо поддавались коррекции и редко приводили к отмене лечения. Кашель реже встречался у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла, чем у пациентов, получавших низкие дозы.
В исследовании GISSI-3 использовался 2x2 факториальный дизайн для сравнения эффектов лизиноприла и глицерилтринитрата (нитроглицерина), которые применялись отдельно или в комбинации в течение 6 недель, относительно контрольной группы. В исследовании, в котором участвовали 19394 пациента, получавших лечение в течение 24 часов после острого инфаркта миокарда, лизиноприл обеспечивал статистически значимое снижение риска смерти, составлявшее 11%, по сравнению с контролем (2р=0,03). Снижение риска при приеме нитроглицерина не являлось статистически значимым, однако комбинация лизиноприла и нитроглицерина приводила к статистически значимому снижению риска смерти, составлявшему 17%, по сравнению с контролем (2р=0,02). В подгруппах пожилых людей (возраст >70 лет) и женщин, заранее определенных как пациенты, подверженные высокому риску смерти, значительное преимущество наблюдалось в отношении комбинированной конечной точки: смертности и функции сердца. Комбинированная конечная точка для всех пациентов, а также подгрупп, подверженных высокому риску, через 6 месяцев также значительно улучшалась у пациентов, получавших лизиноприл или лизиноприл плюс нитроглицерин в течение 6 недель, что указывало на профилактическое действие лизиноприла. Как при применении любой вазодилатирующей терапии, при лечении лизиноприлом отмечалась повышенная частота развития артериальной гипотензии и нарушения функции почек, однако данные явления не сопровождались пропорциональным увеличением смертности.
В двойном слепом рандомизированном многоцентровом исследовании (N=335), в котором сравнивали лизиноприл с блокатором кальциевых каналов у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с начальной нефропатией с микроальбуминурией, прием 10-20 мг лизиноприла один раз в сутки в течение 12 месяцев, снижал систолическое/диастолическое артериальное давление на 13/10 мм рт. ст., а экскрецию альбумина с мочой на 40%. По сравнению с блокатором кальциевых каналов, который вызвал такое же снижение артериального давления, у пациентов, получавших лизиноприл, было выявлено значительно большее снижение экскреции альбумина с мочой, что свидетельствует о том, что АПФ-ингибирующее действие лизиноприла, в дополнение к антигипертензивному эффекту, также уменьшало микроальбуминурию прямым воздействием на ткани почек.
Лечение лизиноприлом не влияет на контроль гликемии, что подтверждается отсутствием значительного влияния на уровни гликозилированного гемоглобина (HbA1c).
В двух крупных рандомизированных, контролируемых исследованиях (ONTARGET [исследование, продолжающееся до достижения конечного результата, по изучению действия телмисартана в отдельности и совместно с рамиприлом] и VA NEPHRON-D [исследование диабетической нефропатии, проводимое Министерством по делам ветеранов]) изучалось совместное применение ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II.
Исследование ONTARGET проводилось у пациентов, имеющих в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания, или сахарный диабет 2 типа с признаками повреждения органов-мишеней. Исследование VA NEPHRON-D проводилось у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией. Эти исследования не выявили существенного благоприятного воздействия на функции почек и/или сердечно-сосудистой системы и смертность, в то же время был отмечен повышенный риск гиперкалиемии, острого повреждения почек и/или артериальной гипотензии по сравнению с монотерапией.
С учетом аналогичных фармакодинамических характеристик эти результаты также актуальны для других ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Кроме того, было проведено исследование ALTITUDE (изучение действия алискирена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, где в качестве конечных точек принимались изменения функции сердечно-сосудистой системы и почек), в котором проверялись преимущества добавления алискирена к стандартной терапии (ингибитор АПФ или антагонист рецепторов ангиотензина II) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническими заболеваниями почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или заболеваниями обоих видов. Исследование было преждевременно завершено из-за повышенного риска нежелательных исходов. Летальный исход сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт гораздо чаще отмечались в группе терапии с добавлением алискирена, чем в группе плацебо, кроме того, нежелательные явления и серьезные нежелательные явления (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушение функции почек) чаще отмечались в группе алискирена, чем в группе плацебо.
Дети и подростки
В клиническом исследовании 115 детей с артериальной гипертензией в возрасте 6-16 лет пациенты с весом менее 50 кг получали 0,625 мг, 2,5 мг или 20 мг лизиноприла один раз в день, а пациенты с весом 50 кг и более получали 1,25 мг; 5 мг или 40 мг лизиноприла один раз в день. Через 2 недели лизиноприл, принимавшийся один раз в день, снижал артериальное давление в дозозависимой манере с устойчивой антигипертензивной эффективностью, которая проявлялась в дозах выше 1,25 мг.
Данный эффект был подтвержден в фазе отмены, когда диастолическое артериальное давление поднялось примерно на 9 мм рт. ст. больше у пациентов, которые были рандомизированы в группу плацебо, чем у пациентов, которые были рандомизированы в группы средних и высоких доз лизиноприла. Дозозависимый антигипертензивный эффект лизиноприла в нескольких демографических подгруппах был одинаковым: возраст, стадии Таннера, пол и раса.
Фармакокинетика
Лизиноприл - не содержащий сульфгидрильной группы ингибитор АПФ, активный при приеме внутрь.
Всасывание
После приема внутрь максимальные концентрации лизиноприла в сыворотке крови наблюдаются приблизительно через 7 часов, при этом отмечалась тенденция к незначительному увеличению времени достижения максимальных концентраций в сыворотке крови у пациентов с острым инфарктом миокарда. На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25%, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60% в исследованном диапазоне доз (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.
Распределение
Лизиноприл не связывается с белками сыворотки крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Исследования на крысах показали, что лизиноприл практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Выведение
Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном применении лизиноприла эффективный период полувыведения составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированную терминальную фазу, что не способствует накоплению препарата в организме. Данная терминальная фаза, вероятно, представляет собой насыщаемое связывание с АПФ и непропорционально дозе.
Нарушение функции печени
Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (приблизительно на 30%, согласно данным по выведению с мочой), однако воздействие препарата увеличилось (приблизительно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.
Нарушение функции почек
Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится через почки, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается только на 13%, в то время как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл/мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза. Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа. После 4 часов гемодиализа концентрация лизиноприла в плазме крови снизилась в среднем на 60%, а диализный клиренс составил от 40 до 55 мл/мин.
Сердечная недостаточность
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую концентрацию лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125%), но, на основании данных о выведении с мочой, всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16% по сравнению со здоровыми добровольцами.
Дети и подростки
Фармакокинетический профиль лизиноприла исследовали у 29 пациентов в возрасте от 6 до 16 лет, страдающих артериальной гипертензией, со скоростью клубочковой фильтрации более 30 мл/мин/1,73 м2. После приема дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг максимальная равновесная концентрация лизиноприла в плазме крови была достигнута в течение 6 часов, а степень всасывания, на основании данных о выведении с мочой, составляла приблизительно 28%. Эти значения аналогичны значениям, полученным ранее у взрослых.
Значения AUC и Сmax у детей в этом исследовании сопоставимы с теми, которые были получены для взрослых.
Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста наблюдаются более высокая концентрация лизиноприла в плазме крови и более высокие значения для площади под кривой «концентрация в плазме крови - время» (больше приблизительно на 60%) по сравнению с более молодыми участниками исследования.
Показания к применению
Артериальная гипертензия
Лечение артериальной гипертензии.
Сердечная недостаточность
Лечение сердечной недостаточности.
Острый инфаркт миокарда
Краткосрочное (6 недель) лечение пациентов со стабильной гемодинамикой в течение 24 часов после острого инфаркта миокарда.
Диабетическая нефропатия
Лечение поражения почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа и начальной стадией нефропатии (см. раздел «Фармакодинамика»).
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или любым другим компонентам препарата, перечисленным в разделе «Состав», или любым другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с предшествующим лечением другими ингибиторами АПФ. Наследственный или идиопатический ангионевротический отек. II и III триместры беременности (см. разделы «Меры предосторожности» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Одновременное применение препарата Диротон с содержащими алискирен препаратами противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение ингибиторов АПФ не рекомендовано во время первого триместра беременности (см. раздел «Меры предосторожности»). Применение ингибиторов АПФ противопоказано во время второго и третьего триместра беременности (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).
Эпидемиологические данные о риске тератогенности, связанном с приемом ингибиторов АПФ во время первого триместра беременности, не являются убедительными, однако небольшое увеличение риска не может быть исключено. Если продолжение лечения ингибитором АПФ признано необходимым, пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативные гипотензивные средства с известным профилем безопасности применения в период беременности. При подтверждении беременности следует немедленно прекратить лечение ингибитором АПФ и, при необходимости, начать альтернативное лечение.
Известно, что применение у женщин ингибиторов АПФ во время второго и третьего триместров беременности индуцирует фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если ингибитор АПФ применялся со второго триместра беременности, рекомендуется ультразвуковое исследование функции почек и черепа. За новорожденными, матери которых принимали ингибиторы АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления артериальной гипотензии (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).
Грудное вскармливание
В связи с отсутствием доступной информации применение лизиноприла во время грудного вскармливания не рекомендовано. Предпочтительно применение альтернативных препаратов с установленным профилем безопасности, особенно при кормлении новорожденных или недоношенных детей.
Способ применения и дозы
Дозировка
Дозу следует подбирать индивидуально в соответствии с артериальным давлением (см. раздел «Меры предосторожности»). Риска на таблетке предназначена для разделения таблетки с целью упрощения процесса проглатывания, но не для разделения на равные дозы. По этой причине дозировка 2,5 мг не может быть обеспечена препаратом в дозировке 5 мг.
Артериальная гипертензия
Диротон можно применять в монотерапии или в сочетании с другими классами гипотензивных препаратов (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика»).
Начальная доза
У пациентов с артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. У пациентов с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в частности, при реноваскулярной гипертензии, у пациентов, находящихся на диете с ограничением поваренной соли и/или гиповолемии, декомпенсации сердечной деятельности или тяжелой артериальной гипертензии) возможно более выраженное снижение артериального давления после начальной дозы. У таких пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 2,5-5 мг, при этом начало терапии должно проводиться под строгим медицинским наблюдением. При почечной недостаточности рекомендовано применять более низкую начальную дозу (см. таблицу 1 ниже).
Поддерживающая доза
Эффективная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Обычно, если желаемый терапевтический эффект не удается достичь в течение 2-4 недель при применении определенной дозы, возможно дальнейшее повышение дозы. Максимальная используемая в долгосрочных контролируемых клинических исследованиях доза составляла 80 мг/сут.
Пациенты, получающие диуретики
После начала терапии препаратом Диротон возможно развитие симптоматической гипотензии. Риск развития симптоматической гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики. По этой причине при лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность в связи с риском потери электролитов/гиповолемии. По возможности, диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала терапии препаратом Диротон. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых нельзя провести отмену диуретиков, лечение препаратом Диротон следует начинать с дозы 5 мг. При этом показан контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови. В последующем дозу препарата Диротон можно скорректировать в зависимости от уровня артериального давления. При необходимости, возможно возобновление лечения диуретиками (см. разделы «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Коррекция дозы при почечной недостаточности
Доза у пациентов с нарушением функции почек должна подбираться с учетом клиренса креатинина (КК) (см. таблицу 1).
Таблица 1. Коррекция дозы при почечной недостаточности
*Дозу и/или частоту приема следует подбирать с учетом уровня артериального давления.
Дозу можно постепенно увеличивать до достижения желаемых значений артериального давления или максимально до 40 мг/сут.
Применение у детей с артериальной гипертензий в возрасте 6-16 лет
Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки у детей с массой тела 20-50 кг и 5 мг 1 раз в сутки у детей с массой тела более 50 кг. Дозу следует подбирать индивидуально до максимальной 20 мг/сут у детей с массой тела 20-50 кг и 40 мг у детей с массой тела более 50 кг. В исследования с участием детей не проводилось изучение доз выше 0,61 мг/кг (или превышающих 40 мг) (см. раздел «Фармакодинамика»).
У детей со сниженной функцией почек необходимо назначать меньшую начальную дозу или увеличивать интервалы между повышением дозы.
Сердечная недостаточность
У пациентов с сердечной недостаточностью Диротон следует применять в качестве препарата дополнительной терапии к диуретикам и, при необходимости, препаратам наперстянки или бета-адреноблокаторам (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика»), Начальная доза может составлять 2,5 мг 1 раз в сутки, при этом лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением для оценки эффекта на артериальное давление. При повышении дозы необходимо учитывать следующее:
Шаг повышения дозы не должен превышать 10 мг интервал между повышением дозы не должен быть менее 2 недель дозу необходимо повышать до максимально переносимой (35 мг 1 раз в сутки).
Коррекция дозы проводится индивидуально, в зависимости от клинического эффекта.
У пациентов с высоким риском симптоматической гипотензии, например, у пациентов с дефицитом электролитов и/или гипонатриемией, у пациентов с гиповолемией или у пациентов, получающих сильные диуретики, по возможности, нужно провести коррекцию таких факторов до назначения препарата Диротон. Показан контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови (см. раздел «Меры предосторожности»).
Острый инфаркт миокарда
Пациенты должны получать, по необходимости, стандартные рекомендованные препараты, такие как тромболитики, ацетилсалициловая кислота и бета-адреноблокаторы. Нитроглицерин внутривенно или трансдермально можно применять в сочетании с препаратом Диротон (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика»),
Начальная доза (первые 3 дня после инфаркта миокарда)
Лечение препаратом Диротон может быть начато в течение 24 часов после появления симптомов. Терапию не следует начинать при систолическом артериальном давлении менее 100 мм рт. ст. Первая доза препарата Диротон - 5 мг внутрь, затем 5 мг через 24 часа, 10 мг через 48 часов и затем 10 мг 1 раз в сутки. У пациентов с низким систолическим артериальным давлением (120 мм рт. ст. или ниже), если лечение начинается или продолжается в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда, доза должна быть ниже - 2,5 мг внутрь (см. раздел «Меры предосторожности»).
Поддерживающая доза
Поддерживающая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В случае развития гипотензии (систолическое артериальное давление менее или равно 100 мм рт. ст.) суточная поддерживающая доза может составлять 5 мг с временным снижением до 2,5 мг при необходимости. При развитии длительной артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст. в течение более 1 часа) Диротон необходимо отменить.
Лечение следует продолжать в течение 6 недель и затем провести повторную оценку состояния пациента. Пациенты, у которых развились симптомы сердечной недостаточности, должны продолжать лечение препаратом Диротон (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Диабетическая нефропатия
У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и начальной стадией нефропатии доза составляет 10 мг 1 раз в сутки; доза может быть, при необходимости, увеличена до 20 мг 1 раз в сутки для достижения диастолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст. при измерении в положении сидя.
При наличии почечной недостаточности (клиренс креатинина
Применение у детей
Данные по эффективности и безопасности препарата у детей в возрасте более 6 лет с артериальной гипертензией ограничены, однако нет опыта применения при других показаниях (см. раздел «Фармакодинамика»). Лизиноприл следует применять у детей только для лечения артериальной гипертензии (и не рекомендовано при других показаниях).
Лизиноприл не следует применять у детей младше 6 лет или у детей с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)
Применение у пожилых пациентов
В клинических исследованиях не отмечено связанных с возрастом изменений эффективности или безопасности препарата. Если у пожилых пациентов снижена функция почек, то начальную дозу следует подбирать с учетом КК (таблица 1). В последующем дозу необходимо корректировать в зависимости от изменения артериального давления.
Применение у пациентов с трансплантацией почки
Отсутствует опыт применения препарата Диротон у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки. По этой причине у таких пациентов применение препарата Диротон не рекомендовано.
Способ применения
Диротон принимают внутрь 1 раз в сутки. Как и при применении других препаратов, назначаемых 1 раз в сутки, лизиноприл следует принимать в одно и то же время каждый день. Всасывание препарата Диротон не зависит от приема пищи.
Побочное действиеНижеперечисленные побочные реакции наблюдались при применении лизиноприла и других ингибиторов АПФ со следующей частотой:
Очень часто (≥1/10)
Часто (от ≥1/100 до
Нечасто (от ≥1/1 000 до
Редко (от ≥1/10 000 до
Очень редко (от
Частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных)
| Класс системы органов | Часто | Нечасто | Редко | Очень редко | Частота неизвестна |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | угнетение функции костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (см. раздел «Меры предосторожности»), гемолитическая анемия, лимфаденопатия | ||||
| Нарушения со стороны иммунной системы | аутоиммунные нарушения | ||||
| Нарушения со стороны эндокринной системы | синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАГ) | ||||
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | гипогликемия | ||||
| Нарушения психики | изменение настроения, нарушения сна, галлюцинации | спутанность сознания | депрессия | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | головокружение, головная боль | парестезия, вертиго, нарушения вкуса | паросмия (нарушение обоняния) | обморок | |
| Нарушения со стороны сердца | чувство учащенного сердцебиения, тахикардия, инфаркт миокарда, вероятно, на фоне чрезмерного снижения артериального давления у пациентов из группы высокого риска (см. раздел «Меры предосторожности») | ||||
| Нарушения со стороны сосудов | ортостатические эффекты (включая артериальную гипотензию) | острое нарушение мозгового кровообращения, вероятно, на фоне чрезмерного снижения артериального давления у пациентов из группы высокого риска (см. раздел «Меры предосторожности»), синдром Рейно | |||
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | кашель | ринит | бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония | ||
| Нарушения со стороны пищеварительной системы | рвота, диарея | тошнота, боль в животе, нарушение пищеварения | сухость во рту | панкреатит, ангионевротический отек кишечника | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | гепатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (см. раздел «Меры предосторожности») | ||||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей* | сыпь, зуд | крапивница, выпадение волос, псориаз, гиперчувствительность/ангионевротический отек: отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани (см. раздел «Меры предосторожности») | потливость, пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, доброкачественный лимфаденоз кожи | ||
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | нарушение функции почек | уремия, почечная недостаточность | олигурия/анурия | ||
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | импотенция | гинекомастия | |||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | повышенная утомляемость, астения | ||||
| Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований | повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, повышение активности «печеночных» ферментов, гиперкалиемия | снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гипербилирубинемия, гипонатриемия |
*Сообщалось о симптомокомплексе, который может включать один или несколько из следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительная реакция на антинуклеарные антитела (АНА), увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз, кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие изменения со стороны кожи.
Данные по безопасности, полученные в клинических исследованиях, свидетельствуют о том, что лизиноприл, в целом, хорошо переносился у детей с артериальной гипертензией и что профиль безопасности в этой возрастной группе сравним с таковым у взрослых пациентов.
Передозировка
Данные о передозировке у человека ограничены. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторами АПФ, могут включать в себя артериальную гипотензию, коллапс, нарушения электролитного баланса, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, учащенное сердцебиение, брадикардию, головокружение, тревогу и кашель. При передозировке рекомендуется внутривенное введение физиологического раствора. В случае развития артериальной гипотензии следует уложить пациента в положение «лежа» на спине. При наличии соответствующей возможности можно также рассмотреть целесообразность инфузионного введения ангиотензина II и/или внутривенного введения катехоламинов.
В случае, если прием препарата произошел недавно, необходимо провести меры для выведения лизиноприла (например, вызвать рвоту, промыть желудок, ввести сорбенты и натрия сульфат). Лизиноприл можно удалить из системного кровотока путем проведения гемодиализа (см. раздел «Меры предосторожности»). При развитии брадикардии, устойчивой к медикаментозной терапии, показана постановка искусственного водителя ритма. Необходим постоянный контроль основных показателей жизнедеятельности, содержания электролитов и концентрации креатинина в сыворотке крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) при совместном применении с ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II или алискиреном связана с повышенным риском таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность), в сравнении с использованием только одного препарата, блокирующего РААС (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности» и «Фармакодинамика»).
Гипотензивные препараты
При применении лизиноприла совместно с другими гипотензивными препаратами (например, нитроглицерин и другие нитраты или другие сосудорасширяющие средства) возможно резкое снижение артериального давления (аддитивный эффект).
Следует избегать одновременного применения лизиноприла и алискирен-содержащих препаратов (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).
Диуретики
Одновременный прием диуретических средств с лизиноприлом, как правило, оказывает дополнительное гипотензивное действие.
При назначении лизиноприла пациентам, которые уже принимают диуретики или которым недавно назначены диуретики, возможно чрезмерное снижение артериального давления. Риск развития симптоматической гипотензии может быть снижен при прекращении приема диуретиков до начала лечения лизиноприлом (см. разделы «Меры предосторожности» и «Способ применения и дозы»).
Несмотря на то, что в клинических исследованиях содержание калия в сыворотке крови обычно оставалось в пределах нормальных значений, у некоторых пациентов наблюдалась гиперкалиемия. Факторы риска развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет и сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена или амилорида), калийсодержащих пищевых добавок или калийсодержащих заменителей соли. Применение калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих пищевых добавок или калийсодержащих заменителей соли, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, может привести к значительному повышению содержания калия в сыворотке крови. Если лизиноприл назначают одновременно с калийнесберегающим диуретиком, гипокалиемия, индуцированная приемом диуретика, может уменьшиться.
Препараты лития
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови и появлении токсических эффектов. Одновременный прием тиазидных диуретиков может увеличивать риск развития литиевой токсичности и усиливать уже повышенную литиевую токсичность на фоне применения ингибиторов АПФ. Одновременное применение лизиноприла и препаратов лития не рекомендуется, но в случае доказанной необходимости применения данной комбинации следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови (см. раздел «Меры предосторожности»).
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥3 г/сут
При одновременном применении ингибиторов АПФ и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, ацетилсалициловая кислота в качестве противовоспалительного препарата, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Одновременный прием ингибиторов АПФ и НПВП может повышать риск нарушения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, и повышать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с исходно сниженной функцией почек. Данные эффекты обычно обратимы. Пациенты должны получать достаточный объем жидкости. Кроме того, следует рассмотреть необходимость контроля функции почек после назначения комбинированной терапии и проводить его периодически в дальнейшем.
Золото
Нитритоидные реакции (симптомы вазодилатации, включая гиперемию, тошноту, головокружение и выраженную артериальную гипотензию) после введения инъекционного препарата, содержащего золото (например, натрия ауротиомалата), регистрировались чаще у пациентов, получающих лечение ингибиторами АПФ.
Трициклические антидепрессанты/антипсихотики/обезболивающие средства
Одновременное применение некоторых анестезирующих средств, трициклических антидепрессантов и антипсихотиков с ингибиторами АПФ может приводить к дальнейшему снижению артериального давления (см. раздел «Меры предосторожности»).
Симпатомиметики
Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивные эффекты ингибиторов АПФ.
Гипогликемические препараты
Эпидемиологические исследования показали, что одновременный прием ингибиторов АПФ и гипогликемических препаратов (инсулины, гипогликемические препараты для приема внутрь) может усиливать гипогликемический эффект с риском развития гипогликемии. Развитие данного явления наиболее вероятно в течение первых недель лечения комбинацией препаратов, а также у пациентов с почечной недостаточностью.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитики, бета-адреноблокаторы, нитраты
Лизиноприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-адреноблокаторами и/или нитратами.
Активаторы тканевого плазминогена
Сопутствующее лечение с тканевыми активаторами плазминогена может увеличить риск ангионевротического отека.
Меры предосторожности
Симптоматическая гипотензия
Симптоматическая гипотензия редко возникает у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией на фоне применения лизиноприла артериальная гипотензия с большей вероятностью возникнет на фоне гиповолемии, например, при применении диуретиков, ограничения поваренной соли в диете, при проведении диализа, диареи или рвоте или наличия выраженной ренин-зависимой гипертензии (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»). У пациентов с сердечной недостаточностью, независимо от наличия сопутствующей почечной недостаточности, наблюдалось развитие симптоматической гипотензии. Наиболее вероятно развитие симптоматической гипотензии у пациентов с более тяжелой сердечной недостаточностью, при которой используются более высокие дозы петлевых диуретиков, гипонатриемией или функциональной почечной недостаточностью. У пациентов с повышенным риском развития симптоматической гипотензии необходим тщательный контроль состояния при начале терапии или коррекции дозы. То же самое относится к пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярным заболеванием, у которых слишком сильное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.
При возникновении артериальной гипотензии следует придать пациенту горизонтальное положение, при необходимости рекомендована внутривенная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия, как правило, не является противопоказанием для дальнейшего лечения; дальнейшее лечение обычно проходит без осложнений после восстановления артериального давления в результате коррекции гиповолемии.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или сниженным артериальным давлением возможно дополнительное снижение системного артериального давления при применении лизиноприла. Данный эффект ожидаем и не является поводом для прекращения лечения. Если гипотензия приводит к клиническим проявлениям, то может быть показано снижение дозы или отмена лизиноприла.
Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда
В случае развития острого инфаркта миокарда, если лечение сосудорасширяющими препаратами может серьезно ухудшить состояние гемодинамики (например, если систолическое артериальное давление составляет 100 мм рт. ст. или ниже, или в случае кардиогенного шока), назначать лизиноприл противопоказано. В течение первых 3 дней после инфаркта миокарда необходимо снизить дозу, если систолическое артериальное давление составляет 120 мм рт. ст. или ниже. Поддерживающие дозы следует снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг, если систолическое артериальное давление составляет 100 мм рт. ст. или ниже. При устойчивой артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. в течение более 1 ч) следует отменить лизиноприл.
Стеноз аортального и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других ингибиторов АПФ, лизиноприл следует с осторожностью применять у пациентов со стенозом митрального клапана и обструкцией выходного тракта левого желудочка, например, при стенозе аортального клапана или гипертрофической кардиомиопатии.
Нарушение функции почек
При нарушении функции почек (КК
У пациентов с сердечной недостаточностью артериальная гипотензия после назначения ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимой, в такой ситуации.
У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, получавших ингибиторы АПФ, отмечено повышение мочевины крови и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимое после отмены терапии. Такой эффект с большей вероятностью наблюдается у пациентов с почечной недостаточностью. При наличии сопутствующей реноваскулярной гипертензии повышается риск тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. У таких пациентов лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением, используя низкие дозы, и осторожно титруя дозу. Так как диуретики могут усугублять данное состояние, в течение первых недель терапии лизиноприлом их следует отменить и контролировать функцию почек.
У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, у которых отсутствуют какие-либо сопутствующие сосудистые заболевания почек, отмечалось повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно незначительное и кратковременное, особенно при одновременном применении лизиноприла и диуретика. Такой эффект с большей вероятностью наблюдается у пациентов с почечной недостаточностью. Может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или лизиноприла.
Не следует начинать лечение лизиноприлом при остром инфаркте миокарда у пациентов с нарушением функции почек, определяемым как концентрация креатинина в сыворотке более 177 мкмоль/л и/или протеинурия превышает 500 мг/24 ч. В случае развившегося во время лечения нарушения функции почек (концентрация креатинина в сыворотке выше 265 мкмоль/л или вдвое выше по сравнению с первоначальным уровнем) врач должен рассмотреть возможность отмены лизиноприла.
Гиперчувствительность/ангионевротический отек (отек Квинке)
В редких случаях при применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, включая лизиноприл, сообщалось о развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Отек может развиться в любой момент лечения. В таком случае необходимо немедленно отменить лизиноприл, пациент должен получать соответствующее лечение и находиться под медицинским наблюдением в стационаре до полного разрешения симптоматики. Даже в случае появления отека только в области языка, без сопутствующего нарушения дыхательных функций, пациенту может потребоваться длительное наблюдение, так как лечения антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточно.
В очень редких случаях сообщалось о летальном исходе в связи с развитием ангионевротического отека гортани или языка. У пациентов с вовлечением языка, голосовой щели или гортани риск обструкции дыхательных путей выше, особенно при наличии хирургического вмешательства в области дыхательных путей. В таких случаях показана неотложная терапия, которая может включать введение адреналина и/или поддержание проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под строгим медицинским наблюдением до полного и устойчивого разрешения симптомов.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента чаще вызывают ангионевротический отек у пациентов, принадлежащих к негроидной расе, чем у пациентов других рас.
Пациенты, у которых ранее отмечался ангионевротический отек, не связанный с лечением ингибиторами АПФ, могут быть подвержены большему риску развития ангионевротического отека при приеме ингибитора АПФ (см. раздел «Противопоказания»).
Анафилактоидные реакции у пациентов, находящихся на гемодиализе
Сообщается об анафилактоидных реакциях у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69) и одновременно получающих ингибитор АПФ. У таких пациентов следует обратить внимание на использование другого вида диализной мембраны или гипотензивного препарата другого класса.
Анафилактоидные реакции во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)
В редких случаях возможно развитие опасных для жизни анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, во время афереза ЛПНП с применением декстрана сульфата. Подобные реакции удавалось избежать, если перед каждым проведением афереза временно прекратить прием ингибитора АПФ.
Десенсибилизация
При десенсибилизации (например, яд насекомых) у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, наблюдаются устойчивые анафилактоидные реакции. У тех же пациентов удалось избежать появления таких реакций при временной приостановке терапии ингибиторами АПФ, однако они появились повторно при случайном приеме этих препаратов.
Печеночная недостаточность
В очень редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивался синдром, который начинался с холестатической желтухи и прогрессировал до фульминантного некроза и (иногда) приводил к летальному исходу. Механизм развития данного синдрома не изучен. При появлении признаков желтухи или при значительном повышении активности «печеночных» ферментов следует прекратить лечение лизиноприлом и находиться под соответствующим медицинским наблюдением.
Нейтропения/агранулоцитоз
У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, сообщалось о развитии нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек без других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. Нейтропения и агранулоцитоз исчезали после прекращения лечения ингибиторами АПФ. Лизиноприл следует применять с крайней осторожностью у пациентов с коллагенозом сосудов, а также у пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид или имеющих сочетание этих осложняющих факторов, особенно если также имеется нарушение функции почек. У некоторых таких пациентов развивались серьезные инфекции, которые в некоторых случаях не отвечали на интенсивную антибиотикотерапию. Если лизиноприл используется у таких пациентов, то рекомендован периодический контроль количества лейкоцитов; кроме того, пациентам следует объяснить необходимость сообщать о любых признаках инфекции.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Получены данные, что сопутствующее применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Двойная блокада РААС за счет комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена по этой причине не рекомендована (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Фармакодинамика»),
Если двойная блокада абсолютно необходима, то такое лечение следует проводить под врачебным наблюдением при частом тщательном контроле функции почек, содержания электролитов и артериального давления. У пациентов с диабетической нефропатией не следует применять комбинированную терапию ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II.
Раса
У пациентов негроидной расы ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента чаще вызывают ангионевротический отек, чем у пациентов другой расовой принадлежности.
Как и в случае с другими ингибиторами АПФ, у пациентов негроидной расы лизиноприл может быть менее эффективен в отношении снижения артериального давления, чем у пациентов другой расовой принадлежности, что, вероятно, обусловлено более высокой частотой состояний с низким уровнем ренина у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией.
Кашель
Сообщается о возникновении кашля в период лечения ингибиторами АПФ. Кашель, как правило, сухой. Устойчивый, и прекращался после отмены препарата. При дифференциальной диагностике кашля следует учитывать возможность кашля, индуцированного ингибиторами АПФ.
Хирургическое вмешательство/анестезия
У пациентов, которым проводится обширное оперативное вмешательство или во время общей анестезии препаратами, приводящими к артериальной гипотензии, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторного выброса ренина. Если развивается артериальная гипотензия, вероятно в результате приведенного выше механизма, можно провести коррекцию увеличением объёма циркулирующей крови.
Гиперкалиемия
У некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая лизиноприл, наблюдалось повышение содержания калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок или заменителей соли, содержащих калий, и у пациентов, принимающих препараты, которые могут повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин). Если одновременный прием вышеуказанных препаратов является обязательным, рекомендован регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты с сахарным диабетом
У больных сахарным диабетом необходим более тщательный контроль концентрации глюкозы в первый месяц лечения ингибитором АПФ дополнительно к предшествующему лечению инсулином или гипогликемическими препаратами для приема внутрь (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Препараты лития
Беременность и грудное вскармливание
Не следует начинать лечение ингибиторами АПФ во время беременности. Если продолжение лечения ингибитором АПФ признано необходимым, пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативные гипотензивные средства с известным профилем безопасности применения во время беременности. При подтверждении беременности следует немедленно прекратить лечение ингибиторами АПФ и, при необходимости, назначить альтернативное лечение (см. разделы «Противопоказания» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Применение лизиноприла в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами
Условия отпуска
По рецепту
Информация о производителе
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Компания, представляющая интересы производителя и заявителя
Диротон по своей фармакологии относится к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фактора или АПФ.
При приеме снижает объем предсердечного сопротивления, при этом, не оказывая никакого влияния на частоту сокращения сердца.
При приеме почечный кровоток увеличивается, тем самым повышая объем крови, который проходит через сердце больного в минуту.
Формы выпуска, состав
Выпускается в виде таблеток, в зависимости от содержания активного вещества есть 4 формы:
- 2.5 мг . Круглые таблетки белого цвета. Диск на одной из сторон имеет маркировку «2.5», на второй риска;
- 5 мг . Плоский диск белого цвета. С одной стороны которого имеется маркировка «5», на другой риска;
- 10 мг . Эта форма выпуска имеет четырехугольную двояковыпуклую форму белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки маркировка «10», на второй – риска;
- 20 мг . Двояковыпуклые пятиугольные белые или почти белые таблетки. Имеют маркировку «20» на одной стороне и риску на второй.
Активным веществом в таблетках является лизиноприл , а вспомогательными – тальк, магния стеарат, кукурузный крахмал, маннитол, кальция гидрофосфата дигидрат. Процентное соотношение составляющих лекарственный препарат находятся в прямой зависимости от формы выпуска.
Порядок приема
В качестве стартовой терапии при эссенциальной гипертензии больной должен начать прием с 10 мг в сутки, при максимальной суточной дозе в 40 мг. При поддерживающей терапии суточная дозировка составляет 20 мг.
Часто больные жалуются, что давление снижается слишком медленно, и просят врача увеличить дозировку.
Таким больным стоит знать, что максимального эффекта от приема лекарства наступает только через 2-4 неделе при постоянном приеме.
А если эффект все же отсутствует, то для снижения давления используется другой продукт. Перед тем как начать принимать лизиноприл, больной должен прекратить диуретики, примерно за 2-3 дня.
При невозможности это сделать невозможно, то стартовая доза диротона снижается до 5 мг. в сутки.
При реноваскулярной гипертензии стартовая доза должна быть равной 2.5-5 мг. При данном виде сердечной недостаточности прием препарата комбинируется с диуретиками.
При хроническом гемодиализе или почечной недостаточности стартовая доза колеблется в зависимости от показателей креатинина:
- Клиренс равен 30-70 мл/м, то суточная доза 5-10 мг в сутки;
- При клиренсе в 10-30 мл/м – 2.5-5 мг/м.
- Если же клиренс меньше 10 мл/с, то в начале болезни принимают только 2.5 мг/с.
В ходе приема требуется тотальный контроль за функциональностью почек больного.
Прием лекарства во всех случаях осуществляется по одной программе – 1 раз в день. Запивать небольшим количеством воды. Прием необходимо проводить в одно время. При этом прием лекарства не обязательно подгонять к приему пищи.
И желательно процедуру приема лекарственного препарата проводить в утреннее время.
Полезные свойства или фармакологическое действие
Основной компонент препарата – лизиноприл обладает гипотензивными и периферически сосудорасширяющими свойствами. Одним словом эффективно снижают артериальное давление.
Также в ходе систематического приема лекарственного препарата снижается степень преднагрузки, а также давления в легочных капиллярах, в результате чего увеличивается минутный объем крови.
Препарат начинает свое действие не ранее, чем через 1 час после приема, а эффект его сохраняется на протяжении суток.
Длительное максимально эффективное действие препарата наблюдается после его регулярного приема в течение двухмесячного курса лечения.
Диротон назначается больным с диагнозом:
- Сердечная недостаточность в хронической форме в рамках комплексной терапии;
- При инфаркте миокарда в острой форме в первое время после приступа;
- При хронической гипертонической болезни;
- Для снижения альбуминурии при диабетической нефропатии.
Побочные эффекты
Применение лекарственного средства самостоятельно без консультации врача не рекомендуется, ведь он может дать побочные действия следующего характера:
- Боли в области груди, брадикардия, тахикардия, инфаркт миокарда, резкое снижение артериального давления;
- Реакции аллергического характера в виде высыпаний в форме крапивницы, зуда, а также повышенное потоотделение, отеки конечностей и лица, васкулит;
- Препарат может вызывать желудочные боли, тошноту, диареи, рвоту, ощущение сухости во рту, нарушения привкусов, гепатит в холестатической или гепатоцеллюлярной формах, симптомы панкреатита или желтушные признаки;
- Органы дыхания могут отреагировать на прием препарата проявлениями сухого кашля, апноэ и бронхоспазмами;
- Для центральной нервной системы характерны такие проявления, как повышенная утомляемость, снижением концентрированности внимания, нервные тики, сонливость, астенический синдром, спутанность сознания;
- Для мочеполовой сферы характерны такие проявления, как дисфункции в работе почек, симптоматика почечной недостаточности, уремия, снижение потенции;
- Снижение гемоглобина в крови, повышение СОЭ, нейтропения, тромбоцитопения;
- Лихорадка, обострения подагры.
При передозировках препарат проявляет себя ощущениями сухости во рту, резкое падение кровяного давления, затрудненное мочеиспускание, сонливостью или наоборот раздражительностью и беспокойностью.
Противопоказания
Категорически запрещается прием диротона больным, имеющим аллергию на основные компоненты препарата, в частности на лизоноприл и схожие элементы. Декомпенсированная почечная недостаточность также является препятствием при назначении препарата. Недопустимо назначать диротон детям, не достигшим возраста 16 лет.
Пациентам, перенесшим операции по трансплантации почек, имеющим стенозы артерии почки, с первичным альдостеронизмом, стенозы устья аорты, с изменениями параметров биохимического характера, таких как повышенный уровень калия.
Запрещен диротон к применению в период беременности и последующем грудном вскармливании.
После приема препарата не желательно управление автомобилем и иными транспортными средствами, или выполнение иных работ, сопряженных с риском.
Степень совместимости диротона с другими медикаментами
Недопустимо единовременное применение диротона с калиесберегающими препаратами, так как имеется риск гиперкалиемии.
При необходимости одновременного приема препаратов необходимы систематические лабораторные исследования для наблюдения уровня калия кровяной сыворотке.
Это же относится к пациентам, имеющим почечную недостаточность в анамнезе.
При совместном с диуретиками и гипертензивными препаратами приеме проявляется его усиленное гипертензивное действие.
Одновременное применение с препаратами золота наблюдается артериальная гипотензия, гиперемия лица, тошнота и рвота.
Одновременный прием с противовоспалительными лекарствами нестероидного типа наблюдается снижение действия антигипертензивного характера лизиноприла.
Отпуск из аптек и хранение
Цена
Препарат Диротон реализуется в дозировке 2,5 – 5,10 и 20 мг, количество таблеток в упаковке – 14, 28, 56 шт.
Диротон находится в среднем ценовом диапазоне. С учетом производителя и количества таблеток в упаковке, стоимость препарата составляет от 90 до 650 руб.
В Киеве стоимость диротона варьируется от 70 до 250гр.
Аналоги
При отсутствии препарата в наличии или иным причинам, возможно применение его аналогов – медикаментов, схожих по составу и спектру действия, относящихся к ингибиторной группе лекарственных средств.
Так, в числе ближайших аналогов можно назвать гидрохлортиазид – препарат, обладающим антигипертензивными свойствами, способствующим снижению артериального давления посредством расширения артериол.
Среди других аналогов можно назвать:
- Диропресс;
- Зониксем;
- Лизакард;
- Лизинатон;
- Лизонорм;
- Синоприл.
